IT201800007774A1 - Composizione contenente cromo, estratto di una pianta del genere Morus e estratto di una pianta del genere Ilex per la prevenzione e il trattamento del pre-diabete e relative composizioni farmaceutiche e nutraceutiche - Google Patents

Composizione contenente cromo, estratto di una pianta del genere Morus e estratto di una pianta del genere Ilex per la prevenzione e il trattamento del pre-diabete e relative composizioni farmaceutiche e nutraceutiche Download PDF

Info

Publication number
IT201800007774A1
IT201800007774A1 IT102018000007774A IT201800007774A IT201800007774A1 IT 201800007774 A1 IT201800007774 A1 IT 201800007774A1 IT 102018000007774 A IT102018000007774 A IT 102018000007774A IT 201800007774 A IT201800007774 A IT 201800007774A IT 201800007774 A1 IT201800007774 A1 IT 201800007774A1
Authority
IT
Italy
Prior art keywords
extract
ilex
composition
chromium
plant
Prior art date
Application number
IT102018000007774A
Other languages
English (en)
Inventor
Maurizio Castorina
Arianna Vanelli
Alessandro Taddei
Stefania Murzilli
Original Assignee
Nutrilinea Srl
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Nutrilinea Srl filed Critical Nutrilinea Srl
Priority to IT102018000007774A priority Critical patent/IT201800007774A1/it
Priority to EP19762220.2A priority patent/EP3829602A1/en
Priority to PCT/IB2019/056562 priority patent/WO2020026182A1/en
Publication of IT201800007774A1 publication Critical patent/IT201800007774A1/it

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A61K36/60—Moraceae (Mulberry family), e.g. breadfruit or fig
    • A61K36/605—Morus (mulberry)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K33/00—Medicinal preparations containing inorganic active ingredients
    • A61K33/24—Heavy metals; Compounds thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
    • A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
    • A61K36/185—Magnoliopsida (dicotyledons)
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2009—Inorganic compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205—Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Medical Informatics (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Alternative & Traditional Medicine (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicines Containing Plant Substances (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Description

