IT201900001243A1 - Composizione, usi e procedimento - Google Patents

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IT201900001243A1
IT201900001243A1 IT102019000001243A IT201900001243A IT201900001243A1 IT 201900001243 A1 IT201900001243 A1 IT 201900001243A1 IT 102019000001243 A IT102019000001243 A IT 102019000001243A IT 201900001243 A IT201900001243 A IT 201900001243A IT 201900001243 A1 IT201900001243 A1 IT 201900001243A1
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Ermanno Buratti
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Hauora Med S R L In Breve Hauora S R L
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Description

DESCRIZIONE dell ́invenzione avente per titolo:
“Composizione, usi e procedimento”
La presente invenzione ha per oggetto una composizione (o miscela), una formulazione comprendente tale composizione, usi della precedente composizione o miscela, e un procedimento di preparazione di tale composizione o formulazione.
La calcolosi o litìasi è una malattia dovuta alla presenza di calcoli nell’organismo, che spesso si manifesta attraverso dolorose coliche.
In medicina, un calcolo è definito come una concrezione cristallina di sali minerali o di acidi organici, che si forma nell’organismo in condizioni patologiche, in particolare in ghiandole a secrezione esterna, nei condotti escretori oppure in aree anatomiche dove ristagnano sostanze secrete / escrete.
La calcolosi calcio ossalica è una specifica tipologia di litìasi, in cui l’aggregamento cristallino è costituito da ossalato di calcio (composto ionico di formula bruta CaC2O4).
Attualmente, la calcolosi calcio ossalica può essere trattata con un approccio terapeutico che tende ad aumentare il pH delle urine, contrastando la formazione di calcoli da ossalato di calcio, effettuato tale aumento di pH tramite l’uso di sali citrati. Infatti, già a partire dall’anno 1985, l’agenzia federale americana FDA (Food and Drug Administration) ha approvato l’uso del citrato di potassio nella prevenzione della calcolosi.
A tal proposito, i citrati sono comunemente ritenuti importanti nella prevenzione della litìasi renale in quanto favoriscono la formazione di complessi solubili con il calcio nell’urina, che determinano una riduzione della concentrazione degli ioni calcio, e della saturazione urinaria dell’ossalato e del fosfato di calcio.
Ciononostante, è attualmente sentita la necessità di disporre di una nuova e migliorata composizione per il trattamento della litìasi.
La presente invenzione si pone nel precedente contesto, proponendosi di fornire una composizione (o miscela) ed una formulazione di aumentata efficacia, in cui la calcolosi è contrastata grazie ad una combinazione sinergica di citrati e di sostanze di origine vegetale, in grado di assicurare un approccio terapeutico completo.
Forma quindi oggetto della presente invenzione una composizione o miscela avente caratteristiche come riportate nelle allegate rivendicazioni.
Forma inoltre oggetto della presente invenzione una formulazione avente caratteristiche come riportate nelle allegate rivendicazioni.
Forma inoltre oggetto della presente invenzione una composizione o una formulazione per uso come medicamento, avente caratteristiche come riportate nelle allegate rivendicazioni.
Forma inoltre oggetto della presente invenzione una composizione o una formulazione per uso nel trattamento della calcolosi, più precisamente della calcolosi calcio-ossalica, avente caratteristiche come riportate nelle allegate rivendicazioni.
Forma infine oggetto della presente invenzione un procedimento per la preparazione di una composizione o di una formulazione, avente caratteristiche come riportate nelle allegate rivendicazioni.
Tale obiettivo è raggiunto tramite una composizione (o miscela) comprendente i, oppure consistente nei, componenti i)-v)come descritti a seguire.
Nella descrizione seguente, l’espressione “composizione 1” sarà indirizzata ad una composizione comprendente i, oppure consistente nei, componenti da i) a v).
Si precisa che – a meno che ciò non sia diversamente specificato – le percentuali indicate in questa descrizione sono da ritenersi percentuali in peso di un determinato componente rispetto al peso complessivo della composizione oppure della formulazione qui descritte.
Inoltre, a meno di una diversa indicazione deducibile dal contesto, ciascun intervallo di valori indicato in questa descrizione include gli estremi dell’intervallo, e include anche tutti i valori compresi nell’intervallo sebbene non esplicitati.
