HU213203B - Process for producing of ingestible pharmaceutical compositions comprising 3-(i-menthoxy)-propane-1,2-diol for treating upper gastrointestinal tract symptoms - Google Patents
Process for producing of ingestible pharmaceutical compositions comprising 3-(i-menthoxy)-propane-1,2-diol for treating upper gastrointestinal tract symptoms Download PDFInfo
- Publication number
- HU213203B HU213203B HU9302970A HU9302970A HU213203B HU 213203 B HU213203 B HU 213203B HU 9302970 A HU9302970 A HU 9302970A HU 9302970 A HU9302970 A HU 9302970A HU 213203 B HU213203 B HU 213203B
- Authority
- HU
- Hungary
- Prior art keywords
- agents
- weight
- diol
- propane
- menthoxy
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
- A61K9/2004—Excipients; Inactive ingredients
- A61K9/2013—Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
- A61K9/0053—Mouth and digestive tract, i.e. intraoral and peroral administration
- A61K9/0056—Mouth soluble or dispersible forms; Suckable, eatable, chewable coherent forms; Forms rapidly disintegrating in the mouth; Lozenges; Lollipops; Bite capsules; Baked products; Baits or other oral forms for animals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P1/00—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system
- A61P1/04—Drugs for disorders of the alimentary tract or the digestive system for ulcers, gastritis or reflux esophagitis, e.g. antacids, inhibitors of acid secretion, mucosal protectants
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Nutrition Science (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Biophysics (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Zoology (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Physiology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicines Containing Material From Animals Or Micro-Organisms (AREA)
- Medicines Containing Antibodies Or Antigens For Use As Internal Diagnostic Agents (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Description
A találmány tárgya olyan lenyelhető gyógyszerkészítmény előállítása, melynek gyógyszerészeti szempontból aktív hatóanyaga alkalmas a felső gasztrointesztinális traktus kóros tüneteinek kezelésére, és 3-(l-mentoxi)-propán-l,2-diolt (,JdPD”-t) tartalmaz, a garatot hatékonyan hűsíteni képes mennyiségben.
A leírás terjedelme: 6 oldal
HU 213 203 B
HU 213 203 Β
A találmány tárgya eljárás olyan lenyelhető gyógyszerkészítmények előállítására, melynek gyógyszerészeti hatóanyaga alkalmas a felső gasztrointesztinális traktus kóros tüneteinek kezelésére, amely a hatás szubjektív fokozására 3-(l-mentoxi)-propán-l,2-diolt („MPD”) tartalmaz.
Széles körben alkalmazzák azokat a gyógyszerkészítményeket - elsősorban antacid szereket amelyek hatékonyan enyhítik a felső gasztrointesztinális traktus tüneteit (vagyis a gyomorégést, az emésztési zavart, a gyomorfájdalmat, stb.). Ezen készítmények különböznek egymástól hatóanyagaik tekintetében, de még inkább ízükben, szerkezetükben (állagukban), sőt formájukban is. Az ilyen készítmények segédanyagainak kiválasztásakor nem csupán arra kell tekintettel lenni, hogy megfelelőek legyenek az adagolási forma szempontjából, hanem arra is, hogy a lehető legelőnyösebb érzékszervi tulajdonságokat - azaz állagot, ízt, utóízt, stb. - biztosítsák. A felhasznált hatóanyagtól - és bizonyos mértékig az alkalmazott segédanyagoktól is függően változhat a hatóanyag terápiás hatásának felépítési ideje, ami fontos lehet a beteg szempontjából. Gyakran azonban eltérés mutatkozik azon két időpont között, amikor a készítmény fogyasztójánál valójában megjelenik a hatóanyag előnyös hatása, illetve amikor a beteg úgy érzi, „hatni” kezdett a szer. Az adagolási forma, az ízanyagok, az állag, stb. valószínűleg egyaránt befolyásolhatják - legalábbis részben - ezt az érzést. Nyilvánvaló, hogy a felső gasztrointesztinális traktus tüneteinek enyhülését váró beteg számára rendkívül fontos, hogy érezze a termék hatékonyságát, amilyen gyorsan csak lehetséges, a szer bevételét követően, amellett hogy a hatóanyag valójában ki is fejtse terápiás hatását.
