IT201900018659A1 - Combinazione di principi attivi naturali che favoriscono l'apoptosi in tessuti cutanei danneggiati o sofferenti - Google Patents

Combinazione di principi attivi naturali che favoriscono l'apoptosi in tessuti cutanei danneggiati o sofferenti Download PDF

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Vittorino Bortolin
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Valetudo S R L Con Socio Unico
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Description

Descrizione della domanda di brevetto per invenzione industriale dal titolo:
“Combinazione di principi attivi naturali che favoriscono l'apoptosi in tessuti cutanei danneggiati o sofferenti”.
Descrizione
Il presente trovato ha per oggetto una combinazione di principi attivi naturali che favoriscono l'apoptosi in tessuti cutanei danneggiati o sofferenti.
In particolare il presente trovato si riferisce a una combinazione tra principi attivi naturali che agiscono nella fase di avvio dell’apoptosi, con principi capaci di agire nella fase conclusiva dello stesso processo, consentendo di avere una maggiore efficacia proapoptotica.
Più in particolare, la presente invenzione si riferisce a una combinazione di estratti di resina di Boswellia Serrata o suoi principi attivi puri della famiglia degli acidi Boswellici, con sostanze naturali della famiglia dei fitosteroli/fitostanoli che hanno la capacità di favorire la fase conclusiva del processo di apoptosi e di produrre importanti vantaggi in termini di efficacia pro-apoptotica. E’ noto che le cellule che compongono ogni tessuto del nostro corpo sono soggette a un continuo rinnovamento. Si stima che in un corpo umano adulto e sano si formino dai 50 ai 70 miliardi di nuove cellule ogni giorno.
Per mantenere l’equilibrio fisiologico dell’organismo, è necessario che altrettante cellule vadano a morire. Le cellule vecchie o danneggiate o imperfette del nostro corpo vengono, infatti, fatte oggetto di un processo continuo di eliminazione attraverso un meccanismo perfetto di morte programmata, pulita e rapida, chiamato apoptosi.
L'apoptosi è un processo estremamente utile perché protegge l’organismo da cellule difettose o danneggiate da radiazioni o infettate da virus, inducendone “il suicidio” una volta scoperte. L'apoptosi è anche una delle difese più importanti contro il cancro. Talvolta le cellule cancerose diventano maligne proprio perché disattivano il loro meccanismo di apoptosi.
È noto che il processo di apoptosi si compone di 2 fasi distinte:
- fase n. 1: l’avvio del processo che avviene tramite l’attivazione delle caspasi;
- fase n. 2: la conclusione del processo che avviene grazie alla emissione di un segnale di richiamo per i fagociti.
Le caspasi sono gli enzimi che hanno il compito di demolire la cellula dal suo interno, la loro attivazione avviene in conseguenza di segnali di diverso tipo che indicano tutti la necessità che una determinata cellula venga eliminata per apoptosi.
L’attivazione delle caspasi è resa possibile dall’innesco di una cascata di eventi molecolari che possono essere indotti in modi differenti, secondo due vie alternative, conosciute una come via intrinseca (o mitocondriale) e l’altra come via estrinseca (o dei segnali di morte).
Le caspasi, indipendentemente dal percorso che ha portato alla loro attivazione, demoliscono la struttura cellulare e portano la cellula al collasso. Di conseguenza la membrana cellulare che delimita la cellula, e che è costituita da un doppio strato di fosfolipidi e colesterolo, va anch’essa in crisi perdendo la propria compattezza. Questa perdita di compattezza è essenziale per l’innesco della fase n. 2 del processo: la fagocitazione (fagocitosi) della cellula morente. La fase finale dell’apoptosi richiede infatti l’intervento dei fagociti, cellule specializzate che vengono chiamate a inglobare e a “digerire” la cellula morente. Il compito di richiamare i fagociti è affidato a una delle molecole fosfolipidiche costituenti la membrana cellulare, la fosfatidilserina, che viene sollecitata a liberarsi dalla sua posizione fissa all’interno della membrana cellulare, spostandosi verso l’esterno. Questo movimento di “esternalizzazione” della fosfatidilserina rappresenta per i fagociti l’indispensabile segnale di richiamo. L’intervento dei fagociti è un evento cruciale per il buon esito del processo apoptotico, in quanto evita che il contenuto della cellula morente venga riversato nello spazio circostante, con una conseguente reazione infiammatoria.
In questi ultimi anni la ricerca scientifica si è molto impegnata per trovare il modo di aiutare le cellule danneggiate o sofferenti a intraprendere il percorso virtuoso della morte per apoptosi.
Finora la strada che si è seguita per raggiungere l’obiettivo è stata sempre e solamente quella di favorire l’avvio del processo (fase n.
1).
