FR2648708A2 - Preparations galeniques solides et semi-solides a liberation modifiee de leurs principes actifs, a partir du procede " emulsions seches " - Google Patents
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Abstract
La présente invention est relative à un nouveau procédé de formulation et préparation de formes solides à libération modifiée et retardée de principes actifs. Cette forme solide se caractérise en ce qu'elle est constituée par des particules plus ou moins fines préparées à partir d'émulsions classiques de base et comprenant au moins deux supports inertes : l'un hydrophile et l'autre hydrophobe. Forme galénique à libération retardée pour emploi par les voies orale et cutanée.
Description
Le présent texte se rapporte à une amélioration pour l'invention (pré cédemment décrite dans le texte du brevet français ne 8602694) et qui concerne de petites particules solides plus ou moins fines appelées "émulsions sèches" obtenues par séchage d'une émulsion classique type E/H ou H/E.
Cette invention se rapporte à des particules renfermant en particulier mais non exclusivement une substance pharmaceutique active. Les particules selon l'invention peuvent également contenir d'autres substances telles que les vitamines etc...
Ainsi obtenues, ces particules offrent la possibilité de retarder et prolonger la libération des principes actifs dans les milieux physiologiques après administration par les deux voies orale et cutanée.
Dans le texte du brevet cité ci-dessus, ces particules s'obtiennent par la transformation d'une émulsion de type "eau dans huile" (E/H) en une "émul- sions seche", par l'utilisation de supports inertes tels que les silices et leurs dérivés.
Le présent texte, suit le même procédé décrit dans le brevet cité cidessus, mais il s'applique à d'autre type d'émulsion tel que "huile dans eau" (H/E) et utilise d'autres supports inertes tels que : les polymères siliconés, les polymeres naturels, les polymères semi-synthétiques dérivés des celluloses et les polymeres synthétiques dérivés de l'acide acrylique, les huiles hydrogénées...
Selon les revendications du brevet ne 8602694, les particules solides obtenues par le procédé comportent deux supports inertes constitués de deux sortes de silice : hydrophile et hydrophobe. Dans le présent texte, les particules solides du produit fini sont toujours caractérisées par les deux supports inertes hydrophiles et hydrophobes, sauf qu'on a remplacé totalement ou partiellement, une des deux silices ou les deux silices par d'autres supports inertes cités dans le paragraphe précédent, voire : les polymères et leurs dérivés, les huiles hydrogénées, etc...
MATERIEZ
Le mélangeur à hélice verticale comportant deux palettes superposées (décrit dans le brevet n 8602694).
Le mélangeur à hélice verticale comportant deux palettes superposées (décrit dans le brevet n 8602694).
PROCEDE DE FABRICATION
Est constitué d'une seule opération, réalisée en deux temps qui ne sont pas sépares et se succédent en continu jusqu'a l'obtention d'un produit solide ou semi-solide divisé en fines particules (brevet n- 8602694).
Est constitué d'une seule opération, réalisée en deux temps qui ne sont pas sépares et se succédent en continu jusqu'a l'obtention d'un produit solide ou semi-solide divisé en fines particules (brevet n- 8602694).
CONDITIONS OPERATOIRES - Pour l'émulsion de base (ler temps)
température comprise entre 45 t 70- C
. agitation 6000 à 8000 t/mn - Pour l'émulsion sèche (2ème temps)
. temperature ambiante
. agitation 12000 à 14000 t/mn
TAMISAGE DU PRODUIT FINI
Le produit est tamisé, les particules dont la taille est supérieure à 2000 microns sont séparées, broyées et ramenées à une taille inférieure. La taille des particules, à la fin de la fabrication, est comprise entre 100 et 2000 microns.
température comprise entre 45 t 70- C
. agitation 6000 à 8000 t/mn - Pour l'émulsion sèche (2ème temps)
. temperature ambiante
. agitation 12000 à 14000 t/mn
TAMISAGE DU PRODUIT FINI
Le produit est tamisé, les particules dont la taille est supérieure à 2000 microns sont séparées, broyées et ramenées à une taille inférieure. La taille des particules, à la fin de la fabrication, est comprise entre 100 et 2000 microns.