Annak ellenére, hogy kiteijedt kutatások folynak gyorsabb hatású, a felső gasztrointesztinális traktus tüneteinek kezelésére szolgáló készítmények előállítására, továbbra is szükség van olyan készítményekre, melyek nem csupán gyors hatásúak, hanem maga a beteg is úgy érzékeli, hogy a hatás gyorsabban jelentkezik, mint a többi készítmény esetében. Meglepő módon azt figyelték meg, hogy amennyiben a készítmény MPD-t is tartalmaz (mely igen hatékonyan hűsíti a garatot), a szer fogyasztója úgy érzi, hogy a gyógyszerkészítmény már hat. Ily módon, bár az MPD-nek nincs terápiás hatása, az a jelzés, melyet a gasztrointesztinális tünetek gyors enyhülésére váró beteg számára ad, rendkívül előnyös, mivel azt az érzetet kelti, hogy az enyhítő hatás már elkezdődött. Még meglepőbb, hogy ez az előnyös, a tünetek enyhülésére utaló jelzés akkor is kimagasló, ha a találmány szerinti készítményt olyan hasonló gyógyszerkészítményekkel hasonlítjuk össze, amelyek mentolt vagy az FR-A 2 127 011 számú leírásban ismertetett, magnézium-karbonát antacid szer mellett 3-szubsztituált p-mentán-származékot tartalmaz (melynek hűsítő hatása jellegét tekintve észrevehetően különbözik az MPD komfortérzetet javító hatásától).
A találmány célja tehát olyan, lenyelhető gyógyszerkészítmények előállítása, melyek olyan, a felső gasztrointesztinális traktus tüneteinek (például a gyomorműködés zavarának, a gyomorégésnek, az emésztési rendellenességnek) kezelésére szolgáló hatóanyag mellett MPD-t tartalmaznak, és melyeknél a beteg gyorsabb hatást érzékel és/vagy nagyobb hatékonyságot érez és/vagy hosszabb a hatástartam.
A leírásban szereplő minden százalékos érték és arány tömegszázalékot, illetve tömegre vonatkoztatott arányt jelent.
A találmány tárgya olyan gyógyszerkészítmény előállítása, amely a következő összetevőket tartalmazza: (a) legalább egy, a felső gasztrointesztinális rendszer bántalmainak kezelésére alkalmas gyógyászati hatóanyagot (előnyösen antacid szert); és (b) a gyógyszerbevétel komfortérzetét javító 3-(l-mentoxi)-propán-l,2-diolt (a továbbiakban „MPD”).
A felső gasztrointesztinális traktus tüneteinek kezelésére alkalmas, gyógyszerészeti szempontból hatékony anyagoknak azok tekinthetők, melyek biztonságosan és hatékonyan alkalmazhatók szájon át a felső gasztrointesztinális traktus olyan rendellenességeinek kezelésére (előnyösen a gyomor és/vagy a nyelőcső esetében), melyek felső gyomorbélrendszeri panaszokat (például gyomorégést, gyomorfájdalmat, emésztési zavart) okoznak. Az ilyen hatóanyagok közé tartoznak az antacid szerek és a savszekréciót gátló szerek (például a H2-receptor-blokkoló szekréciógátló szerek). Az antacid szerek közé tartoznak például az alábbiak: alumínium-karbonát, alumínium-hidroxid, alumíniumfoszfát, alumínium-hidroxi-karbonát, dihidroxi-alumínium-nátrium-karbonát, alumínium-magnézium-glicinát, dihidroxi-alumínium-amino-acetát, dihidroxi-alumínium-amino-ecetsav, kalcium-karbonát, kalciumfoszfát, alumínium-magnézium-hidratált szulfátok, magnézium-aluminát, magnézium-alumínium-szilikátok, magnézium-karbonát, magnézium-glicinát, magnézium-hidroxid, magnézium-oxid, magnézium-triszilikát, szukralfát és a fentiek keverékei. A savszekréciót gátló hatóanyagokra példaként említhetjük a következőket:
cimetidin, ranitidin, famotidin, omeprazol és ezek keverékei. Egyéb hatékony, gyógyszerészeti szempontból aktív hatóanyagok közé tartoznak a bizmuttartalmú szerek, például a bizmut-szubszalicilát, a bizmut-aluminát, a bizmut-citrát, a bizmut-szubcitrát, a bizmutnitrát, a bizmut szubkarbonát, a bizmut-szubgallát és a fentiek keverékei. Különösen előnyös a bizmutsó, a bizmut-szubszalicilát.
