HUE025879T2 - Indanil-szubsztituált 4,5,6,7-tetrahidro-1H-pirazolo[4,3-c]piridin-származékok, gyógyszerként való alkalmazásuk és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények - Google Patents

Claims (9)

1. Szabadalmi igénypontok I. ! kégistó vegyiiet

   I - a képletben A jelentés« (C6~Cl{ïV&amp;ril vagy é· vagy é-tsgû, N, O és S kösdl megválásétól 1-3 Pteroatotoot tartalomé be teroattl csapit, ahol m aril és heteroaril csoportok adóst esetbe» Iselyetiesiíve vannak 1 -3, az alábbi csoportból egymástói fitggotiashi megvâiaataofâ szabsztíttseosspi: Cl, Bt, yC^-C^icip (C^CgBálPxtO (0|~C^-aMys, NC-, iCpC^HIho-OCCOk, (CrC^Hikil-SOr.CCrC^íkoxi'CCpC^-alkib vagy KJÍRuN-C<öX ahol as sjkdesoprtok egy vagy tobly hiéops*pa: ûmmomm lehet cseréivé; RÍ jelentőse RHvC(0}-. R*H<'.·•CyM&amp;ikil···, (CrC^eik balkll, (CrC6}mPi-SOr vagy R^^N-CCOHCj-CfeJ-aUdK ah©} ,s< alkilcsoportok egy IBP cseréi vöt R3 jelentése R Oil, (Cj-C^-aikíl, {CjC^-aikosi-, (CrC6)-alkiiC(OK>-; R3 jelentése B, (Cs-C^kalkil; M jelentése H, F, (Cr Cé)-a!kii, ahol az: aiküesoport egy vagy több hidrogénatomja Ikrotstomra lehet cserélve; R5 jelentése FL F. (Cj-C^j-alkli, ahol az aikilcsoport sgy vagy több bidrtjgenaioníja flnoratomra lehet eseteivé; M - t§ mindegyikének jelentése egymástól foggePittil megválasztva H< F, Cl, Br, NO, (CpCRaM!, pT-C6>elkloaikil, (CV-C^-alkH-SO,', (C : Aiysdki! <>C<Oy, (C^plkoxl- vagy ÍC^-aikii-S-·, ahol aa alkilésoppsk: egy vagy több hidrogénatomja ílucégisanca lehet cserélve; RM jelentése HL ÍCrC6Hlldoaik!l, (CrC$HÍkoak, fCt-Cö)-a]kíbM, HO|Çr£4j»*. ((ycísímlkib0ocrc6yíókíi·.. (Cre&amp;ye;kieaikiidC5<Rsikd~ vagy Rs iC'N-, ahol as atk besöpörtök egy vág;,·’ több hithogétmomjs llnoratomra kbel esetéivé; R11 jelentése H, {C^C^H'skUtaikil, OH, (CV-Cpalkosb vagy (Cj-C^j-alKil'S-, ahol a;;, slksíosopöt'tok egy vagy több hidrogénatomja ÍRtoraínsasa leimt cserélve; és R12 és Rio mindegyikénekjelentése egymástól Rlggstlenhl taegMfásztva H vagy (Ct "Cjhalkii ·· és/vagy az I képleté vegyüld 0¾1 sztereoBomet Ibcatája. és/vagy sut Ilyen formák keverékei, ésOagy az I képiéin vegyöletek Szkslógiaikg elfogadható sói. W, A?, I. igénypont szerinti vegyShst« ahol Λ jelentése fenil furami inoaxaník imidazolll, izotiaaolii, Izoscazolíl, kdA-oxadiazoiik