ES2372056T3 - Uso de 7-t-butoxiiminometilcamptotecina para tratar neoplasmas uterinos. - Google Patents

Abstract

Uso de la 7-t-butoxiiminometilcamptotecina para la preparación de un medicamento para el tratamiento de neoplasmas uterinos.

Description

Uso de 7-T-butoxiiminometilcamptotecina para tratar neoplasmas uterinos

La presente invenci6n se refiere al uso de 7-terbutoxiiminometilcamptotecina para la preparaci6n de un medicamento con actividad anticancer, en particular contra tumores uterinos.

5 Antecedentes de la invenci6n

Los agentes de quimioterapia anticancer son los farmacos con la ventana terapeutica mas restrictiva. En efecto, debido a que su actividad citot6xica no es selectiva, pueden dafar indiscriminadamente todas las celulas del cuerpo con las que se ponen en contacto.

Durante los ultimos veinte afos los canceres uterinos, frase que incluye tanto el carcinoma cervical como el endometrial,

10 se han convertido en los canceres pelvicos mas frecuentes en las mujeres. La cirugia es el tratamiento de elecci6n en la mayor parte de los pacientes. El uso de la quimioterapia se limita generalmente al tratamiento de la enfermedad metastasica o avanzada. Los agentes quimioterapeuticos comunmente prescriptos para el tratamiento de los canceres uterinos se caracterizan por un nivel de respuesta positiva relativamente baja, que varia normalmente de 20% a 35%. En consecuencia, aun se percibe la necesidad de identificar un farmaco anticancer capaz de producir una tasa de

15 respuesta positiva superior y al mismo tiempo presentar menos efectos secundarios o al menos en un grado mas tolerable. La 7-terbutoxiiminometilcamptotecina (CPT184 o ST 1481 o gimatecan) es un derivado de la camptotecina activo por via oral y se describe en la Patente Europea EP 1 044 977, donde se especifica su actividad sobre la linea celular de cancer de pulm6n de celulas no pequefas y no se mencionan los canceres uterinos. El irinotecan es conocido por tener actividad moderada en el tratamiento del cancer cervical: "Oncology", 1998, 12:8, 94-98.

20 Sumario de la invenci6n

Ahora se ha hallado que el gimatecan tambien es activo en los tumores uterinos, en particular del endometrio y cuello del utero.

En consecuencia, un tema de la presente invenci6n es el uso de la 7-t-butoxiiminometilcamptotecina, de aqui en adelante tambien denominada gimatecan, para la preparaci6n de un medicamento para el tratamiento de los canceres

25 uterinos, en particular del endometrio y cuello del utero.

El medicamento que es el tema de la presente invenci6n adoptara la forma de una composici6n farmaceutica, tal como se describe, por ejemplo, en la Patente Europea mencionada anteriormente. Preferiblemente, la forma farmaceutica sera adecuada para la administraci6n oral. En una forma preferida, el ingrediente activo se incorporara en formulaciones lipos6micas, tal como se describe, por ejemplo, en la solicitud de patente internacional PCT/IT00/00137, o

30 en alguna otra forma que permita su administraci6n por medio de la via parenteral.

El siguiente ejemplo ilustra adicionalmente la invenci6n.

Ejemplo 1

Gimatecan es un nuevo compuesto anticancer que ha mostrado un elevado indice terapeutico en ensayos preclinicos in vivo. Ademas, gimatecan se caracteriza por una actividad anticancer que se mantiene con diferentes regimenes de

35 administraci6n, tanto intermitentes como prolongados.

A la luz de esta evidencia preclinica, se realiz6 un ensayo europeo de fase I en el que se administr6 gimatecan como agente terapeutico unico con diferentes regimenes de administraci6n. Los pacientes estudiados estaban afectados por canceres avanzados para los cuales la terapia curativa o estandar ya no estaba indicada. Si bien el prop6sito del estudio fue evaluar la tolerabilidad del tratamiento con gimatecan, en el curso de este ensayo clinico gimatecan produjo

40 numerosas respuestas clinicas objetivas duraderas. Particularmente dignas de menci6n son las respuestas de numerosas pacientes con canceres uterinos, tanto del cuello uterino como del endometrio, incluyendo formas que habian recibido tratamientos previos sustanciales y presentaban enfermedad metastatica. Estas respuestas clinicas se definieron como respuestas parciales, es decir, presentaron mas de 30% de reducci6n de la lesi6n o lesiones tumorales, lo que se evalu6 por medio de tecnicas de diagn6stico por imagenes tales como la tomografia computada.

45 Estas respuestas se sometieron a dos evaluaciones independientes por parte de expertos que no participaron en el ensayo clinico, quienes confirmaron las observaciones.

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E05761294 17-11-2011

Claims (4)

1. REIVINDICACIONES

   1.

   Uso de la 7-t-butoxiiminometilcamptotecina para la preparaci6n de un medicamento para el tratamiento de neoplasmas uterinos.

2. 2.

   Uso de acuerdo con la reivindicaci6n 1, en el que dicho neoplasma es cancer de endometrio.

   5 3. Uso de acuerdo con la reivindicaci6n 1, en el que dicho neoplasma es cancer de cuello del utero.

3. 4.

   Uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en el que dicho medicamento es adecuado para la administraci6n oral.

4. 5.

   Uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en el que dicho medicamento es una formulaci6n lipos6mica.

   10 6. Uso de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones precedentes, en el que dicho medicamento es adecuado para administraci6n parenteral.

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