DESCRIZIONE dell ́invenzione avente per titolo: “COMPOSIZIONE CONTENENTE CROMO, ESTRATTO DI UNA PIANTA DEL GENERE MORUS E ESTRATTO DI UNA PIANTA DEL GENERE ILEX PER LA PREVENZIONE E IL TRATTAMENTO DEL PRE-DIABETE E RELATIVE COMPOSIZIONI FARMACEUTICHE E NUTRACEUTICHE”
La presente invenzione ha come oggetto una composizione comprendente una fonte di cromo, estratto di una pianta del genere Morus e estratto di una pianta del genere Ilex. La presente invenzione ha come oggetto, inoltre, detta composizione per uso in un metodo di trattamento, terapeutico e/o non-terapeutico, di alterazioni del metabolismo glucidico e/o del metabolismo glicolipidico, in particolare nella regressione di condizioni di pre-diabete, quali condizione di alterata glicemia a digiuno (IFG, Impared Fasting Glucose) e/o condizione di alterata tolleranza al glucosio (IGT, Impared Glucose Tolerance).
Le sostanze derivanti dalla digestione dei carboidrati sono principalmente glucosio (circa l’80%), fruttosio e galattosio. Il glucosio viene trasportato nelle cellule tramite l’insulina, un ormone secreto dalle β-cellule del pancreas. In seguito ad un pasto, la concentrazione di glucosio nel sangue aumenta; ciò stimola le β-cellule del pancreas a secernere insulina che permette ai tessuti insulino-dipendenti di assorbire ed accumulare il glucosio presente nel circolo ematico e riduce la produzione epatica di glucosio. Al contrario, durante i periodi di digiuno, la quantità di glucosio nel sangue (glicemia) scende; ciò stimola il fegato ad immettere in circolo glucosio mediante glicogenolisi. Il valore della glicemia è dunque il risultato della regolazione dell'equilibrio dinamico fra l'attività degli organi che immettono glucosio nel sangue e che utilizzano tale glucosio. La deregolazione di tale equilibrio causa l'ipoglicemia o l'iperglicemia. L’iperglicemia cronica è definita diabete mellito. Esistono due forme di diabete: tipo 1 e tipo 2. Il diabete di tipo 2 colpisce il 90-95% della popolazione diabetica. Generalmente è presente in soggetti con età avanzata e/o in sovrappeso e che compiono scarsa attività fisica. A differenza del diabete di tipo 1, il diabete di tipo 2 non è dovuto alla carenza di insulina nel sangue, bensì ad una diminuzione della sensibilità dei tessuti agli effetti dell'insulina (resistenza insulinica). Nella fase precoce del diabete (fase pre-diabetica), il valore della glicemia (tolleranza glucidica) permane nella norma nonostante lo sviluppo di una resistenza insulinica, poiché le cellule β del pancreas attuano un compenso aumentando il rilascio di insulina. Quando l’insulino-resistenza e l’iperinsulinismo compensatorio progrediscono, le isole pancreatiche diventano incapaci di sostenere lo stato iperinsulinemico generando un alterata tolleranza al glucosio caratterizzata da un aumento dei livelli della glicemia postprandiali. Un’ulteriore riduzione della secrezione insulinica e un incremento della produzione epatica di glucosio conducono ad alterata glicemia a digiuno caratterizzata da una iperglicemia a digiuno. Entrambe le condizioni, se non adeguatamente trattate possono condurre al diabete conclamato.
Secondo gli attuali criteri dell'American Diabetes Association, viene definito diabetico un soggetto con glicemia a digiuno superiore od uguale a 126 mg/dl oppure glicemia superiore od uguale a 200 mg/dl dopo due ore dall'ingestione di un carico orale di glucosio standardizzato (75 g). Invece, viene definito prediabetico un soggetto con alterata glicemia a digiuno (IFG - Impared Fasting Glucose) oppure alterata tolleranza al glucosio (IGT - Impared Glucose Tolerance).
IFG e IGT sono due condizioni di insulino-resistenza che presentano però delle importanti differenze. Nella condizione IFG vi è una resistenza insulinica epatica ed una normale sensibilità insulinica a livello muscolare; invece, nella condizione IGT la resistenza insulinica è presente a livello sia epatico sia muscolare, rendendola una condizione di maggiore gravità. Inoltre, nella condizione IFG vi è una riduzione della fase precoce della risposta insulinica, mentre la fase tardiva di risposta insulinica al carico di glucosio è meglio conservata rispetto ai soggetti con IGT. Nella condizione IGT, invece, vi è invece una maggiore compromissione della secrezione insulinica che interessa sia la fase precoce sia quella tardiva. Queste diverse caratteristiche metaboliche sono le cause di un diverso profilo glicemico del carico di glucosio osservato nelle due condizioni. Nella condizione IFG il deficit precoce della secrezione insulinica, insieme con la predominante resistenza epatica, determina un incremento della glicemia superiore a quello osservato nei normotolleranti durante i primi 60 minuti dell’OGTT (Oral Glucose Tolerance Test), con successivo ritorno alla normalità dopo 120 minuti (glicemia a 120 minuti inferiore a 140 mg/dl), in virtù della conservazione di una normale sensibilità insulinica muscolare e della risposta insulinica tardiva. Nei soggetti con IGT, invece, a causa della resistenza insulinica muscolare e della deficitaria risposta insulinica tardiva, la glicemia aumenta dopo 60 minuti e rimane elevata dopo 120 minuti (glicemia a 120 minuti tra 140 e 199 mg/dl).
In molti casi, la diagnosi di diabete mellito di tipo 2 è preceduta da una fase cosiddetta di pre-diabete. Viene stimato, infatti, che soggetti che presentano IFG e IGT hanno una elevata probabilità di evolvere in diabete mellito di tipo 2 nell'arco di 5-10 anni.
Detta fase di pre-diabete è del tutto asintomatica, caratterizzata da livelli di glucosio nel sangue lievemente superiori alla norma, ma non così elevati da determinare un diabete conclamato, e da livelli superiori di insulina nel sangue provocata da precoce insulino-resistenza. In tutto il mondo un elevato numero di persone presenta, anche per anni, una condizione prediabetica senza esserne consapevoli. Durante questi anni, l’iperglicemia esercita effetti deleteri a livello dei tessuti bersaglio, così che alla diagnosi clinica di diabete mellito di tipo 2 sono spesso già presenti le complicanze della malattia.
Secondo la International Diabetes Federation (IDF) le dimensioni del fenomeno di pre-diabete sono elevate e in continuo aumento. È stato stimato che a livello mondiale siano circa 344 milioni i soggetti affetti da IGT, e che nel 2030 questa cifra salirà a 472 milioni, con una prevalenza nella popolazione di età compresa fra 20 e 79 anni, destinata a variare dal 10,2% all’11% rispetto alla popolazione mondiale.
Risulta quindi elevata la richiesta da parte della società di opportuni trattamenti per condizioni di alterazione del metabolismo glucidico e/o glicolipidico, in particolare di opportuni trattamenti di condizioni di pre-diabete, quali IFG e/o IGT.
I farmaci o integratori alimentari o prodotti nutraceutici attualmente disponibili sul mercato per il trattamento, terapeutico e non-terapeutico, di alterazioni del metabolismo glucidico e/o glicolipidico, in particolare nella regressione di condizioni di pre-diabete, quali condizione di alterata glicemia a digiuno (IFG) e/o condizione di alterata tolleranza al glucosio (IGT), risultano spesso inefficaci in alcuni soggetti. Inoltre, alcuni farmaci (es. metformina), oltre a non avere l’indicazione per il trattamento degli stati di pre-diabete, possono causare effetti collaterali riguardanti il sistema gastro-enterico, quali tensione addominale e diarrea.
Il problema tecnico che la presente invenzione affronta e risolve è quello di fornire una valida soluzione per il trattamento efficace, sia terapeutico che nonterapeutico, di patologie, sintomi e/o disturbi associati ad una alterazione del metabolismo glucidico e/o glico-lipidico, in particolare associati a condizioni di pre-diabete, quali alterata glicemia a digiuno (IFG) e/o alterata tolleranza al glucosio (IGT), che superi gli inconvenienti della tecnica nota attualmente non risolti, in particolare per quanto riguarda l’assenza di efficacia e/o la presenza di effetti collaterali.
Per superare detti problemi tecnici, la presente invenzione fornisce una composizione comprendente, quali ingredienti attivi, una fonte di cromo, estratto di una pianta del genere Morus e estratto di una pianta del genere Ilex. Detta composizione è in grado di trattare in maniera efficace e rapida le patologie, sintomi o disturbi causati o derivanti da una alterazione del metabolismo glucidico e/o glico-lipidico, in particolare associati a condizioni di pre-diabete, quali IFG e/o IGT, sia in soggetti patologici sia in soggetti sani (non ancora definiti patologici).
Inoltre, la presente invenzione fornisce una composizione priva degli effetti collaterali presenti nei trattamenti della tecnica nota, di facile preparazione ed economicamente vantaggiosa.
