FR3063872A1 - VEGETABLE PYRETHRE COMPOSITION FOR THE CONTROL OF HARMFUL ARTHROPODS - Google Patents
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Abstract
La présente invention concerne une composition au pyrèthre végétal pour le contrôle des arthropodes nuisibles qui constituent des cibles chez un sujet humain et animal à traiter. Ladite composition comporte, comme agent actif, un mélange synergique constitué de pyrèthre végétal, d'un extrait naturel de margosa et d'une huile essentielle.The present invention relates to a plant pyrethrum composition for the control of arthropod pests that are targets in a human and animal subject to be treated. Said composition comprises, as active agent, a synergistic mixture consisting of vegetable pyrethrum, a natural extract of margosa and an essential oil.
Description
® RÉPUBLIQUE FRANÇAISE® FRENCH REPUBLIC
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(à n’utiliser que pour les commandes de reproduction)(to be used only for reproduction orders)
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063 872063 872
0027100271
COURBEVOIECOURBEVOIE
©) Int Cl8 : A 01 N 65/00 (2017.01), A 61 K36/28, 36/58, A 01 P 7/00, A 61 P 33/14©) Int Cl 8 : A 01 N 65/00 (2017.01), A 61 K36 / 28, 36/58, A 01 P 7/00, A 61 P 33/14
DEMANDE DE BREVET D'INVENTION A1A1 PATENT APPLICATION
COMPOSITION AU PYRETHRE VEGETAL POUR LE CONTROLE DES ARTHROPODES NUISIBLES.COMPOSITION WITH PLANT PYRETHRE FOR THE CONTROL OF HARMFUL ARTHROPODS.
y/} La présente invention concerne une composition au pyrèthre végétal pour le contrôle des arthropodes nuisibles qui constituent des cibles chez un sujet humain et animal à traiter. Ladite composition comporte, comme agent actif, un mélange synergique constitué de pyrèthre végétal, d'un extrait naturel de margosa et d'une huile essentielle.The present invention relates to a composition with plant pyrethrum for the control of harmful arthropods which constitute targets in a human and animal subject to be treated. Said composition comprises, as active agent, a synergistic mixture consisting of vegetable pyrethrum, a natural margosa extract and an essential oil.
FR 3 063 872 - A1FR 3 063 872 - A1
La présente invention se situe dans le domaine de la lutte contre des arthropodes nuisibles. Particulièrement, l’invention concerne une composition, d’origine naturelle, à base de pyrèthre végétal.The present invention is in the field of combating harmful arthropods. In particular, the invention relates to a composition, of natural origin, based on vegetable pyrethrum.
On sait que la pyréthrine est une molécule insecticide naturelle extraite des plantes oléorésines, notamment du chrysanthème. Cet insecticide de contact tue les arthropodes en provoquant un effet choc, en touchant le système nerveux, même à très faible dose. Malheureusement, d’une part, lorsque la pyréthrine est comprise dans une formulation, elle est très rapidement dégradée par les rayonnements UV et par les microorganismes à tel point que son action s’en trouve affaibhe voire anéantie ; d’autre part, elle n’est pas stable au cours du stockage. Afin de palier à ces problèmes de dégradation précoce, il existe dans le commerce, des molécules de substitution d’origine synthétique, dérivées des pyréthrines, appartenant à la famille des pyréthroïdes (exemples : Permethrine, Fluométrhine, etc.), qui ont la capacité de résister plus longtemps aux attaques des UV ainsi qu’aux autres agressions de nature chimique et biologique. Depuis longtemps, il était nécessaire de protéger le pyrèthre végétal, dans une composition, de la dégradation aux UV pour qu’il puisse encore apporter son action insecticide lors de son utilisation. De même, il était aussi nécessaire de pouvoir stabiliser le pyrèthre végétal au cours de son stockage pendant une période pouvant aller jusqu’à trois ans.We know that pyrethrin is a natural insecticide molecule extracted from oleoresin plants, in particular chrysanthemum. This contact insecticide kills arthropods by causing a shock effect, by affecting the nervous system, even at very low doses. Unfortunately, on the one hand, when pyrethrin is included in a formulation, it is very quickly degraded by UV radiation and by microorganisms to such an extent that its action is weakened or even destroyed; on the other hand, it is not stable during storage. In order to overcome these problems of early degradation, there are commercially available substitution molecules of synthetic origin, derived from pyrethrins, belonging to the family of pyrethroids (examples: Permethrine, Fluomethrin, etc.), which have the capacity to resist UV attacks longer as well as other chemical and biological attacks. For a long time, it was necessary to protect the plant pyrethrum, in a composition, from UV degradation so that it can still bring its insecticidal action during its use. Likewise, it was also necessary to be able to stabilize the plant pyrethrum during its storage for a period of up to three years.
