HUT51899A - Contraception system and process - Google Patents

Contraception system and process Download PDF

Info

Publication number
HUT51899A
HUT51899A HU895364A HU536489A HUT51899A HU T51899 A HUT51899 A HU T51899A HU 895364 A HU895364 A HU 895364A HU 536489 A HU536489 A HU 536489A HU T51899 A HUT51899 A HU T51899A
Authority
HU
Hungary
Prior art keywords
progestin
dose
daily dose
compound
estrogen
Prior art date
Application number
HU895364A
Other languages
English (en)
Inventor
Samuel A Pasquale
Original Assignee
Samuel A Pasquale
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=22989203&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=HUT51899(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Samuel A Pasquale filed Critical Samuel A Pasquale
Publication of HUT51899A publication Critical patent/HUT51899A/hu

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
    • A61K31/565—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids not substituted in position 17 beta by a carbon atom, e.g. estrane, estradiol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A61P15/18—Feminine contraceptives

Description

A találmány kétszakasos protokollt alkalmazó fogamzásgátlásra vonatkozik, amely a vérzés fellépését minimálisra í ι csökkenti·
Az orális fogamzásgátlók előszűr az 1960-as években kerültek forgalomba. A kutatómunka további folytatása uj» kis dózisban adagolható, nagyon hatásos ősztrogán termékek kifejlesztését tette lehetővé. Az utóbbi időben az ösztrogértés progesztlnt tartalmazó orális kombinációs készítmények Is ismertté váltak* A páciens normális 28-napos menstruációs < - 2 ciklusának ssiatílálásáre tisztán szekvenciális készítményeket alkalmasba· már· Ily·» eletekben as ősstrogént progesstln nélkül, nagy dózisban, 14-16 napig adagoljék, majd ·· öastrogént ugyanolyan napi dózisban a progasztin aránylag nagy nony nyiségével együtt adagolják 5-6 napig* áa a következő 7»· nap alatt sen össtrogéab* iea progesztlnt non kap s páciens [Pbysiaian’s Desk Beforenoe, 50. kiadás* 1026·* 1127* és 1552· oldal (1976.)!·
Nemrégiben Goodaan és Gilman The Phamacologlcal Basia of Thorapoutioswí7· kiadás* 1450-1456· (1985·)! olsü Munkájában egy olya· szekvenciális kombinált adagolást lsmortot* amelynek kezdetén 7 napon át nagy désisban össtrogént adna· be progesstln nélkül* aztán ugyanolyan mennyiségű Őssérogt*t aránylag nagymennyiségű progesstinnol együtt adagolnak 15 napig* éa a következő 6 nap alatt som össtrOgéat* sen pro· gesstint nea kap a páciens·
A 4 292 515 és 4 372 951 szánu anexikai egyesült államokbeli szabaddal leírásban Vezys különbösö ssokvonoiá· lis és koatblnáclés orális fogaasásgátlé adagoló rondssereket ismsrtet· Bsen rondssoxek mindegyike egy olyan 7-aapas ssakassza! kezdődik, amelyben öregén szteroidot nea adagolna·· majd a kövotkesö 7 napban egy un. unopposod öostrogém vagy progesstln sstsroid gyógyászatilag alacsony dózisát adják be* végül a hátralévő 14 napon as össtrogén és progesstln külön· böső kombinációját különféle dózisban adagolják· A Vweyt által leirt rendszerek egyikében són alkalmaznak un· unepposod össtrogéttt a menstruációs ciklus első 7 napjában·
Kéfctásisu és háromfásisu fogsnsásgátlé ke·» t
• - 5 binációkat ismertet Pasquale a 4 530 839, 4 544 554 és a
6J8 051 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban· Esek a kétfásisu és háromfázisú orális fogamzásgátló rendszerek nem foglalják magukba agy un· unopposed” öeztregén vegyület adagolását a menstruációs ciklus első 7 napján* A kétfázisú kombinációs tipusu orális fogamzásgátló rondszerbon először egy öszteogént és kis dózisban progesztlnt adagolnak 10-12 napon át· Ezután ugyanolyan őszt rögén dózist és növekvő progesztin dózist alkalmaznak a 21 napos időtartam fennmaradó 9-11 napján· A kétfázisú rendszert ezért fejlesztették ki, hogy a dózist csökkentsék és a vérzést elfogadható szinten tartsák*
A háromfázisú orális fogamzásgátló rendszerben egy ösztrogén dózisát állandó értéken tart ják a 21-napos időszak alatt, mig a progesztin dózisát fokozatosan emelik· így a 21 nap első 7 w ján naponta egy ösztrogén vegyületet kis meny nyiaégü progesztlnnel együtt adnak be, ezután 7 napon át az ösztrogén vegyületet a progesztin közepes dózisával együtt adagolják, majd a következő 7 napon egy ösztrogén vegyület napi dózisát a progesztin nagy dózisával kombinálva adják be· Est a szakaszt aztán egy 7»napos periódus követi, amely alatt nem adnak hormont a páciensnek·
A fentebb leirt orális fogamzásgátló rendszerek hátránya, hogy gyakran lép fel vérzés és szivárgás* Emellett egy esetleges peteérés vagy terhesség veszélye is fennáll, különösen, ha a ciklus alatt egy nap a tabletta bevétele elmarad (Chcwdhury és munkatársai, Oontaoeptioa, &·, 241-247· /1980./; Molloy és munkatársai, Brit.Med.J., 290·· 1474-1475« /1985»/)· • · ·