A találmány szerint előnyösen alkalmazhatók az antacid szerek. Előnyös antacid szereknek a következők tekinthetők: alumínium-hidroxid, magnézium-hidroxid, dihidroxi-alumínium-nátrium-karbonát, kalcium-karbonát és ezek keverékei. A legelőnyösebb közülük a kalcium-karbonát.
A találmány szerinti készítmények legalább egy, a felső gyomorbélrendszeri traktus tüneteinek kezelésére szolgáló, gyógyszerészeti szempontból aktív hatóanyag biztonságos és terápiásán hatékony mennyiségét tartalmazzák. Jellemző módon az aktív hatóanyagok körülbelül 1 és 99 tömeg% közötti mennyiségben, előnyö2
HU 213 203 Β sen körülbelül 25 és 60% között, legelőnyösebben pedig körülbelül 30 és 50 tömeg% közötti mennyiségben fordulnak elő, a találmány szerinti gyógyszerkészítmény tömegére számítva.
A találmány szerinti gyógyszerkészítmények tartalmaznak továbbá olyan MPD-mennyiséget is, mely hatékonyan biztosítja a garatban a hűsítő érzés fellépését. Ezt az anyagot részletesen Amano és munkatársai ismertetik a 4 459 425 számú amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírásban, melyet teljes egészében irodalmi hivatkozásnak tekintünk. Úgy véljük - nem korlátozva elméleti megfontolásokkal véleményünket -, hogy az MPD-nek a találmány szerinti készítmény esetében megfigyelhető, meglepően előnyös hatásai a vegyület azon, egyedülálló hűsítő hatásának a következményei, amelyek igen jól észlelhetők a garatban. Az MPD kapható a kereskedelmi forgalomban, mint a Takasago Perfumery Co., Ltd., Tokyo, Japan terméke.
Emellett az MPD-n kívül más segédanyagok is felhasználhatók a találmány szerinti gyógyszerkészítmények előállításakor. A segédanyag kifejezést olyan értelemben használjuk, amely szerint a segédanyag egy vagy több olyan, kompatíbilis szilárd vagy folyékony töltőanyagból, illetve kapszulázó anyagból áll, amelyek alkalmasak embereknek szájon át történő beadására. A „kompatíbilis” kifejezést olyan értelemben használjuk a leírásban, hogy a találmány szerinti készítmények összetevői képesek arra, hogy keveredjenek a gyógyszerészeti szempontból aktív hatóanyaggal és egymással, éspedig oly módon, hogy nem lép fel olyan kölcsönhatás, amely lényegesen csökkentené a készítmény gyógyszerészeti hatékonyságát a szokásos alkalmazási körülmények között. Természetesen a segédanyagoknak megfelelően magas tisztaságfokúaknak és elegendően alacsony toxicitásúaknak kell lenniük ahhoz, hogy előnyösen alkalmazhatóak legyenek emberek kezelésére.
