IT201800006288A1 - Composizioni comprendenti minerali sucrosomiali contenenti sali minerali per uso nelle condizioni di deficienza di tali minerali - Google Patents

Composizioni comprendenti minerali sucrosomiali contenenti sali minerali per uso nelle condizioni di deficienza di tali minerali Download PDF

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Description

Sezione Classe Sottoclasse Gruppo Sottogruppo
A 23 L 33 15
Titolo
Composizioni comprendenti minerali sucrosomiali contenenti sali minerali per uso nelle condizioni di deficienza di tali minerali
DESCRIZIONE dell ́invenzione avente per titolo: “Composizioni comprendenti minerali sucrosomiali contenenti sali minerali per uso nelle condizioni di deficienza di tali minerali”.
La presente invenzione si riferisce a una composizione comprendente un preparato comprendente un minerale o più minerali, detto preparato denominato alternativamente anche ”minerale sucrosomiale”, per uso nel trattamento dei sintomi o delle patologie connesse a una deficienza di detto/i minerale/i, quali magnesio, calcio, ferro, zinco, iodio e/o selenio. In particolare, la presente invenzione si riferisce a una composizione in forma solida.
Inoltre, la presente invenzione si riferisce a un procedimento per la preparazione di detto minerale sucrosomiale. La composizione della presente invenzione è indicata per uso in soggetti in età pediatrica, adolescenti, sportivi, uomini, donne, donne in gravidanza e anziani, ed è indicata sia per uso terapeutico sia per uso non terapeutico.
È nota la presenza sul mercato di miscele comprendenti minerali, quali ad esempio magnesio, calcio, zinco o ferro, che vengono utilizzate per la preparazione di composizioni, ad esempio in forma solida, per uso umano. Tuttavia, le composizioni in forma solida comprendenti minerali indicate per uso orale (per os) presentano limiti e/o controindicazioni che ne limitano fortemente il loro impiego.
Un primo limite è rappresentato dal fatto che le composizioni, in particolare le composizioni in forma solida, contenenti un minerale per uso per via orale esistenti sul mercato presentano il minerale, ad esempio il ferro o il magnesio o il calcio o lo zinco, in una forma chimica, come catione, che risulta essere difficilmente, o poco, assorbibile dall’organismo e, quindi, poco o addirittura non biodisponibile per l’organismo. In alcuni casi, per evitare che l’assorbimento sia ulteriormente ridotto nell’organismo, le composizioni note comprendenti minerali devono essere somministrate lontano dai pasti. In questo caso può accadere che la somministrazione lontano dai pasti di detti minerali per via orale possa generare ulteriori inconvenienti.
Ad esempio, i sali di ferro quando somministrati per via orale, ad esempio sotto forma di solfato o gluconato ferroso, sono poco assorbiti dall’organismo. Pertanto, per evitare che l’assorbimento sia ulteriormente ridotto le composizioni note comprendenti sali di ferro devono essere somministrate lontano dai pasti. Tuttavia, l'assunzione di ferro in forma chimica di catione trivalente (Fe(III)) per os può provocare stipsi ed epigastralgie che comportano la necessità di somministrazione di composizioni comprendenti ferro a stomaco pieno con una conseguente e inevitabile drastica riduzione del loro assorbimento nell’organismo.
Un secondo limite è dato dal fatto che, a causa dello scarso assorbimento dei minerali ottenuto con la somministrazione orale delle composizioni comprendenti minerali attualmente disponibili in commercio, è necessario somministrare dette composizioni per tempi prolungati prima che i depositi di detti minerali nell'organismo siano utilmente ricostituiti ed utilizzati. Ad esempio, poiché a un ridotto assorbimento del minerale ferro somministrato sotto forma di sali di ferro (ferro (II) o ferro (III)) si associa una ridotta biodisponibilità dello ione ferroso o ferrico stesso nell’organismo, la terapia a base di detti sali di ferro va generalmente protratta per un periodo di tempo compreso da 3 a 6 mesi prima che i depositi di ferro dell'organismo siano utilmente ricostituiti.
Un terzo limite è dato dal fatto che la somministrazione orale di composizioni comprendenti minerali, in molti casi, non è ben tollerata a causa di frequenti effetti collaterali. Ad esempio, la somministrazione orale di composizioni contenenti sali di ferro, e in particolare del solfato ferroso, è caratterizzata da frequenti effetti collaterali gastrointestinali (GI) che ne limitano l’impiego, quali ad esempio ulcera peptica, gastrite, colite ulcerosa.
Un quarto inconveniente è dato dal fatto che le composizioni in forma solida sono poco lavorabili dal punto di vista industriale perché risentono delle condizioni esterne e, a volte, tendono a impaccarsi e a non scorrere creando problemi di scarsa riproducibilità del titolo del minerale nella composizione e possono dare luogo a variazioni granulometriche tali da pregiudicare la preparazione delle composizioni come prodotti finiti.
Infine, un ulteriore inconveniente è dato dal fatto che spesso le composizioni comprendenti minerali per uso orale hanno una sgradevole palatabilità e non sono stabili nel tempo dal punto di vista chimico-fisico ed organolettico, cioè presentano cambi di colore, odore, sapore e gusto.
I limiti e inconvenienti sopra evidenziati sono solo alcuni tra quelli più comuni e ricorrenti che si riscontrano nelle composizioni comprendenti minerali presenti sul mercato.
I limiti sopra riportati, con riferimento alle composizioni note comprendenti minerali, dipendono da come dette composizioni (in forma liquida o solida) sono preparate, in particolare dal minerale utilizzato, dal tipo di sale minerale impiegato e dai componenti, additivi e/o eccipienti aggiuntivi utilizzati, dalla sequenza di aggiunta dei singoli componenti, additivi e/o eccipienti utilizzati nel procedimento di preparazione e dalle condizioni operative di preparazione adottate. In pratica, non è ancora stato messo a punto un procedimento di preparazione ottimale tale da creare intorno al minerale, inteso come catione presente nel sale minerale utilizzato, un ambiente chimico-fisico che consenta di produrre una composizione comprendente minerali avente caratteristiche vantaggiose e migliorative.
Resta, pertanto, alto l’interesse da parte degli operatori del settore di disporre di composizioni in forma solida o liquida o in forma di sospensione comprendenti minerali, quali ad esempio magnesio, calcio, ferro, zinco, iodio, selenio o loro miscele, per uso nel trattamento di soggetti aventi una mancanza/deficienza di uno o più di detti minerali. È auspicabile che in dette composizioni il minerale, presente come sale minerale (ovvero come catione del sale minerale), sia in una forma tale da renderlo biodisponibile e assorbibile in maniera efficace e che allo stesso tempo dette composizioni non presentino i limiti e le controindicazioni tutt’ora esistenti nelle composizioni note comprendenti minerali (o sali minerali) presenti sul mercato.
In particolare, è sentita la necessità di poter disporre di dette composizioni in forma solida comprendenti minerali che, oltre a rendere il minerale altamente biodisponibile e assorbibile da parte dell’organismo, siano prive di effetti collaterali e ben tollerate da poter essere somministrate, anche a stomaco vuoto, a tutte le categorie di soggetti incluse le donne in gravidanza, che abbiano una buona palatabilità e che siano stabili nel tempo dal punto di vista chimicofisico (privi di formazione di agglomerati, cambio di colore) ed organolettico (privi di cambi di odore, sapore e gusto).
Infine, è sentita la necessità di poter disporre di un procedimento per la preparazione di dette composizioni comprendenti minerali aventi le caratteristiche suddette.
Scopo della presente invenzione è quello di fornire una risposta adeguata ai limiti ancora presenti nelle composizioni esistenti nella tecnica nota e al problema tecnico qui sopra descritto.
Sommario della Invenzione
La Richiedente dopo un’intensa e prolungata attività di ricerca e sviluppo ha messo a punto delle composizioni comprendenti preparati che comprendono un minerale o più minerali, denominati minerali sucrosomiali. Detti preparati (o minerali sucrosomiali), comprendono minerali quali, ad esempio, magnesio, calcio, ferro, zinco, iodio, selenio o miscele degli stessi. In dette composizioni, preferibilmente in forma solida, comprendenti minerali in forma di sali minerali, i minerali sono resi assorbibili e biodisponibili in maniera efficace e, pertanto, dette composizioni sono ben tollerate dall’organismo così da poter essere somministrate per via orale, una volta formulate ad esempio in forma solida tal quale o in forma solida orosolubile, anche a stomaco vuoto, a soggetti in età pediatrica, adolescenti, sportivi, uomini, donne, donne in gravidanza e anziani. Inoltre, dette composizioni hanno una buona palatabilità e sono stabili nel tempo dal punto di vista chimico-fisico ed organolettico.
Forma oggetto della presente invenzione una composizione, preferibilmente in forma solida, comprendente un preparato (minerale sucrosomiale) che comprende almeno un minerale, per uso nel trattamento dei sintomi o delle patologie connesse o derivanti da una deficienza assoluta o relativa di detto almeno un minerale quale, ad esempio, magnesio, calcio, ferro, zinco, iodio, selenio o miscele degli stessi, avente le caratteristiche come riportato nelle unite rivendicazioni.
Formano oggetto della presente invenzione i procedimenti per la preparazione di detto preparato (minerale sucrosomiale) che comprende detto almeno un minerale, aventi le caratteristiche come riportato nella descrizione e nelle unite rivendicazioni.
Forma oggetto della presente invenzione detta composizione in forma solida, in particolare in forma solida tal quale o in forma solida orosolubile, o in forma liquida avente le caratteristiche come riportato nelle unite rivendicazioni.
Forma un ulteriore oggetto della presente invenzione l’uso, non a finalità terapeutiche, di detta composizione comprendente detto preparato (minerale sucrosomiale) che comprende detto almeno un minerale, per modulare e/o migliorare i disturbi connessi o derivanti da una deficienza assoluta o relativa di detto almeno un minerale quale, ad esempio, magnesio, calcio, ferro, zinco, iodio, selenio o miscele degli stessi, avente le caratteristiche come riportato nelle unite rivendicazioni.
La composizione della presente invenzione, comprendente detto preparato (minerale sucrosomiale) che comprende detto almeno un minerale, è indicata per soggetti in età pediatrica, adolescenti, sportivi, uomini, anziani, donne e donne in gravidanza; preferibilmente nelle donne sia durante la gravidanza che nel periodo dopo la gravidanza; preferibilmente anche nelle donne prima, durante e dopo il ciclo mestruale.
Forme di realizzazione preferite della presente invenzione sono riportate nelle unite rivendicazioni dipendenti.
Le forme di realizzazione preferite della presente invenzione descritte nella descrizione che segue, sono ivi riportate a solo titolo esemplificativo e assolutamente non limitativo dell’ampio ambito applicativo della presente invenzione, che risulterà immediatamente chiaro al tecnico esperto del settore.
