FR2768925A1 - COMPOSITIONS FOR COSMETIC OR DERMOPHARMACEUTICAL USE ACTIVE AGAINST MULTIPLE CHEMICAL AGGRESSIONS ON THE SKIN - Google Patents
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Abstract
Description
Les conditions de vie actuelles font subir aux organismes des agressions de toutes sortes, sonores, physiques et chimiques notamment. Comme la peau constitue la seule interface entre l'individu et le monde extérieur, il est clair que cet organe est le premier élément corporel atteint par les agressions chimiques, mieux connues sous le nom de pollution en général et pollution atmosphérique en particulier. Aux effets néfastes de cette pollution sur notre peau s'ajoutent ceux, tout aussi mauvais, qui proviennent de notre mode de vie et qui participent peu ou prou à la pollution subie, parmi lesquels on peut citer, sans que cette liste soit limitative: l'air climatisé, les gaz de combustion de carburants automobile ou industriel, l'alimentation déséquilibrée, le stress, l'alcool, le tabac.Current living conditions subject organisms to all kinds of aggressions, particularly sound, physical and chemical. As the skin constitutes the only interface between the individual and the outside world, it is clear that this organ is the first bodily element affected by chemical aggressions, better known as pollution in general and atmospheric pollution in particular. To the harmful effects of this pollution on our skin are added those, just as bad, which come from our way of life and which participate more or less in the pollution suffered, among which we can cite, without this list being exhaustive: l air conditioning, combustion gases from automotive or industrial fuels, unbalanced food, stress, alcohol, tobacco.
Ces agressions sont permanentes car il est quasiment impossible de s'y soustraire de manière continue et efficace.These attacks are permanent because it is almost impossible to escape them continuously and effectively.
Il est alors dans la logique des industries cosmétiques et dermo-pharmaceutiques de mettre au point des produits qui aident la peau à mieux supporter, voire à corriger et/ou à réparer, les effets néfastes de cette pollution chimique.It is therefore in the logic of the cosmetic and dermo-pharmaceutical industries to develop products that help the skin to better withstand, or even correct and / or repair, the harmful effects of this chemical pollution.
L'invention faisant l'objet de ce présent brevet, réside dans la découverte que le produit résultant de l'association d'extrait végétaux, tels que ceux provenant du lierre (Hedera helix L.) et du tournesol (Helianthus annuus L.) qui sont riches en acides phénoliques, et celui de son de riz qui est riche en acide phytique, avec un gel hydratant constitué d'un mélange de polymère acrylique et de polyols, permet de protéger la peau des effets délétères des principaux types de pollution rencontrés actuellement alors que ces composants sont inopérants dans cette indication lorsqu'ils sont utilisés isolément. l'association d'extrait végétaux, tels que ceux provenant du lierre (Hedera helix L.) et de tournesol (Helianthus annuus L.) qui sont riches en acides phénoliques, et celui de son de riz qui est riche en acide phytique, avec un gel hydratant constitué d'un mélange de polymère acrylique et de polyols, permet, lorsqu'elle est correctement réalisée, d'obtenir un produit capable de protéger la peau des effets délétères des principaux types de pollution rencontrés actuellement alors que ces composants sont inopérant dans cette indication s'ils sont utilisés seuls.The invention which is the subject of this present patent lies in the discovery that the product resulting from the combination of plant extracts, such as those from ivy (Hedera helix L.) and sunflower (Helianthus annuus L.) which are rich in phenolic acids, and that of rice bran which is rich in phytic acid, with a hydrating gel made up of a mixture of acrylic polymer and polyols, makes it possible to protect the skin from the deleterious effects of the main types of pollution encountered currently while these components are ineffective in this indication when used alone. the combination of plant extracts, such as those from ivy (Hedera helix L.) and sunflower (Helianthus annuus L.) which are rich in phenolic acids, and that of rice bran which is rich in phytic acid, with a hydrating gel made up of a mixture of acrylic polymer and polyols, allows, when correctly produced, to obtain a product capable of protecting the skin from the deleterious effects of the main types of pollution currently encountered while these components are ineffective in this indication if used alone.
