HRP20110611T1 - Derivati imidazolidina, njihova upotreba, njihovo dobivanje i pripravci koji ih sadrže - Google Patents

Derivati imidazolidina, njihova upotreba, njihovo dobivanje i pripravci koji ih sadrže Download PDF

Info

Publication number
HRP20110611T1
HRP20110611T1 HR20110611T HRP20110611T HRP20110611T1 HR P20110611 T1 HRP20110611 T1 HR P20110611T1 HR 20110611 T HR20110611 T HR 20110611T HR P20110611 T HRP20110611 T HR P20110611T HR P20110611 T1 HRP20110611 T1 HR P20110611T1
Authority
HR
Croatia
Prior art keywords
group
straight
groups
branched alkyl
branched
Prior art date
Application number
HR20110611T
Other languages
English (en)
Inventor
Nique Fran�Ois
Robin-Jagerschmidt Catherine
Clement-Lacroix Philippe
Original Assignee
Galapagos Sas
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Galapagos Sas filed Critical Galapagos Sas
Publication of HRP20110611T1 publication Critical patent/HRP20110611T1/hr

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4164—1,3-Diazoles
    • A61K31/4166—1,3-Diazoles having oxo groups directly attached to the heterocyclic ring, e.g. phenytoin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P15/00—Drugs for genital or sexual disorders; Contraceptives
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
    • A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
    • A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P21/00—Drugs for disorders of the muscular or neuromuscular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P35/00—Antineoplastic agents
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
    • A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
    • A61P5/26—Androgens
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D233/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings
    • C07D233/54—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D233/66—Heterocyclic compounds containing 1,3-diazole or hydrogenated 1,3-diazole rings, not condensed with other rings having two double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D233/72—Two oxygen atoms, e.g. hydantoin
    • C07D233/76—Two oxygen atoms, e.g. hydantoin with substituted hydrocarbon radicals attached to the third ring carbon atom
    • C07D233/78—Radicals substituted by oxygen atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D493/00—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system
    • C07D493/02—Heterocyclic compounds containing oxygen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D493/04—Ortho-condensed systems

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Physical Education & Sports Medicine (AREA)
  • Orthopedic Medicine & Surgery (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Rheumatology (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Neurology (AREA)
  • Reproductive Health (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Spoj prema formuli (I): naznačen time daX je O ili S, R1 predstavlja acil, aldehid, cikloalkilnu skupinu ili je ravni ili razgranati alkil, alkenil, alkinil, hidroksialkil, hidroksialkenil, hidroksialkinil, haloalkil, haloalkenil, ili haloalkinil skupinu; alkilsulfonil; arilsulfonil proizvoljno supstituiran sa jednim ili višesupstituenata, koji mogu biti isti ili različiti, odabranih iz skupine b kako je niže definirano; alkilendioksi skupina; alkoksikarbonil; aralkoksikarbonil; ariloksikarbonil; alkoksikarbonilalkil; aralkoksikarbonilalkil; ariloksikarbonilalkil; trifluorometil; ravna ili razgranata alkilna skupina supstituirana sa arilnom skupinom, cikloalkil ili heterociklil skupina, alkoksi, alkoksi-supstituirani alkoksi, alkiltio i oksidirani sulfoksid i njegove sulfonske oblike, alkilendioksi skupine; cijano, amino, alkilamino, aralkilamino, aril amino, dialkilamino, diaralkilamino, diarilamino, acilamino, trifluorometilkarbonilamino, fluoroalkilkarbonilamino, diacilamino, aminokarbonil, alkilaminokarbonil, dialkilaminokarbonil, ili okso skupina; i pri čemu bilo koja cikloalkilna ili heterociklilna skupina ili bilo koja arilna komponenta je mono- ili bi-ciklička, te je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata, koji mogu biti isti ili različiti, odabrani iz skupine b, pri čemu se skupina b sastoji od: atoma halogena; hidroksila; aldehidnih skupina; ravnog i razgranatog alkila, alkenila, alkinila, hidroksialkila, hidroksialkenila, hidroksialkinila, haloalkila, haloalkenila i haloalkinilnih skupina; ravnih i razgranatih alkoksilnih skupina; ravnih i razgranatih tioalkil i alkiltio skupina; alkoksikarbonila; hidroksikarbonilalkila; alkoksikarbonilalkila; perfluoroalkila; perfluoroalkoksi; -CN; acila; amino, alkilamino, dialkilamino, acilamino skupine; alkilne skupine supstituirane sa amino, alkilamino, dialkilamino, acilamino, ili diacilamino skupinom; CONH2; alkilamido skupine; alkiltio i oksidirani sulfoksid i njegove sulfonske oblike; alkilendioksi skupine; i sulfonamidne ili alkilsulfonamidne skupine; R2 predstavlja atom vodika, ravnu ili razgranatu alkilnu skupinu, hidroksialkil, haloalkil, alkenil, ili alkinil skupinu; alkoksi- ili alkeniloksi- supstituirani alkil; alkilkarbonil; alkoksikarbonilalkil; ili trifluorometil skupinu; R3 i R4, koji mogu biti isti ili različiti, svaki predstavlja atom vodika, atom halogena, hidroksilnu skupinu, trifluorometil, ravni ili razgranati alkil, alkenil, alkinil, hidroksialkil, haloalkil, haloalkenil, ili haloalkinil skupinu; ravnu ili razgranatu alkoksil skupinu; ili ravnu ili razgranatu alkiltio skupinu, R3 i R4, zajedno, predstavljaju, proizvoljno aromatski ili heterociklički prsten koji ima atome ugljika na koji su spojeni koji tvore dio navedenog prstena, te su nadalje proizvoljno supstituirani sa supstituentima b, R5 predstavlja atom vodika, atom halogena, trifluorometil, -CN, ili -NO2 skupinu; pod uvjetom da svi od R3, R4, i R5 ne predstavljaju H, R6 i R9 su isti ili različiti,