Gli studi che hanno portato alla presente invenzione si sono proposti di verificare:
1) se esistano principi attivi capaci di favorire la fase conclusiva del processo di apoptosi (fase n. 2)
2) se combinazioni tra principi che agiscono nella fase di avvio dell’apoptosi (fase n. 1) con principi capaci di agire nella fase conclusiva dello stesso processo (fase n. 2) consentano di avere una maggiore efficacia pro-apoptotica.
Tra le sostanze dotate di attività iniziatrice del processo sono stati presi in considerazioni gli estratti della resina di Boswellia Serrata e i principi attivi della famiglia degli acidi Boswellici.
Esistono infatti numerosi studi in vitro che riconoscono a queste sostanze la capacità di potenziare l’apoptosi indotta dal TNF (Tumor Necrosis Factor) e da diversi agenti chemioterapici.
Nonostante i buoni risultati in vitro, l’impiego pratico di questi principi attivi in campo dermatologico come coadiuvanti antitumorali / citostatici / anti-proliferativi / anti-infiammatori non ha avuto un grande successo, in quanto la loro efficacia si è dimostrata inferiore alle attese.
La presente invenzione si basa sulla scoperta che
1. sostanze naturali della famiglia dei fitosteroli/fitostanoli e i relativi derivati hanno la capacità di favorire la fase conclusiva del processo di apoptosi
2. sostanze naturali della famiglia dei fitosteroli/fitostanoli e i relativi derivati hanno la capacità di incrementare in maniera decisiva l’attività pro-apoptotica degli estratti di resina di Boswellia Serrata o degli acidi Boswellici.
I fitosteroli e i fitostanoli sono sostanze presenti in numerosi vegetali, da cui vengono ricavate, ampiamente conosciute e utilizzate in supplementi dietetici per la loro capacità di comportarsi come sostitutivi e antagonisti del colesterolo, di cui ostacolano l’assorbimento intestinale e i danni indotti alle arterie dalla ipercolesterolemia.
I fitosteroli vengono correntemente utilizzati anche in ambito dermatologico come sostitutivi del colesterolo, allo scopo specifico di rafforzare la barriera cutanea dell’epidermide, proteggendo di conseguenza la pelle dalla disidratazione e dal contatto con sostanze esterne allergizzanti o irritanti. In questa applicazione i fitosteroli agiscono entrando a far parte del cosiddetto “cemento intercorneocitario”, una miscela di sostanze originate dal disfacimento cellulare, che svolge l’importante compito di saldare tra di loro le cellule morte (i corneociti) dello strato corneo dell’epidermide, rendendolo più compatto e impermeabile agli agenti esterni.
Gli studi che sono alla base della presente invenzione hanno dimostrato che i fitosteroli e i fitostanoli possono svolgere un’altra funzione di interesse dermatologico, mai descritta in precedenza, conseguente alla loro capacità di modificare la conformazione delle membrane cellulari delle cellule cutanee candidate all’apoptosi. Più precisamente è stato dimostrato che i fitosteroli e i fitostanoli agiscono sulle membrane cellulari promuovendo il processo noto come “esternalizzazione della fosfatidiliserina”, indispensabile affinché l’apoptosi si possa concludere con l’indispensabile atto finale, la fagocitosi della cellula morente. Come noto, affinché la fagocitosi abbia luogo è necessario che ai fagociti arrivi uno specifico messaggio da parte delle cellule morenti. Questo messaggio consiste nella liberazione da parte della membrana cellulare delle cellule morenti di alcuni suoi specifici componenti (molecole di fosfatidilserina). Questa liberazione è molto più facile se le membrane cellulari sono state precedentemente messe a contatto con fitosteroli e/o fitostanoli e/o rispettivi derivati.
Scopo alla base dell’invenzione è di proporre una combinazione di principi attivi naturali che favoriscono l'apoptosi in tessuti cutanei danneggiati o sofferenti.
Più in particolare scopo dell’invenzione è di proporre una combinazione tra principi attivi naturali che agiscono nella fase di avvio dell’apoptosi con principi capaci di agire nella fase conclusiva dello stesso processo, consentendo di avere una maggiore efficacia pro-apoptotica.
Questo scopo viene raggiunto attraverso la combinazione di sostanze naturali della famiglia dei fitosteroli/fitostanoli, che hanno la capacità di favorire la fase conclusiva del processo di apoptosi (fase n. 2), con estratti di resina di Boswellia Serrata o suoi principi attivi puri della famiglia degli acidi Boswellici, efficaci nella fase di avvio (fase n. 1), consentendo in tal modo importanti vantaggi in termini di efficacia pro-apoptotica complessiva.
Ulteriore scopo della presente invenzione è quello di proporre una combinazione di principi attivi naturali che favoriscono l'apoptosi, nell’ambito delle malattie cutanee. Tra le indicazioni obiettivo della presente invenzione si citano espressamente:
- malattie cutanee di origine auto-immune come la psoriasi; - forme pre-cancerose come la cheratosi attinica;
- danni alle cellule della pelle causati da trattamenti medici aggressivi, sia di tipo fisico (radioterapia) che di tipo chimicofarmacologico;
- danni causati alle cellule della pelle da fattori accidentali, come ustioni, scottature solari, contatto con composti chimici caustici, lesioni o abrasioni;
- dermatiti infiammatorie allergiche o da contatto;
- dermatite atopica;
- malattie cutanee da Herpes Virus;
- acne volgare e rosacea.
