FR2532176A1 - Ovule lubrifiant, son procede de fabrication et son application - Google Patents

Abstract

LA PRESENTE INVENTION EST RELATIVE A UN OVULE LUBRIFIANT POUR LE CANAL VAGINAL HUMAIN, QUI EST A L'ETAT SOLIDE A LA TEMPERATURE AMBIANTE NORMALE MAIS FOND A LA TEMPERATURE DU CORPS HUMAIN EN VUE DE FORMER UN LIQUIDE SENSIBLEMENT HOMOGENE AYANT L'ASPECT D'UNE PHASE LIQUIDE UNIQUE, LEDIT OVULE COMPRENANT: A.UNE PHASE CONTINUE COMPRENANT UN COMPOSANT POLYOXYALKYLENE POLYOL SOLUBLE DANS L'EAU, AYANT UN POIDS MOLECULAIRE DANS LA GAMME DE 400 A 5000, LEDIT COMPOSANT ETANT FORMULE EN VUE DE FONDRE DANS UNE GAMME ASSEZ FAIBLE POUR ASSURER LA FORMATION DE LIQUIDE TRANSPARENT FONDU A UNE TEMPERATURE INFERIEURE A 75 C; B.ENVIRON 10-60 PARTIES POUR CENT PARTIES EN POIDS DUDIT COMPOSANT POLYOXYALKYLENE POLYOL, D'UN PRODUIT TENSIO-ACTIF NON IONIQUE AYANT UNE VALEUR HLB SUPERIEURE A 12, LEDIT PRODUIT TENSIO-ACTIF NON IONIQUE ETANT UNIFORMEMENT DISTRIBUE DANS LA MASSE DE LADITE PHASE CONTINUE; C.ENVIRON 10-40 PARTIES POUR CENT, SUR LA BASE DU POIDS DUDIT COMPOSANT POLYOXYALKYLENE POLYOL, D'UN GLYCERIDE D'ACIDE CARBOXYLIQUE ALIPHATIQUE EN C-C, LEDIT GLYCERIDE ETANT UNIFORMEMENT DISTRIBUE DANS LA MASSE DE LADITE PHASE CONTINUE A L'AIDE DUDIT PRODUIT TENSIO-ACTIF NON IONIQUE, LEDIT OVULE LUBRIFIANT, SOIT A L'ETAT SOLIDE SOIT A L'ETAT FONDU, POSSEDANT UNE COMPATIBILITE SUFFISANTE AVEC L'EAU POUR POUVOIR ETRE FACILEMENT DISTRIBUE DANS L'EAU.

Description

La présente invention se rapporte à un lubrifiant sous forme d'ovule, ledit lubrifiant étant destiné spécifiquement à être introduit dans le vagin humain. Un aspect de cette invention concerne un lubrifiant pré-coltal se présentant sous forme d'ovule. Un autre aspect encore de la présente invention concerne une méthode de lubrification du vagin humain moyennant l'insertion d'un ovule à l'état solide qui fond à la température du corps humain et forme ainsi un lubrifiant. Un autre aspect encore de la présente invention concerne un procédé pour la fabrication d'un ovule lubrifiant à partir d'une pluralité de matières se trouvant généralement à l'état solide, l'une d'elles au moins étant lubrifiante-aux températures ambiantes normale.

On a suggéré une variété de matières servant à lubrifier les canaux du corps humain, notamment le vagin et l'anus.

Les exigences relatives auxdits lubrifiants varient selon les raisons justifiant la lubrification des- surfaces intérieures du canal. Avant ou pendant le coit, le corps humain lui-même prévoit une certaine lubrification naturelle. Cependant il existe un marché bien établi pour des substances aptes à com pléter la fonction du lubrifiant naturel
En principe, toute matière lubrifiante qui ne porte pas atteinte à la peau pourrait servir de lubrifiant précoltal, et l'on a utilisé dans ce but de la vaseline, les huiles minérales ou des huiles à base de triglycerides.