i,2,4-oxadi&amp;zol)k 1,2.5--oxadlttzolik !;M~oxsdtaao1tl: oxttzoiil, pintzbbk plmzolirdi, piraxoHl psÄsildll piddil piriä-ndinii WmM* i^^lhdiaæbii l,2,54iítdlapi;, iRM-dadtaxoiii tiszoM, tloiéniC îdaginil t*&amp;3Äzsdii l&amp;dAriazoIk í^^aasöid vagy RldRdaAdif csoport, melyek adott esëîben helpttesk-ve mwà 12 vagy 3, axÆM eseponbdl egymást# függődért?!! n;«gváiaazix«rsíubszíifunpsssl f, CI, (C.}Xÿh&amp;axK. (Cj-C^RaJM-S** :(€î i -C4>alklk|C ; -CJÂFCCCO)--, (€ < -C4 jddkí I- SOr, MÇfc aàôi #1 élcsoportok egy vagy több biàro^Âôm|i.igomtQmm lehet cserélve; Rí jelemé*« r°~€(Qh RS)'(CrC4}"aikíb vagy (€r€>FaíkjhSOr; i2 jelentése H, OH, (Cr€4y-a!koxi-· vagy (C rC4)-alkilC(0)0; kijelentése H, iCr€4)-alkti-·; R4 jelentése H, F, (CrC4>-aíkii, ahol az alkiksopor; egv vagy több iddtogensíorma fluomomra lehet cserél ve; E5 jelentése H, F. p5-Çs>&amp;lkl|s ahol m alkilésopöRsep· vagy több hidrogénatomja fluoratomra lehet cserélve; Rd - R§ mlndégyikéndk jelentése egytnéstól függéitóll tsegvátesztva H, R Cl Br, NC-, <CyC4Hlkil, dkkjprepik (CpCjHIkilSO;·-- í C ·.-Cy sík d-00(0V. (T-VCp-alkoxi-· vagy iTy-Cp-alkd'-S-, ahol asi a|kt!«;opottok egy vagy több hidrogénatomja HÍ jelentése (C $ -C4)-alklî« élfcloproptl CC|-€4j-aJkoxi '(C-j-C^ttlkil-F-·, MO-(C^C4Valldl->, pj-C^'kilifFO-· : (€rC4}-aikik RisR.'*N-; 1.1.l.jefsotdse H. crkíopKo ' fül, (h\ 0*1 dtv'Xn x>.gv \Cj-CjV-ArKv, afW azaiktlosoppokegy vagy Ä hidtogdnatomja flnoratontta lehet cserélve; és R12 és R13 mindegyíkének jelentése egymástól fügpdanldptegválasgtva H vagy (Oj-C^f-alklk és/vagy az I képleté vagyaiét agy sgsereöl^íi«« foongja ésévttgy az ilyen formák keverékei étvágy az I képiéül vegyítietek fiziológiailag elfogadható sói. 3· Az I. vagy 2, Igénypont szerion vegyidet, ahol A jelentése ténll piddil, pírasínil piddszimk pidmsdsmk paazohl nnlda'ohl, ízotmm'.d, ttazohi vagy ootunl csoport, melyek adott esetben helyettesítve vatsnak 12 vagy 3t sä alábbi csoportból egymástól függetlenít! megválasztott sxubasslioenssel: F. Cl, marnak atoxk maiik t?til.. MC-, CFjCK CFg Rl jsletíídsé R'^CO>, lÍ;-IC5-C,>alkíl- vagy CH* ~SÖr; R2 jelentésé t&amp; metoxl etoxl mepl-CfOjO vagy edl-C(OjCi R3 jdeaiésé í t, mes IS ·', R4 és R5 íoleniése 11; RÓ- Rtt tntndegvíkének jelentése egymástól lüggétkaiil megválasztva M, F, Cl, St, NC-, metlk, etil, cikiogropik atetoxl, etostl metÜ-S-, eîtl-S-, CF-; RK? jelentése merik etil, n-propd, Izootopll, o-budl, isobüdl szek-hatik tere^hdtlly éíklpptópíls: ntetoxt. étozu (C; -C?)