Ulteriore scopo ancora della presente invenzione è di proporre una combinazione di principi attivi naturali che favoriscono l'apoptosi in tessuti cutanei danneggiati o sofferenti che comprenda preparati farmaceutici, dispositivi medici o cosmetici.
Scopo della presente invenzione è di fornire una combinazione di principi attivi naturali che favoriscono l'apoptosi in tessuti cutanei danneggiati o sofferenti, sia di tipo farmaceutico che cosmetico, in forma di emulsione, gel, crema, spray, shampoo, soluzioni, lozioni o di schiuma sotto pressione con gas propellenti.
Ulteriore scopo ancora della presente invenzione è quello di fornire emulsioni che possano comprendere una vasta gamma di componenti opzionali, da aggiungersi alla preparazione dopo che la fase oleosa e acquosa sono state combinate o miscelate insieme, come ad esempio fragranze, estratti di piante, filtri solari, agenti coloranti.
Non ultimo scopo ancora della presente invenzione è di fornire una combinazione di principi attivi naturali che favoriscono l'apoptosi in tessuti cutanei danneggiati o sofferenti sotto forma di composizioni i cui componenti sono commercialmente disponibili o possono essere facilmente preparati seguendo procedure note nell’arte.
Questi e altri scopi ancora vengono raggiunti dalla combinazione di sostanze naturali della famiglia dei fitosteroli o fitostanoli o rispettivi derivati con estratti di resina di Boswellia Serrata o con acidi Boswellici oggetto del presente trovato.
La presente invenzione verrà ora descritta a titolo illustrativo, ma non limitativo, secondo alcune forme preferite di realizzazione. Preferibilmente le composizioni di cui alla presente invenzione comprendono estratti di resina di Boswellia Serrata o suoi principi attivi puri della famiglia degli acidi Boswellici e fitosteroli, in particolare beta-sitosterolo, campesterolo, stigmasterolo, brassicasterolo, e/o esteri o glucosidi di fitosteroli e/o fitostanoli e/o esteri o glucosidi di fitostanoli, sia da soli che come miscele di origine vegetale che li contengano in maniera significativa, incorporati in un eccipiente fisiologicamente accettabile, ossia compatibile con la pelle o il cuoio capelluto, non tossico, non reattivo.
Più preferibilmente le composizioni di cui alla presente invenzione comprendono estratti di resina di Boswellia Serrata e fitosteroli o fitostanoli o loro derivati (esteri o glucosidi di fitosteroli o di fitostanoli) in rapporto da 10:1 a 1:5.
Ancora più preferibilmente le composizioni comprendono estratti di resina di Boswellia Serrata e fitosteroli da olii di colza o di soia o di avocado o di oliva e un eccipiente fisiologicamente accettabile e possono essere in forma di emulsione olio in acqua (O/A) o acqua in olio (A/O), comprendenti una fase oleosa e una fase acquosa, o in forma di gel, spray, shampoo, soluzione ad esempio per fazzolettini o di lozione a base acquosa o idro-alcolica o di schiuma sotto pressione con gas propellenti.
Nelle emulsioni olio in acqua o acqua in olio la fase oleosa può contenere idrocarburi ramificati e non ramificati come ad esempio olio di vaselina, paraffina, squalano, poliisobutene, polideceni, eventualmente idrogenati, preferibilmente olio di vaselina e polidecene idrogenato; oli di silicone, ad esempio dimeticone; acidi grassi scelti fra acidi grassi saturi e parzialmente insaturi che hanno da 8 a 20 atomi di carbonio, per esempio laurico, miristico, palmitico, stearico, isostearico, oleico, linoleico, eicosanoico, docosanoico, erucico; esteri C1-C20 alchilici ed alchenilici di acidi grassi saturi e parzialmente insaturi che hanno da 10 a 30 atomi di carbonio, per esempio decil oleato, isodecil oleato, dioctil maleato, diisopropil palmitato, isoesil palmitato, etilesil palmitato, lauril lattato, miristil lattato, cetil lattato, isostearil neopentanoato, etilesil isostearato, miristil miristato, esil laurato, cetil palmitato, isopropril palmitato, esadecil stearato, decil stearato, isopropil isostearato, diisopropil adipato, diisoesil adipato, diesildecil adipato, isocetil stearoil stearato, C12-C15 alchil lattato, cetearil isononanoato e miscele degli stessi, preferibilmente etilesil palmitato, decil oleato, isopropil miristato, isopropil palmitato, miristil miristato, isostearil neopentanoato, cetearil isononanoato.