jeUa találmány egy kétesakassos «válla fogasadé» gátló rendsserre vonatkoaik· anelyboa a aonstmációs siklat első 7 napjának végefelé agy un. uneppeoed” ősatvegla vegyületet adagolnak, 1· napnak a nonstruáció kosdó anyját tekintjük· A ssóbanforgó eljárás sserlat agy negllog érett nőnek fogasudagátlás oéljából a fegansásgátlás saenpestjából egyetlen katáses anyaként egy ősstrogén vegyületet tartalnasó induló késaitnéayt adagolunk a oenstiídóa ciklus alsó 7 napjának végofelé, előnyösen a kőrülbdül 2·· éa kőrülbdül 7· nap kösőtti ssekassban, beleértve a kabátokat la# olyan aa* pl dódéban, gndy őasbrogéa aktivitásban 0,01-0,04 ag 17*eKrtlnll*ősdradldBak felel aeg· sántán as első ssákass után, anelyben egy un· unoppesod őshtsegéa vegyületet aránylag kin «ennyiedben adagolunk, a ssóbanfoxgó djáráa aásodlk ssakaasa kesdődlk. Ebben egy progesstlat egyedül vagy egy öastrogé* vegyülettel együtt tartalaasó követő késeit* éayt alkalsaeuak a mnsteuációa ciklus wsyoi,belül 28» napjáig.
A jelen találaány sserLati fogaosáagátló renósserask Megfelelően a nenstruáoiés ciklus 7-2á. napja kősóét adagéit aásodik késsitoéay előnyősön egy ősstrogén vegyület és egy progMstin konbináelóját tsrtalaassa. 1 náoodlk Makaóé* bán adagolt késsitaény leket egyfásieu, kétfáslsu vagy báron iásiau freeM'esetés orális ^ga^ir4 sendsser.
A jelen találnány aserinti kötőanyag adagoló rendeseit legalább 24, agyadat követő napi esálls adagolás céljára késsült ogységdósisból áll· Előnyősén legalább as első káros dósiaegyoég egy un· nnopposed Ősstregén vegyület gyó* 5 gyássatilag hatásos napi dósisát, és a fennmaradó dósisegyaógtB mindegyike egy progoastint magába foglaló kósaitmóny gyógyássatilag hatása· napi dóaisát tartalmassá·
A jelen találmány tahit agy kótssaksssos protokollra ronatkosik, amely fiók esotóben fogansásgátlási eljárásként alkalmasba tó, ós analy ugyanakkor a Térsós fellópóoónek esélyét csókként!· Λ protokoll első ssakassában ogyotlaa, a fogasmásgátlás ssespont jáhól hatása· anyagként agy üsstsogén ▼egyUletot adagolunk a aenstnaásiós ciklus első 7 napjának második réssében, eldnyöoon a 4-7· napján· A protokoll másé· dik ssakassa kösrotlonül as elaó bofejoséso után kosdddlk, és as alatt minden nap olya· késsitményt adagolunk a ciklus 2B· napjáig, amely progesstint tartalmas· A jelen leírásban ós igénypontokban a menstruációs ciklus 1· napja est a napot jelenti, amelyen a menstrsásló kosdstát ósslellk· is a második, progosstintartalmu késsitmény lehet (1) egy ugynevasett unoppesod progesstint tartalmasó kó* •sitményi (1) agy ósstrogónt ós progesstint tartalmasó késsitményi O) kótfásisu orális fogamsásgátió rondsser, amely maorist agy ósstrogén és agy progosatin keabináalójót adagsijtk napest·, a menstruációs ciklus körülbelül 10 napján át, majd agy másik, öestrágén vegyületet ós progesstint tartalmaaó fr»—*»<*^<4* adunk be naponta a menstruáaiás ciklus fonnmara&ó napjaim (4) háromfásisu orális fogamsásgátló rondsser, amelyben »7 napi dósiet adnak be egymást kSvwtóan, elére mag» határesett somodban· ás egyes csoportok dósisogységoi
- 6 — egy ösztrogén vegyületet és egy progosztint tartalmazó készítményből állnak, azonban a három csoportban es ösztrogén vegyület és a progesatin tömegaránya eltérő·
As ösztrogén vegyületek, abban az értelemben, ahogy a leírásban használjuk, magúkba foglalják a homokokat, valamint as egyéb össtrogénhatásu vegyületeket is· As ösztrogén vegyület olyan vegyület, amely a nők szervezetében egy endogén ösztrogén által rendszerint előidésetthos hasonló fiziológiás válasz kiváltására, igy például a tüaső stimuláló hormon (follide stimulating hormoné />88/ ) kiválasztásának gátlására képes· Ilyen vegyületek például a 17-«-etinil-ösztradiol-3-metll-étor, messtranol, ÍT-B-Ösztradiol, 17*«»-etlnil-ösztradiol és hasonlók·
A jelen találmány sserint alkalmazható progesstinok közül a progosstoront és ssámasékalt, például a 17-hidroxl-progessteronoésstereket és a 19-nor-17-hidroxi-progo*stero»*észtárokét, a lT-^-etlnil-tesstosstoront, a 17-e-otlnil-19-nor-tesstosztereiat és származékaikat· a norotlndront, norgesztrelt, norgosstamátot, posorgosstrelt és a D-lT-S-acetojcL·· -17^-etil-17-er*tinil-gon-4-on->*n-oximot említhetjük·
A jelen találmány szerint alkalmazott ösztrogén vegyület előnyös dózisa as ösztrogén hatás szempontjából körülbelül 0,01-0,04 mg 17-ee-etinil-össtradiolnak megfelelő dózis·
A progesztln előnyös dózisa a találmány szerint körülbelül 0,05 - körülbelül 1,0 mg·
A spontán menmtruáoiós ciklusban a domináns tüaső a menstruációs ciklus első 6 napja alatt erősödik meg, amikor7 la első napnak a vérsés első napját tekintjük. Esen időasak alatti as IHS-osiiit agy kicsit megemelkedik· és astán leoaöte» hsa, najd a ciklus kösépeö véssében· as ovuláció idején ionét csúcsot ér el. ▲ jelen találnia? est a tényt hassnálja tol, hogy as össtrogén visssassoritja as fS8-ssintot· Így, a nenst* ruáoiós ciklus alsó 7 napjában· a tüssőorőaödés idején odatolt össtrogén jelenlétében kevésbé valósslnü, hogy egy dósisegység kinsredáaakor nenrárt ovulációra kerül ser·