L’huile de neem et l’extrait de margosa sont, tous deux, issus de la graine du margosier, également appelé arbre à neem. La différence entre l’huile de neem et l’extrait de margosa se situe dans leur procédé d’extraction utilisé. L’huile de neem vierge est obtenue par simple pression à froid des graines, alors que l’extrait de margosa est obtenu en laboratoire, selon différents procédés d'extraction de nature chimique. Une ou plusieurs molécules actives peuvent alors être sélectionnées à partir de l’extrait. Les principaux ingrédients actifs de l’extrait de margosa sont des acides gras sous forme de glycérides ou libres, ainsi que des limonoïdes, comme la nimbin, la salannin et l’azadirachtine. Il est connu que l’extrait de margosa peut être utilisé pour contrôler de nombreuses espèces d’insectes et d’arachnides, comme par exemple les poissons d'argent, les mouches, les moustiques, les fourmis, les acariens, etc. L’extrait de margosa possède un large spectre d’action chez les arthropodes grâce au nombre important des constituants actifs qui le composent ; il en résulte alors une réduction du risque de développement de l’accoutumance chez lesdits arthropodes. De plus, selon la dose et les ratios des constituants actifs composant l’extrait de margosa, il est possible d’observer un effet allant de la répulsion à la mortalité de ces différents arthropodes. Par ailleurs, l’extrait de margosa a un mode d’action à long terme c’est-à-dire que l’effet insecticide, sur des arthropodes ciblés, apparaît après quelques heures. Ce mode d’action à effet rémanent est très bénéfique dans la lutte contre certains arthropodes pour qui, l’effet choc les paralyse seulement, sans les tuer.Neem oil and margosa extract are both made from the seed of the neem tree, also known as the neem tree. The difference between neem oil and margosa extract is in the extraction process used. Virgin neem oil is obtained by simple cold pressing of the seeds, while margosa extract is obtained in the laboratory, according to various extraction processes of a chemical nature. One or more active molecules can then be selected from the extract. The main active ingredients in margosa extract are fatty acids in the form of glycerides or free, as well as limonoids, such as nimbin, salannin and azadirachtin. It is known that margosa extract can be used to control many species of insects and arachnids, such as silverfish, flies, mosquitoes, ants, mites, etc. Margosa extract has a wide spectrum of action in arthropods thanks to the large number of active constituents that compose it; this then results in a reduction in the risk of developing addiction in said arthropods. In addition, depending on the dose and the ratios of the active constituents making up the margosa extract, it is possible to observe an effect ranging from the repulsion to the mortality of these different arthropods. Furthermore, the margosa extract has a long-term mode of action, that is to say that the insecticidal effect, on targeted arthropods, appears after a few hours. This mode of action with residual effect is very beneficial in the fight against certain arthropods for which, the shock effect only paralyzes them, without killing them.
Il est connu que de nombreuses huiles essentielles ont une action répulsive, notamment envers les arthropodes comme les puces, les tiques, les moustiques, les mouches, les poux, etc.It is known that many essential oils have a repulsive action, in particular against arthropods such as fleas, ticks, mosquitoes, flies, lice, etc.
Il est également connu que le pyrèthre végétal est mélangé avec d’autres composés en vue d’obtenir une synergie d’action insecticide. D’un côté, l’action de la pyréthrine peut être synergisée par des composés synthétiques tels que le pipéronyl butoxide (PBO). Ainsi les brevets allemands n°3717467 et n°4421471 qui décrivent des sprays anti-insectes comprenant un mélange d’extrait de pyréthrine, de PBO, de l’huile de turpentine, de lavandin et de citronnelle, confirment ces effets synergiques. D’un autre côté, l’action de la pyréthrine peut être synergisée par des composés naturels comme décrit par le brevet américain n°5679662 à propos d’une composition insecticide comprenant du pyrèthre végétal en association avec l’azadirachtine, ou du pyrèthre avec l’huile de neem purifiée dépourvue d’azadirachtine, pour augmenter l’activité insecticide du pyrèthre. Le brevet fiançais n°2447681 décrit une composition insecticide comprenant de la pyréthrine, de l’huile essentielle de lavande et de la citronnelle. La demande de brevet international n°8505038 décrit une composition insecticide comprenant du pyrèthre végétale, de la roténone ou les deux, et un ou plusieurs composants choisis parmi l’eucalyptus, le romarin, la menthe poivrée et l’acide borique. Le brevet fiançais n°303l006 décrit une composition insecticide comprenant un extrait végétal de pyrèthre en forme d’huile essentielle agissant sur le système nerveux, un macérât contenant l’acide formique (extrait d’ortie), un agent asphyxiant en forme d’huile végétale associée à la saponine pour obstruer les pores de l’épiderme et de l’huile essentielle d’agrumes pour détruire la cuticule du corps de l’insecte.It is also known that plant pyrethrum is mixed with other compounds in order to obtain a synergy of insecticidal action. On the one hand, the action of pyrethrin can be synergized by synthetic compounds such as piperonyl butoxide (PBO). Thus German patents No. 3717467 and No. 4421471 which describe insect repellent sprays comprising a mixture of pyrethrin extract, PBO, turpentine oil, lavender and lemongrass, confirm these synergistic effects. On the other hand, the action of pyrethrin can be synergized by natural compounds as described by American patent n ° 5679662 in connection with an insecticidal composition comprising plant pyrethrum in combination with azadirachtin, or pyrethrum with purified neem oil devoid of azadirachtin, to increase the insecticidal activity of pyrethrum. French Patent No. 2,447,681 describes an insecticidal composition comprising pyrethrin, lavender essential oil and lemongrass. International patent application No. 8505038 describes an insecticidal composition comprising plant pyrethrum, rotenone or both, and one or more components chosen from eucalyptus, rosemary, peppermint and boric acid. The French patent n ° 303l006 describes an insecticide composition comprising a plant extract of pyrethrum in the form of essential oil acting on the nervous system, a macerate containing formic acid (nettle extract), an asphyxiant agent in the form of oil vegetable combined with saponin to clog the pores of the epidermis and citrus essential oil to destroy the cuticle of the body of the insect.
Dans un autre registre, pour améliorer l’efficacité insecticide du pyrèthre végétal, le brevet européen n°l102540 propose l’adjonction de l’alcool benzylique comme le thymol ou l’eugénol, dont la proportion en poids, (pyrèthre/alcool) est comprise entre 50/1 et 10/1. D’autres composés naturels sont également utilisés à cette fin notamment l’huile de sésame (US4983591), des sels d’acides gras spécifiques (US49 83591), des triglycérides et de l’extrait de chrysanthème (EP0761097).In another register, to improve the insecticidal efficacy of plant pyrethrum, European patent n ° 102540 proposes the addition of benzyl alcohol such as thymol or eugenol, the proportion by weight of which (pyrethrum / alcohol) is between 50/1 and 10/1. Other natural compounds are also used for this purpose, in particular sesame oil (US4983591), salts of specific fatty acids (US4983591), triglycerides and chrysanthemum extract (EP0761097).