Questi scopi ed altri ancora, che risulteranno chiari dalla descrizione dettagliata che segue, sono raggiunti dalle composizioni e dalle miscele della presente invenzione grazie alle caratteristiche tecniche rivendicate nelle unite rivendicazioni.
La Richiedente, a fronte di una intensa fase di ricerca e sviluppo, ha trovato che la somministrazione della composizione secondo la presente invenzione è in grado di trattare in maniera efficace e rapida le patologie, sintomi e/o disturbi causati o derivanti da una alterazione del metabolismo glucidico e/o glicolipidico, in particolare associati a condizioni di prediabete, quali IFG e/o IGT. Detta attività farmacologica di trattamento terapeutico o non-terapeutico, in particolare delle condizioni di pre-diabete (IFG e/o IGT), è dovuta alla particolare combinazione dei tre ingredienti attivi presenti nella composizione, quali una fonte di cromo, estratto di una pianta del genere Morus e estratto di una pianta del genere Ilex, e al loro effetto sinergico. Infatti, i tre ingredienti attivi agiscono in modo sinergico sui meccanismi d’azione dell’insulina a livello recettoriale migliorando la sensibilità insulinica e facilitando l’assorbimento del glucosio, sia a digiuno, sia nella fase postprandiale con conseguente miglioramento dei parametri correlati alla glicemia, quali l’emoglobina glicosilata e l’indice di insulino-resistenza (HOMA), e al colesterolo (quadro glico-lipidico).
Forma oggetto della presente invenzione una composizione (in breve composizione dell’invenzione) comprendente (i) una miscela (in breve miscela dell’invenzione) che comprende o, alternativamente, consiste di:
(I) almeno un estratto da una pianta del genere Morus, in cui detta almeno pianta del genere Morus appartiene ad una specie selezionata nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di Morus alba, Morus nigra e Morus spp.;
(II) una fonte di cromo, in cui detta fonte di cromo è selezionata nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di cloruro di cromo (III), cromo (III) lattato triidrato, nitrato di cromo, cromo (III) picolinato, solfato di cromo (III) e loro miscele;
(III) almeno un estratto da una pianta del genere Ilex, in cui detta pianta del genere Ilex appartiene alla specie selezionata nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di Ilex paraguariensis (o mate), Ilex guayusa, Ilex aquifolium L. e Ilex vomitoria; e, opzionalmente, detta composizione comprende, inoltre,
(ii) almeno un additivo e/o eccipiente di grado alimentare o farmaceutico.
In una forma di realizzazione, nella composizione secondo l’invenzione, detto (I) almeno un estratto da una pianta del genere Morus è un estratto di foglie, cortex ex radicibus, folium, fructus e ramulus o un estratto ottenuto da due o più di dette parti della pianta, ottenuto mediante metodi di estrazione standard noti al tecnico esperto del ramo, in particolare metodi di estrazione a base idroalcolica, preferibilmente a base di acqua e etanolo.
Preferibilmente è un estratto di foglie, quale un estratto di foglie di Morus alba, un estratto di foglie di Morus nigra, un estratto di foglie di Morus spp. o una miscela di detti estratti. Preferibilmente detti estratti sono estratti secchi idroalcolici a base di acqua ed etanolo.
In una forma di realizzazione preferita, nella composizione secondo l’invenzione, detto (I) almeno un estratto da una pianta del genere Morus è un estratto di foglie di Morus alba; preferibilmente un estratto secco idroalcolico di foglie di Morus alba a base di acqua ed etanolo, ottenuto mediante metodi di estrazione standard noti al tecnico esperto del ramo. Detto estratto secco di foglie di Morus alba contiene 1-deossinojirimicina.
Morus è un genere di piante della famiglia delle Moracee, originario dell'Asia, ma anche diffuso in Africa e in Nord America. Comprende alberi o arbusti da frutto di taglia media, comunemente chiamati gelsi. Le principali specie conosciute e rinvenibili in Italia e in Europa sono il gelso bianco (Morus alba) e il gelso nero (Morus nigra).
Morus alba (comunemente chiamato gelso bianco o moro bianco) è un albero da frutto appartenente alla famiglia delle Moraceae e al genere Morus originario della Cina settentrionale e della Corea.
1-Deossinojirimicina, CAS 19130-96-2, nome IUPAC (2R,3R,4R,5S)-2-(idrossimetil)piperidina-3,4,5-triolo, denominato anche duvoglustat o moranolino, è un inibitore dell’alfa-glucosidasi.
In una forma di realizzazione, la (i) miscela dell’invenzione comprende o, alternativamente, consiste di:
(I) estratto di foglie di Morus alba, preferibilmente estratto secco di foglie di Morus alba;
(II) una fonte di cromo in cui detta fonte di cromo è selezionata nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di cloruro di cromo (III), cromo (III) lattato triidrato, nitrato di cromo, cromo (III) picolinato, solfato di cromo (III) e loro miscele;
(III) almeno un estratto da una pianta del genere Ilex, in cui detta pianta del genere Ilex appartiene alla specie selezionata nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di Ilex paraguariensis (o mate), Ilex guayusa, Ilex aquifolium L. e Ilex vomitoria.
In una forma di realizzazione, la (i) miscela dell’invenzione comprende o, alternativamente, consiste di:
(I) estratto di foglie di Morus alba, preferibilmente estratto secco di foglie di Morus alba;
(II) cromo picolinato;
(III) almeno un estratto da una pianta del genere Ilex, in cui detta pianta del genere Ilex appartiene alla specie selezionata nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di Ilex paraguariensis (o mate), Ilex guayusa, Ilex aquifolium L. e Ilex vomitoria.
In una forma di realizzazione, la (i) miscela dell’invenzione comprende o, alternativamente, consiste di:
(I) estratto di foglie di Morus alba, preferibilmente estratto secco di foglie di Morus alba;
(II) una fonte di cromo in cui detta fonte di cromo è selezionata nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di cloruro di cromo (III), cromo (III) lattato triidrato, nitrato di cromo, cromo (III) picolinato, solfato di cromo (III) e loro miscele;
(III) estratto di foglie di Ilex paraguariensis; preferibilmente un estratto secco di foglie di Ilex paraguariensis.
In una forma di realizzazione, nella composizione secondo l’invenzione, detta (II) fonte di cromo (cromo elemento) è cromo picolinato (o picolinato di cromo, nome IUPAC cromo (III) picolinato, formula Cr(C6H4NO2)3) o una miscela delle suddette fonti di cromo comprendente cromo picolinato; preferibilmente è cromo picolinato.
In una forma di realizzazione, la (i) miscela dell’invenzione comprende o, alternativamente, consiste di:
(I) almeno un estratto da una pianta del genere Morus, in cui detta pianta del genere Morus appartiene ad una specie selezionata nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di Morus alba, Morus nigra e Morus spp.;
(II) cromo picolinato;
(III) almeno un estratto da una pianta del genere Ilex, in cui detta pianta del genere Ilex appartiene alla specie selezionata nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di Ilex paraguariensis (o mate), Ilex guayusa, Ilex aquifolium L. e Ilex vomitoria.
In una forma di realizzazione, la (i) miscela dell’invenzione comprende o, alternativamente, consiste di:
(I) estratto di foglie di Morus alba, preferibilmente estratto secco di foglie di Morus alba;
(II) cromo picolinato;
(III) almeno un estratto da una pianta del genere Ilex, in cui detta pianta del genere Ilex appartiene alla specie selezionata nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di Ilex paraguariensis (o mate), Ilex guayusa, Ilex aquifolium L. e Ilex vomitoria.
In una forma di realizzazione, la (i) miscela dell’invenzione comprende o, alternativamente, consiste di:
(I) almeno un estratto da una pianta del genere Morus, in cui detta pianta del genere Morus appartiene ad una specie selezionata nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di Morus alba, Morus nigra e Morus spp.;
(II) cromo picolinato;
(III) estratto di foglie di Ilex paraguariensis; preferibilmente un estratto secco di foglie di Ilex paraguariensis.
In una forma di realizzazione, nella composizione secondo l’invenzione, detto (III) almeno un estratto da una pianta del genere Ilex è un estratto di foglie, cortex ex radicibus, folium, fructus e ramulus o un estratto ottenuto da due o più di dette parti della pianta, ottenuto mediante metodi di estrazione standard noti al tecnico esperto del ramo, in particolare metodi di estrazione a base acquosa.
Preferibilmente è un estratto di foglie, quale un estratto di foglie di Ilex paraguariensis, un estratto di foglie di Ilex Guayusa, un estratto di foglie di Ilex aquifolium L., un estratto di foglie di Ilex vomitoria o una miscela di detti estratti; preferibilmente detti estratti sono estratti secchi a base di acqua.