Á menstruációs oiklus e korai ssakassában adagolt össtrogén megakadályossa a domináns tüsső megerősödését· és igy lehetővé tessi a ettlue 7· ée 2S* aapja kösött as orális fogsnsásgátló kóssitnénybon as össtrogénnek és a progesstin* nek a fogamsás gátlásához szükséges dózisának csökkentését. Emellett as ösztrogónek stimulálják a progeszteron receptorhelyeket· á menstruációs oiklos elején adagolt össtrogén esen helyek stinulálása révén ősökként! a menstruációk kösötti vérzés fellépésének lehetőségét· asas a találmány esorlnti kis dózisa orális fogamzásgátlók minimálisra csökkentik a vérzést és a szivárgást· á menstruációs ciklus tüssőnövekodési periódusa előtti úgynevezett uncppoeed össtrogén adagolás után egy násodik szakasz következik· amelynek 21 napja alatt egy standard orális fogansásgátlé készítményt adunk bs napi dózisok”» ben· Ss a násodik ssakass progeastintartalnu késsitnény napi dózisaidnak egymás utáni beadásából áll* á találmány sssrlnti eljárói második szakaszára ások ss ovális fogamzásgátló késeit*0 wyek a jollomsóOk· amelyek egy össtrogén vegyület és egy progesstin egy vagy több
- 8 kombinációs dósisát vagy egyedül a progosztint tartalmasaik· As Ilyen, ösztrogén vegyület éa progesstin kombinációk alkothatnak egyfázisú, kétfázisú vagy háromfásisu orális fogansás» gátló rendesért·
As egyfázisú rendszernek megfelelően a találmány szerinti eljárás második szakaszában, a fennmaradó 21 napén át egy össtrogén vegyület ée egy progesstln kombinációjának egyetlen dózisát adjuk be naponta· Sgy előnyös egyfázisú rendszerben a napi dózlsegyaég 0,035 mg össtradlolt éa 0,5 kg noxethindront tartalmas·
A kétfázisú rendszerben egy össtrogén és egy progesstln két különböző dózisát adagoljuk, az egyiket körülbelül 7 és körülbelül 10 nap közötti Ideig, a másikat a menstruációs ciklusból hátralevő napokon·
Az egyik előnyös rendszerben egymást követően több készítményt alkalmasunk· As Össtrogén vegyület napi dózisa lényegében asonos mindegyik késsltményben, a progesstln dózisa pedig nő· Egy különösen előnyös foganatosítási sód szerint 0,0J5 sg etinll-össtradlolt és 0,5 mg neretlndront adunk be a nőnek körülbelül 7 - körülbelül 10 napon át, majd aztán, a nenstruációs ciklus hátralévő részében 0,0J5 mg otlnll» -össtradlolt és 1,0 mg noretlndront adagolunk·
A háronfásisunreadsseibon a 21 napos Időtartamot >, negközolitőleg 7 napos periódusra oszt j»At a napi orális fogamzásgátló beadása szempontjából; egy öastrogén vegyület és egy progesstln kombinációjának napi dósiaaslntje az egymást követő, körülbelül 7 napos periódusok szerint változik· A háronfáslsu rendszerben a 3 megfelelő dózis lehet egymástól különböső vagy egymáshoz hasonló aa adagolás első ős harmadik 7 napos periódusában·
Egy különösön előnyős foganatosítás! sód asoMnt 0,055 ag etinil-Össtradiolt ős 0,5 « norotindront adagolnák egy nőnek körülbelül 7 napon át, majd a kövotkoső 7 népen 0,0>5 ng etinil-össtradiolt ás 0,75 ng progesstint adunk be, ős őst kővetően 0,055 ng otll-össtradlolt ős 1,00 ng neretinfrront adagéinak a aenstruáoiás siklós fennmaradó 7 napja alatt·
Egy második előnyős fogamzásgátló rondssorbon több kóssitaónyt adagodnak egymást követően, amelyekben as ősst* regín vegyület népi dózisa lényegében asones nlndon kásáit· móayben ős a progmtin napi dózisa a kezdeti dóslst meghaladó szintre emelkedik, majd as első isbon adagolt napi dósisig csökken· Egy különösen előnyös foganatesitási nód sssrlnt 0,055 ng etinil-öeztradiolt ős 0,5 ng noretindront adagolunk körülbelül 7 napig, est kövnutően 0,055 ng otinil-össtradlolt ás 1,0 ng noretindront adunk további 7 napig, ős astán isnőt 0,055 ng otinil-össtradiolt ős 0,5 ng noretindront adagolnák naponta a nsnstruáoiós siklós fennmaradó 7 napján· ás össtrogén ős progoastin kogpenenseket a Jelen találnány ssorlati eljárás második ssakassában előnyösen együtt adagoljuk, de külön is beadhatják· Általában a hatóanyagokat egyetlen dósiaogységgé femáljdk· Előnyös dósisogy» aégek a tabletták és pilulák.
Á dósieegységokben a hatóanyagot segédanyagokkal, vivőanyagokkal ős gyógyássntilng elfogadható hordosókkal kombináljuk, amelyeket a ssakomberek as általánosan elfogadott gyógyasorésseti gyakorlatban ssokásoaan alkalmasnak a gyógy10 szerek előállítására· A gyógyászatilag elfogadható hordozók közül példaként a kiacorioakemé nyitót, laktózt, dlkaloiem«foszfátét, a sűrítő anyagokat, például a tragsntmézgát éa metil-oellulózt (U.S.P·), a finomeloszlásu sziliciiaa-diasldot, polivinllpirrolidont, magnéziuB-sztoarátot éa hasonlókat öblíthetjük. Emellett a szilárd hordozó lehat biológiailag non lebontható polimer és polipeptid hordozó· Antioxidánsak, például metil-parabén és propil-parabén, valamint édesítő szerek. Így nád- vagy répacukor, saoharln-nátriub-só, nátrlum-ot H omát és a dlpoptid-metil-észter édesítők is jelen lehetnék, amelyeket KÚTRA 8WEBT (aspartame) védjeggyel hozza forgalomba a Nutrasvoet Oozpany (North Chicago, Π»)·
