ES2663469T3 - Proceso para la preparación de abiraterona y acetato de abiraterona - Google Patents
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Abstract
Proceso para la preparación de 3ß-hidroxiandrost-5,16-dien-17-il-trifluorometanosulfonato o 3ß-acetoxiandrost- 5,16-dien-17-il- trifluorometanosulfonato (II) que comprende la reacción de prasterona o acetato de prasterona (III) con una bis(trifluorometanosulfonimida) de fórmula general Ar-N(Tf) 2 y una base, en la que Ar es un radical aromático opcionalmente sustituido, de acuerdo con el esquema de reacción: **(Ver fórmula)** seguido de la reacción de transformación de 3ß-hidroxiandrost-5,16-dien-17-il-trifluorometanosulfonato o 3ß- acetoxiandrost-5,16-dien-17-il-trifluorometanosulfonato (II), respectivamente, en abiraterona o acetato de abiraterona (I), haciendo reaccionar la mezcla que resulta de dicha reacción con dietil(piridil)borano en presencia de un catalizador de paladio (II) de acuerdo con el siguiente esquema: **(Ver fórmula)** en el que X es hidrógeno o un radical acilo CH3-CO-, caracterizado por que dicha base se selecciona entre diisopropilamida de litio, tri-sec-butiroborohidruro de litio, trisec- butiroborohidruro de potasio, terc-butóxico de sodio y terc-butóxido de potasio.
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