La presente composizione 1 (o miscela) comprende i, oppure consiste nei, componenti:
i) citrato di magnesio;
ii) citrato di potassio;
iii) citrato di calcio;
iv) un estratto di Phyllantus niruri;
v) un estratto di Chrysanthellum indicum, di preferenza Chrysanthellum indicum subsp. afroamericanum.
Si precisa che in questa descrizione si potrà fare riferimento ai componenti i)-v) in modo esplicito (ad esempio indicando “citrato di magnesio” o “citrato di calcio”), oppure in modo implicito menzionando il numero romano del precedente elenco, seguito dalla parentesi (ad esempio “componente i)” per indicare il citrato di magnesio oppure “componente iii)” per indicare il citrato di calcio).
Vantaggiosamente, i predetti componenti i)-v) sono principi attivi nella presente composizione 12.
Senza essere necessariamente limitati ad alcuna spiegazione scientifica, si è costatato che i citrati di potassio e di magnesio sono ritenuti tra i più importanti inibitori della formazione dei calcoli, in quanto – aumentando i valori di pH - inibiscono in parte la fase di formazione o di nucleazione del calcolo (vale a dire la formazione del nucleo cristallino), e anche parte della fase di aggregazione, che rappresenta la crescita del calcolo per progressiva apposizione di ossalato di calcio o di fosfato di calcio.
Si presume che, in presenza dei citrati di potassio e di magnesio, il citrato di calcio rafforzi l’azione svolta dagli altri citrati, e che contribuisca ulteriormente a ridurre l’assorbimento intestinale di ossalato (nello specifico: in quanto l’ossalato libero viene sottratto dal calcio attraverso una chelazione a livello intestinale), e quindi a diminuire la probabilità di formazione dei calcoli.
In accordo con una forma di realizzazione, il citrato di magnesio impiegato in questa composizione 1 potrebbe essere citrato di magnesio non idrato oppure idrato.
In accordo con una forma di realizzazione, il citrato di potassio impiegato in questa composizione 1 potrebbe essere citrato di magnesio non idrato, o mono-idrato oppure poli-idrato, preferibilmente mono-idrato, ad esempio E332.
Per quanto attiene alle indicazioni dei componenti utilizzabili in questa invenzione, tali sostanze saranno menzionate con riferimento all’elenco degli additivi alimentari autorizzati nell'Unione Europea di cui al regolamento UE 231/2012.
Ad esempio, un prodotto idoneo come componente ii) potrebbe essere il prodotto cod. 583000 commercializzato dalla società GESP s.a.s. (24043 Caravaggio BG, Italia; www.gesp.net).
In accordo con una forma di realizzazione, il citrato di calcio impiegato in questa composizione 1 potrebbe essere citrato di calcio non idrato, o più preferibilmente mono-idrato oppure poli-idrato, ad esempio tetra-idrato, ad esempio E333.
A titolo di esempio, un citrato di calcio utilizzabile in questa descrizione è il prodotto cod. 002214-25 commercializzato dalla società GESP s.a.s. (24043 Caravaggio BG, Italia; www.gesp.net).
Per quanto attiene ai componenti iv) e/o v) ed alla terminologia impiegata in questa descrizione, con l’espressione “estratto” si intenderà un prodotto ottenuto per separazione di una o più sostanze solubili da una matrice vegetale mediante un trattamento con uno o più opportuni solventi di estrazione.
Il processo con cui è ottenuto un estratto è chimicamente un’estrazione solido-liquido (o lisciviazione), in cui il trasferimento di materia dell’almeno una sostanza solubile avviene per diffusione di tale sostanza, dalla soluzione concentrata che imbeve la matrice vegetale alla massa della soluzione di estrazione. A titolo di esempio, la matrice vegetale potrebbe comprendere foglie e/o fiori di fillanto e/o crisantello).
Secondo una forma di realizzazione vantaggiosa della presente invenzione, l’estratto utilizzato è un estratto solido o un estratto secco. A titolo di esempio, un estratto solido o secco potrebbe essere ottenuto attraverso un’evaporazione del solvente della soluzione di estrazione, vantaggiosamente in condizioni di pressione ridotta. Nello specifico, tali condizioni di pressione consentono di evaporare il solvente a temperature minori rispetto a quelle ambientali, e quindi di preservare le caratteristiche chimiche e chimico-fisiche della sostanza solubile o della pluralità di esse.