Force est de constater qu’il est recherché par l’art antérieur d’obtenir une composition, à action exclusivement insecticide, renfermant un pyrèthre végétal. A l’heure actuelle, l’état de la technique mentionne certains acides gras, certaines huiles essentielles voire même le PBO, pour améliorer l’efficacité de l’action insecticide du pyrèthre végétal formulé dans une composition.It is clear that it is sought by the prior art to obtain a composition, with exclusively insecticidal action, containing a vegetable pyrethrum. Currently, the state of the art mentions certain fatty acids, certain essential oils or even PBO, to improve the effectiveness of the insecticidal action of the plant pyrethrum formulated in a composition.
Donc, un premier but de la présente invention est de fournir une composition comportant du pyrèthre végétal dont l’action répulsive contre les arthropodes est non seulement améliorée et préservée, mais également prolongée dans le temps pour assurer un effet rémanent voire insecticide. Un autre but de la présente invention est de fournir une composition au pyrèthre végétal apte à repousser efficacement les arthropodes nuisibles, particulièrement des ectoparasites, chez un sujet humain et animal.Therefore, a first object of the present invention is to provide a composition comprising plant pyrethrum whose repellent action against arthropods is not only improved and preserved, but also prolonged in time to ensure a residual or even insecticidal effect. Another object of the present invention is to provide a composition with plant pyrethrum capable of effectively repelling harmful arthropods, particularly ectoparasites, in a human and animal subject.
Un autre but de la présente invention consiste à fournir une composition comportant du pyrèthre végétal apte à induire un effet pesticide curatif lorsque le sujet est déjà infecté par des nuisibles, ainsi qu’un effet répulsif préventif pour éviter une ré-infestation d’un sujet par lesdits nuisibles.Another object of the present invention consists in providing a composition comprising plant pyrethrum capable of inducing a curative pesticidal effect when the subject is already infected with pests, as well as a preventive repellant effect to avoid re-infestation of a subject by said pests.
On entend par « arthropodes nuisibles », les arachnides tels que les tiques, les acariens et les insectes tels que les mouches, les moustiques, les puces, les punaises de ht, les poux et ce, quelque soit leur stade de développement.The term "harmful arthropods" means arachnids such as ticks, mites and insects such as flies, mosquitoes, fleas, bedbugs, lice, whatever their stage of development.
On entend par « contrôle » des nuisibles, l’action qui consiste soit à les repousser soit à les tuer soit les deux simultanément.Pest control is understood to mean either repelling or killing them or both.
On entend par « agent actif » le mélange synergique des ingrédients actifs à action répulsive et/ou pesticide ; ledit agent actif peut être associé à un ou plusieurs additifs de formulation appropriés lors de la formulation de la composition.The term “active agent” is understood to mean the synergistic mixture of the active ingredients with repellent action and / or pesticide; said active agent can be associated with one or more appropriate formulation additives during the formulation of the composition.
La présente invention a, en conséquence, pour premier objet, une composition pour le contrôle des arthropodes nuisibles qui constituent des cibles susceptibles d’infester un sujet humain ou animal à traiter, composition renfermant un agent actif dont la diffusion assure le contrôle desdits arthropodes nuisibles, ladite composition comportant, en outre, un véhicule d’application topique approprié pour permettre une distribution sur au moins une partie du corps dudit sujet à traiter, caractérisée en ce que l’agent actif est constitué par un mélange synergique de pyrèthre végétal, d’extrait naturel de margosa et d’au moins une huile essentielle.The present invention therefore has as a first object a composition for the control of harmful arthropods which constitute targets capable of infesting a human or animal subject to be treated, composition containing an active agent whose diffusion ensures the control of said harmful arthropods , said composition comprising, in addition, a vehicle for topical application suitable for allowing distribution on at least part of the body of said subject to be treated, characterized in that the active agent consists of a synergistic mixture of plant pyrethrum, d natural extract of margosa and at least one essential oil.
Selon un mode de réalisation, le pyrèthre végétal est choisi parmi le pyrèthre du Caucase, le pyrèthre dalmate, le chrysanthème pesticide, le pyrèthre naturel et la pyréthrine.According to one embodiment, the plant pyrethrum is chosen from Caucasian pyrethrum, Dalmatian pyrethrum, pesticidal chrysanthemum, natural pyrethrum and pyrethrin.
Selon un mode de réalisation, l’huile essentielle est choisie dans le groupe formé par l’huile essentielle de cannelle, l’huile essentielle menthe verte, l’huile essentielle de menthe pouliot, l’huile essentielle de menthe des champs, l’huile essentielle de lemon-grass, l’huile essentielle de cèdre, l’huile essentielle de citronnelle, l’huile essentielle d’eucalyptus, l’huile essentielle de lavandin, l’huile essentielle de lavande, l’huile essentielle de palmarosa ou le mélange de celles-ci.According to one embodiment, the essential oil is chosen from the group formed by cinnamon essential oil, spearmint essential oil, pennyroyal essential oil, field mint essential oil, lemon grass essential oil, cedar essential oil, lemongrass essential oil, eucalyptus essential oil, lavandin essential oil, lavender essential oil, palmarosa essential oil or the mixture of these.
Selon un mode de réalisation particulièrement préféré, l’huile essentielle est l’huile essentielle de lavandin ou l’huile essentielle de lavande.According to a particularly preferred embodiment, the essential oil is lavender essential oil or lavender essential oil.
Selon une variante de réalisation, l’huile essentielle peut être remplacée, à proportion égale, par leurs constituants majoritaires actifs. Lesdits constituants majoritaires peuvent être les alcools terpéniques comme le géraniol, le linalol, le p-menthane-diol, le menthol, les esters terpéniques, les aldéhydes.According to an alternative embodiment, the essential oil can be replaced, in equal proportion, by their majority active constituents. Said majority constituents can be terpene alcohols such as geraniol, linalol, p-menthane-diol, menthol, terpene esters, aldehydes.