-siltil-0-i('i-C-Htlkll-, tlklopmplMC^2)-8Í|l-, íRI I jelentése H, eíklppropll metoki:, etoxi CF3; és :|R.í2 és RI3 snmdegylkének jéldstése egytuásröl Sug|etlentll megválasztva H. metll vagy ef|;; I képisi vegyils egy sssÿéeiaéïésf íbrmájs és/vngy ax ilyen formák keverékei, SA-agy a* 1 képisi vegydlsék Mologiaiiaf dliögadhstő sei,
2. 4. Âa 1-3. igénypoïikîk bármelyik» sa»xmts vegyileg ahoi A jsealéso Isii, plrMi, iSAísáölI, tiaaoül vagy bdisii csopoti, jsdyek ads>P esSfeen iépiééive vannak 1 vagy 2, mníM csöpöiiyi egymáséi függetlenül tnegváta» ssd>sal!msíxsek iy€| 8>el®xi, metü, NO, CP^ÍXCF,; Rl jíi«s*!ís-cp>, Rn4Cp2J-yis#8p| tero-butil vagy CHrSOr> ahol n értéke L 2 vagy 3; R2 jeleméxs OH, meto«; R3 jelentése H, metil; R4 és Rá jelentése Ili Rő - B; R7 ès ES mmdsgyikéüek jelentése egymáséi filggetlenüi megválsz va H, F, Cl vagy Bn R9 jélemés; H, F, Cl, Ér, NC«. metií, síi, ctkloptopil méRnd, etoxi, meúl-S-. sil-S- vagy CF5; Eí(i jéléatésé meuk étll, n-pmpii, iappropÉ, p-|sb|i, Eobp|| ciklppropil, metei, metöxlmsik El 1 jelentése H, cíkloptopll, roetoxi, CFs éS/vagy út 1 képleté vegy«let egy ssetéóiaomst fhEséja ésivágy akillyén isbásk keverékei, és/vsgy m I képleté vegyietek físiológnúkíg eilbgadhalo sii 1 As: 1 - 4, Igénypontok feármsjyÉé kaeriníEvégyblét AK alábbiak: kliaií megválasztva; 3-11:-((:1^,2¾^ Íj6KliÍmn-2--hi<íroxí-mdénS-iF5'propk»si-4,5téJ-tePaFlóní-Ui-plrasio(4J-elpirídía-3-ílj-ln;tígsmMk '3-#-: «É!opropánkstK>ml- 5 ·((! R,2R)-4,6-;üflí«»r-2-h!áfoxl-indátJ·· 1 η1}Λ^Λ7ν^^^1Β-ρ^^ΐ0Ρ(3^|ρ^ΙΙη-P^henæcmltrii; H i «{< I R,2RM,ó*di8ttor-2· lodroxHRtto- I -«^a-Ca-tri^^soxMknilï-iA^f^^ihiaro- p5rp2séoH,î~fi]pb'idm-5"ü]'SSi»in I :teiahsdro~pima<io[4,3~^lÄ^^ F(y-((mAR}-4Asllilu<a''-24ridroxiAnáánA Alp3<2Akor-5'· tm>xi~fmïïh 1,4ÄT4»kil^^lö|43<^ir»Ma|-«iÄöj 3-p-aeéíÍÉI-§ lR,2RH^ss-ddiu0r-2~ ifklroxi inilá»· 1 -d>.4A§,?-5Srahidro-1 H-p!raxokí[4;3-e!pi.ridin-3-l^ 3~i5^ce£U-i-i< ! HF2Rï~<>^:iliSôr~ 24idröX)-4*5asÉ->indsá-iAlj-dyp J-tétrahldrtKm-fè^^ 1 -{Hí 1 R,2RM(é- Äme-3dddroxi-md4m Ν%3-#-ίΗίϊό^ emnotg J-fF-e^lopropInkarboarl-1 -(( lE,2RHjő-ÍíRaon-2-45íimxi4n#«- i-s1)-4,5,6,7-tsrafeiáto-1 H-pira*»lo-· (4,3^iridm--3Al|-bs-?amid; 3-llE(lE,2R}-4A-'dsFaor-2--lndmxsksán--Í-i!