Tout comme n'importe quelle matière oléophile, cependant, elles peuvent tacher les tissus, sont relativement incompatibles avec l'humidité vaginale naturelle, et sont susceptibles de résister à leur élimination de l'épiderme de l'intérieur du canal vaginal en cas de rinçage à l'eau naturelle. Par conséquent les industries pharmaceutiques, cosmétiques et des soins corporels ont fait un effort pour formuler des lubrifiants mieux adaptés à l'usage pré-coital et aux besoins de lubrification du canal vaginal Une composition désignée "K Y Jelly" est un exemple d'un lubrifiant stérile à usage général, dont-l'étiquette porte des indications sur son utilisation en obstétrique et en gynecologie pour aider à l'insertion dans le vagin ou dans le rectum de thermomètres ou d'autres instruments.D'autre part le produit "Ortho Personal Lubricant" est un exemple d'une composition dont l'étiquette préconise l'utilisation spécifiquement en relation avec l'acte sexuel. Cependant ce dernier produit est quelque peu analogue en composition à celle du lubrifiant stérile pour usage général. Tous les produits contiennent une quantité importante d'eau combinée avec un dérivé de celfu- lose et sont confectionnés en tubes souples. La nature essentiellement aqueuse de ces produits peut fournir des avantages par rapport aux matières oléagineuses pour les raisons déjà indiquées, mais du fait que la partie eau des deux formules parait jouer un rôle important pour les propriétés lubrifiantes du produit, ce même pouvoir lubrifiant est susceptible de disparaître avec l'évaporation. Cette évaporation peut se produire même pendant le colt.

Quand l'insertion d'un matériau quelconque dans un canal du corps humain (notamment le vagin ou l'anus) est souhaitable, les suppositoires et les ovules présentent des avantages et sont souvent préf érés par les patients, les médecins et d'autres utilisateurs. La technique des suppositoires et des ovules est très développée, surtout en vue de fournir une matrice pour la libération d'un médicament.

Ces ovules peuvent être rendus lubrifiants; voir par exemple le brevet américain NO 3 776 001 (HANKE) délivré le 4 décembre 1973.- Les distributeurs de médicaments, les tampons et assimilés ont également été rendus lubrifiants, au moins sur leurs surfaces. Les références suivantes sont consi dérées comme suffisamment représentatives de cette technique:
Brevet américain NO Date de délivrance Au nom de
3 756 238 4 septembre 1973 HANKE
3 815 600 11 juin 1974 GROVES
3 884 233 20 mai 1975 SUMMEY
3 886 940 3 juin 1975 HUNGER
4 026 292 31 mai 1977 HUTCHINS & al.

4 140 756 20 février 1979 GALLIAN
On a trouvé maintenant qu'un lubrifiant pré-cotal peut être formulé de manière à pouvoir être mis sous forme d'ovules sans dépendre d'une proportion importante d'eau ou d'humidité pour être lubrifiant et se prêtant pourtant à une élimination par lavage à l'eau à un degré beaucoup plus élevé que n importe lequel des lubrifiants oléagineux ordinaires.

En fait, les lubrifiants conformes à la présente invention accusent un degré élevé de compatibilité avec l'eau naturelle et peuvent être facilement solvates ou distribués uniformément (dissous et/ou dispersés et/ou mis en suspension) dans l'eau. Les ovules conformes à la présente invention se présentent à l'état solide aux températures ambiantes ordinaires mais fondent à la température du corps humain pour former un liquide sensiblement homogène ayant l'aspect d'une phase liquide unique, bien qu'un glyceride'd'un acide carboxylique aliphatique soit distribué dans ce liquide homogène.A l'état liquide tant qu'à l'état solide, les ovules conformes à l'invention comportent
a) une phase cpntinue comprenant un composant polyoxyalkylène polyol constitué essentiellement de polyéthylène glycols ayant un poids moléculaire situé dans la gamme de 400 à 5 000, de sorte que ce composant possède une gamme de fusion suffisamment basse pour les besoins de la présente invention;
b) envison 10-60 parties,pour 100 parties en poids du composant polyol dont il est question plus haut (et typiquement de 10 à 30% en poids de l'ovule), d'un agent tensioactif non ionique ayant une valeur HLB supérieure à 12 (typiquement cet agent tensio-actif se dissout dans le composant polyol); et
c) environ 10-40 parties pour cent, sur la base dru poids du composant polyol, d'un glycéride (de préférence un triglycéride) d'un acide carboxylique aliphatique en C6 d.C2 oe"glycé- ride étant uniformément distribue dans la masse de la phase continue avec l'aide de l'agent tensio-actif non ionique.

Le vagin humain peut être lubrifié préalablement au cot au moyen d'un ovule conforme à la présente invention par insertion de l'ovule à l'état solide, permettant à ce dernier de fondre dans le canal vaginal avant le colt. Cette fusion se produit généralement dans l'espace de quelques minutes. Si on le désire, on peut effectuer l'insertion même quelques heures avant le colt.

Les ovules conformes à la présente invention sont réalisés par fusion de polyéthylène glycols à une température modérément élevée, obtenant ainsi une masse fondue homogène.