La fase oleosa può inoltre contenere alcol cetilico, alcol stearilico, gliceril stearato, polisorbati, esteri o eteri di acidi grassi da C12 a C18 con polietilenglicole.
La fase oleosa può anche contenere esteri degli acidi grassi da C12 a C20, glicerolo e poliglicerolo, vitamine quali la vitamina E e ureidi quali l’allantoina.
I componenti della fase acquosa possono includere acqua, alcoli come ad esempio alcol etilico denaturato o alcol isopropilico, sali organici, ad esempio sodio citrato, sodio potassio tartrato, potassio sorbato, sodio benzoato e acido etilendiamminotetracetico (EDTA); sali inorganici come sodio cloruro, sodio metabisolfito, magnesio solfato; agenti tamponanti, ad esempio sodio idrossido, sodio bicarbonato, sodio idrogeno fosfato e miscele degli stessi; agenti solubilizzanti come la dimetil isosorbide; acidi organici come ad esempio acido salicilico o citrico; conservanti come parabeni, come ad esempio metilparabene, fenossietanolo, clorexidina, clorfenesina, imidazolidinil urea, derivati della glicina; oli essenziali come ad esempio di eucalipto, timo, cannella, geranio; amminoacidi, come ad esempio arginina, betaina e lisina, e loro derivati; agenti gelificanti, ad esempio derivati della cellulosa, alginati, carragenine, derivati della gomma di guar e della gomma xanthan, polimeri degli acidi acrilici come ad esempio poliacrilati, metacrilati, carbomer; vitamine come ad esempio niacinamide.
La fase acquosa può inoltre comprendere glicerolo, glicole propilenico, glicole butilenico, alcol etilico, alcol isopropilico, polialcoli, amminoalcoli come ad esempio trietanolammina, componenti saccaridici derivati dall’amido o dalla cellulosa.
Preferibilmente l’acqua utilizzata nella presente invenzione è acqua deionizzata. Il contenuto di acqua nella preparazione della presente invenzione è relativo al contenuto totale degli altri componenti utilizzati in modo tale che il peso totale della preparazione è uguale al 100% in peso della preparazione topica.
I derivati di Boswellia Serrata, cioè resina di Boswellia Serrata o suoi estratti o suoi principi attivi della famiglia degli acidi Boswellici, sono presenti nei diversi formulati in quantità compresa tra 0,05 e 12% in peso, più preferibilmente tra 0,1 e 8% in peso della preparazione.
I fitosteroli o fitostanoli, o rispettivi derivati, o miscele naturali che li contengono in quantità significativa, sono presenti nei diversi formulati in quantità compresa tra 0,05 e 10% in peso, più preferibilmente tra 0,1 e 5% in peso.
Le emulsioni della presente invenzione possono comprendere, se desiderato, una vasta gamma di componenti opzionali, come ad esempio fragranze, estratti di piante, filtri solari, agenti coloranti. Tali componenti opzionali possono essere aggiunti alla preparazione dopo che la fase oleosa e acquosa sono state combinate o miscelate insieme.
Il metodo di preparazione delle composizioni per applicazione topica, sulla superficie della cute di mammiferi in particolare della cute umana, ad uso cosmetico e/o farmaceutico di cui alla presente invenzione comprende la mescolazione dei principi attivi ad azione pro-apoptotica con un veicolo fisiologicamente accettabile.
Le emulsioni di cui alla presente invenzione possono essere preparate mediante ogni metodo noto nell’arte. In generale, tali metodi di preparazione includono il passaggio di preparazione della fase oleosa e della fase acquosa in contenitori separati e quindi la combinazione delle due fasi.
La fase oleosa è ottenuta per miscelazione dei suoi componenti mediante costante agitazione in un contenitore di miscelazione separato dal contenitore di miscelazione che contiene i componenti della fase acquosa, per un tempo che dipende dalla dimensione del contenitore di miscelazione utilizzato, e così il tempo adeguato di miscelazione può variare da pochi minuti a ore. Se richiesto, per permettere lo scioglimento dei componenti solidi, la fase oleosa può essere riscaldata a una temperatura di circa 40° fino a 90 °C, preferibilmente da 65° a circa 80 °C.
La fase acquosa è ottenuta mediante dissoluzione di componenti solidi e liquidi in acqua sotto debole agitazione, per un tempo che dipende dalla dimensione del contenitore di miscelazione utilizzato e così il tempo adeguato di miscelazione può variare da pochi minuti a ore.
Se necessario, per ottenere l’emulsione, la fase acquosa può essere riscaldata alla stessa temperatura di scioglimento della fase oleosa, prima della miscelazione delle due fasi.