Példák az olyan anyagokra, melyek segédanyagként alkalmazhatók az MPD mellett, a következők: cukrok, például laktóz, glükóz és szacharóz; keményítők, például kukorica- vagy burgonyakeményítő; cellulóz és származékai, például nátrium-(karboxi-metil)-cellulóz, etil-cellulóz, cellulóz-acetát; porított tragakant; maláta; zselatin; talkum; sztearinsav; magnézium-sztearát; kalcium-szulfát; növényi olajok, például földimogyoró-olaj, gyapotmagolaj, szezámolaj, olívaolaj, kukoricaolaj és kakaócserje-olaj; poliolok, például propilén-glikol, glicerin, szorbit, mannit és poli(etilén-glikol); agar; alginsav; valamint egyéb, nemtoxikus, gyógyszerkészítményekben felhasználható kompatíbilis anyagok. Alkalmazhatók még nedvesítő szerek és síkosító anyagok, például nátrium-lauril-szulfát, valamint színező anyagok, ízesítő szerek, édesítő szerek (beleértve a tápértékkel nem rendelkező édesítőszereket, például az aszpartámot és a szacharint is), tablettázó anyagok, stabilizáló szerek, antioxidánsok, hűsítő szerek és tartósító szerek. A találmány szerinti készítményben felhasználhatók még egyéb olyan kompatíbilis adalékanyagok és aktív hatóanyagok is, amelyek alkalmasak a felső gasztrointesztinális traktus tüneteinek kezelésére [például a nem-szalicilát-jellegű gyulladásgátló szerek (NSAI szerek); fájdalomcsillapító szerek; izomrelaxánsok]. Meg kell jegyezni azt is, hogy az MPD mellett egyéb hűsítő hatású anyagok is bevihetők szükség esetén a segédanyagok közé, mint például a mentol, valamint a mentolszerű vegyületek, például az N-etil-pmentán-3-karboxamid („WS-3”, a Sterling Drugs gyártmánya), valamint a fentiek keverékei.
A találmány szerinti készítmény gyógyszerészetileg aktív hatóanyagával együtt alkalmazott segédanyagainak kiválasztását alapvetően meghatározza a készítmények adagolási formája. Az előnyös adagolási formák a folyékony oldatok, folyékony szuszpenziók, tabletták, előnyösen a rágható tabletták, valamint kapszulák és hasonlók, melyek az aktív hatóanyag biztonságos és terápiásán hatékony mennyiségét tartalmazzák. A szakterületen jól ismertek az orális adagolásra használható, egységnyi adagolási formák előállítására alkalmas kötőanyagok. Kiválasztásuk olyan másodlagos megfontolások függvénye, mint az íz, a költség, a tárolhatósági időtartam, amelyek nem döntő jelentőségűek a találmány céljai szempontjából, és ezt a kiválasztást nehézség nélkül elvégezhetik a szakterületen jártas személyek.
A találmány szerinti készítményekben felhasznált segédanyagok olyan koncentrációban kerülnek alkalmazásra, mely elegendően nagy ahhoz, hogy biztosíthassa a praktikus méret/dózis arányt. Jellemző módon a segédanyagok a találmány szerinti gyógyszerkészítmény tömegének körülbelül 1%-a és körülbelül 99%-a közötti mennyiségben, előnyösen körülbelül 40% és 75% között, legelőnyösebben pedig körülbelül 50% és 70% közötti mennyiségben fordulnak elő. Az MPD továbbá, jellemző módon körülbelül 0,01% és 0,50 tömeg% közötti - előnyösen körülbelül 0,02 és 0,20% közötti, legelőnyösebben pedig körülbelül 0,04% és 0,10% közötti - mennyiségben fordul elő, a találmány szerinti gyógyszerkészítmény tömegéhez viszonyítva.
Az alábbi példák segítségével a továbbiakban részletesebben szemléltetjük a találmány szerinti készítmény kiviteli alakjait. Ezen példákat csak a szemléltetés céljából adtuk meg, nem törekedve a találmány korlátozására, hiszen számos olyan variáció lehetséges, amely nem tér el a találmány szellemétől és céljától.
1. példa
A találmány szerinti lenyelhető, rágható antacid tabletta formájában előállított gyógyszerkészítmény előállítása az alábbiak szerint történik:
| Összetevők | Tömeg % |
| Granulált kalcium-karbonát1’ | 42,87% |
| Magnézium-sztearát | 2,50 |
| Színező pettyek | 0,75% |
| fzanyagok | 0,78% |
| MPD2’ | 0,07% |
| WS-33’ | 0,05% |
HU 213 203 Β
| Összetevők | Tömeg% |
| Aszpartám | 0,198% |
| Szacharin-nátriumsó | 0,102% |
| Mannit4'-tál kiegészítve 100%-ra |
fi Granulált kalcium-karbonát, mely 93,3% kalcium-karbonátot, 6,3 glükózt és 0,4% zselatint tartalmaz; gyártója a Whittaker Clark & Daniels, Philadelphia, Pa. cég.