Egy találmány szerinti gyógyszer adagoló rendszer legalább 24 hatóanyag dózisegységot tartalmaz megfelelő elrendezésben· Előnyősén a gyógyszer osonag 28 dózisegységből áll, beleértve a plaoebo egységeket is· Ez a gyógyszeradagoló rendszer a találmány szerinti eljárás első szakaszában való alkalmazásra legalább 4 dózleogységet éa a második szakaszában való alkalmazásra 21 dósisogységot tartalmas· Egy dósisegység as a napi dózis, amelyet az adagolás időszakában naponta be kell vonni·
Egy különösen előnyös találmány szerinti adagoló rendszer 28 tablettából áll· A sorozat első tablettáiban nincs hatóanyag (plaoebo), a következő 4-5 tabletta egy úgynevezett unopposod ösztregén vegyületet és a fennmaradó 21 tabletta a kívánt orális fogamzásgátló készítményt tartalmazza a fontiek szerint·
Egy előnyös kiviteli alak esetében a 21 dózisegység ···
- η mindegyike lényegiben egy össtregén vegyület és egy pregesstim asenos napi dósisát tartalmassá*
Így nénik előnyös kiviteli alaknak megfelelően a 21 désisegység első csoportját képesé 10 egység mindegyike egy össtrogén vegyület fogamsásgátlás ssespontjából hatásé· napi dósisát pregesstinnol, a második csoportot alkotó XI dósisogység nindo^iko pedig egy progesstin fegansásgátlás ssosf pontjából hatásos mennyiségét egy össtrogén vegyülettel együtt tartalmassá· Az össtrogén vegyület és a progosstin minden egyes csoportban lényegében asones tömegarányban van jelen· ássál a megkötéssel· hogy as össtrogén vegyület és a progesstin tömegaránya as egyes· egymást követő osopoztckban eltérő·
A követkesökben csak a bemutatás céljából és nme korlátosé Jelleggel néhány példát ismertetünk·
1. példa össtrogén Vegyület éa ogyfásisn fogamsásgátló rend· cser
Sg·» menstruáló nőnek a itt netruá*? 1 ó s ciklus ^.*0 2 napján plaoobo tablettát adunkι as 1· nap a vérsés késettének napja· A >7* napon» a határokat is beleértve» naponta O»Ctt ng etinil-össtradialt adagolunk· A a. naptél a menstruációs ciklus 2B· napjáig» a határt is beleértve· naponta O»O55 ag et*» nil-össtradiolt és 0»? mg noxotindront adunk be· á rendeseit ss X· táblásat matatja·
I. táblásat
Pogamzáagátló rendese?
····
Kap 1 2 5 4 5 6 7
Készítmény P P E E E E E
Nap 8 9 10 11 12 15 14
Készítmény 0 0 0 0 C 0 0
W 15 16 17 18 19 20 21
Készítmény C 0 0 0 0 0 0
Nap 22 25 24 26 27 28
Készítmény C 0 0 c 0 0 0
Nap β a menstruációs ciklus napja; az 1· nap a vérsés első napja
Készítmény = a menstruációs ciklus megfelelő napján bevett napi dózisban lévő hatóanyai;
P s placeb·» nem tartalmaz fogamzásgátló anyagét
E » 0,02 mg etenil-ösztradiol * 0,055 mS etenil-ösztradiolt és 0,5 mg noretindrolt tartalmazó kombináció.
2. példa ösztrogén vegyület és egyfázisú fogamzásgátló rendszer
A menstruáló nőnek a menstruációs ciklus első 2 napján piacebe tablettát adunk; az 1· nap a vérzés kezdetének napja· A 5*7» napon, a határokat is beleértve, naponta 0,04 mg etinil-Ösztradiolt adagolunk. A 3. naptól a menstruációs ciklus végéig, a 28. napot is beleértve, 0,055 ng etinil-öszt rádióit és 0t5 ng noretlndront adunk be naponta· A rendszert a H. táblásat mutatja· ··> 15 —
II. táblázat fogamzásgátló rondsser
*<P 1 2 5 4 5 6 7
Késsitnény P P 2 B B B 1
Nap 8 5 10 11 12 15 14
Készítmény 0 c 0 0 0 0 0
15 16 17 18 18 20 21
Késsitnóny 0 0 0 0 0 0 0
Nap 22 25 24 25 26 27 2$
KéssitnéBy 0 0 0 0 0 0 0
Nap a a menstruádóe ciklus napjai aa 1· nap a Társén ellő napja
Készítmény e a menstruációs ciklus megfelelő napján bevett napi dózisban lévő hatóanyag
P a piacebe, nem tartalmas fogamzásgátló anyagét
B a 0,04 mg etinil-össtradlsl a O,oJ5 ng etinil-ÖBStradidt és 0,5 ng noretindront taxtalnasó kombináció
5· példa ösztrogén vegyület és háronfásisu fogamsásgátlási rendszer á menstruáló nőnek a namstruáslós oiklus első 2 napján placebo tablettát adónk i aa 1· nap a vérsós kesdeténsk napja* A 5-7· napon, a határokat is beleértve, naponta körülbelül 0,02 - körülbelül 0,04 ng etinü-össtradiolt adagolunk· A M.4· napon, a határokat is beleértve, 0,055 ng etinil-ösztradiolt 0,5 ng noretindronnal, a 15-21· napon, a határor*
- ló kat le beleértve 0,035 mg etinil-öaztradiolt Ot?5 «6 norotlndronnal, a harmadlk fázisban, a 22-28· napon, a határokat is beleértve, 0,035 mg etinil-ösztrádióit 1,0 mg noretrindronnal együtt adunk be· A rendszert a IH· táblázat mutatja·
III. táblásat
Fogamzásgátló rendszer
w 1 2 3 4 5 6 7
Készítmény F F E E E E £
Nap 8 9 10 11 12 13 14
Készítmény 01 01 01 01 Cl 01 Cl
Nap 15 16 17 18 19 20 a
Készítmény 02 02 02 02 02 02 02
Kap 22 23 24 25 26 27 28
Készítmény 03 03 03 03 03 03 03
Nap n á menstruációs ciklus napja· az 1· aap a vérzés első napja
Készítmény » a menetruáoiós ciklus megfelelő napján bevett napi dózisban lévő hatóanyag
F » plaoebo, nem tartalmaz fogamzásgátló anyagot
E » körülbelül 0,02 - körülbelül 0,04 mg etinll-ösztradlol 01 a 0,035 mg etinll-ösztradlol és 0,5 mg norotindrom 02 a 0,035 mg etlnil-össtradiol éa 0,75 mg noretindrma 03 » 0,035 ®β etinil-ösztradiol és 1,0 mg noretindron.
A fenti leírás, benne a speciális foganatosítási módok és példák a jelen találmány bemutatására szolgálnák és sémiképpen nem korlátozó jellegűek. Számos más variáció és módosítás hatásos lehet, anélkül, hogy a jelen találmány valódi szellemétől éa körétől oltéméhk·