Il termine “minerale” nel contesto della presente invenzione indica, preferibilmente, un minerale costituito da un solo elemento chimico, ad esempio, magnesio, calcio, ferro, zinco, iodio, selenio.
Il termine “sale minerale” nel contesto della presente invenzione indica il sale di un minerale in cui detto minerale è, preferibilmente, un minerale costituito da un solo elemento chimico, ad esempio, magnesio, calcio, ferro, zinco, iodio o selenio, sotto forma di catione.
Il termine “catione del minerale” (o catione minerale) nel contesto della presente invenzione indica la forma chimica di catione mono o plurivalente di un minerale in cui detto minerale è, preferibilmente, un minerale costituito da un solo elemento chimico, ad esempio, magnesio, calcio, ferro, zinco, iodio, selenio.
Nel contesto della presente invenzione i termini “minerale” e “catione del minerale” (o catione minerale) possono essere utilizzati in modo interscambiabile.
Il termine “minerale sucrosomiale” nel contesto della presente invenzione indica una formulazione di un minerale nella quale detto minerale, ad esempio un minerale tra quelli menzionati sopra, viene lavorato e formulato mediante i metodi di preparazione descritti di seguito nella presente invenzione (primo metodo e secondo metodo). Nel contesto della presente invenzione, detta formulazione del minerale è denominata con il termine “minerale sucrosomiale” o “preparato” o “preparato dell’invenzione”. In base al tipo di minerale d’interesse nel minerale sucrosomiale, ad esempio minerale ferro, detto minerale sucrosomiale viene denominato, alternativamente, ad esempio “ferro sucrosomiale”. In pratica quando un sale minerale, come ad esempio il ferro (III) pirofosfato, viene lavorato e formulato assieme ad altre sostanze, mediante i metodi di preparazione descritti di seguito nella presente invenzione (primo metodo e secondo metodo), si ottiene un minerale sucrosomiale dove il ferro è in forma sucrosomiale.
Se non diversamente specificato, il contenuto di un componente in una composizione si riferisce alla percentuale in peso di quel componente rispetto al peso totale della composizione.
Se non diversamente specificato, l’indicazione che una composizione “comprende” uno o più componenti significa che altri componenti possono essere presenti oltre a quello o quelli specificamente indicati e l’indicazione che una composizione “consiste” di determinati componenti significa che è esclusa la presenza di altri componenti.
Figure
La Figura 1 si riferisce alle concentrazioni di Fe(III) nel sangue dei ratti in funzione del tempo (ore) in seguito alla somministrazione delle composizioni in esame contenenti ferro (Fe(III)).
Descrizione Dettagliata della Invenzione
La presente invenzione ha per oggetto una composizione, preferibilmente in forma solida, comprendente un preparato, come sotto definito, denominato anche minerale sucrosomiale, per uso nel trattamento preventivo e/o curativo dei sintomi o delle patologie connesse o derivanti da una deficienza assoluta o relativa di almeno un minerale scelto nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di magnesio, calcio, ferro, zinco, iodio, selenio o miscele degli stessi.
La presente invenzione, inoltre, ha per oggetto l’uso di detta composizione, preferibilmente in forma solida, per modulare e/o migliorare i disturbi connessi o derivanti da una deficienza assoluta o relativa di almeno un minerale scelto nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di magnesio, calcio, ferro, zinco, iodio, selenio o miscele degli stessi in un soggetto, in cui detto uso non ha finalità mediche o terapeutiche.
Nella presente invenzione, vantaggiosamente, i trattamenti di un disturbo connesso a una deficienza assoluta, parziale o relativa di almeno un minerale sono efficaci sia se condotti nei riguardi di soggetti sani che se condotti nei riguardi di soggetti patologici (pazienti) a cui è stato diagnosticato un sintomo o un disturbo o una patologia connessa o derivante da detta deficienza.
Il preparato comprende almeno un minerale (scelto tra quelli sopra indicati) che, a seguito di uno specifico procedimento di lavorazione e preparazione (oggetto della presente invenzione – primo metodo e secondo metodo) al quale viene sottoposto è in una forma denominata “minerale sucrosomiale”.
Il preparato (o minerale sucrosomiale) comprende o, alternativamente, consiste di:
- (a) almeno un minerale nella forma di un sale minerale, in cui detto minerale (o catione del minerale) è scelto dal gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di: magnesio, preferibilmente (a-i) magnesio (II), calcio, preferibilmente (a-ii) calcio (II), ferro, preferibilmente (a-iii) ferro (II) o ferro (III), zinco, preferibilmente (a-iv) zinco (II), iodio, preferibilmente (a-v) iodio (V), selenio, preferibilmente (a-vi) selenio (IV) o miscele degli stessi,
- (b) una lecitina, preferibilmente lecitina E322,
- (c) almeno un primo agente scelto dal gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di:
(c-i) un estere di carboidrati di acidi grassi (detto comunemente sucrestere), preferibilmente sucrestere E473,
(c-ii) una ciclodestrina,
(c-iii) un isomero di un acido grasso C6-C18 (ad esempio isomero cis o isomero trans),
(c-iv) un derivato del chitosano,
o miscele degli stessi.
Preferibilmente, il minerale sotto forma di catione (catione minerale) (a-i) magnesio (II) è presente in detto preparato (o minerale sucrosomiale) come sale minerale ossido di magnesio o, alternativamente, come sale minerale idrossido di magnesio; il minerale sotto forma di catione (catione minerale) (a-ii) calcio (II) è presente in detta miscela come sale minerale tricalcio fosfato, preferibilmente tricalcio fosfato E341; il minerale sotto forma di catione (catione minerale) (aiii) ferro (III) è presente in detta miscela come sale minerale ferro pirofosfato; il minerale sotto forma di catione (catione minerale) (a-iv) zinco (II) è presente in detta miscela come sale minerale ossido di zinco; il minerale sotto forma di catione (catione minerale) (a-v) iodio (V) è presente in detta miscela come sale minerale iodato di sodio; il minerale sotto forma di catione (catione minerale) (a-vi) selenio (IV) è presente in detta miscela come sale minerale selenito di sodio.
Vantaggiosamente, detto preparato (o minerale sucrosomiale) può contenere due o più di detti minerali (due o tre o quattro o cinque minerali), preferibilmente ciascuno sotto forma di sale minerale.
In una forma di realizzazione, quando detto (a) sale minerale è un sale di magnesio, preferibilmente ossido di magnesio (II), o un sale di zinco, preferibilmente ossido di zinco (II), detto (a) sale minerale è presente nel preparato in una quantità in peso compresa da 20 a 90%, preferibilmente da 30 a 80%, ancor più preferibilmente da 40 a 70%, rispetto al peso totale del preparato.
In una forma di realizzazione, quando detto (a) sale minerale è un sale di ferro, preferibilmente ferro (III) pirofosfato, detto (a) sale minerale è presente nel preparato in una quantità in peso compresa da 10 a 80%, preferibilmente da 20 a 70%, ancor più preferibilmente da 30 a 60%, rispetto al peso totale del preparato.
In una realizzazione, il ferro (III) pirofosfato utilizzato {[Fe4(P2O7)3xH2O], CAS 10058-44-3, peso molecolare in forma anidra 745,22} è preferibilmente in forma di polvere o in una qualunque forma e tipologia di macinazione o micromacinazione.
In una forma di realizzazione, quando detto (a) sale minerale è un sale di iodio, preferibilmente iodato di sodio, o un sale di selenio, preferibilmente selenito di sodio, detto (a) sale minerale è presente nel preparato in una quantità in peso da 0,01 a 30%, preferibilmente da 0,05 a 20%, ancor più preferibilmente da 0,1 a 10%, rispetto al peso totale del preparato.
In una forma di realizzazione, quando detto (a) sale minerale è un sale di calcio, preferibilmente tricalcio fosfato, detto (a) sale minerale è presente nel preparato in una quantità in peso da 50 a 100%, preferibilmente da 65 a 100%, ancor più preferibilmente da 75 a 100%, rispetto al peso totale del preparato.
Preferibilmente, il preparato (o minerale sucrosomiale) della presente invenzione ha un contenuto di minerale, espresso in mg di minerale (o catione del minerale) su grammo di preparato, negli intervalli:
- (a-i) magnesio (II), se presente come sale di ossido di magnesio, compreso da 50 a 800 mg/g, preferibilmente da 100 a 600 mg/g,
- (a-i) magnesio (II), se presente come sale di idrossido di magnesio, compreso da 50 a 600 mg/g, preferibilmente da 100 a 450 mg/g,
- (a-ii) calcio (II), se presente come sale di tricalcio fosfato, compreso da 50 a 800 mg/g, preferibilmente da 100 a 600 mg/g,
- (a-iii) ferro (III), se presente come sale di ferro pirofosfato, compreso da 1 mg/g a 400 mg/g, preferibilmente da 10 mg/g a 300 mg/g,
- (a-iv) zinco (II), se presente come sale di ossido di zinco, compreso da 100 a 800 mg/g, preferibilmente da 200 a 700 mg/g,
- (a-v) iodio (V), se presente come sale di sodio iodato, compreso da 0,1 a 40 mg/g, preferibilmente da 0,5 a 30 mg/g
- (a-vi) selenio (IV), se presente come sale di selenito di sodio, compreso da 0,1 a 40 mg/g, preferibilmente da 0,5 a 30 mg/g.
In una forma di realizzazione, detta (b) lecitina è presente nel preparato (o minerale sucrosomiale) in una quantità in peso compresa da 0,05 a 20%, preferibilmente da 0,1 a 10%.
Dal punto di vista chimico, la lecitina è una miscela di acido fosforico, colina, acidi grassi, glicerolo, glicolipidi, trigliceridi e fosfolipidi. I fosfolipidi ne rappresentano i principali componenti; questi derivano dalla struttura dei trigliceridi, dove un acido grasso è sostituito da un gruppo fosfato che conferisce alla molecola una carica negativa e quindi polarità; questa molecola ha il nome generico di fosfatide. Al gruppo fosfato è legata, tramite legame estere, una molecola organica più complessa, generalmente serina, colina, etanolammina, inositolo oppure un singolo atomo di idrogeno, dando origine a un fosfolipide chiamato, rispettivamente, fosfatidilserina, fosfatidilcolina, fosfatidiletanolammina, fosfatidilinositolo o acido fosfatidico. Come lecitina in senso più stretto si designa spesso la fosfatidilcolina. I fosfolipidi sono caratterizzati da una testa polare idrosolubile, che si scioglie bene in acqua, mentre i due acidi grassi saturi rappresentano le due code apolari, non idrosolubili ma lipofile. Molecole di questo tipo sono dette anfipatiche e in presenza di acqua e grasso si dispongono tra la molecola del grasso e quella dell’acqua emulsionandole. La lecitina è un emulsionante naturale.