EXEMPLES
Préparés selon les caractéristiques de l'invention du brevet nv 8602694 et du présent texte, à partir des différents types de supports inertes déjà cités, les exemples suivants illustrent la faisabilité et l'application du procédé sur d'autres types de support. Il est bien entendu que les exemples de mise en oeuvre décrits ci-après n'en constituent en aucune manière une limitation. Il s'agit, toutefois de varier les types de supports utilisés, ainsi que la phase lipidique de l'émulsion de base et par la suite le type de l'émulsion et obtenir des résultats significatifs pour une libération ou relargage retardé.
Préparés selon les caractéristiques de l'invention du brevet nv 8602694 et du présent texte, à partir des différents types de supports inertes déjà cités, les exemples suivants illustrent la faisabilité et l'application du procédé sur d'autres types de support. Il est bien entendu que les exemples de mise en oeuvre décrits ci-après n'en constituent en aucune manière une limitation. Il s'agit, toutefois de varier les types de supports utilisés, ainsi que la phase lipidique de l'émulsion de base et par la suite le type de l'émulsion et obtenir des résultats significatifs pour une libération ou relargage retardé.
Exemple 1
Particules prépares à partir d'une émulsion de base et l'emploi de la méthyl cellulose comme support ne 1 hydrophile et une silice hydrophobe colloldale comme support n 2 hydrophobe, suivant les proportions
Huile de ricin 60
Acide stéarique 20
Eau de chaux 20
Salicylate de Na 10
Support ne 1 nl 5 8 - 9 8
Support n 2 n2 = 22 Z
Les particules de cette formule sont obtenues en suivant les indications du procédé decrit dans le brevet ns 8602694. Elles sont de couleur blanche et la libération du salicylate de Na est retarde.
Particules prépares à partir d'une émulsion de base et l'emploi de la méthyl cellulose comme support ne 1 hydrophile et une silice hydrophobe colloldale comme support n 2 hydrophobe, suivant les proportions
Huile de ricin 60
Acide stéarique 20
Eau de chaux 20
Salicylate de Na 10
Support ne 1 nl 5 8 - 9 8
Support n 2 n2 = 22 Z
Les particules de cette formule sont obtenues en suivant les indications du procédé decrit dans le brevet ns 8602694. Elles sont de couleur blanche et la libération du salicylate de Na est retarde.
Exemple 2
Il s'agit de la même formule que l'exemple 1, mais on a remplacé la méthyl cellulose par un polymère de l'acide acrylique comme support n 1 hydrophile et l'on a gardé une silice hydrophobe colloidale corme support n 2 hydrophobe suivant les proportions
Huile de ricin 60
Acide stearique 20
Eau de chaux 20
Salicylate de Na 10
Support n' 1 nl = 7 - 9 Z
Support ns 2 n2 = 22 %
Les particules sont blanches et la libération du salicylate de Na est très retardée.
Il s'agit de la même formule que l'exemple 1, mais on a remplacé la méthyl cellulose par un polymère de l'acide acrylique comme support n 1 hydrophile et l'on a gardé une silice hydrophobe colloidale corme support n 2 hydrophobe suivant les proportions
Huile de ricin 60
Acide stearique 20
Eau de chaux 20
Salicylate de Na 10
Support n' 1 nl = 7 - 9 Z
Support ns 2 n2 = 22 %
Les particules sont blanches et la libération du salicylate de Na est très retardée.
Exemple 3
Particules préparées à partir de la même émulsion de base de l'exemple 1 et l'emploi de la méthyl cellulose, mais cette fois la silice hydrophobe colloïdale a été remplacée par un autre support hydrophobe solide comne les huiles hydrogénées, répondant ainsi à la formule suivante
Huile de ricin 60
Acide stéarique 20
Eau de chaux 20
Salicylate de Na 10
Support ne 1 nl = 8 - 9 %
Support n 2 n2 = 18 %
Les particules sont blanches et brillantes et la libération du salicylate de Na est très retardée.