L'agent tensio-actif non ionique préféré (y compris les combinaisons de produits tensio-actifs) peut être dissout dans la masse fondue. Le mélange chaud résultant est un milieu approprié à la distribution du glycéride, qui représente la substance lubrifiante primaire. Quand un mélange approprié a été formé, il peut êtremoulé en forme d'ovule au moyen de moules ou de matériaux d'emball'age d'ovule faisant fonction à la fois de moule et d'emballage.

Comme il ressort de la description qui vient d'être donnée, la présente invention se rapporte tout particulière- ment aux exigences de la lubrification pré-co-itale, quoique les ovules conformes à la présente invention puissent incidemment servir à faciliter l'insertion d'instruments médicaux ou autres dans les canaux du corps humain. Pour la lubrification coltale, la compatibilité avec l'eau ou l'humidité est souhaitable non seulement pour assurer le lavage à l'eau, mais également pour faciliter la combinaison avec l'humidité naturelle du vagin et la distribution uniforme sur toutes les surfaces du canal vaginal. Une viscosité relativement faible à l'état fondu améliore aussi la fonction de lubrification précoltale de la présente invention.Cette faible viscosité peut cependant constituer un désavantage : le lubrifiant peut facilement passer du canal vaginal aux vêtements ou autres tissus.

En vue de surmonter ce desavantage, on a trouve qu'un niveau extrêmement élevé de compatibilité avec l'eau peut être obtenu sans perdre l'un quelconque des autres avantages de la présente invention. Un résidu solide ou une tache (p.e. sur les tissus) provenant d'une telle fuite peut être éliminé avec de l'eau ordinaire en raison du niveau exceptionnellement élevé de dispersion de la (des) phase(s) oléagineuse(s) du lubrifiant et d la compatibilité des agents tensio-actifs non ioniques avec la base de polyoxy-éthylène glycol.

Les compositions conformes à la présente invention n'ont pas besoin de contenir, et de préférence ne contiennent pas de matière solide ne pouvant passe disperser facilement ou être mise en suspension dans l'eau. Même les matières cellulosiques de l'art antérieur sont plus difficiles à mettre en suspension ou à disperser dans l'eau que les compositions de la présente invention. Le composant polyoxyalkylène polyol, du fait qu'il se compose essentiellement de polyéthylene glycols, est essentiellement soluble dans l'eau. Le composant tensio-actif non ionique est essentiellement soluble dans les polyéthylène glycols, simplifiant ainsi la relation de phase entre les glycols et le lubrifiant glycéride.La concentration de l'agent tensio-actif non ionique est suffisamment élevée pour assurer que le glycéride sera correctement émulsifié et pourra être réémulsifié si une tache ou souillure se produit par suite de l'utilisation de la présente inVention.

Même en l'absence d'humidité vaginale naturelle, un suppositoire vaginal ou ovule conforme à la présente invention et totalement ou partiellement fondu possède des propriétés lubrifiantes. L'unique combinaison d'ingrédients de la présente invention permet encore à la substance lubrifiante fondue de devenir miscible avec l'humidité vaginale présente mê- me en petite quantité. Au fur et à mesure que le suppositoire fond et se mélange avec toute humidité vaginale présente, il se répand dans tout le vagin.Par surcroît, la lubrification de l'invention ngest pas réduite par suite de l'évaporation de l'humidité pendant le colt
En plus du glycol, du lubrifiant à base deb glycéride et des composants tensio-actifs de la composition conforme à la présente invention, cette dernière peut être modifiée au moyen d'un polyol hydrophile monomère aliphatique inférieur susceptible de se dissoudre dans la phase glycol Un polyol monomère préféré est la glycérine. La composition peut également comporter des pigments, des charges, des diluants, des conservateurs et des antioxydants, mais d'ordinaire on préfère éviter l'utilisation de toute charge, de tout diluant ou pigment susceptible de laisser un résidu solide visible.

Pour les effets antioxydants ou de conservation, différents composants ayant reçu l'approbation de la FDA sont appropriés, y compris les composants classiques aromatiques hydroxy alkylés tels que le BHT (hydroxytoluène butylé) ou le BHA (hydroxyanisole butylé).

On décrit maintenant en plus de détail les compositions typiques de la présente invention.