2' 3-( 1 -mentő xi-propán)-1,2-diol, a Takasago Perfumery Co., Ltd.,
Tokyo, Japan cég terméke.
3' N-etil-p-mentán-3-karboxamid, a Sterling Drugs terméke.
4' Granulált mannit, az ICI Americas, Inc., Wilmington, Delaware cég terméke.
A fenti összetevőket szárazon összekeverjük egy keverőberendezés segítségével, mindaddig, amíg homogénné nem válik, majd közvetlenül sajtoljuk egy tablettázó gépben, körülbelül 8,5 S. C. (Strong Cubb egység) keménység eléréséig, egyenként 1,25 g tömegű rágható antacid tablettákká (tablettánként 500 mg kalcium-karbonát).
A fenti tablettákból egy vagy kettő elfogyasztása gyomorégésben, savtúltengés okozta emésztési zavarban és a fenti tünetekkel összefüggő gyomorbántalmakban szenvedő egyének esetében hatékonyan enyhíti az említett, a gasztrointesztinális traktus felső részét érintő panaszokat.
A készítményben alkalmazott 3-(l-mentoxi)-propán-l,2-diol váratlanul kedvező hatásának bizonyítására összehasonlító vizsgálatokat végeztünk azonos összetételű és azonosan elkészített tablettákkal, amelyek között az egyetlen - és találmányunk lényege szempontjából döntő - eltérés az volt, hogy az egyik készítményben a hűsítő adalék 3-( 1-mentoxifipropán1,3-diol (MPD) és N-etil-(p-mentán)-karboxamid (WS-3) keveréke volt - ez a találmány szerinti készítmény -, míg az összehasonlító készítmény csak N-etil(p-mentán)-karboxamidot (WS-3) tartalmazott.
A készítmények összetétele a következő volt:
| Alkotórészek | Mennyiség (tömeg%) | |
| 1. készítmény | 2. készítmény | |
| kalcium-karbonát1' | 43,5256 | 43,526 |
| granulált mannit | 51,0536 | 50,774 |
| aszpartám | 0,1848 | 0,185 |
| szacharin-nátrium- só | 0,0952 | 0,095 |
| magnézium-sztea- rát | 2,500 | 2,500 |
| ízesítőanyag | 0,8504 | 0,850 |
| MPD2’ | 0,6000 | - |
| WS-33' | 0,4400 | 1,3200** |
| színezék szemcsék | 0,7504 | 0,750 |
fi 93,3% kalcium-karbonátot, 6,3% glükózt és 0,4% zselatint tartalmazó granulátum;
2' 10,0% MPD és 90,0% mannit elegye;
fi 9,09% WS-3 és 90,91% mannit elegye;
** a 2. készítményben alkalmazott WS-3 mennyiségét úgy határoztuk meg, hogy különböző mennyiségű WS-3-at használtunk, és azt a mennyiséget választottuk, amelynek hűsítő hatása a lehető legközelebb állt az 1. készítményben használt MPD/WS-3 kombinációéhoz.
Az antacid tablettákat úgy állítottuk elő, hogy az alkotórészeket szárazon homogénre kevertük, majd tablettázó készülékkel közvetlenül 1,25 g-os, 500 mg kalcium-karbonátot tartalmazó tablettákká préseltük.
A készítmények hatását egyrészt párosított összehasonlítással, amikor a kezelt személyek különböző időpontokban az 1. készítményt vagy a 2. készítményt vették be, másrészt egyedi összehasonlítással végeztük, amelynek során a kezelt személyek kizárólag az 1. készítményt vagy a 2. készítményt kapták. A kezelt személyeknek a készítmények összetételéről nem volt tudomásuk (vakkísérlet).
A kezelt személyek 18 és 65 év közötti férfiak és nők voltak, akik rendszeresen gyomorbántalmak elleni szert szedtek. Utasítás szerint a kísérleti készítményeket a szokásos módon szedték, és a párosított összehasonlítási vizsgálatban szereplő személyek a bevett készítményt minden bevételkor feljegyezték.
A párosított összehasonlítást 2 hétig 70 személlyel, az egyedi összehasonlítást az 1. készítmény esetén 2 hétig 75 személlyel, és a 2. készítmény esetén 80 személlyel végeztük.