In una forma di realizzazione preferita, nella composizione secondo l’invenzione, detto (III) almeno un estratto da pianta del genere Ilex è un estratto di foglie di Ilex paraguariensis; preferibilmente un estratto secco di foglie di Ilex paraguariensis a base di acqua, ottenuto mediante metodi di estrazione standard noti al tecnico esperto del ramo [1].
Ilex paraguariensis, è una specie di pianta nativa del Sud America della famiglia delle Aquifoliaceae, il cui nome scientifico (nomenclatura binomiale) deriva dal botanico de Saint-Hilaire (1822). Ilex paraguariensis è comunemente denominato mate (in spagnolo yerba mate, in portoghese erva-mate). Sinonimi di Ilex paraguariensis sono Ilex curitibensis (Miers) e Ilex domestica (Reiss).
Ilex guayusa è una specie di pianta nativa della foresta pluviale amazzonica della famiglia delle Aquifoliaceae, il cui nome scientifico (nomenclatura binomiale) deriva dal botanico Loas.
Ilex aquifolium L., detta anche Aquifoglio, Alloro spinoso, Pungitopo maggiore, è una specie di pianta appartenente alla famiglia delle Aquifoliaceae.
Ilex vomitoria è una specie di pianta nativa del nord America della famiglia delle Aquifoliaceae, il cui nome scientifico (nomenclatura binomiale) deriva dai botanici Solander. Ilex vomitoria è comunemente denominata yaupon o cassina.
Estratti di foglie di Ilex paraguariensis, Ilex guayusa, Ilex aquifolium L. e Ilex vomitoria contengono caffeina.
In una forma di realizzazione, la (i) miscela dell’invenzione comprende o, alternativamente, consiste di:
(I) almeno un estratto da una pianta del genere Morus, in cui detta pianta del genere Morus appartiene ad una specie selezionata nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di Morus alba, Morus nigra e Morus spp.;
(II) una fonte di cromo in cui detta fonte di cromo è selezionata nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di cloruro di cromo (III), cromo (III) lattato triidrato, nitrato di cromo, cromo picolinato, solfato di cromo (III) e loro miscele;
(III) un estratto di foglie di Ilex paraguariensis; preferibilmente un estratto secco di foglie di Ilex paraguariensis.
In una forma di realizzazione, la (i) miscela dell’invenzione comprende o, alternativamente, consiste di:
(I) estratto di foglie di Morus alba, preferibilmente estratto secco di foglie di Morus alba;
(II) una fonte di cromo in cui detta fonte di cromo è selezionata nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di cloruro di cromo (III), cromo (III) lattato triidrato, nitrato di cromo, cromo picolinato, solfato di cromo (III) e loro miscele;
(III) un estratto di foglie di Ilex paraguariensis; preferibilmente un estratto secco di foglie di Ilex paraguariensis.
In una forma di realizzazione, la (i) miscela dell’invenzione comprende o, alternativamente, consiste di:
(I) almeno un estratto da almeno una pianta del genere Morus, in cui detta almeno pianta appartiene ad una specie selezionata nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di Morus alba, Morus nigra e Morus spp.;
(II) cromo picolinato;
(III) un estratto di foglie di Ilex paraguariensis; preferibilmente un estratto secco di foglie di Ilex paraguariensis.
In una forma di realizzazione preferita, nella composizione secondo l’invenzione, detta (i) miscela comprende o, alternativamente, consiste di:
(I) un estratto secco di foglie di Morus alba;
(II) cromo picolinato; e
(III) un estratto secco di foglie di Ilex paraguariensis.
In una forma di realizzazione, la composizione secondo l’invenzione comprende, oltre a detta (i) miscela come sopra definita, inoltre detto (ii) almeno un additivo e/o eccipiente di grado alimentare o farmaceutico che comprende (IV) almeno un agente antiagglomerante e/o (V) almeno un agente di carica; preferibilmente (IV) almeno un agente antiagglomerante e (V) almeno un agente di carica.
Detto (IV) almeno un agente antiagglomerante e detto (V) almeno un agente di carica possono essere scelti tra quelli noti al tecnico esperto del ramo.
Preferibilmente, detto (IV) almeno un agente antiagglomerante è scelto tra biossido di silicio, sali di magnesio degli acidi grassi C10-C20, preferibilmente sali di magnesio degli acidi grassi C16-C18, e loro miscele.
Preferibilmente, detto (V) almeno un agente di carica è scelto tra idrogenofosfato di calcio (fosfato dicalcico), cellulosa microcristallina e loro miscele.
In una forma di realizzazione preferita, nella composizione secondo l’invenzione, detta composizione comprende (i) detta miscela comprendente o, alternativamente, consistente di:
(I) un estratto secco di foglie di Morus alba;
II) cromo picolinato; e
(III) un estratto secco di foglie di Ilex paraguariensis; e, inoltre, detta composizione comprende (ii) detto almeno un additivo e/o eccipiente di grado alimentare o farmaceutico comprendente
IV) biossido di silicio e/o sali di magnesio degli acidi grassi C16-C18; e/o
V) idrogenofosfato di calcio (fosfato dicalcico) e/o cellulosa microcristallina.
Nelle sopra menzionate forme di realizzazione, ciascun componente (I), (II) e (III) può essere presente nelle quantità sotto definite.
In una forma di realizzazione, nella composizione secondo l’invenzione, detto (I) almeno un estratto da una pianta del genere Morus, preferibilmente un estratto secco di foglie di Morus alba, è presente in detta (i) miscela in una quantità in peso compresa da 0,5% a 25%, rispetto al peso totale della miscela, preferibilmente da 1% a 20%, più preferibilmente da 2% a 15%; ed è presente nella composizione dell’invenzione in una quantità in peso da 0,5% a 15%, rispetto al peso totale della composizione, preferibilmente da 1% a 10%, più preferibilmente da 2% a 6%.
In una forma di realizzazione, nella composizione secondo l’invenzione, detto (I) almeno un estratto da una pianta del genere Morus, preferibilmente un estratto secco di foglie di Morus alba contiene 1-deossinojirimicina, e in cui detta 1-deossinojirimicina è presente in detta (i) miscela in una quantità in peso compresa da 0,005% a 3%, rispetto al peso totale della miscela, preferibilmente da 0,01% a 2%, più preferibilmente da 0,05% a 1%; e in cui detta 1-deossinojirimicina è presente nella composizione dell’invenzione in una quantità in peso compresa da 0,01% a 1%, rispetto al peso totale della composizione, preferibilmente da 0,03% a 0,5%, più preferibilmente da 0,05% a 0,3%. Il contenuto di 1-deossinojirimicina in detto (I) almeno un estratto da una pianta del genere Morus è determinato con un metodo di cromatografia liquida (HPLC) standard noto al tecnico esperto del ramo, in particolare con un metodo di HPLC in fase inversa con rivelamento mediante fluorescenza [1].
In una forma di realizzazione, nella composizione secondo l’invenzione, detto (II) cromo picolinato è presente in detta (i) miscela in una quantità in peso compresa da 0,005% a 1,5%, rispetto al peso totale della miscela, preferibilmente da 0,01% a 1%, più preferibilmente da 0,05% a 0,5%; ed è presente nella composizione dell’invenzione in una quantità in peso compresa da 0,005% a 1%, rispetto al peso totale della composizione, preferibilmente da 0,1% a 0,5%, più preferibilmente da 0,05% a 0,1%.
In una forma di realizzazione, nella composizione secondo l’invenzione, il cromo, come cromo elemento contenuto in detta (II) fonte di cromo, è presente in detta (i) miscela in una quantità in peso compresa da 0,003% a 0,1%, rispetto al peso totale della miscela, preferibilmente da 0,005% a 0,05%, più preferibilmente da 0,008% a 0,03%; e detto cromo (cromo elemento) è presente nella composizione dell’invenzione in una quantità in peso compresa da 0,001% a 0,05%, rispetto al peso totale della composizione, preferibilmente da 0,003% a 0,03%, più preferibilmente da 0,005% a 0,01%;
In una forma di realizzazione, nella composizione secondo l’invenzione, detto (III) almeno un estratto da una pianta del genere Ilex, preferibilmente un estratto secco di foglie di Ilex paraguariensis, è presente in detta (i) miscela in una quantità in peso compresa da 75% a 99.5%, rispetto al peso totale della miscela, preferibilmente da 80% a 99%, più preferibilmente da 85% a 98%; ed è presente nella composizione dell’invenzione in una quantità in peso compresa da 30% a 90%, rispetto al peso totale della composizione, preferibilmente da 35% a 85%, più preferibilmente da 40% a 80%.
In una forma di realizzazione, nella composizione secondo l’invenzione, detto (III) almeno un estratto da una pianta del genere Ilex, preferibilmente un estratto secco di foglie di Ilex paraguariensis, contiene caffeina, e detta caffeina è presente in detta (i) miscela in una quantità in peso compresa da 0,01% a 15%, rispetto al peso totale della miscela, preferibilmente da 0,05% a 10%, più preferibilmente da 1% a 5%; e detta caffeina è presente nella composizione dell’invenzione in una quantità in peso da 0,01% a 15%, rispetto al peso totale della composizione, preferibilmente da 0,05% a 10%, più preferibilmente da 1% a 5%. Il contenuto di caffeina in detto (III) almeno un estratto da una pianta del genere Ilex è determinato con un metodo di cromatografia liquida (HPLC) standard noto al tecnico esperto del ramo [3]. Alternativamente, detto contenuto di caffeina può essere determinato con un metodo di fotochemiluminescenza (PLC, photochemiluminescence) standard noto al tecnico esperto del ramo [3] [4].