Claims (14)

1. Spoj prema formuli (I): [image] naznačen time da X je O ili S, R1 predstavlja acil, aldehid, cikloalkilnu skupinu ili je ravni ili razgranati alkil, alkenil, alkinil, hidroksialkil, hidroksialkenil, hidroksialkinil, haloalkil, haloalkenil, ili haloalkinil skupinu; alkilsulfonil; arilsulfonil proizvoljno supstituiran sa jednim ili više supstituenata, koji mogu biti isti ili različiti, odabranih iz skupine b kako je niže definirano; alkilendioksi skupina; alkoksikarbonil; aralkoksikarbonil; ariloksikarbonil; alkoksikarbonilalkil; aralkoksikarbonilalkil; ariloksikarbonilalkil; trifluorometil; ravna ili razgranata alkilna skupina supstituirana sa arilnom skupinom, cikloalkil ili heterociklil skupina, alkoksi, alkoksi-supstituirani alkoksi, alkiltio i oksidirani sulfoksid i njegove sulfonske oblike, alkilendioksi skupine; cijano, amino, alkilamino, aralkilamino, aril amino, dialkilamino, diaralkilamino, diarilamino, acilamino, trifluorometilkarbonilamino, fluoroalkilkarbonilamino, diacilamino, aminokarbonil, alkilaminokarbonil, dialkilaminokarbonil, ili okso skupina; i pri čemu bilo koja cikloalkilna ili heterociklilna skupina ili bilo koja arilna komponenta je mono- ili bi-ciklička, te je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata, koji mogu biti isti ili različiti, odabrani iz skupine b, pri čemu se skupina b sastoji od: atoma halogena; hidroksila; aldehidnih skupina; ravnog i razgranatog alkila, alkenila, alkinila, hidroksialkila, hidroksialkenila, hidroksialkinila, haloalkila, haloalkenila i haloalkinilnih skupina; ravnih i razgranatih alkoksilnih skupina; ravnih i razgranatih tioalkil i alkiltio skupina; alkoksikarbonila; hidroksikarbonilalkila; alkoksikarbonilalkila; perfluoroalkila; perfluoroalkoksi; -CN; acila; amino, alkilamino, dialkilamino, acilamino skupine; alkilne skupine supstituirane sa amino, alkilamino, dialkilamino, acilamino, ili diacilamino skupinom; CONH2; alkilamido skupine; alkiltio i oksidirani sulfoksid i njegove sulfonske oblike; alkilendioksi skupine; i sulfonamidne ili alkilsulfonamidne skupine; R2 predstavlja atom vodika, ravnu ili razgranatu alkilnu skupinu, hidroksialkil, haloalkil, alkenil, ili alkinil skupinu; alkoksi- ili alkeniloksi- supstituirani alkil; alkilkarbonil; alkoksikarbonilalkil; ili trifluorometil skupinu; R3 i R4, koji mogu biti isti ili različiti, svaki predstavlja atom vodika, atom halogena, hidroksilnu skupinu, trifluorometil, ravni ili razgranati alkil, alkenil, alkinil, hidroksialkil, haloalkil, haloalkenil, ili haloalkinil skupinu; ravnu ili razgranatu alkoksil skupinu; ili ravnu ili razgranatu alkiltio skupinu, R3 i R4, zajedno, predstavljaju, proizvoljno aromatski ili heterociklički prsten koji ima atome ugljika na koji su spojeni koji tvore dio navedenog prstena, te su nadalje proizvoljno supstituirani sa supstituentima b, R5 predstavlja atom vodika, atom halogena, trifluorometil, -CN, ili -NO2 skupinu; pod uvjetom da svi od R3, R4, i R5 ne predstavljaju H, R6 i R9 su isti ili različiti, i svaki predstavlja vodik, halogen, hidroksil; ravnu ili razgranatu alkil skupinu, hidroksialkil, haloalkil, alkenil, ili alkinil skupinu; ravnu ili razgranatu alkoksil skupinu; ili ravnu ili razgranatu tioalkil skupinu; R7 i R8 su isti ili različiti, i svaki predstavlja vodik, halogen, hidroksil, sulfidril; ravnu ili razgranatu alkoksil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednom ili više hidroksilnih skupina i/ili atoma halogena; ravnu ili razgranatu alkiltio skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednom ili više hidroksilnih skupina i/ili atoma halogena; i pri čemu barem jedan od R7 i R8 je hidroksil; ravna ili razgranata alkoksil skupina; ili ravna ili razgranata alkiltio skupina; ili R7, R8 i R9 su kako je definirano, R6 je C1-3alkil ili, zajedno sa bilo R1 ili R2, predstavlja metilen, etilen, etenilen, propilen, ili propenilen vezivnu skupinu, proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više metila, trifluorometila, hidroksila ili atoma halogena, te pri čemu bilo koje komponente alkila sadrže od 1 do 6 atoma ugljika, osim ukoliko nije drugačije naznačeno, i bilo koje komponente alkenila ili alkinila sadrže od 2 do 6 atoma ugljika, te su proizvoljno supstituirane sa barem jednim atomom halogena ili hidroksi skupinom, i pri čemu bilo koja komponenta arila je proizvoljno heteroarilna skupina, i njegove farmaceutski prihvatljive soli i esteri, za upotrebu kod modulacije jednog ili više receptora androgena.
2. Spoj prema formuli (I): [image] naznačen time da X je O ili S, R1 predstavlja acil, aldehid, cikloalkilnu skupinu ili je ravni ili razgranati alkil, alkenil, alkinil, hidroksialkil, hidroksialkenil, hidroksialkinil, haloalkil, haloalkenil, ili haloalkinil skupina; alkil sulfonil; aril sulfonil proizvoljno supstituiran sa jednim ili više supstituenata, koji mogu biti isti ili različiti, odabranih iz skupine b kako je niže definirano; alkilendioksi skupina; alkoksikarbonil; aralkoksikarbonil; ariloksikarbonil; alkoksikarbonilalkil; aralkoksikarbonilalkil; ariloksikarbonilalkil; tritluorometil; ravnu ili razgranatu alkilnu skupinu supstituiranu sa arilnom skupinom, cikloalkilnu ili heterociklilnu skupinu, alkoksi, alkoksi-supstituirani alkoksi, i oksidirani sulfoksid i njegove sulfonske oblike, alkilendioksi skupine; cijano, amino, alkilamino, aralkilamino, arilamino, dialkilamino, diaralkilamino, diarilamino, acilamino, trifluorometilkarbonilamino, fluoroalkilkarbonilamino, diacilamino, aminokarbonil, alkilaminokarbonil, dialkilaminokarbonil, ili okso skupina; i pri čemu bilo koja cikloalkilna ili heterociklilna skupina ili bilo koja arilna komponenta je mono- ili bi-ciklička, te je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata, koji mogu biti isti ili različiti, odabrani iz skupine b, pri čemu se skupina b sastoji od: atoma halogena; hidroksila; aldehidnih skupina; ravnog i razgranatog alkila, alkenila, alkinila, hidroksialkila, hidroksialkenila, hidroksialkinila, haloalkila, haloalkenila i haloalkinilnih skupina; ravnih i razgranatih alkoksilnih skupina; ravnih i razgranatih tioalkil i alkiltio skupina; alkoksikarbonila; hidroksikarbonilalkila; alkoksikarbonilalkila; perfluoroalkila; perfluoroalkoksi; -CN; acila; amino, alkilamino, dialkilamino, acilamino skupina; alkilnih skupina supstituiranih sa amino, alkilamino, dialkilamino, acilamino, ili diacilamino skupinom; CONH2; alkilamido skupina; alkiltio i oksidiranog sulfoksida i njegovih sulfonskih oblika; alkilendioksi skupine; i sulfonamidnih ili alkil sulfonamidnih skupina; R2 predstavlja atom vodika, ravnu ili razgranatu alkilnu skupinu, hidroksialkil, haloalkil, alkenil, ili alkinil skupinu; alkoksi- ili alkeniloksi- supstituirani alkil; alkilkarbonil; alkoksikarbonilalkil; ili trifluorometil skupinu; R3 i R4, koji mogu biti isti ili različiti, svaki predstavlja atom vodika, atom halogena, hidroksilnu skupinu, trifluorometil, ravni ili razgranati alkil, alkenil, alkinil, hidroksialkil, haloalkil, haloalkenil, ili haloalkinil skupinu; ravnu ili razgranatu alkoksil skupinu; ili ravnu ili