}-S-lzofciRiíd-4<3,6,?ASnSidm-;ll-pfra»nio|4,3-e|p!rláin-3-lll-bens:onitíil; 3-C3-d4üö4smSE^ tep«hidn:v^dtaa«lop,3-éÍpfnáin-S-fcarböassv-inSllésater; !-| I -(jlR,2R|"4,6-diünor-2~ldd{oxNsdäo-1 -dbA -p-il«or-34ríűtKamcí:ÍÍ-;lénll>-1 T4,6,7-tetft4Knlro-pirasio[4<3'-cjplrldin-5--!l]->2tason; 3-[>ncetfl-1 -(( 1 R,2R}-4,6- d!klór-2-hidr«xi-if:.dán- i -ΠH AbJ-tetmhklro-111 •plra20ki'4.3-cjpiridln-3-yji>en?a>nioil; 1 ~| 1 (C1 diitióE2-felddtxl--ísdán·-1411-3 <3dHtl«ormsl~ísíllj- !,4,6,7-tSÄ racés» Ép "(CISj2S)-4,6»Äüörbf-hidrox^ pii^aelopj-ejpäddln-S'älj-Sanotp 3-(l-((lS..2R>4.4'dillm>f-2-hKÍroxí'5a<ldn-l-d}-?-i 'MJ-tnilaor-propdV if3,é,74eöahidm- ÍH-f Ras>lö|i,3-#lrldln-3-ll)-beas;snAd; 3-j>aoetii-1 -(( I R,2R 1-4-kló- -6-niK*r-2-biklroxi- indáp-!-íl)-4,5,iÍ7AStS»drö-sFEpEsaobí4J<|pEidáR3-ílpbene&amp;íiáííl; 3-fS-aceiii· I~t( 1 R,2Ri-6-klór-4-#«r·* 2-lndroxí-indán-l-ÍÍH!S>F,7-tSfSlddfo-lH-pEaio!oi-iJ'c}piridin--3--ll]-bensoni;nl; I1 -¾ 1 R,2RM-b-diRior-3-> î-jS-sccul-l·' |0B^H/>'á?fí.aúr'2-m«oxi-}nőan'1“i{)-4^,6>7“t^rstódro-iH*pl?a2(>M4^”C!|pí«dja-.>»i!}-b«>*ónáríl; N|(SV :3“(4^«βΐΗ!ί^η{{}-1-1β^ά3-1-ΙΙ-1>4»6*7·>^^ϋΓθ*ρΐΓ»ί»}ο[4.3Η'|ρ?Γκ»«··3>4.Ηΐ?»ίΚΐη; 1 4. I -{( tR,2R M4*'dstlunt-2-!í Mti0>í:Í^í«<lá íí -1 'i!)~3-(4-tïuoî-fenii}~] A&amp;P^trnhidro-pis'auoioH 3 -c)p«itlin--5- üperanon; 3-fS-doctiî-1 - {(IRpR^á-eiktspropd-ö-fiurn'·-2-hidrov)-indán-·] -·ί1}-·4.3,6/? -«srahidro-ÈH'pjrazoÍa(-0-cjp<rtóm-3-t?|-benxo-ntó; (ΙΚ^ΐ^>τ.Η5^1ορΓ«ρΐ{0Κ«ΐ}'3«<4··ί!«οτ.Γ«'η^}”4,$Α?*ΐιιί0&amp;Ι)«ίχ«-ρχΓ^χό!ο14Λ3·-δ|ρ{?!0)«·'Ι-5υ-·4%6-ϋΐΠΰθΓ·· indife-2-ël; pmpionsav-i 1R,SRV I -(.54 3 -cjano-f«ni 1 }d-propionii-4,5-6<?*T«tral»drö'p»-axoiol4>3<]pm<li»*l-üj-4,:6-diSlunr*n5dá«-2>5!-üsztór; Í -([-{{i R.2R )-4 .6-Dlkiór-2- hídroxí - in dán -1 - i IV 3 -(6-tr situs nx set î ! -p] rid i n-2 - i i )-íAáJ-ieP'vtíudw-pírníninidJ cjpnsdm-'' 4' <.susμ, S.5 U/S; 1,6^5^0:-5-(3-(,4-51^-^5)442-^^1-^11]^ 4i:Sié>7-4^íratíííiro--pársíj:oloí4v3--cí|>srídm-4--ííl-iSidalx-i-'S-oR J-{ í-({ IRpR)-6-kî6r~4-nusr-2^dr$XHadà8-l4l3-34 1 -[Ki I R^RÍA^-ái^r^hídroxt-mdáí^-Μ^-^-ΐΓΐβ^^^Ιί^βίίνΐ^^^^^^Ι^^χοΙδ^^ρϊΓΪόίβ^-ίΙΙ-^ηοηΐ fpef-îei3i)-5-prspîlA5,64-séôÂ3âsô-pRs^ini4J-sjpüidî»-]-i]j'îndàn-2-oi; 3-[5'aoetîk i-((îS,2S)-4:.