Preferibilmente, il preparato (o minerale sucrosomiale) della presente invenzione comprende una lecitina E322. La lecitina E322 è un additivo alimentare (Direttiva 95/2/CE del 20.2.95 pubblicata sulla G.U. L61 del 18.3.95). La lecitina, grazie alle sue proprietà chimico-fisiche, svolge primariamente una funzione emulsionante e, essendo ricca anche di sostanze antiossidanti naturali, ha anche una funzione antiossidante secondaria. La Direttiva 2008/84/CE del 27 agosto 2008 (pubblicata sulla G.U. della Comunità Europea n.°L253) stabilisce i requisiti di purezza che una lecitina deve avere per essere considerata di qualità alimentare (lecitina E322): Insolubile in acetone (praticamente la parte attiva della lecitina): 60% min.; Umidità: 2% max.; Numero di acidità: 35 max.; Numero di perossidi: 10 max.; Insolubile in toluene (praticamente le impurità): 0,3% max.
Il preparato (o minerale sucrosomiale) della presente invenzione non contiene una lecitina idrolizzata né tantomeno una lecitina idrolizzata per via enzimatica. Preferibilmente, la (b) lecitina presente nel preparato è una lecitina non idrolizzata scelta tra una lecitina di girasole, di mais o di soia; più preferibilmente è lecitina di girasole E322, ancora piu preferibilmente lecitina di girasole allergen free (allergen free significa che non ha come residui allergeni). Vantaggiosamente, detta lecitina è una lecitina in polvere avente un contenuto d’acqua compreso da 1,5 a 4,5%, preferibilmente da 2% a 4%, ancora più preferibilmente da 2,5% a 3,5%. Vantaggiosamente, la lecitina della presente invenzione è una lecitina di girasole E322 in polvere. In una realizzazione, la lecitina di girasole E322 contiene una quantità in peso di glucosio compresa da 20% a 60%, preferibilmente da 30% a 50%, ad esempio circa 45%. Una lecitina di girasole E322 utilizzabile nel contesto della presente invenzione può avere la seguente composizione in peso (analisi chimico-fisica): lecitina di girasole da 40% a 50%, carboidrati da 40% a 50% (ad esempio circa 42%), proteine da 6% a 10%, ceneri da 3% a 8%, umidità da 2% a 5% e un agente di scorrimento altro da 0,5% a 1,5%.
Detto (c) almeno un primo agente, o una miscela di due o più di detti primo agente compresi da (c-i) a (c-iv), presente nel preparato (o minerale sucrosomiale) ha la funzione di aumentare la capacità di assorbimento a livello intestinale di detto (a) minerale (catione del minerale) contenuto nella composizione solida dell’invenzione.
In una forma di realizzazione, detto (c) primo agente è (c-i) un estere di un carboidrato con uno o più acidi grassi, detto comunemente sucrestere o estere di saccarosio con acidi grassi a catena media C6-C12 lineare o ramificata, saturi o insaturi, o a catena lunga C13-C21, preferibilmente C14-C18, lineare o ramificata, saturi o insaturi, preferibilmente (c-i) è sucrestere/i E473.
I sucresteri si ottengono dalla esterificazione degli acidi grassi o dalla trans-esterificazione degli esteri metilici degli acidi grassi con carboidrati (detti anche saccaridi). In genere i carboidrati utilizzati sono il saccarosio (monosaccaride) e polisaccaridi, per questo i sucresteri sono denominati anche esteri di saccarosio degli acidi grassi. Le proprietà chimico fisiche di questi composti dipendono dal numero e dal tipo di acidi grassi esterificati.
La sigla E473 indica che i sucresteri sono additivi alimentari permessi dalla legislazione europea e disciplinati dal decreto ministeriale (D.M.1996). Essi sono essenzialmente emulsionanti e vengono aggiunti al fine di determinare una migliore stabilizzazione di una fase acquosa con una fase grassa.
Vantaggiosamente, sucresteri E473 sono presenti nel preparato della composizione della presente invenzione con un valore di HLB (hydrophilic-lipophilic balance, bilancio idrofilico-lipofilico) di circa 14-18, vantaggiosamente con un valore di HLB di circa 15 o 16. In una realizzazione, il sucrestere E473 contiene almeno il 70% di monoesteri, ad esempio l’80% o il 95%, ottenuti per esterificazione del saccarosio con acidi grassi di origine vegetale (acido stearico e palmitico) tipo il mono-stearato di saccarosio.
Un sucrestere utilizzabile nel contesto della presente invenzione può avere la seguente composizione in peso: contenuto di esteri totali almeno del 90%; contenuto di acidi grassi liberi (come acido oleico) non superiore al 3%; contenuto di saccarosio libero non superiore al 2%; umidità non superiore al 4%; valore di acidità non superiore a 5. Ad esempio, esteri di saccarosio SP70 della società Chimab S.p.A –Italia.
Il preparato (o minerale sucrosomiale) è in forma solida come ad esempio in forma di polvere, granulato, scaglie o agglomerati. Il preparato e la composizione della presente invenzione non contengono un estere di diglicerolo di un acido grasso (diglycerol fatty acid ester).
In una forma di realizzazione, detto (c) primo agente è (c-ii) una ciclodestrina, o miscele di ciclodestrine, preferibilmente è un’alfa-ciclodestrina. Le ciclodestrine (CyD o CD) sono oligosaccaridi ciclici naturali formati da 6, 7 o 8 monomeri di D-(+)glucopiranosio uniti tra loro con un legame α,1-4 glucosidico e chiusi ad anello. L’alfa-ciclodestrina è un oligosaccharide ciclico a 6 monomeri di D-(+)glucopiranosio. Preferibilmente, detta (c-ii) ciclodestrina è la ciclodestrina Cavamax® W6 Food (CAS 10016-20-3) commercializzata da Wecker Chemie AG.
In una forma di realizzazione, detto (c) primo agente è (c-iii) un acido grasso a catena media C6-C18, lineare o ramificata, saturo o insaturo, o miscele di detti acidi grassi C6-C18, preferibilmente è acido laurico (C12:0), acido miristico (C14:0), acido palmitico (C16:0) e/o acido stearico -C18H36O2 (C18:0). Detto (c) primo agente (c-iii) può anche essere un qualunque isomero di un acido grasso a catena media C6-C18, ad esempio qualunque isomero cis o isomero trans di qualunque acido grasso avente da 6 a 18 atomi di carbonio.
In una forma di realizzazione, detto (c) primo agente è (c-iv) un derivato del chitosano, o miscele di derivati del chitosano, preferibilmente è carbossimetilchitosano. Il chitosano è un polisaccaride lineare composto da D-glucosamina e N-acetil-D-glucosamina, legate tramite legami β(1-4). Per derivato del chitosano viene inteso, a titolo di esempio non limitativo nel contesto della presente invenzione, qualunque composto ottenibili utilizzando il chitosano o un suo derivato o un suo precursore come materiale di partenza e sottoponendo detto materiale di partenza a trasformazioni chimiche note all’esperto del ramo, in modo che detto derivato del chitosano presenti caratteristiche tali da conferire a detto (a) minerale (catione del minerale) compreso nel preparato (o minerale sucrosomiale) una aumentata biodisponibilità e capacità di assorbimento nell’organismo.
Vantaggiosamente, detto (c) primo agente è una miscela di due o più tra (c-i), (c-ii), (c-iii) e (c-iv).
In una forma di realizzazione, detto (c) primo agente (c-i), (c-ii), (c-iii), (c-iv) o, alternativamente, miscela di due o più di detti primo agente (c-i)-(c-iv) è presente nel preparato in una quantità in peso da 1 a 75%, preferibilemente da 1% a 60%, ancora piu’ preferibilmente da 5% a 40%.
In una realizzazione preferita, la composizione in forma solida della presente invenzione comprende un preparato (o minerale sucrosomiale) che comprende o, alternativamente, consiste di: (a) almeno un minerale (o catione del minerale) presente come sale minerale, (b) una lecitina (non idrolizzata né, tantomeno, idrolizzata enzimaticamente), (c-i) un estere di carboidrato di uno o più acidi grassi (sucrestere) e/o (c-ii) una ciclodestrina e/o (c-iii) un acido grasso C6-C18 e/o (civ) un derivato del chitosano, alle quantità in peso sopra indicate.
In una realizzazione preferita, la composizione in forma solida della presente invenzione comprende un preparato comprendente o, alternativamente, cosistente di: (a-i) un sale di magnesio (II), (b) una lecitina (non idrolizzata né, tantomeno, idrolizzata enzimaticamente), (c-i) un estere di carboidrato di uno o più acidi grassi (sucrestere) e/o (c-ii) una ciclodestrina e/o (c-iii) un acido grasso C6-C18 e/o (c-iv) un derivato del chitosano, alle quantità in peso sopra indicate. Vantaggiosamente, il sale di magnesio (II) è ossido di magnesio o, alternativamente, idrossido di magnesio, la lecitina è di girasole e/o mais E322, il sucrestere è sucrestere E473, la ciclodestrina è alfa-ciclodestrina, l’acido grasso è acido stearico, il derivato del chitosano è carbossimetilchitosano.
In una realizzazione preferita, la composizione in forma solida della presente invenzione comprende un preparato comprendente o, alternativamente, cosistente di: (a-ii) un sale di calcio (II), (b) una lecitina (non idrolizzata né, tantomeno, idrolizzata enzimaticamente), (c-i) un estere di carboidrato di uno o più acidi grassi (sucrestere) e/o (c-ii) una ciclodestrina e/o (c-iii) un acido grasso C6-C18 e/o (c-iv) un derivato del chitosano, alle quantità in peso sopra indicate. Vantaggiosamente, il sale di calcio (II) è tricalcio fosfato E341, la lecitina è di girasole e/o mais E322, il sucrestere è sucrestere E473, la ciclodestrina è alfa-ciclodestrina, l’acido grasso è acido stearico, il derivato del chitosano è carbossimetilchitosano.
In una realizzazione preferita, la composizione in forma solida della presente invenzione comprende un preparato comprendente o, alternativamente, consistente di (a-iii) un sale di ferro (III) o ferro (II), (b) una lecitina (non idrolizzata né, tantomeno, idrolizzata enzimaticamente), (c-i) un estere di carboidrato di uno o più acidi grassi (sucrestere) e/o (c-ii) una ciclodestrina e/o (c-iii) un acido grasso C6-C18 e/o (civ) un derivato del chitosano, alle quantità in peso sopra indicate. Vantaggiosamente, il sale di ferro (III) è ferro pirofosfato, la lecitina è di girasole e/o mais E322, il sucrestere è sucrestere E473, la ciclodestrina è alfa-ciclodestrina, l’acido grasso è acido stearico, il derivato del chitosano è carbossimetilchitosano.