Claims (3)

1· Eljárás fogamzás gátlására, ássál j e 1 lomé z ν β , hogy
a) egy nemileg érett nőnek, a menstruációs ciklusának körülbelül 2» napjától körülbelül a 7* napjáig, amikor as 1· nap a menstruáció első napja, először naponta e fogamsá·* gátlás szempont jából egyetlen hatásos anyagként agy össtrogén vegyület, ösztrogén aktivitását tekintve körülbelül O,Q1 - körülbelül 0,04 mg IT-e-etinil-öastradlolnak megfelelő napi dózisát adagoljük, majd
b) a fenti nőnek a menstruációs olklusának a 28· napjáig» a határt is beleértve, naponta legalább egy további, vala* mely progesztin fogamzásgátlás szempontjából hatásos napi dózisát tartalmazó készítményt adatik be«
2· Az 1· igénypont szerinti eljárás, azzal j e 1 1 emesve» hogy a második készítmény a fogamzásgátlás szempontjából egyetlen hatásos anyagként egy progesztlnt tartalmas· > Az 1· igénypont szerinti eljárás, aszal jellemezve, hogy a második készítmény egy össtrogén vegyület és egy progesztin fogamzásgátlás szempontjából hatásos mennyL-uiégét tartalmazza·
4· Az 1· igénypont szerinti eljárás, azzal j e 1 · lomesve» hogy Ösztrogén vegyületként etinil-ösztradiolt alkalmazunk#
5· az 1· igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve » hogy ösztrogén vegyületként mesztranolt al·· · · k almásunk*
6· As 1· igénypont szerinti eljárás, assel jellemezve , hogy Ösatrogén vegyületként 17-ö-öeztradáolt alkalmasunk·
7· As 1· igénypont szerinti eljárás, sasai j · 1 ·
1 e m e z v e , hogy a második készitaény körülbelül 0,5 és körülbelül 1,0 mg közötti napi dósáéban neretindront tartalmasa
3· As 1· igénypont szerinti eljárás, aszal jellemezve , hogy pr©gesztinként D-norgesztrolt tartalmaz·
9· As 1« igénypont szerlati eljárás, aszal jel· lemezve, hogy progeazt inként D-15M-aoetoxi^l3-B-etil-17-o-etinil-gon-4-é &-3-on-oximot alkalmaz uak«
10* As 1· igénypont szerinti eljárás, sasai jellemosva , hogy progeazt inként 19-nor-17-hldroxl-progeastoron-észtert alkalmasunk·
11. as 1· igénypont szerinti eljárás, azzal jel’ lemesve , hogy össtrogén vegyületként etinilwösstradiolt és progosztinként noretlndront alkalmasunk·
12· Az 1· igénypont szerinti eljárás, ássál jel lemesve , hogy össtrogén vegyületként aesstraaolt éa progesztinként D-norgeaztrelt alkalmazunk·
13· ás 1· igénypont szerinti eljárás, azzal jel' lemesve , hogy több készítményt adagolunk egymást kővetően, amelyekben as össtrogén vegyület napi dózisa lényegé* ben mindegyik készítményben azonos, és a progesztin napi dó* sima as egymást követő késsltményekbea nő·
14* Α 13· igénypont szerinti eljárás, ássál J · 1 · lemosve, hogy ösztrogén vegyilletként etinll-ösztradlolt és progesztinként noretindront alkalmasunk·
15· A 14· Igénypont szerinti »1 járás, ássál jellemezve, hogy az etinil-össtradiol napi dósisa körülbelül 0,035 «€·
16· Az 1* igénypont szerinti eljárás, aszal jellemezve , hogy több készítményt adagolunk egymást követően, amelyekben as ösztrogén vegyület napi dózisa lényegében mindegyik készítményben azonosj és a progesztin napi dózisa az egymást követő készítményekben először a kendebben adagolt napi dózis fölé emelkedik, majd a kezdetben adagolt napi dózisra osökken·
17· A 16* igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az etinü-ö ezt rádiói napi dózisa O»O35 «g·
18· Gyógyszer adagoló rendszer, amely legalább 24 különálló, orális adagolásra alkalmas napi dózisból áll, aszal jellemezve , hogy legalább 4 induló dózisegységének mindegyike egy ösztrogén vegyület fogemsásgátlás szempontjából hatásos, lényegében azonos napi dózisát, és 21 további dóslsegységónek mindegyike egy progesztin fogamzásgátlás szempontjából hatásos napi dózisát tartalmassá·
19· A 18* igénypont szerinti gyógyszer adagoló rendsser, amelyben a 21 további dózisegység mindegyike a progesztin lényegében azonos napi dózisát tartalmassá*
20· A 18* igénypont szerinti gyógyszer adagoló rendsser, amelyben a 21 további dózisegység mindegyike egy • · ·· · · k · · · · * • · · ·· · · · · • · ♦ · · · • · · ·· · · * · · ·
-18ösztrogén vegyület ée egy progesztin lényegében azonos napi dózisát tartalaiazza·
21· A 13· igénypont szerinti gyógyszer adagoló rendszer, amelyben a 21 további dósisegység két csoportot el· kot, és az első csoport 10 dózisegységének mindegyike egy ösztrogén vegyület fogamzásgátlás szempontjából hatásos napi dózisát egy progeszticnel együtt, és a második csoport 11 dózisegységének mindegyike egy progesztln fogamzásgátlás szempontjából hatásos mennyiségét egy ösztrogén vegyülettel együtt tartalmazza·
22« A 18· igénypont szerinti gyógyszer adagoló rendszer, amelyben a 21 további dósisegység három egymást követő, körülbelül 7 dózisegységből álló csoportot alkot, esen csoportok mindegyike egy ösztrogén vegyület és egy progesztin fogamzásgátlás szempontjából hatásos napi dózisegységét tar· talmazza» lényegében azonos tömegarányban, azzal a megkötéssel, hogy a fenti ösztrogén vegyület és a fenti progesztin tömegaránya az egymást követő csoportok dózisegységeiben különböző.
23« A 22. igénypont szerinti gyógyszer adagoló rendszer, amelyben az ösztrogén vegyület és progesztin tömegaránya az első és harmadik csoport dózisegységében azonos·
24· A 18· igénypont szerinti gyógyszer adagoló rendszer, amelyben az induló dózisegységek ösztrogén vegyületként etinil-ösztradiolt tartalmaznak·
25· a 13. igénypont szerinti gyógyszer adagoló rendszer, amelyben az induló dósisegységok ösztrogén vegyület* ként 17-ft-ösztradiolt tartalmaznak· ···· ·· ·* ·· • · · · · · *·» ·· · ···
- 19 26· A 18· igénypont sserinti gyógyszer adagoló rendezer, amelyben as induló dózisegységek ösztrogén vegyületként mesitranolt tartalmasnak·
27· A 18· igénypont szerinti gyógyszer adagoló rendezer, amelyben progeeatinként noretindront alkalmasunk·
28· A 18« igénypont szerinti gyógyezer adagoló rendszer, Melyben progesztinkónt D-norgeeatrelt alkalmasunk·
HU895364A 1988-10-20 1989-10-19 Contraception system and process HUT51899A (en)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US07/260,447 US4921843A (en) 1988-10-20 1988-10-20 Contraception system and method

