HRP20190730T1 - Spoj pirazola i njegova farmaceutska upotreba - Google Patents

Spoj pirazola i njegova farmaceutska upotreba Download PDF

Info

Publication number
HRP20190730T1
HRP20190730T1 HRP20190730TT HRP20190730T HRP20190730T1 HR P20190730 T1 HRP20190730 T1 HR P20190730T1 HR P20190730T T HRP20190730T T HR P20190730TT HR P20190730 T HRP20190730 T HR P20190730T HR P20190730 T1 HRP20190730 T1 HR P20190730T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
alkyl group
group
groups
alkoxy
halogen
Prior art date
Application number
HRP20190730TT
Other languages
English (en)
Inventor
Tomoya Miura
Yosuke Ogoshi
Kazuhito Ueyama
Dai Motoda
Toshihiko IWAYAMA
Koichi Suzawa
Hironobu Nagamori
Hiroshi Ueno
Akihiko Takahashi
Kazuyuki Sugimoto
Original Assignee
Japan Tobacco, Inc.
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from EP17157922.0A external-priority patent/EP3199533B1/en
Application filed by Japan Tobacco, Inc. filed Critical Japan Tobacco, Inc.
Publication of HRP20190730T1 publication Critical patent/HRP20190730T1/hr

Links

Landscapes

  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)

Claims (21)

1. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prikazan općom formulom [Ib]: , naznačen time što prsten Cy je (1) C6-10 aril, (2) C3-8 cikloalkil ili (3) C3-8 cikloalkenil, n1 je 0, 1, 2, 3 ili 4, R1a je (1) atom halogena, (2) hidroksi, (3) karboksi, (4) C1-6 alkilna skupina, (5) C2-8 alkenilna skupina, (6) C2-8 alkinilna skupina, (7) C1-6 alkoksi skupina, (8) C3-6 cikloalkilna skupina, (9) halogen C1-6 alkilna skupina, (10) hidroksi C1-6 alkilna skupina, (11) C1-6 alkoksi C1-6 alkilna skupina, (12) halogen C1-6 alkoksi C1-6 alkilna skupina, (13) C1-6 alkilsulfonil C1-6 alkilna skupina, (14) halogen C1-6 alkilsulfonil C1-6 alkilna skupina, (15) halogen C1-6 alkilamino C1-6 alkilna skupina, (16) C3-6 cikloalkil C2-6 alkinilna skupina, (17) halogen C1-6 alkoksi skupina, (18) karboksi C1-6 alkoksi skupina, (19) C1-6 alkilsulfanilna skupina, (20) C1-6 alkilsulfonilna skupina, (21) halogen C1-6 alkilsulfonilna skupina, (22) C1-8 alkilkarbonilna skupina, (23) C1-6 alkiloksikarbonilna skupina, (24) skupina prikazana formulom: , gdje R5 je (a) atom vodika ili (b) C1-6 alkilna skupina, i R6 je (a) C1-6 alkilna skupina ili (b) halogen C1-6 alkilna skupina, (25) zasićena heterociklo C1-6 alkilna skupina (gdje je zasićeni heterocikl 4-eročlani do 6-eročlani zasićeni heterocikl s 1 do 2 heteroatoma, koje se bira između dušika, kisika i sumpora) ili (26) zasićena heterociklo oksi C1-6 alkilna skupina (gdje je zasićeni heterocikl 4-eročlani do 6-eročlani zasićeni heterocikl s 1 do 2 heteroatoma, koje se bira između dušika, kisika i sumpora), uz uvjet da kada je n1 2, 3 ili 4, svaki R1a je isti ili različiti, R2a je (1) C1-8 alkilna skupina, (2) C3-8 cikloalkil C1-6 alkilna skupina, (3) C6-10 aril C1-6 alkilna skupina, (4) zasićena heterociklo C1-6 alkilna skupina (gdje je zasićeni heterocikl 4-eročlani do 6-eročlani zasićeni heterocikl s 1 do 2 heteroatoma, koje se bira između dušika, kisika i sumpora), (5) C3-8 cikloalkilna skupina, (6) halogen C1-6 alkilna skupina, (7) C1-6 alkoksi C1-6 alkilna skupina, (8) halogen C3-8 cikloalkilna skupina, (9) C6-10 arilna skupina (gdje C6-10 arilna skupina može biti supstituirana s 1 do 4 supstituenta, koje se bira između (a) atoma halogena, (b) hidroksi, (c) C1-6 alkilne skupine, (d) C2-8 alkenilne skupine, (e) C2-6 alkinilne skupine, (f) C1-6 alkoksi skupine, (g) halogen C1-6 alkilne skupine, (h) C1-6 alkoksi C1-6 alkilne skupine, (i) halogen C1-6 alkoksi skupine, (j) hidroksi C1-6 alkoksi skupine, (k) C1-6 alkoksi C1-6 alkoksi skupine, (l) karboksi C1-6 alkoksi skupine, (m) C6-10 aril C1-6 alkoksi skupine, (n) C1-6 alkilsulfanil C1-6 alkoksi skupine, (o) C1-6 alkilsulfonil C1-6 alkoksi skupine, (p) C6-10 aril C1-6 alkoksi C1-6 alkoksi skupine, (q) zasićene heterociklo C1-6 alkoksi skupine (gdje je zasićeni heterocikl 4-eročlani do 6-eročlani zasićeni heterocikl s 1 do 2 heteroatoma, koje se bira između dušika, kisika i sumpora, te može biti supstituiran s 1 do 2 C1-6 alkilne skupine), (r) zasićene heterociklo oksi skupine (gdje je zasićeni heterocikl a 4-eročlani do 6-eročlani zasićeni heterocikl s 1 do 2 heteroatoma, koje se bira između dušika, kisika i sumpora), (s) C3-8 cikloalkiloksi skupine, (t) C1-6 alkoksikarboniloksi skupine i (u) C1-6 alkilsulfonilne skupine), ili (10) zasićena heterociklička skupina (gdje je zasićeni heterocikl 4-eročlani do 6-eročlani zasićeni heterocikl s 1 do 2 heteroatoma, koje se bira između dušika, kisika i sumpora, te može biti supstituiran s 1 do 4 C1-6 alkilne skupine), i prsten Cya je skupina koju se bira između (1) skupine prikazane formulom: , gdje m2 je 1, 2 ili 3, m3 je 1, 2 ili 3, n3 je 1 ili 2, (2) skupine prikazane formulom: , gdje m4 je 0, 1, 2 ili 3, m5 je 0, 1 ili 2, uz uvjet da je zbroj m4 i m5 1 ili više, (3) skupine prikazane formulom: , gdje m4 je 0, 1, 2 ili 3, m5 je 0, 1 ili 2, uz uvjet da je zbroj m4 i m5 1 ili više, (4) skupine prikazane formulom: , gdje m6 je 0, 1 ili 2, m7 je 0, 1 ili 2, uz uvjet da je zbroj m6 i m7 1 ili više, (5) skupine prikazane formulom: , gdje m6 je 0, 1 ili 2, m7 je 0, 1 ili 2, uz uvjet da je zbroj m6 i m7 1 ili više, (6) skupine prikazane formulom: , gdje m8 je 1 ili 2, m9 je 1 ili 2, i (7) skupine