IT201800010301A1 - Composizione comprendente ginseng, moringa oleifera e rutina e suo uso nel trattamento di disfunzioni della sfera sessuale maschile - Google Patents

Composizione comprendente ginseng, moringa oleifera e rutina e suo uso nel trattamento di disfunzioni della sfera sessuale maschile Download PDF

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Sebastiano Maurizio Castorina
Arianna Vanelli
Alessandro Taddei
Stefania Murzilli
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Description

DESCRIZIONE dell ́invenzione avente per titolo: “COMPOSIZIONE COMPRENDENTE GINSENG, MORINGA OLEIFERA E RUTINA E SUO USO NEL TRATTAMENTO DI DISFUNZIONI DELLA SFERA SESSUALE MASCHILE”.
La presente invenzione ha come oggetto una composizione
a base di estratto di Panax (ginseng), estratto di
Moringa e rutina, la sua innovativa formulazione quale
composizione farmaceutica o nutraceutica e il suo uso
per il trattamento di disfunzioni della sfera sessuale
maschile, in particolare di disfunzione erettile e danno
del microcircolo endoteliale dell’organo genitale
maschile.
La disfunzione erettile (DE o impotenza o impotentia erigendi) deve essere considerata una patologia che, nella sua componente organica (40-50% dei casi), presenta una fisiopatogenesi vascolare. Inoltre, i classici fattori di rischio, quali l’età, il fumo di sigaretta, l’ipertensione, il diabete mellito, l’obesità, la dislipidemia, più in generale la sindrome metabolica, e la scarsa attività fisica, sono associati a un aumentato rischio di sviluppare la disfunzione erettile.
Le attuali conoscenze indicano che il rilassamento o rilasciamento della muscolatura liscia del corpo cavernoso, o parti di essa, necessario per l'erezione, è dovuto ad un meccanismo, non adrenergico e non colinergico, mediato dall'ossido nitrico (NO), un labile neurotrasmettitore. Originariamente chiamato fattore rilassante o rilasciante derivato dall'endotelio, l'NO è sintetizzato dall'arginina e rilasciato dai neuroni, dalle cellule endoteliali e forse dalle cellule muscolari lisce del corpo cavernoso del pene, in risposta alla stimolazione sessuale. Dopo la diffusione alle cellule muscolari lisce del corpo cavernoso, l'NO stimola l'enzima citosolico guanilato ciclasi a produrre un secondo messaggero, la guanosina monofosfato ciclica (cGMP). I nucleotidi ciclici, quali il cGMP, sono idrolizzati dagli isoenzimi nucleotidi ciclici fosfodiesterasi (PDE), localizzati in vari tessuti. Nel corpo cavernoso dell'uomo, il PDE-cGMP specifico - tipo 5 (PDE5) è l'isoenzima predominante. Vari studi hanno dimostrato che il meccanismo dell'NO/cGMP gioca il ruolo principale nel rilassamento o rilasciamento della muscolatura liscia del corpo cavernoso, o parti di essa, e nell'erezione del pene.
Inoltre, l’incremento della prevalenza della disfunzione erettile e di malattie cardiovascolari con l’età e i numerosi fattori di rischio in comune fra le due patologie hanno portato all’ipotesi che queste condizioni possano condividere una patogenesi comune. La disfunzione endoteliale rappresenta, probabilmente, l’anello di connessione tra disfunzione erettile e patologie cardiovascolari. Essa si manifesta con una serie di modificazioni della funzione dell’endotelio vasale, fra i quali la riduzione della produzione di ossido nitrico, l’aumento del tono della muscolatura liscia, la produzione di citochine infiammatorie e di radicali liberi (ad azione vasocostrittrice). Secondo l’ipotesi del calibro arterioso, le arterie cavernose del pene, di piccolo calibro, in condizioni patologiche raggiungono livelli di stenosi critica, associati a ipoafflusso ematico relativo, più precocemente rispetto a vasi di calibro maggiore, come quelli del distretto coronarico, i vasi epiaortici (carotidi) o quelli degli arti inferiori (ileo-femorali). Pertanto, diverse evidenze cliniche suggeriscono che la disfunzione erettile possa rappresentare un possibile sintomo sentinella di patologia coronarica ed in particolare, è stato dimostrato come la comparsa della disfunzione erettile preceda di 2-3 anni la comparsa di un evento cardiovascolare. In questa categoria di pazienti, la farmacoterapia orale con inibitori delle fosfodiesterasi-5 (PDE-5) raggiunge tassi di risposta inferiori rispetto alla popolazione di uomini affetti da disfunzione erettile che non presenta fattori di rischio. La terapia “riabilitativa” della disfunzione erettile, che prevede l’utilizzo cronico dei farmaci orali, con effetti collaterali associati (es. cefalea, vampate di calore, dolori di schiena, disturbi visivi, congestione nasale e tachicardia) si è dimostrata maggiormente efficace rispetto alla terapia on demand. Tuttavia, sussiste ancora una percentuale di pazienti che non risponde a tale terapia e persiste un’elevata percentuale di drop-out (20-30%) dalla terapia.
La disfunzione erettile (DE) persistente è un problema poco frequente al di sotto dei 40 anni di età la cui incidenza aumenta rapidamente con il progredire degli anni, al punto che il 65% degli uomini di 70 anni presenta problemi di disfunzione sessuale. Questo aumento è dovuto soprattutto a disturbi vascolari e si verifica con circa 10 anni di anticipo negli uomini diabetici o con sindrome metabolica. I farmaci attualmente in commercio per il trattamento delle disfunzioni della sfera sessuale maschile, in particolare della disfunzione erettile, appartengono tutti alla categoria degli inibitori della fosfodiesterasi-5 (PDE-5), quali il sildenafil (Viagra), vardenafil (Levitra o Vivanza), tadalafil (Cialis) e avanafil (Spedra). Questi farmaci inibiscono la degradazione enzimatica del cGMP, un messaggero enzimatico che porta, tra l'altro, ad una dilatazione delle arteriole del pene, con conseguente aumento del turgore e della dimensione dell'organo. Il cGMP viene rilasciato in seguito all'aumentata produzione di ossido nitrico (NO), in risposta a segnali nervosi.
