ES2556206T3 - Composición farmacéutica que contiene benzodiazepina y/o derivados de benzodiazepina - Google Patents
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Abstract
Composición farmacéutica que comprende lormetazepam o un derivado o sales farmacéuticamente compatibles del mismo así como hidroxiestearato de macrogol 15 como solubilizador no iónico.
Description
Además de la existencia de la composición farmacéutica de acuerdo con la invención en forma de una solución o en forma de un gel es posible también otra forma de preparación.
En ensayos con benzodiazepinas disueltas en hidroxiestearato de macrogol 15 se produjo sorprendentemente poco
5 después de la inyección de la solución en todos los ratones tratados la aparición de un denominado fenómeno de Straub. Éste persistió hasta que los animales se durmieron de manera condicionada por la medicación. Lorazepam: 0,03-0,05 mg en 0,2 ml i.v./ratón (peso aproximadamente 20 g) (no de acuerdo con la invención) Lormetazepam: 0,03-0,05 mg en 0,2 ml i.v. / ratón (peso aproximadamente 20 g) Oxazepam: 0,16-0,24 mg en 0,2 ml i.v./ratón (peso aproximadamente 20 g) (no de acuerdo con la invención)
El fenómeno de Straub, también denominado fenómeno de cola de ratón o Straub Tail Reaction (STR), se muestra en una flexión dorsal en forma de S de la cola y una protrusión del perineo que se produce mediante una contracción del músculo sacro-coccígeo.
15 La aparición de este fenómeno era por tanto inesperada, ya que éste se ha observado hasta ahora solo tras la inyección de morfina o análogos de morfina. Por tanto, el fenómeno de Straub sirvió anteriormente como detección segura cualitativa y semicuantitativa de una acción periférica de la morfina.
La reacción de morfina se produce mediante estimulación de la inervación motora en el plano de la médula espinal lumbosacra. La morfina actúa sobre células nerviosas lumbosacras y terminaciones nerviosas que descienden por el asta ventricular espinal.
Ha de indicarse especialmente que el fenómeno de Straub no se produce ni en la administración del solubilizador no iónico solo ni en la aplicación de benzodiazepina y/o derivados de benzodiazepina con otros disolventes y en
25 particular no en la administración de benzodiazepina y/o derivados de benzodiazepina con una emulsión de aceite en agua como disolvente (documento EP 0682943 A1) sino que se produce solo en la combinación de acuerdo con la invención mencionada anteriormente.
El fenómeno de la cola de ratón se describe entre otras cosas en Zarrindast MR, Alaei-Nia K, Shafizadeh M, On the mechanism of tolerance to morphine-induced Straub tail reaction in mice, Pharmacol Biochem Behav. Julio-agosto 2001; 69(3-4): 419-24 y Zarrindast MR, Ghadimi M, Ramezani-Tehrani B, Sahebgharani M., EFFECT OF GABA RECEPTOR AGONISTS OR ANTAGONISTS ON MORPHINE-INDUCED STRAUB TAIL IN MICE, International Journal of Neuroscience 2006,116: 963-973.
35 La composición farmacéutica de acuerdo con la invención soluciona el objetivo planteado de manera excelente.
La observación sorprendente en la que se basa la invención significa que el respectivo principio activo en combinación con el solubilizador no iónico tiene un espectro de acción que supera el de benzodiazepina y/o derivados de benzodiazepina.
La composición farmacéutica es especialmente muy adecuada en particular para aplicaciones en la anestesia, medicina intensiva, terapia contra el dolor o neurología/psiquiatría.
La invención se refiere por tanto también a la composición farmacéutica de acuerdo con la invención para su uso
45 como fármaco para la inducción de una acción análoga a opiáceos, que se ha descrito como fenómeno de Straub, en particular para su aplicación en la anestesia, medicina intensiva, terapia contra el dolor y neurología/psiquiatría.
La composición farmacéutica es adecuada de manera correspondiente también para su administración en el cuerpo animal.
Preparación general de una solución para inyección / para infusión
De acuerdo con un procedimiento de preparación puede prepararse la composición farmacéutica que contiene benzodiazepina y/o derivados de benzodiazepina tal como sigue.
55 El solubilizador hidroxiestearato de macrogol 15 se calienta en un recipiente con agitador hasta una temperatura de 40-60 ºC. Entonces se añade el principio activo fácilmente soluble en el mismo y se disuelve con agitación. Tras de 15 a 30 min a una temperatura de 50 ºC (± 10 ºC) se encuentra una solución transparente.
La solución transparente se introduce a continuación en agua caliente a 50-60 ºC para fines de inyección. Para impedir la disgregación con la adición debían presentar las dos fases preferentemente una temperatura de 55 ± 5 ºC. A continuación se enfría la mezcla de reacción con agitación hasta 20-30 ºC. Tras el envasado en ampollas o viales puede someterse a autoclave la solución para inyección.
65 De manera correspondiente, la invención se refiere en otro aspecto a un procedimiento para la preparación de una solución para inyección o infusión que comprende lormetazepam o un derivado o sales farmacéuticamente
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