Claims (21)
1. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, prikazan općom formulom [Ib]:
,
naznačen time što
prsten Cy je
(1) C6-10 aril,
(2) C3-8 cikloalkil ili
(3) C3-8 cikloalkenil,
n1 je 0, 1, 2, 3 ili 4,
R1a je
(1) atom halogena,
(2) hidroksi,
(3) karboksi,
(4) C1-6 alkilna skupina,
(5) C2-8 alkenilna skupina,
(6) C2-8 alkinilna skupina,
(7) C1-6 alkoksi skupina,
(8) C3-6 cikloalkilna skupina,
(9) halogen C1-6 alkilna skupina,
(10) hidroksi C1-6 alkilna skupina,
(11) C1-6 alkoksi C1-6 alkilna skupina,
(12) halogen C1-6 alkoksi C1-6 alkilna skupina,
(13) C1-6 alkilsulfonil C1-6 alkilna skupina,
(14) halogen C1-6 alkilsulfonil C1-6 alkilna skupina,
(15) halogen C1-6 alkilamino C1-6 alkilna skupina,
(16) C3-6 cikloalkil C2-6 alkinilna skupina,
(17) halogen C1-6 alkoksi skupina,
(18) karboksi C1-6 alkoksi skupina,
(19) C1-6 alkilsulfanilna skupina,
(20) C1-6 alkilsulfonilna skupina,
(21) halogen C1-6 alkilsulfonilna skupina,
(22) C1-8 alkilkarbonilna skupina,
(23) C1-6 alkiloksikarbonilna skupina,
(24) skupina prikazana formulom:
,
gdje
R5 je
(a) atom vodika ili
(b) C1-6 alkilna skupina, i
R6 je
(a) C1-6 alkilna skupina ili
(b) halogen C1-6 alkilna skupina,
(25) zasićena heterociklo C1-6 alkilna skupina (gdje je zasićeni heterocikl 4-eročlani do 6-eročlani zasićeni heterocikl s 1 do 2 heteroatoma, koje se bira između dušika, kisika i sumpora) ili
(26) zasićena heterociklo oksi C1-6 alkilna skupina (gdje je zasićeni heterocikl 4-eročlani do 6-eročlani zasićeni heterocikl s 1 do 2 heteroatoma, koje se bira između dušika, kisika i sumpora),
uz uvjet da kada je n1 2, 3 ili 4, svaki R1a je isti ili različiti,
R2a je
(1) C1-8 alkilna skupina,
(2) C3-8 cikloalkil C1-6 alkilna skupina,
(3) C6-10 aril C1-6 alkilna skupina,
(4) zasićena heterociklo C1-6 alkilna skupina (gdje je zasićeni heterocikl 4-eročlani do 6-eročlani zasićeni heterocikl s 1 do 2 heteroatoma, koje se bira između dušika, kisika i sumpora),
(5) C3-8 cikloalkilna skupina,
(6) halogen C1-6 alkilna skupina,
(7) C1-6 alkoksi C1-6 alkilna skupina,
(8) halogen C3-8 cikloalkilna skupina,
(9) C6-10 arilna skupina (gdje C6-10 arilna skupina može biti supstituirana s 1 do 4 supstituenta, koje se bira između
(a) atoma halogena,
(b) hidroksi,
(c) C1-6 alkilne skupine,
(d) C2-8 alkenilne skupine,
(e) C2-6 alkinilne skupine,
(f) C1-6 alkoksi skupine,
(g) halogen C1-6 alkilne skupine,
(h) C1-6 alkoksi C1-6 alkilne skupine,
(i) halogen C1-6 alkoksi skupine,
(j) hidroksi C1-6 alkoksi skupine,
(k) C1-6 alkoksi C1-6 alkoksi skupine,
(l) karboksi C1-6 alkoksi skupine,
(m) C6-10 aril C1-6 alkoksi skupine,
(n) C1-6 alkilsulfanil C1-6 alkoksi skupine,
(o) C1-6 alkilsulfonil C1-6 alkoksi skupine,
(p) C6-10 aril C1-6 alkoksi C1-6 alkoksi skupine,
(q) zasićene heterociklo C1-6 alkoksi skupine (gdje je zasićeni heterocikl 4-eročlani do 6-eročlani zasićeni heterocikl s 1 do 2 heteroatoma, koje se bira između dušika, kisika i sumpora, te može biti supstituiran s 1 do 2 C1-6 alkilne skupine),