Esistono, inoltre, numerose composizioni nutraceutiche comprendenti sostanze naturali che possono essere efficaci per migliorare le disfunzioni della sfera sessuale maschile. La maggior parte di essi sono tonici e/o energizzanti che agiscono esclusivamente sull’azione erettile migliorando nell’immediato la prestazione sessuale ma non agisce sui vari meccanismi fisiologici coinvolti nella disfunzione erettile come sopra illustrato.
Il problema tecnico che la presente invenzione affronta è quello di fornire una valida soluzione per il trattamento efficace, sia terapeutico che nonterapeutico, di patologie, sintomi e/o disturbi associati a disfunzioni della sfera sessuale maschile, in particolare disfunzione erettile, problematiche al microcircolo endoteliale dell’organo genitale maschile e/o calo o assenza del desiderio sessuale maschile (libido), che superi gli inconvenienti della tecnica nota attualmente non risolti, in particolare per quanto riguarda la risoluzione delle problematiche nel lungo termine e non solo nel breve termine e/o la presenza di effetti collaterali.
Per superare detti problemi tecnici, la presente invenzione fornisce una composizione comprendente, quali ingredienti attivi, un estratto di una pianta del genere Panax, un estratto di una pianta del genere Moringa e rutina. Detta composizione è in grado di trattare in maniera efficace e rapida le patologie, sintomi o disturbi causati o derivanti da una alterazione dei meccanismi fisiologici della sfera sessuale maschile, in particolare dell’erezione, con attività antiossidanti, ergogeniche, cardioprotettive, neuroprotettive, vasoprotettive e metaboliche.
La presente invenzione, oltre ad avere effetti tonici ed energizzanti, agisce anche su fattori pato-fisiologici riconosciuti come le cause delle disfunzioni della sfera sessuale maschile, in particolare della disfunzione erettile, proteggendo l’endotelio dai danni ossidativi, migliorando l’attività delle cellule muscolari lisce, riducendo la morte delle cellule endoteliali e la flogosi in sede vascolare e, infine, coadiuvando la funzionalità biologica dell’ossido nitrico.
Inoltre, la presente invenzione fornisce una composizione priva degli effetti collaterali presenti nei trattamenti della tecnica nota e, contemporaneamente, una composizione di facile preparazione, economicamente vantaggiosa e di rapido accesso anche a pazienti che tenderebbero a non richiedere le terapie farmacologiche attualmente disponibili per motivazioni psico-sociali.
Questi scopi, ed altri ancora che risulteranno chiari dalla descrizione dettagliata che segue, sono raggiunti dalle composizioni e dalle miscele della presente invenzione grazie alle caratteristiche tecniche rivendicate nelle unite rivendicazioni.
La Richiedente, a fronte di una intensa fase di ricerca, ha scoperto che la somministrazione di una composizione secondo la presente invenzione ad un soggetto in stato di bisogno è in grado di trattare in maniera efficace e rapida le patologie, sintomi o disturbi causati o derivanti da una disfunzione della sfera sessuale maschile, in particolare della disfunzione erettile.
Detta attività di trattamento, terapeutico o nonterapeutico, è dovuta alla specifica combinazione dei tre ingredienti attivi presenti nella composizione, quali estratto di una pianta del genere Panax (Ginseng), estratto di una pianta del genere Moringa e rutina, e al loro effetto sinergico o di incremento di attività di trattamento rispetto all’attività dei singoli componenti. Infatti, i tre ingredienti attivi, somministrati oralmente, agiscono in modo sinergico sui meccanismi d’azione dell’NO, endoteliali e dello stress ossidativo per il trattamento della disfunzione erettile.
La composizione dell’invenzione agisce stimolando il rilascio di ossido nitrico nei corpi cavernosi e sostiene il rilascio o il rilassamento della muscolatura liscia migliorando il microcircolo endoteliale, permettendo così l'afflusso di sangue e alleviando la disfunzione dell'erezione. Quindi, la composizione dell’invenzione, grazie all’azione sinergica dei componenti attivi suddetti, è un'alternativa al trattamento farmacologico attualmente noto ed in uso sia in fase di prevenzione della disfunzione erettile agendo come protettore dell’endotelio al fine di prevenire il danno tissutale che potrebbe sfociare in una disfunzione erettile, sia in fase di trattamento come monoterapia in occasione di soggetti affetti da disfunzione erettile lieve.
Secondo un aspetto preferito dell’invenzione, la composizione dell’invenzione può essere utilizzata come coadiuvante ad un trattamento noto ed in uso per la disfunzione erettile, al fine di potenziarne l’effetto di trattamento agendo però su meccanismi fisiologici differenti ma sempre direttamente correlati alla disfunzione erettile.
Infine, secondo un ulteriore aspetto preferito dell’invenzione, la composizione dell’invenzione può essere utilizzata come trattamento post-terapia rispetto ad un trattamento noto ed in uso, come protettore dell’endotelio vascolare, che consente di prolungare l’effetto di una terapia farmacologia con inibitori delle fosfodiesterasi -5 (PDE-5) che spesso presenta una bassa aderenza ad un trattamento a lungo termine.
Forma oggetto della presente invenzione una composizione (in breve composizione dell’invenzione) comprendente (i) una miscela (in breve miscela dell’invenzione) che comprende o, alternativamente, consiste di (I), (II) e (III):
(I) un estratto da almeno una pianta del genere Panax (Panax L., dove L. è l’abbreviazione di C. N. Linnaeus) comprendente gingenosidi (saponine tri-terpeniche), in cui detta almeno una pianta del genere Panax appartiene ad una specie selezionata nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di Panax ginseng (Panax ginseng Meyer), Panax notoginseng (Panax notoginseng Chen.), Panax pseudoginseng (Panax pseudoginseng Wall.), Panax quinquefolium (Panax quinquefolium L.) e loro miscele;
(II) un estratto da almeno una pianta del genere Moringa comprendente saponine, in cui detta almeno una pianta del genere Moringa appartiene alla specie selezionata nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di Moringa oleifera (Moringa olifera Lam), Moringa peregrina (Moringa peregrina (Forssk.) Fiori) e loro miscele;
(III) rutina;
e detta composizione comprende, opzionalmente,
(ii) almeno un additivo e/o eccipiente di grado alimentare o farmaceutico.