razgranatu alkiltio skupinu, ili R3 i R4, zajedno, predstavljaju, proizvoljno aromatski ili heterociklički prsten koji ima atome ugljika na koji su spojeni koji tvore dio navedenog prstena, te su nadalje proizvoljno supstituirani sa supstituentima b, R5 predstavlja atom vodika, atom halogena, trifluorometil, -CN, ili -NO2 skupinu; pod uvjetom da svi od R3, R4, i R5 ne predstavljaju H, R6 i R9 su isti ili različiti, i svaki predstavlja vodik, halogen, hidroksil; ravnu ili razgranatu alkil skupinu, hidroksialkil, haloalkil, alkenil, ili alkinil skupinu; ravnu ili razgranatu alkoksil skupinu; ili ravnu ili razgranatu tioalkil skupinu; R7 i R8 su isti ili različiti, i svaki predstavlja vodik, halogen, hidroksil, sulfidril; ravnu ili razgranatu alkoksil skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednom ili više hidroksilnih skupina i/ili atoma halogena; ravnu ili razgranatu alkiltio skupinu proizvoljno supstituiranu sa jednom ili više hidroksilnih skupina i/ili atoma halogena; i pri čemu barem jedan od R7 i R8 je hidroksil; sulfidril; ravna ili razgranata alkoksil skupina; ili ravna ili razgranata alkiltio skupina; ili R7, R8 i R9 su kako je definirano, R6 je C1-3alkil ili, zajedno sa bilo R1 ili R2, predstavlja metilen, etilen, etenilen, propilen, ili propenilen vezivnu skupinu, proizvoljno supstituiranu sa jednim ili više metila, trifluorometila, hidroksila ili atoma halogena, te pri čemu bilo koje komponente alkila sadrže od 1 do 6 atoma ugljika, osim ukoliko nije drugačije naznačeno, i bilo koje komponente alkenila ili alkinila sadrže od 2 do 6 atoma ugljika, te su proizvoljno supstituirane sa barem jednim atomom halogena ili hidroksi skupinom, i pri čemu bilo koja komponenta arila je proizvoljno heteroarilna skupina, pod uvjetom da, kada X je O, R1 je alkil, i R2 je vodik, tada barem jedan od R7 i R8 je hidroksil, ili sulfidril, i njegove farmaceutski prihvatljive soli i esteri.
3. Spoj prema zahtjevu 2, naznačen time da R1 predstavlja acil, aldehid, cikloalkilnu skupinu ili je ravni ili razgranati alkil, alkenil, alkinil, hidroksialkil, hidroksialkenil, hidroksialkinil, haloalkil, haloalkenil, ili haloalkinilnu skupinu; alkoksikarbonil; aralkoksikarbonil; ariloksikarbonil; alkoksikarbonilalkil; aralkoksikarbonilalkil; ariloksikarbonilalkil; trifluorometil; ravnu ili razgranatu alkilnu skupinu supstituiranu sa arilnom skupinom, cikloalkilnu ili heterociklilnu skupinu, alkoksi, alkoksi-supstituirani alkoksi, alkiltio, cijano, amino, alkilamino, aralkilamino, arilamino, dialkilamino, diaralkilamino, diarilamino, acilamino, trifluorometilkarbonilamino, fluoroalkilkarbonilamino, diacilamino, aminokarbonil, alkilaminokarbonil, dialkilaminokarbonil, ili okso skupinu; i pri čemu bilo koja cikloalkilna ili heterociklilna skupina ili bilo koja arilna komponenta je mono- ili bi-ciklička, te je proizvoljno supstituirana sa jednim ili više supstituenata, koji mogu biti isti ili različiti, odabrani iz skupine b kako je definirano, i R3 i R4, koji mogu biti isti ili različiti, svaki predstavlja atom vodika, atom halogena, trifluorometil, ravnu ili razgranatu alkil, alkenil, alkinil, hidroksialkil, haloalkil, haloalkenil ili haloalkinil skupinu; ravnu ili razgranatu alkoksil skupinu; ili ravnu ili razgranatu alkiltio skupinu, ili R3 i R4, zajedno, predstavljaju proizvoljno, aromatski ili heterociklički, prsten koji ima atome ugljika na koji su spojeni koji tvore dio navedenog prstena, te su nadalje proizvoljno supstituirani sa supstituentima b.
4. Spoj prema zahtjevima 2 ili 3, naznačen time da X je O.
5. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 2-4, naznačen time da R2 je atom vodika, ravna ili razgranata alkil skupina, hidroksialkil, haloalkil, ili trifluorometil skupina.
6. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 2-5, naznačen time da jedan od R7 i R8 je hidroksil.
7. Spoj prema zahtjevu 6, naznačen time da R8 je -OH.
8. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 2-7, naznačen time da R4 je halogen, trifluorometil, ili ravna ili razgranata alkilna ili alkoksilna skupina.
9. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 2-8, naznačen time da R5 je halogen, -NO2, ili -CN.
10. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 2-9, naznačen time da R4 je trifluorometil i R5 je -CN.
11. Spoj naznačen time da je odabran od: 1-(3,4-diklorofenil)-4-(4-hidroksifenil)-3-metilimidazolidin-2,5-diona, 1-(3,4-diklorofenil)-4-(4-hidroksifenil)-3-(2-propenil)imidazolidin-2,5-diona, 4-[2,5-diokso-4-(4-hidroksifenil)-3-(2-propinil)imidazolidin-l-il]-2-trifluorometilbenzonitrila, 4-[3,4-dimetil-2,5-diokso-4-(4-hidroksifenil)imidazolidin-l-il]-2-trifluorometilbenzonitrila, 4-[2,5-diokso-4-(4-hidroksifenil)-4-metil-3-(2-propinil)-imidazolidin-l-il]-2-trifluorometilbenzonitrila, 4-[4-(4-hidroksifenil)-4-metil-5-okso-3-(2-propenil)-2-tioksoimidazolidin-1-il]-2-trifluorometilbenzonitrila, 2-kloro-4-[3,4-dimetil-2,5-diokso-4-(4-hidroksifenil)imidazolidin-1-il]-3-metil-benzonitrila, 4-[3,4-dimetil-2,5-diokso-4-(4-hidroksifenil)imidazolidin-1-il]-2-metoksibenzonitrila, (R)-4-[3,4-dimetil-2,5-diokso-4-(4-hidroksifenil)imidazolidin-l-il]-2-trifluorometilbenzonitrila, 1-(3,4-diklorofenil)-4-hidroksimetil-4-(4-hidroksifenil)-3-metil-imidazolidine-2,5-diona, 4-[4-hidroksimetil-4-(4-hidroksifenil)-3-metil-2,5-dioksoimidazolidin-1-il]-2-trifluorometilbenzonitrila, 4-[4-fluorometil-4-(4-hidroksifenil)-3-metil-2,5-dioksoimidazolidin-1-il]-2-trifluorometilbenzonitrila, 4-[3-(2-butinil)-4-(4-hidroksifenil)-4-metil-2,5-diokso-imidazolidin-1-il]-2-trifluorometilbenzonitrila, 4-[4-(4-hidroksifenil)-3-metoksimetil-4-metil-2,5-dioksoimidazolidin-l-il]-2-trifluorometilbenzonitrila, (R)-4-[3,4-dimetil-2,5-diokso-4-(4-hidroksifenil)imidazolidin-1-il]-2-metoksibenzonitrila, (R)-4-[4-fluorometil-4-(4-hidroksifenil)-3-metil-2,5-dioksoimidazolidin-1-il]-2-trifluorometilbenzonitrila, 4-[2,5-diokso-4-(4-hidroksifenil)-3-metoksimetil-4-metilimidazolidin-l-il]-2-trifluorometilbenzonitrila, te (R)-4-[2,5-diokso-4-(4-hidroksifenil)-3-metoksimetil-4-metilimidazolidin-1-il]-2-trifluorometilbenzonitrila.
12. Farmaceutski prihvatljiv pripravak naznačen time da sadrži spoj prema bilo kojem od zahtjeva 2-11, zajedno sa jednim ili više farmaceutski prihvatljivih nosača ili otapala.
13. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 2 do 11, ili farmaceutski pripravak prema zahtjevu 12 naznačen time da je za upotrebu u medicini.
14. Spoj prema bilo kojem od zahtjeva 1 do 11, ili farmaceutski pripravak prema zahtjevu 12 naznačen time da je za upotrebu za profilaksu ili liječenje kaheksije.
HR20110611T 2006-05-31 2011-08-18 Derivati imidazolidina, njihova upotreba, njihovo dobivanje i pripravci koji ih sadrže HRP20110611T1 (hr)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GBGB0610765.0A GB0610765D0 (en) 2006-05-31 2006-05-31 Imidazolidine derivatives, uses therefor, preparation thereof and compositions comprising such
PCT/EP2007/005145 WO2007137874A2 (en) 2006-05-31 2007-05-31 Imidazolidine derivatives, uses therefor, preparation thereof and compositions comprising such