La fase oleosa è quindi miscelata insieme a quella acquosa sotto costante agitazione fino a che diventa omogenea. La miscelazione delle due fasi può avvenire nello stesso contenitore o serbatoio nel quale la fase acquosa o oleosa sono state originariamente miscelate. La miscela risultante è raffreddata ad esempio tramite circolazione di acqua fredda nell’intercapedine del recipiente in cui si effettua la preparazione fino a che la miscela raggiunge la temperatura desiderata. Se richiesto, un componente come definito sopra può essere aggiunto alla miscela durante o dopo la fase di raffreddamento sotto continua mescolazione lenta. Alla fine del processo la miscela può essere immagazzinata in un serbatoio di stoccaggio e quindi confezionata nei contenitori finali.
I gel di cui alla presente invenzione possono essere costituiti da svariati componenti, parte dei quali comuni alle emulsioni e precedentemente menzionati o riportati negli esempi che seguono.
I gel di cui alla presente invenzione possono essere preparati mediante ogni metodo noto nell’arte. In generale, tali metodi prevedono la preparazione di una fase acquosa che viene successivamente gelificata. La fase acquosa è ottenuta mediante dissoluzione di componenti solidi e liquidi in acqua sotto agitazione, per un tempo che dipende dalla intensità della agitazione stessa e dalla dimensione del contenitore di miscelazione utilizzato e così il tempo adeguato di miscelazione può variare da pochi minuti a ore. La fase acquosa viene gelificata con un agente gelificante che può essere aggiunto alla fase acquosa durante il processo di agitazione o alla fine dello stesso. La preparazione prevede anche il controllo e la correzione del pH finale del prodotto.
Le lozioni, gli spray, gli shampoo e le soluzioni di cui alla presente invenzione possono essere costituiti da svariati componenti, parte dei quali comuni alle emulsioni e precedentemente menzionati o riportati negli esempi che seguono.
Dette formulazioni possono essere preparate mediante ogni metodo noto nell’arte. Tali metodi prevedono la preparazione di una fase acquosa. che viene, a secondo dei casi, adeguatamente profumata, colorata e addensata. La fase acquosa è ottenuta mediante dissoluzione di componenti solidi e liquidi in acqua sotto agitazione, per un tempo che dipende dalla intensità della agitazione stessa e dalla dimensione del contenitore di miscelazione utilizzato e così il tempo adeguato di miscelazione può variare da pochi minuti a ore. La fase acquosa può essere profumata, colorata e/o addensata con profumi, coloranti o addensanti che possono essere aggiunti alla fase acquosa durante il processo di agitazione o alla fine dello stesso. La preparazione prevede anche il controllo e la correzione del pH finale del prodotto.
Nella gamma di formulazioni e composizioni di cui alla presente invenzione possono essere usati differenti ingredienti ad uso cosmetico e/o farmaceutico.
Le preparazioni sia di tipo farmaceutico che cosmetico possono essere in forma di crema, shampoo, soluzione, lozione o spray per la pelle. In questi casi tutti gli ingredienti riconosciuti come idonei per prodotti farmaceutici e/o cosmetici possono essere introdotti nel veicolo fisiologicamente accettabile ed essere impiegati per preparare le creme, gli shampoo, la soluzione, le lozioni, i gel o gli spray per la pelle, che rientrano nel campo d’applicazione della presente invenzione.
In modo da meglio descrivere la presente invenzione, si forniscono 5 esempi, che descrivono solo alcune delle possibili composizioni del trovato. Benché tali esempi utilizzino formulazioni selezionate, in conformità alla presente invenzione, è chiaro che tali esempi sono solo illustrativi e non limitativi. Tutti i fitosteroli o fitastanoli o loro miscele naturali o loro esteri possono venire utilizzati in accordo con le indicazioni della presente invenzione, in formulazioni analoghe a quelle qui sotto riportate.
Tutti i componenti delle composizioni della presente invenzione sono commercialmente disponibili o possono essere facilmente preparati seguendo procedure note nell’arte.
L’ingrediente “Aqua” citato negli esempi sotto riportati è sempre acqua deionizzata.
Tutte le parti, percentuali e proporzioni alle quali ci si riferisce e di cui alle rivendicazioni sono intese in peso totale della composizione, a meno che sia diversamente indicato.
Le denominazioni degli ingredienti utilizzati e riportati negli esempi seguono la Nomenclatura Internazionale degli Ingredienti Cosmetici (INCI) e sono quelle ufficialmente riconosciute nel settore cosmetico.
ESEMPIO 1: Crema per scottature solari (emulsione senza emulsionante) -% in peso
Parte A: Hydrogenated Polydecene 6,00 Prunus Amygdalus Dulcis Oil 6,00 Isopropyl Palmitate 3,00 Boswellia Serrata Resin Extract 1,00 Brassica Campestris Sterols 0,50;
Parte B Ammonium Acryloyldimethyltaurate/VP Copolymer 1,00;
Parte C Aqua 66,20 Disodium EDTA 0,10 Glycerin 4,00 Alcohol denat. 10,00 Dimethyl Isosorbide 2,00;
Parte D Parfum 0,20.