In una realizzazione preferita, la composizione in forma solida della presente invenzione comprende un preparato comprendente o, alternativamente, consistente di: (a-iv) un sale di zinco (II), (b) una lecitina (non idrolizzata né, tantomeno, idrolizzata enzimaticamente), (c-i) un estere di carboidrato di uno o più acidi grassi (sucrestere) e/o (c-ii) una ciclodestrina e/o (c-iii) un acido grasso C6-C18 e/o (c-iv) un derivato del chitosano alle quantità in peso sopra indicate. Vantaggiosamente, il sale di zinco (II) è zinco ossido, la lecitina è di girasole e/o mais E322, il sucrestere è sucrestere E473, la ciclodestrina è alfa-ciclodestrina, l’acido grasso è acido stearico, il derivato del chitosano è carbossimetilchitosano.
In una realizzazione preferita, la composizione in forma solida della presente invenzione comprende un preparato comprendente o, alternativamente, consistente di: (a-v) un sale di iodio, (b) una lecitina (non idrolizzata né, tantomeno, idrolizzata enzimaticamente), (c-i) un estere di carboidrato di uno o più acidi grassi (sucrestere) e/o (c-ii) una ciclodestrina e/o (c-iii) un acido grasso C6-C18 e/o (c-iv) un derivato del chitosano alle quantità in peso sopra indicate. Vantaggiosamente, il sale di iodio (V) è sodio iodato, la lecitina è di girasole e/o mais E322, il sucrestere è sucrestere E473, la ciclodestrina è alfa-ciclodestrina, l’acido grasso è acido stearico, il derivato del chitosano è carbossimetilchitosano.
In una realizzazione preferita, la composizione in forma solida della presente invenzione comprende un preparato comprendente o, alternativamente, consistente di: (a-vi) un sale di selenio, (b) una lecitina (non idrolizzata né, tantomeno, idrolizzata enzimaticamente), (c-i) un estere di carboidrato di uno o più acidi grassi (sucrestere) e/o (c-ii) una ciclodestrina e/o (c-iii) un acido grasso C6-C18 e/o (c-iv) un derivato del chitosano alle quantità in peso sopra indicate. Vantaggiosamente, il sale di selenio (IV) è seleniato di sodio, la lecitina è di girasole e/o mais E322, il sucrestere è sucrestere E473, la ciclodestrina è alfa-ciclodestrina, l’acido grasso è acido stearico, il derivato del chitosano è carbossimetilchitosano.
In una ulteriore forma di realizzazione, detto preparato (o minerale sucrosomiale) comprende, in aggiunta a (a) almeno un minerale (o catione del minerale) presente come sale minerale, (b) una lecitina (non idrolizzata né, tantomeno, idrolizzata enzimaticamente), (c-i) un estere di carboidrato di uno o più acidi grassi (sucrestere) e/o (c-ii) una ciclodestrina e/o (c-iii) un acido grasso C6-C18 e/o (c-iv) un derivato del chitosano, inoltre:
- (d) un amido di origine vegetale gelatinizzato o pregelatinizzato; preferibilmente, in cui detto (d) amido è scelto dal gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di amido di riso e/o mais; preferibilmente, in cui detto (d) amido è pregelatinizzato; più preferibilmente amido di riso pregelatinizzato.
L’amido di origine vegetale è scelto tra gli amidi di riso (Oryza sativa) o amidi di mais. Vantaggiosamente, l’amido è un amido di riso. Vantaggiosamente, l’amido di riso è un amido di riso nativo gelatinizzato o pregelatinizzato. Un amido di riso pregelatinizzato utilizzabile nel contesto della presente invenzione può avere le seguenti caratteristiche chimico-fisiche: umidità non superiore al 7%; contenuto di proteine non superiore a 1%; contenuto di ceneri non superiore a 1%; pH (soluzione 10%) compreso da 5,5 a 7,5, densità 0,40-0,48 g/cm3; contenuto di amido minimo al 97% e di grassi non superiore a 0,1%. Ad esempio, un amido di riso pregelatinizzato AX-FG-P della società Reire Srl – Italia. L’amido di origine vegetale, gelatinizzato o pregelatinizzato, è presente nel preparato in una quantità in peso compresa da 10 a 95%, preferibilmente da 20 a 90%.
In una ulteriore forma di realizzazione, detta composizione può comprendere (in aggiunta a detto preparato che comprende o, alternativamente, consiste di (a) almeno un minerale (o catione del minerale) presente come sale minerale, (b) una lecitina (non idrolizzata né, tantomeno, idrolizzata enzimaticamente), (c-i) un estere di carboidrato di uno o più acidi grassi (sucrestere) e/o (c-ii) una ciclodestrina e/o (c-iii) un acido grasso C6-C18 e/o (c-iv) un derivato del chitosano, opzionalmente, (d) un amido di origine vegetale) anche inoltre:
- (e) almeno una vitamina scelta nel gruppo di vitamine comprendente o, alternativamente, consistente di:
(e-i) vitamine del gruppo C,
(e-ii) vitamine del gruppo E,
(e-iii) vitamine del gruppo B, preferibilmente vitamina B6 e/o B9 e/o B12,
(e-iv) vitamine del gruppo D, preferibilmente vitamina D3,
o miscele delle stesse; preferibilmente in cui detta (e) vitamina è (e-i) vitamina C (acido L-ascorbico e/o sodio L-ascorbato).
Preferibilmente, ciascuna singola vitamina essendo presente nella composizione in una quantità pari al 100% RDA (dose giornaliera raccomandata).
In una realizzazione preferita, la composizione in forma solida della presente invenzione comprende un preparato che comprende o, alternativamente, consiste di: (a) almeno un minerale (o catione del minerale) presente come sale minerale, (b) una lecitina (non idrolizzata né, tantomeno, idrolizzata enzimaticamente), (c-i) un estere di carboidrato di uno o più acidi grassi (sucrestere) e/o (c-ii) una ciclodestrina e/o (c-iii) un acido grasso C6-C18 e/o (c-iv) un derivato del chitosano e (d) un amido di origine vegetale e, opzionalmente, detta composizione comprende (e) una vitamina, alle quantità in peso sopra indicate.
In una realizzazione preferita, la composizione in forma solida della presente invenzione comprende un preparato che comprende o, alternativamente, consiste di: (a-i) un sale di magnesio (II), (b) una lecitina (non idrolizzata né, tantomeno, idrolizzata enzimaticamente), (c-i) un estere di carboidrato di uno o più acidi grassi (sucrestere) e/o (c-ii) una ciclodestrina e/o (c-iii) un acido grasso C6-C18 e/o (c-iv) un derivato del chitosano e (d) un amido di origine vegetale e, opzionalmente, detta composizione comprende (e) una vitamina alle quantità in peso sopra indicate. Vantaggiosamente, il sale di magnesio (II) è ossido di magnesio o, alternativamente, idrossido di magnesio, la lecitina è di girasole e/o mais E322, il sucrestere è sucrestere E473, la ciclodestrina è alfa-ciclodestrina, l’acido grasso è acido stearico, il derivato del chitosano è carbossimetilchitosano, l’amido è un amido di riso (Oryza sativa) pregelatinizzato e la vitamina, se presente, è vitamina C.
In una realizzazione preferita, la composizione in forma solida della presente invenzione comprende un preparato che comprende o, alternativamente, consiste di un (a-ii) sale di calcio (II), (b) una lecitina (non idrolizzata né, tantomeno, idrolizzata enzimaticamente), (c-i) un estere di carboidrato di uno o più acidi grassi (sucrestere) e/o (c-ii) una ciclodestrina e/o (c-iii) un acido grasso C6-C18 e/o (c-iv) un derivato del chitosano e (d) un amido di origine vegetale e, opzionalmente, detta composizione comprende (e) una vitamina alle quantità in peso sopra indicate. Vantaggiosamente, il sale di calcio (II) è tricalcio fosfato E341, la lecitina è di girasole e/o mais E322, il sucrestere è sucrestere E473, la ciclodestrina è alfa-ciclodestrina, l’acido grasso è acido stearico, il derivato del chitosano è carbossimetilchitosano, l’amido è un amido di riso (Oryza sativa) pregelatinizzato e la vitamina, se presente, è vitamina C.
In una realizzazione preferita, la composizione in forma solida della presente invenzione comprende un preparato che comprende o, alternativamente, consiste di: (a-iii) un sale di ferro (III) o ferro (II), (b) una lecitina (non idrolizzata né, tantomeno, idrolizzata enzimaticamente), (c-i) un estere di carboidrato di uno o più acidi grassi (sucrestere) e/o (c-ii) una ciclodestrina e/o (c-iii) un acido grasso C6-C18 e/o (civ) un derivato del chitosano e (d) un amido di origine vegetale e, opzionalmente, detta composizione comprende (e) una vitamina alle quantità in peso sopra indicate. Vantaggiosamente, il sale di ferro (III) è ferro pirofosfato, la lecitina è di girasole e/o mais E322, il sucrestere è sucrestere E473, la ciclodestrina è alfaciclodestrina, l’acido grasso è acido stearico, il derivato del chitosano è carbossimetilchitosano, l’amido è un amido di riso (Oryza sativa) pregelatinizzato e la vitamina, se presente, è vitamina C.
In una realizzazione preferita, la composizione in forma solida della presente invenzione comprende un preparato che comprende o, alternativamente, consiste di: (a-iv) un sale di zinco (II), (b) una lecitina (non idrolizzata né, tantomeno, idrolizzata enzimaticamente), (c-i) un estere di carboidrato di uno o più acidi grassi (sucrestere) e/o (c-ii) una ciclodestrina e/o (c-iii) un acido grasso C6-C16 e/o (c-iv) un derivato del chitosano e (d) un amido di origine vegetale e, opzionalmente, detta composizione comprende (e) una vitamina alle quantità in peso sopra indicate. Vantaggiosamente, il sale di zinco (II) è zinco ossido, la lecitina è di girasole e/o mais E322, il sucrestere è sucrestere E473, la ciclodestrina è alfa-ciclodestrina, l’acido grasso è acido stearico, il derivato del chitosano è carbossimetilchitosano, l’amido è un amido di riso (Oryza sativa) pregelatinizzato e la vitamina, se presente, è vitamina C.
In una realizzazione preferita, la composizione in forma solida della presente invenzione comprende un preparato che comprende o, alternativamente, consiste di (a-v) un sale di iodio, (b) una lecitina (non idrolizzata né, tantomeno, idrolizzata enzimaticamente), (c-i) un estere di carboidrato di uno o più acidi grassi (sucrestere) e/o (c-ii) una ciclodestrina e/o (c-iii) un acido grasso C6-C18 e/o (c-iv) un derivato del chitosano e (d) un amido di origine vegetale e, opzionalmente, detta composizione comprende (e) una vitamina alle quantità in peso sopra indicate. Vantaggiosamente, il sale di iodio (V) è sodio iodato, la lecitina è di girasole e/o mais E322, il sucrestere è sucrestere E473, la ciclodestrina è alfa-ciclodestrina, l’acido grasso è acido stearico, il derivato del chitosano è carbossimetilchitosano, l’amido è un amido di riso (Oryza sativa) pregelatinizzato e la vitamina, se presente, è vitamina C.