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HUT51899A true HUT51899A (en) 1990-06-28

Family

ID=22989203

Family Applications (2)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU895364A HUT51899A (en) 1988-10-20 1989-10-19 Contraception system and process
HU95P/P00591P HU211931A9 (en) 1988-10-20 1995-06-29 Two-stage contraception system and method using an estrogen and a progestin

Family Applications After (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HU95P/P00591P HU211931A9 (en) 1988-10-20 1995-06-29 Two-stage contraception system and method using an estrogen and a progestin

Country Status (15)

Country Link
US (1) US4921843A (hu)
EP (1) EP0397823B1 (hu)
JP (1) JP3001216B2 (hu)
KR (1) KR0182283B1 (hu)
AT (1) ATE175353T1 (hu)
AU (1) AU620940B2 (hu)
CA (1) CA2001144C (hu)
DE (1) DE68928897T2 (hu)
FI (1) FI103951B1 (hu)
HU (2) HUT51899A (hu)
IL (1) IL92069A0 (hu)
NZ (1) NZ231091A (hu)
PT (1) PT92069B (hu)
WO (1) WO1990004330A1 (hu)
ZA (1) ZA897977B (hu)

Families Citing this family (46)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5108995A (en) * 1987-09-24 1992-04-28 Jencap Research Ltd. Hormone preparation and method
DE4104385C1 (hu) * 1991-02-09 1992-08-13 Marika Dr.Med. 6509 Framersheim De Ehrlich
US6407082B1 (en) * 1996-09-13 2002-06-18 New Life Pharmaceuticals Inc. Prevention of ovarian cancer by administration of a vitamin D compound
DE4344405C2 (de) * 1993-12-24 1995-12-07 Marika Dr Med Ehrlich Ovulationshemmendes Mittel und Verfahren zur hormonalen Kontrazeption
DE4411585A1 (de) * 1994-03-30 1995-10-05 Schering Ag Pharmazeutisches Kombinationspräparat zur hormonalen Kontrazeption
DE4429374C1 (de) * 1994-08-12 1996-02-01 Jenapharm Gmbh Pharmazeutische Präparate zur Kontrazeption/Hormonsubstitution mit biogener Estrogenkomponente
DE19513662A1 (de) * 1995-04-08 1996-10-10 Schering Ag Pharmazeutisches Kombinationspräparat zur hormonalen Kontrazeption
DE19540253C2 (de) * 1995-10-28 1998-06-04 Jenapharm Gmbh Mehrphasenpräparat zur Kontrazeption auf der Basis natürlicher Estrogene
US20050032756A1 (en) * 1995-10-28 2005-02-10 Michael Dittgen Multistage preparation for contraception based on natural estrogens
US5747480A (en) * 1996-05-08 1998-05-05 American Home Products Corporation Oral contraceptive
AU3888697A (en) * 1996-07-26 1998-02-20 American Home Products Corporation Progestin/estrogen oral contraceptive
US5888543A (en) * 1996-07-26 1999-03-30 American Home Products Corporation Oral contraceptives
US6451778B1 (en) 1996-07-26 2002-09-17 Wyeth Oral contraceptive
US5858405A (en) * 1996-07-26 1999-01-12 American Home Products Corporation Oral contraceptive
US6479475B1 (en) 1996-07-26 2002-11-12 Wyeth Oral contraceptive
US6511970B1 (en) 1996-09-13 2003-01-28 New Life Pharmaceuticals Inc. Prevention of ovarian cancer by administration of products that induce transforming growth factor-beta and/or apoptosis in the ovarian epithelium
US6034074A (en) 1996-09-13 2000-03-07 New Life Pharmaceuticals Inc. Prevention of ovarian cancer by administration of a Vitamin D compound
US6765002B2 (en) 2000-03-21 2004-07-20 Gustavo Rodriguez Prevention of ovarian cancer by administration of products that induce transforming growth factor-β and/or apoptosis in the ovarian epithelium
US6028064A (en) 1996-09-13 2000-02-22 New Life Pharmaceuticals Inc. Prevention of ovarian cancer by administration of progestin products
WO2001030355A1 (fr) 1999-10-25 2001-05-03 Laboratoire Theramex Medicament contraceptif a base d'un progestatif et d'un estrogene et son mode de preparation
FR2754179B1 (fr) 1996-10-08 1998-12-24 Theramex Nouvelle composition hormononale et son utilisation