Per quanto attiene al componente iv), è stato trovato che il fillanto (o Phyllantus niruri) interferisce in molte fasi della formazione dei calcoli, riducendo l’aggregazione dei cristalli, modificando la loro struttura e la loro composizione.
Il beneficio clinico del fillanto può inoltre essere ricondotto alla capacità di “rilassare” gli ureteri favorendo l’eliminazione del calcolo o l’espulsione dei frammenti a seguito di litotrissia.
Vantaggiosamente, l’estratto di fillanto comprende una percentuale in peso di tannini pari o superiore al 7%, vantaggiosamente compresa nell’intervallo 10-20%, opzionalmente compresa nell’intervallo 12-18%, ad esempio compresa nell’intervallo 13-17%, rispetto al peso complessivo di estratto.
I tannini sono composti polifenolici presenti in alcune piante vascolari, che hanno una struttura derivata dall’acido tannico (CAS N. 1401-55-4; un tipo di tannino) e che possiedono strutture chimica e stereochimica diversificate a seconda del proprio percorso biosintetico di formazione.
Per quanto attiene al componente iv), in accordo con una forma di realizzazione l’estratto è ottenuto da tutta la pianta (erba intera). Vantaggiosamente, tale estratto è un estratto con un solvente comprendente acqua ed etanolo (ad esempio in rapporto compreso da 10:90 a 90:10, di preferenza 50:50).
In accordo con una forma di realizzazione, il rapporto di estrazione è di 10:1.
All’interno della presente invenzione con l’espressione “rapporto di estrazione” X:Y (ad esempio 10:1 oppure 4:1) si intenderà che Y parti di estratto secco (ad esempio 1 parte) sono state ottenute da X parti di matrice vegetale (ad esempio da 10 parti oppure da 4 parti).
In accordo con una forma di realizzazione, il componente iv) potrebbe contenere almeno un eccipiente in una percentuale inferiore al 15%. A titolo di esempio, il componente iv) potrebbe contenere maltodestrine in una percentuale massima del 5-15%, ad esempio del 7-13%.
Ad esempio, un prodotto idoneo come componente iv) potrebbe essere il prodotto ”Phyllanthus niruri extract” commercializzato dalla società GESP s.a.s. (24043 Caravaggio BG, Italia; www.gesp.net).
Per quanto attiene al componente v), il crisantello (Chrysanthellum indicum) è una pianta officinale della famiglia Asteraceae, la cui specie è diffusa in America centrale e meridionale, in Africa australe, in Madagascar e nel subcontinente indiano.
Nel contesto della presente invenzione, con il termine cristantello o Chrysanthellum indicum (“C. indicum” per brevità) si intenderà un estratto di una qualsiasi sottospecie tassonomica di questo.
Nello specifico, tale sottospecie (subsp.) potrebbe essere selezionata dal gruppo consistente in C. indicum subsp. indicum, C. indicum subsp. afroamericanum (o semplicemente “americanum”), C. indicum subsp. mexicanum e loro combinazioni. Tra queste, la forma di realizzazione comprendente la sottospecie afroamericanum (o americanum) è particolarmente preferita.
Per quanto attiene al componente v), in accordo con una forma di realizzazione l’estratto è ottenuto dalle foglie e dai fiori della pianta. Vantaggiosamente, tale estratto è un estratto con solvente acqua.
In accordo con una forma di realizzazione, il rapporto di estrazione è di 4:1.
In accordo con una forma di realizzazione, il componente v) potrebbe contenere almeno un eccipiente in una percentuale inferiore al 25%. A titolo di esempio, il componente v) potrebbe contenere maltodestrine in una percentuale massima del 15-25%, ad esempio del 18-22%. Ad esempio, un prodotto idoneo come componente v) potrebbe essere il prodotto ”Chrysantellum extract” commercializzato dalla società GESP s.a.s. (24043 Caravaggio BG, Italia; www.gesp.net).
In accordo a una forma di realizzazione, i componenti i)-iii) sono complessivamente presenti in una percentuale in peso pari o superiore al 50%, opzionalmente pari o superiore al 60%, vantaggiosamente compresa nell’intervallo 65-88%, rispetto al peso totale della composizione.