Particules préparées à partir de la même émulsion de base de l'exemple 1 et l'emploi de la méthyl cellulose, mais cette fois la silice hydrophobe colloïdale a été remplacée par un autre support hydrophobe solide comne les huiles hydrogénées, répondant ainsi à la formule suivante
Huile de ricin 60
Acide stéarique 20
Eau de chaux 20
Salicylate de Na 10
Support ne 1 nl = 8 - 9 %
Support n 2 n2 = 18 %
Les particules sont blanches et brillantes et la libération du salicylate de Na est très retardée.
Exemple 4
Les particules de cet exemple sont préparées a partir d'une émulsion de base différente des autres la base de l'huile de silicone) ; le support n 1 hydrophile est la méthyl cellulose, le support n" 2 hydrophobe est la silice colloïdale hydrophobe
Huile de silicone 60
Stéarate de Calcium 20
Eau 20
Salicylate de Na 20
Support n 1 nl = 10 %
Support n 2 n2 = 21 %
Les particules sont blanches, la libération et l'effet retardé de la libération du salicylate de Na sont très marqués.
Les particules de cet exemple sont préparées a partir d'une émulsion de base différente des autres la base de l'huile de silicone) ; le support n 1 hydrophile est la méthyl cellulose, le support n" 2 hydrophobe est la silice colloïdale hydrophobe
Huile de silicone 60
Stéarate de Calcium 20
Eau 20
Salicylate de Na 20
Support n 1 nl = 10 %
Support n 2 n2 = 21 %
Les particules sont blanches, la libération et l'effet retardé de la libération du salicylate de Na sont très marqués.
Il faut signaler que le procédé de préparation de cette formule est le même que le procédé de l'invention décrite dans le brevet n 8602694 ainsi que pour tous les autres exemples.
CONCLUSION
Il résulte de la description detaillée de ces exemples cités, faisant l'objet du texte présent et des études faites dans le cadre de la disponibilité in vitro du principe actif, que l'on obtient de nouvelles formes galeniques, à partir du procédé dit "emulsion sèche", présentées en particules solides plus ou moins fines ; cette forme possède les avantages suivants - une libération et un relargage retardésdu principe actif par rapport au
temps, - la protection et la stabilite des principes actifs inclus, - la présentation sous formes orale et cutanée, de consistance modulable
semi-solide et solide.
Il résulte de la description detaillée de ces exemples cités, faisant l'objet du texte présent et des études faites dans le cadre de la disponibilité in vitro du principe actif, que l'on obtient de nouvelles formes galeniques, à partir du procédé dit "emulsion sèche", présentées en particules solides plus ou moins fines ; cette forme possède les avantages suivants - une libération et un relargage retardésdu principe actif par rapport au
temps, - la protection et la stabilite des principes actifs inclus, - la présentation sous formes orale et cutanée, de consistance modulable
semi-solide et solide.
Claims (8)
1) Nouveau procédé concernant la préparation d'une forme galénique solide à
libération retardée et progratrwnée, caractérisée en ce qu'elle est constituée
par des petites particules solides comprenant deux supports inertes l'un
hydrophile et l'autre hydrophobe, l'un et l'autre appartenant à la classe
des silices, des silicates et leurs dérivés, des polymères et leurs dérivés.
2) Procédé de fabrication des particules solides selon la revendication 1
caractérise par
un ler temps : l'obtention d'une émulsion de base à une température comprise
entre 45" et 70 C
un 2eme temps : l'obtention d'une émulsion seche à temperature ambiante
la vitesse de rotation du mélangeur varie entre 5 000 et 15 000 t/mn, en
fonction de la taille des particules demandées
3) Procedé de fabricaion, selon les revendications 1 et 2, caractérisé par la
possibilité de moduler la consistance des émulsions selon la quantité des
supports inertes incorporés.