In una forma di realizzazione, nella composizione secondo l’invenzione, detto (III) almeno un estratto da una pianta del genere Ilex, preferibilmente un estratto secco di foglie di Ilex paraguariensis, contiene polifenoli. Detti polifenoli sono presenti in detta (i) miscela in una quantità in peso compresa da 15% a 50%, rispetto al peso totale della miscela, preferibilmente da 25% a 40%, più preferibilmente da 30% a 35%; e detti polifenoli sono presenti nella composizione dell’invenzione in una quantità in peso da 5% a 40%, rispetto al peso totale della composizione, preferibilmente da 10% a 35%, più preferibilmente da 15% a 30%. Il contenuto di polifenoli in detto (III) almeno un estratto da una pianta del genere Ilex è determinato con un metodo spettrofotometrico (UV) standard noto al tecnico esperto del ramo, come ad esempio il metodo di Folin-Ciocalteau (TPCFC) [3]. Alternativamente, detto contenuto di polifenoli può essere determinato con un metodo di cromatografia liquida (HPLC) standard noto al tecnico esperto del ramo [3].
In una forma di realizzazione, nella composizione secondo l’invenzione, detto (III) almeno un estratto da una pianta del genere Ilex, preferibilmente un estratto secco di foglie di Ilex paraguariensis, contiene teobromina, e detta teobromina è presente nella (i) miscela dell’invenzione in una quantità in peso compresa da 0,01% a 1,5%, rispetto al peso totale della miscela, preferibilmente da 0,05% a 1%, più preferibilmente da 0.1% a 0,5%; e detta teobromina è presente nella composizione dell’invenzione in una quantità in peso da 0,01% a 1%, rispetto al peso totale della composizione, preferibilmente da 0,03% a 0,5%, più preferibilmente da 0,05% a 0,2%. Il contenuto di teobromina in detto (III) almeno un estratto da una pianta del genere Ilex è determinato con un metodo di cromatografia liquida (HPLC) standard noto al tecnico esperto del ramo.
In una forma di realizzazione preferita, nella composizione secondo l’invenzione, detta (i) miscela comprende:
- 1-deossinojirimicina in una quantità in peso rispetto al peso totale della composizione da 0,03% a 0,5%, preferibilmente da 0,05% a 0,3%;
- cromo elemento in una quantità in peso rispetto al peso totale della composizione da 0,003% a 0,03%, preferibilmente da 0,005% a 0,01%;
- caffeina in una quantità in peso rispetto al peso totale della composizione da 0,05% a 10%, preferibilmente da 1% a 5%;
- polifenoli in una quantità in peso rispetto al peso totale della composizione da 10% a 35%, più preferibilmente da 15% a 30%, e/o
- teobromina in una quantità in peso rispetto al peso totale della composizione da 0,03% a 0,5%, preferibilmente da 0,05% a 0,2%.
Secondo un aspetto preferito dell’invenzione, la (i) miscela della presente invenzione comprende quantità tali di (I), (II) e (III) da assicurare la somministrazione di dosaggi giornalieri compresi fra: • 10-200 mg di (I), preferibilmente (I) è estratto secco di foglie di Morus alba;
• 20-200 µg di cromo elemento, preferibilmente sotto forma di cromo picolinato;
• 300-1500 mg di (III), preferibilmente (III) è estratto secco di foglie di Ilex paraguariensis
In una forma di realizzazione, nella composizione secondo l’invenzione, detto (VI) almeno un agente antiagglomerante, preferibilmente ossido di silice e/o sali di magnesio di acidi grassi C16-C18, è presente nella composizione dell’invenzione in una quantità in peso per ciascun singolo agente antiagglomerante compresa da 0,005% a 8%, rispetto al peso totale della composizione; preferibilmente da 0,03% a 5%, più preferibilmente da 0,05 a 3%.
In una forma di realizzazione, nella composizione secondo l’invenzione, detto (VI) almeno un agente di carica, preferibilmente idrogenofosfato di calcio (fosfato dicalcico) e/o cellulosa microcristallina, è presente in nella composizione dell’invenzione in una quantità in peso per ciascun singolo agente di carica compresa da 1% a 50%, rispetto al peso totale della composizione; preferibilmente da 2% a 40%, più preferibilmente da 3 a 30%.
Forma oggetto della presente invenzione la composizione dell’invenzione secondo quanto sopra descritto, in cui detta composizione è per uso come medicamento.
In una forma di realizzazione, la composizione secondo l’invenzione è per uso in un metodo di trattamento, preventivo e/o curativo, di una patologia, sintomo e/o disturbo associato a un’alterazione del metabolismo glucidico e/o del metabolismo glico-lipidico in un soggetto avente necessità.
In una forma di realizzazione preferita, la composizione secondo l’invenzione è per uso in un metodo di trattamento, preventivo e/o curativo, di una patologia, sintomo e/o disturbo associato a una condizione di prediabete, preferibilmente associato a una condizione di alterata glicemia a digiuno (IFG) e/o di alterata tolleranza al glucosio (IGT).
In una forma di realizzazione, la composizione secondo l’invenzione è per uso in un metodo di trattamento, preventivo e/o curativo, del diabete e sintomi e/o disturbi ad esso associati, preferibilmente diabete mellito di tipo 2.
In una forma di realizzazione, la composizione secondo l’invenzione è per uso in un metodo di trattamento, preventivo e/o curativo, di una patologia, sintomo e/o disturbo associato a: a) condizioni di iper-glicemia, b) condizioni di resistenza insulinica, c)condizioni di elevato assorbimento di glucidi, d) condizioni di deregolazione del livello di glucosio nel sangue e) condizioni di sindrome metabolica, f)condizioni di dislipidemia (livelli anomali di alcuni o tutti i lipidi o lipoproteine nel sangue) derivanti dall’iperglicemia o dallo stato di resistenza insulinica o dalla condizione di sindrome metabolica, g)condizioni di sovrappeso e/o obesità e h)condizioni di aterosclerosi.
La presente invenzione descrive, inoltre, un metodo di trattamento, preventivo e/o curativo, di una patologia, sintomo e/o disturbo associato a un’alterazione del metabolismo glucidico e/o del metabolismo glicolipidico, in cui detto trattamento comprende la somministrazione della composizione dell’invenzione come sopra definita in un soggetto avente necessità; in particolare per il trattamento, preventivo e/o curativo, di una patologia, sintomo e/o disturbo associato a una condizione di: pre-diabete (preferibilmente condizione di alterata glicemia a digiuno (IFG) e/o condizione di alterata tolleranza al glucosio (IGT)), diabete (preferibilmente diabete mellito di tipo 2), a) iperglicemia, b) resistenza insulinica, c) elevato assorbimento di glucidi, d) de-regolazione del livello di glucosio nel sangue e) sindrome metabolica, f) dislipidemia (livelli anomali di alcuni o tutti i lipidi o lipoproteine nel sangue) derivanti dall’iperglicemia o dallo stato di resistenza insulinica o dalla condizione di sindrome metabolica e g) aterosclerosi.
Forma oggetto della presente invenzione l’uso nonterapeutico della composizione dell’invenzione come sopra definita per il riequilibrio di un’alterazione del metabolismo glucidico e/o del metabolismo glico-lipidico in un soggetto avente necessità.
In una forma di realizzazione preferita, l’uso nonterapeutico della composizione secondo l’invenzione è per il trattamento non-terapeutico di condizione di prediabete, preferibilmente di condizione di alterata glicemia a digiuno (IFG) e/o di condizione di alterata tolleranza al glucosio (IGT).
In una forma di realizzazione, l’uso non-terapeutico della composizione dell’invenzione è per il trattamento non-terapeutico di condizione di diabete, preferibilmente diabete mellito di tipo 2.
In una forma di realizzazione, l’uso non terapeutico della composizione dell’invenzione è per il trattamento non-terapeutico di: a) condizione di iper-glicemia, b) condizioni di resistenza insulinica, c) condizioni di elevato assorbimento di glucidi, d) condizioni di deregolazione del livello di glucosio nel sangue e) condizioni di sindrome metabolica, f)condizioni di dislipidemia (livelli anomali di alcuni o tutti i lipidi o lipoproteine nel sangue) derivanti dall’iperglicemia o dallo stato di resistenza insulinica o dalla condizione di sindrome metabolica e g)condizioni di aterosclerosi.