Il Panax (ginseng) è un genere di pianta appartenente alla famiglia delle Araliacea originaria dell’Asia tropicale che comprende 11 specie di piante perenni a crescita lenta con le radici carnose comunemente note come ginseng. Le due specie più comuni sono il Panax ginseng Meyer (ginseng asiatico o cinese o coreano) e il Panax quinquefolus L. (ginseng americano o nordamericano). I loro costituenti di interesse terapeutico sono le gingenosidi, saponine triterpeniche a struttura steroidea, di cui si conoscono circa 60 tipologie e che sono rilevabili solo nelle piante del genus Panax (ginseng).
Il Panax (ginseng) è stato considerato da sempre un rimedio per le disfunzioni sessuali nella medicina tradizionale asiatica, in particolare per la funzione erettile. Numerosi meccanismi sono considerati alla base della capacità del ginseng di migliorare la funzione sessuale. Quello primario è rappresentato dalla stimolazione della produzione di ossido nitrico (NO) a livello dei corpi cavernosi, attraverso l’attivazione della NO-sintasi (NOS). Ciò determina una vasodilatazione, amplificata da due azioni accessorie quali la facilitazione dell’effetto dell’acetilcolina a livello dei corpi cavernosi e la conversione di arginina in citrullina. Inoltre, il Panax (ginseng) sembra essere in grado di aumentare i livelli circolanti di testosterone, ma il meccanismo pro-erettile a livello centrale può essere spiegato anche attraverso la capacità di inibire i recettori gabaergici (A e B), di aumentare i livelli di dopamina e ridurre quelli di prolattina a livello ipofisario. L’azione ansiolitica ed antidepressiva, oltre che l’azione energizzante e la capacità di ridurre l’astenia in maniera significativa, può ulteriormente favorire la funzione relazionale e sessuale. Infine, in maniera indiretta la funzione sessuale può trarre beneficio dall’attività del Panax (ginseng) nel ridurre l’aterosclerosi arteriosa e i livelli ematici di glucosio e lipidi (LDL) e dalla sua capacità di fungere da neuroprotettore. Una meta-analisi di 7 studi, pubblicata nel 2008, ed un successivo update del 2013 hanno mostrato un effetto significativo del Panax (ginseng) sulla funzione erettile nell’uomo (miglioramento significativo del punteggio IIEF nel 60% dei pazienti trattati – RR: 2,40) rispetto a placebo, già dopo 12 settimane di utilizzo. Va tuttavia sottolineato che l’effetto benefico del ginseng insorge dopo giorni o mesi dall’inizio del trattamento. Una review condotta da Khera e Goldstein ha assegnato al ginseng un grado di raccomandazione moderato per il trattamento della disfunzione erettile da qualsiasi causa.
Nella composizione secondo l’invenzione comprendente (I), (II) e (III), detto (I) estratto da almeno una pianta del genere Panax è un estratto di foglie, frutti, radici o un estratto ottenuto da due o più di dette parti della pianta. Preferibilmente detto (I) è un estratto di radici o foglie, quale un estratto di radici di Panax ginseng, di radici o foglie di Panax notoginseng, di radici o foglie di Panax pseudoginseng, di radici o foglie di Panax quinquefolium o una miscela di detti estratti; preferibilmente detti (I) estratti sono estratti secchi.
Detti (I) estratti da almeno una pianta del genere Panax comprendenti gingenosidi sono vantaggiosamente estratti secchi idroalcolici ottenuti secondo procedure standard note al tecnico esperto del ramo e/o riportate in letteratura, con titolazione in gingenosidi determinata con metodica spettrofotometrica (UV) secondo procedure standard note al tecnico del ramo e/o riportate in letteratura.
Preferibilmente, nella composizione secondo l’invenzione comprendente (I), (II) e (III), detto (I) estratto da almeno una pianta del genere Panax comprende gingenosidi in un intervallo compreso tra 1% e 30% in peso, preferibilmente tra 5% e 15%, più preferibilmente a circa il 10%, rispetto al peso totale di detto estratto (I).
In una forma di realizzazione preferita, nella composizione secondo l’invenzione, comprendente (I), (II) e (III), detto (I) estratto da almeno una pianta del genere Panax è un estratto di radici di Panax ginseng comprendente ginsenosidi negli intervalli sopra definiti; preferibilmente un estratto secco idroalcolico di radici di Panax ginseng.
In una forma di realizzazione, la (i) miscela dell’invenzione comprende o, alternativamente, consiste di:
(I) estratto di radici di Panax ginseng comprendente gingenosidi alle concentrazioni sopra descritte; più preferibilmente estratto secco idroalcolico;
(II) un estratto da almeno una pianta del genere Moringa comprendente saponine, in cui detta almeno una pianta del genere Moringa appartiene alla specie selezionata nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di Moringa oleifera (Moringa oleifera Lam), Moringa peregrina (Moringa peregrina Fiori) e loro miscele; e
(III) rutina.
La Moringa, è un genere di pianta appartenente alla famiglia delle Moringaceae, ampiamente diffusa nelle zone tropicali ed equatoriali del pianeta. Le sue foglie ed i suoi semi sono un concentrato di proteine, ferro, calcio, potassio, vitamine (soprattutto C ed E), betacarotene ma anche flavonoidi, alcaloidi, tannini e saponine ai quali sono attribuite diverse proprietà. Del genere Moringa si conoscono attualmente 13 specie, tra le quali la Moringa oleifera e Moringa peregrina.
La Moringa oleifera (Moringa oleifera Lam, sinonimo: Hyperanthera moringa (L.) Vahl ) è stata studiata per le sue proprietà benefiche sul metabolismo e per la sua azione antiossidante. Studi in vivo ed in vitro hanno dimostrato la capacità degli estratti di Moringa oleifera di ridurre i livelli glicemici, i lipidi ematici (colesterolo, LDL, trigliceridi) e la formazione di placche ateromasiche. Inoltre, presentano un effetto neuroprotettivo e cardiotonico, con miglioramento significativo dei parametri di funzionalità cardiaca ed una riduzione della pressione arteriosa, principalmente attraverso l’azione inibitoria sull’enzima di conversione dell’angiotensina (ACE), che interviene a livello del sistema cardiocircolatorio, portando alla variazione dei livelli pressori. Pertanto, tali estratti sono attivi su tutte le componenti della sindrome metabolica e hanno un ruolo protettivo sul danno endoteliale. Il ruolo di protettore endoteliale è legato alla potentissima attività antiossidante dei vari componenti (quercetina, acido gallico, acido ascorbico, acido caffeilchinico) ed in particolare, è stata evidenziata un’azione di scavenging sui radicali liberi ed un effetto benefico sulla disfunzione erettile indotta da stress ossidativo. Inoltre, estratti di Moringa oleifera sono in grado di inibire l’arginasi, questo permette un aumento dei livelli di arginina biodisponibili e pertanto aumentandone la conversione in ossido nitrico (NO) tramite l’azione dell’ossido nitrico sintetasi. Tale meccanismo può quindi contrastare la riduzione dell’ossido nitrico sintetasi (NOS), causata dal danno endoteliale e neuronale, grazie all’aumentata disponibilità dell’arginina.
