HRP20231127T1 - Formulacije tablete sa modificiranim oslobađanjem koje sadrže inhibitore fosfodiesteraze - Google Patents

Formulacije tablete sa modificiranim oslobađanjem koje sadrže inhibitore fosfodiesteraze Download PDF

Info

Publication number
HRP20231127T1
HRP20231127T1 HRP20231127TT HRP20231127T HRP20231127T1 HR P20231127 T1 HRP20231127 T1 HR P20231127T1 HR P20231127T T HRP20231127T T HR P20231127TT HR P20231127 T HRP20231127 T HR P20231127T HR P20231127 T1 HRP20231127 T1 HR P20231127T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
modified
tablet formulation
release tablet
formulation according
present
Prior art date
Application number
HRP20231127TT
Other languages
English (en)
Inventor
Marianne RASMUSSEN
Karin Green HØY
Carsten Ravn
Jari PAJANDER
Poul E. Bertelsen
Gitte Pommergaard PEDERSEN
Original Assignee
UNION therapeutics A/S
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by UNION therapeutics A/S filed Critical UNION therapeutics A/S
Publication of HRP20231127T1 publication Critical patent/HRP20231127T1/hr

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2022Organic macromolecular compounds
    • A61K9/205Polysaccharides, e.g. alginate, gums; Cyclodextrin
    • A61K9/2054Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/28Dragees; Coated pills or tablets, e.g. with film or compression coating
    • A61K9/2806Coating materials
    • A61K9/2833Organic macromolecular compounds
    • A61K9/284Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2009Inorganic compounds
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4427Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4436Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof containing further heterocyclic ring systems containing a heterocyclic ring having sulfur as a ring hetero atom
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2004Excipients; Inactive ingredients
    • A61K9/2013Organic compounds, e.g. phospholipids, fats
    • A61K9/2018Sugars, or sugar alcohols, e.g. lactose, mannitol; Derivatives thereof, e.g. polysorbates
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P17/00Drugs for dermatological disorders

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Biophysics (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Inorganic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)

Claims (24)

1. Formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem koja sadrži: (i) inhibitor PDE; (ii) jedno ili više farmaceutski prihvatljivih hidrofilnih sredstava za formiranje matrice; i (iii) jedan ili više farmaceutski prihvatljivih ekscipijenasa izabranih iz grupe koja se sastoji od punila, sredstava za klizanje i lubrikanata, naznačena time, što: hidrofilno sredstvo za formiranje matrice je prisutno u koncentraciji od oko 10 tež./tež.% do oko 30 tež./tež.% hidroksipropil metilceluloze; inhibitor PDE je spoj formule (I): [image] ili farmaceutski prihvatljiva sol, ili polimorfni oblici navedenog; i formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem izborno dodatno sadrži farmaceutski prihvatljiv sustav za oblaganje.
2. Formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem prema patentnom zahtjevu 1, naznačena time, što hidrofilno sredstvo za formiranje matrice sadrži jedno ili više od hidroksipropil metilceluloze, ili njenih mješavina.
3. Formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem prema patentnom zahtjevu 2, naznačena time, što je hidroksipropil metilceluloza hipromeloza 2910, hipromeloza 2208, ili njihove mješavine.
4. Formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 3, naznačena time, što je hidrofilno sredstvo za formiranje matrice prisutno u koncentraciji od oko 15 tež./tež.% do oko 25 tež./tež.% hidroksipropil metilceluloze.
5. Formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem prema patentnom zahtjevu 4, naznačena time, što je hidrofilno sredstvo za formiranje matrice prisutno u koncentraciji od 17,5 tež./tež.% hidroksipropil metilceluloze.
6. Formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 5, naznačena time, što je jedan od farmaceutski prihvatljivih ekscipijenasa punilo, odabrano od laktoza-monohidrata i mikrokristalne celuloze, ili njihove mješavine.
7. Formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem prema patentnom zahtjevu 6, naznačena time, što je punilo prisutno u koncentraciji od oko 30 % do oko 78 tež./tež.% laktoza-monohidrata i od 0 do oko 40 tež./tež.% mikrokristalne celuloze.
8. Formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem prema patentnom zahtjevu 7, naznačena time, što je punilo prisutno u koncentraciji od oko 71 tež./tež.% laktoza-monohidrata.
9. Formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 7, naznačena time, što je jedan od farmaceutski prihvatljivih ekscipijenasa sredstvo za klizanje, koje je koloidni silicij dioksid; pri čemu je izborno sredstvo za klizanje prisutno u koncentraciji od oko 0.1 tež./tež.% do oko 2 tež./tež.% koloidnog silicij dioksida, na primjer, od oko 0.2 tež./tež.% do oko 1 tež./tež.%, i specifično 0.5 tež./tež.%.
10. Formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 9, naznačena time, što je jedan od farmaceutski prihvatljivih ekscipijenasa lubrikant, koji je magnezij stearat; pri čemu je izborno lubrikant prisutan u koncentraciji od oko 0.1 tež./tež.% do oko 2 tež./tež.% magnezij stearata, na primjer, od oko 0.5 tež./tež.% do oko 1.5 tež./tež.%, i specifično 1.0 tež./tež.%.
11. Formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 10, naznačena time, što sustav za oblaganje sadrži sustav za oblaganje odabran od: sustava za oblaganje temeljenog na hidroksipropil metilcelulozi, sustava za oblaganje temeljenog na polivinil alkoholu, sustava za oblaganje temeljenog na polivinil alkoholu-polietilen glikolu i sustava za oblaganje u vidu funkcionalne barijerne membrane temeljene na etilcelulozi.
12. Formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 11, naznačena time, što formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem sadrži sustav za oblaganje.
13. Formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem prema patentnom zahtjevu 12, naznačena time, što je obloga prisutna u količini od oko 3% do oko 5% povećanja težine formulacije tableta.
14. Formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 12, naznačena time, što je spoj formule (I) u mikroniziranom obliku.
15. Formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem prema patentnom zahtjevu 1, naznačena time, što se formulacija sastoji od oko 3.3 tež./tež.% mikroniziranog 2-(3,5-dihloro-1-oksido-piridin-4-il)-1-(7-difluorometoksi-2’,3’,5’,6’-tetrahidro-spiro[1,3-benzodioksol-2,4’-(4H)-tiopiran-1’,1’-dioksid]-4-il)etanona, oko 17.5 tež./tež.% hipromeloze, oko 77.7 tež./tež.% laktoza-monohidrata, oko 0.5 tež./tež.% koloidnog silicij dioksida, oko 1.0 tež./tež.% magnezij stearata; i izborno sustava za oblaganje temeljenog na PVA.
16. Formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem prema patentnom zahtjevu 1, naznačena time, što se formulacija sastoji od oko 10.0 tež./tež.% mikroniziranog 2-(3,5-dihloro-1-oksido-piridin-4-il)-1-(7-difluorometoksi-2’,3’,5’,6’-tetrahidro-spiro[1,3-benzodioksol-2,4’-(4H)-tiopiran-1’,1’-dioksid]-4-il)etanona, oko 17.5 tež./tež.% hipromeloze, oko 71.0 tež./tež.% laktoza-monohidrata, oko 0.5 tež./tež.% koloidnog silicij dioksida, oko 1.0 tež./tež.% magnezij stearata; i izborno sustava za oblaganje temeljenog na PVA.
17. Formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 16, naznačena time, što je tableta obložena sustavom za oblaganje temeljenim na PVA; pri čemu je izborno obloga prisutna u količini od 4% povećanja težine formulacije tableta.
18. Formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 17, naznačena time, što spoj formule (I) ima raspodjelu veličine čestica sa D50 ≤ 5 µm.
19. Formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 18, naznačena time, što spoj formule (I) predstavlja 2-(3,5-dihloro-1-oksido-piridin-4-il)-1-(7-difluorometoksi-2’,3’,5’,6’-tetrahidro-spiro[1,3-benzodioksol-2,4’-(4H)-tiopiran-1’,1’-dioksid]-4-il)etanon, polimorfni oblik E.
20. Formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 19, naznačena time, što je inhibitor PDE prisutan u količini od oko 5 mg do oko 60 mg; gdje je izborno: (i) inhibitor PDE prisutan u količini od 10 mg; (ii) inhibitor PDE prisutan u količini od 20 mg; (iii) inhibitor PDE prisutan u količini od 30 mg; ili (iv) inhibitor PDE prisutan u količini od 40 mg.
21. Formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 20, za uporabu u liječenju, prevenciji ili ublažavanju kožnih bolesti ili stanja izabranih iz grupe koja se sastoji od proliferativnih i upalnih poremećaja kože, dermatitisa, psorijaze, obične psorijaze (plak psorijaza), atopijskog dermatitisa, seboričnog dermatitisa, kontaktnog dermatitisa, raka, epidermalne upale, alopecije, alopecije areate, atrofije kože, atrofije kože izazvane steroidima, starenja kože, foto-starenja kože, akni, urtikarije, svraba i ekcema; naznačena time, što se formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem primjenjuje oralno.
22. Formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem, prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 20, za uporabu u liječenju upalnog poremećaja kože, naznačena time, što se formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem primjenjuje oralno.
23. Formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 20, za uporabu u liječenju psorijaze, naznačena time, što se formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem primjenjuje oralno; pri čemu izborno: (i) psorijaza je obična psorijaza; ili (ii) umjerena do teška obična psorijaza.
24. Formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem prema bilo kojem od patentnih zahtjeva 1 do 20, za uporabu u liječenju atopijskog dermatitisa, naznačena time, što se formulacija tablete sa modificiranim oslobađanjem primjenjuje oralno.
HRP20231127TT 2019-01-15 2020-01-14 Formulacije tablete sa modificiranim oslobađanjem koje sadrže inhibitore fosfodiesteraze HRP20231127T1 (hr)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
EP19151782 2019-01-15
PCT/EP2020/050798 WO2020148271A1 (en) 2019-01-15 2020-01-14 Modified release tablet formulations containing phosphodiesterase inhibitors
EP20700712.1A EP3911304B1 (en) 2019-01-15 2020-01-14 Modified release tablet formulations containing phosphodiesterase inhibitors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20231127T1 true HRP20231127T1 (hr) 2024-01-05

