GR990100386A - Α ή β (μονο- ή δι-αλκυλαμινομεθυλ)-γ-βουτυρολακτονες και τα αντιστοιχα τους τετραυδροφουρανικα αναλογα σαν νεα πρωτοτυπα νοοτροπα, αντι-ανοικα (ασθενεια του alzheimer), αντιεπιληπτικα και νευροπροστατευτικα φαρμακα με μοναδικο, κατα το μεχρι τουδε ..... - Google Patents

Abstract

Η εφεύρεση αφορά τις α ή β-(Μονό-ή δι-αλκυλαμινομεθύλ)-γ-βουτυρολακτόνες, τα τετραϋδροφουρανικά τους ανάλογα και τα φαρμακευτικώς αποδεκτά σταθερά άλατά τους, προϊόντα που παρασκευάζονται σύμφωνα με τη μεθοδολογία που περιγράφεται στο Δ.Ε. 960100061/21-2-1996(GR), PCT Int.Appl. WO 9730983, δηλαδή, μετατροπή των οξοφουρανικών καρβοξυλικών οξέων στα αντίστοιχα χλωρίδια οξέων και στα Ν-μονό, ή Ν,Ν-δι-αλκυλαμίδια που ανάγονται σε αμινοδιόλες οι οποίες δίνουν τα τελικά προϊόντα δια κυκλοποιήσεως υπό καταλλήλους συνθήκας.Τα προϊόντα αυτά, ειδικώς οι Μ1 επιλεκτικοί μουσκαρινικοί αγωνιστές και/ή Μ2 ανταγωνιστές των χολινεργικών αυτοϋποδοχέων οι οποίοι παρουσιάζουν επίσης ανασχετικό έλεγχο επί των ιονικών διαύλων του νατρίου, προτείνονται σαν νοότροπα και αντι-ανοιακά (ειδικώς επί της ασθενείας του Alzheimer)φάρμακα, σαν αντιεπιληπτικά και νευρο προστατευτικά (ειδκώς οι μερικοί μουσκαρινικοί αγωνιστές με χαμηλή, ενδογενή δράση οι οποίοι παρουσιάζουν ανασχετικό έλεγχο επί των διαύλων νατρίου, αντί-NMDA δράση και/ή επιλεκτική σεροτονινεργική ενεργοποίηση στη βάση του εγκεφάλου) με ενισχυτική δράση επί της μνήμης της νόησης και της ψυχικής διάθεσης, σαν μη οπιοειδή αναλγητικά, σαν αντικαταθλιπτικά και σαν βελτιωτικά/σταθερωτικά της δράσης των κλινικώς χρησιμοποιουμένων αντικαταθλιπτικών.ΰ