(r) zasićene heterociklo oksi skupine (gdje je zasićeni heterocikl a 4-eročlani do 6-eročlani zasićeni heterocikl s 1 do 2 heteroatoma, koje se bira između dušika, kisika i sumpora),
(s) C3-8 cikloalkiloksi skupine,
(t) C1-6 alkoksikarboniloksi skupine i
(u) C1-6 alkilsulfonilne skupine), ili
(10) zasićena heterociklička skupina (gdje je zasićeni heterocikl 4-eročlani do 6-eročlani zasićeni heterocikl s 1 do 2 heteroatoma, koje se bira između dušika, kisika i sumpora, te može biti supstituiran s 1 do 4 C1-6 alkilne skupine), i
prsten Cya je skupina koju se bira između
(1) skupine prikazane formulom:
,
gdje
m2 je 1, 2 ili 3,
m3 je 1, 2 ili 3,
n3 je 1 ili 2,
(2) skupine prikazane formulom:
,
gdje
m4 je 0, 1, 2 ili 3,
m5 je 0, 1 ili 2,
uz uvjet da je zbroj m4 i m5 1 ili više,
(3) skupine prikazane formulom:
,
gdje
m4 je 0, 1, 2 ili 3,
m5 je 0, 1 ili 2,
uz uvjet da je zbroj m4 i m5 1 ili više,
(4) skupine prikazane formulom:
,
gdje
m6 je 0, 1 ili 2,
m7 je 0, 1 ili 2,
uz uvjet da je zbroj m6 i m7 1 ili više,
(5) skupine prikazane formulom:
,
gdje
m6 je 0, 1 ili 2,
m7 je 0, 1 ili 2,
uz uvjet da je zbroj m6 i m7 1 ili više,
(6) skupine prikazane formulom:
,
gdje
m8 je 1 ili 2,
m9 je 1 ili 2, i
(7) skupine prikazane formulom:
,
gdje
m8 je 1 ili 2,
m9 je 1 ili 2,
n2 je 0, 1, 2, 3 ili 4,
R3a je
(1) hidroksi,
(2) C1-6 alkilna skupina ili
(3) hidroksi C1-6 alkilna skupina,
uz uvjet da kada je n2 2, 3 ili 4, svaki R3a je isti ili različiti,
R3b je
(1) hidroksi,
(2) C1-6 alkilna skupina (koja može tvoriti C3-6 cikloalkilnu skupinu zajedno s ugljikom na kojeg je vezana i s njemu susjednim ugljikom) ili
(3) hidroksi C1-6 alkilna skupina, ili
(4) kada su dva R3b vezana na isti ugljik, mogu tvoriti C3-6 cikloalkilnu skupinu zajedno s ugljikom na kojeg su vezani,
uz uvjet da kada je n2 2, 3 ili 4, svaki R3b je isti ili različiti, i
R4b je
(1) atom vodika,
(2) C1-6 alkilna skupina,
(3) karboksi C1-6 alkilna skupina,
(4) halogen C1-6 alkilna skupina ili
(5) C1-6 alkoksi C1-6 alkilna skupina.1. The compound, or its pharmaceutically acceptable salt, represented by the general formula [Ib]:
,
indicated by what
ring Cy is
(1) C6-10 aryl,
(2) C3-8 cycloalkyl or
(3) C3-8 cycloalkenyl,
n1 is 0, 1, 2, 3 or 4,
It's R1a
(1) halogen atom,
(2) hydroxy,
(3) carboxy,
(4) C1-6 alkyl group,
(5) C2-8 alkenyl group,
(6) C2-8 alkynyl group,
(7) C1-6 alkoxy group,
(8) C3-6 cycloalkyl group,
(9) halogen C1-6 alkyl group,
(10) hydroxy C1-6 alkyl group,
(11) C1-6 alkoxy C1-6 alkyl group,
(12) halogen C1-6 alkoxy C1-6 alkyl group,
(13) C1-6 alkylsulfonyl C1-6 alkyl group,
(14) halogen C1-6 alkylsulfonyl C1-6 alkyl group,
(15) halogen C1-6 alkylamino C1-6 alkyl group,
(16) C3-6 cycloalkyl C2-6 alkynyl group,
(17) halogen C1-6 alkoxy group,
(18) carboxy C1-6 alkoxy group,
(19) C1-6 alkylsulfanyl group,
(20) C1-6 alkylsulfonyl group,
(21) halogen C1-6 alkylsulfonyl group,
(22) C1-8 alkylcarbonyl group,