prikazane formulom: , gdje m8 je 1 ili 2, m9 je 1 ili 2, n2 je 0, 1, 2, 3 ili 4, R3a je (1) hidroksi, (2) C1-6 alkilna skupina ili (3) hidroksi C1-6 alkilna skupina, uz uvjet da kada je n2 2, 3 ili 4, svaki R3a je isti ili različiti, R3b je (1) hidroksi, (2) C1-6 alkilna skupina (koja može tvoriti C3-6 cikloalkilnu skupinu zajedno s ugljikom na kojeg je vezana i s njemu susjednim ugljikom) ili (3) hidroksi C1-6 alkilna skupina, ili (4) kada su dva R3b vezana na isti ugljik, mogu tvoriti C3-6 cikloalkilnu skupinu zajedno s ugljikom na kojeg su vezani, uz uvjet da kada je n2 2, 3 ili 4, svaki R3b je isti ili različiti, i R4b je (1) atom vodika, (2) C1-6 alkilna skupina, (3) karboksi C1-6 alkilna skupina, (4) halogen C1-6 alkilna skupina ili (5) C1-6 alkoksi C1-6 alkilna skupina.
2. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što prsten Cya se bira između (1) skupine prikazane formulom: , gdje m4 je 0, 1, 2 ili 3, m5 je 0, 1 ili 2, uz uvjet da je zbroj m4 i m5 1 ili više, (2) skupine prikazane formulom: , gdje m6 je 0, 1 ili 2, m7 je 0, 1 ili 2, uz uvjet da je zbroj m6 i m7 1 ili više, (3) skupine prikazane formulom: , gdje m6 je 0, 1 ili 2, m7 je 0, 1 ili 2, uz uvjet da je zbroj m6 i m7 1 ili više, (4) skupine prikazane formulom: , gdje m8 je 1 ili 2, m9 je 1 ili 2, i (5) skupine prikazane formulom: , gdje m8 je 1 ili 2, m9 je 1 ili 2, n2 je 0, 1, 2, 3 ili 4, R3a je (1) hidroksi, (2) C1-6 alkilna skupina ili (3) hidroksi C1-6 alkilna skupina, uz uvjet da kada je n2 2, 3 ili 4, svaki R3a je isti ili različiti, R3b je (1) hidroksi, (2) C1-6 alkilna skupina (koja može tvoriti C3-6 cikloalkilnu skupinu zajedno s ugljikom na kojeg je vezana i s njemu susjednim ugljikom) ili (3) hidroksi C1-6 alkilna skupina, ili (4) kada su dva R3b vezana na isti ugljik, mogu tvoriti C3-6 cikloalkilnu skupinu zajedno s ugljikom na kojeg su vezani, uz uvjet da kada je n2 2, 3 ili 4, svaki R3b je isti ili različiti, i R4b je (1) atom vodika, (2) C1-6 alkilna skupina, (3) karboksi C1-6 alkilna skupina, (4) halogen C1-6 alkilna skupina ili (5) C1-6 alkoksi C1-6 alkilna skupina.
3. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što prsten Cya se bira između (1) skupine prikazane formulom: , gdje, m4 je 0, 1, 2 ili 3, m5 je 0, 1 ili 2, uz uvjet da je zbroj m4 i m5 1 ili više, i (2) skupine prikazane formulom: , gdje m6 je 0, 1 ili 2, m7 je 0, 1 ili 2, uz uvjet da je zbroj m6 i m7 1 ili više, n2 je 0, 1, 2, 3 ili 4, R3a je (1) hidroksi, (2) C1-6 alkilna skupina ili (3) hidroksi C1-6 alkilna skupina, uz uvjet da kada je n2 2, 3 ili 4, svaki R3a je isti ili različiti, R3b je (1) hidroksi, (2) C1-6 alkilna skupina (koja može tvoriti C3-6 cikloalkilnu skupinu zajedno s ugljikom na kojeg je vezana i s njemu susjednim ugljikom) ili (3) hidroksi C1-6 alkilna skupina, ili (4) kada su dva R3b vezana na isti ugljik, mogu tvoriti C3-6 cikloalkilnu skupinu zajedno s ugljikom na kojeg su vezani, uz uvjet da kada je n2 2, 3 ili 4, svaki R3b je isti ili različiti, i R4b je (1) atom vodika, (2) C1-6 alkilna skupina, (3) karboksi C1-6 alkilna skupina, (4) halogen C1-6 alkilna skupina ili (5) C1-6 alkoksi C1-6 alkilna skupina.
4. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što se prsten Cya bira između (1) skupine prikazane formulom: , gdje n2 je 0, 1, 2, 3 ili 4, i (2) skupine prikazane formulom: , gdje n2 je 0 ili 1, R3a je (1) hidroksi, (2) C1-6 alkilna skupina ili (3) hidroksi C1-6 alkilna skupina, i R3b je (1) hidroksi, (2) C1-6 alkilna skupina (koja može tvoriti C3-6 cikloalkilnu skupinu zajedno s ugljikom na kojeg je vezana i s njemu susjednim ugljikom) ili (3) hidroksi C1-6 alkilna skupina, ili (4) kada su dva R3b vezana na isti ugljik, mogu tvoriti C3-6 cikloalkilnu skupinu zajedno s ugljikom na kojeg su vezani, uz uvjet da kada je n2 2, 3 ili 4, svaki R3b je isti ili različiti, i R4b je (1) atom vodika, (2) C1-6 alkilna skupina, (3) karboksi C1-6 alkilna skupina, (4) halogen C1-6 alkilna skupina ili (5) C1-6 alkoksi C1-6 alkilna skupina.
5. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 4, naznačen time što je prsten Cy C6-10 aril.
6. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s patentnim zahtjevom 5, naznačen time što je prsten Cy fenil.
7. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 6, naznačen time što je R1a (1) atom halogena, (2) C1-6 alkilna skupina, (3) C1-6 alkoksi skupina, (4) halogen C1-6 alkilna skupina, (5) C1-6 alkoksi C1-6 alkilna skupina, (6) halogen C1-6 alkoksi C1-6 alkilna skupina ili (7) halogen C1-6 alkoksi skupina, uz uvjet da kada je n1 2, 3, ili 4, svaki R1a je isti ili različiti.
8. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 7, naznačen time što je R2a C6-10 arilna skupina (gdje C6-10 arilna skupina može biti supstituirana s 1 do 4 supstituenta, koje se bira između (a) atoma halogena, (b) C1-6 alkilne skupine, (c) C1-6 alkoksi skupine i (d) karboksi C1-6 alkoksi skupine).
9. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s patentnim zahtjevom 8, naznačen time što je R2a fenilna skupina (gdje fenilna skupina može biti supstituirana s 1 do 4 supstituenta, koje se bira između (a) atoma halogena, (b) C1-6 alkilne skupine, (c) C1-6 alkoksi skupine i (d) karboksi C1-6 alkoksi skupine).
10. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što se spoj bira između sljedećih formula:
i .
11. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što je R2a (1) C1-8 alkilna skupina, (2) C3-8 cikloalkil C1-6 alkilna skupina, (3) C6-10 aril C1-6 alkilna skupina, (4) zasićeni heterociklo C1-6 alkilna skupina (gdje je zasićeni heterocikl 4-eročlani do 6-eročlani zasićeni heterocikl s 1 do 2 heteroatoma, koje se bira između dušika, kisika i sumpora), (5) C3-8 cikloalkilna skupina, (6) halogen C1-6 alkilna skupina, (7) C1-6 alkoksi C1-6 alkilna skupina, (8) halogen C3-8 cikloalkilna skupina, ili (9) zasićena heterociklička skupina (gdje je zasićeni heterocikl 4-eročlani do 6-eročlani zasićeni heterocikl s 1 do 2 heteroatoma, koje se bira između dušika, kisika i sumpora, te može biti supstituiran s 1 do 4 C1-6 alkilne skupine).
12. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što je n1 2, 3 ili 4.
13. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što je R2a (1) C1-8 alkilna skupina, (2) C3-8 cikloalkil C1-6 alkilna skupina, (3) C6-10 aril C1-6 alkilna skupina, (4) zasićeni heterociklo C1-6 alkilna skupina (gdje je zasićeni heterocikl 4-eročlani do 6-eročlani zasićeni heterocikl s 1 do 2 heteroatoma, koje se bira između dušika, kisika i sumpora), (5) C3-8 cikloalkilna skupina, (6) halogen C1-6 alkilna skupina, (7) C1-6 alkoksi C1-6 alkilna skupina, (8) halogen C3-8 cikloalkilna skupina, ili (9) zasićena heterociklička skupina (gdje je zasićeni heterocikl 4-eročlani do 6-eročlani zasićeni heterocikl s 1 do 2 heteroatoma, koje se bira između dušika, kisika i sumpora, te može biti supstituiran s 1 do 4 C1-6 alkilne skupine) i gdje je n1 2, 3 ili 4.
14. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što je R2a trifluormetil.
15. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što je Cya .
16. Farmaceutski pripravak, naznačen time što sadrži spoj, ili njegovu farmaceutski prihvatljivu sol, u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 15, kao i farmaceutski prihvatljivu podlogu.
17. Inhibitor SGLT1, naznačen time što sadrži spoj, ili njegovu farmaceutski prihvatljivu sol, u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 15.
18. Sredstvo namijenjeno upotrebi u liječenju ili sprječavanju dijabetesa, naznačeno time što sadrži spoj, ili njegovu farmaceutski prihvatljivu sol, u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 15.
19. Sredstvo namijenjeno upotrebi u liječenju ili sprječavanju dijabetesa u skladu s patentnim zahtjevom 18, naznačeno time što je dijabetes dijabetes melitus tip II.
20. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 15, naznačen time što je namijenjen upotrebi u liječenju ili sprječavanju dijabetesa.
21. Spoj namijenjen upotrebi u skladu s patentnim zahtjevom 20, naznačen time što je dijabetes dijabetes melitus tip II.
HRP20190730TT 2011-08-31 2019-04-16 Spoj pirazola i njegova farmaceutska upotreba HRP20190730T1 (hr)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2011188121 2011-08-31
US201161573433P 2011-09-06 2011-09-06
EP17157922.0A EP3199533B1 (en) 2011-08-31 2012-08-30 Pyrazole compound and pharmaceutical use thereof