Avantageusement, l’extrait naturel de margosa peut être substitué, à proportion égale, par l’huile de neem ou ses constituants actifs majoritaires ; il en est de même en ce qui concerne l’huile essentielle.Advantageously, the natural margosa extract can be substituted, in equal proportion, by neem oil or its major active constituents; the same is true for essential oil.
De manière surprenante, les inventeurs ont constaté que l’association des trois ingrédients actifs que sont le pyrèthre végétal, l’extrait naturel de margosa et une huile essentielle constituant l’agent actif formulé dans une composition permet d’obtenir un effet synergique sur l’effet recherché envers l’espèce des arthropodes nuisibles. En faisant varier habilement le ratio entre ces trois ingrédients, il est possible soit d’obtenir une action répulsive, soit une action pesticide. D’une manière générale, on peut considérer qu’un fort taux de pyrèthre et/ou de margosa confère un effet pesticide à la composition alors qu’un fort taux d’huile essentielle confère majoritairement un effet répulsif.Surprisingly, the inventors have found that the combination of the three active ingredients that are vegetable pyrethrum, natural margosa extract and an essential oil constituting the active agent formulated in a composition makes it possible to obtain a synergistic effect on the effect sought against the species of harmful arthropods. By skillfully varying the ratio between these three ingredients, it is possible either to obtain a repellent action or a pesticidal action. In general, we can consider that a high level of pyrethrum and / or margosa gives a pesticidal effect to the composition while a high level of essential oil gives a repellent effect.
Avantageusement, l’agent actif de la composition est formulé sous forme liquide.Advantageously, the active agent of the composition is formulated in liquid form.
Selon un mode de réalisation, le rapport massique pyrèthre végétal/extrait naturel de margosa/huile essentielle dans l’agent actif est compris entre 1/1/1 et 1/1/10.According to one embodiment, the mass ratio of plant pyrethrum / natural margosa extract / essential oil in the active agent is between 1/1/1 and 1/1/10.
Selon un mode de réalisation de l’invention, la composition comprend :According to one embodiment of the invention, the composition comprises:
0,45 à 30% en poids d’agent actif constitué par un mélange synergique de pyrèthre végétal, d’extrait naturel de margosa et d’une huile essentielle, à 99,55 % en poids de véhicule d’application topique, à 25% en poids d’additifs de formulation.0.45 to 30% by weight of active agent consisting of a synergistic mixture of vegetable pyrethrum, natural margosa extract and an essential oil, at 99.55% by weight of vehicle for topical application, at 25 % by weight of formulation additives.
Selon un mode de réalisation, la quantité appropriée du pyrèthre végétal est comprise entre 0,15 et 10% en poids du poids total de la composition.According to one embodiment, the appropriate amount of vegetable pyrethrum is between 0.15 and 10% by weight of the total weight of the composition.
Selon un mode de réalisation, la quantité appropriée de l’extrait naturel de margosa ou de l’huile de neem est comprise entre 0,15 et 10% en poids du poids total de la composition, préférentiellement entre 0,15 et 5%.According to one embodiment, the appropriate amount of the natural margosa extract or of neem oil is between 0.15 and 10% by weight of the total weight of the composition, preferably between 0.15 and 5%.
Selon un mode de réalisation, la quantité appropriée de l’huile essentielle est comprise entre 0,15 et 10% en poids du poids total de la composition. La quantité des constituants de l’huile essentielle est comprise entre 0,15 et 10% en poids de la composition.According to one embodiment, the appropriate amount of the essential oil is between 0.15 and 10% by weight of the total weight of the composition. The amount of the constituents of the essential oil is between 0.15 and 10% by weight of the composition.
Avantageusement, la composition de la présente invention, grâce à l’agent actif, a une fonction préventive doublée d’une fonction curative pour le contrôle des arthropodes nuisibles.Advantageously, the composition of the present invention, thanks to the active agent, has a preventive function coupled with a curative function for the control of harmful arthropods.
Selon un mode de réalisation, le véhicule d’apphcation topique peut être un Equide, particuEèrement de l’eau, une huile végétale ou une matrice polymère solide ayant été mise en forme, ou sous forme de poudre particulaire ou encore sous forme de granulés, l’agent actif étant incorporé dans ladite matrice polymère.According to one embodiment, the topical application vehicle can be an equid, in particular water, a vegetable oil or a solid polymer matrix having been shaped, or in the form of a particulate powder or alternatively in the form of granules, the active agent being incorporated into said polymer matrix.
La composition peut comporter des additifs de formulation appropriés selon l’état du véhicule d’appEcation topique utiEsé. En effet, E est possible d’incorporer l’agent actif au sein du véhicule d’appEcation topique en l’absence d’additif de formulation.The composition may contain appropriate formulation additives depending on the state of the topical appeCation vehicle used. Indeed, E is possible to incorporate the active agent within the topical appEcation vehicle in the absence of formulation additive.
Lorsque le véhicule d’appEcation topique est un Equide ou un semi-Equide, l’agent actif est formulé en lotion, en spray, en émulsion, en suspension, en concentré Equide, en concentré émulsifiable, en crème, en mousse, en gel, en pommade, en pâte.When the topical application vehicle is an Equide or a semi-Equide, the active agent is formulated as a lotion, spray, emulsion, suspension, Equide concentrate, emulsifiable concentrate, cream, foam, gel , ointment, paste.
Lorsque le véhicule d’appEcation topique est une matrice polymère soEde biodégradable ou non, l’agent actif y est incorporé, en association ou non avec un ou plusieurs additifs de formulation.When the topical application vehicle is a solid or non-biodegradable polymer matrix, the active agent is incorporated therein, in combination or not with one or more formulation additives.