La composizione della presente invenzione può comprendere, in aggiunta o in sostituzione a (IV) e (V), ulteriori additivi e/o eccipienti di grado farmaceutico o alimentare, cioè una sostanza priva di attività terapeutica adatta per uso farmaceutico o alimentare. Nel contesto della presente invenzione gli ingredienti accettabili per uso farmaceutico o alimentare comprendono tutte le sostanze ausiliarie note all’esperto del ramo come, ad esempio non limitativo, diluenti, solventi (tra cui acqua, glicerina, alcol etilico), solubilizzanti, addensanti, edulcoranti, aromatizzanti, coloranti, lubrificanti, tensioattivi, antimicrobici, antiossidanti, conservanti, tamponi per stabilizzare il pH e loro miscele. Esempi non limitativi di tali sostanze sono maltodestrine, tamponi fosfato, basi come sodio idrossido, gomma xantano, gomma guar, fruttosio, aromi naturali o artificiali.
La composizione secondo la presente invenzione, oltre alla (i) miscela e, opzionalmente, ad (ii) additivi e/o eccipienti, può inoltre comprendere altri principi attivi come, per esempio non limitativo, antiinfiammatori, antiossidanti, insulino-sensibilizzanti, probiotici, in particolare probiotici benefici per la riduzione del colesterolo (probiotico cholbiome), Berberis Aristata (Berberina), Barbana, antiipertensivi, antiacidi, prodotti per il trattamento di disturbi dell’apparato gastro-intestinale, vitamine, in particolare vitamine del gruppo B, e sali minerali.
Forma, in fine, oggetto della presente invenzione, una composizione farmaceutica, composizione nutraceutica, prodotto integratore alimentare o un prodotto alimentare o un alimento a fine medico speciale o una composizione per dispositivo medico comprendente o, alternativamente, consiste della composizione della presente invenzione.
Il termine “dispositivo medico” nel contesto della presente invenzione è usato nel significato secondo il Decreto Legislativo italiano 24 febbraio 1997, n. 46, cioè indica una sostanza o un altro prodotto, utilizzato da solo o in combinazione, destinato dal fabbricante ad essere impiegato nell'uomo a scopo di diagnosi, prevenzione, controllo, terapia o attenuazione di una malattia, il quale prodotto non eserciti l'azione principale, nel o sul corpo umano, cui è destinato, con mezzi farmacologici o immunologici né mediante processo metabolico ma la cui funzione possa essere coadiuvata da tali mezzi.
La composizione della presente invenzione può essere, come esempio non limitativo, in una forma liquida, quale soluzione, sistema liquido bifasico, sospensione o sciroppo, forma semisolida, quale gel, crema o schiuma, o forma solida, quale polvere, granuli, scaglie, aggregati, capsule, pasticche, barrette e forme equivalenti.
Preferibilmente, la composizione dell’invenzione è per uso orale, preferibilmente in forma solida di granuli, micro-granuli, scaglie o polvere; ancora più preferibilmente in una forma farmaceutica di compressa, capsula o soft-gel.
Per chiarezza, per raggiungere lo scopo della presente invenzione, gli ingredienti attivi della miscela della presente invenzione (I), (II) e (III) possono essere anche somministrati separatamente (preferibilmente in un intervallo di tempo da 30 minuti a 60 minuti) ed in qualunque ordine ma, preferibilmente, (I), (II) e (III) sono somministrati ad un soggetto contemporaneamente, ancora più preferibilmente in una unica composizione per ottenere un effetto più rapido e per facilità di somministrazione.
Quando gli ingredienti attivi (I), (II) e (III) sono somministrati in una unica composizione, detta unica composizione corrisponde alla composizione della presente invenzione.
Per “metodo di trattamento” nell’ambito della presente invenzione si intende un intervento, comprendente la somministrazione di una sostanza, o miscela di sostanze o combinazione delle stesse, avente come finalità l’eliminazione, la riduzione/diminuzione o la prevenzione di una patologia o malattia e dei suoi sintomi o disturbi.
Se non diversamente specificato, l’indicazione che una composizione “comprende” uno o più componenti o sostanze significa che altri componenti o sostanze possono essere presenti oltre a quello, o quelli, specificamente indicati.
La composizione della presente invenzione è da intendersi indifferentemente per uso umano o veterinario, cioè come preparazione da applicare ad animali con gli usi e le modalità note all’esperto del ramo.
Come illustrato nella parte sperimentale sotto riportata, le composizioni della presente invenzione risultano per il trattamento efficace, sia terapeutico che non-terapeutico, di patologie, sintomi e/o disturbi associati ad una alterazione del metabolismo glucidico e/o glico-lipidico, in particolare associati a condizioni di pre-diabete, quali IFG e/o IGT, in particolare assenza di effetti collaterali rilevanti. Questi risultati supportano il concetto di effetto sinergico dei singoli componenti della composizione dell’invenzione che agiscono in modo sinergico sui meccanismi d’azione dell’insulina a livello recettoriale migliorando la sensibilità insulinica e facilitando l’assorbimento del glucosio, sia a digiuno, sia nella fase postprandiale con conseguente miglioramento dei parametri correlati alla glicemia.
Prove sperimentali
Materiale
- Composizione 1 secondo l’invenzione è una composizione secondo quanto riportato in Tabella 1.
INGREDIENTI % Q.tà per dose Cromo elemento 0,004-0,013 50-150 μg Estratto secco di foglie di
Ilex paraguariensis (mate) 41-50 450-550 mg con 35% polifenoli 11-20 125-225 mg con 4% caffeina 0,45-3,00 5-35 mg con 0,2% teobromina 0,04-0,20 0,5-2,5 mg Estratto secco di foglie di
Morus alba 3,5-5,5 40-60 mg con 2% 1-deossinojirimicina 0,04-0,20 0,5-2,5 mg Additivi e/o eccipienti qb a 100 qb a 1100 mg Totale 100,000% 1100 mg Tabella 1
- Composizione 2 secondo l’invenzione è una composizione secondo quanto riportato in Tabella 2.
INGREDIENTI % Q.tà per dose Cromo elemento 0,004-0,011 50-150 μg Estratto secco di foglie di
Ilex paraguariensis (mate) 70-85 900-1100 mg con 35% polifenoli 23-31 300-400 mg con 4% caffeina 2,30-3,85 30-50 mg con 0,2% teobromina 0,07-0,38 1-5 mg Estratto secco di foglie di
Morus alba 3,0-4,5 40-60 mg con 2% 1-deossinojirimicina 0,04-0,20 0,5-2,5 mg Additivi e/o eccipienti qb a 100 qb a 1100 mg Totale 100,000% 1300 mg Tabella 2
METODOLOGIA
Lo studio clinico è stato eseguito su 26 soggetti di età ≥ 18 anni di entrambi i sessi.
I soggetti, prima di iniziare il trattamento con la Composizione 1 o Composizione 2 (basale), avevano valori di IFG o IGT come riportato nelle Tabelle 3 e 4 e glicemia venosa a digiuno (FPG) ≥100 mg/dl ma <126 mg/dl.
I soggetti sono stati divisi in due gruppi, il primo gruppo è stato trattato una volta al giorno per 1 mese con la Composizione 1 e il secondo gruppo è stato trattato una volta al giorno per 1 mese con la Composizione 2.
RISULTATI
Le Tabelle 3 e 4 riportano i dati al basale e dopo 1 mese di trattamento relativamente a: alterata glicemia a digiuno (IFG), alterata tolleranza ai carboidrati (IGT), glicemia a digiuno (FPG). I valori di glicemia a digiuno (FPG) sono riportati in mg/dl deviazione standard o scarto quadratico medio (s), dove il valore di s è calcolato come la radice quadrata (√) dei quadrati degli scarti (xi - x̄)<2 >dalla media aritmetica (Ʃ) divisi per il numero di gradi di libertà (N - 1).
Come illustrato da Tabella 3 (primo gruppo) e Tabella 4 (secondo gruppo), dopo 1 mese di trattamento, sia i soggetti trattati con la Composizione 1 sia i soggetti trattati con la Composizione 2 hanno mostrato una riduzione della glicemia a digiuno (FPG).
Parametri Composizione 1
Basale 1 mese Pazienti (n) 9 9
M/F 4/5 4/5
Fumatori (M/F) 1/0 1/0
IFG (n) 3 3
IGT (n) 6 6
FPG (mg/dl) 113,6 ± 11,2 110,3 ± 9,5
Tabella 3: i dati sono espressi come medie deviazioni standard. M: maschio; F: femmina; IFG: alterata glicemia a digiuno; IGT: alterata tolleranza ai carboidrati; FPG: glicemia a digiuno.
Parametri Composizione 2
Basale 1 mese Pazienti (n) 13 13
M/F 8/5 8/5
Fumatori (M/F) 2/1 2/1
IFG (n) 5 5
IGT (n) 8 8
FPG (mg/dl) 115,7 ± 9,1 109,2 ± 7,8
Tabella 4: i dati sono espressi come medie deviazioni standard. M: maschio; F: femmina; IFG: alterata glicemia a digiuno; IGT: alterata tolleranza ai carboidrati; FPG: glicemia a digiuno.
Bibliografia
[1] “HPLC method to assay total saponins in Ilex paraguariensis aqueous extract”; J. Braz. Chem. Soc. vol.16 no.4 São Paulo July/Aug. 2005.
[2] “Determination of 1-deoxynojirimycin in Morus alba L. Leaves using reversed-phase high performance liquid chromatography-fluorescence detection with pre-column derivatization”; Se pu = Chinese journal of chromatography / Zhongguo hua xue hui; 26(5):634-6;
October 2008.
[3] “Major Phenolics in Yerba Mate Extracts (Ilex paraguariensis) and Their Contribution to the Total Antioxidant Capacity”; Food and Nutrition Sciences, 2013, 4, 154-162.
[4] G. Popov and I. Lewin, “Photochemiluminescent Detection of Antiradical Activity; IV: Testing of Lipid-Soluble Antioxidants,” Journal of Biochemical and Biophysical Methods, Vol. 31, No. 1-2, 1996, pp. 1-8.