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20190730T1 true HRP20190730T1 (hr) 2019-07-12

Family

ID=66948704

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HRP20190730TT HRP20190730T1 (hr) 2011-08-31 2019-04-16 Spoj pirazola i njegova farmaceutska upotreba

Country Status (7)

Country Link
ES (1) ES2720366T3 (hr)
HR (1) HRP20190730T1 (hr)
HU (1) HUE043268T2 (hr)
LT (1) LT3199533T (hr)
ME (1) ME03416B (hr)
PT (1) PT3199533T (hr)
TR (1) TR201906461T4 (hr)

Also Published As

Publication number Publication date
LT3199533T (lt) 2019-06-25
PT3199533T (pt) 2019-05-28
HUE043268T2 (hu) 2019-08-28
TR201906461T4 (tr) 2019-05-21
ES2720366T3 (es) 2019-07-19
ME03416B (me) 2020-01-20

Similar Documents

Publication Publication Date Title
AR087288A1 (es) Compuestos de tetrahidropirido-piridina y tetrahidropirido-pirimidina y su uso como moduladores de receptores de c5a
HRP20211041T1 (hr) Anthelmintski depsipeptidni spojevi
PH12015502232A1 (en) Naphthyridine derivatives useful as alpha-v-beta-6 integrin antagonists
RS52510B (en) INSECTICIDE COMPOUNDS
RU2011108281A (ru) Трипиридилкарбоксамидные антагонисты орексиновых рецепторов
AR086100A1 (es) Compuestos de cromenona y composiciones farmaceuticas que los contienen
MY156669A (en) Pesticidal composition and its use
WO2008062905A3 (en) Heteromonocyclic compound and use thereof
CL2013001558A1 (es) El uso de compuestos moduladores o agonistas de los receptores de s1p para disminuir la frecuencia cardiaca en aproximadamente 2 latidos/minuto; metodo para aminorar, prevenir o limitar un efecto cronotropico negativo; un kit farmaceutico.
WO2010117323A8 (en) Isoxazol-3(2h)-one analogs as therapeutic agents
RS54526B1 (en) USE OF PIRAZOLOSPIROKETONE DERIVATIVES AS ACETYL-COA CARBOXYLASE INHIBITORS
RS54730B1 (sr) Inhibitori beta sekretaze
HRP20150335T1 (hr) Herbicidni spojevi
DK2868660T3 (da) Anti-tumoreffekt-potentiator omfattende en imidazooxazin-forbindelse
JP2013063968A5 (hr)
UA114325C2 (uk) Феноксіетилпіперидинові сполуки
AR094272A1 (es) Compuestos de diona ciclica activos como herbicidas, o derivados de los mismos, sustituidos por un fenilo que tiene un sustituyente que contiene alquinilo
MX2009008509A (es) Compuesto de anillo puenteado-aza.
AR068115A1 (es) Derivado del acido pirazolcarboxilico metodo de produccion del mismo y fungicida
RS54899B1 (sr) Jedinjenja tetrahidropirolotiazina
AR072803A1 (es) Tetrahidrocinolinas como inhibidores de la 11- beta -hsd1 para la diabetes
EA201690408A1 (ru) Производные этинила
MX2014003419A (es) Composicion de control de fitoenfermedades y su uso.
BR112014004275A2 (pt) derivados de isoxazolina como compostos inseticidas
MX2016003630A (es) Compuestos heterociclicos de n-acilimino.