Publications (1)

Publication Number Publication Date
HRP20110611T1 true HRP20110611T1 (hr) 2011-09-30

Family

ID=36694702

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
HR20110611T HRP20110611T1 (hr) 2006-05-31 2011-08-18 Derivati imidazolidina, njihova upotreba, njihovo dobivanje i pripravci koji ih sadrže

Country Status (8)

Country Link
US (1) US20100063120A1 (hr)
EP (1) EP2026799B1 (hr)
AT (1) ATE513546T1 (hr)
ES (1) ES2367532T3 (hr)
GB (1) GB0610765D0 (hr)
HR (1) HRP20110611T1 (hr)
PT (1) PT2026799E (hr)
WO (1) WO2007137874A2 (hr)

Families Citing this family (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US8168667B2 (en) 2006-05-31 2012-05-01 Galapagos Nv Imidazolidine derivatives, uses therefor, preparation thereof and compositions comprising such
GB2463514C (en) * 2008-09-11 2018-09-26 Galapagos Nv Imidazolidine compounds and uses therefor
ITBO20090078A1 (it) 2009-02-13 2010-08-14 Consiglio Nazionale Ricerche Composti per il trattamento del tumore alla prostata e procedimenti per la loro sintesi
WO2011029392A1 (en) 2009-09-10 2011-03-17 Youzhi Tong Androgen receptor antagonists and uses thereof
RU2598854C2 (ru) * 2011-03-10 2016-09-27 Сучжоу Кинтор Фармасьютикалз, Инк. Производные тиогидантоина, полезные в качестве антагонистов рецептора андрогена
EP2567959B1 (en) 2011-09-12 2014-04-16 Sanofi 6-(4-hydroxy-phenyl)-3-styryl-1h-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
US20140221335A1 (en) 2013-02-06 2014-08-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted bicyclic dihydropyrimidinones and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity
US9115093B2 (en) 2013-03-04 2015-08-25 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted bicyclic dihydropyrimidinones and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity
US9657015B2 (en) 2014-07-31 2017-05-23 Boehringer Ingelheim International Gmbh Substituted bicyclic dihydropyrimidinones and their use as inhibitors of neutrophil elastase activity
TWI726969B (zh) 2016-01-11 2021-05-11 比利時商健生藥品公司 用作雄性激素受體拮抗劑之經取代之硫尿囊素衍生物
WO2019025153A1 (de) 2017-07-31 2019-02-07 Bayer Cropscience Aktiengesellschaft Verwendung von substituierten n-sulfonyl-n'-aryldiaminoalkanen und n-sulfonyl-n'-heteroaryldiaminoalkanen oder deren salzen zur steigerung der stresstoleranz in pflanzen
CN113024513A (zh) * 2021-03-22 2021-06-25 中国药科大学 新型雄激素受体降解剂、制备方法和医药用途
CN113801064A (zh) * 2021-09-26 2021-12-17 甘肃省化工研究院有限责任公司 一种[3+2]环加成反应构建苯基乙内酰脲的方法

