FR2513118A1 - Composition pharmaceutique a base de dipyridamol et de sel d'aluminium de l'acide acetylsalicylique pour combattre l'agregation plaquettaire - Google Patents
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Abstract
L'INVENTION CONCERNE UNE COMPOSITION PHARMACEUTIQUE POUR COMBATTRE L'AGREGATION PLAQUETTAIRE. CETTE COMPOSITION COMPREND DU DIPYRIDAMOL ET LE SEL D'ALUMINIUM DE L'ACIDE ACETYLSALICYLIQUE. APPLICATION AU TRAITEMENT DE L'INFARCTUS DU MYOCARDE.
Description
1 '3118.
La présente invention concerne une composition
pharmaceutique pour combattre l'agrégation plaquettaire.
Les principes actifs de ladite composition sont le
dipyridamol et le sel d'aluminium de l'acide acétyl-
salicylique. Le dipyridamol est le nom sous lequel est connu
le composé 2,6-bis-(diéthanolamino)-4,8-dipipéridinopyrimi-
do-( 5,4-d)-pyrimidine.
L'association du dipyridamol et de l'acide acétylsalicylique est destinée à combattre l'agrégation plaquettaire et est d'une grande valeur pharmacologique dans le traitement préventif de l'infarctus du myocarde et aussi dans le traitement post-infarctus Les proportions pondérales communément utilisées entre le dipyridamol et
l'acide acétylsalicylique sont comprises entre 1/3 et 1/10.
Du point de vue galénique il n'a pas été
possible jusqu'ici de mélanger simplement lesdites subs-
tances, étant donné l'hydrolyse que subit l'acide acétyl-
salicylique en présence du dipyridamol.
On a cherché diverses solutions parmi lesquelles on peut citer: l'association d'un comprimé de dipyridamol dans l'intérieur d'une capsule de gélatine contenant l'acide acétylsalicylique; des modifications de la formule du dipyridamol, formant des sels; la formation de granulés enrobés avec des produits inertes avant de mélanger les
deux composants.
On a trouvé une composition galéniquement stable desdits principes actifs, qui se caractérise en ce qu'on mélange le dipyridamol avec le sel d'aluminium de l'acide
acétylsalicylique.
Le sel d'aluminium de l'acide acétylsalicylique est le sel basique C 18 H 15 A 109 COO Ail+ OH
O-CO-CH 2 2
et sa teneur théorique en acide acétylsalicylique est de 89 % bien qu'en pratique elle dépasse à peine 75 %, puisque dans la plus grande partie des sels d'aluminium
il se forme des produits polymérisés.
L'hydrolyse de l'acide acétylsalicylique fournit de l'acide salicylique, qui se manifeste par une augmentation de l'absorption (autour de 308 nm) de sa solution méthanol-acétique et par une augmentation de coloration avec le chlorure ferrique, due à la présence
de la fonction phénolique.
Avec ces deux paramètres on peut étudier la stabilité dé la composition galénique selon l'invention, après l'avoir soumise à des essais de stabilité accélérée, à une température de 40 'C et pendant des périodes de
temps de deux mois.
Avec ce critère de stabilité, on présente ci-
dessous divers exemples de formes galéniques pour une association pharmacologique du dipyridamol et du sel
d'aluminium de l'acide acétylsalicylique, dans une pro-
portion de 1/3 à 1/10 Lesdits exemples sont simplement
illustratifs mais non limitatifs.
251 J 118
Exemple 1
Comprimé Par compression directe on prépare avec le mélange suivant: un comprimé Dipyridamol 75 mg Sel d'aluminium de l'acide acétylsalicylique 419 mg Amidon 150 mg Polyvinylpyrrolidone 19 mg Talc 32 mg Alrosil 300 2 mg Total 697 mg Au bout de deux mois à 40 C la forme galénique
contient le même niveau d'acide acétylsalicylique.
Exemple 2
Suspension aqueuse extemporanée Pour une dose de 5 ml de suspension liquide extemporanée, on prépare le mélange de poudres suivant: Dipyridamol 75 mg Sel d'aluminium de l'acide acétylsalicylique 420 mg Acide citrique 5 mg Benzoate de sodium 5 mg Carboxyméthylcellulose 60 mg Saccharose 2500 mg Total 3065 mg
Les poudres mélangées, maintenues à 40 C pen-
dant deux mois, ne manifestent pas d'hydrolyse de l'acide
acétylsalicylique.
Une fois préparée, la suspension, avec addition de l'eau correspondante, conservée au réfrigérateur, présente au bout de huit jours une hydrolyse inférieure à %
Exemple 3
Capsules de gélatine On prépare le mélange de poudres suivant: Dipyridamol 37,5 mg Sel d'aluminium de l'acide acétylsalicylique 210,0 mg Amidon 8,3 mg Alrosil 300 1,2 mg Total 257,0 mg et après avoir mélangé on introduit dans des capsules de
gélatine.
Après avoir été maintenu pendant deux mois à
C l'acide acétylsalicylique ne présente pas d'hydrolyse.
Exemple 4
En enveloppes, dose unique En vue de l'introduire dans une enveloppe, on prépare le mélange de poudres suivant: Dipyridamol 75 mg Sel d'aluminium de l'acide acétylsalicylique 419 mg Amidon 2506 mg Total 3000 mg Apres avoir maintenu le mélange à une température de 40 C pendant deux mois, on n'observe pas d'hydrolyse de l'acide acétylsalicylique.
Claims (2)
1 Composition pharmaceutique pour combattre l'agrégation plaquettaire, caractérisée en ce qu'elle comprend du dipyridamol et le sel d'aluminium de l'acide acétylsalicylique.
2 Composition selon la revendication 1, caractérisée en ce que la proportion en poids entre le
dipyridamol et le sel d'aluminium de l'acide acétyl-
salicylique est comprise entre 1/3 et 1/10.
Priority Applications (6)
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Citations (2)
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- 1982-08-19 DE DE3230834A patent/DE3230834A1/de not_active Withdrawn
Patent Citations (2)
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Also Published As
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| GB2105988B (en) | 1985-05-30 |
| IT1157271B (it) | 1987-02-11 |
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| GB2105988A (en) | 1983-04-07 |
| JPS5862114A (ja) | 1983-04-13 |
| DE3230834A1 (de) | 1983-03-31 |
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