Moringa peregrina (Moringa peregrina Fiore, sinonimo: Hyperanthera peregrina Forssk.) è una specie di pianta da fiore della famiglia Moringaceae originaria della Penisola araba, del Corno d'Africa e del Sinai meridionale.
Nella composizione secondo l’invenzione comprendente (I), (II) e (III), detto (II) estratto da almeno una pianta del genere Moringa è un estratto di foglie, frutti e olio, semi o un estratto ottenuto da due o più di dette parti della pianta. Preferibilmente detto (II) è un estratto di semi, quale un estratto di semi di Moringa oleifera, di semi di Moringa peregrina o una miscela di detti estratti; preferibilmente detti estratti sono estratti secchi.
Detti (II) estratti da almeno una pianta del genere Moringa comprendenti saponine (glicosidi terpenici) sono vantaggiosamente estratti secchi idroalcolici ottenuti secondo procedure standard note al tecnico del ramo e/o riportate in letteratura, con titolazione in saponine determinata con metodica spettrofotometrica (UV) secondo procedure standard note al tecnico del ramo e/o riportate in letteratura.
Le saponine (o saponosidi) sono dei glicosidi terpenici di origine vegetale che prendono il nome dalla Saponaria officinalis. Strutturalmente, le saponine sono formate dall'unione di residui zuccherini (come glucosio, fruttosio, galattosio, arabinosio o altri) con una molecola non zuccherina detta aglicone (nel caso specifico anche sapogenina). Questa struttura particolare è la responsabile dell'attività detergente delle saponine in quanto gli zuccheri formano una sezione idrosolubile mentre l'aglicone risulta essere liposolubile. Le sapogenine hanno, invece, una struttura più complessa, riconducibile a due gruppi: saponine ad aglicone steroidico (C27) e saponine ad aglicone triterpenico (C30). Le proprietà chimico-fisiche e biologiche dei due gruppi sono tuttavia analoghe. Entrambi i gruppi hanno un legame con il glucosio in posizione C3 e possiedono origine biogenetica comune attraverso l’acido mevalonico e unità isoprenoidi. Le saponine a nucleo triterpenico hanno una struttura pentaciclica a 30 atomi di carbonio mentre quelle a nucleo steroideo ne hanno una di base con 27 carboni (spesso la catena alifatica è trasformata in due anelli eterociclici).
Le saponine steroidee presenti nella Moringa oleifera Lam, hanno principi attivi che aumentano la percentuale dell’ormone follicolostimolante (FSH) necessario per il buon funzionamento delle ovaie e dei testicoli. Inoltre, le saponine hanno un potente effetto tonificante e favoriscono l’aumento dell’energia e del dinamismo, per una resistenza fisica migliore. In terapia, al momento, alle saponine presenti nella Moringa oleifera, viene riconosciuta attività antinfiammatoria, cicatrizzante ed antiedemigena.
Spesso le saponine sono usate nell'industria per la successiva produzione di ormoni steroidei (come, ad esempio, il testosterone ed il cortisolo).
Preferibilmente, nella composizione secondo l’invenzione comprendente (I), (II) e (III), detto (II) estratto da almeno una pianta del genere Moringa comprende saponine in un intervallo compreso tra 1% e 50% in peso, preferibilmente tra 15% e 25%, più preferibilmente a circa il 20%, rispetto al peso totale di detto estratto (II).
In una forma di realizzazione preferita, nella composizione secondo l’invenzione comprendente (I), (II) e (III), detto (II) estratto da almeno una pianta del genere Moringa è un estratto di semi di Moringa oleifera comprendente saponine negli intervalli sopra definiti; preferibilmente un estratto secco idroalcolico di semi di Moringa oleifera.
In una forma di realizzazione, la (i) miscela dell’invenzione comprende o, alternativamente, consiste di:
(I) estratto di radici di Panax ginseng comprendente ginsenosidi alle percentuali sopra descritte; più preferibilmente un estratto secco idroalcolico;
(II) un estratto da una pianta della specie Moringa oleifera comprendente saponine alle percentuali sopra descritte; più preferibilmente un estratto secco idroalcolico; e
(III) rutina, preferibilmente rutina da Styphnolobium japonicum (L.) Schott (Leguminosae Sophora japonica L.) purificata ed identificata tramite metodo U.V..
La rutina (nome IUPAC:(2-(3,4-diidrossifenil)-5,7-diidrossi-3-[(2S,3R,4S,5S,6R)-3,4,5-triidrossi-6-[[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-triidrossi-6-metil-ossan-2-il]ossimetil]ossan-2-il]ossi-cromen-4-one; CAS nr: 153-18-4 ; nomi comuni: rutoside, vitamina P, quercetina-3-rutinoside, soforina) è un glicoside flavonoico formato dalla quercetina legata al disaccaride rutinosio. La rutina esplica il proprio effetto terapeutico principalmente per la sua azione antiossidante. La rutina è in grado di contrastare lo stress ossidativo ed il danno endoteliale che si genera in corso di malattia diabetica, determinando un aumento significativo della funzione sessuale. A livello tissutale, infatti, i segni di infiammazione, la perossidazione lipidica, lo stress ossidativo ed il danno cellulare indotti dall’iperglicemia sembrano essere significativamente ridotti dalla rutina. Inoltre, la rutina è in grado di ridurre l’ipotestosteronemia indotta da diabete. Inoltre, estratti di piante contenenti alte concentrazioni di rutina hanno la capacità di inibire in vitro l’arginasi, aumentando la quota di arginina disponibile alla conversione in NO da parte dell’ossido nitrico sintetasi (NOS), oltre ad un effetto diretto inibente la fosfodiesterasi di tipo-5 (PDE-5) mimando pienamente il meccanismo d’azione della maggior parte delle formulazioni farmaceutiche già esistenti.