L'extrait de lierre (Hedera helix L.) est obtenu par un procédé utilisant les micro-ondes (brevet PCT/FR96/01578) qui, après essorage, est repris dans un mélange eau / butylène glycol / glycérine.The ivy extract (Hedera helix L.) is obtained by a process using microwaves (PCT patent / FR96 / 01578) which, after spinning, is taken up in a water / butylene glycol / glycerine mixture.
L'extrait de tournesol (Helianthus annuus L.), qui est un extrait méthanolique, se présente sous sa forme finale dans un mélange eau / butylène glycol / glycérine.The sunflower extract (Helianthus annuus L.), which is a methanolic extract, comes in its final form in a water / butylene glycol / glycerin mixture.
Les analyses par chromatographie liquide haute pression (HPLC) de ces extraits révèlent la présence de différents composés de type phénoliques parmi lesquels dominent l'acide chlorogénique et l'acide caféique. Par rapport à d'autres polyphénols usuellement utilisés en cosmétique, ces acides hydroxy-cinnamiques présentent de nombreux avantages comme, par exemple, une meilleure solubilité et donc une meilleure disponibilité, une stabilité satisfaisante comparée à celles des tanins, une très faible coloration et une innocuité démontrée quotidiennement par les grandes quantités de café torréfié, de fruits (pommes, poires, cerises, myrtilles) et légumes frais (chicorée, artichaut) qui sont consommées dans le monde et qui contiennent chacun au moins l'une de ces molécules.Analyzes by high pressure liquid chromatography (HPLC) of these extracts reveal the presence of different phenolic-type compounds among which dominate chlorogenic acid and caffeic acid. Compared with other polyphenols commonly used in cosmetics, these hydroxy-cinnamic acids have many advantages such as, for example, better solubility and therefore better availability, satisfactory stability compared to those of tannins, very low coloration and safety demonstrated daily by the large quantities of roasted coffee, fruit (apples, pears, cherries, blueberries) and fresh vegetables (chicory, artichoke) which are consumed worldwide and which each contain at least one of these molecules.
Enfin, aucun effet irritant, cytotoxique, génotoxique ou mutagène n'a été reporté à ce jour.Finally, no irritant, cytotoxic, genotoxic or mutagenic effects have been reported to date.
Les extraits qui renferment des composés de type phénolique (par exemple l'acide chlorogénique et l'acide caféique) possèdent de fortes activités protectrices, cellulaires ou extracellulaires, contre les activités délétères des radicaux libres et d'enzymes comme l'élastase et la hyaluronidase (demande de Brevet 97/04525 du 10/04/97 par exemple).Extracts which contain phenolic compounds (for example chlorogenic acid and caffeic acid) have strong protective activities, cellular or extracellular, against the deleterious activities of free radicals and enzymes like elastase and hyaluronidase (patent application 97/04525 of 04/10/97 for example).
Bien que le produit résultant de l'association précédemment décrite faisant l'objet de ce présent brevet possède également des activités anti-radicalaires, ces dernières déjà décrites dans le Brevet ci-dessus, ne seront pas explicitées à nouveau.Although the product resulting from the previously described association which is the subject of this patent also has anti-radical activities, the latter already described in the above patent, will not be explained again.
L'acide phytique quant à lui est bien connu pour complexer les métaux.Phytic acid is well known for complexing metals.
Les derniers exemples d'obtention de ces extraits ne sont pas limitatifs. Il est possible de réaliser des extraits de provenant du lierre (Hedera helix L.), de tournesol (Helianthus annuus L.) et de riz par d'autres procédés comme, par exemple, la simple décoction, la lixiviation, I'extraction sous reflux, l'extraction au moyen d'ultrasons ou de micro-ondes ou enfin des techniques à contre courant.The latest examples of obtaining these extracts are not limiting. It is possible to make extracts from ivy (Hedera helix L.), sunflower (Helianthus annuus L.) and rice by other methods such as, for example, simple decoction, leaching, extraction under reflux, extraction by means of ultrasound or microwaves or finally countercurrent techniques.