§-4siuôf-2-hidmsj-indáa-'t--íÍ}-4>5>d>7-tetr8tnÉ3>-1H-psM®ío|444e!pf(íí(í?-3-íí]-Kii^ndíátí S-p-scettl-Ki iR,2E>4- iipr^^idriJxi-mdán-í-i^J^J-ístrahidfo-ÍH-pinszoluHí^-cjpiHíiin^-iil-fcsníOíífirH; î-jiRV^Rà-^uor-ïend}- l'indân-l^RÎ^^Î-içirahid^-pinuioiolà.S-dlpïikîts-S'dj-ÎîMôn; 3-| K.( Î R(2R}4%6-dií1uor-2-Í5id!X)k!-|sááí5· i - iit'S-CS-snetoxi-íKrstítH.S.dJ-íetfsitudm-lH-pín^obi^'kB-clpiildín-S-dl-bínssoíiits'i]; t ^HiÄ^RMs^'diSsöf·' 2-hidrosúsndán-I-)!VM3-«usrmedVfsaIKP^^^ í(l S;2S)-4,S-difi;i<u---2-hidíOXÍ-indá;s-?-il}-3-i'3-?rii]ii(>metoxi-fenii}-S ,4,6 J-tetmhidro-psrax(>io|;4.3-cjpMn-S:- isJ-ci&amp;äKm; I-|K(ÎR.2R>6-Rtôr-2-h}droxi-lndân4-}l>3-(4-nuor-fi»ít>!A^?4wahtároi>teo)o[4>cj^áfe-5-ii}-etanon; 3-p-eskhpropdmssi-MiiK2R}-4>diÛnor-2-hidyôxi-mdàn-l-si)-4,i67-)einmîdro-lH-f|fzxîb-· (4J-c]pjrsdin-3-ijj-benz«MtHrH; 3-i‘5-acetd-KU Rf2R}-4-eu]-6-t)uor-2-hidro>;s-indan-t-j]H,54J--i«mshtdfs-lH-pini^to[4,3<Ïpind»v3-UVbenaonârn; 3-{K< 1R 2R)-4,6-difmsr-2-]ddrs>d-]fidàn- \ -4)-5-(2 mmmmiïh à.âd'îJ-îçis'sshidrô-lH-piniSÎcdoi-kS-ulpindûs^-sij-feunanïiSS-'ii; 3-p-csc-«ss-i-(( i R^RVd-tbisir-^-htdssxK-sîPSi·-^}faTsiRindán-í-it}<5^>7H«^Íd«>-lH^trtK^to[4,3-cjpíriáin-3-R)'-ben»>öj5ri{; 3-|5-ac«lil-t -<(ίΚ^Κν4,6-dlRuor-2-hidrox)-mdân-1 - is H AéJ-îetrahidro- I H-pRazote[4 3< jpind;n-3-d'j-b<5n:inniîrd; 3 - Π -{( t R,2R)-4,6- djOuot-2-hklroxj-mdán· ) 41}-5-{3>3>34r)fh{or-pfopRH.S,ő>7'<etr8hiáfO"t H-piimo!o[4,3 «]pârjd*«-3 dij-be«?.- miâi 3-|i^|]R4R5--Rd-d;nuor-2-hidr«xi-inst8n-i-i];-?-(2J-iUîTiSÎiî-prsîpionisp4J3.6!7-ÎedatîïdïO-]H-pRas;<5k>-t43'C)pträdM-Ui~benxoaiirn; rucán) t4Kí(iR.2R>5,6-dikiór-2~h)drí>K^mct&amp;«--UHV3'-í4--f^írfcníií-1.4.6,?-t^^iititt>pfc8Stoi^4J-c)pmdin-5· U j-utamm; t -{.H* i Rs.2R)-;t,6-dinuoi'-2-mcKsxi-iun<ii·' I -sj-v-Vr-UK« ;tA^7d^rälndri>-pk&amp;«>äi>(4; 5-s:jpsddin-3-in-en;m)n; 5 -p-( Vk!ór4bnit}- t4( I R^RM·«·*^·2·*»^»!' 3-cjpuidin-S-it|-cíanon; rac&amp;n 3~p-scsîîil -14(1 RPRH^-diHuor-2. :&amp;tdroxi-2-meili4adáí«^ î-[t-(n}URK6- l"iä'i-0^,2R}-4>6- dtfíxiOí-2-Rídroxí--tedáH.t-í!