La rutina compresa nella (i) miscela della presente invenzione unitamente a (I) e (II) ha una purezza compresa tra 70% e 100%, preferibilmente tra 80% e 98%, più preferibilmente di circa il 95%, e vantaggiosamente è ottenuta da Styphnolobium japonicum (L.) Schott (Leguminosae Sophora japonica L.), purificata ed identificata tramite metodo U.V..
In una forma di realizzazione, la composizione secondo l’invenzione comprende, oltre a detta (i) miscela comprendente (I), (II) e (III) come sopra definiti, inoltre detto (ii) almeno un additivo e/o eccipiente di grado alimentare o farmaceutico che comprende (ii-I) almeno un agente antiagglomerante e/o (ii-II) almeno un agente di carica; preferibilmente (ii-I) almeno un agente antiagglomerante e (ii-II) almeno un agente di carica.
Detto (ii-I) almeno un agente antiagglomerante e detto (ii-II) almeno un agente di carica possono essere scelti tra quelli noti al tecnico esperto del ramo.
Preferibilmente, detto (ii-I) almeno un agente antiagglomerante è scelto tra biossido di silicio, sali di magnesio degli acidi grassi C10-C20, preferibilmente sali di magnesio degli acidi grassi C16-C18, e loro miscele.
Preferibilmente, detto (ii-II) almeno un agente di carica è scelto tra idrogenofosfato di calcio (fosfato dicalcico), cellulosa microcristallina, idrossipropilmetilcellulosa, carbossimetilcellulosa sodica reticolata e loro miscele.
La composizione della presente invenzione comprendente (I), (II) e (III) può essere, come esempio non limitativo, in forma liquida, quale soluzione, sistema liquido bifasico, sospensione o sciroppo, forma semisolida, quale gel, crema o schiuma, o forma solida, quale polvere, granuli, scaglie, aggregati, compresse, capsule, pasticche, barrette e forme equivalenti.
Preferibilmente, la composizione dell’invenzione comprendente (I), (II) e (III) è formulata in una formulazione per uso orale, preferibilmente in una formulazione per uso orale in forma solida; ancora più preferibilmente in una formulazione per uso orale in forma solida di compressa o qualsiasi altra forma solida analoga alla compressa.
In una forma di realizzazione preferita, la composizione dell’invenzione è formulata in una formulazione per uso orale, in cui detta formulazione comprende:
- detto (I) estratto da almeno una pianta del genere Panax comprendente ginsenosidi, preferibilmente Panax ginseng, in una prima formulazione a rilascio immediato; - detto (II) estratto da una pianta del genere Moringa comprendente saponine, preferibilmente Moringa oleifera, in una seconda formulazione a rilascio ritardato; e - (III) rutina in una terza formulazione a rilascio intermedio.
Nel contesto della presente invenzione, per “formulazione a rilascio immediato” (fast-release) viene inteso un rilascio del principio attivo (estratto) nella mucosa gastrica in un intervallo compreso tra 5 minuti e 20 minuti successivi alla deglutizione della composizione dell’invenzione, preferibilmente tra 5 minuti e 15 minuti, più preferibilmente tra 5 minuti e 10 minuti.
Nel contesto della presente invenzione, per “formulazione a rilascio intermedio” (normal-release) viene inteso un rilascio del principio attivo (estratto) nel primo tratto intestinale in un intervallo di tempo tra 20 minuti e 90 minuti successivi alla deglutizione della composizione dell’invenzione, preferibilmente tra 20 minuti e 60 minuti, più preferibilmente tra 20 minuti e 45 minuti
Nel contesto della presente invenzione, per “formulazione a rilascio ritardato” (slow-release) viene inteso un rilascio del principio attivo (estratto) nel tratto intestinale in un intervallo di tempo tra 1,5 ore e 8 ore successivi alla deglutizione della composizione dell’invenzione, preferibilmente tra 2 ore e 7 ore, più preferibilmente tra 2 ore e 6 ore.
In una forma di realizzazione preferita, la composizione della presente invenzione è formulata in una formulazione per uso orale in forma solida, preferibilmente una compressa, comprendente:
- un primo strato comprendente detto (I) estratto da almeno una pianta del genere Panax comprendente ginsenosidi, preferibilmente Panax ginseng, in detta prima formulazione a rilascio immediato;
- un secondo strato comprendente detto (II) estratto da almeno una pianta del genere Moringa comprendente saponine, preferibilmente Moringa oleifera, in detta seconda formulazione a rilascio ritardato; e
- un terzo strato comprendente (III) rutina in detta terza formulazione a rilascio intermedio.
Detta formulazione comprendente detto primo, secondo e terzo strato può comprendere ulteriori strati aventi o meno caratteristiche di rilascio specifiche.
Inoltre, detto primo, secondo e terzo strato possono essere in qualsiasi ordini di disposizione all’interno della forma solida di formulazione. Infine, molteplici di detto primo strato e/o molteplici di detto secondo strato e/o molteplici di detto terzo strato possono essere presenti all’interno della forma solida di formulazione, disposti in qualsiasi ordine tra di loro.
In una forma di realizzazione maggiormente preferita la composizione dell’invenzione è una compressa comprendente
- un primo strato comprendente detto (I) estratto di Panax ginseng comprendente gingenosidi in detta prima formulazione a rilascio immediato, preferibilmente un estratto secco di radici di Panax ginseng;
- un secondo strato comprendente detto (II) estratto di Moringa oleifera comprendente saponine in detta seconda formulazione a rilascio ritardato, preferibilmente un estratto secco di semi di Moringa oleifera; e
- un terzo strato comprendente (III) rutina in detta terza formulazione a rilascio intermedio.
La formulazione per uso orale della composizione dell’invenzione in forma solida di compressa, o analoga, suddivisa in tre strati (slow, normal e fast-release) favorisce il rilascio dei componenti (I), (II) e (III) caratterizzanti (o miscela di principi attivi) in tempi differenti in base alla tipologia e percentuale di eccipienti incluso per singolo strato. La formulazione in più strati permette quindi di ottimizzare l’efficacia delle varie componenti (I), (II) e (III) tramite il rilascio “a tempi diversi” delle stesse.