La quantité principale de phase continue comprend un ou plusieurs (de préférence un mélange) polyoxyethylène ou polyéthylène glycols. Ces glycols contiennent une chaîne oxyéthylène possédant une compatibilité extraordinaire avec l'eau, ainsi qu'une hydroscopicité d'au moins 0,1%, de préférence au moins 1% de la glycérine. Du fait que ces polyéthylène glycols constituent une telle proportion de l'ovule lubrifiant, on préfère qu'un seul glycol (s'il est utilisé tout seul) ou n'importe quelle combinaison de glycols, se trouve à l'état solide aux températures ambiantes normales (20-250C) et de préférence à des températures modérément élevées, susceptibles d'être atteintes par inadvertance au cours de l'en- treposage, p.e. 30 ou 350C.D'autre part, il est souhaitable que le composant glycol puisse fondre à des températures voisines de la température du corps humain (puez 370C). Le point de fusion du composant glycol peut1 bien entendu, être réduit par mélange avec des liquides compatibles ou des solides à faible point de fusion. Néanmoins il est préférable qu'en l'absence de tels liquides ou solides à faible point de fusion, le composant glycol ait un point ou une gamme de fusion suffisamment bas pour assurer la formation d'un liquide fondu clair à une température inférieure à environ 750C, de préf é- rence inférieure à environ 55 ou 600C.Parmi les solides et les liquides à faible point de fusion susceptibles de fournir l'effet susmentionné d'abaissement du point de fusion il y a les polyoxyéthylène glycols de faible poids moléculaire disponibles en poids moléculaires situés bien au-dessous de 1000 (poids équivalents bien au-dessous de 500). I1 est préférable, cependant, de maintenir le poids moléculaire du glycol du plus faible point de fusion supérieur à environ 400. Un polyéthylène glycol ayant un poids moléculaire moyen d'environ 500 pourrait se trouver à l'état solide à 200C, mais pourrait avoir la consistance d'un petrolatum à faible point de fusion.

Les polyoxyêthylène glycols sont disponibles en poids moléculaires supérieur à 1 000 000, mais la plus grande partie de la gamme de poids moléculaire supérieure à 5 000 est d'une utilité limitée dans le contexte de la présente invention en raison des points de fusion ou des gammes de solidification.

relativement élevés de ces matières. La gamme moyenne optimale de poids moléculaire des glycols utiles à la présente invention sé situe approximativement au-dessus; de 900 et audessous de 2 000, assurant ainsi une gamme de solidification inférieure à 600C. Un mélange desdits glycols au sein de cette gamme de poids moléculaire commencera généralement à fondre à des températures non supérieures à environ 500C. Moyennant des ajustements délicats du mélange, ce dernier peut être formulé en vue de commencer à fondre à 36-38 ou à 390C, ce qui constitue plus ou moins la gamme de fusion idéale, en l'absence d'élément d'abaissement du point de fusion autre qu'un polyoxyéthylène glycol de faible poids moléculaire.

Avec un élément d'abaissement du point de fusion, cette gamme peut être étendue à 400C et au-delà, comme il a déjà été expliqué. En tout état de cause, il est souhaitable que le composant glycol commence à fondre à 36-380C en l'espace de quelques minutes.

Une manière particulièrement efficace pour obtenir un caractère lavable à l'eau des compositions lubrifiantes de la présente invention est d'assurer que le glycéride (pote. trialkanoate de glycéryle) soit bien distribué avec un composant tensio-actif compatible avec les polyéthylène glycols dans la phase continue et, peut-8tre d'égaie importance, que ces gly- cols possèdent un degré mesurable de solubilité-dans l'eau, p.e. plus de 10% en poids Une caractéristique remarquable des polyéthylène glycols est que même des polymères relativement élevés d'oxyde d'éthylène sont solubles dans l'eau A des poids moléculaires relativement bas, ces polymères à terminaison hydroxy sont solubles dans l'eau à raison d'environ 702 (ou plus) en poids.

Au fur et à mesure que le poids moléculaire s t accroît vers les milliers, la solubilité dans l'eau diminue, mais non pas de façon importante. Les polyoxyéthylène glycols utilisés dans la présente invention, soit individuellement, soit en combinaison, accusent typiquement une solubilité dans l'eau supérieure à 50% sur la base poids/poids.

Pour cette raison, les mélanges de polyoxyéthylène avec des polyoxypropylène ou des polytétraméthylèneoxy ne sont pas préférés. Parmi les polymères non ioniques il est fort difficile d'améliorer la solubilité dans l'eau des polymères d'oxyéthylène (c'est-à-dire oxyde d'éthylène), et il est certain que la compatibilité avec l'eau de polymères de l'oxyde de propylène ou d'autres oxyalkylène est médiocre par rapport à celle des polyoxyéthylènes. Bref, les chaînes oxyalkylènes obtenues à partir d'unités oxyalkyléniques à deux atomes de carbone sont uniques parmi cette classe de structures, notamment en ce qui concerne leur compatibilité avec l'eau.Enl'absence de modification au moyen d'unités d'oxyéthylène pendantes ou répétées, les autres solides hydrophiles, tels que la cellulose, sont également privés de ce degré extraordinairement élevé de compatibilité avec l'eau. Les composants relativement hydrophiles ou oléophiles susceptibles de nuire à la compatibilité avec l'eau du composant glycol de la présente invention sont de préférence exclus dudit composant. A l'exception de très petites quantités d'anti-oxydants, de conservateurs ou produits analogues, l'ingrédient le moins hydrophile de la composition de la présente invention sera généralement le glycéride, ce dernier étant pratiquement insoluble dans l'eau.