Con l’espressione “complessivamente presenti” si intenderà un quantitativo corrispondente alla somma dei sali citrati di magnesio, di potassio e di calcio.
In accordo con una forma di realizzazione, i componenti i), ii), iii) potrebbero essere presenti in un rapporto citrato di magnesio : citrato di potassio : citrato di calcio corrispondente a circa 1:1:1.
In accordo con un’altra forma di realizzazione, i componenti i), ii), iii) potrebbero essere presenti in un rapporto citrato di magnesio : citrato di potassio : citrato di calcio corrispondente a circa 1:2:1.
A titolo di esempio, il peso minimo complessivo dei componenti i)-iii) in un quantitativo giornaliero consigliato è pari o superiore a 550 mg, opzionalmente pari o superiore a 1500 mg, ad esempio compreso nell’intervallo 1850-2500 mg. Nello specifico, tale peso minimo è riferibile a una singola dose, oppure a più dosi giornaliere.
A titolo di esempio ulteriore, ciascun citrato i)-iii) potrebbe essere presente in una quantità minima pari o superiore a 150 mg, vantaggiosamente pari o superiore a 400 mg, opzionalmente pari o superiore a 450 mg, vantaggiosamente pari o superiore a 500 mg.
In accordo con una forma di realizzazione, la percentuale in peso di ioni magnesio nel componente i) potrebbe essere compresa nell’intervallo 14-18%, ad esempio compresa nell’intervallo 16-17%, rispetto al peso di tale componente.
In accordo con una forma di realizzazione ulteriore, la percentuale in peso di ioni potassio nel componente ii) potrebbe essere compresa nell’intervallo 30-40%, ad esempio compresa nell’intervallo 35-37%, rispetto al peso di tale componente.
In accordo con una forma di realizzazione ancora ulteriore, la percentuale in peso di ioni calcio nel componente iii) potrebbe essere compresa nell’intervallo 20-30%, ad esempio compresa nell’intervallo 20-23%, rispetto al peso di tale componente.
Secondo un’altra forma di realizzazione, il componente i) ha una percentuale in peso doppia, oppure più che doppia (ad esempio almeno 2,5 volte, oppure almeno 3,0 volte oppure almeno 3,5 volte), rispetto alla percentuale in peso del componente iii).
Secondo una forma di realizzazione, il componente i) ha una percentuale in peso corrispondente alla percentuale in peso del componente iii), laddove con il termine “corrispondente” si intenderà il peso del componente iii) con una variabilità (±) inferiore al 20%, opzionalmente pari o inferiore al 15%, ad esempio pari o inferiore al 10%.
In accordo a una forma di realizzazione ulteriore, la percentuale in peso del componente iv) è almeno doppia (o più che doppia - ad esempio 2,5 volte, oppure 3,0 volte oppure 3,5 volte) rispetto alla percentuale in peso del componente v).
In accordo a un’altra forma di realizzazione, il componente iv) potrebbe essere presente in una quantità pari o superiore a 200 mg, ad esempio pari o superiore a 300 mg.
A titolo di esempio ancora ulteriore, il componente iv) potrebbe essere presente in una quantità compresa nell’intervallo 350-500 mg.
Secondo una forma di realizzazione vantaggiosa, la composizione (1 oppure 2) comprende, oppure consiste in: i) citrato di magnesio: 15-45%, vantaggiosamente 15-25% oppure 30-45%, opzionalmente 17-23% oppure 35-40%, ad esempio 18,5-20% oppure 37-39%;
ii) citrato di potassio: 15-30%, opzionalmente 20-25%, ad esempio 22-24%;
iii) citrato di calcio: 10-25%, opzionalmente 15-23%, ad esempio 16,5-22%;
iv) un estratto di Phyllantus niruri: 10-25%, vantaggiosamente 10-20% oppure 15-25%, opzionalmente 12-18% oppure 18-25%, ad esempio 13-15% oppure 22-25%; e v) un estratto di Chrysanthellum indicum: 3-15%, opzionalmente 4-10%, ad esempio 5-8%.
Opzionalmente, la composizione 1 potrebbe comprendere – in aggiunta ai componenti i)-v) - un estratto di Ceterach officinarum (“cedracca” o Asplenium ceterach). Secondo un’altra forma di realizzazione, la presente composizione è priva di Ceterach officinarum, o di un suo estratto.