In tutte le sopra menzionate forme di formulazione, ciascun componente (I), (II) e (III) può essere presente nelle quantità sotto definite.
In una forma di realizzazione detto (I) almeno un estratto da una pianta del genere Panax, preferibilmente un estratto secco di radici di Panax ginseng, è presente in detta (i) miscela comprendente (I), (II) e (III) in una quantità in peso compresa nell’intervallo da 40% a 80%, rispetto al peso totale della miscela, preferibilmente da 55% a 75%, più preferibilmente da 60% a 70%; ed è presente nella composizione dell’invenzione in una quantità in peso compresa nell’intervallo da 15% a 65%, rispetto al peso totale della composizione, preferibilmente da 25% a 50%, più preferibilmente da 30% a 40%.
In una forma di realizzazione, detto (I) estratto da almeno una pianta del genere Panax, preferibilmente un estratto secco di radici di Panax ginseng, comprende gingenosidi e detti gingenosidi sono presenti in detta (i) miscela comprendente (I), (II) e (III) in una quantità in peso compresa nell’intervallo da 1% a 15%, rispetto al peso totale della miscela, preferibilmente da 3% a 10%, più preferibilmente da 5% a 8%; e in cui detti gingenosidi sono presenti nella composizione dell’invenzione in una quantità in peso compresa nell’intervallo da 0,1% a 10%, rispetto al peso totale della composizione, preferibilmente da 1% a 8%, più preferibilmente da 2% a 6%.
In una forma di realizzazione, detto (II) almeno un estratto da una pianta del genere Moringa, preferibilmente un estratto secco di semi di Moringa oleifera, è presente in detta (i) miscela comprendente (I), (II) e (III) in una quantità in peso compresa nell’intervallo da 5% a 50%, rispetto al peso totale della miscela, preferibilmente da 15% a 35%, più preferibilmente da 20% a 30%; ed è presente nella composizione dell’invenzione in una quantità in peso compresa nell’intervallo da 1% a 30%, rispetto al peso totale della composizione, preferibilmente da 5% a 25%, più preferibilmente da 10% a 20%.
In una forma di realizzazione, detto (II) estratto da almeno una pianta del genere Moringa, preferibilmente un estratto secco di semi di Moringa oleifera, comprende saponine e dette saponine sono presenti in detta (i) miscela comprendente (I), (II) e (III) in una quantità in peso compresa nell’intervallo da 1% a 15%, rispetto al peso totale della miscela, preferibilmente da 3% a 10%, più preferibilmente da 5% a 8%; e in cui dette saponine sono presenti nella composizione dell’invenzione in una quantità in peso compresa nell’intervallo da 0,1% a 10%, rispetto al peso totale della composizione, preferibilmente da 0.5% a 7%, più preferibilmente da 1% a 5%.
In una forma di realizzazione, (III) la rutina è presente in detta (i) miscela comprendente (I), (II) e (III) in una quantità in peso compresa da 1% a 15%, rispetto al peso totale della miscela, preferibilmente da 3% a 10%, più preferibilmente da 5% a 8%; ed è presente nella composizione dell’invenzione in una quantità in peso compresa nell’intervallo da 0,1% a 10%, rispetto al peso totale della composizione, preferibilmente da 1% a 8%, più preferibilmente da 2% a 6%.
In una forma di realizzazione preferita, la composizione secondo l’invenzione comprende:
- gingenosidi da Panax ginseng in una quantità in peso rispetto al peso totale della composizione da 1% a 8%, più preferibilmente da 2% a 6%;
- saponine da Moringa oleifera in una quantità in peso rispetto al peso totale della composizione da 0.5% a 7%, più preferibilmente da 1% a 5%;
- rutina in una quantità in peso rispetto al peso totale della composizione da 1% a 8%, più preferibilmente da 2% a 6%;
Secondo un aspetto preferito dell’invenzione, la composizione della presente invenzione, preferibilmente formulata in forma solida per uso orale, più preferibilmente suddivisa in almeno tre strati (slow, normal e fast-release), comprende in ogni singola forma di dosaggio, ad esempio in ogni singola compressa, le seguenti quantità dei componenti (I), (II) e (III):
• (I): da 200 mg a 700 mg, preferibilmente da 300 mg a 600 mg, più preferibilmente da 450 mg a 550 mg, preferibilmente (I) è estratto secco di radici di Panax ginseng;
• (II): da 50 mg a 350 mg, preferibilmente da 100 mg a 300 mg, più preferibilmente da 150 mg a 250 mg, preferibilmente (II) è estratto secco di radici di Panax ginseng; e
• (III): da 5 mg a 100 mg, preferibilmente da 25 mg a 75 mg, più preferibilmente da 45 mg a 55 mg.
Vantaggiosamente, la composizione della presente invenzione, preferibilmente formulata in forma solida per uso orale, più preferibilmente suddivisa in almeno tre strati (slow, normal e fast-release), comprende in ogni singola forma di dosaggio, ad esempio in ogni singola compressa, le seguenti quantità:
• gingenosidi contenuto in (I): da 5 mg a 100 mg, preferibilmente da 25 mg a 75 mg, più preferibilmente da 40 mg a 60 mg, preferibilmente (I) è estratto secco di radici di Panax ginseng;
• saponine contenute in (II): da 5 mg a 80 mg, preferibilmente da 25 mg a 55 mg, più preferibilmente da 35 mg a 45 mg, preferibilmente (II) è estratto secco di radici di Panax ginseng; e
• rutina: da 5 mg a 100 mg, preferibilmente da 25 mg a 75 mg, più preferibilmente da 45 mg a 55 mg.
Forma oggetto della presente invenzione la composizione dell’invenzione secondo quanto sopra descritto, in cui detta composizione è per uso come medicamento.
In una forma di realizzazione, la composizione secondo l’invenzione è per uso in un metodo di trattamento, preventivo e/o curativo, di una patologia, sintomo e/o disturbo associato a disfunzioni della sfera sessuale maschile in un soggetto avente necessità.
In una forma di realizzazione preferita, la composizione secondo l’invenzione è per uso in un metodo di trattamento, preventivo e/o curativo, di una patologia, sintomo e/o disturbo associato a disfunzione erettile, problematiche al microcircolo endoteliale dell’organo genitale maschile, calo o assenza del desiderio sessuale maschile o libido.