Dans les compositions typiques pour ovules conformes à la présente invention, de 50 à 70% en poids de la composition sont constitués par ce composant glycol. La composition totale contient un composant tensio-actif non ionique pouvant être distribué uniformément (dissout, dispersé ou mis en suspension) dans la masse de la phase continue.

On préfère généralement que ce composant tensio-actif soit suffisamment compatible avec la phase continue pour en former une partie, simplifiant ainsi les relations entre phases au sein de la composition. On préfère également que le composant tensio-actif possède un degré significatif de compatibilité avec l'eau, ce qui peut être obtenu en choisissant des composés ou compositions tensio-actifs de valeur HLB supé rieure à 12, de préférence supérieure à 14. (La valeur HLB est l'équilibre hydrophile-lipophile, ce dernier étant déterminé par des procédures bien connues publiées dans la littérature scientifique et commerciale; les valeurs HLB inférieures à 9 sont considérées généralement lipophiles, les valeurs de 9 à 11 sont considérées intermédiaires ou marginales, et les valeurs supérieures à 12 sont nettement hydrophiles).

Quoiqu'on ait fait état des valeurs HLB de 20 ou de 30, il n'est généralement pas nécessaire d'utiliser des produits tensio-actifs ayant des valeurs sensiblement supérieures à 18. Quand on utilise une combinaison de produits -tensioactifs (comme il est particulièrement préféré dans cette invention), la valeur HLB globale peut être déterminée sur base de la moyenne pondérée, comme il est d'usage dans l'art des détersifs. Certains émulsifiants non ioniques et d'autres produits tensio-actifs se dissoudront dans les polyoxyéthylène glycols fondus, les premiers parmi ces produits tensio-actifs étant ceux contenant des chaînes oxyéthylêne telles que les esters de poly(oxyéthylène) polyol, les éthers de poly(oxyéthylène) polyol, ainsi que les mélanges de ces esters et éthers.Certains de ces composés, tels que le mono-oleate de polyoxyéthylène (20) sorbitanne sont également solubles dans l'eau. Plusieurs séries d'éthers polyoxythyléniques d'alcools aliphatiques supérieurs sont disponibles en commerce, ainsi que des dérivés polyoxyéthyléniques des acides carboxyliques aliphatiques supéri-eurs, p.e. les alkanoates de polyoxyéthy lène polyol.

Les acides et les alcools carboxyliques aliphatiques insaturés peuvent également être utilisés pour former les dérivés de polyoxyéthylène désirés. Un degré significatif de caractère aliphatique-supérieur peut être obtenu avec des acides et des alcools contenant au moins 6 atomes de carbone, de préférence au moins 10. A C et plus, le caractère aliphatique peut devenir excessif; il pourrait même s'avérer quelque peu excessif à C20 ou C22. Les noyaux relativement hydrophiles tels que le sorbitanne ou d'autres polyols monomériques aliphatiques inférieurs peuvent aider à compenser le caractère aliphatique des chaînes carbonées dans la gamme
C12-C20. Un exemple d'un composé ainsi équilibré est le mono oleate de polyoxyéthylène (20) sorbitanne.

L'addition à la phase continue d'un polyol hydrophile monomère aliphatique peut présenter des avantages distincts.

La glycérine, par exemple, est intéressante à cause de son affinité extraordinaire pour l'eau - environ 10 à 100 fois plus d'hygroscopicité que les polyoxyéthylène glycols préférés. La glycérine, en fait, est utilisée généralement comme humectant autant que comme solvant, plastifiant et émollient.

Elle constitue un ingrédient commun des suppositoires et est considérée sûre et efficace pour une variété d'utilisations de nature médicale. (Les produits tensio-actifs généralement utilisés dans la présente invention sont également considérés être des substances offrant toutes garanties de sécurité, ceux particulièrement préférés ayant été approuvés pour usage alimentaire et médicinal). Bien que la glycérine constitue un ingrédient facultatif des ovules conformes à la présente invention, on préfère généralement inclure environ 5 à 20% en poids de ce composé, sur la base du poids total de la composition.