(23) C1-6 alkyloxycarbonyl group,
(24) group represented by the formula:
,
where
It's an R5
(a) a hydrogen atom or
(b) C1-6 alkyl group, i
It's an R6
(a) C1-6 alkyl group or
(b) halogen C1-6 alkyl group,
(25) a saturated heterocycle C1-6 alkyl group (where the saturated heterocycle is a 4-membered to 6-membered saturated heterocycle with 1 to 2 heteroatoms selected from nitrogen, oxygen, and sulfur) or
(26) saturated heterocyclooxy C1-6 alkyl group (where the saturated heterocycle is a 4-membered to 6-membered saturated heterocycle with 1 to 2 heteroatoms selected from nitrogen, oxygen and sulfur),
provided that when n1 is 2, 3 or 4, each R1a is the same or different,
It's R2a
(1) C1-8 alkyl group,
(2) C3-8 cycloalkyl C1-6 alkyl group,
(3) C6-10 aryl C1-6 alkyl group,
(4) saturated heterocycle C1-6 alkyl group (where the saturated heterocycle is a 4-membered to 6-membered saturated heterocycle with 1 to 2 heteroatoms selected from nitrogen, oxygen, and sulfur),
(5) C3-8 cycloalkyl group,
(6) halogen C1-6 alkyl group,
(7) C1-6 alkoxy C1-6 alkyl group,
(8) halogen C3-8 cycloalkyl group,
(9) C6-10 aryl group (where the C6-10 aryl group may be substituted with 1 to 4 substituents selected from
(a) halogen atoms,
(b) hydroxy,
(c) C1-6 alkyl groups,
(d) C2-8 alkenyl groups,
(e) C2-6 alkynyl groups,
(f) C1-6 alkoxy groups,
(g) halogen C1-6 alkyl group,
(h) C1-6 alkoxy C1-6 alkyl groups,
(i) halogen C1-6 alkoxy group,
(j) hydroxy C1-6 alkoxy groups,
(k) C1-6 Alkoxy C1-6 Alkoxy groups,
(l) carboxy C1-6 alkoxy groups,
(m) C6-10 aryl C1-6 alkoxy groups,
(n) C1-6 alkylsulfanyl C1-6 alkoxy groups,
(o) C1-6 alkylsulfonyl C1-6 alkoxy groups,
(p) C6-10 Aryl C1-6 Alkoxy C1-6 Alkoxy groups,
(q) saturated heterocyclo C1-6 alkoxy groups (where the saturated heterocycle is a 4-membered to 6-membered saturated heterocycle with 1 to 2 heteroatoms, which is selected from nitrogen, oxygen and sulfur, and may be substituted with 1 to 2 C1- 6 alkyl groups),
(r) saturated heterocyclooxy groups (where the saturated heterocycle is a 4-membered to 6-membered saturated heterocycle with 1 to 2 heteroatoms selected from nitrogen, oxygen and sulfur),
(s) C3-8 cycloalkyloxy groups,
(t) C1-6 alkoxycarbonyloxy groups and
(u) C1-6 alkylsulfonyl groups), or
(10) saturated heterocyclic group (where the saturated heterocycle is a 4-membered to 6-membered saturated heterocycle with 1 to 2 heteroatoms, which is selected from nitrogen, oxygen and sulfur, and may be substituted with 1 to 4 C1-6 alkyl groups) , i
ring Cya is a group of choice
(1) groups shown by the formula:
,
where
m2 is 1, 2 or 3,
m3 is 1, 2 or 3,
n3 is 1 or 2,
(2) groups shown by the formula:
,
where
m4 is 0, 1, 2 or 3,
m5 is 0, 1 or 2,
provided that the sum of m4 and m5 is 1 or more,
(3) groups shown by the formula:
,
where
m4 is 0, 1, 2 or 3,
m5 is 0, 1 or 2,
provided that the sum of m4 and m5 is 1 or more,
(4) groups shown by the formula:
,
where
m6 is 0, 1 or 2,
m7 is 0, 1 or 2,