Preparazione:
I) Scaldare Parte A a circa 80°C sotto agitazione fino a completa omogeneità;
II) Aggiungere sotto agitazione Parte B sotto agitazione e successivamente parte C alla miscela di cui al passaggio I) e aggiungere successivamente Parte D;
III) Omogeneizzare l’emulsione così ottenuta.
ESEMPIO 2: Crema viso coadiuvante per cheratosi attinica - % in peso Parte A Ceteareth-25 2,00 Ceteareth-5 3,00 Glyceryl Stearate 2,00 Cetyl Alcohol 3,00 Caprylic/Capric Triglyceride 7,00 Boswellia Serrata Resin Extract 3,00 Phytosteryl Oleate 1,20 Dimethicone 0,50 Isopropyl Palmitate 5,00 Tocopheryl Acetate 0,50;
Parte B Aqua 66,00 Disodium EDTA 0,1 Carbomer 0,20; Parte C Sodium Hydroxide (10% in acqua) 0,80 Phenoxyethanol 0,50 Methylparaben 0,20 Glycerin 5,00 Preparazione:
I) Fondere Parte A a circa 80° C;
II) Scaldare Parte B a circa 80°C sotto agitazione;
III) Aggiungere quanto ottenuto al passaggio II) a quanto ottenuto al passaggio I) e raffreddare sotto agitazione fino a temperatura ambiente;
IV) Aggiungere Parte C a quanto ottenuto nel passaggio III); V) Omogeneizzare l’emulsione.
ESEMPIO 3: Soluzione per fazzolettini imbevuti - % in peso
Parte A PEG-7 Glyceryl Cocoate 3,00 PEG-40 Hydrogenated Castor Oil 2,20 Polysorbate-20 2,00 Boswellia Serrata Resin Extract 0,60 Persea Gratissima Sterols 0,20; Parte B Aqua 67,50 Glycerin 7,50 Alcohol denat.16,00 Citric Acid (10% in acqua) 0,90 Disodium EDTA 0,10 Preparazione:
I) Scaldare parte A a 85°C sotto agitazione fino a soluzione limpida e successivamente raffreddare a temperatura ambiente.
II) Aggiungere Parte A a Parte B a temperatura ambiente e mescolare fino all’ottenimento di una soluzione limpida.
ESEMPIO 4: Crema per capelli - % in peso
Parte A Behentrimonium Chloride 2,00 Ceteareth-25 1,50 Cetearyl alcohol 2,00 Paraffinum liquidum 2,00 Boswellia Serrata Resin Extract 1,00 Beta-sitosterol 0,20 Beta-sitosteryl acetate 0,2;
Parte B Aqua 85,80; Parte C Glycerin 5,00 Parfum 0,30;
Parte D Citric Acid quanto ne serve per ottenere un pH compreso tra 6,00 e 6,50.
Preparazione:
I) Fondere Parte A a 80°C;
II) Scaldare Parte B a 80°C;
III) Aggiungere quanto ottenuto in II) a quanto ottenuto in I) sotto agitazione;
IV) Raffreddare sotto agitazione la miscela di cui al passaggio III);
V) A 35°C. aggiungere i componenti di Parte C a quanto ottenuto in IV);
VI) Aggiustare il pH con Parte D portandolo a valori tra 6,00 e 6,50.
ESEMPIO 5: Crema corpo coadiuvante per psoriasi - % in peso
Parte A PEG-100 Stearate 2,5 Glyceryl Stearate 4,00 Cetyl Alcohol 3,00 Paraffinum Liquidum 7,00 Macadamia Ternifolia Seed Oil 7,00 Boswellia Serrata Resin Extract 3,00 Brassica Campestris Sterols 0,20 Stigmastanol Maltoside 0,80 Dimethicone 0,50 Isopropyl Palmitate 3,00 Potassium Cetyl Phosphate 0,5 Tocopheryl Acetate 0,50;
Parte B Aqua 62,00 Disodium EDTA 0,10 Carbomer 0,20; Parte C Sodium Hydroxide (10% in acqua) 0,80 Phenoxyethanol 0,50 Methylparaben 0,20 Glycerin 4,00 Preparazione:
I) Fondere Parte A a circa 80° C;
II) Scaldare Parte B a circa 80°C sotto agitazione;
III) Aggiungere quanto ottenuto al passaggio II) a quanto ottenuto al passaggio I) e raffreddare sotto agitazione fino a temperatura ambiente;
IV) Aggiungere Parte C a quanto ottenuto nel passaggio III); V) Omogeneizzare l’emulsione.
Benché l’invenzione sia stata descritta con riferimento ad alcune forme di realizzazione, date a scopo esemplificativo e non limitativo, numerose modifiche e varianti alle formulazioni della presente invenzione appariranno evidenti a un tecnico del ramo alla luce della descrizione sopra riportata. La presente invenzione, pertanto, intende abbracciare tutte le modifiche e le varianti che rientrano nell’ambito protettivo delle rivendicazioni che seguono.