A kísérleti időszak után a résztvevőket felkértük, hogy a hatás mértékét értékeljék a tapasztalt „gyors jobbulás”, „teljes jobbulás” és „hosszantartó jobbulás” tünetei vagy ezek elmaradása alapján --4-től +4-ig terjedő nyolcpontos skálán. Az értékelést statisztikusan 90%-os megbízhatósági határon belül átlagoltuk.
Az átlagolt eredményeket az alábbi táblázatban ismertetjük (a nagyobb érték jelenti a jobb hatást).
| Készít- mény | Párosított összeh. | Egyedi összeh. | ||
| 1. | 2. | 1. | 2. | |
| gyors jobbulás | 2,00 | 1,41 | 2,48 | 1,74 |
| teljes jobbulás | 1,79 | 1,19 | 2,23 | 1,52 |
| hosszantartó jobbulás | 1,99 | 1,37 | 1,93 | 1,44 |
SZABADALMI IGÉNYPONTOK
1. Eljárás a felső gasztrointesztinális traktus kóros
Claims (9)
1. Eljárás a felső gasztrointesztinális traktus kóros tüneteinek kezelésére alkalmas gyógyászati hatóanyagot tartalmazó, a bevételi szubjektív komfortérzést javító - elsősorban garathűsítő - adalékot tartalmazó, lenyelhető gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy a gyógyászati hatóanyag és a szo4
HU 213 203 Β kásos segédanyagok mellett az alkotórészekhez az említett adalékként 3-(l-mentoxi)-propán-l,2-diolt keverünk, és a keveréket lenyelhető gyógyszerformává feldolgozzuk.
2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy gyógyászati hatóanyagként antacid szereket, savszekréciót gátló szereket, bizmutot tartalmazó szereket vagy keverékeiket alkalmazzuk.
3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a felső gasztrointesztinális traktus tüneteinek kezelésére alkalmas, gyógyászati hatóanyag 1% és 99 tömegbe közötti mennyiségét és a 3-(l-mentoxi)-propán1,2-diolt tartalmazó segédanyagok keverékének 1% és 99 tömeg% közötti mennyiségét keverjük össze.
4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy az alkalmazott egy vagy több segédanyagot az alábbi csoportba tartozó szerek közül választjuk: nedvesítő szerek, síkosító szerek, tablettázó anyagok, ízanyagok, édesítő szerek, színező anyagok, stabilizáló szerek, antioxidánsok, hűsítő hatású szerek, tartósító szerek és ezek keverékei.
5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 25 és 60 tömeg% közötti menynyiségű gyógyászati hatóanyagot és a 3-(l-mentoxi)-propán-l,2-diolt tartalmazó segédanyagok keverékének 40 és 75 tömeg% közötti mennyiségét keverjük össze.
6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként kalcium-karbonátot alkalmazunk.
7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 0,01 és 0,50 tömeg% közötti, előnyösen 0,02 és 0,20 tömeg% közötti mennyiségű 3-(l-mentoxi)-propán-l,2-diolt tartalmazó készítményt állítunk elő.
8. Az 1-7. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy segédanyagként mentolt, analógjait, illetve ezek keverékeit is a készítményhez keverjük.
