ES2659405T3 - Composiciones que comprenden retinoide y un inhibidor de NFkB y sus métodos de uso - Google Patents

Composiciones que comprenden retinoide y un inhibidor de NFkB y sus métodos de uso Download PDF

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Abstract

Una composición que comprende un retinoide, un inhibidor de NFkB, y un transportador tópico cosméticamente aceptable, donde la cantidad de retinoide en la composición es de 0,01% a 0,075% por peso de la composición, y donde dicho inhibidor de NFkB se selecciona del grupo consistente en resorcinoles sustituidos, (E)-3-(4- metilfenilsulfonil)-2-propenonitrilo y combinaciones de los mismos.

Description

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aproximadamente 0,001% a aproximadamente 20% por peso de la composición, por ejemplo, desde aproximadamente 0,005% a aproximadamente 10%, como desde aproximadamente 0,01% a aproximadamente 5%.
Ejemplos de vitaminas incluyen, aunque no se limitan a, vitaminas B como vitamina B3, vitamina B5 y vitamina B12, vitamina C, vitamina K y diferentes formas de vitamina E como alfa, beta, gamma o delta tocoferoles o sus mezclas y derivados de las mismas.
Ejemplos de ácidos hidroxi incluyen, aunque no se limitan a, ácido glicólico, ácido láctico, ácido málico, ácido salicílico, ácido cítrico y ácido tartárico.
Ejemplos de antioxidantes incluyen, aunque no se limitan a, antioxidantes solubles en agua como compuestos de sulfhidrilo y sus derivados (por ejemplo, metabisulfito de sodio y N-acetil-cisteína), ácido lipoico y ácido dihidrolipoico, resveratrol, lactoferrina y ácido ascórbico y derivados de ácido ascórbico (por ejemplo, palmitato de ascorbilo y polipéptido de ascorbilo). Los antioxidantes solubles en aceite adecuados para su uso en las composiciones de esta invención incluyen, aunque no se limitan a, hidroxitolueno butilado, tocoferoles (por ejemplo, acetato de tocoferol), tocotrienoles y ubiquinona. Los extractos naturales que contienen antioxidantes adecuados para su uso en las composiciones de esta invención incluyen, aunque no se limitan a, extractos que contienen flavonoides e isoflavonoides y sus derivados (por ejemplo, genisteína y diadzeína), extractos que contienen resveratrol y similares. Ejemplos de tales extractos naturales incluyen semilla de uva, té verde, corteza de pino y propóleo.
Otros materiales
Varios otros materiales pueden también estar presentes en la composición, como se conoce en la técnica. Estos incluyen humectantes, ajustadores de pH, agentes quelantes (por ejemplo, EDTA), fragancias, tintes y conservantes (por ejemplo, parabenos), como aquellos comúnmente usados en formulaciones cosméticas.
La composición y formulaciones y productos que contienen tales composiciones de la presente invención pueden prepararse usando metodología que es bien conocida por los expertos en la técnica.
Método de uso
Las composiciones de la presente invención pueden aplicarse tópicamente a piel de mamífero que necesite tratamiento para mejorar uno o más signos de envejecimiento de la piel o acné como se ha descrito anteriormente. En una realización, las composiciones se aplican a la piel que necesite una mejora en firmeza, textura, o la aparición de línea y arrugas. Las composiciones pueden aplicarse a la piel que necesite tal tratamiento de acuerdo con un régimen adecuado de tratamiento, por ejemplo, como máximo dos veces al día y como mínimo una vez cada tres días más o menos.
En ciertas realizaciones, las composiciones de la presente invención pueden ser útiles para tratar otros estados de necesidad asociados con la piel. Por ejemplo, las composiciones de la presente invención pueden ser útiles par a tratar hiperpigmentación post-inflamatoria, para reducir el tamaño del poro, para reducir la producción de sebo o para suavizar cicatrices. En ciertas realizaciones, las composiciones de la presente invención pueden aplicarse simultáneamente o después de varias horas de un exfoliante mecánico o físico como un tratamiento de microdermoabrasión o con un exfoliante químico o agente queratolítico como ácido salicílico. En ciertas realizaciones, las composiciones de la presente invención se aplican a heridas leves o sitos pos-quirúrgicos para facilitar la curación.
Las composiciones de la presente invención pueden aplicarse tópicamente a piel de mamífero en un método cosmético de tratamiento. En una realización, las composiciones se aplican a la piel donde la piel necesita una mejora en los signos de envejecimiento, como la necesidad de mejorar en firmeza, textura, la aparición de líneas
o arrugas o la pérdida de elasticidad. En una realización adicional, las composiciones se aplican a la piel donde la piel necesita una mejora en los signos de acné, como la piel que tiene imperfecciones, lesiones o granos, granos pre-emergentes, puntos negros y/o espinillas.
Ejemplo 1: Inhibición de NFkB
El TEST DE INHBICIÓN DE NFkB descrito anteriormente en muestras de prueba de Bay 11-7082 (Sigma-Aldrich, St. Louis, MO), Tetrahidrocurcuminoides CG (Sabinsa Corporation, Piscataway, NJ), así como varias concentraciones de 4-hexilresorcinol. Los resultados se muestran en la Tabla 2, donde se presenta la activación reportera de gen NFkB (Luminiscencia, L) para las muestras de prueba y una muestra de control. También se presenta la inhibición porcentual de NFkB.
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