In una realizzazione preferita, la composizione in forma solida della presente invenzione comprende un preparato che comprende o, alternativamente, consiste di (a-vi) un sale di selenio, (b) una lecitina (non idrolizzata né, tantomeno, idrolizzata enzimaticamente), (c-i) un estere di carboidrato di uno o più acidi grassi (sucrestere) e/o (c-ii) una ciclodestrina e/o (c-iii) un acido grasso C6-C18 e/o (c-iv) un derivato del chitosano e (d) un amido di origine vegetale e, opzionalmente, detta composizione comprende (e) una vitamina alle quantità in peso sopra indicate. Vantaggiosamente, il sale di selenio (IV) è selenito di sodio, la lecitina è di girasole e/o mais E322, il sucrestere è sucrestere E473, la ciclodestrina è alfa-ciclodestrina, l’acido grasso è acido stearico, il derivato del chitosano è carbossimetilchitosano, l’amido è un amido di riso (Oryza sativa) pregelatinizzato e la vitamina, se presente, è vitamina C.
In un’ulteriore forma di realizzazione, detta composizione può comprendere (in aggiunta a detto preparato che comprende o, alternativamente, consiste di (a) almeno un minerale (o catione del minerale) presente come sale minerale, (b) una lecitina (non idrolizzata né, tantomeno, idrolizzata enzimaticamente), (c-i) un estere di carboidrato di uno o più acidi grassi (sucrestere) e/o (c-ii) una ciclodestrina e/o (c-iii) un acido grasso C6-C18 e/o (c-iv) un derivato del chitosano, opzionalmente, (d) un amido di origine vegetale) opzionalmente, (e) una vitamina, ma anche inoltre:
- (f) almeno un sale scelto da un gruppo di sali organici e/o inorganici; e/o
- (g) almeno una sostanza scelta da un gruppo di sostanze antiossidanti; e/o
- (h) almeno un ceppo di batterio probiotico, o miscele di ceppi di batteri probiotici; e/o
- (i) acido folico.
Vantaggiosamente, detto gruppo di sali organici e/o inorganici consiste di: (f-i) magnesio glicinato, (f-ii) selenio metionina, e (f-iii) zinco gluconato; preferibilmente ciascun singolo sale essendo presente nella composizione in una quantità pari al 100% RDA (dose giornaliera raccomandata).
Vantaggiosamente, detto gruppo di sostanze antiossidanti comprende o, alternativamente, consiste di: (g-i) N-acetil cisteina (NAC), (g-ii) Coenzima Q10 (CoQ10) e/o (g-iii) L-acetilcarnitina (ALC); preferibilmente ciascuna singola sostanza antiossidante essendo presente nella composizione in una quantità pari a 100 mg/die.
Vantaggiosamente, detto almeno un ceppo di batteri probiotici, o una miscela di ceppi di batteri probiotici, appartiene al genere Lactobacilli o Bifidobatteri; preferibilmente, appartiene alla specie scelta nel gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di: Lactobacillus casei, Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus reuteri, Lactobacillus rhamnosus, Bifidobacterium lungum, Bifidobacterium lactis, Bifidobacterium infantis, Bifidobacterium bifidum.
Il preparato (o minerale sucrosomiale) della presente invenzione è una miscela allo stato solido. Per stato solido si intende indicare che il preparato della presente invenzione può essere in forma di granuli o polvere o scaglie o aggregati con dimensioni e granulometria media variabili in funzione della formulazione finale della composizione.
Il preparato (o minerale sucrosomiale) secondo una delle forme di realizzazione sopra definite, viene formulata con almeno un additivo tecnologico e/o almeno un eccipiente di grado farmaceutico o alimentare a dare la composizione della presente invenzione, preferibilmente in forma solida di polvere, granuli o scaglie, idonea per uso orale.
L’additivo tecnologico o l’eccipiente di grado farmaceutico o alimentare può essere scelto tra tutte le sostanze note al tecnico del ramo della tecnica farmaceutica o delle preparazioni alimentari, quali, come esempi non limitativi, conservanti, emulsionanti e/o addensanti come ad esempio idrossimetilcellulosa, edulcoranti, coloranti come ad esempio colorante E171, aromi naturali ed artificiali, antiossidanti, stabilizzanti, riempitivi (fillers), antiagglomeranti come ad esempio stearato di magnesio vegetale, sali di magnesio degli acidi grassi e biossido di silicio, agenti di carica come ad esempio cellulosa microcristallina e loro miscele.
La composizione della presente invenzione è per uso orale e può essere in forma solida o liquida.
In forma solida, la composizione può essere sotto forma di polvere, granuli, scaglie, aggregati, o per formulazioni orosolubili o orodisperdibili. In forma liquida, la composizone può essere sotto forma di soluzione, dispersione o sospensione di un solido in un liquido.
Vantaggiosamente, la composizione in forma solida della presente invenzione può essere in qualunque forma atta alla somministrazione orale ad un soggetto e nota al tecnico del ramo quale, ad esempio, una bustina, una compressa, una tavoletta, una pastiglia o una capsula.
Le compresse che si ottengono possono avere varie forme tra quelle note nel settore delle forme farmaceutiche, come ad esempio una forma cilindrica o sferoidale. Le compresse possono avere un peso compreso da 200 a 2000 mg. Ad esempio, una compressa dura può avere un peso compreso da 800 a 1000 mg, mentre una compressa masticabile può avere un peso compreso da 1000 a 2000 mg.
Le compresse possono essere rivestite o filmate con uno o più strati o film di rivestimento in grado di oltrepassare la barriera gastrica. Il rivestimento è preparato utilizzando una soluzione di cera d ́api o una soluzione a base di zuccheri. Le capsule possono essere di gelatina rigida o di gelatina morbida o soft gel. Ad esempio, una capsula in gelatina può avere un peso di 500 mg.
Vantaggiosamente, la composizione della presente invenzione è una composizione farmaceutica, una composizione per un dispositivo medico in accordo con il regolamento europeo sui dispositivi medici [UE 2017/745 –(MDR), Direttiva 93/42/CEE –(MDD)] o una composizione per un integratore alimentare.
La presente invenzione, inoltre, ha per oggetto un procedimento per la preparazione del preparato (o minerale sucrosomiale) della presente invenzione in una delle forme di realizzazione come sopra definite.
In una prima forma di realizzazione, detto procedimento (primo metodo) per la preparazione del preparato (o minerale sucrosomiale) comprende o, alternativamente, consiste di una serie di fasi di lavorazione mediante le quali detto (a) minerale nella forma di sale minerale viene ricoperto o avvolto o incapsulato, in maniera completa o parziale, con detta (b) lecitina, con detto (c) primo agente, che può essere scelto tra uno da (c-i) a (c-iv) o, alternativamente, una miscela tra due o più di detti (c-i)-(c-iv), e/o preferibilmente da detto (d) amido vegetale, in cui (a), (b), (c) e (d) hanno le caratteristiche sopra riportate. Vantaggiosamente, i componenti (a), (b), (c) e (d) sono tutti in forma solida, in particolare in forma di polveri.
Preferibilmente, detto (a) sale minerale allo stato solido viene messo in intimo contatto fisico prima con detta (b) lecitina. Poi dopo, solo successivamente, detto minerale una volta ricoperto o avvolto o incapsulato, in maniera completa o parziale, con detta (b) lecitina viene messo a contatto con almeno uno di detto (c) primo agente, scelto tra (c-i) un estere di carboidrato di uno o più acidi grassi (sucrestere), (cii) ciclodestrina, (c-iii) acido grasso C6-C18, (c-iv) derivato del chitosano o, alternativamente, con due o più di detti primo agente scelto tra (c-i)-(c-iv), e/o preferibilmente con detto (d) amido vegetale.
Il tempo di lavorazione durante il quale il (a) sale minerale e la (b) lecitina sono messi a contatto è compreso da 1 a 60 minuti, preferibilmente da 10 a 50, ancora più preferibilmente da 20 a 40 minuti.
La (b) lecitina, messa a contatto con detto (a) sale minerale si distribuisce quanto più possibile in maniera uniforme su detto sale minerale, in maniera completa o parziale, e, quindi, anche sul minerale presente nel sale minerale in forma di catione minerale magnesio (II) o calcio (II) o ferro (III) o ferro (II) o zinco (II) o iodio (V) o selenio (IV).
Il (a) sale minerale allo stato solido di polvere o granuli o scaglie o agglomerati ha un contenuto d’acqua compresa da 0,05% a inferiore al 20% in peso, preferibilmente da 0,1% a inferiore al 10%, ancor più preferibilmente da 1% a 3%.
Il (a) sale minerale contenente il minerale (o catione del minerale) magnesio (II) o calcio (II) o ferro (III) o ferro (II) o zinco (II) o iodio (V) o selenio (IV) viene utilizzato in una quantità in peso rispetto al peso totale del preparato (o minerale sucrosomiale) variabile a seconda del sale minerale utilizzato, come specificato nella parte precedente descrivente le forme di realizzazione preferite del preparato della composizione dell’invenzione.
La (b) lecitina utilizzata in detto primo metodo è una lecitina E322 di girasole, in polvere. In detto primo metodo non viene utilizzata una lecitina idrolizzata né, tantomeno, idrolizzata per via enzimatica. La lecitina è presente in una quantità in peso compresa da 0,05 a 20% rispetto al peso totale del preparato, preferibilmente da 0,1 a 10%.
Il (c) primo agente (c-i), (c-ii), (c-iii), (c-iv) o, alternativamente, miscela di due o più di detti primo agente (c-i)-(c-iv) è presente nel preparato in una quantità in peso da 1 a 75%, preferibilmente da 1% a 60%, ancora più preferibilmente da 5% a 40%.
Il (d) amido è un amido di riso nativo gelatinizzato o pregelatinizzato, quando presente.
L’amido è presente nel preparato della presente invenzione in una quantità in peso compresa da 10% a 95% rispetto al peso totale del preparato, preferibilmente da 20% a 90%, ancor più preferibilmente da 25% a 85%. L’amido in forma di amido gelatinizzato o pregelatinizzato ha il vantaggio di essere più fluido e scorrevole e consente di essere dosato in maniera accurata senza dare luogo a errori o variazioni di peso; inoltre, si distribuisce in maniera più uniforme ed omogenea. Infine, l’amido gelatinizzato o pregelatinizzato migliora la biodisponibilità del sale minerale e, quindi, del minerale (catione minerale contenuto in detto sale minerale) perché il composto che si ottiene si scioglie meglio a temperature comprese da 15°C a 30°C (pressione 1 atmosfera e temperatura ambiente di 20°C), preferibilmente da 20°C a 25°C, ancora più preferibilmente da 18°C a 23°C.