L'ingrédient le plus important de la phase qui est émulsifiée dans la phase continue est un glycéride lubrifiant de préférence un triglycéride généralement considéré sur et efficace pour lubrifier ou plastifier la peau humaine. Les alkanoates inférieurs de glycéryle tels que la triacetine et la tributyrine ont tendance à être des liquides à point d'-ébullition élevé pouvant posséder des propriétés plastifiantes, mais ils sont moins efficaces comme lubrifiants par rapport aux triglycérides des acides carboxyliques aliphatiques ayant 6,ou plus, atomes de carbone. Certains des lubrifiants les plus préférés pour la peau proviennent de la noix de coco et contiennent les triglycérides des acides carboxyliques allant de C6 à C18, particulièrement les acides aliphatiques saturés (p.e. acides caprique, caprylique, laurique, palmitique et stearique). Ces triglycérides peuvent être fractionnés en vue d'obtenir des triglycérides en C6-C12 ou des triglycérides en C12-C18, selon le choix désiré. Ces triqliycé- rides sont de préférence des triglycérides d'acides carboxyliques en C6-C12. Malheureusement, tous ces triglycérides sont essentiellement insolubles dans l'eau. Même le tributy rate de glycéryle (l'analogue en C4 des triglycérides provenant de la noix de coco) est considéré avoir une solubilité dans l'eau de l'ordre de seulement 0,01%. Cependant, le composant émulsifiant ou tensio-actif hautement efficace de la présente invention confère une excellente aptitude au lavage à l'eau ainsi que la perspective de l'élimination virtuellement totale de tout résidu de triglycéride des vêtements ou autres tissus moyennant un simple rinçage à l'eau ordinaire.

En outre, ce système émulsifiant aide à produire une masse fondue transparente, apparemment homogène se situant dans et au-dessus de la gamme de fusion de l'ovule conforme à la présente invention.

La présente invention n'etant nullement limitée par une quelconque théorie, l'on pense que le triglycéride est extrêmement bien dispersé dans la masse de la composition au point où cette dernière approche la nature d'une véritable solution.

Les-polyoxyéthylène glycols sont généralement les premiers ingrédients chargés dans un mélangeur chauffé, étant donné qu'ils constituent normalement la plus grande partie de la composition de l'ovule. La température régnant dans le mélangeur est maintenue à un niveau suffisamment élevé pour conserver les glycols à l'état fondu, sans toutefois approcher le point d'éclair de l'un quelconque des éléments cons- titutifs de la composition D'ordinaire il n'est pas nécessaire de dépasser la température d'environ 75 C dans le melangeur. Les glycols forment une masse fondue transparente à laquelle le système tensio-actif non ionique peut être ajouté et, préférablement, dissout sous agitation.Le glycéride est également ajouté sous agitation constante et, typiquement, une période d'agitation de 15-20 minutes suffit pour la dispersion totale de ce composant ou pour sa mise en suspension.

Le résultat sera une distribution uniforme de tous les composants de la composition. La glycérine et les autres polyols hydrophiles peuvent être ajoutés à la composition, à nlim- porte quel stade approprié pendant la fabrication.

La masse chauffée peut être versée dans des moules à partir du mélangeur, démoulée et puis enveloppée dans des paquets stratifiés à feuille métallique. Le refroidissementdu moule est particulièrement désiré dans le but de pouvoir obtenir la solidification totale et rapide de la portion de matière fondue qui a été versée dans le moule. Autrement, la masse chauffée peut être moulée dans un matériau d'emballage servant à la fois de moule et d'emballage.

La méthode préférée d'utilisation consiste à insérer l'ovule dans le vagin au moins 5 minutes avant l'acte sexuel.

Si cette procédure ne convient pas, l'ovule peut être inséré jusqu a une heure ou deux avant l'acte sexuel et une quantité suffisante de lubrifiant liquide sera encore présente dans le canal vaginal au début de l'acte sexuel. Quand l'ovule aura complètement fondu, toute fuite du lubrifiant fondu provenant du canal vaginal ne gênera nullement l'efficacité de la présente invention grâce à la compatibilité du triglycéride avec les lubrifiants naturels, à la facilité de mélange du lubrifiant avec l1humidité naturelle pouvant être présente, à la distribution du lubrifiant dans tout le canal et à l'efficacité des très petites quantités résiduelles du lubrifiant.

L'invention est illustrée en plus de détail par l'exemple suivant non limitatif.

EXEMPLE
On a moulé un ovule à l'état solide conformément à la formule suivante.