Par ailleurs, les solvants d'extraction cités ci-dessus ne sont pas limitatifs et peuvent être choisis parmi l'eau, le propylène glycol, le butylèneglycol, la glycérine, le polyéthylèneglycol, les éthers méthyliques ou éthyliques des diglycols, les polyols cycliques, les diglycols éthoxylés ou propoxylées ou tout mélange de ces solvants.Furthermore, the extraction solvents mentioned above are not limiting and can be chosen from water, propylene glycol, butylene glycol, glycerin, polyethylene glycol, methyl or ethyl ethers of diglycols, cyclic polyols, ethoxylated or propoxylated diglycols or any mixture of these solvents.
Le gel hydratant de l'association décrite ci dessus est constitué d'un mélange de polymère acrylique et de polyols, notamment la glycérine, sans que cet exemple soit limitatif. L'effet hydratant du produit résultant de ce mélange, déjà décrit dans la demande de brevet PCT/FR96/01229, est considéré comme acquit et ne sera donc pas explicité à nouveau, bien que le produit résultant de l'association précédemment décrite faisant l'objet de ce présent brevet possède également cette activité hydratante au niveau cutané.The hydrating gel of the combination described above consists of a mixture of acrylic polymer and polyols, in particular glycerin, without this example being limiting. The hydrating effect of the product resulting from this mixture, already described in patent application PCT / FR96 / 01229, is considered to be acquired and will therefore not be explained again, although the product resulting from the previously described association making the The object of this present patent also has this hydrating activity at the cutaneous level.
Les deux exemples suivants démontreront seulement deux des effets du produit résultant de l'association précédemment décrite faisant l'objet de ce brevet, sans que cela soit limitatif quant aux autres activités cosmétiques et dermopharmaceutiques qui ont été trouvés au cours du développement de ce nouveau produit. The following two examples will demonstrate only two of the effects of the product resulting from the previously described combination which is the subject of this patent, without being limiting as to the other cosmetic and dermopharmaceutical activities which have been found during the development of this new product. .
Exemple 1:
Cet exemple démontre l'effet protecteur du produit résultant de l'association précédemment décrite faisant l'objet de ce brevet vis-à-vis de cellules cutanées soumises à l'agression de la fumée de tabac, agression largement répandue, que l'on rencontre quotidiennement, aussi bien dans la vie privée que dans la vie professionnelle.Example 1:
This example demonstrates the protective effect of the product resulting from the previously described association which is the subject of this patent with respect to skin cells subjected to the aggression of tobacco smoke, a widely spread aggression which is meets daily, both in private and professional life.
Le protocole utilisé est une adaptation de celui décrit précédemment par Nakayama T. et coll. (GANN, 75, 95-98, 1984).The protocol used is an adaptation of that described previously by Nakayama T. et al. (GANN, 75, 95-98, 1984).
Une cigarette est fixée à l'extrémité d'une fiole à vide qui contient 5 ml de Diméthyl
Sulfoxyde (DMSO). Un tube de verre plongeant dans le DMSO est relié à l'extrémité de la cigarette se trouvant dans la fiole. Après avoir allumé la cigarette, en entretenant une légère dépression dans la fiole par une pompe, la fumée de la cigarette traverse entièrement le DMSO et le sature par bullage. Dans ces conditions les formes radicalaires de l'oxygène sont piégés et stabilisés. Des fibroblastes humains normaux sont alors exposés à des quantités croissantes (1 à 5%) de ce DMSO, pendant 30 minutes, en présence ou en l'absence du produit résultant de l'association décrite ci-dessus faisant l'objet de ce présent brevet. Le paramètre mesuré, la mortalité cellulaire observée à la fin de l'essai, révèle une forte cytotoxicité de la fumée de cigarette puisque le passage de seulement 2% de la totalité de la fùmée d'une cigarette aboutit à la mort de 79 t 8% des cellules mises en jeu. Le test a été standardisé pour obtenir une mortalité moins important mais reproductible.A cigarette is attached to the end of a vacuum flask which contains 5 ml of Dimethyl
Sulfoxide (DMSO). A glass tube immersed in DMSO is connected to the end of the cigarette in the vial. After lighting the cigarette, while maintaining a slight depression in the vial by a pump, the smoke from the cigarette passes entirely through the DMSO and saturates it by bubbling. Under these conditions the radical forms of oxygen are trapped and stabilized. Normal human fibroblasts are then exposed to increasing amounts (1 to 5%) of this DMSO, for 30 minutes, in the presence or in the absence of the product resulting from the combination described above which is the subject of this present. patent. The parameter measured, the cell mortality observed at the end of the test, reveals a strong cytotoxicity of cigarette smoke since the passage of only 2% of the total smoke of a cigarette results in the death of 79 t 8 % of cells involved. The test has been standardized to obtain a lower but reproducible mortality.