>3-{4~|Mr-3-mátd4Í4cni])-44<6J'5eü-ahid;s>-píraxí>Syí4,3-c|pirídin-S-:i]-ei;)non; 5^^114-(P^i)^tMil^i:M«-»44i>4>5.6.7-R'5r8h)<ln)-tH-pi?aix>lo[4>3-<:]piftdja-3-ni-2- Í»oN*n*öRftr3; t »[ j|# 1 |4,3-c]pifídin-5-ii]-8tánsn; l-P#-Rídr-(emt)-i'Ít .R>2R^4^áîftüôr-2-hfdmx^tßdán-^)0·^4>«>74ett¾tudm-pirä«öto(43-c]pffidi)--l-lt}-«n; aclm k5(?-dik]dr-2-hidrox i-indán-1 ]34tJ4c]Tah)dro-p(ra^>l<>i43'CtpRsdii5-5-i]j-etanon; ^[l-i0R3H.6*dmt»r-2--ti«Îïo*wRdàB-ï--»0-3-<4. {neä.<îx^'f«{rΐî}-'Λ,4íî'K/-'î«îrahîdrt^'J>ära2COΛO|>l.:¾'C|pirk!îïi-'5'îlj'eUâxíî>t5:; {1 R^RM/í-dithtőr- i -| 3 -í 4~í1«mí- feni 1)-5- ílR^Rlíf-lS-ácetU^-CSKáaííetel^^.Sj^·' teíítóndnvj>lra2x>iö|43^]píy«^«v^t?]-4-íl«öf'2-ydroxMMa8^44:8sfeóRítr(|; l~|!~{(^Rí2R)~4í6-dtki6r'2'hí<líöííR :mÂ-14l>*5^meÂiK»tMv5.6J^«rià»i<jîô>ÏÏE>fijÂÂ3<l^ÉÏ»>3^|%soz<>Âl> továbbá m% mmoizorosr forrnék és/vagy fiziológiailag eirögadhéfo Ä
3. 6. Gyógyszer, amely magiba fogiái agy, m ΐ - 5. igénypontok bármelyike saarMi yegylifetet ésivm őtspéfc egy gyogyfozatiiag elfogadható sóját
4. 7, Az I - 5. igénypontok bármelyike szerinti verbiet és/vagy ennek agy gyógyászatilag elfogadható sója TASK-1 csatorna által közvetített megbetegedések megelóacsóre vagy kezelésére való alkalmazásra. $, Az j. - 5. igénypontok bármelyike szerinti vegyiket és-vagy ennek egy gyogyászatiJag elfogadható $$? jsiÂmiék, különösei szlypirvie:; tachyartítmíák sajvpitv&amp;ri fibrHiikió és pitvar lebegés megelőzéseit vagy kézé ióséfe való alkalmazása,:
5. 9, Az i .5. igkioyjfortíok bármelyike szerinti végsőiét és/vagy ennek egy gyógyászaiba! elfogadható 0* |s alvással kapcsolatos légzési rendellenessegck, központi es etzátodásos légiósé lakadások, felső légüti rezisz-tends szindróma, Cheyac-Siokes légzés, horkolás, megszakított központi légzési imitant, hirtelen gyermekhaiál, műiéi utáni esőkként oxigéntartalom és légzéselakadÉk izomzattal kapcsolatos légzési rendellenességek, hosszú időn át tartó mechanikai lélegeztetés dáa jelentkező légzési rendellenességek (elválasztás), magás hegyektől! adaptáció során fellépd légzési renddiesességekj akut légzést rendellenességek, a vérben csókként öfogéütárta·' lommal és fokozod széndioxid-tartalommal együtt járó krónikás t^^rendellleae^g^jfeÄi^pii«fz&amp;ôdâsojï tüdőbetegség (chronic obstructive puknosagf disease vagy rövidítve COFD) és elhízásnál csökkent légcsere megelőzésére vagy kezelésére vak) alkalmazásra.