Ingrédient Partie e poids
Polyéthylène glycol, poids molécu- 25 laire moyen 1300-1600, gamme de solidification 40-50DC., solide blanc, mou, cireux, solubilité dans l'eau à 200C., environ 708 (poids/poids), pH de solution aqueuse à 5% environ 6,5 (CARBOWAX 1540)
Polyéthylène glycol, poids molécu- 25 laire moyen 950-1050, gamme de solidification 35-400C, solubilité dans l'eau à 200C, environ 70% sur base poids/poids (CARBOWAX(R) 100)
Ingrédient Partie en poids
Glycérine . 10
Ether laurylique de polyoxyé- 10 thylène (23) (BRIJ(R) 35) mono-oleate de polyoxyé- (R) 5 *
(R) thylène (20)Sorbitanne (TWEEN 80)
Stéarate de polyoxyéthylène (40) 5 ("MYRJ" 52-5 (marque déposée)) * Peut être remplacé avec plus
de BRIJ ou de MYRJ
Triglycéride fractionné provenant 20 de la noix de coco (triglycéride caprylique caprique "NEOBEE M-S" (marque déposée))
La valeur HLB de l'éther laurylique de polyoxyéthylène et du stéarate de polyoxyéthylène se situe généralement dans la gamme de 16,5 à 17. La valeur HLB du mono-oléate de polyxyéthylène sorbitanne s'élève normalement à 15.Par consé- quent, la valeur HLB moyenne du système tensio-actif non ionique de la présente invention se situe au-dessus de 16. Le composant glycol a été fondu et conservé dans la gamme de température allant de 55 à 700C pendant la fabrication de la composition. a fabrication s'est effectuée par-lots, mais on peut également fabriquer en continu.

Une partie de l'anti-oxydant BHT (toluène hydroxy butylé) a été ajoutée à 10 000 parties de la composition décrite plus haut. Un ovule moulé à partir de cette composition mesurait 30 mm de long et 13 mm de large au point le plus large. (On peut facilement mouler des ovules de 10-15 mm de long et 2-20mm de large).

Quoique cela ne soit pas généralement préféré, des médicaments en relation avec le colt, tels que spermicides et bactéricides, peuvent être ajoutés aux compositions conformes à la présenteinvention.

Dans toute cette demande les termes "polyéthylene glycol" et "polyoxyéthylène glycol" sont utilisés comme synonymes.

Claims (12)

- REVENDICATIONS

1 - Ovule lubrifiant pour le canal vaginal humain, qui est à l'état solide à la température ambiante normale mais fond à la température du corps humain en vue de former un liquide sensiblement homogène ayant l'aspect d'une phase liquide unique, ledit ovule comprenant a) une phase continue comprenant un composant polyoxyalkylène

polyol soluble dans l'eau, ayant un poids moléculaire dans

la gamme de 400 à 5000, ledit composant étant formulé en

vue de fondre dans une gamme assez faible pour assurer la

formation de liquide transparent fondu à une température

inférieure à 750C; b) environ 10-60 parties pour cent parties en poids dudit com

posant polyoxyalkylène polyol, d'un produit tensio-actif

non ionique ayant une valeur HLB supérieure à 12, ledit

produit tensio-actif non ionique étant uniformément dis

tribué dans la masse de ladite phase continue; c) environ 10-40 parties pour cent, sur la base du poids du

dit composant polyoxyalkylène polyol, d'un glycéride d'aci

de carboxylique aliphatique en C6-C12, ledit glycéride

étant uniformément distribué dans la masse de ladite phase

continue à l'aide dudit produit tensio-actif non ionique; ledit ovule lubrifiant, soit à l'état solide soit à l'état fondu, possédant une compatibilité suffisante avec l'eau pour pouvoir être facilement distribué dans l'eau.

2 - Ovule selon la revendication 1, dans lequel ladite phase continue comporte par ailleurs un polyol hydrophile mo nomère aliphatique inférieur dissout dans ladite phase continue.

3 - Ovule selon la revendication 2, dans lequel ledit polyol hydrophile est la glycérine.

4 - Ovule selon la revendication 1, dans lequel le produit tensio-actif non ionique comprend un mélange d'esters ou d'éthers contenant des chaînes oxyéthylène, ledit mélange ayant une valeur HLB supérieure à environ 14, les groupes fonctionnels ester ou éther desdits esters ou éthers comportant un résidu aliphatique supérieur.

5 - Ovule selon la revendication 4, dans lequel ladite valeur HLB est inférieure à environ 18.