9. A 8. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve,
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US68045991A | 1991-04-04 | 1991-04-04 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| HU9302970D0 HU9302970D0 (en) | 1994-01-28 |
| HUT65881A HUT65881A (en) | 1994-07-28 |
| HU213203B true HU213203B (en) | 1997-03-28 |
Family
ID=24731206
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| HU9302970A HU213203B (en) | 1991-04-04 | 1992-03-13 | Process for producing of ingestible pharmaceutical compositions comprising 3-(i-menthoxy)-propane-1,2-diol for treating upper gastrointestinal tract symptoms |
Country Status (16)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0578768B1 (hu) |
| JP (1) | JPH06506682A (hu) |
| KR (1) | KR100238565B1 (hu) |
| AT (1) | ATE128351T1 (hu) |
| AU (1) | AU665349B2 (hu) |
| BR (1) | BR9205827A (hu) |
| CA (1) | CA2106215C (hu) |
| CZ (1) | CZ282105B6 (hu) |
| DE (1) | DE69205158T2 (hu) |
| DK (1) | DK0578768T3 (hu) |
| ES (1) | ES2077417T3 (hu) |
| GR (1) | GR3017580T3 (hu) |
| HU (1) | HU213203B (hu) |
| RU (1) | RU2126249C1 (hu) |
| SK (1) | SK121293A3 (hu) |
| WO (1) | WO1992017164A1 (hu) |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH08502288A (ja) * | 1992-10-09 | 1996-03-12 | ザ、プロクター、エンド、ギャンブル、カンパニー | 感昌症状を治療するための医薬組成物及び用法 |
| GB9221414D0 (en) * | 1992-10-13 | 1992-11-25 | Glaxo Group Ltd | Pharmaceutical compositions |
| WO1994025009A1 (en) * | 1993-04-30 | 1994-11-10 | The Procter & Gamble Company | Coated pharmaceutical compositions |
| PT698393E (pt) * | 1993-05-19 | 2002-10-31 | Hisamitsu Pharmaceutical Co | Agente de solubilizacao e preparacao para uso externo contendo o mesmo |
| AU7565594A (en) * | 1993-08-17 | 1995-03-14 | Applied Analytical Industries, Inc. | Oral compositions of h2-antagonists |
| US5451401A (en) * | 1993-09-29 | 1995-09-19 | The Procter & Gamble Company | Diphosphonic acid esters as tartar control agents |
| US5762962A (en) * | 1994-10-05 | 1998-06-09 | Warner-Lambert Company | Antacid pharmaceutical composition |
| EP0725630A1 (en) * | 1993-10-28 | 1996-08-14 | The Procter & Gamble Company | Fast dissolving dosage forms containing magnesium aluminum silicate and multiple active ingredients |
| US5399356A (en) * | 1994-03-24 | 1995-03-21 | The Procter & Gamble Company | Process for making solid dose forms containing bismuth |
| WO1995025521A1 (en) * | 1994-03-24 | 1995-09-28 | The Procter & Gamble Company | Solid dose forms containing bismuth |
| CO4410201A1 (es) * | 1994-07-20 | 1997-01-09 | Colgate Palmolive Co | Metodos y composiciones farmaceuticas para el tratamiento de transtornos gastricos |
| US5713131A (en) * | 1995-06-30 | 1998-02-03 | The Gillette Company | Shaving aid composite with a non-volatile cooling agent |
| DE19529862A1 (de) * | 1995-08-14 | 1997-02-20 | Rhone Poulenc Rorer Gmbh | Pharmazeutische, oral anwendbare Zubereitung |
| IL230419A0 (en) * | 2013-05-23 | 2014-04-30 | Naveh Pharma 1996 Ltd | Products containing magnesium and their uses |
Family Cites Families (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB1353381A (en) * | 1971-02-04 | 1974-05-15 | Wilkinson Sword Ltd | Substituted p-menthanes and compositions containing them |
| US4060091A (en) * | 1972-01-28 | 1977-11-29 | Wilkinson Sword Limited | Tobacco and tobacco-containing manufactures containing an ingredient having physiological cooling activity |
| JPS5888334A (ja) * | 1981-11-20 | 1983-05-26 | Takasago Corp | ３−ｌ−メントキシプロパン−１、２−ジオ−ル |
-
1992
- 1992-03-13 KR KR1019930702950A patent/KR100238565B1/ko not_active IP Right Cessation
- 1992-03-13 SK SK1212-93A patent/SK121293A3/sk unknown
- 1992-03-13 AU AU17614/92A patent/AU665349B2/en not_active Ceased
- 1992-03-13 CZ CS932260A patent/CZ282105B6/cs unknown
- 1992-03-13 HU HU9302970A patent/HU213203B/hu not_active IP Right Cessation
