ES8107249A1 - Un procedimiento para la preparacion de derivados de 2-epi- fortimicina. - Google Patents

Un procedimiento para la preparacion de derivados de 2-epi- fortimicina.

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Abstract

PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE 2-EPI-FORTIMICINA DE FORMULA (I) Y SUS SALES, FISIOLOGICAMENTE COMPATIBLES. SE SOMETE A REACCION DE ESTERIFICACION DE 4,5-CARBAMATO DE 1,2'',6''-TRI-N-BENCILOXICARBONILFORTIMICINA B DE FORMULA (II), EN LA QUE Z ES UN GRUPO BENCILOXICARBONILO, POR REACCION CON ANHIDRIDO METANOSULFONICO. EL ESTER RESULTANTE SE SOMETE A SOLVOLISIS EN UN MEDIO ACUO-ORGANICO Y, POSTERIORMENTE, SE TRATA CON BICARBONATO SODICO AL REFLUJO. EL COMPUESTO OBTENIDO SE SOMETE A REACCION DE DESPROTECCION DE LOS GRUPOS AMINICOS Y SE HIDROLIZA CON PD/C, AL 5 POR 100, EN PRESENCIA DE ACIDO CLORHIDRICO METANOLICO O,2N, PARA OBTENER EL COMPUESTO DE FORMULA (I), EN LA QUE R4 ES HIDROGENO. ESTE SE PUEDE TRATAR POR METODOS CONVENCIONALES PARA CONVERTIR LOS RADICALES R1, R2, R3 Y R4 EN OTROS DISTINTOS O PARA OBTENER LA SAL CORRESPONDIENTE. ESTOS COMPUESTOS TIENEN APLICACIONES COMO ANTIBIOTICOS DE ESPECTRO AMPLIO. *FORMULA* S
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