US6251956B1 (en) 1998-08-20 2001-06-26 Ortho Pharmaceutical Corporation Combination progestin oral contraceptive regimen
PT1007052E (pt) * 1997-08-27 2005-01-31 Ortho Mcneil Pharm Inc Combinacoes de progestinas de crescimento do endometrico e progestinas de atropia do endometrio com estrogenios, em contracepcao oral
WO2000028995A1 (en) * 1998-11-12 2000-05-25 Warner Chilcott Laboratories Ireland Limited Graduated progestin contraceptive
US6214815B1 (en) 1998-12-23 2001-04-10 Ortho-Mcneil Pharmaceuticals, Inc. Triphasic oral contraceptive
ES2316350T3 (es) * 1999-02-26 2009-04-16 SHIONOGI &amp; CO., LTD. Capsulas blandas masticables con propiedades mejoradas de administracion y procedimiento para producirlas.
US7989436B2 (en) * 2003-07-23 2011-08-02 Duramed Pharmaceuticals, Inc. Estrogenic compounds and pharmaceutical formulations comprising the same
US6855703B1 (en) 2000-03-10 2005-02-15 Endeavor Pharmaceuticals Pharmaceutical compositions of conjugated estrogens and methods of analyzing mixtures containing estrogenic compounds
US7459445B2 (en) * 2000-03-10 2008-12-02 Duramed Pharmaceuticals, Inc. Estrogenic compounds and topical pharmaceutical formulations of the same
US6660726B2 (en) 2000-03-10 2003-12-09 Endeavor Pharmaceuticals Estrogenic compounds, pharmaceutical compositions thereof, and methods of using same
US20050113351A1 (en) * 2000-03-21 2005-05-26 Rodriguez Gustavo C. Prevention of ovarian cancer by administration of products that induce biologic effects in the ovarian epithelium
US20040176336A1 (en) * 2000-03-21 2004-09-09 Rodriguez Gustavo C. Prevention of ovarian cancer by administration of products that induce biologic effects in the ovarian epithelium
US20010044431A1 (en) * 2000-03-21 2001-11-22 Rodriguez Gustavo C. Prevention of ovarian cancer by administration of products that induce biologic effects in the ovarian epithelium
DK1293210T3 (da) * 2001-05-23 2004-03-15 Pantarhei Bioscience Bv Midler og fremgangsmåde til hormonal prævention
NZ533242A (en) * 2001-12-05 2007-11-30 Duramed Pharmaceuticals Inc Oral extended regime contraceptive package
JP2004140323A (ja) * 2002-08-20 2004-05-13 Sharp Corp 半導体レーザ装置およびその製造方法
US6992075B2 (en) * 2003-04-04 2006-01-31 Barr Laboratories, Inc. C(14) estrogenic compounds
WO2004091535A2 (en) * 2003-04-11 2004-10-28 Barr Laboratories, Inc. Methods of administering estrogens and progestins
EP1689411B1 (en) * 2003-11-14 2008-10-08 Warner Chilcott Company Inc. Graduated estrogen contraceptive
EP1550447A1 (en) * 2004-01-02 2005-07-06 Schering Aktiengesellschaft Menstrual cycle control and improvement of conception rates in females
WO2005092441A2 (en) * 2004-03-19 2005-10-06 Warner Chilcott Company, Inc. Extended cycle multiphasic oral contraceptive method
DE102004019743B4 (de) * 2004-04-20 2008-11-27 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Mehrphasenpräparat zur Kontrazeption auf der Basis eines natürlichen Estrogens
WO2006084082A1 (en) * 2005-02-03 2006-08-10 Duramed Pharmaceuticals, Inc. Compositions of unconjugated estrogens and methods for their use
US7704984B2 (en) 2005-04-22 2010-04-27 Warner Chilcott Company, Llc Extended estrogen dosing contraceptive regimen
US8153616B2 (en) * 2005-10-17 2012-04-10 Bayer Pharma Aktiengesellschaft Combination preparation for oral contraception and oral therapy of dysfunctional uterine bleeding containing estradiol valerate and dienogest and method of using same
EP1930010A1 (de) * 2006-10-20 2008-06-11 Bayer Schering Pharma Aktiengesellschaft Verwendung von Estradiolvalerat oder 17ß-Estradiol in Kombination mit Dienogest zur oralen Therapie für den Erhalt und/oder die Steigerung der weiblichen Libido

