ES2495992T3 - Receptor (SSTR2) antagonistas de somatostatina selectivos - Google Patents

Receptor (SSTR2) antagonistas de somatostatina selectivos Download PDF

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ES2495992T3
ES2495992T3 ES11194516.8T ES11194516T ES2495992T3 ES 2495992 T3 ES2495992 T3 ES 2495992T3 ES 11194516 T ES11194516 T ES 11194516T ES 2495992 T3 ES2495992 T3 ES 2495992T3
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sstr2
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srif
phe
peptide
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Jean E.F. Rivier
Judit Erchegyi
Jean Claude Reubi
Helmut R. Maecke
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Universitaet Bern
Universitaetsspital Basel USB
Salk Institute for Biological Studies
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Universitaet Bern
Universitaetsspital Basel USB
Salk Institute for Biological Studies
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Abstract

Un péptido análogo de somastotina cíclica (SRIF) que une de forma selectiva el receptor SSTR2 de SRIF, cuyo péptido tiene una de las secuencias de amino ácido donde la terminación C- está amidada:**Fórmula** donde Cpa significa cloro-Phe, Aph(Cbm) significa 4-ureido-fenilalanina, Nal significa isómero de alanina, que se sustituye por naftilo en el átomo de ß-carbono, pNO2-Phe significa p-nitrofenilalanina, ITyr significa L-tirosina yodinada.

Description

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E11194516
21-08-2014
TABLA
15
25
35
45
Compuesto
IC50 (nM)
hSSTR1
hSSTR2 hSSTR3 hSSTR4 hSSTR5
Péptido No. 1 406-034-15
>1.000 (2) 1,8 6 0,2 (3) >1.000 (2) >1.000 (2) >1.000 (2)
Péptido No. 2 363-246-15
>1.000 (3) 9,4 6 1,6 (3) >1.000 (2) 816 6 114 (3) >1.000 (3)
Péptido No. 3 363-300-15
>1.000 (2) 230; 219 (2) >1.000 (2) >1.000 (2) >1.000 (2)
Péptido No. 4 406-032-20
>1.000 (2) 1,5 60 (2) >1.000 (2) >1.000 (2) >1.000 (2)
Péptido No. 5 363-298-15
>1.000 (2) 1,7 6 0,3 (3) >1.000 (2) >1.000 (2) >1.000 (2)
Péptido No. 6 406-094-15
>1.000 (2) 0,6 6 0,05 (2) >1.000 (2) >1.000 (2) >1.000 (2)
Péptido No. 7 406-092-15
>1.000 (2) 0,53 6 0,06 (2) >1.000 (2) >1.000 (2) >1.000 (2)
Péptido No. 8 406-090-15
>1.000 (2) 1,02 6 0,88 (2) >1.000 (2) 493 6 206 (2) >1.000 (2)
10
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