Claims (10)

  1. RIVENDICAZIONI 1. Una composizione comprendente (i) una miscela che comprende o, alternativamente, consiste di: (I) almeno un estratto da una pianta del genere Morus, in cui detta una pianta del genere Morus appartiene ad una specie selezionata nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di Morus alba, Morus nigra e Morus spp.; (II) una fonte di cromo in cui detta fonte di cromo è selezionata nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di cloruro di cromo (III), cromo (III) lattato triidrato, nitrato di cromo, cromo (III) picolinato, solfato di cromo (III) e loro miscele; (III) almeno un estratto da una pianta del genere Ilex, in cui detta una pianta del genere Ilex appartiene alla specie selezionata nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di Ilex paraguariensis (o mate), Ilex guayusa, Ilex aquifolium L. e Ilex vomitoria; e, opzionalmente, (ii) almeno un additivo e/o eccipiente di grado alimentare o farmaceutico.
  2. 2. Una composizione secondo la rivendicazione 1, in cui detto (I) almeno un estratto da una pianta del genere Morus è un estratto di Morus alba; preferibilmente un estratto di foglie di Morus alba; preferibilmente un estratto secco di foglie di Morus alba.
  3. 3. Una composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, in cui detta (II) fonte di cromo è cromo (III) picolinato.
  4. 4. Una composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, in cui detto (III) almeno un estratto da una pianta del genere Ilex è un estratto di Ilex paraguariensis, preferibilmente un estratto di foglie di Ilex paraguariensis; preferibilmente un estratto secco di foglie di Ilex paraguariensis.
  5. 5. Una composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, in cui detta (i) miscela comprende o, alternativamente, consiste di: (I) un estratto secco di foglie di Morus alba; (II) cromo (III) picolinato; e (III) un estratto secco di foglie di Ilex paraguariensis; e, se presente, detto (ii) almeno un additivo e/o eccipiente di grado alimentare o farmaceutico comprende (IV) almeno un agente antiagglomerante, preferibilmente biossido di silicio, sali di magnesio degli acidi grassi C16-C18 o una loro miscela; e/o (V) almeno un agente di carica, preferibilmente idrogenofosfato di calcio (fosfato dicalcico), cellulosa microcristallina o una loro miscela.
  6. 6. La composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni precedenti, in cui detta composizione è per uso in un metodo di trattamento, preventivo e/o curativo, di una patologia, sintomo e/o disturbo associato a un’alterazione del metabolismo glucidico e/o del metabolismo glico-lipidico.
  7. 7. La composizione secondo le rivendicazioni 6, in cui detta composizione è per uso in un metodo di trattamento, preventivo e/o curativo, di una patologia, sintomo e/o disturbo associato a una condizione di prediabete, preferibilmente una condizione di alterata glicemia a digiuno (IFG) e/o di alterata tolleranza al glucosio (IGT).
  8. 8. La composizione per uso secondo le rivendicazioni 6, in cui detta composizione è per uso in un metodo di trattamento, preventivo e/o curativo, del diabete e di sintomo e/o disturbo ad esso associati; preferibilmente diabete mellito di tipo 2.
  9. 9. La composizione per uso secondo le rivendicazioni 6, in cui detta composizione è per uso in un metodo di trattamento, preventivo e/o curativo, di patologie, sintomi o disturbi associati a: a) condizione di iperglicemia, b) condizioni di resistenza insulinica, c) condizione di elevato assorbimento di glucidi, d) deregolazione del livello di glucosio nel sangue e) condizioni di sindrome metabolica, f) condizioni di dislipidemia (livelli anomali di alcuni o tutti i lipidi o lipoproteine nel sangue) derivanti dall’iperglicemia o dallo stato di resistenza insulinica o dalla condizione di sindrome metabolica, g) condizioni di aterosclerosi.
  10. 10. Uso non-terapeutico della composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 5, in cui detto uso è per il riequilibrio di un’alterazione del metabolismo glucidico e/o del metabolismo glico-lipidico in un soggetto avente necessità; preferibilmente per il trattamento non-terapeutico di condizione di prediabete; più preferibilmente per il trattamento nonterapeutico di condizione di alterata glicemia a digiuno (IFG) e/o di condizione di alterata tolleranza al glucosio (IGT).
IT102018000007774A 2018-08-02 2018-08-02 Composizione contenente cromo, estratto di una pianta del genere Morus e estratto di una pianta del genere Ilex per la prevenzione e il trattamento del pre-diabete e relative composizioni farmaceutiche e nutraceutiche IT201800007774A1 (it)