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
NL6615481A (hu) * 1966-11-02 1968-05-03
US3409721A (en) * 1967-09-15 1968-11-05 Neomed Lab Inc Oral dosage system effective to control the reproduction cycle
US4372951A (en) * 1979-10-11 1983-02-08 Nichols Vorys Vaginal delivery for physiologic follicular-luteal steroid treatment
US4628051A (en) * 1983-09-26 1986-12-09 Ortho Pharmaceutical Corporation Triphasic oral contraceptive
US4616006A (en) * 1983-09-26 1986-10-07 Ortho Pharmaceutical Corporation Triphasic oral contraceptive
US4544554A (en) * 1983-09-26 1985-10-01 Ortho Pharmaceutical Corporation Triphasic oral contraceptive
DE3347125A1 (de) * 1983-12-22 1985-07-11 Schering AG, 1000 Berlin und 4709 Bergkamen Mehrstufenkombinationspraeparat und seine verwendung zur oralen kontrazeption

Also Published As

Publication number Publication date
PT92069A (pt) 1990-04-30
CA2001144C (en) 1999-07-20
DE68928897T2 (de) 1999-07-29
CA2001144A1 (en) 1990-04-20
AU620940B2 (en) 1992-02-27
EP0397823A1 (en) 1990-11-22
PT92069B (pt) 1995-06-30
US4921843A (en) 1990-05-01
HU211931A9 (en) 1996-01-29
JPH03502932A (ja) 1991-07-04
FI103951B (fi) 1999-10-29
NZ231091A (en) 1995-12-21
JP3001216B2 (ja) 2000-01-24
WO1990004330A1 (en) 1990-05-03
KR0182283B1 (ko) 1999-05-01
DE68928897D1 (de) 1999-02-18
KR900701277A (ko) 1990-12-01
FI103951B1 (fi) 1999-10-29
ATE175353T1 (de) 1999-01-15
EP0397823A4 (en) 1991-04-03
AU4497089A (en) 1990-05-14
FI903106A0 (fi) 1990-06-20
ZA897977B (en) 1990-07-25
EP0397823B1 (en) 1999-01-07
IL92069A0 (en) 1990-07-12

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HUT51899A (en) Contraception system and process
US5898032A (en) Ultra low dose oral contraceptives with less menstrual bleeding and sustained efficacy
US5552394A (en) Low dose oral contraceptives with less breakthrough bleeding and sustained efficacy
KR100352571B1 (ko) 배합호르몬피임약제
SK135296A3 (en) Compound remedy for contraception on natural estrogens base
JP2000502108A (ja) ゲストゲンとエストロゲン併用によるほ乳動物の避妊法とキット
CZ428998A3 (cs) Léková forma
US20030018018A1 (en) Ultra low dose oral contraceptives with sustained efficacy and induced amenorrhea
FI83593B (fi) Antikonceptionssammansaettning.
USRE35724E (en) Contraception system and method
US6642219B1 (en) Progestogen-antiprogestogen regimens
Shearman Oral contraceptive agents
EP0684825B1 (en) Kit for preventing or inhibiting fertilization
US3660574A (en) Method of controlling fertility employing quingestanol acetate
ODELL DANIEL R. MISHELL, JR., MD WILLIAM D. ODELL, MD, PH. D.
CA2596416A1 (en) Methods of extended use oral contraception
JP2007197459A (ja) 月経の出血を少なくし維持された効力を持つ超低投与量避妊薬
CZ20013874A3 (cs) Farmaceutický prostředek