Dans une première variante de ce mode de réaEsation, les polymères biodégradables sont choisis dans le groupe formé par des polymères d’origine végétale (agropolymères) à base de polysaccharides, d’amidon, de ceEuloses et ses dérivés, de protéines ; des biopolyesters de la famiEe des polyhydroxyalcanoates (PHA), des polylactides (PLA), des polycaprolactones (PCL), des polyesteramides (PEA), des copolyesters aEphatiques (PBSA), des copolyesters aromatiques (PTAT).In a first variant of this embodiment, the biodegradable polymers are chosen from the group formed by polymers of plant origin (agropolymers) based on polysaccharides, starch, ceEuloses and its derivatives, proteins; biopolyesters of the family of polyhydroxyalkanoates (PHA), polylactides (PLA), polycaprolactones (PCL), polyesteramides (PEA), aEphatic copolyesters (PBSA), aromatic copolyesters (PTAT).
Dans une seconde variante de ce mode de réaEsation, ladite matrice polymère thermoplastique synthétique est constituée d’un copolymère d’éthylène et d’acétate de vinyle (EVA), dont le taux d’acétate de vinyle est compris entre 15 et 60% en poids.In a second variant of this embodiment, said synthetic thermoplastic polymer matrix consists of a copolymer of ethylene and vinyl acetate (EVA), the vinyl acetate content of which is between 15 and 60% by weight.
Dans une troisième variante de ce mode de réaEsation, la matrice polymère thermoplastique synthétique est choisie dans le groupe formé par des élastomères thermoplastiques (TPE) comme des copolyamides et les polyamides (PA) de grades absorbants, des polyéthers block amide de grades absorbants, des polyéthylènes greffés amidon, des polychlorures de vinyle ; des thermoplastiques vulcanisés ; des polyuréthanes thermoplastiques à base d’esters ou d’éthers ; des polymères styréniques tels que les SIS, les SEBS ou un mélange de tous ces polymères.In a third variant of this embodiment, the synthetic thermoplastic polymer matrix is chosen from the group formed by thermoplastic elastomers (TPE) such as copolyamides and polyamides (PA) of absorbent grades, block amide polyethers of absorbent grades, polyethylene grafted starch, polyvinyl chloride; vulcanized thermoplastics; thermoplastic polyurethanes based on esters or ethers; styrenic polymers such as SIS, SEBS or a mixture of all these polymers.
Dans une quatrième variante de ce mode de réaEsation, la matrice polymère soEde est une poudre particulaire d’origine minérale ou synthétique.In a fourth variant of this embodiment, the soda polymer matrix is a particulate powder of mineral or synthetic origin.
Dans le cas d’une matrice polymère thermoplastique, ladite matrice est mise en forme par des techniques de plasturgie bien connues de l’Homme du métier à savoir par extrusion, par injection moulage, par enduction ou encore par thermopressage.In the case of a thermoplastic polymer matrix, said matrix is formed by plastics processing techniques well known to those skilled in the art, namely by extrusion, by injection molding, by coating or by thermopressing.
Dans une cinquième variante de ce mode de réalisation, la matrice polymère est un thermodur qui est un polyuréthane réticulé à base d’isocyanate et de polyols ou une polyurée à base d’isocyanate et de polyamine. Le polyuréthane réticulé est obtenu à partit d’une résine polyol liquide ou rendue liquide et un isocyanate liquide ou rendu liquide et une puis mis en forme par coulée. La polyurée réticulée est obtenue à partir d’une résine polyamine liquide ou rendue liquide et un isocyanate liquide ou rendu liquide puis mis en forme par coulée. L’isocyanate est choisi parmi le groupe formé par les isocyanates avec au minimum 2 fonctionnalités, de structure aromatique ou aliphatique. On peut citer les TDI (diisocyanate de toluène), HDI (diisocyanate d’hexaméthylène), MDI (diisocyanate de diphénylméthylène), H12MDI (dicyclohéxylméthane diisocyanate), IPDI (isophorone diisocyanate), NDI (naphtalène diisocyanate), TODI (O-tolidine diisocyanate), PPDI (para-phénylène diisocyanate) et leurs prépolymères.In a fifth variant of this embodiment, the polymer matrix is a thermoset which is a crosslinked polyurethane based on isocyanate and polyols or a polyurea based on isocyanate and polyamine. The crosslinked polyurethane is obtained from a liquid or made liquid polyol resin and a liquid or made liquid isocyanate and then formed by casting. Crosslinked polyurea is obtained from a liquid polyamine resin or made liquid and a liquid isocyanate or made liquid and then shaped by casting. The isocyanate is chosen from the group formed by isocyanates with at least 2 functionalities, of aromatic or aliphatic structure. These include TDI (toluene diisocyanate), HDI (hexamethylene diisocyanate), MDI (diphenylmethylene diisocyanate), H12MDI (dicyclohexylmethane diisocyanate), IPDI (isophorone diisocyanate), NDI (naphthalene diisocyanate), TODI ), PPDI (para-phenylene diisocyanate) and their prepolymers.
La résine polyol est choisie parmi celle ayant au minimum 2 fonctionnalités hydroxyle, à chaîne longue ou à chaîne courte, à base de polyesters, de polyéthers, de polythioéthers, de polyacétals, de polycarbonates, de polyesteramides, d’huiles végétales naturellement hydroxylées ou modifiées ou le mélange de ceux-ci. Les polyamines sont celles ayant au moins 2 fonctionnalités amine, choisies parmi les polyétheramines, aliphatiques ou aromatiques.The polyol resin is chosen from that having at least 2 hydroxyl functionalities, long chain or short chain, based on polyesters, polyethers, polythioethers, polyacetals, polycarbonates, polyesteramides, naturally hydroxylated or modified vegetable oils or the mixture of these. Polyamines are those having at least 2 amine functionalities, chosen from polyetheramines, aliphatic or aromatic.