Forma oggetto della presente invenzione l’uso nonterapeutico della composizione dell’invenzione come sopra definita per il trattamento non-terapeutico di disfunzioni della sfera sessuale maschile e disturbi ad esse associate o per il miglioramento della prestazione sessuale maschile in un soggetto avente necessità; preferibilmente per il trattamento non-terapeutico di disfunzione erettile, problematiche al microcircolo endoteliale dell’organo genitale maschile, calo o assenza della libido maschile.
Secondo un aspetto preferito dell’invenzione, la composizione dell’invenzione comprende quantità di (I), (II) e (III) tali da assicurare la somministrazione a detti soggetti in stato di necessità di dosaggi giornalieri di detti componenti nei seguenti intervalli:
• (I): da 200 mg a 2000 mg, preferibilmente da 300 mg a 1500 mg, più preferibilmente da 400 mg a 1000 mg, preferibilmente (I) è estratto secco di radici di Panax ginseng;
• (II): da 50 mg a 800 mg, preferibilmente da 100 mg a 600 mg, più preferibilmente da 150 mg a 400 mg, preferibilmente (II) è estratto secco di radici di Panax ginseng; e
• (III): da 20 mg a 200 mg di (III), preferibilmente da 30 mg a 150 mg, più preferibilmente da 45 mg a 100 mg.
Vantaggiosamente, la composizione dell’invenzione comprende quantità di (I), (II) e (III) tali da assicurare la somministrazione a detti soggetti in stato di necessità di dosaggi giornalieri dei singoli componenti compresi nei seguenti intervalli:
• gingenosidi contenuto in (I): da 20 mg a 200 mg, preferibilmente da 30 mg a 150 mg, più preferibilmente da 40 mg a 100 mg, preferibilmente (I) è estratto secco di radici di Panax ginseng;
• saponine contenute in (II): da 5 mg a 160 mg, preferibilmente da 15 mg a 120 mg, più preferibilmente da 30 mg a 80 mg, preferibilmente (II) è estratto secco di radici di Panax ginseng; e
• rutina: da 20 mg a 200 mg, preferibilmente da 30 mg a 150 mg, più preferibilmente da 45 mg a 100 mg.
Detti dosaggi giornalieri dei componenti (I), (II) e (III) della composizione dell’invenzione possono essere somministrati ai soggetti in stato di necessità mediante somministrazione di una singola forma di dosaggio al giorno o mediante somministrazione di da 2 a 4 singole forme di dosaggio al giorno, a seconda del tipo di forma di dosaggio e dalle necessità del soggetto.
Forma oggetto della presente invenzione un metodo di trattamento terapeutico o non-terapeutico, preventivo e/o curativo, di una patologia, sintomo e/o disturbo associati a disfunzioni della sfera sessuale maschile, in particolare disfunzione erettile, problematiche al microcircolo endoteliale, calo o assenza del desiderio sessuale maschile o libido, che prevede l’uso della composizione dell’invenzione in un soggetto avente necessità.
La composizione della presente invenzione può comprendere, in aggiunta o in sostituzione a (ii-I) e (ii-II), ulteriori additivi e/o eccipienti di grado farmaceutico o alimentare, cioè una sostanza priva di attività terapeutica adatta per uso farmaceutico o alimentare. Nel contesto della presente invenzione gli ingredienti accettabili per uso farmaceutico o alimentare comprendono tutte le sostanze ausiliarie note all’esperto del ramo come, ad esempio non limitativo, diluenti, solventi (tra cui acqua, glicerina, alcol etilico), solubilizzanti, addensanti, edulcoranti, aromatizzanti, coloranti, lubrificanti, tensioattivi, antimicrobici, antiossidanti, conservanti, tamponi per stabilizzare il pH e loro miscele. Esempi non limitativi di tali sostanze sono maltodestrine, tamponi fosfato, basi come sodio idrossido, gomma xantano, gomma guar, fruttosio, aromi naturali o artificiali.
La composizione secondo la presente invenzione, oltre ai componenti (I), (II) e (III) della (i) miscela come sopra definiti e, opzionalmente, ad (ii) additivi e/o eccipienti, può inoltre comprendere altri principi attivi come, per esempio non limitativo, estratti di Tribulus terrestre ricco in saponine, Ginko Biloba, anti-infiammatori, antiossidanti, probiotici, in particolore probiotici con effetti antiossidanti, antiipertensivi, antiacidi, prodotti per il trattamento di disturbi dell’apparato urologico, vitamine e sali minerali.
Forma, in fine, oggetto della presente invenzione, una composizione farmaceutica, composizione nutraceutica, prodotto integratore alimentare o un prodotto alimentare o un alimento a fine medico speciale o una composizione per dispositivo medico comprendente o, alternativamente, consiste della composizione della presente invenzione.
Il termine “dispositivo medico” nel contesto della presente invenzione è usato nel significato secondo il Decreto Legislativo italiano 24 febbraio 1997, n. 46, cioè indica una sostanza o un altro prodotto, utilizzato da solo o in combinazione, destinato dal fabbricante ad essere impiegato nell'uomo a scopo di diagnosi, prevenzione, controllo, terapia o attenuazione di una malattia, il quale prodotto non eserciti l'azione principale, nel o sul corpo umano, cui è destinato, con mezzi farmacologici o immunologici né mediante processo metabolico ma la cui funzione possa essere coadiuvata da tali mezzi.
Per chiarezza, per raggiungere lo scopo della presente invenzione, gli ingredienti attivi della miscela della presente invenzione (I), (II) e (III) possono essere anche somministrati separatamente (preferibilmente in un intervallo di tempo di 30 minuti-1 ora) ed in qualunque ordine ma, preferibilmente, (I), (II) e (III) sono somministrati ad un soggetto contemporaneamente, ancora più preferibilmente in una unica composizione per ottenere un effetto più rapido e per facilità di somministrazione.
Quando gli ingredienti attivi (I), (II) e (III) sono somministrati in una unica composizione, detta unica composizione corrisponde alla composizione della presente invenzione.
Per “metodo di trattamento” nell’ambito della presente invenzione si intende un intervento, comprendente la somministrazione di una sostanza, o miscela di sostanze o combinazione delle stesse, avente come finalità l’eliminazione, la riduzione/diminuzione o la prevenzione di una patologia o malattia e dei suoi sintomi o disturbi.