Qualora presente, la cedracca costituisce un principio attivo della presente composizione o miscela.
In tale contesto, la cedracca è una felce della famiglia delle Aspleniaceae tipica dell'Europa centrale che, nel Medioevo, era utilizzata come medicinale contro le malattie della milza.
Per quanto attiene all’espressione “estratto” utilizzata in questa descrizione, valgono le medesime precisazioni illustrate in precedenza.
In accordo con una forma di realizzazione, rispetto al componente v), la cedracca potrebbe essere presente in un rapporto cedracca:crisantello compreso tra 3:1 e 1:3, ad esempio corrispondente a circa 1:1.
Per le forme di realizzazione della composizione 1 che prevedono cedracca, tale componente potrebbe essere presente in una percentuale in peso del 2-10%, vantaggiosamente del 2-8%, opzionalmente del 2-6%, ad esempio del 4-5%.
I suddetti obiettivi sono raggiunti tramite una formulazione comprendente la composizione o miscela secondo una qualsiasi delle forme di realizzazione illustrate in precedenza, e:
vi) opzionalmente almeno un aroma, opzionalmente almeno una sostanza stabilizzante, opzionalmente almeno una sostanza edulcorante e/o opzionalmente almeno una sostanza conservante.
All’interno della presente descrizione, l’espressione “formulazione 1” contraddistinguerà una miscela comprendente i, oppure consistente nei, componenti da i) a vi).
Secondo una forma di realizzazione della presente invenzione, la presente composizione 1 oppure formulazione 1 è una composizione/formulazione per uso come medicamento o farmaco.
Secondo una forma di realizzazione ulteriore, la presente composizione 1 oppure formulazione 1 è una composizione/formulazione per uso come dispositivo medico.
Secondo una forma di realizzazione ancora ulteriore, la presente composizione 1 oppure formulazione 1 è una composizione/formulazione per uso come integratore alimentare.
Secondo una forma di realizzazione ancora ulteriore, la presente composizione 1 oppure formulazione 1 è una composizione/formulazione nutraceutica.
Secondo un aspetto vantaggioso ulteriore della presente invenzione, la presente composizione 1 oppure formulazione 1 è una composizione/formulazione per uso nel trattamento della calcolosi, più precisamente della calcolosi calcio-ossalica.
In accordo a diverse forme di realizzazione, la presente composizione 1 oppure formulazione 1 è una composizione/formulazione per uso nel trattamento o nella prevenzione di almeno una patologia selezionata dal gruppo consistente in calcolosi delle vie biliari e/o della colecisti, calcolosi intestinale, calcolosi renale, calcolosi dell’apparato urinario, calcolosi del pancreas, calcolosi salivare e calcolosi tonsillare; il trattamento della calcolosi renale e/o della calcolosi dell’apparato urinario sono particolarmente preferite. Secondo una forma di realizzazione, la presente composizione 1 oppure formulazione 1 è una composizione / formulazione per uso orale.
Secondo una forma di realizzazione, la presente composizione 1 oppure formulazione 1 è disciolta, sospesa oppure dispersa in forma liquida, oppure è in forma solida, in particolare compattata sotto forma di compressa o pastiglia oppure in forma di granulato, opzionalmente idrosolubile.
Si precisa che con l’espressione “idrosolubile” si ricomprende una compressa oppure un granulato in cui almeno una parte dei componenti (ad esempio: una parte prevalente dei, oppure tutti i, componenti) possono essere disciolti in acqua ad una temperatura di 20°C. Ciò significa che la presente composizione o formulazione potrebbe non essere integralmente solubile in acqua, e che – a titolo di esempio – una frazione di questa potrebbe restare sospesa o dispersa in acqua, oppure precipitare come corpo di fondo senza tuttavia inficiarne l’efficacia.
Secondo una forma di realizzazione, la presente composizione o formulazione può essere utilizzata in un quantitativo giornaliero consigliato compreso nell’intervallo 2000-3350 mg/giorno, opzionalmente nell’intervallo 2550-3150 mg/giorno, vantaggiosamente nell’intervallo 2700-3000 mg/giorno. Ad esempio, tale quantitativo potrebbe essere assunto in una singola dose/giorno oppure, in accordo ad altre forme realizzative, in più dosi/giorno.