Family

ID=65030955

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20231127TT HRP20231127T1 (hr) 2019-01-15 2020-01-14 Formulacije tablete sa modificiranim oslobađanjem koje sadrže inhibitore fosfodiesteraze

Country Status (23)

Country Link
US (1) US20210386674A1 (hr)
EP (2) EP4282414A3 (hr)
JP (1) JP2022518703A (hr)
KR (1) KR20210117300A (hr)
CN (1) CN113423389A (hr)
AU (1) AU2020208761A1 (hr)
BR (1) BR112021013675A2 (hr)
CA (1) CA3125811A1 (hr)
DK (1) DK3911304T3 (hr)
EA (1) EA202191955A1 (hr)
ES (1) ES2957495T3 (hr)
FI (1) FI3911304T3 (hr)
HR (1) HRP20231127T1 (hr)
HU (1) HUE064539T2 (hr)
IL (1) IL284815A (hr)
LT (1) LT3911304T (hr)
MX (1) MX2021008536A (hr)
PL (1) PL3911304T3 (hr)
PT (1) PT3911304T (hr)
RS (1) RS64672B1 (hr)
SG (1) SG11202107372QA (hr)
SI (1) SI3911304T1 (hr)
WO (1) WO2020148271A1 (hr)

Families Citing this family (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP7203846B2 (ja) 2017-12-15 2023-01-13 ユニオン・セラピューティクス・アクティエセルスカブ 置換アゼチジンジヒドロチエノピリジンおよびホスホジエステラーゼ阻害剤としてのそれらの使用
BR112023019309A2 (pt) 2021-03-22 2023-10-31 Union Therapeutics As Tratamento de hidradenite supurativa com orismilaste
US11504332B2 (en) * 2021-03-23 2022-11-22 Vk Research Associates Inc. Phosphodiesterase-4 inhibitor combinations, methods of making, and methods of use thereof
GB202205715D0 (en) 2022-04-19 2022-06-01 Union Therapeutics As Treatment of neutrophilic dermatoses