Dans ces conditions, en l'absence du produit résultant de l'association précédemment décrite faisant l'objet de ce brevet, la mortalité induite par la frimée de cigarette était de 13 + 0,7 %. En présence de 1, 3 et 5% du produit résultant de l'association précédemment décrite faisant l'objet de ce brevet, cette mortalité était respectivement 9,1 + 0,5; 4,5 + 0,2 et 4.3 +0.3 %, ce qui représente une protection statistiquement significative de respectivement 30, 65 et 67 % de l'effet toxique. Ces données sont le résultat de 6 expériences séparées.Under these conditions, in the absence of the product resulting from the previously described combination forming the subject of this patent, the mortality induced by cigarette frime was 13 + 0.7%. In the presence of 1, 3 and 5% of the product resulting from the combination described above which is the subject of this patent, this mortality was 9.1 + 0.5 respectively; 4.5 + 0.2 and 4.3 + 0.3%, which represents a statistically significant protection of 30, 65 and 67% respectively of the toxic effect. These data are the result of 6 separate experiments.
Exemple N02
Cet exemple rapporte la protection observée sur les effets cytotoxique du dioxyde de souffre (SO2) qui est un gaz retrouvé dans la pollution atmosphérique en général et dans des cas plus précis comme les gaz provenant des échappements des voitures et de la combustion du charbon ou du fuel. En milieu aqueux, comme dans le cas des pluies acides, mais également dans l'espace intracellulaire, ce gaz dissous se transforme en bisulfite et métabisulfite dont on connaît la cytotoxicité, notamment sur les cellules bronchiques. Example N02
This example reports the protection observed on the cytotoxic effects of sulfur dioxide (SO2) which is a gas found in atmospheric pollution in general and in more specific cases such as gases from car exhausts and the combustion of coal or fuel. In an aqueous medium, as in the case of acid rain, but also in the intracellular space, this dissolved gas is transformed into bisulfite and metabisulfite, the cytotoxicity of which is known, especially on bronchial cells.
Schématiquement, des fibroblastes humains normaux sont ensemencés dans un milieu de culture de croissance optimale. Après accrochage des cellules sur le support (microplaques 96 puits), le milieu est échangé contre un tampon contenant soit 3 % d'eau, soit 3% du produit résultant de l'association décrite ci-dessus faisant l'objet de ce présent brevet, en présence de quantités croissantes de sulfite de sodium (Na2S205): OmM, 5mM, 10mM et 20mM. Après 20 minutes d'incubation, la mortalité cellulaire est évaluée par le test MTT qui reflète la respiration mitochondriale et donc la viabilité des cellules étudiées. Le nombre de cellules vivantes mises en jeu et retrouvées vivantes dans les manipulations contrôles réalisées en parallèle mais sans sulfite de sodium (OmM) était de 14100 + 250 en l'absence du produit résultant de l'association décrite ci-dessus faisant l'objet de ce présent brevet et de 14250 + 180 en sa présence. Les valeurs données ci-après sont le résultats de 6 expériences indépendantes.Schematically, normal human fibroblasts are seeded in a culture medium for optimal growth. After attaching the cells to the support (96-well microplates), the medium is exchanged for a buffer containing either 3% water or 3% of the product resulting from the combination described above which is the subject of this present patent , in the presence of increasing amounts of sodium sulfite (Na2S205): OmM, 5mM, 10mM and 20mM. After 20 minutes of incubation, cell mortality is evaluated by the MTT test which reflects mitochondrial respiration and therefore the viability of the cells studied. The number of living cells involved and found alive in the control operations carried out in parallel but without sodium sulfite (OmM) was 14,100 + 250 in the absence of the product resulting from the combination described above which is the subject of this present patent and of 14250 + 180 in its presence. The values given below are the results of 6 independent experiments.
