FI90532C - Förfarande för framställning av nya terapeutiskt användbara oktahydroindolderivat - Google Patents

Claims (2)

1. FOrfarande fOr framstållning av nya terapeutiskt anvSndbara oktahydroindolderivat med formeln I och 5 fysiologiskt godtagbara salter darav, -COOH . J-Νχ (1)

10. CO-CH-NH-CH-COOR·, I I J R1 R2 i vilken formel Ri ar CH3 eller CH2F, R2 ar alkyl med hOgst 6 kolatomer och som kan vara substituerad med amino 15 eller hydroxi, och R3 ar våte eller alkyl med 1-6 kolatomer, fOrutsatt att Rx och R2 ej samtidigt betecknar metyl, kannetecknat darav, att a) en forening med formeln II omsatts med en forening med formeln III, 20 \ 4 Q-CH-COOR« I I 3 L J-N R \ K2 CO-CH-Q 25 (II) Rl (III) i vilka formler R3, R2 och R3 betecknar samma som ovan, den ena av symbolerna Q ar en nukleofugisk grupp och den andra ar NH2 och R4 ar H, metyl, etyl, bensyl eller 30 tert.-butyl, och, om så Onskas, omvandlas en erhållen ester till en karboxylsyra (R2 och/eller R4 = vate), eller b) en fdrening med formeln POOC-CH-NH-CH-COOP (IV) I I 35. r2 46 90 532 dår Rj och R2 betecknar samma som ovan, P år våte eller den ena av symbolerna P kan åven beteckna samma som R3 definierad ovan, såsom tert.-butyl, omsåtts med en forening med formeln 5 /^\^\^C00R4 (1 2 3 4 5) —N\ H 10 dår R4 betecknar samma som ovan, i nårvaro av ett konden-sationsmedel, och, om så onskas, omvandlas den ena eller vardera estergruppen till en karboxylsyra, eller c) en forening med formeln VI omsåtts med en fore-15 ning med formeln VII, T = C-COOR3 -N R2

20 Ss'C0-C=T (VI) r (VII) I; vilka formler Rlr R2, R3 och R4 betecknar samma som ovan 2 och den ena av symbolerna T år våte och NH2 och den andra 25 år en syreatom, och den erhållna Shiff's basen reduceras, 3 och, om så dnskas, omvandlas den erhållna fdreningen med 4 formeln I till ett salt. 5

2. Fdirfarande enligt patentkravet 1, kånne-t e c k n a t dårav, att man framståller en forening med 30 formeln I, dår de två eller tre kirala centren vid -kolatomerna har L-konfiguration.