Al termine di detto primo metodo di preparazione viene ottenuto il preparato (o minerale sucrosomiale) contenuto nella composizione della presente invenzione in forma solida (polvere o granuli o scaglie o agglomerati); detto preparato ha un contenuto d’acqua compresso da 0,05% a inferiore al 5% in peso, preferibilmente da 0,1% a inferiore al 3%, ancor più preferibilmente da 0,5% a 2% in peso.
Il preparato (o minerale sucrosomiale) in forma solida ottenuto secondo detto primo metodo sopra descritto comprende o, alternativamente, consiste di: (a) almeno un minerale nella forma di sale minerale, (b) una lecitina (non idrolizzata né tantomeno idrolizzata enzimaticamente), almeno un (c) primo agente, quale (ci) un estere di carboidrato di uno o più acidi grassi (sucrestere), (c-ii) ciclodestrina, (c-iii) acido grasso C6-C18, (c-iv) derivato del chitosano, o miscele di due o più di detti primo agente (c-i)-(c-iv); e, preferibilmente, (d) un amido di origine vegetale gelatinizzato o pregelatinizzato, alle quantità in peso sopra indicate nella presente descrizione.
Vantaggiosamente, il preparato (o minerale sucrosomiale) in forma solida ottenuto secondo detto primo metodo sopra descritto comprende o, alternativamente, consiste di un minerale (o catione del minerale), quale magnesio (II), calcio (II), ferro (III), ferro (II), zinco (II), iodio (V), selenio (IV) o loro miscele, una lecitina di girasole E322 (non idrolizzata né, tantomeno, idrolizzata enzimaticamente), preferibilmente lecitina di girasole allergen free, un sucrestere E473 e/o alfaciclodestrina e/o acido stearico e/o carbossimetilchitosano e/o un amido di riso pregelatinizzato, alle quantità in peso sopra indicate nella presente descrizione.
La Richiedente ha trovato che per avere un’elevata biodisponibilità nell’organismo del minerale (o catione del minerale) a seguito della somministrazione della composizione dell’invenzione ad un soggetto, la quantità in peso di (b) lecitina da utilizzare nel procedimento per la preparazione del preparato (o minerale sucrosomiale) dev’essere ridotta in quantità quanto più possibile.
Inoltre, la Richiedente ha trovato che per avere un’elevata biodisponibilità nell’organismo del minerale (o catione del minerale) è importante utilizzare, nel procedimento per la preparazione del preparato (o minerale sucrosomiale), in associazione con una ridotta quantità in peso di (b) lecitina una determinata quantità in peso di (c) primo agente, preferibilmente sucrestere.
Vantaggiosamente, il rapporto tra il (c) primo agente, preferibilmente sucrestere, o miscela degli stessi, e la (b) lecitina è compreso da 25:1 a 1:1, preferibilmente da 20:1 a 5:1, ancora più preferibilmente da 15:1 a 10:1. In una realizzazione detto rapporto è compreso da 20:1 a 10:1.
In una seconda forma di realizzazione, detto procedimento (secondo metodo) per la preparazione del preparato (o minerale sucrosomiale) comprende o, alternativamente, consiste di una tecnologia messa a punto per creare intorno al sale minerale una ricopertura o avvolgimento o incapsulazione tale da migliorare la stabilità e la biodisponibilità del minerale (o catione del minerale) contenuto nel sale minerale.
Il secondo metodo differisce dal primo metodo per l’ordine con il quale (b) una lecitina e (c) almeno un primo agente vengono aggiunti a (a) almeno un minerale. Nel primo metodo viene aggiunto (b) una lecitina a (a) almeno un minerale e, poi, solo successivamente si procede con l’aggiunta di (c) almeno un primo agente. Mentre nel secondo metodo viene aggiunto (c) almeno un primo agente a (a) almeno un minerale e, poi, solo successivamente si procede con l’aggiunta di (b) una lecitina. Alternativamente, nel secondo metodo di possono anche aggiungere (c) almeno un primo agente e (b) una lecitina assieme e contemporaneamente a (a) almeno un minerale.
Il preparato (o minerale sucrosomiale) in forma solida (polvere, granuli, scaglie o agglomerati) ottenuta secondo detto secondo metodo comprende o, alternativamente, consiste di: (a) almeno un minerale sotto forma di sale minerale, una (b) lecitina, almeno un (c) primo agente scelto tra (c-i) sucrestere, (c-ii) ciclodestrina, (c-iii) acido grasso C6-C18, (c-iv) derivato del chitosano o misclele di due o più di detti primo agente (c-i)-(c-iv); e, preferibilmente, un (d) amido gelatinizzato o pregelatinizzato, alle quantità in peso sopra indicate nella presente descrizione. I componenti (a), (b), (c) e (d) hanno le caratteristiche come sopra riportate nella descrizione.
In una forma di realizzazione preferita, il preparato (o minerale sucrosomiale) ottenuto secondo detto secondo metodo comprende o, alternativamente, consiste di: un minerale (o catione metallico) quale magnesio (II), calcio (II), ferro (III), zinco (II), iodio (V) o loro miscele, una lecitina di girasole E322 (non idrolizzata né tantomeno idrolizzata enzimaticamente), un sucrestere E473 e/o alfa-ciclodestrina e/o acido stearico e/o carbossimetilchitosano e/o un amido di riso pregelatinizzato, alle quantità in peso sopra indicate nella presente descrizione.
La (b) lecitina e detto (c) primo agente, quale sucrestere, ciclodestrina, acido grasso C6-C18 o derivato del chitosano, hanno la funzione di aumentare la biodisponiblità e l’assorbimento del minerale (o catione del minerale) contenuto in detto sale minerale.
La presenza di (b) lecitina e (d) amido favorisce la formazione di agglomerati, ad esempio agglomerati “chimerici”, che sono in grado di proteggere e schermare, in maniera totale o parziale, il minerale (o catione del minerale) presente in detto sale minerale, dall’acido gastrico.
Il sale minerale contenente il minerale (o catione del minerale) è utilizzato alle quantità in peso sopra indicate nella presente descrizione.
Il tempo di lavorazione durante il quale il (a) sale minerale e la (b) lecitina sono messi a contatto è compreso da 1 a 60 minuti, preferibilmente da 10 a 50 minuti, ancora più preferibilmente da 20 a 40 minuti. La (b) lecitina utilizzata è una lecitina in polvere di girasole, preferibilmente lecitina di girasole allergen free. La lecitina (b) è presente in una quantità in peso compresa da 0,05% a inferiore al 20% rispetto al peso totale del preparato, preferibilmente da 0,1% a inferiore al 10%.
L’almeno (c) primo agente, preferibilmente sucrestere, è presente in una quantità in peso compresa da 1 a 75%, preferibilmente da 1 a 60%, ancora più preferibilmente da 5 a 40% rispetto al peso totale del preparato.
La (b) lecitina si distribuisce, in maniera totale o parziale, sulla superficie esterna dei granuli o delle polveri dei sali minerali se aggiunta direttamente su detti sali minerali (primo metodo) prima dell’aggiunta di detto (c) primo agente; oppure si distribuisce sulla superficie esterna dei granuli o delle polveri comprendenti il (a) sale minerale e il (c) primo agente, preferibilmente sucrestere, se aggiunta successivamente al (c) primo agente (secondo metodo).
Successivamente, preferibilmente, viene utilizzato un (d) amido di origine vegetale gelatinizzato o pregelatinizzato Vantaggiosamente, l’amido è un amido di riso nativo gelatinizzato o pregelatinizzato. L’amido, se presente, è presente nel preparato (o minerale sucrosomiale) della presente invenzione in una quantità in peso compresa da 10 a 95% rispetto al peso totale del preparato, preferibilmente da 20 a 90%.
L’amido gelatinizzato o pregelatinizzato viene preparato secondo le apparecchiature e le tecniche note all’esperto del settore. Il processo di gelatinizzazione della farina di riso ha lo scopo di modificarne le proprietà tecnologiche inducendo una ristrutturazione molecolare della componente amidacea: tali modificazioni permettono di donare maggior plasticità e viscosità agli impasti e migliorare varie caratteristiche nei prodotti nei quali sono utilizzati. Le proprietà acquisite mediante la gelatinizzazione e al conseguente cambiamento della struttura degli amidi nativi contenuti nel riso, fanno sì che il processo conferisca alle farine una maggiore rapidità di idratazione e una maggiore viscosità. Inoltre, l’amido gelatinizzato lega l’acqua fortemente alla matrice di amido stessa rendendola meno disponibile. Ne deriva un maggiore tempo di conservazione e un minore effetto dei fenomeni di degradazione chimica ed enzimatica. La pregelatinizzazione è una tecnica fisica (che quindi non prevede aggiunta di altri componenti) che modifica le proprietà dell’amido ed è basata sulla cottura e il successivo essiccamento di una sospensione acquosa di amido nativo (ovvero di farina “grezza”). Gli amidi pregelatinizzati manifestano l’importante proprietà funzionale di assorbire un’elevata quantità di acqua, così che sono impiegati come inspessenti e addensanti in molte formulazioni alimentari, soprattutto quando (ed è questo il caso delle farine di riso o di mais) non è presente la frazione proteica del glutine. La cotturaestrusione (ovvero un breve trattamento ad alte temperature e pressioni) e l’essiccamento realizzato sui cilindri sono il metodo più comune per ottenere la pregelatinizzazione. I prodotti a base di amido pregelatinizzato, fra l’altro, manifestano buone caratteristiche di conservabilità. Questo è dovuto al fatto che l’acqua contenuta è fortemente strutturata e imprigionata nella matrice di amido pregelificato, diventando non più disponibile per le reazioni degradative, mentre nel contempo il trattamento termico ha eliminato alcune attività enzimatiche (lipasi e lipossigenasi) che spesso, nelle farine “grezze” e nei prodotti derivati, favoriscono fenomeni di irrancidimento ossidativo.
In una realizzazione preferita, la (b) lecitina è impiegata in una quantità in peso compresa da 0,1 a 10%, preferibilmente da 0,5 a 5%, mentre il (c) primo agente, preferibilmente sucrestere, è impiegato in una quantità in peso compresa da 1 a 60%, preferibilmente da 10 a 30%, rispetto al peso del preparato della presente invenzione. Queste combinazioni consentono di aumentare la biodisponibilità del minerale (o catione del minerale) contenuto nel sale minerale d’interesse.
