HUE025699T2 - Izotópban dúsítított arilszulfonamid-származékok mint CCR3 antagonisták - Google Patents

Claims (6)

1. Szafsadalsni igénypontok I , ! képiénél vegyed«!

   <í> - ahöv &amp; képletben R4, RR K3, R-, TG és R§· aetndegyikéoek jelentése egymásból foggedenöl (a) .hidrogén, destáriusj, feste·· spy elaoo. ait» vagy gnanidin; (¾} €·..j; alkd, €4,4, afeoil. Cj.A alklmt. €·<..·; cMoalkii. Civ54.ssii,.C,„ÏS sralkll, hete»3îtl vagy hetemciktesíts; v&amp;gy (e) -C(0)R!R -€(0'tOR5a, R;fO)NRkRk, -C{NR*a}]Si.R{%5\ O?éâk •OC{0}R-R -0C(0;50RsR -CICíOjm^G^R ~0€(-NRis}NR%äk -€>S(Ö)Rk -0S(0)d<ia "OSCOjNR^RéR -OSÍöRNR^RéR -*}R%{* •m^CfömH -RR^CfOlORH ~NR*«qO}KRifeR5e, •MRkG<-NRk;iNRkRk -RR>RRO)Rk -NRIsSîO;)2Rm; -NRSaS{OíRIirÍ!RlR -NR!RRÜ.GN-K kR:\ -SRk -Sjô)Rk -S(ûkHék -SiOjHR^R^ vagy -810)^:¾^ R*’,. R-? «s Ry tóndegyiMnek jelentése de átértem; R; 4 es R5 5 mindegyikének jelentése egymástól: fligge iiendl (a) h Idsogéss; vagy (b) ü ; ^ alkik Ck.*. elkenik (R.;, siklóig Cv? '«ütolii, Gf;..!4 an;. C;.;,; araikig beteroan; vagy heíenplkinsos; vagy Ri0 ás. R*; egymással: összekapcsolva neîetodkksst képeznek; R12 jelentése fs) nidrogéss; (b) C;..6 alkik Ck^ aRcuik ék,.6 alkinil, C-^7 cikloalkig Ç#ivâ4 aril, C?.,s araikig beteroarf! vagy mdesxreikiosos.; vagy fej ~€fö)IRí;s.; 'CjöjOR-k -CCOïRIi^R’p -€{NR*a)MR^RK. -RfOIR'R -8(0 !,Rk. -8(8))88 vagy -'S(0)ÄMR%k; L jelentése C<..... sikken: R jelentése O vagy S: és H'·"·. R:-\ kí::· és Rís aaindngyikének jelentése egymástól Rlggetlenöl hidrogén, dentémmg síkig C>..6 aikenl!, <g,í; alklnsg C:;.? cikloailnl. C;S.|;:i árig beteroadl vagy heteroeikiasos; vagy mindegyik Rïb es Ric pár egyïnàsiôf tllggetlenlil heíeroanl vagy heieroelktesos csoportot kepeinek azzal a mirogsnatoonnsh antely-bee kapcsolódnak:; aboi Rk RR RR RR HR R*. Rk, Ru, R3R R * *. Rk Rj\ Rk vagy 1. jelentésében mindegyik alkig alkllén, stken.il, aikmil, elklosIRR, árig aralkil, heterociklusos és hétsrosnil assoit esetben beiyeiiesltve van egy vagy sóba Q ssmbsKhomnssei, abed mindegyik Q jelentése egymástól iöggsilenni (a) demérlam, eiano, halogén és nitro; (b; C;.,,, aikik €?.,·. alkenlk CR..,. alklnil. C3.7 cikloalkil C6,í;í arll, C-.r; atalbfl heferoasil és beteroelk· teas., ststelyek neaciegyike aöntt esetbe» járelékessn helyettesítve v&amp;a egy vagy több <0 szubsztitnensseí; és (a) -0(0}ΕΕ -C(0)O:RR CiO)NRhR·. -C(0Es)NRbER -ORR -OC(ö)E.R -0€(O?OER -(XkOtN'-Rk -O8(0)0R -OSÍOOÓRR -0S(Ö)0l€0R -NKRrr -00(0(0)00 -NE0;(D}ORR -.NORRíapRRO. -NRaC( NR^NH^Ry -NMpOlRR -0OÍ:S(O)2M -0?0SlO)NR-0i · hiRp 0}p R0h ORR -8(000 0(0)00 -8(Ü0K!0C és 0(0.-00-00 ahei ER RR R- és E;i mindegy ikássek jderaé-.e egymásé? kiggetfeirtö (0 hsdrögéö vagy deaténuin; (H) C,Λ aikd, C;,..6 alkeskl C?..é sdkiaUi, CR.-.· Oktoalldl 0^.ί4 aril Cj.îâ arató, heterosall vagy hetemclkinsos, és esek ivkalegylke adtkï esetben: egy vagy több RE sznhszbíeeassel heiyertesEet·; vagy (aki a-Odegyik ,RÏ0 és fO8 pb egy-nástöt íüggciRnid adob: vsaikén ágy vagy több Q8 saebsztReeassel: helyettesített he-ei-oard vágy hetereeikk-ses csoportot képeenek azza I a ibrtegéa--azoartasL amelyhez kspcseléatsaak;: aboi rakidegylk: QRicleatése egymástól fHggeiisnäl a következe csoportból vsa megválasztva: (&amp;) dealé-dnm, elásó, halogéo és tötsay (b) €0δ síkíl, 0-g.g alkcsl:, síklnll C, dkksdkü. Cmu sdl G;..., aralkll, beteroadl és hetOxtelklasest és (c) «C(0)Res -0(0)010, --€(0)011.0", -CÍ0E00R0R OOR -OGÍOjRR -OCiO.iORR -OCéOMRlRR -OCOhiROOOÓO. -08(000 -08(0 i,R\ -O$;O}0R0R -08(0)01¾¾¾ -M8&amp;*, -0E0::ÍO)ER --O:RsG(0)ORl - 0R«C(O)NR%0 -NR«€(RNR0NR%;%. -NEé$(0)Rh5 -00;8(O}0ly -•NR0(O}0O0R -:MR0(0)0R%0 -ORR -8(0}R€ -8(008 -SCOiNR-RZ ás --8(0)0000 ahoi ER Rf, .0» és Κ5ϊ mhtdegyjkéseik jekmtése egymásié! Riggetíenöí (R hidrogén vagy doatémsm;. (Hj C alkií, €?.$ alkesbR ÍR,,. alkinil C,..7 elkleslRíí, <0i4 arí-Rsralkü, beieroartl vagy beteroeíklasos; vagy (Ili? .mindegyik Rf és Es pár bOcivsemlgsos csoportéi képezzek azzal a mtrsgénMfômmal, amelyhez kapesotödaak - vagy ey\ eaantlOíoeRé, az enantlomorek keveréke, keltő vagy több dsaszttireosncr keveréke, egy taatcrmer vagy kette vagy több tsatonier keveréke: vagy ezek egy gyögyászatilag ellbg&amp;dhaíó sója, szol várta vagy hidra·ia.