En l'absence du produit résultant de l'association précédemment décrite faisant l'objet de ce brevet, le nombre de cellules survivantes en présence de 5, 10 et 20mM de sulfite de sodium était respectivement égal à 8.000 t 280, 3.200 t 125 et 2.200 + 90.In the absence of the product resulting from the previously described combination which is the subject of this patent, the number of cells surviving in the presence of 5, 10 and 20 mM of sodium sulfite was respectively equal to 8,000 t 280, 3,200 t 125 and 2,200 + 90.
Dans les mêmes conditions, mais en présence du produit résultant de l'association précédemment décrite faisant l'objet de ce brevet, le nombre de cellules survivante était égal à respectivement 10.600 t 320, 11.750 t 450 et 6530 t 230, ce qui représente un accroissement statistiquement significatif du taux de survie cellulaire de respectivement 32, 267 et 197 %.Under the same conditions, but in the presence of the product resulting from the combination described above which is the subject of this patent, the number of surviving cells was equal to 10,600 t 320, 11,750 t 450 and 6,530 t 230 respectively, which represents a statistically significant increase in cell survival rate of 32, 267 and 197%, respectively.
Le produit résultant de l'association précédemment décrite faisant l'objet de ce brevet, peut être utilisé dans des produits cosmétiques et dermopharmaceutiques de toute sorte.The product resulting from the combination described above which is the subject of this patent, can be used in cosmetic and dermopharmaceutical products of all kinds.
En plus des activités démontrées ci-dessus, de par la nature des différents constituants utilisés, de telles préparations présentent des effets protecteurs contre les multiples agressions chimiques de l'environnement sur la peau par le maintien de la peau à un niveau d'hydratation optimal ainsi que par la diminution des irritations cutanées par un effet antiinflammatoire. Ces préparations prolongent donc la souplesse et la fonction protectrice de la peau.In addition to the activities demonstrated above, by the nature of the various constituents used, such preparations have protective effects against the multiple chemical attacks of the environment on the skin by maintaining the skin at an optimal level of hydration. as well as by reducing skin irritations by an anti-inflammatory effect. These preparations therefore prolong the suppleness and the protective function of the skin.
Le produit résultant de l'association précédemment décrite faisant l'objet de ce brevet, peut être utilisé dans toute forme galénique employée en cosmétique ou dermopharmacie: émulsions H/E et E/H, laits, lotions, polymères gélifiants et viscosants, tensioactifs et émulsifiants, pommades, lotions capillaires, shampooings, savons, sticks et crayons, sprays, huiles corporelles, sans que cette liste soit limitative.The product resulting from the combination described above which is the subject of this patent, can be used in any dosage form used in cosmetics or dermopharmacy: O / W and W / O emulsions, milks, lotions, gelling and viscosifying polymers, surfactants and emulsifiers, ointments, hair lotions, shampoos, soaps, sticks and pencils, sprays, body oils, without this list being exhaustive.
Il est possible d'incorporer le produit résultant de l'association précédemment décrite faisant l'objet de ce brevet, dans des vecteurs cosmétiques comme les liposomes, les chylomicrons, les macro-, micro- et nanoparticules ainsi que les macro-, micro- et nanocapsules, de les absorber sur des polymères organiques poudreux, les talcs, bentonites et autres supports minéraux.It is possible to incorporate the product resulting from the combination described above which is the subject of this patent, in cosmetic vectors such as liposomes, chylomicrons, macro-, micro- and nanoparticles as well as macro-, micro- and nanocapsules, to absorb them on powdery organic polymers, talcs, bentonites and other mineral supports.