Claims (28)

  1. Rivendicazioni 1) Combinazione di principi attivi naturali che favoriscono l'apoptosi in tessuti cutanei danneggiati o sofferenti, consistente in composizioni caratterizzate dal fatto di comprendere estratti di resina di Boswellia Serrata o suoi principi attivi puri della famiglia degli acidi Boswellici e fitosteroli o fitostanoli o loro derivati.
  2. 2) Composizioni secondo la rivendicazione 1, caratterizzate dal fatto che i fitosteroli o fitostanoli o loro derivati sono betasitosterolo, campesterolo, stigmasterolo, brassicasterolo, e/o esteri o glucosidi di fitosteroli e/o fitostanoli e/o esteri o glucosidi di fitostanoli, sia da soli che come miscele di origine vegetale che li contengano in maniera significativa, incorporati in un eccipiente fisiologicamente accettabile.
  3. 3) Composizioni secondo la rivendicazione 1, caratterizzate dal fatto di comprendere estratti di resina di Boswellia Serrata e fitosteroli o fitostanoli o loro derivati in rapporto da 10:1 a 1:5.
  4. 4) Composizioni secondo la rivendicazione 1, caratterizzate dal fatto di comprendere estratti di resina di Boswellia Serrata e fitosteroli da olii di colza o di soia o di avocado e un eccipiente fisiologicamente accettabile.
  5. 5) Composizioni secondo la rivendicazione 1, caratterizzate dal fatto che i derivati di Boswellia Serrata, cioè resina di Boswellia Serrata o suoi estratti o suoi principi attivi della famiglia degli acidi Boswellici, sono presenti nei diversi formulati in quantità compresa tra 0,05 e 12% in peso.
  6. 6) Composizioni secondo la rivendicazione 1, caratterizzate dal fatto che i fitosteroli o fitostanoli o loro derivati, o miscele naturali che li contengono in quantità significativa, sono presenti nei diversi formulati in quantità compresa tra 0,05 e 10% in peso.
  7. 7) Composizioni secondo la rivendicazione 1, caratterizzate dal fatto di comprendere preparati farmaceutici, dispositivi medici e cosmetici atti a favorire l'apoptosi nell’ambito delle malattie cutanee, di origine auto-immune e di origine pre-cancerosa, dei danni alla pelle causati da trattamenti medici aggressivi e da fattori accidentali, delle dermatiti infiammatorie allergiche e delle dermatiti infiammatorie croniche, delle malattie cutanee da Herpes Virus, dell’acne volgare e della rosacea.
  8. 8) Composizioni secondo la rivendicazione 1, caratterizzate dal fatto di essere in forma di emulsione olio in acqua o acqua in olio, comprendenti una fase oleosa e una fase acquosa, in forma di gel, spray, shampoo, soluzioni, lozioni a base acquosa o idro-alcolica o di schiuma sotto pressione con gas propellenti.
  9. 9) Emulsioni secondo la rivendicazione 8, caratterizzate dal fatto che la fase oleosa contiene idrocarburi ramificati e non ramificati, oli di silicone, acidi grassi scelti fra acidi grassi saturi e parzialmente insaturi che hanno da 8 a 20 atomi di carbonio, esteri C1-C20 alchilici ed alchenilici di acidi grassi saturi e parzialmente insaturi che hanno da 10 a 30 atomi di carbonio e miscele degli stessi.
  10. 10) Emulsioni secondo la rivendicazione 8, caratterizzate dal fatto che la fase oleosa contiene anche alcol cetilico, alcol stearilico, gliceril stearato, polisorbati, esteri o eteri di acidi grassi da C12 a C18 con polietilenglicole.
  11. 11) Emulsioni secondo la rivendicazione 8, caratterizzate dal fatto che la fase oleosa contiene anche esteri degli acidi grassi da C12 a C20, glicerolo e poliglicerolo, vitamine e ureidi.
  12. 12) Emulsioni secondo la rivendicazione 8, caratterizzate dal fatto che i componenti della fase acquosa includono acqua, alcoli, sali organici, sali inorganici, agenti tamponanti e loro miscele, agenti solubilizzanti, acidi organici, conservanti, oli essenziali, amminoacidi e loro derivati, agenti gelificanti, vitamine.
  13. 13) Emulsioni secondo la rivendicazione 8, caratterizzate dal fatto che la fase acquosa comprende anche glicerolo, glicole propilenico, glicole butilenico, alcol etilico, alcol isopropilico, polialcoli, amminoalcoli, componenti saccaridici derivati dall’amido o dalla cellulosa.
  14. 14) Emulsioni secondo la rivendicazione 8, caratterizzate dal fatto che l’acqua utilizzata è acqua deionizzata, il cui contenuto nella preparazione è relativo al contenuto totale degli altri componenti utilizzati in modo tale che il peso totale della preparazione è uguale al 100% in peso della preparazione topica.