2. 2, Az I. igéi-ypíoai szerbéi O képletű vegyiket

   -- ahol &amp; képletben Eíb jekméso (a) hidrogén, deatévivatg habgén, clasm, n-vo. exo vagy goaaiditt; (b) Cä.6 slkik 0-,.Λ a;kend. (R.í; alklali CR.T clktoalkiR c-:Va 4 ard, Cy-Ís .aredkd, heleroard vagy heterodkloses csoport, es ezek talödegylse adott esatbeti egy vagy több Q szabszíboensse! helyetiesltert jehet;. vsigy íe) --0(0)00--0(0)000 -€(0)0:RSi:iE0 -000001^^0^, -OR;k -0€(0)05R -00(0)00^,-00(000^0^, -00(-00.^^00^0^, -OS(0)R>R -08(0)0^1 -08(0)0R1 hR0-08(0)0100^;, -NOibRsR -NR58C{ü}R0 -NRhv(0)ORä-( -MR5 S€(0JN:K5 % 5k 'HR1 MX-ME.5 4}MR5 ^.5% ΉΧ5 ;sS(0}:R54 -HR i;H(0}yR5 \ -NR5 ;M(0}ME 54R l\ »MR5;3S((>};?HR5%5R -SR5;i, .S{C»RK *W>>ßU> -S<0;JNR^R:h\ vagy "S(QNN,R55>E.5X ahol R5A Ri5k R5c és R44 ooedegyikéoek jelentése s RprâMm* megadott nt értéke Ö, 1, 2, vagy 3; o értéke 1, 2 vagy 3; és p értéke 1, 2» 3,4, 5,6. 7, R. 9. Hl 11,12,0, tk !5 vagy 16-· vagy agy emnnlomecje. an eanaílötoerék keveréke, kettő vagy több diasalereoater keveréke. egy tautomer vagy kerté vagy robb bndomer keveréke; vagy agak egy gyégyásratikg elfogadható sója, saolválja vagy hids/aja,
3. 3, Az 1, vagy 2. igénypont savaiért vegyiben ttbol Rk EM EA R4 és X5 mindegyikének jelentése egytnás-tói foggetlenüi Indrogén, deatérbarn balogért vagy adott esetben egy vagy több Q snabsntiRsenssei helyettesített C^stkR, 4, A 3.. igénypont seeriml vegyelek aboi R5, tik, R·5, R* és !M körül kerté jelentése baktgéoalom vagy adott esetben egy vagy -óbb Q snubertboensset helyettesített €.;νή sikk és a maradék báront jelentése hidrogén vagy dentérnnn. 5, A 3. igénypont sasnsi vegyidet ahol R5, Ry R3, R- és R5 könüi ketté jelentése klór, .mólig -CBjD, CHDy vagy -Cl>o és a .maradék bár;ve jelentése hidrogén vagy b. Ax 1 ~ 5. igénypontok bármelyike szerion vegyülni, ahol Rkjelentése kiér, vagy ahol ifo jelentése metis, -CIMO, ·0;Ρ2 vagy ΌΝ; és/vagy aboi R4 jelentése kiég vagy ahol R4 jeiesatese metis, -ÇB2fây ~OIP2 vagy -Ωλρ és/vagy ahol R! jeletttése hidrogén, vagy ahol IM jelentése deutérium; és/vagy ahol R·5 jelentése hidrogén, vagy ahol R3 jelentése dentériom; és/vagy aboi R' jeterrtsse hidrogén, vagy ebei X? jelentése deaíérlmo; és/vagy ahol R* jelentése eísoo vagy ohm. vagy ahol R 4 jelentése -5;:CN: és/vagy ahol R** jelentése C:Sví! alkii vagy ék .·, eikloalkil, és erek mindegyike adott esetben egy vagy több Q svainMítoertssel heíyertesrteR, vagy a bot X.5·4 jelentése -CD; vagy cikiopeoíb. ?.. á 2 - d igénypontok bármelyike saermti vegyidet, almi sn értéke 1 ; és/vagy aboho értéke I vagy 2. X, Λ a I - 3, igénypontok bárntelvike szerinti vegyétek aboi X jelentése ö; vagy aboi X jelemére S. X. Αν 1, igénypont saermll vegydiet, aboi a vagyaiét 3'-i4'eikloperttd'plperaa;n''b'iksauRbnil)'4X3!5' d5k!örfért:Ovl}'2Á,6Ariáentéritstpbsttrttnrtdl vagy egy gyógyásaatliag ésfogadhafo sója, szolvaha vagy hidrába,
4. 10. Ax i - 9. igénypontok bármelyike szerinti vegyiket anal a vegyidet !--C izotópba«? diisstöR; és/vagy aboi art Izotópban tfüsftottként specifikált atomok Mrtd legalább az egyik atom Hoíöpbnn dásitása leg" aiabb ntmtegy 533.