4) Procédé selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisé en ce
que les deux supports inertes sont introduits selon une proportion en poids
calculee par rapport à la masse des deux phases respectives de l'émulsion de
base
5) Particules solides obtenues par le procédé selon l'une quelconque des reven
dications 1 a 4 caractériées en ce qu'elles comportent les deux supports
inertes définis dans la revendication 1 et en ce que la taille est comprise
entre 100 et 2000microns.
6) Particules solides selon l'une quelconque des revendications de I à 4,
caractérisées en ce qu'elles contiennent au moins un principe actif intro
duit dans l'une quelconque des deux phases de l'émulsion de base.
7) Particules solides selon l'une quelconque des revendications de 1 à 5,
caractérisées en ce qu'elles offrent une libération retardée des principes
actifs inclus.
8) Particules solides selon l'une quelconque des revendications de 1 à 6,
destinées à l'utilisation par voie orale ou par voie cutanée.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR8908583A FR2648708A2 (fr) | 1986-02-24 | 1989-06-22 | Preparations galeniques solides et semi-solides a liberation modifiee de leurs principes actifs, a partir du procede " emulsions seches " |
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| FR8602694A FR2594693B1 (fr) | 1986-02-24 | 1986-02-24 | Nouveaux procedes de preparation a partir d'emulsions seches de formes orales solides a liberation modifiee et retardee de leur principes actifs |
| FR8908583A FR2648708A2 (fr) | 1986-02-24 | 1989-06-22 | Preparations galeniques solides et semi-solides a liberation modifiee de leurs principes actifs, a partir du procede " emulsions seches " |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| FR2648708A2 true FR2648708A2 (fr) | 1990-12-28 |
Family
ID=26225049
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| FR8908583A Pending FR2648708A2 (fr) | 1986-02-24 | 1989-06-22 | Preparations galeniques solides et semi-solides a liberation modifiee de leurs principes actifs, a partir du procede " emulsions seches " |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| FR (1) | FR2648708A2 (fr) |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2249857A1 (en) * | 1973-11-06 | 1975-05-30 | Merck Sharp & Dohme | Hydrophobic solid carriers - contg inorganic non absorbent cpds and silicones, suitable for pesticides |
| JPS56169622A (en) * | 1980-06-03 | 1981-12-26 | Kissei Pharmaceut Co Ltd | Method of making solid preparation from oily substance |
-
1989
- 1989-06-22 FR FR8908583A patent/FR2648708A2/fr active Pending
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2249857A1 (en) * | 1973-11-06 | 1975-05-30 | Merck Sharp & Dohme | Hydrophobic solid carriers - contg inorganic non absorbent cpds and silicones, suitable for pesticides |
| JPS56169622A (en) * | 1980-06-03 | 1981-12-26 | Kissei Pharmaceut Co Ltd | Method of making solid preparation from oily substance |
Non-Patent Citations (4)
| Title |
|---|
| CHEMICAL ABSTRACTS, vol. 80, no. 1, 14 janvier 1974, page 215, résumé no. 6958s, Columbus, Ohio, US; & JP-A-73 02 664 (K.K. GOBBLE LABORATORY) 26-01-1973 * |
| CHEMICAL ABSTRACTS, vol. 96, no. 22, mai 1982, page 418, résumé no. 187285u, Columbus, Ohio, US; & JP-A-81 169 622 (KISSEI PHARMACEUTICAL CO., LTD) 26-12-1981 * |
| S.T.N. INTERNATIONAL (Karlsruhe) File CA, & CHEMICAL ABSTRACTS, vol. 106, no. 24, 5 juin 1987, résumé no. 201637u, Columbus, Ohio, US; N. FARAH et al.: ""Dry emulsion" - a sustained release form: modeling of drug transfers in liquids", & INT. J. PHARM., 36(1), 81-8 * |
| STN INTERNATIONAL (Karlsruhe), File CA, & CHEMICAL ABSTRACTS, vol. 107, no. 14, 5 octobre 1987, résumé no. 120944k, Columbus, Ohio, US; N. FARAH et al.: "Study of a pharmaceutical preparation- dry adsorbed emulsion. Physiochemical structure and effect on the release of water-soluble drug", & S.T.P. PHARMA, 22, 1000-5 * |
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