Secondo un’altra forma di realizzazione, la presente composizione o formulazione può essere utilizzata in un quantitativo giornaliero consigliato compreso nell’intervallo 700-2000 mg/giorno, opzionalmente nell’intervallo 700-1800 mg/giorno, vantaggiosamente nell’intervallo 750-1500 mg/giorno oppure nell’intervallo 850-1250 mg/giorno. Ad esempio, tale quantitativo potrebbe essere assunto in una singola dose/giorno oppure, in accordo ad altre forme realizzative, in più dosi/giorno.
Nello specifico, i quantitativi giornalieri consigliati secondo una qualsiasi delle forme di realizzazione indicate in questa descrizione si riferiscono ai componenti i)-v) identificati in precedenza, ovvero al netto di altre sostanze che potrebbero essere presenti quali i componenti vi), antiagglomeranti, agenti di carica e/o acqua.
In relazione all’opzionale aroma, tale componente potrebbe essere utilizzato senza particolari limitazioni a seconda delle contingenze.
In accordo con una forma di realizzazione, l’aroma potrebbe comprendere oppure consistere in maltodestrine, gomma arabica (E414) e butilidrossianisolo (E320).
A titolo di esempio, un aroma al gusto arancia utilizzabile in questa composizione è l’aroma BE-11483-AT commercializzato dalla società GESP s.a.s. (24043 Caravaggio BG, Italia; www.gesp.net).
In relazione all’opzionale sostanza stabilizzante, in una forma di realizzazione tale sostanza comprende oppure consiste in gomma di xantano (CAS N. 11138-66-2), ad esempio E415. È ciononostante possibile utilizzare altre sostanze stabilizzanti secondo altre forme realizzative.
Per quanto attiene alla gomma di xantano, una variante potrebbe prevedere l’uso del prodotto “Satiaxane<TM >CX 930” commercializzato dalla società GESP s.a.s. (24043 Caravaggio BG, Italia; www.gesp.net).
In relazione all’opzionale sostanza edulcorante, ad esempio in forma di polvere, in una forma di realizzazione tale sostanza comprende oppure consiste in sucralosio (CAS N. 56038-13-2). È ciononostante possibile utilizzare altre sostanze edulcoranti secondo altre forme realizzative, ad esempio saccarina oppure aspartame.
Per quanto attiene alla sostanza edulcorante, una variante potrebbe prevedere l’uso del prodotto cod. KHS60 commercializzato dalla società GESP s.a.s. (24043 Caravaggio BG, Italia; www.gesp.net).
In relazione all’opzionale sostanza conservante, in una forma di realizzazione tale sostanza comprende oppure consiste in un sorbato alcalino, ad esempio sorbato di potassio (CAS N. 24634-61-5) opzionalmente in forma granulare, nello specifico E202. È ciononostante possibile utilizzare altre sostanze conservanti secondo altre forme realizzative, vantaggiosamente altri sali dell’acido sorbico (ad esempio sali di calcio e/o di potassio).
I precedenti obiettivi sono infine raggiunti attraverso un procedimento di preparazione di una composizione 1 oppure di una formulazione 1.
Siccome tale procedimento è utilizzabile per preparare la composizione 1 oppure formulazione 1 descritte in precedenza, anche laddove ciò non fosse esplicitato tale procedimento potrebbe comprendere una qualsiasi caratteristica vantaggiosa o preferita deducibile da quanto precede.
Tale procedimento comprende fasi di:
a) miscelare a secco:
i) citrato di magnesio;
iii) citrato di calcio;
b) aggiungere gradualmente acqua al prodotto della fase a), e miscelare fino a completa dissoluzione del citrato di magnesio e del citrato di calcio;
c) addizionare al prodotto della fase b), opzionalmente uno alla volta, i seguenti componenti:
ii) citrato di potassio;
iv) un estratto di Phyllantus niruri;
v) un estratto di Chrysanthellum indicum;
vi) opzionalmente almeno un aroma, opzionalmente almeno una sostanza edulcorante e/o opzionalmente almeno una sostanza conservante;
e miscelare fino all’ottenimento di una miscela omogenea;
d) opzionalmente aggiungere al prodotto della fase c) almeno una sostanza stabilizzante e miscelare fino a completa dissoluzione oppure omogeneizzazione.