Le produit résultant de l'association précédemment décrite faisant l'objet de ce brevet, peut être combiné dans les compositions cosmétiques avec tout autre ingrédient habituellement utilisé en cosmétique: lipides d'extraction et/ou de synthèse, polymères gélifiants et viscosants, tensioactifs et émulsifiants, principes actifs hydro- ou liposolubles, extraits d'autres plantes, extraits tissulaires, extraits marins.The product resulting from the previously described association which is the subject of this patent, can be combined in cosmetic compositions with any other ingredient usually used in cosmetics: extraction and / or synthetic lipids, gelling and viscosifying polymers, surfactants and emulsifiers, water- or fat-soluble active ingredients, extracts from other plants, tissue extracts, marine extracts.
Le produit résultant de l'association décrite ci-dessus faisant l'objet de ce présent brevet est utilisé soit sous forme liquide, soit sous forme sèche obtenue par les techniques classiques de précipitation, de séchage, d 'évaporation, d'atomisation ou de lyophilisation.The product resulting from the combination described above which is the subject of this present patent is used either in liquid form or in dry form obtained by conventional techniques of precipitation, drying, evaporation, atomization or lyophilization.
Les extrait de lierre et de tournesol peuvent être obtenus à partir de la plante entière ou, de préférence, de la partie aerienne fleurie et sèche.Ivy and sunflower extracts can be obtained from the whole plant or, preferably, from the flowering and dry aerial part.
Les concentrations des différents constituants du produit résultant de l'association précédemment décrite faisant l'objet de ce brevet peuvent varier entre 0.01 % et 20 % (p/p), préférentiellement entre 1% et 5 % (p/p) pour l'extrait de lierre (Hedera helix L.); entre 0.01 % et 20 % (p/p), préférentiellement entre 1% et 5 % (p/p) pour l'extrait de tournesol (Helianthus annuus L.); 0.01 % et 20 % (p/p), préférentiellement entre 1% et 5 % (p/p) pour l'acide phytique; entre 65 % et 90 % (p/p), préférentiellement entre 65 % et 85 % (p/p) pour le gel hydratant constitué d'un mélange de polymère acrylique et de polyols. La concentration d'utilisation du produit résultant de cette association, peut varier entre 0.01 et 50% (p/p), préférentiellement entre 1 et 5%, en poids, dans le produit fini.The concentrations of the various constituents of the product resulting from the previously described combination which is the subject of this patent can vary between 0.01% and 20% (w / w), preferably between 1% and 5% (w / w) for the ivy extract (Hedera helix L.); between 0.01% and 20% (w / w), preferably between 1% and 5% (w / w) for the sunflower extract (Helianthus annuus L.); 0.01% and 20% (w / w), preferably between 1% and 5% (w / w) for phytic acid; between 65% and 90% (w / w), preferably between 65% and 85% (w / w) for the hydrating gel consisting of a mixture of acrylic polymer and polyols. The concentration of use of the product resulting from this association can vary between 0.01 and 50% (w / w), preferably between 1 and 5%, by weight, in the finished product.
Le produit résultant de l'association décrite ci-dessus est utilisé dans les applications cosmétiques qui corrigent et/ou réparent au niveau cutané, les conséquences néfastes directes ou indirectes de la pollution chimique atmosphérique comme, par exemple, sans que cette liste soit limitative, par des effets hydratant, anti-vieillissement, antiride, antiinflammatoire, anti-radicalaire; des effets bénéfiques sur le cuir chevelu (antipelliculaire) ou sur la peau acnéique et donc qui prolongent la souplesse et la fonction protectrice de la peau. The product resulting from the combination described above is used in cosmetic applications which correct and / or repair at the cutaneous level, the direct or indirect harmful consequences of atmospheric chemical pollution such as, for example, without this list being exhaustive, by hydrating, anti-aging, anti-wrinkle, anti-inflammatory, anti-radical effects; beneficial effects on the scalp (dandruff) or on acne skin and therefore which prolong the suppleness and the protective function of the skin.
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