Se non diversamente specificato, l’indicazione che una composizione “comprende” uno o più componenti o sostanze significa che altri componenti o sostanze possono essere presenti oltre a quello, o quelli, specificamente indicati.
Se non diversamente specificato, l’espressione composizione comprende un componente in una quantità “compresa in un intervallo da x a y” intende che detta componente può essere presente nella composizione in tutte le quantità presenti in detto intervallo, anche se non esplicitate, estremi dell’intervallo compresi.
Le composizioni della presente invenzione permettono il trattamento efficace, sia terapeutico che nonterapeutico, di patologie, sintomi e/o disturbi associati a disfunzioni della sfera sessuale maschile, in particolare disfunzione erettile, problematiche al microcircolo endoteliale, calo o assenza del desiderio sessuale maschile o libido, in particolare in assenza di effetti collaterali rilevanti.
Prove sperimentali
MATERIALE
- Composizione 1 secondo l’invenzione è una composizione per uso orale in forma solida di compressa comprendente tre strati secondo quanto riportato in Tabella 1.
Tabella 1
METODOLOGIA
Lo studio clinico:
- studio multicentrico, randomizzato, doppio cieco, placebo controllato.
- Reclutamento: 78 soggetti di età compresa tra 18 e 69 anni con diagnosi di disfunzione erettile lieve – moderata.
- Parametri valutati: l’efficacia del trattamento verrà valutata sulla base di questionari che indagano la funzione sessuale prima e dopo la terapia e tramite un marcatore riscontrabile nel sangue, il cGMP piastrinico, misurato prima e dopo la terapia.
- Durata della sperimentazione: 3 mesi.

Claims (10)

  1. RIVENDICAZIONI 1. Una composizione comprendente (i) una miscela che comprende o, alternativamente, consiste di: (I) un estratto da almeno una pianta del genere Panax comprendente gingenosidi, in cui detta almeno una pianta del genere Panax appartiene ad una specie selezionata nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di Panax ginseng Meyer, Panax notoginseng Chen., Panax pseudoginseng Wall., Panax quinquefolium L. e loro miscele; (II) un estratto da almeno una pianta del genere Moringa comprendente saponine, in cui detta almeno una pianta del genere Moringa appartiene alla specie selezionata nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di Moringa oleifera Lam, Moringa peregrina Fiore e loro miscele; (III) rutina; e, opzionalmente, (ii) almeno un additivo e/o eccipiente di grado alimentare o farmaceutico.
  2. 2. Una composizione secondo la rivendicazione 1, in cui detto (I) estratto da almeno una pianta del genere Panax è un estratto di Panax ginseng Meyer; preferibilmente un estratto di radici di Panax ginseng Meyer comprendente gingenoside in un intervallo compreso tra 1% e 30% in peso, preferibilmente tra 5% e 15%, rispetto al peso totale di detto estratto (I).
  3. 3. Una composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, in cui detto (II) estratto da almeno una pianta del genere Moringa è un estratto di Moringa oleifera Lam; preferibilmente un estratto di semi di Moringa oleifera Lam comprendente saponine in un intervallo compreso tra 10% e 50% in peso, preferibilmente tra 15% e 25%, rispetto al peso totale di detto estratto (II).
  4. 4. Una composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, in cui detta composizione comprende: - gingenoside da detto (I) estratto da una pianta del genere Panax, preferibilmente Panax ginseng Meyer, in una quantità compresa tra 5 mg e 100 mg, preferibilmente tra 25 mg e 75 mg; - saponine da detto (II) estratto da una pianta del genere Moringa, preferibilmente Moringa oleifera Lam, in una quantità compresa tra 5 mg e 80 mg, preferibilmente tra 25 mg e 55 mg; e - rutina in una quantità compresa tra 5 mg e 100 mg, preferibilmente tra 25 mg e 75 mg.
  5. 5. Una composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, in cui la composizione è in una formulazione per uso orale, in cui detta formulazione comprende: - detto (I) estratto da almeno una pianta del genere Panax comprendente gingenosidi formulato secondo una prima formulazione a rilascio immediato; - detto (II) estratto da una pianta del genere Moringa comprendente saponine formulato secondo una seconda formulazione a rilascio ritardato; e/o - (III) rutina formulata secondo una terza formulazione a rilascio intermedio.
  6. 6. Una composizione secondo la rivendicazione 5, in cui la composizione è in forma solida comprendente: - un primo strato comprendente o, alternativamente, consistente di detto (I) estratto da almeno una pianta del genere Panax comprendente gingenosidi formulato secondo detta prima formulazione a rilascio immediato, preferibilmente detto (I) estratto è un estratto secco di radici di Panax ginsegn Meyer; - un secondo strato comprendente o, alternativamente, consistente di detto (II) estratto da una pianta del genere Moringa comprendente saponine formulato secondo detta seconda formulazione a rilascio ritardato, preferibilmente detto (II) estratto è un estratto secco di semi di Moringa oleifera Lam; e - un terzo strato comprendente o, alternativamente, consistente di (III) rutina formulata secondo detta terza formulazione a rilascio intermedio.
  7. 7. Una composizione secondo la rivendicazione 6, in cui la composizione in forma solida è una compressa.
  8. 8. La composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, in cui detta composizione è per uso in un metodo di trattamento, preventivo e/o curativo, di una patologia, sintomo e/o disturbo associato a una disfunzione della sfera sessuale maschile in un soggetto avente necessità.
  9. 9. La composizione secondo le rivendicazioni 8, in cui detta disfunzione della sfera sessuale maschile è scelta tra una disfunzione erettile, una problematica al microcircolo endoteliale dell’organo genitale maschile e un calo o un’assenza del desiderio sessuale maschile o libido.
  10. 10.Uso non-terapeutico della composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 7, in cui detto uso è per trattamento non-terapeutico di una disfunzione della sfera sessuale maschile e/o di un disturbo ad essa associato o per il miglioramento delle funzioni sessuali maschili, in un soggetto avente necessità; preferibilmente detta disfunzione della sfera sessuale maschile è scelta tra una disfunzione erettile, una problematica al microcircolo endoteliale dell’organo genitale maschile e un calo o un’assenza del desiderio sessuale maschile o libido.
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