Opzionalmente, nella fase c) potrebbe essere aggiunta anche cedracca.
La presente invenzione verrà ora illustrata in base ad un esempio, fornito a scopo meramente illustrativo e non limitativo.
ESEMPIO 1: Sintesi della formulazione.
In un contenitore di volume opportuno si miscelano a secco (fase a)):
i) 1.080 mg citrato di magnesio (CAS N. 144-23-0); e iii) 510 mg citrato di calcio C12H10Ca3O14·4 H2O (CAS N.
5785-44-4).
Successivamente, si aggiunge gradualmente acqua al prodotto della fase a), e si miscela fino a completa dissoluzione del citrato di magnesio e del citrato di calcio (fase b)).
In una fase successiva (fase c)), al prodotto della fase b) si addizionano, di preferenza uno alla volta:
ii) 660 mg di citrato di potassio (CAS N. 6100-05-6); iv) 400 mg di un estratto secco, monocomponente di Phyllantus niruri;
v) 200 mg di un estratto secco di Chrysanthellum indicum;
vi) opzionalmente almeno un aroma (ad esempio al gusto arancia), opzionalmente almeno una sostanza edulcorante (ad esempio sucralosio), e/o opzionalmente almeno una sostanza conservante (ad esempio potassio sorbato), e si miscela fino all’ottenimento di una miscela omogenea.
Opzionalmente, al prodotto della fase c) si aggiunge almeno una sostanza stabilizzante (ad esempio gomma di xantano) in quantità opportune, e si miscela fino a completa dissoluzione oppure omogeneizzazione (fase d)). La composizione così ottenuta può essere disciolta, sospesa oppure dispersa in forma liquida, oppure può essere compattata in forma di compressa o pastiglia, oppure può essere accolta - in forma granulare oppure liquida - in una bustina o in un c.d. stick-pack.
Innovativamente, la composizione e formulazione oggetto della presente invenzione consente di risolvere gli inconvenienti legati alla tecnica nota.
Più precisamente, la combinazione dei componenti discussi in precedenza consente di ottenere un’azione sinergica e combinata di alcalinizzazione, e di stimolazione di una serie di risposte fisiologiche finalizzate ad una riduzione delle probabilità di formazione dei calcoli, e/o ad un aumento della facilità di espulsione e/o riduzione di calcoli già formati.
Vantaggiosamente, la composizione o formulazione oggetto della presente invenzione è in grado di ridurre le dimensioni del calcolo, e/oppure ne favorisce la fuoriuscita attraverso attività urolitica, diuretica, spasmolitica e miorilassante.
Vantaggiosamente, la composizione o formulazione oggetto della presente invenzione potrebbe essere priva di cedracca, contenuta in molti prodotti oggi in commercio, ma per la quale attualmente non vi sono significativi studi scientifici a supporto della sua efficacia in relazione alla litìasi.
Vantaggiosamente, la composizione o formulazione oggetto della presente invenzione ha un contenuto qualitativo e/o quantitativo (complessivo e/o relativo) dei componenti appositamente selezionato per ottenere un beneficio in tempi estremamente rapidi.
Vantaggiosamente, la composizione o formulazione oggetto della presente invenzione esercita un’efficace azione di riduzione nell’aggregazione dei cristalli.
Alle forme di realizzazione della composizione, della formulazione, degli usi e del procedimento suddetti, un tecnico del ramo potrebbe apportare sostituzioni o modifiche alle caratteristiche descritte a seconda delle contingenze. Anche tali forme di realizzazione sono da ritenersi ricomprese nell’ambito di tutela formalizzato nelle seguenti rivendicazioni.
Inoltre, si precisa che qualsiasi forma di realizzazione potrà essere implementata in modo indipendente dalle altre forme di realizzazione descritte.

Claims (12)

  1. RIVENDICAZIONI 1. Composizione o miscela comprendente i, oppure consistente nei, seguenti componenti: i) citrato di magnesio; ii) citrato di potassio; iii) citrato di calcio; iv) un estratto di Phyllantus niruri; v) un estratto di Chrysanthellum indicum.