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MY121142A (en) * 1999-02-23 2005-12-30 Smithkline Beecham Corp Controlled release formulation for treating copd
US20050186276A1 (en) * 2003-07-17 2005-08-25 Pfizer Inc Pharmaceutical formulations
WO2007033239A2 (en) * 2005-09-13 2007-03-22 Elan Pharma International, Limited Nanoparticulate tadalafil formulations
LT3070091T (lt) 2010-06-24 2019-07-25 Leo Pharma A/S Benzodioksolo dariniai kaip fosfodiesterazės inhibitoriai
TW201613934A (en) 2014-06-23 2016-04-16 Leo Pharma As Methods for the preparation of 1,3-benzodioxole heterocyclic compounds
MX2018007219A (es) 2015-12-18 2018-08-01 Leo Pharma As Metodos para preparacion de compuestos heterociclicos de 1,3-benzodioxol.
BR112019025028A2 (pt) 2017-06-20 2020-06-16 Leo Pharma A/S Método para preparar um composto.

Also Published As

Publication number Publication date
PT3911304T (pt) 2023-09-28
PL3911304T3 (pl) 2023-12-04
EP4282414A3 (en) 2024-02-21
US20210386674A1 (en) 2021-12-16
IL284815A (en) 2021-08-31
ES2957495T3 (es) 2024-01-19
BR112021013675A2 (pt) 2021-09-14
FI3911304T3 (fi) 2023-09-25
CN113423389A (zh) 2021-09-21
DK3911304T3 (da) 2023-10-02
RS64672B1 (sr) 2023-11-30
KR20210117300A (ko) 2021-09-28
HUE064539T2 (hu) 2024-03-28
WO2020148271A1 (en) 2020-07-23
LT3911304T (lt) 2023-11-10
SI3911304T1 (sl) 2023-12-29
SG11202107372QA (en) 2021-08-30
MX2021008536A (es) 2021-11-12
AU2020208761A1 (en) 2021-08-19
CA3125811A1 (en) 2020-07-23
JP2022518703A (ja) 2022-03-16
EA202191955A1 (ru) 2021-10-07
EP4282414A2 (en) 2023-11-29
EP3911304B1 (en) 2023-09-06
EP3911304A1 (en) 2021-11-24

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20231127T1 (hr) Formulacije tablete sa modificiranim oslobađanjem koje sadrže inhibitore fosfodiesteraze
EP0908181B1 (en) Remedy for rosacea
JP2022084953A (ja) 表皮水疱症及び関連する結合組織疾患の治療におけるカンナビノイドの局所製剤の使用
ES2545395T3 (es) Asociación de ivermectina con brimonidina para el tratamiento o prevención de la rosácea
ES2374690T3 (es) Comprimidos de liberación retardada con hidromorfona.
JP2011121980A5 (hr)
IL259902A (en) Compound for use as a drug for the prevention and / or treatment of encephalitis and cognitive function related to aging
US20130079304A1 (en) Pharmaceutical Compositions for the Treatment of Fungal Infections
TW201609092A (zh) 免疫抑制性調配物
WO2007141530A2 (en) Treatment of excess sebum production
AU2010217615A1 (en) Uses of NK receptor antagonists
HRP20221414T1 (hr) Antifungalni agensi sa pojačanom aktivnošću kod kiselog ph
US20130129827A1 (en) Extended release pharmaceutical compositions of paliperidone and processes of preparation thereof
JP2023184678A (ja) 皮膚線維症を処置するための組成物および方法
US5914340A (en) Leukotriene antagonists useful for treating dermatoses
SK282112B6 (sk) Farmaceutický prostriedok s pomalým uvoľňovaním účinnej zložky obsahujúci mizolastín
JPWO2020148271A5 (hr)
EA010868B1 (ru) Применение производных бицикло[2.2.1]гептана для приготовления нейропротекторных фармацевтических композиций
US20230241044A1 (en) Treatment for psoriasis and skin inflammatory diseases
US10463643B2 (en) Composition comprising a compound from the family of avermectins and doxycycline for the treatment of rosacea
Jung et al. Effect of leukotriene inhibitor on salicylate induced morphologic changes of isolated cochlear outer hair cells
US20190054026A1 (en) Solid preparation
JP2019523291A (ja) 酒さを治療又は予防するための組成物及びその使用
US20230398098A1 (en) Topical detomidine formulations
JP2007051089A (ja) 外用剤