6. 10. Az i S.dpáhypottfok bármelyike szerimt vegyüld és/vagy ennek egy gyógyászatilag eifopáitató sója altatással vagy kisebb beavatkizásoknái pt^dutÄ «platóssal kapcsolatos légzést depresszió megdfo zésére vagy kezelésére vagy dtaghosztikai célofa«:légÂfsÂdl&amp;d^t:Âà:ÂlÂ^.: 1 L Az 1 - S, igénypontok bármelyike ssermti vagyaiét ésAngy ennek egy gyágyásíKittlag elfögadható sóki krónikus féjdaió% különösen rák esetén vagy tüneti kezelés vagy procedúrába nyugtaíás sorért oploáok használatával kapcsolatosan (föllépő légÂide]>resszfô :kep!éséi'e vagy ntegdözésére és/vagy bosszú tdótt át tartó iheébamkus lélegeztetés megszékftásakor légzési stimulánsként való alkalmazásra.
7. 12. Az I - 5. igéppordök bármelyike szerinti vegyüset és/vagy ennek egy gyégyáspíilag elfogadható sója szkierózis moMpfok és iá ‘központi idegrendszer gyulladásos vagy dégeosrátfv rendellenességei megelőzéseié vagy kezdésére valóálkáim&amp;záSm, lő. Az 1 S. igénypontok bármelyike szerinti vágyóiét és/vagy esnek: egy gyogyásZídilag elfogadható Sója intravénás beadás, orális beadas. nazális beadás, imramnszhulárís beadás, szubkután beadás, tnhsláíssös leadés, helyi alkalmazás vagy garat! beadás út ján való alkalmazásra.
8. 14. Eljárás egy, az I - 5 igénypontok bármelyike szeriötí vegyülef elMllfíásárs, amelynek során egy 3: képletd 4.5<6,'í-íetrahkiro-iH*pir;tzoSob't,3'C]pirsdimszármazék egy ó vagy Ml képlett! epovid-szmntazekks; kerül reagáltaíásra egy 11 kepietü, 2 -hidröxMndán* l-il-szsifes^fe# fo5,ó,?föetrahlífco'-i H-pirazoio|4,J-c]ptndtn~ szárm&amp;zék előállítására egv 3 képien) vegyidet és egy 6 képleté epokid keverékének egy foiösiegnen vert bázis jelenlétében egy oldószerben végzett melegítése vagy eg) 3dteplétíi vegyüld egy bázzísaí végzett deprotonálésa é,> egy 6 képiéin epmáddal végzett alkíiezese útján

   , ahol ax À, RJ. R6» R?. RS és RS maradékok jelentése m 1 5. igénypontokba» megadott
9. 15. Eljárás «gy, ax I - 5, igénypernek bármelyike ssethdi vágyóiéi előállMsáng amelynek ss>.nks egy 3 képied! 4.5.6.?'íetórdm*.}Hi>!razoioi4,3^;jpsridin»s2árma2ék kérői reagáliatásm egy 4* vág;,·' 8* képlete amHîoimià?Δl'-ol“Saàmiâî'ékkai egy 1.3 képlete vegyülni elSálMiására egy 3 képlelő vegyülni és egy 4* vagy 8’ képied! ammoindän-l-ol keverékének egy fosxfia és egy 1J "(síaodiksaitoeliy-ssármazék jeleoléléhest való te«' kg.hése átláss

   alsói sa Ä, R5.116. R7. R§ és R9 maradékok jelentése se I - 5. igénypontokban megadott és ahoi lö jelentése H vagy (Cj-C^Hikül. (CrCó)"íslko:?<k vagy (CrC$.HdkU-C(öjö~ csoport.