Il preparato (o minerale sucrosomiale) della presente invenzione, ottenuta da detto primo metodo o secondo metodo, è la materia prima allo stato solido (polveri o granuli o scaglie o agglomerati) che viene successivamente miscelata con altri componenti, come ad esempio (e) vitamine, preferibilmente (e-i) vitamina C, (f) sali organici e/o inorganici, (g) sostanze antiossidanti, (h) ceppi di batteri probiotici, e/o (i) acido folico, e con un additivo tecnologico e/o almeno un eccipiente di grado farmaceutico o alimentare per dare origine alla composizione, preferibilmente in forma solida, della presente invenzione in formulazioni idonee per uso orale.
Vantaggiosamente, la composizione della presente invenzione per uso orale in accordo con una delle forme di realizzazione sopra descritte, preferibilmente in forma solida, comprendente nel preparato (o minerale sucrosomiale) il ferro come sale di ferro (III), trova valida applicazione nel trattamento, sia terapeutico che non terapeutico, dei disturbi, sintomi o patologie connesse o derivanti da una carenza di ferro in soggetti in età pediatrica, adolescenti, sportivi, uomini, anziani, donne e donne in gravidanza.
La composizione della presente invenzione in accordo con una delle forme di realizzazioni sopra descritte, comprendente il preparato (o minerale sucrosomiale), viene indicata per una somministrazione che dura per un periodo compreso da 1 a 5 mesi, preferibilmente da 2 a 4 mesi.
Vantaggiosamente, la composizione della presente invenzione comprendente il preparato che comprende un sale di ferro (III), preferibilmente ferro (III) pirofosfato, trova valido impiego nel prevenire, ridurre o curare l’anemia ed è utile per incrementare i valori di emoglobina e ferritina in soggetti che necessitano di prevenire, ridurre o curare l’anemia sia per scopi terapeutici sia per scopi non-terapeutici. In questo caso il preparato viene denominato “minerale sucrososomiale” o, più precisamente, “ferro sucrosomiale”. In particolare, detta composizione comprendente ferro (III) (ferro sucrosomiale) trova valido impiego nel ridurre, prevenire o curare l’anemia quando è somministrata nei suddetti soggetti ad una dose compresa da 10 a 40 mg di ferro (III)/giorno, preferibilmente da 15 a 35 mg di ferro (III)/giorno, ancora più preferibilmente 30 mg di ferro (III)/giorno.
La composizione comprendente ferro (III) (ferro sucrosomiale) è indicata per le donne in gravidanza in quanto aumentano il peso del bimbo alla nascita, prevengono l’anemia materna e intervengono in maniera efficace per mantenere od aumentare i valori di emoglobina e ferritina. Preferibilmente, detta composizione comprendente ferro (III) (ferro sucrosomiale) viene somministrata per un periodo che dura tutta la gravidanza, in particolare a partire dalla 12 settimana, sino a 6 settimane dopo la nascita (postpartum); la dose consigliata è compresa da 10 a 40 di mg di ferro (III)/giorno, preferibilmente da 15 a 35 mg di ferro (III)/giorno, vantaggiosamente 30 mg di ferro (III)/giorno.
L’assunzione della composizione della presente invenzione, comprendente il preparato che comprende il minerale o più minerali (minerale/i sucrosomiale/i), evidenzia cambiamenti significativi nei soggetti dopo l’assunzione della stessa (efficacia). In particolare, l’assunzione continuativa della composizione dell’invenzione nelle dosi sopra descritte migliora notevolmente i livelli di minerale/i, presenti nella composizione dell’invenzione, negli individui trattati (individui patologici o sani), sia nel sangue sia negli organi, come ad esempio nel fegato che è l’organo in cui viene stoccato il ferro, nella forma Fe(III), in eccesso e veicola una parte di ferro (ferro di trasporto) attraverso il sangue ai tessuti che ne hanno bisogno. Inoltre, l’assunzione continuativa della composizione dell’invenzione nelle dosi descritte non presenta effetti collaterali e può essere assunta da tutti i tipi di soggetti, comprese le donne in gravidanza, sia a stomaco pieno che a stomaco vuoto. Infine, la composizione della presente invenzione è di facile assunzione, in particolare se è in forma solida, e non presenta problemi di sgradita palatabilità. In aggiunta, la composizione della presente invenzione presenta stabilità chimico-fisica e organolettica nel tempo.
Inoltre, il preparato (o minerale sucrosomiale) compresa nella composizione della presente invenzione essendo in stato solido risulta essere facilmente lavorabile per fornire la composizione della presente invenzione come prodotto finito, preferibilmente in forma solida, idonea per uso orale.
Parte sperimentale
La Richiedente ha condotto studi in vivo e ex-vivo per valutare gli effetti della somministrazione di composizioni della presente invenzione contenenti ferro (ferro sucrosomiale) nei ratti in termini di miglioramento della biodisponibilità di ferro rispetto alla somministrazione di composizioni note contenenti ferro non sucrosomiale.
1. Metodi e materiali
1.1 Metodo di determinazione spettrofotometrica UV di Fe(III)
Il metodo di determinazione UV della concentrazione di Fe(III) in soluzioni acquose si basa sulla formazione di un complesso colorato tra Fe(III) e tolidina mediato dalla formazione del nucleofilo che si forma tra il Fe(III) e il catecolo ossidato secondo quanto descritto in Shyla et al. “Spectrochimica Acta Part A: Molecular and Biomolecular Spectroscopy”, 2012.
Sono stati preparati gli standard a concentrazione nota di Fe(III) sciogliendo NH4Fe(SO4)2 H2O in acqua in presenza di HCl in modo da ottenere una concentrazione di Fe(III) di 20 µg/ml. Sono state preparate, inoltre, una soluzione acquosa di catecolo (0,005 M), una di otolidina (100 µg/ml) e una di 1,10-fenantrolina (0.25%).
1.2 Composizioni comprendenti Fe(III) testate
1) Composizione 1: Ferro pirofosfato
2) Composizione 2 (composizione secondo l’invenzione): ferro sucrosomiale A (ferro pirofosfato, esteri saccarici degli acidi grassi, lecitina di girasole supportata su sciroppo di glucosio, amido di riso pregelatinizzato, fosfato tricalcico), acido L-ascorbico (vitamina C), vitamina B12 (cianocobalamina, maltodestrine), agente di carica: cellulosa microcristallina, gelatina alimentare, idrossipropilcellulosa, agente antiagglomerante: sali di magnesio degli acidi grassi e biossido di silicio (nano), colorante: biossido di titanio.
3) Composizione 3 (composizione di confronto): ferro chelato, acido L-ascorbico (vitamina C), acido folico. 4) Composizione 4 (composizione secondo l’invenzione); ferro sucrosomiale B (ferro pirofosfato, esteri saccarici degli acidi grassi, lecitina di girasole (E322), amido di riso pregelatinizzato), Acido L-ascorbico (vitamina C), agente di carica: cellulosa microcristallina, gelatina alimentare, idrossimetilcellulosa, agente antiagglomerante: stearato di magnesio vegetale e biossido di silicio, colorante E171.
Ciascuna delle quattro composizioni è stata somministata nei ratti alla dose di 5 mg/Kg, cioé 5 mg di ferro elemento per Kg di peso.
2. Studi di biodisponibilità in vivo e ex-vivo di composizioni comprendenti Fe(III)
Gli studi di biodisponibilità in vivo sono stati condotti su ratti maschi Wistar che pesavano 250-300 g. Dopo aver anestetizzato l’animale, sono stati posti degli elettrodi alle zampe in modo da avere il controllo del tracciato respiratorio e cardiaco e sono state incanalate trachea e carotide. La respirazione è stata assicurata da un ventilatore artificiale.
2.1 Studio in vivo della biodisponibilità di ferro Nei ratti sopra decritti, dopo un tempo di 15 minuti (necessari per la stabilizzazione), è stato effettuato un primo prelievo di sangue di 200 μL (controllo basale) e successivamente sono stati somministrati ~400 μL di composizione da testare (Composizione 1, 2, 3 e 4). Quindi, sono stati effettuati prelievi di sangue ogni ora per un totale di 5h. Ciascun prelievo è stato centrifugato a 4°C e 2000 rcf per 20 minuti e analizzato per il contenuto in Fe(III) utilizzando il metodo di determinazione spettrofotometrica UV di Fe(III) come riportato nel paragrafo 1.1.
2.2 Studio della quantità di ferro nel tessuto intestinale
Per valutare la quantità di ferro presente nel tessuto intestinale è stato utilizzato un metodo noto in letteratura (Tozaki, Hideyuki, et al. "Chitosan capsules for colon-specific drug delivery: enhanced localization of 5-aminosalicylic acid in the large intestine accelerates healing of TNBS-induced colitis in rats." Journal of controlled release 82.1 (2002): 51-61).
2.3 Studio ex-vivo della quantità di ferro in fegato, milza e midollo osseo
Al termine dello studio di biodisponibilità di Fe(III) ripostato al punto 2.1, fegato, milza e midollo osseo sono stati prelevati, isolati e omogeneizzati con PBS acidificato a pH 3 usando un Ultra-Turrax. L’omogeneizzato è stato centrifugato a 10000 rpm per 5 minuti e il surnatante prelevato è stato analizzato per il contenuto di Fe(III) mediante il metodo di determinazione spettrofotometrica UV di Fe(III) come descritto nel paragrafo 1.1.
Detta procedura è stata ripetuta su ratti non trattati con formulazioni comprendenti ferro (controllo).
3. Risultati
3.1 Determinazione di biodisponibilità di ferro
In Figura 1 sono riportati i valori di sideremia (concentrazione di Fe(III)) nel sangue prelevato ai ratti al tempo 0 e nelle successive 5 ore in seguito alla somministrazione delle formulazioni contenenti Fe(III) in esame: composizione 1, composizione 2, composizione 3 e composizione 4 (vedi paragrafo 2.1).
Per tutte le composizioni è stato osservato un picco massimo dopo 3 ore dalla somministrazione della composizione in esame, seguito da un decadimento della concentrazione di ferro nel sangue. Questo aumento è risultato più marcato nel caso di somministrazione della Composizione 2 e Composizione 4 (composizioni secondo la presente invenzione) rispetto a Composizione 1 (ferro pirofosfato) e Composizione 3 (composizione di confronto, composto noto in letteratura). Per quanto riguarda la Composizione 3 (composizione di confronto, composto noto in letteratura), l’andamento della concentrazione di ferro nel sangue non è significativamente differente da quella di ferro pirofosfato, mentre ha una performance peggiore rispetto a Composizione 2 (composizione secondo la presente invenzione). Nel caso di Composizione 4 (composizione secondo la presente invenzione), l’andamento della concentrazione di ferro nel sangue è significativamente differente da quella di Composizione 1 (ferro pirofosfato) mentre non è significativamente differente da quella di Composizione 2 (composizione secondo la presente invenzione), come si evince dai dati di AUC (area under curve, area sotto la curva) riportati in Tabella 1.