- 1992-03-13 WO PCT/US1992/001981 patent/WO1992017164A1/en active IP Right Grant
- 1992-03-13 AT AT92910661T patent/ATE128351T1/de not_active IP Right Cessation
- 1992-03-13 DK DK92910661.5T patent/DK0578768T3/da active
- 1992-03-13 JP JP4509679A patent/JPH06506682A/ja active Pending
- 1992-03-13 EP EP92910661A patent/EP0578768B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1992-03-13 DE DE69205158T patent/DE69205158T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1992-03-13 RU RU93058394A patent/RU2126249C1/ru active
- 1992-03-13 CA CA002106215A patent/CA2106215C/en not_active Expired - Lifetime
- 1992-03-13 ES ES92910661T patent/ES2077417T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1992-03-13 BR BR9205827A patent/BR9205827A/pt not_active Application Discontinuation
-
1995
- 1995-09-29 GR GR950402691T patent/GR3017580T3/el unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| GR3017580T3 (en) | 1995-12-31 |
| RU2126249C1 (ru) | 1999-02-20 |
| DK0578768T3 (da) | 1996-02-05 |
| ES2077417T3 (es) | 1995-11-16 |
| AU1761492A (en) | 1992-11-02 |
| HUT65881A (en) | 1994-07-28 |
| DE69205158D1 (de) | 1995-11-02 |
| HU9302970D0 (en) | 1994-01-28 |
| JPH06506682A (ja) | 1994-07-28 |
| CA2106215C (en) | 1997-05-27 |
| CA2106215A1 (en) | 1992-10-05 |
| WO1992017164A1 (en) | 1992-10-15 |
| EP0578768B1 (en) | 1995-09-27 |
| CZ282105B6 (cs) | 1997-05-14 |
| DE69205158T2 (de) | 1996-04-18 |
| AU665349B2 (en) | 1996-01-04 |
| ATE128351T1 (de) | 1995-10-15 |
| SK121293A3 (en) | 1994-07-06 |
| EP0578768A1 (en) | 1994-01-19 |
| CZ226093A3 (en) | 1994-04-13 |
| BR9205827A (pt) | 1994-06-28 |
| KR100238565B1 (ko) | 2000-02-01 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US5244670A (en) | Ingestible pharmaceutical compositions for treating upper gastrointestinal tract distress | |
| US5629013A (en) | Chewable calcium carbonate antacid tablet compositions | |
| US5156845A (en) | Dry mouth lozenge | |
| US6589556B2 (en) | Rapid-melt semi-solid compositions, methods of making same and methods of using same | |
| US5614207A (en) | Dry mouth lozenge | |
| US6146661A (en) | Chewable tablet | |
| US5989588A (en) | Methods and compositions for preventing and treating heartburn | |
| WO2002002081A1 (en) | Rapid-melt semi-solid compositions, methods of making same and methods of using same | |
| HU213203B (en) | Process for producing of ingestible pharmaceutical compositions comprising 3-(i-menthoxy)-propane-1,2-diol for treating upper gastrointestinal tract symptoms | |
| EP0578732B1 (en) | Chewable antacid compositions | |
| HU219597B (hu) | Javított ízű D-vitamin és kalciumtartalmú rágótabletta | |
| RU2762754C2 (ru) | Композиция для применения в предупреждении и/или лечении индуцированного онкологическим лечением мукозита полости рта и желудочно-кишечного тракта | |
| KR20150136540A (ko) | 인후통, 쉰목소리 및 관련 마른 기침 치료용, 및 구강 및 인두강의 염증성 질환 치료용 로젠지제 | |
| JPH0656677A (ja) | 制酸剤組成物 | |
| JP2894955B2 (ja) | イブプロフェン製剤 | |
| WO1998024455A1 (en) | Ingestible pharmaceutical compositions for treating upper gastrointestinal tract distress | |
| JP7499026B2 (ja) | 内服用医薬組成物 | |
| EP1019066B1 (en) | Methods and compositions for preventing and treating heartburn | |
| JP2745555B2 (ja) | 胃腸薬 | |
| JPH09301879A (ja) | 医薬組成物 | |
| HU220623B1 (hu) | Kinetózis kezelésére alkalmas természetes alapú, gyógyhatású készítmény | |
| MXPA99001598A (en) | Inhibiting undesirable taste in oral compositions | |
| AU2138095A (en) | Low dosage ranitidine compositions for the treatment of minor gastrointestinal disorders associated with excess acid secretion | |
| MX2007007146A (es) | Composicion antiacida y refrescante del aliento. |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| HMM4 | Cancellation of final prot. due to non-payment of fee |