   1., Az ! '· Kl igénypontok bármelyike szermti vegyidet, aboi a vegyuiet lubrokku'klsó·
5. 12, Gyógyászati készítmény, amtiv egy az 1 - II Igénypontok bármelyike szeriml wgvüieieí vagy cg.y «{jatstistasfj#,· &amp;z mmiimm-sk keverékéi ketté vagy töibb ÄsxteeÄje*· keverékét egy ttartomtat vagy kéké vagy róbb Mtfotner keveréke·. vagy ezek egy gvőpászaíliag eitógadbató sóját, xzolváriát vagy tüdzábái; és egy vagy több gybgyászaólag elfogadható hordozóanyagot vagy segédanyagok és adob esetben járulékosan egy eta· sodlk terápiásán hatékony ágens; tartalmaz. B. A 12, igénypont szeréül gyógyászati készítmény. ahol a készítmény egyedeo dózisban való beadásm vas kikészítve; továbbá ekei a készítmény ovális, pareoierális vagy lulravétsás éózlstórmábsn vas kikészítve, és se orális dóztsiórma előnyöseit tabletta: vagy kapszula. 1:4. Az ! - 51. Igénypontok bároíslyike szeriéül vegyidet vagy a 1:2. vagy 13. Igénypont szerint* győgyá-szab készltígéay s következőkben való alkalmazásra; módszer egy CCli-kózvetiletf rendellenesség, betegség vagy állapot egy vagy több szlmplőinájának kezelésére, isegelózésere vagy enyhítésére; vagy módszer egy, eosmopbií sejttel kapesolatos rendellenesség, Imiegség vagy állapot egy vagy több sziiup·· íősnéjáíisk kezelésére, megelőzésére vagy enyhítésére;: vágy módszer egy, basoohd sejttel kapcsolatos rendellenesség, betegség vagy állapot egy vagy több szm;p;ó-· métámét kezelésére, megelőzésére vagy enyttkésére; vagy tsédszer egy, bizősegtel kapcsolatos rendellenesség, betegség vagy állapot egy vagy több szlmptőrnálá-nak kezelésére, megelőzésére vagy enyhítésére;; vagy snódszsr egy gyulladásos betepég egy vagy több szimp;ősoajáo&amp;k kezelésére, megelőzésére vagy enyhítésére.
6. 13 . Vegyidet vagy gyógyászati készlinsény a 14. igétryponí: szerinti alkalmazásra, aboi a modeliesmsség, betegség vagy állapot asztma, slletgilats asztma, testedzés által kiváltba asztma, szénanátha, több éven át tartó szétiatiátba, adott évszakban jelettlkezé szénanátha, atbpiás bőrgyíriladás, éribíks·· zéses tüléivékenység, ármtkexéses borgymladás, kötöMrtyagyeliadás, érmlkezeses kdióbónyagyulSadás, allergiás kőtŐlsái1yagyí.níadás, eosinophil sejttel kapcsolatos bSrgöuzui, élelmiszer allergiák, eosinophil sejttel kapcsolatos gyorgor-béimtm^ gyulladásos bőrbetegség, lekélyes vsstagbéigyniköás, Ctohts-kör, mastocytosis, hiper IgE sztadtón-ia, szisztémás lapos erythematous, pszorlázls, szóítüszőgynlludás, szklerőzts multiplex, bér- vagy szervátültetésnél kilökődés, vér ópaármrdásakór ieliépb sérülés, krónikus obstruktiv tüdőbetegség, Churg· Stratsss szmdtbma, meliékdreggyntlmlás:, basopltü sejtes leukémia, krónikus csalánkiütés, basophil sejtes fehér-vétseibszapumlat, plkkálysömör, ekcéma, CÜPD (ebroele obstructive puiumoaty disorder - krónikus obstruktiv ttidbrnfKlcilenesscgi, Izbleti gynii&amp;dás. ómmá*: Izületi gyulladás, plkkelysomöró» Izületi gyulladás, csont tablet! gyulladás és kardlovaszkulárts tendelisriéSségek csoportjából vau megválasztva; vagy aboi a rendellenesség, betegség vagy állapot aszom·, testedzés által kiváltod asztma, szénanátha. atoplás bÓrgyulisdáS; krósikus obstruktiv tüdőbetegség vagy allergiás kótőhártyagymlladás.