provided that the sum of m6 and m7 is 1 or more,
(5) groups shown by the formula:
,
where
m6 is 0, 1 or 2,
m7 is 0, 1 or 2,
provided that the sum of m6 and m7 is 1 or more,
(6) groups shown by the formula:
,
where
m8 is 1 or 2,
m9 is 1 or 2, and
(7) groups shown by the formula:
,
where
m8 is 1 or 2,
m9 is 1 or 2,
n2 is 0, 1, 2, 3 or 4,
R3a is
(1) hydroxy,
(2) a C1-6 alkyl group or
(3) hydroxy C1-6 alkyl group,
provided that when n2 is 2, 3 or 4, each R3a is the same or different,
It's R3b
(1) hydroxy,
(2) C1-6 alkyl group (which can form a C3-6 cycloalkyl group together with the carbon to which it is attached and the carbon adjacent to it) or
(3) a hydroxy C 1-6 alkyl group, or
(4) when two R3b are attached to the same carbon, they can form a C3-6 cycloalkyl group together with the carbon to which they are attached,
provided that when n2 is 2, 3 or 4, each R3b is the same or different, and
It's R4b
(1) hydrogen atom,
(2) C1-6 alkyl group,
(3) carboxy C1-6 alkyl group,
(4) halogen C1-6 alkyl group or
(5) C1-6 Alkoxy C1-6 alkyl group.
2. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što
prsten Cya se bira između
(1) skupine prikazane formulom:
,
gdje
m4 je 0, 1, 2 ili 3,
m5 je 0, 1 ili 2,
uz uvjet da je zbroj m4 i m5 1 ili više,
(2) skupine prikazane formulom:
,
gdje
m6 je 0, 1 ili 2,
m7 je 0, 1 ili 2,
uz uvjet da je zbroj m6 i m7 1 ili više,
(3) skupine prikazane formulom:
,
gdje
m6 je 0, 1 ili 2,
m7 je 0, 1 ili 2,
uz uvjet da je zbroj m6 i m7 1 ili više,
(4) skupine prikazane formulom:
,
gdje
m8 je 1 ili 2,
m9 je 1 ili 2, i
(5) skupine prikazane formulom:
,
gdje
m8 je 1 ili 2,
m9 je 1 ili 2,
n2 je 0, 1, 2, 3 ili 4,
R3a je
(1) hidroksi,
(2) C1-6 alkilna skupina ili
(3) hidroksi C1-6 alkilna skupina,
uz uvjet da kada je n2 2, 3 ili 4, svaki R3a je isti ili različiti,
R3b je
(1) hidroksi,
(2) C1-6 alkilna skupina (koja može tvoriti C3-6 cikloalkilnu skupinu zajedno s ugljikom na kojeg je vezana i s njemu susjednim ugljikom) ili
(3) hidroksi C1-6 alkilna skupina, ili
(4) kada su dva R3b vezana na isti ugljik, mogu tvoriti C3-6 cikloalkilnu skupinu zajedno s ugljikom na kojeg su vezani,
uz uvjet da kada je n2 2, 3 ili 4, svaki R3b je isti ili različiti, i
R4b je
(1) atom vodika,
(2) C1-6 alkilna skupina,
(3) karboksi C1-6 alkilna skupina,
(4) halogen C1-6 alkilna skupina ili
(5) C1-6 alkoksi C1-6 alkilna skupina.2. The compound, or its pharmaceutically acceptable salt, according to claim 1, characterized in that
ring Cya is chosen between
(1) groups shown by the formula:
,
where
m4 is 0, 1, 2 or 3,
m5 is 0, 1 or 2,
provided that the sum of m4 and m5 is 1 or more,
(2) groups shown by the formula:
,
where
m6 is 0, 1 or 2,
m7 is 0, 1 or 2,
provided that the sum of m6 and m7 is 1 or more,
(3) groups shown by the formula:
,
where
m6 is 0, 1 or 2,
m7 is 0, 1 or 2,
provided that the sum of m6 and m7 is 1 or more,
(4) groups shown by the formula:
,
where
m8 is 1 or 2,
m9 is 1 or 2, and
(5) groups shown by the formula:
,
where
m8 is 1 or 2,
m9 is 1 or 2,
n2 is 0, 1, 2, 3 or 4,
R3a is
(1) hydroxy,
(2) a C1-6 alkyl group or
(3) hydroxy C1-6 alkyl group,
provided that when n2 is 2, 3 or 4, each R3a is the same or different,
It's R3b
(1) hydroxy,
(2) C1-6 alkyl group (which can form a C3-6 cycloalkyl group together with the carbon to which it is attached and the carbon adjacent to it) or
(3) a hydroxy C 1-6 alkyl group, or
(4) when two R3b are attached to the same carbon, they can form a C3-6 cycloalkyl group together with the carbon to which they are attached,
provided that when n2 is 2, 3 or 4, each R3b is the same or different, and
It's R4b
(1) hydrogen atom,
(2) C1-6 alkyl group,
(3) carboxy C1-6 alkyl group,
(4) halogen C1-6 alkyl group or
(5) C1-6 Alkoxy C1-6 alkyl group.
3. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što
prsten Cya se bira između
(1) skupine prikazane formulom:
,
gdje,
m4 je 0, 1, 2 ili 3,
m5 je 0, 1 ili 2,
uz uvjet da je zbroj m4 i m5 1 ili više, i
(2) skupine prikazane formulom:
,
gdje
m6 je 0, 1 ili 2,
m7 je 0, 1 ili 2,
uz uvjet da je zbroj m6 i m7 1 ili više,
n2 je 0, 1, 2, 3 ili 4,
R3a je
(1) hidroksi,
(2) C1-6 alkilna skupina ili
(3) hidroksi C1-6 alkilna skupina,
uz uvjet da kada je n2 2, 3 ili 4, svaki R3a je isti ili različiti,
R3b je
(1) hidroksi,
(2) C1-6 alkilna skupina (koja može tvoriti C3-6 cikloalkilnu skupinu zajedno s ugljikom na kojeg je vezana i s njemu susjednim ugljikom) ili
(3) hidroksi C1-6 alkilna skupina, ili
(4) kada su dva R3b vezana na isti ugljik, mogu tvoriti C3-6 cikloalkilnu skupinu zajedno s ugljikom na kojeg su vezani, uz uvjet da kada je n2 2, 3 ili 4, svaki R3b je isti ili različiti, i
R4b je
(1) atom vodika,
(2) C1-6 alkilna skupina,
(3) karboksi C1-6 alkilna skupina,
(4) halogen C1-6 alkilna skupina ili
(5) C1-6 alkoksi C1-6 alkilna skupina.3. The compound, or its pharmaceutically acceptable salt, according to claim 1, characterized in that
ring Cya is chosen between
(1) groups shown by the formula:
,
where,
m4 is 0, 1, 2 or 3,
m5 is 0, 1 or 2,
provided that the sum of m4 and m5 is 1 or more, i
(2) groups shown by the formula:
,
where
m6 is 0, 1 or 2,
m7 is 0, 1 or 2,
provided that the sum of m6 and m7 is 1 or more,
n2 is 0, 1, 2, 3 or 4,
R3a is
(1) hydroxy,
(2) a C1-6 alkyl group or
(3) hydroxy C1-6 alkyl group,
provided that when n2 is 2, 3 or 4, each R3a is the same or different,
It's R3b
(1) hydroxy,
(2) C1-6 alkyl group (which can form a C3-6 cycloalkyl group together with the carbon to which it is attached and the carbon adjacent to it) or
(3) a hydroxy C 1-6 alkyl group, or
(4) when two R3b are attached to the same carbon, they may form a C3-6 cycloalkyl group together with the carbon to which they are attached, provided that when n2 is 2, 3 or 4, each R3b is the same or different, and
It's R4b
(1) hydrogen atom,
(2) C1-6 alkyl group,
(3) carboxy C1-6 alkyl group,
(4) halogen C1-6 alkyl group or
(5) C1-6 Alkoxy C1-6 alkyl group.
4. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što se prsten Cya bira između
(1) skupine prikazane formulom:
,
gdje
n2 je 0, 1, 2, 3 ili 4, i
(2) skupine prikazane formulom:
,
gdje
n2 je 0 ili 1,
R3a je
(1) hidroksi,
(2) C1-6 alkilna skupina ili
(3) hidroksi C1-6 alkilna skupina, i
R3b je
(1) hidroksi,
(2) C1-6 alkilna skupina (koja može tvoriti C3-6 cikloalkilnu skupinu zajedno s ugljikom na kojeg je vezana i s njemu susjednim ugljikom) ili
(3) hidroksi C1-6 alkilna skupina, ili
(4) kada su dva R3b vezana na isti ugljik, mogu tvoriti C3-6 cikloalkilnu skupinu zajedno s ugljikom na kojeg su vezani,
uz uvjet da kada je n2 2, 3 ili 4, svaki R3b je isti ili različiti, i
R4b je
(1) atom vodika,
(2) C1-6 alkilna skupina,
(3) karboksi C1-6 alkilna skupina,
(4) halogen C1-6 alkilna skupina ili
(5) C1-6 alkoksi C1-6 alkilna skupina.4. A compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, according to claim 1, characterized in that the ring Cya is selected from
(1) groups shown by the formula:
,
where
n2 is 0, 1, 2, 3 or 4, and
(2) groups shown by the formula:
,
where
n2 is 0 or 1,
R3a is
(1) hydroxy,
(2) a C1-6 alkyl group or
(3) hydroxy C1-6 alkyl group, i
It's R3b
(1) hydroxy,
(2) C1-6 alkyl group (which can form a C3-6 cycloalkyl group together with the carbon to which it is attached and the carbon adjacent to it) or
(3) a hydroxy C 1-6 alkyl group, or
(4) when two R3b are attached to the same carbon, they can form a C3-6 cycloalkyl group together with the carbon to which they are attached,
provided that when n2 is 2, 3 or 4, each R3b is the same or different, and
It's R4b
(1) hydrogen atom,
(2) C1-6 alkyl group,
(3) carboxy C1-6 alkyl group,
(4) halogen C1-6 alkyl group or
(5) C1-6 Alkoxy C1-6 alkyl group.
5. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 4, naznačen time što je prsten Cy C6-10 aril.5. A compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, according to any one of claims 1 to 4, characterized in that the ring Cy is C6-10 aryl.
6. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s patentnim zahtjevom 5, naznačen time što je prsten Cy fenil.6. The compound, or its pharmaceutically acceptable salt, according to claim 5, characterized in that the ring Cy is phenyl.
7. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 6, naznačen time što je R1a
(1) atom halogena,
(2) C1-6 alkilna skupina,
(3) C1-6 alkoksi skupina,
(4) halogen C1-6 alkilna skupina,
(5) C1-6 alkoksi C1-6 alkilna skupina,
(6) halogen C1-6 alkoksi C1-6 alkilna skupina ili
(7) halogen C1-6 alkoksi skupina,
uz uvjet da kada je n1 2, 3, ili 4, svaki R1a je isti ili različiti.7. The compound, or its pharmaceutically acceptable salt, according to any one of claims 1 to 6, characterized in that R1a
(1) halogen atom,
(2) C1-6 alkyl group,
(3) C1-6 alkoxy group,
(4) halogen C1-6 alkyl group,
(5) C1-6 alkoxy C1-6 alkyl group,
(6) halogen C1-6 alkoxy C1-6 alkyl group or
(7) halogen C1-6 alkoxy group,
provided that when n1 is 2, 3, or 4, each R1a is the same or different.
8. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 7, naznačen time što je R2a C6-10 arilna skupina (gdje C6-10 arilna skupina može biti supstituirana s 1 do 4 supstituenta, koje se bira između
(a) atoma halogena,
(b) C1-6 alkilne skupine,
(c) C1-6 alkoksi skupine i
(d) karboksi C1-6 alkoksi skupine).8. A compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, according to any of claims 1 to 7, characterized in that R2a is a C6-10 aryl group (where the C6-10 aryl group can be substituted with 1 to 4 substituents, which chooses between
(a) halogen atoms,
(b) C1-6 alkyl groups,
(c) C1-6 alkoxy groups and
(d) carboxy C1-6 alkoxy groups).
9. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s patentnim zahtjevom 8, naznačen time što je R2a fenilna skupina (gdje fenilna skupina može biti supstituirana s 1 do 4 supstituenta, koje se bira između
(a) atoma halogena,
(b) C1-6 alkilne skupine,
(c) C1-6 alkoksi skupine i
(d) karboksi C1-6 alkoksi skupine).9. A compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, according to claim 8, characterized in that R2a is a phenyl group (where the phenyl group can be substituted with 1 to 4 substituents selected from
(a) halogen atoms,
(b) C1-6 alkyl groups,
(c) C1-6 alkoxy groups and
(d) carboxy C1-6 alkoxy groups).
10. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što se spoj bira između sljedećih formula:10. The compound, or its pharmaceutically acceptable salt, according to claim 1, characterized in that the compound is selected from the following formulas:
i
.
and
.
11. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što je R2a
(1) C1-8 alkilna skupina,
(2) C3-8 cikloalkil C1-6 alkilna skupina,
(3) C6-10 aril C1-6 alkilna skupina,
(4) zasićeni heterociklo C1-6 alkilna skupina (gdje je zasićeni heterocikl 4-eročlani do 6-eročlani zasićeni heterocikl s 1 do 2 heteroatoma, koje se bira između dušika, kisika i sumpora),
(5) C3-8 cikloalkilna skupina,
(6) halogen C1-6 alkilna skupina,
(7) C1-6 alkoksi C1-6 alkilna skupina,
(8) halogen C3-8 cikloalkilna skupina, ili
(9) zasićena heterociklička skupina (gdje je zasićeni heterocikl 4-eročlani do 6-eročlani zasićeni heterocikl s 1 do 2 heteroatoma, koje se bira između dušika, kisika i sumpora, te može biti supstituiran s 1 do 4 C1-6 alkilne skupine).11. The compound, or its pharmaceutically acceptable salt, according to claim 1, characterized in that R2a
(1) C1-8 alkyl group,
(2) C3-8 cycloalkyl C1-6 alkyl group,
(3) C6-10 aryl C1-6 alkyl group,
(4) saturated heterocycle C1-6 alkyl group (where the saturated heterocycle is a 4-membered to 6-membered saturated heterocycle with 1 to 2 heteroatoms selected from nitrogen, oxygen, and sulfur),
(5) C3-8 cycloalkyl group,
(6) halogen C1-6 alkyl group,
(7) C1-6 alkoxy C1-6 alkyl group,
(8) halogen C3-8 cycloalkyl group, or
(9) saturated heterocyclic group (where the saturated heterocycle is a 4-membered to 6-membered saturated heterocycle with 1 to 2 heteroatoms, which is chosen from nitrogen, oxygen and sulfur, and can be substituted with 1 to 4 C1-6 alkyl groups) .
12. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što je n1 2, 3 ili 4.12. The compound, or its pharmaceutically acceptable salt, according to claim 1, characterized in that n1 is 2, 3 or 4.
13. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što je R2a
(1) C1-8 alkilna skupina,
(2) C3-8 cikloalkil C1-6 alkilna skupina,
(3) C6-10 aril C1-6 alkilna skupina,
(4) zasićeni heterociklo C1-6 alkilna skupina (gdje je zasićeni heterocikl 4-eročlani do 6-eročlani zasićeni heterocikl s 1 do 2 heteroatoma, koje se bira između dušika, kisika i sumpora),
(5) C3-8 cikloalkilna skupina,
(6) halogen C1-6 alkilna skupina,
(7) C1-6 alkoksi C1-6 alkilna skupina,
(8) halogen C3-8 cikloalkilna skupina, ili
(9) zasićena heterociklička skupina (gdje je zasićeni heterocikl 4-eročlani do 6-eročlani zasićeni heterocikl s 1 do 2 heteroatoma, koje se bira između dušika, kisika i sumpora, te može biti supstituiran s 1 do 4 C1-6 alkilne skupine) i gdje je n1 2, 3 ili 4.13. The compound, or its pharmaceutically acceptable salt, according to claim 1, characterized in that R2a
(1) C1-8 alkyl group,
(2) C3-8 cycloalkyl C1-6 alkyl group,
(3) C6-10 aryl C1-6 alkyl group,
(4) saturated heterocycle C1-6 alkyl group (where the saturated heterocycle is a 4-membered to 6-membered saturated heterocycle with 1 to 2 heteroatoms selected from nitrogen, oxygen, and sulfur),
(5) C3-8 cycloalkyl group,
(6) halogen C1-6 alkyl group,
(7) C1-6 alkoxy C1-6 alkyl group,
(8) halogen C3-8 cycloalkyl group, or
(9) saturated heterocyclic group (where the saturated heterocycle is a 4-membered to 6-membered saturated heterocycle with 1 to 2 heteroatoms, which is chosen from nitrogen, oxygen and sulfur, and can be substituted with 1 to 4 C1-6 alkyl groups) and where n1 is 2, 3 or 4.
14. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što je R2a trifluormetil.14. The compound, or its pharmaceutically acceptable salt, according to claim 1, characterized in that R2a is trifluoromethyl.
15. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što je Cya
.15. The compound, or its pharmaceutically acceptable salt, according to claim 1, characterized in that Cya
.
16. Farmaceutski pripravak, naznačen time što sadrži spoj, ili njegovu farmaceutski prihvatljivu sol, u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 15, kao i farmaceutski prihvatljivu podlogu.16. Pharmaceutical preparation, characterized in that it contains a compound, or its pharmaceutically acceptable salt, in accordance with any of claims 1 to 15, as well as a pharmaceutically acceptable base.
17. Inhibitor SGLT1, naznačen time što sadrži spoj, ili njegovu farmaceutski prihvatljivu sol, u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 15.17. SGLT1 inhibitor, characterized in that it contains the compound, or its pharmaceutically acceptable salt, according to any one of patent claims 1 to 15.
18. Sredstvo namijenjeno upotrebi u liječenju ili sprječavanju dijabetesa, naznačeno time što sadrži spoj, ili njegovu farmaceutski prihvatljivu sol, u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 15.18. An agent intended for use in the treatment or prevention of diabetes, characterized in that it contains a compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in accordance with any of claims 1 to 15.
19. Sredstvo namijenjeno upotrebi u liječenju ili sprječavanju dijabetesa u skladu s patentnim zahtjevom 18, naznačeno time što je dijabetes dijabetes melitus tip II.19. Means intended for use in the treatment or prevention of diabetes in accordance with claim 18, characterized in that the diabetes is diabetes mellitus type II.
20. Spoj, ili njegova farmaceutski prihvatljiva sol, u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1 do 15, naznačen time što je namijenjen upotrebi u liječenju ili sprječavanju dijabetesa.20. The compound, or its pharmaceutically acceptable salt, according to any one of claims 1 to 15, characterized in that it is intended for use in the treatment or prevention of diabetes.
21. Spoj namijenjen upotrebi u skladu s patentnim zahtjevom 20, naznačen time što je dijabetes dijabetes melitus tip II.21. A compound intended for use in accordance with claim 20, characterized in that the diabetes is diabetes mellitus type II.