  15. 15) Emulsioni secondo la rivendicazione 8, caratterizzate dal fatto di comprendere componenti opzionali del tipo fragranze, estratti di piante, filtri solari, agenti coloranti, da aggiungere alla preparazione dopo che la fase oleosa e acquosa sono state combinate o miscelate insieme.
  16. 16) Composizioni in forma di gel, spray, shampoo, soluzioni, lozioni o schiuma sotto pressione secondo la rivendicazione 8, caratterizzate dal fatto di comprendere differenti componenti comuni alle emulsioni.
  17. 17) Composizioni secondo la rivendicazione 8, caratterizzate dal fatto di comprendere ingredienti riconosciuti come idonei per prodotti farmaceutici e/o cosmetici introdotti nel veicolo fisiologicamente accettabile e impiegati nella preparazione.
  18. 18) Metodo per realizzare le composizioni secondo la rivendicazione 8, caratterizzato dal fatto di comprendere la mescolazione dei principi attivi ad azione pro-apoptotica con un veicolo fisiologicamente accettabile.
  19. 19) Metodo per realizzare le emulsioni secondo la rivendicazione 8, caratterizzato dal fatto di includere il passaggio di preparazione della fase oleosa e della fase acquosa in contenitori separati e quindi la combinazione delle due fasi.
  20. 20) Metodo per realizzare le emulsioni secondo la rivendicazione 8, caratterizzato dal fatto che la fase oleosa è ottenuta per miscelazione dei suoi componenti mediante costante agitazione in un contenitore di miscelazione separato dal contenitore di miscelazione che contiene i componenti della fase acquosa, per un tempo dipendente dalla dimensione del contenitore di miscelazione utilizzato e variante da pochi minuti a ore, essendo la fase oleosa riscaldata a una temperatura di circa 40° fino a 90 °C.
  21. 21) Metodo per realizzare le emulsioni secondo la rivendicazione 8, caratterizzato dal fatto che la fase acquosa è ottenuta mediante dissoluzione di componenti solidi e liquidi in acqua sotto debole agitazione, per un tempo dipendente dalla dimensione del contenitore di miscelazione utilizzato e così il tempo adeguato di miscelazione utilizzato e variante da pochi minuti a ore, essendo la fase acquosa riscaldata alla stessa temperatura di scioglimento della fase oleosa, prima della miscelazione delle due fasi, onde ottenere l’emulsione.
  22. 22) Metodo per realizzare le emulsioni secondo la rivendicazione 8, caratterizzato dal fatto che la fase oleosa è miscelata insieme a quella acquosa sotto costante agitazione fino a che diventa omogenea.
  23. 23) Metodo per realizzare le emulsioni secondo la rivendicazione 8, caratterizzato dal fatto che la miscelazione della fase oleosa e della fase acquosa avviene nello stesso contenitore o serbatoio nel quale la fase acquosa o oleosa sono state originariamente miscelate.
  24. 24) Metodo per realizzare le emulsioni secondo la rivendicazione 8, caratterizzato dal fatto che la miscela risultante è raffreddata tramite circolazione di acqua fredda nell’intercapedine del recipiente in cui si effettua la preparazione fino a che la miscela raggiunge la temperatura desiderata.
  25. 25) Metodo per realizzare le emulsioni secondo la rivendicazione 8, caratterizzato dal fatto che uno o più componenti è aggiunto alla miscela durante o dopo la fase di raffreddamento sotto continua mescolazione lenta, alla fine del processo la miscela essendo immagazzinata in un serbatoio di stoccaggio e quindi confezionata nei contenitori finali.
  26. 26) Metodo per realizzare le composizioni in forma di gel secondo la rivendicazione 8, caratterizzato dal fatto di prevedere una fase acquosa successivamente gelificata, la fase acquosa essendo ottenuta mediante dissoluzione di componenti solidi e liquidi in acqua sotto agitazione, per un tempo che dipende dalla intensità della agitazione stessa e dalla dimensione del contenitore di miscelazione utilizzato, e venendo gelificata con un agente gelificante che può essere aggiunto alla fase acquosa durante il processo di agitazione o alla fine dello stesso, prevedendo anche il controllo e la correzione del pH finale del prodotto.
  27. 27) Metodo per realizzare le composizioni in forma di spray, shampoo, soluzioni e lozioni secondo la rivendicazione 8, caratterizzato dal fatto di prevedere una fase acquosa ottenuta mediante dissoluzione di componenti solidi e liquidi in acqua sotto agitazione, per un tempo che dipende dalla intensità della agitazione stessa e dalla dimensione del contenitore di miscelazione utilizzato, essendo la fase acquosa adeguatamente profumata, colorata e/o addensata con profumi, coloranti o addensanti aggiunti durante il processo di agitazione o alla fine dello stesso, prevedendo anche il controllo e la correzione del pH finale del prodotto.
  28. 28) Metodi di preparazione delle composizioni secondo la rivendicazione 1, caratterizzati dal fatto di appartenere all’arte nota.
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