6 - Ovule selon la revendication 1, composé essentiellement de a) 50-70% en poids d'un mélange de polyoxyéthylène glycols

dont le poids moléculaire se situe dans la gamme d'envi-

ron 900 à environ 2000, ce mélange commençant à fondre aux

températures non supérieures à environ 500C.; b) en dispersion dans ledit mélange de polyoxyéthylène giy-

cols, de 10 à 20% en poids d'un triglycéride.d'au manas

un acide carboxylique aliphatique saturé C6-C12; c) en solution dans ledit mélange de polyoxyéthylène glycols

de 10 à 30% en poids d'un mélange de produits tensias

actifs non ioniques choisis parmi les esters de poîy

(oxyéthylène) polyol, les poly(oxyéthylène) polyol éthers

et des mélanges de ces derniers, ledit mélange ayant-une

valeur HLB moyenne en poids d'au moins environ 14; et d) de 0 à 20% en poids de glycérine en solution dans ledit

mélange de polyoxyéthylène glycols.

7 - Ovule selon la revendication 6, comportant am outre une quantité efficace d'un anti-oxydant.

8 - Ovule lubrifiant vaginal pré-coltal solde fon- dant à la température de 370C, ledit ovule ayant été moulé et solidifié à partir d'une masse fondue sensiblement co- gêne, comprenant une phase continue composée essentiellement de a) 50-70% en poids, sur la base du poids de l'ovule, d'un

mélange de glycols composé essentiellement de

1) un polyéthylène glycol ayant un poids moleczLaire

moyen de 900-1100, et

2) un polyoxyéthylène glycol ayant un poids molecu-

laire moyen de 1200-1700, le rapport de glycol

(1) à glycol (2) allant d'environ 1:1 à environ

4:1; b) de 5 à 20% en poids, sur la base du poids de l'ovule, de

glycérine; c) de 10 à 30% en poids, sur la base du poids de l'ovule,

d'une combinaison de produits tensio-actifs non ioniques

ayant une valeur HLB moyenne pondérée allant d'environ 14

à environ 18, ladite combinaison comprenant de l'éther

laurylique de polyoxyéthylène et du stéreate de polyoxyé

thylène; et d) sous forme de phase discontinue émulsifiée et uniformément

distribuée dans ladite phase continue, un triglycéride pro

venant de noix de coco et contenant des résidus d'acides

caprylique et caprique.

9 - Ovule selon la revendication 8, comportant 50% en poids dudit mélange de glycols; 20% en poids dudit triglycéride; 10% en poids de glycérine; 10-15% en poids d'un éther laurylique de polyoxyéthylène

ayant une valeur HLB d'environ 16,5 à 17; 0-5% en poids d'un mono-oleate de polyoxyéthylène sorbitanne

ayant une valeur HLB d'environ 15; 5-10% en poids d'un stéarate de polyoxyéthylène ayant une va

leur HLB d'environ 16,5 à environ 17; et une quantité efficace d'un anti-oxydant hydroxyaromatique alkylé.

10 - Méthode pour la lubrification pré-coltale du vagin humain au moyen d'un lubrifiant liquide comportant les étapes suivantes a) insertion dans le vagin d'un ovule solide selon la reven

dication 1 et b) fusion de l'ovule dans le vagin avant le coït dans le but

de former un produit costal liquide lubrifiant compatible

avec l'eau-.

11 - Procédé de fabrication d'un ovule lubrifiant qui est à l'état solide à température ambiante mais qui fond à la température du corps humain, comportant les étapes suivantes: a) fusion d'un mélange de polyoxyéthylène glycols solides à

une température supérieure à la température ambiante mais

inférieure à 750C, obtenant ainsi une masse fondue homogène; b) dissolution dans la masse fondue d'environ 10 à 60 parties

en poids pour 100 parties en poids desdits polyoxyéthylène

glycols, d'un produit tensio-actif non ionique ayant une

valeur HLB supérieure à 12, tout en conservant la masse

fondue à une température supérieure à la température am-

biante normale; c) distribution dans la masse fondue obtenue à l'étape (b),

d'environ 10-40 parties en poids, pour 100 parties en poids

desdits polyoxyéthylène glycols, d'un glycéride solide d'au

moins un acide carboxylique aliphatique en C6-C12 jusqu'à

ce que ledit glycéride solide forme une phase discontinue

uniformément dispersée dans la masse fondue obtenue à

l'étape (b) et émulsifiée dans ladite masse, tout en con

servant ladite masse fondue à deux phases émulsifiée ré

sultante à une température supérieure à la température am

biante normale; d) moulage de portions de la masse fondue à deux phases résul

tante sous forme d'ovules, puis solidification des portions

ainsi moulées.

12 - Ovule lubrifiant obtenu par un procédé selon la revendication 11.