Tabella 1
3.2 Determinazione della quantità di ferro in fegato, milza e midollo osseo
In Tabella 2 sono riportate: i) le quantità di Fe(III) ritrovate in fegato, milza e midollo osseo e ii) il fattore di incremento (FI) della quantità di Fe(III) determinato rispettivamente nel fegato e nel midollo osseo e calcolato come il rapporto tra la quantità di Fe(III) determinata nel fegato o nel midollo in ratti trattati con le formulazioni in esame comprendenti Fe(III) (punto 1.2) e la quantità di Fe(III) determinata nel fegato o nel midollo in ratti a cui non è stata somministrata una formulazione comprendente Fe(III). Nel fegato e nel midollo osseo dei ratti a cui è stato somministrato la Composizione 4 (composizione secondo la presente invenzione) è stata determinata una quantità di Fe(III) significativamente maggiore sia rispetto al controllo sia rispetto ai ratti a cui è stato somministrato la Composizione 1 (ferro pirofosfato) e

Claims (14)

  1. Composizione 3 (composizione di confronto, composto noto in letteratura). Questi dati sono in accordo con i risultati di biodisponibilità riportati al punto 3.1 che hanno evidenziato un aumento della concentrazione di Fe(III) nel sangue a seguito della somministrazione ai ratti della Composizione 4 (composizione secondo la presente invenzione). L’elevato aumento della quantità di ferro nel midollo osseo a seguito della somministrazione nei ratti della Composizione 4 è in parte da attribuire alla capacità del midollo stesso di produrre l’emoglobina, eritropoiesi che viene stimolata nel corso dell’esperimento a causa dei prelievi ematici.
    Tabella 2 RIVENDICAZIONI 1. Una composizione in forma solida comprendente un preparato, denominato minerale sucrosomiale, comprendente o, alternativamente, consistente di: - (a) almeno un minerale nella forma di un sale minerale, in cui detto minerale è scelto dal gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di: (a-i) magnesio (II), (a-ii) calcio (II), (a-iii) ferro (III), (a-iv) zinco (II), (a-v) iodio (V), (a-vi) selenio (IV), o miscele degli stessi; - (b) una lecitina, preferibilmente lecitina E322; - (c) almeno un primo agente scelto dal gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di: (c-i) un estere di carboidrati di acidi grassi o un sucrestere, (c-ii) una ciclodestrina, (c-iii) un isomero di un acido grasso C6-C18, (c-iv) un derivato del chitosano, o miscele degli stessi; e, opzionalmente, detta composizione comprende almeno un additivo tecnologico e/o almeno un eccipiente di grado farmaceutico o alimentare, detta composizione essendo per uso nel trattamento preventivo e/o curativo dei sintomi o patologie connesse o derivanti da una deficienza di detto minerale o di miscele degli stessi.
  2. 2. La composizione per uso secondo la rivendicazione 1, in cui detto preparato, denominato minerale sucrosomiale, comprende inoltre: - (d) un amido di origine vegetale gelatinizzato o pregelatinizzato; preferibilmente, in cui detto (d) amido è scelto dal gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di amido di riso e mais; preferibilmente, in cui detto (d) amido è riso pregelatinizzato.
  3. 3. La composizione per uso secondo la rivendicazione 1 o 2, in cui detta composizione comprende inoltre: - (e) almeno una vitamina scelta nel gruppo di vitamine comprendente o, alternativamente, consistente di: (e-i) vitamine del gruppo C, (e-ii) vitamine del gruppo E, (e-iii) vitamine del gruppo B, (e-iv) vitamine del gruppo D, o miscele delle stesse; preferibilmente in cui detta (e) vitamina è (e-i) vitamina C; e/o - (f) almeno un sale scelto da un gruppo di sali organici e/o inorganici; e/o - (g) almeno una sostanza scelta da un gruppo di sostanze antiossidanti; e/o - (h) almeno un ceppo di batterio probiotico, o miscele di ceppi di batteri probiotici; e/o - (i) acido folico.
  4. 4. La composizione per uso secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 3, in cui detto (a-i) sale minerale di magnesio (II) è scelto tra ossido di magnesio e idrossido di magnesio, detto (a-ii) sale minerale di calcio (II) è tricalcio fosfato E341, detto (a-iii) sale minerale di ferro (III) è ferro pirofosfato, detto (a-iv) sale minerale di zinco (II) è ossido di zinco, detto (a-v) sale minerale di iodio (V) è sodio iodato, detto (a-vi) sale minerale di selenio (IV) è selenito di sodio.
  5. 5. La composizione per uso secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 4, in cui detta (b) lecitina è presente nel preparato, denominato minerale sucrosomiale, in una quantità in peso compresa da 0,05 a 20% del peso totale del preparato, preferibilmente da 0,1 a 10%; preferibilmente, in cui detta (b) lecitina è una lecitina E322 ed è scelta dal gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di: lecitina di mais, lecitina di girasole e lecitina di soia; più preferibilmente è lecitina di girasole E322.
  6. 6. La composizione per uso secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 5, in cui detto (c) primo agente, o miscela degli stessi, è presente nel preparato, denominato minerale sucrosomiale, in una quantità in peso compresa da 1 a 75% del peso totale del preparato, preferibilmente da 1 a 60%; preferibilmente, in cui, se presenti, (c-i) è un sucrestere E473, preferibilmente un sucrestere E473 di saccarosio e acido stearico e acido palmitico, (c-ii) è alfa-ciclodestrina, (c-iii) è acido stearico, (c-iv) è carbossimetilchitosano; più preferibilmente, in cui il (c) primo agente è una miscela di due o piu di detti primi agenti compresi tra (c-i) e (c-iv).
  7. 7. La composizione per uso secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 6, in cui detto (c) primo agente, o miscela degli stessi, e detta (b) lecitina sono presenti nel preparato, denominato minerale sucrosomiale, in un rapporto in peso che è compreso da 25:1 a 1:1; preferibilmente in un rapporto in peso compreso da 20:1 a 10:1.
  8. 8. La composizione per uso secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 1 a 7, in cui detto preparato, denominato minerale sucrosomiale, ha un contenuto di minerale, espresso come mg di minerale su g di preparato, nell’intervallo: - (a-i) magnesio (II) da 50 a 800 mg/g se il sale minerale è ossido di magnesio, preferibilmente da 100 a 600 mg/g, - (a-i) magnesio (II) da 50 a 600 mg/g se il sale minerale è idrossido di magnesio, preferibilmente da 100 a 450 mg/g, - (a-ii) calcio (II) da 50 a 800 mg/g se il sale minerale è tricalcio fosfato, preferibilmente da 100 a 600 mg/g, - (a-iii) ferro (III) da 1 a 400 mg/g se il sale minerale è ferro pirofosfato, preferibilmente da 10 a 300 mg/g, - (a-iv) zinco (II) da 100 a 800 mg/g se il sale minerale è ossido di zinco, preferibilmente da 200 a 700 mg/g, - (a-v) iodio (V) da 0,1 a 40 mg/g se il sale minerale è sodio iodato, preferibilmente da 0,5 a 30 mg/g, oppure - (a-vi) selenio (IV) da 0,1 a 40 mg/g se il sale minerale è selenito di sodio, preferibilmente da 0,5 a 30 mg/g.
  9. 9. Uso di una composizione in forma solida comprendente un preparato, denominato minerale sucrosomiale, comprendente o, alternativamente, consistente di: - (a) almeno un minerale nella forma di un sale minerale, in cui il minerale è scelto dal gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di: (a-i) magnesio (II), (a-ii) calcio (II), (a-iii) ferro (III), (a-iv) zinco (II), (a-v) iodio (V), (a-vi) selenio (IV), o miscele degli stessi; - (b) una lecitina, preferibilmente lecitina E322; - (c) almeno un primo agente scelto dal gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di: (c-i) un estere di carboidrati di acidi grassi o un sucrestere, (c-ii) una ciclodestrina, (c-iii) un isomero di un acido grasso C6-C18, (c-iv) un derivato del chitosano, o miscele degli stessi; e, opzionalmente, detta composizione comprende almeno un additivo tecnologico e/o almeno un eccipiente di grado farmaceutico o alimentare, per modulare e/o migliorare i disturbi connessi o derivanti da una deficienza di detto minerale o di miscele degli stessi in un soggetto, in cui detto uso non ha finalità terapeutiche.
  10. 10. Uso della composizione secondo la rivendicazione 9, in cui detto preparato, denominato minerale sucrosomiale, comprende inoltre: - (d) un amido di origine vegetale gelatinizzato o pregelatinizzato; preferibilmente, in cui detto (d) amido è scelto dal gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di: amido di riso e mais; preferibilmente, in cui detto (d) amido è amido di riso pregelatinizzato.
  11. 11. Uso della composizione secondo la rivendicazione 9 o 10, in cui detta composizione comprende inoltre: - (e) almeno una vitamina scelta nel gruppo di vitamine comprendente o, alternativamente, consistente di: (e-i) vitamine del gruppo C, (e-ii) vitamine del gruppo E, (e-iii) vitamine del gruppo B, (e-iv) vitamine del gruppo D, o miscele delle stesse; preferibilmente in cui detta (e) vitamina è (e-i) vitamina C; e/o - (f) almeno un sale scelto da un gruppo di sali organici e/o inorganici; e/o - (g) almeno una sostanza scelta da un gruppo di sostanze antiossidanti; e/o - (h) almeno un ceppo di batterio probiotico, o miscele di ceppi di batteri probiotici; e/o - (i) acido folico.
  12. 12. Uso della composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 9 a 11, in cui detto (a-i) sale minerale di magnesio (II) è scelto tra ossido di magnesio e idrossido di magnesio, detto (a-ii) sale minerale di calcio (II) è tricalcio fosfato E341, detto (a-iii) sale minerale di ferro (III) è ferro pirofosfato, detto (a-iv) sale minerale di zinco (II) è ossido di zinco, detto (a-v) sale minerale di iodio (V) è sodio iodato, detto (a-vi) sale minerale di selenio (IV) è selenito di sodio; più preferibilmente detto (a) sale minerale è ferro pirofosfato.
  13. 13. Uso della composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 9 a 12, in cui detta (b) lecitina è presente nel preparato, denominato minerale sucrosomiale, in una quantità in peso compresa da 0,05 a 20% del peso totale del preparato, preferibilmente da 0,1 a 10%; preferibilmente, in cui detta (b) lecitina è una lecitina E322 ed è scelta dal gruppo comprendente o, alternativamente, consistente di: lecitina di mais, lecitina di girasole e lecitina di soia; più preferibilmente è lecitina di girasole E322.
  14. 14. Uso della composizione secondo una qualsiasi delle rivendicazioni da 9 a 13, in cui detto (c) primo agente, o miscela degli stessi, è presente nel preparato,
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