Family Cites Families (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4977270A (en) * 1988-12-01 1990-12-11 Ici Americas Inc. Substituted 2,4-dioxodiazolidines and -thiadiazolidines and their use as herbicides
TW521073B (en) * 1994-01-05 2003-02-21 Hoechst Marion Roussel Inc New optionally substituted phenylimidazolidines, their preparation process, their use as anti-androgenic agent and the pharmaceutical compositions containing them
FR2725206B1 (fr) * 1994-09-29 1996-12-06 Roussel Uclaf Nouvelles imidazolidines substituees par un heterocycle, leur procede et des intermediaires de preparation, leur application comme medicaments et les compositions pharmaceutiques les renfermant
TW200407324A (en) * 2002-05-17 2004-05-16 Bristol Myers Squibb Co Bicyclic modulators of androgen receptor function

Also Published As

Publication number Publication date
EP2026799B1 (en) 2011-06-22
PT2026799E (pt) 2011-08-25
US20100063120A1 (en) 2010-03-11
GB0610765D0 (en) 2006-07-12
EP2026799A2 (en) 2009-02-25
WO2007137874A2 (en) 2007-12-06
WO2007137874A3 (en) 2008-04-10
ATE513546T1 (de) 2011-07-15
ES2367532T3 (es) 2011-11-04
WO2007137874A8 (en) 2008-02-07

Similar Documents

Publication Publication Date Title
HRP20110611T1 (hr) Derivati imidazolidina, njihova upotreba, njihovo dobivanje i pripravci koji ih sadrže
RU2345077C2 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНО[2,3-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ ИНГИБИТОРОВ KDR И FGFR
RS50698B (sr) 3-FENIL-PIRAZOL DERIVATI KAO MODULATORI 5-HT-2a SEROTONIN RECEPTORA KORISNI ZA LEČENJE SA TIM POVEZANIH POREMEĆAJA
RU2485104C2 (ru) Новые производные 1,2-дигидрохинолина, обладающие активностью связывания глюкокортикоидного рецептора
RU2454415C2 (ru) Производное индола
SI2957284T1 (en) Procedure for controlling animal pests
HRP20160002T1 (hr) Bicikliäśki heterocikliäśki spojevi kao inhibitori protein tirozin kinaze
RU2455288C2 (ru) Соединения и композиции 5-(4-(галогеналкокси)фенил)пиримидин-2-амина в качестве ингибиторов киназ
JP2018509418A5 (hr)
HRP20090093T3 (hr) Supstituirani aril i heteroaril derivati kao modulatori metabolizma te profilaksa i liječenje pripadajućih poremećaja
AR083339A1 (es) Compuestos de quinazolina como bloqueadores de los canales de sodio
HRP20120656T1 (hr) Derivati indazolil amida za liječenje poremećaja posredovanih glukokortikoidnim receptorom
RU2006120082A (ru) Производные пиридазин-3(2н)-она и их применение в качестве ингибиторов pde4
HRP20130865T1 (hr) Derivati pirazol piridina kao inhibitori nadph oksidaze
HRP20130047T1 (hr) Supstituirani pirolidin-2-karboksamidi
CA2632771A1 (en) Substituted imidazoles and their use as pesticides
HRP20100522T1 (hr) Piridin karboksamidi kao inhibitori 11-beta-hsd1
RS52596B (en) SUBSTITUTED AMID DERIVATIVES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
CA2559866A1 (en) Anaplastic lymphoma kinase modulators and methods of use
AR071739A1 (es) Inhibidores de transcriptasa reversa
BRPI0707491B8 (pt) compostos úteis como agentes moduladores de receptores de mineralocorticóides, os referidos agentes compreendendo os mesmos e composições farmacêuticas
AR059249A1 (es) Compuesto amina trisustituido
AR106735A1 (es) Composiciones y métodos insecticidas
HRP20140588T1 (hr) Spojevi kondenziranog prstena i njihova uporaba
AR049276A1 (es) Compuestos carboxamidos opiodes y composiciones farmaceuticas que los contienen