La nature desdits additifs de formulation de la composition est choisie en fonction de la forme galénique finale (ex : crème, lotion, gel, etc.) ou en matrice polymère solide (ex : collier, bracelet, patch, médaillon, etc.).The nature of said additives for formulating the composition is chosen as a function of the final dosage form (eg cream, lotion, gel, etc.) or as a solid polymer matrix (eg necklace, bracelet, patch, medallion, etc.).
Les additifs de formulation pouvant être choisis parmi l’eau, des huiles végétales, un tensioactif, un émulsifiant, un antioxydant, un stabilisant, un épaississant, un agent moussant, un agent filmogène, un conservateur, un anti-UV, des charges inertes d’origine minérale sous forme de poudre, un gélifiant, un colorant, un parfum de synthèse ou d’origine naturelle ou un mélange de ceux-ci.The formulation additives which can be chosen from water, vegetable oils, a surfactant, an emulsifier, an antioxidant, a stabilizer, a thickener, a foaming agent, a film-forming agent, a preservative, an anti-UV agent, inert fillers of mineral origin in powder form, a gelling agent, a colorant, a synthetic or natural origin perfume or a mixture of these.
La présente invention a, un second objet, un procédé pour le contrôle des arthropodes nuisibles qui constituent des cibles susceptibles d’infester un sujet humain ou animal à traiter, au moyen de la composition susmentionnée, caractérisé en ce que l’on applique ladite composition sur au moins une partie du corps dudit sujet à traiter pour assurer une diffusion de l’agent actif.The present invention has, a second object, a method for the control of harmful arthropods which constitute targets capable of infesting a human or animal subject to be treated, by means of the above-mentioned composition, characterized in that the said composition is applied on at least a part of the body of said subject to be treated to ensure diffusion of the active agent.
Les exemples ci-après sont fournis pour illustrer la composition selon la présente invention, sans en restreindre sa portée.The examples below are provided to illustrate the composition according to the present invention, without limiting its scope.
Exemple 1 : Composition renfermant un agent actif conforme à l’invention pour le contrôle des puces et des tiques chez un animal de compagnie.Example 1: Composition containing an active agent in accordance with the invention for the control of fleas and ticks in a pet.
Tableau 1 : formulation d’une composition en lotion répulsive antipuces et anti-tiquesTable 1: formulation of a flea and anti-tick repellent lotion composition
Tableau 2 : formulation d’une composition répulsive antipuces et anti-tiques dont le véhicule est 5 une matrice EVATable 2: formulation of a flea and anti-tick repellent composition whose vehicle is an EVA matrix
Les tests ont été réalisés en adéquation avec les recommandations de l’Union Européenne sur les produits biocides (EC 2012).The tests were carried out in accordance with the recommendations of the European Union on biocidal products (EC 2012).
Test sur les puces :Test on chips:
Pour cette expérience, des puces adultes des deux sexes mélangés Ctenocephalid.es felis (Bouché,For this experiment, adult fleas of both sexes mixed Ctenocephalid.es felis (Bouché,
1835) (Siphonaptera : Pulicidae) sont utilisées. L’étude a été menée dans un olfactomètre à quatre entrées décrit par Vet et al. (1983). Ce type de dispositif permet d’évaluer strictement l’effet répulsif de l’odeur d’un produit (PT19 de la réglementation biocide), sans contact direct avec celui-ci pour éviter les biais liés à une éventuelle toxicité (PT18 de la réglementation biocide). Ce test in vitro est une méthode viable permettant de limiter les tests de produits sur animaux comme recommandé par la directive européenne 2010/63/UE.1835) (Siphonaptera: Pulicidae) are used. The study was carried out in a four-input olfactometer described by Vet et al. (1983). This type of device makes it possible to strictly assess the repellant effect of the odor of a product (PT19 of the biocidal regulation), without direct contact with it to avoid biases linked to a possible toxicity (PT18 of the regulation biocide). This in vitro test is a viable method for limiting product testing on animals as recommended by European Directive 2010/63 / EU.
Pour ce faire, dans chaque bras, l’air bulle à travers le pot rempli d’eau distillée pour être humidifié, puis transite via le pot contenant la composition à tester ou le contrôle avant d’entrer dans l’olfactomètre au centre duquel il est aspiré. Il se crée ainsi à l’intérieur de l'olfactomètre quatre zones odorantes distinctes, correspondant aux quatre bras de l’olfactomètre. Environ 20 puces sont introduites au centre de l’olfactomètre, puis toutes les 30 secondes pendant 20 minutes, le nombre de puces présentes dans chaque bras est comptabilisé. Le nombre total cumulé de puces pour chacune des deux odeurs (lotion du tableau 1 et contrôle) permet de calculer un indice comportemental selon la formule 1 — (Î-C)/ (T+C) avec T le nombre total cumulé de puces dans les deux bras contenant l’odeur test et C le nombre total cumulé de puces dans les deux bras contenant l’odeur contrôle. Cet indice varie de -1 (répulsif) à +7 (attractif). La validité de l’effet comportemental est statistiquement vérifiée par un test de Mann-Whitney grâce au logiciel R. La manipulation est répétée six fois en alternant les positions des pots tests et contrôles afin de couvrir toutes les six différentes combinaisons possibles.To do this, in each arm, the air bubbles through the pot filled with distilled water to be humidified, then transits via the pot containing the composition to be tested or the control before entering the olfactometer at the center of which it is sucked. Four distinct odor zones are created inside the olfactometer, corresponding to the four arms of the olfactometer. About 20 chips are inserted in the center of the olfactometer, then every 30 seconds for 20 minutes, the number of chips present in each arm is counted. The cumulative total number of chips for each of the two odors (lotion in Table 1 and control) makes it possible to calculate a behavioral index according to the formula 1 - (Î-C) / (T + C) with T the cumulative total number of chips in the two arms containing the test odor and C the cumulative total number of chips in the two arms containing the control odor. This index varies from -1 (repellent) to +7 (attractive). The validity of the behavioral effect is statistically verified by a Mann-Whitney test using software R. The manipulation is repeated six times by alternating the positions of the test pots and controls in order to cover all six different possible combinations.