Priority Applications (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IT102018000007774A IT201800007774A1 (it) 2018-08-02 2018-08-02 Composizione contenente cromo, estratto di una pianta del genere Morus e estratto di una pianta del genere Ilex per la prevenzione e il trattamento del pre-diabete e relative composizioni farmaceutiche e nutraceutiche
EP19762220.2A EP3829602A1 (en) 2018-08-02 2019-08-01 Composition containing chromium, extract of a plant of the morus genus and extract of a plant of the ilex genus for the prevention and treatment of prediabetes and relative pharmaceutical and nutraceutical compositions
PCT/IB2019/056562 WO2020026182A1 (en) 2018-08-02 2019-08-01 Composition containing chromium, extract of a plant of the morus genus and extract of a plant of the ilex genus for the prevention and treatment of prediabetes and relative pharmaceutical and nutraceutical compositions

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
IT102018000007774A IT201800007774A1 (it) 2018-08-02 2018-08-02 Composizione contenente cromo, estratto di una pianta del genere Morus e estratto di una pianta del genere Ilex per la prevenzione e il trattamento del pre-diabete e relative composizioni farmaceutiche e nutraceutiche

Publications (1)

Publication Number Publication Date
IT201800007774A1 true IT201800007774A1 (it) 2020-02-02

Family

ID=63965894

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
IT102018000007774A IT201800007774A1 (it) 2018-08-02 2018-08-02 Composizione contenente cromo, estratto di una pianta del genere Morus e estratto di una pianta del genere Ilex per la prevenzione e il trattamento del pre-diabete e relative composizioni farmaceutiche e nutraceutiche

Country Status (3)

Country Link
EP (1) EP3829602A1 (it)
IT (1) IT201800007774A1 (it)
WO (1) WO2020026182A1 (it)

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2009001362A2 (en) * 2007-06-28 2008-12-31 Ascarit Ltd Herbal compositions for the treatment of diabetes and/or conditions associated therewith
US20090155388A1 (en) * 2006-09-19 2009-06-18 Jose Angel Olalde Weight phyto-nutraceutical synergistic composition
CN102754710B (zh) * 2012-06-07 2013-12-04 王宇 降糖茶
WO2015099842A1 (en) * 2013-12-23 2015-07-02 Abbott Laboratories Hot beverage fortifier

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US20090155388A1 (en) * 2006-09-19 2009-06-18 Jose Angel Olalde Weight phyto-nutraceutical synergistic composition
WO2009001362A2 (en) * 2007-06-28 2008-12-31 Ascarit Ltd Herbal compositions for the treatment of diabetes and/or conditions associated therewith
CN102754710B (zh) * 2012-06-07 2013-12-04 王宇 降糖茶
WO2015099842A1 (en) * 2013-12-23 2015-07-02 Abbott Laboratories Hot beverage fortifier

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
FAN YI ET AL: "Genus llex L.: Phytochemistry, Ethnopharmacology, and Pharmacology", CHINESE HERBAL MEDICINES, vol. 8, no. 3, 1 July 2016 (2016-07-01), CN, pages 209 - 230, XP055579549, ISSN: 1674-6384, DOI: 10.1016/S1674-6384(16)60044-8 *
MUDRA M ET AL: "Influence of Mulberry Leaf Extract on the Blood Glucose and Breath Hydrogen Response to Ingestion of 75 g Sucrose by Type 2 Diabetic and Control Subjects", DIABETES CARE, AMERICAN DIABETES ASSOCIATION, ALEXANDRIA, VA, US, vol. 30, no. 5, 1 May 2007 (2007-05-01), pages 1272 - 1274, XP002616916, ISSN: 0149-5992, [retrieved on 20070215], DOI: 10.2337/DC06-2120 *

Also Published As

Publication number Publication date
EP3829602A1 (en) 2021-06-09
WO2020026182A1 (en) 2020-02-06

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AU2021266209B2 (en) Theacrine-based supplement and method of use thereof
US20040171694A1 (en) Dietetic preparation and use of an alpha-hydroxy carboxylic acid(citric acid for the treatment of obesity
Boaz et al. Functional foods in the treatment of type 2 diabetes: olive leaf extract, turmeric and fenugreek, a qualitative review
KR101898688B1 (ko) 복합 추출물을 포함하는 근위축의 예방, 치료 또는 개선용 조성물
US7674484B2 (en) Dietary supplement including He Shou Wu, parasitic loranthus and green tea to promote weight loss
KR20140125264A (ko) 숙취의 예방 또는 치료용 조성물
US20170196926A1 (en) Uses of cistanche tubulosa extract and isoacteoside in protecting muscle
WO2008138115A1 (en) Nutritional composition comprising l-carmtme fumarate, red wine extract and saw palmetto extract for maintaining skeletal muscle androgen receptivity
IT201800010301A1 (it) Composizione comprendente ginseng, moringa oleifera e rutina e suo uso nel trattamento di disfunzioni della sfera sessuale maschile
IT201800007774A1 (it) Composizione contenente cromo, estratto di una pianta del genere Morus e estratto di una pianta del genere Ilex per la prevenzione e il trattamento del pre-diabete e relative composizioni farmaceutiche e nutraceutiche
WO2004045604A1 (en) Combination of flavonoid and procyanidin for the reduction of the mammalian appetite
RU2485965C2 (ru) Компартаментспецифическая комбинация растительных экстрактов из гинкго билоба и женьшеня, обладающая двойным действием
WO2008069604A1 (en) Composition comprising the mixed herbal extract of aralia cordata thunb. and cimicifuga heracleifolia kom. for preventing and treating inflammatory disease and pain disease
KR20130122589A (ko) 석류 추출물을 유효성분으로 포함하는 스트레스성 질환의 치료 및 예방용 조성물
KR20130010192A (ko) 특정 화합물을 유효성분으로 포함하는 렙틴 분비 촉진용 조성물
EP3651770B1 (en) Theacrine-based supplement and method of use thereof in a synergistic combination with caffeine
KR20100109691A (ko) 얼레지 추출물을 유효성분으로 함유하는 비만억제용 조성물
KR20110130857A (ko) 항산화능, 항알레르기 및 아토피성 피부염 개선 및 예방 효과를 갖는 기능성 조성물, 이의 제조방법, 이를 함유한 식품 및 건강 기능성 식품
KR102395338B1 (ko) 추위 민감증을 포함하는 전신 증상을 개선하기 위한 경구 조성물
KR101791574B1 (ko) 흑미 호분층 추출물을 유효성분으로 함유하는 갱년기 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물
PL405318A1 (pl) Preparat złożony wspomagający odchudzanie na bazie wyciągów roślinnych
US20100189820A1 (en) Composition and Methods for Maintaining Skeletal Muscle Androgen Receptivity
Agulló García et al. Synergistic interaction in the analgesic-like effects of maqui berry and citrus Is antagonized by sweeteners
KR101785970B1 (ko) 올레산 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 근육손실 예방 및 치료용 약학적 조성물
KR20200094425A (ko) 노회, 모과 및 옥촉서예 추출물을 유효성분으로 포함하는 비만 예방 또는 치료용 약학 조성물