  2. 2. Composizione secondo la rivendicazione precedente, in cui i componenti i)-iii) sono complessivamente presenti in una percentuale in peso pari o superiore al 50%, opzionalmente pari o superiore al 60%, vantaggiosamente in percentuale compresa nell’intervallo 65-88%, rispetto al peso totale della composizione.
  3. 3. Composizione secondo una delle rivendicazioni precedenti, in cui il componente i) ha una percentuale in peso doppia rispetto alla percentuale in peso del componente iii).
  4. 4. Composizione secondo una delle rivendicazioni precedenti, in cui la percentuale in peso del componente iv) è almeno doppia rispetto alla percentuale in peso del componente v), e/o in cui il peso minimo complessivo dei componenti i)-iii) in un quantitativo giornaliero consigliato è pari o superiore a 550 mg, opzionalmente pari o superiore a 1500 mg, ad esempio compreso nell’intervallo 1850-2500 mg.
  5. 5. Composizione secondo una delle rivendicazioni precedenti, comprendente oppure consistente in: i) citrato di magnesio: 15-45%, vantaggiosamente 15-25% oppure 30-45%, opzionalmente 17-23% oppure 35-40%, ad esempio 18,5-20% oppure 37-39%; ii) citrato di potassio: 15-30%, opzionalmente 20-25%, ad esempio 22-24%; iii) citrato di calcio: 10-25%, opzionalmente 15-23%, ad esempio 16,5-22%; iv) un estratto di Phyllantus niruri: 10-25%, vantaggiosamente 10-20% oppure 15-25%, opzionalmente 12-18% oppure 18-25%, ad esempio 13-15% oppure 22-25%; e v) un estratto di Chrysanthellum indicum: 3-15%, opzionalmente 4-10%, ad esempio 5-8%.
  6. 6. Composizione secondo una delle rivendicazioni precedenti, in cui il componente v) è un estratto di Chrysanthellum indicum subsp. afroamericanum.
  7. 7. Composizione secondo una delle rivendicazioni precedenti, caratterizzata dal fatto di essere priva di Ceterach officinarum, o di un suo estratto.
  8. 8. Formulazione comprendente una composizione o miscela secondo una qualsiasi delle precedenti rivendicazioni, e comprendente inoltre: vi) opzionalmente almeno un aroma, opzionalmente almeno una sostanza stabilizzante, opzionalmente almeno una sostanza edulcorante e/o opzionalmente almeno una sostanza conservante.
  9. 9. Formulazione secondo la rivendicazione precedente, caratterizzata dal fatto di essere una formulazione per uso orale, in forma solida, in particolare in forma di compressa o pastiglia oppure di granulato opzionalmente idrosolubile.
  10. 10. Composizione o formulazione secondo una delle rivendicazioni precedenti per uso come medicamento.
  11. 11. Composizione o formulazione secondo una delle rivendicazioni precedenti per uso nel trattamento o nella prevenzione della calcolosi, opzionalmente della calcolosi calcio-ossalica, di preferenza di almeno una patologia selezionata dal gruppo consistente in calcolosi delle vie biliari o della colecisti, calcolosi intestinale, calcolosi renale, calcolosi dell’apparato urinario, calcolosi del pancreas, calcolosi salivare e calcolosi tonsillare.
  12. 12. Procedimento di preparazione di una composizione, ad esempio secondo una qualsiasi delle rivendicazioni 1-7, oppure di una formulazione, ad esempio secondo una qualsiasi delle rivendicazioni 8 o 9, comprendente fasi di: a) miscelare a secco: i) citrato di magnesio; iii) citrato di calcio; b) aggiungere gradualmente acqua al prodotto della fase a), e miscelare fino a completa dissoluzione del citrato di magnesio e del citrato di calcio; c) addizionare al prodotto della fase b), opzionalmente uno alla volta: ii) citrato di potassio; iv) un estratto di Phyllantus niruri; v) un estratto di Chrysanthellum indicum; vi) opzionalmente almeno un aroma, almeno una sostanza edulcorante e/o almeno una sostanza conservante; e miscelare fino all’ottenimento di una miscela omogenea; d) aggiungere al prodotto della fase c) almeno una sostanza stabilizzante e miscelare fino a completa dissoluzione oppure omogeneizzazione.
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