Résultat sur les puces : (n=6 réplicas)Result on the chips: (n = 6 replicas)
Tableau 3 : résultat sur la répulsivité de la lotion du tableau 1 vis-à-vis des pucesTable 3: result on the repellency of the lotion in table 1 against fleas
A chaque réplica, l’indice comportemental mesuré était inférieur à 0, donnant un indice moyen nettement inférieur à cette valeur seuil. Les puces évitent ainsi significativement les bras de l’olfactomètre contenant la lotion (Tableau 3 ; test de Wilcoxon, W=0,y><0,01).With each replica, the measured behavioral index was less than 0, giving an average index significantly lower than this threshold value. The chips thus significantly avoid the arms of the olfactometer containing the lotion (Table 3; Wilcoxon test, W = 0, y> <0.01).
On peut considérer que l’association synergique des ingrédients de l’agent actif constitué par le pyrèthre végétal, l’extrait de margosa et l’huile essentielle de lavandin de la composition de la présente invention formulée en lotion repousse significativement les puces.It can be considered that the synergistic association of the ingredients of the active agent constituted by the plant pyrethrum, the margosa extract and the lavender essential oil of the composition of the present invention formulated as a lotion significantly repels fleas.
Test sur les tiques :Tick test:
Pour cette expérience, des nymphes de stade IV Ixodes ricinus (Linnaeus, 1758) (Acari: Ixodidae) sont utilisées. L’étude a été menée selon le protocole inspiré de la publication de Dautel et al. (1999). Pour ce faire, un papier filtre comportant ou non la lotion à tester (tableau 1 : environ 0,1 mL) est fixé sur un ballon rempli d’eau chaude. Une tige est placée horizontalement à environ 1 à 2 mm devant le papier filtre et une tique est déposée à environ 2 cm de son extrémité. Trois étapes comportementales sont alors notées : la tique marche jusqu’au bout de la tige (wallè), s’accroche sur le papier filtre (cling) et se déplace sur le papier filtre sans s’en laisser tomber {stay). Douze réplicas sont réalisés pour le contrôle et la lotion consignée au tableau 1. Pour chaque réponse comportementale, le test statistique du Chi carré est appliqué via le logiciel R, afin de comparer la significativité des réponses entre le test et le contrôle et ainsi évaluer statistiquement l’efficacité répulsive de la composition selon l’invention.For this experiment, stage IV nymphs Ixodes ricinus (Linnaeus, 1758) (Acari: Ixodidae) are used. The study was conducted according to the protocol inspired by the publication of Dautel et al. (1999). To do this, a filter paper with or without the lotion to be tested (table 1: approximately 0.1 mL) is fixed on a balloon filled with hot water. A rod is placed horizontally about 1 to 2 mm in front of the filter paper and a tick is placed about 2 cm from its end. Three behavioral stages are then noted: the tick walks to the end of the stem (wallè), hangs on the filter paper (cling) and moves on the filter paper without dropping (stay). Twelve replicas are performed for the control and the lotion recorded in Table 1. For each behavioral response, the statistical Chi-square test is applied via the R software, in order to compare the significance of the responses between the test and the control and thus evaluate statistically the repellent efficacy of the composition according to the invention.
Résultat sur les tiques : (n—12 réplicas)Result on ticks: (n — 12 replicas)
Tableau 4 : résultat sur la répulsivité de la composition en lotion vis-à-vis des tiquesTable 4: result on the repellency of the lotion composition against ticks
La composition selon la présente invention formulée en lotion a démontré une bonne activité répulsive contre les tiques, l’accroche {cling et le séjour {stay') sur le stimulus en présence de la lotion en pipette étant significativement réduite comparée au contrôle (Tableau 4 ; test du Chi carré,/><0,01).The composition according to the present invention formulated as a lotion demonstrated good repellency against ticks, the grip (cling and stay) on the stimulus in the presence of the lotion in pipette being significantly reduced compared to the control (Table 4 ; Chi square test, /> <0.01).
En conclusion, dans les conditions de cette expérience, avec les échantillons testés et les méthodologies employées, la composition selon la présente invention a démontré une bonne action répulsive contre les puces et les tiques.In conclusion, under the conditions of this experiment, with the samples tested and the methodologies used, the composition according to the present invention demonstrated a good repellent action against fleas and ticks.
Exemple 2 : Essai de répulsion envers les puces et les tiques de chacun des ingrédients de l’agent actif dissouts dans une huile végétale.Example 2: Repellency test against fleas and ticks of each of the ingredients of the active agent dissolved in a vegetable oil.
Test sur les puces :Test on chips:
Le protocole décrit dans l’exemple 1 a aussi été utilisé dans le présent exemple pour tester l’effet de chacun des ingrédients actifs sur les puces.The protocol described in Example 1 was also used in the present example to test the effect of each of the active ingredients on the chips.
Test sur les tiques :Tick test:
Le test d’évaluation a été effectué conformément au protocole décrit par Krôber et al., (2013). Pour résumer la méthode, environ 0,1 mL de solution (ingrédient actif dissout dans huile végétale) à tester est appliquée sur un cercle (diamètre 13 cm) dessiné sur une plaque de verre inclinée et chauffée. Après 15 minutes, deux tiques testées simultanément sont placées sur un disque en aluminium (diamètre 3 cm) positionné au centre de la zone traitée. Le comportement de chaque tique est alors observé: si elle monte la plaque de verre, la solution est considérée comme ineffective alors que si elle se laisse tomber ou redescend la plaque de verre, la solution est considérée comme répulsive. Douze réplicas pour chaque solution et le contrôle sont réalisés et le pourcentage moyen de répulsion efficace est ensuite calculé.The evaluation test was carried out in accordance with the protocol described by Krôber et al., (2013). To summarize the method, approximately 0.1 mL of solution (active ingredient dissolved in vegetable oil) to be tested is applied to a circle (diameter 13 cm) drawn on a tilted and heated glass plate. After 15 minutes, two ticks tested simultaneously are placed on an aluminum disc (diameter 3 cm) positioned in the center of the treated area. The behavior of each tick is then observed: if it moves up the glass plate, the solution is considered to be ineffective whereas if it drops or goes down the glass plate, the solution is considered to be repellent. Twelve replicas for each solution and the control are carried out and the average percentage of effective repulsion is then calculated.
Résultat sur les tiques : (n=12 réplicas)Result on ticks: (n = 12 replicas)
Le tableau 5 ci-dessous montre les résultats résumant l’activité répulsive, envers les tiques, de chacun des ingrédients de l’agent actif de la composition de la présente invention en solution.Table 5 below shows the results summarizing the repellency activity, against ticks, of each of the ingredients of the active agent of the composition of the present invention in solution.
Tableau 5 : Pourcentage de tiques affectées par différentes concentrations des ingrédients de l’agent actifTable 5: Percentage of ticks affected by different concentrations of active ingredient ingredients
Résultat sur les puces : (n=6 réplicas)Result on the chips: (n = 6 replicas)
Le tableau 6 ci-dessous récapitule le taux de l’effet répulsif, envers les puces, de chacun des ingrédients de l’agent actif dilué à 5% dans la même huile végétale mentionnée dans le tableau 5.Table 6 below summarizes the level of repellency, towards fleas, of each of the ingredients of the active agent diluted to 5% in the same vegetable oil mentioned in Table 5.
Tableau 6 : Indice comportemental (I) mesuré sur des puces face à la diffusion atmosphérique des différents ingrédients de l’agent actif, dilués à 5% dans de l’huile végétale.Table 6: Behavioral index (I) measured on chips facing the atmospheric diffusion of the different ingredients of the active agent, diluted to 5% in vegetable oil.
En conclusion, dans les conditions de cette expérience, avec les échantillons testés et les méthodologies employées, on observe que le pyrèthre végétal à 0,1% induit 100% d’effet répulsif envers les tiques (Tableau 5); alors qu’à une quantité bien plus élevée de 5%, il ne provoque aucun effet répulsif envers les puces (Tableau 6). En revanche, l’huile essentielle de lavandin qui donne de faibles résultats répulsifs sur les tiques à 1% (Tableau 5) donne de très bons résultats de répulsivité sur les puces à 5% (Tableau 6 ; test de Wilcoxon, W=0, jô<0,01).In conclusion, under the conditions of this experiment, with the samples tested and the methodologies used, it is observed that the 0.1% vegetable pyrethrum induces 100% repellent effect against ticks (Table 5); while at a much higher amount of 5%, it has no repellent effect on fleas (Table 6). On the other hand, the essential oil of lavandin which gives poor repellency results on ticks at 1% (Table 5) gives very good repellency results on fleas at 5% (Table 6; Wilcoxon test, W = 0, jô <0.01).
Exemple 3 : Effet insecticide de chacun des ingrédients de l’agent actif de la composition sur les 10 puces.Example 3: Insecticidal effect of each of the ingredients of the active agent of the composition on the 10 fleas.
L’étude de l’évaluation de l’effet insecticide est menée selon un protocole basé sur les recommandations de la réglementation biocide PT18 (EC 2012) et de l’Organisation Mondiale de la Santé (OMS, 1981). Trois groupes de puces mâles et trois groupes de puces femelles ont été testés pour chaque produit et la mortalité a été vérifiée à 24 heures, comme réclamé par la réglementation biocide (EC 2012).The study of the evaluation of the insecticidal effect is carried out according to a protocol based on the recommendations of the biocidal regulation PT18 (EC 2012) and the World Health Organization (WHO, 1981). Three groups of male fleas and three groups of female fleas were tested for each product and the mortality was checked at 24 hours, as claimed by biocidal regulations (EC 2012).
Les ingrédients de l’agent actif testés, pour un volume de 500 pL chacun, sont le pyrèthre végétal, l’huile essentielle de lavandin, l’extrait de margosa et une lotion contenant un mélange de 2,1 pL de pyrèthre végétal, 7,7 pL d’huile essentielle de lavandin, 7,7 pL d’extrait de margosa et 482,5 pL d’huile végétale, soit un volume total de 500 pL.The ingredients of the active agent tested, for a volume of 500 pL each, are vegetable pyrethrum, essential oil of lavandin, margosa extract and a lotion containing a mixture of 2.1 pL of vegetable pyrethrum, 7 , 7 pL of lavender essential oil, 7.7 pL of margosa extract and 482.5 pL of vegetable oil, for a total volume of 500 pL.
Tableau 7 : Pourcentage de puces survivantes après 24 heures et 96 heures d’exposition.Table 7: Percentage of fleas surviving after 24 hours and 96 hours of exposure.
L’effet insecticide de chacun des ingrédients de l’agent actif ne semble pas être lié au sexe des puces. Alors que 92%+1,2% des puces survivent après 24 heures (contrôle), on observe que moins de 20% survivent en présence d’un des trois ingrédients de l’agent actif ou de la lotion laquelle étant 25 fois moins concentrée en agent actif.The insecticidal effect of each ingredient in the active ingredient does not appear to be related to the gender of the fleas. While 92% + 1.2% of fleas survive after 24 hours (control), we observe that less than 20% survive in the presence of one of the three ingredients of the active agent or lotion which is 25 times less concentrated as an active agent.
HH
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