ES2335414T3 - Composiciones para el tratamiento de afecciones de la cavidad bucal y las vias respiratorias superiores. - Google Patents

Composiciones para el tratamiento de afecciones de la cavidad bucal y las vias respiratorias superiores. Download PDF

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Abstract

Composiciones que contienen o bien: a) antocianósidos y floroglucinoles; o bien b) antocianósidos, procianidinas y floroglucinoles para el tratamiento de las afecciones de la cavidad bucal y las vías respiratorias superiores.

Description

Composiciones para el tratamiento de afecciones de la cavidad bucal y las vías respiratorias superiores.
La presente invención se refiere a composiciones que contienen antocianósidos y floroglucinoles opcionalmente en combinación con procianidinas para el tratamiento de las afecciones de la cavidad bucal y las vías respiratorias superiores.
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Antecedentes tecnológicos
La inflamación y el enrojecimiento de la garganta, con la formación de placas, acompañan habitualmente a la gripe común, rinitis y otros resfriados. La gripe y el resfriado comunes, que en promedio afectan hasta tres veces al año tanto a niños como a adultos, están relacionados con infecciones virales leves provocadas por rinovirus (40%), coronavirus (10%) y, en un menor grado, adenovirus y virus parainfluenza. Aunque no existen tratamientos específicos para estas patologías, los antihistamínicos y los descongestivos se consideran útiles, puesto que la reducción del edema alivia el dolor y acorta el transcurso de la enfermedad.
\vskip1.000000\baselineskip
Descripción de la invención
La presente invención se refiere a composiciones que contienen:
a) antocianósidos y floroglucinoles; o
b) antocianósidos, procianidinas y floroglucinoles,
útiles para el tratamiento de las afecciones de la cavidad bucal y las vías respiratorias superiores.
Según la presente invención, las composiciones contienen preferiblemente de 1 a 200 mg de antocianósidos, y/o de 1 a 200 mg de procianidinas, y de 1 a 200 mg de floroglucinoles.
Según la presente invención, los "antocianósidos" incluyen tanto antocianósidos reales como antocianidinas, sus agliconas. Los antocianósidos se derivan preferiblemente de extractos de Vaccinium myrtillus. El extracto de arándano (Vaccinium myrtillus), tal como se describe en la bibliografía, tiene una marcada actividad antiinflamatoria, en particular por vía tópica, debido a su acción sobre la fragilidad y permeabilidad capilar. Los expertos en la técnica conocen la preparación de extractos de arándano que contienen antocianósidos. Las procianidinas y los antocianósidos del arándano ejercen una acción bacteriostática que impide la adhesión de bacterias y hongos, por ejemplo al nivel dental y paradental y sobre las membranas mucosas.
Según la presente invención, las procianidinas pueden derivarse preferiblemente de extractos de Vitis vinifera, obtenidos tal como se da a conocer en el documento GB 1.541.469, o de extractos de Camellia sinensis, tal como se da a conocer en el documento EP 0 814 823, o de otras plantas, preferiblemente comestibles, que las contienen.
Los floroglucinoles ejercen una fuerte acción bacteriostática sobre un gran número de cepas de hongos y bacterias. Los valores de concentración inhibitoria mínima de algunos floroglucinoles sobre bacterias gram+, bacterias anaerobias gram- y cepas de Candida albicans oscilan desde 0,5 hasta 4 \mug/ml.
Según la presente invención, los floroglucinoles pueden derivarse de extractos de Hypericum spp., preferiblemente Hypericum perforatum, o de extractos de Mirtus spp., preferiblemente Mirtus communis, o de fracciones de Humulus spp., preferiblemente Humulus lupulus, enriquecidas en ácidos \alpha y \beta. Según la invención, la fracción de ácidos \beta preparada a partir de Humulus lupulus contiene del 20 al 80%, preferiblemente el 60%, de floroglucinoles expresados como colupulona; la fracción de ácidos \alpha contiene del 20 al 80%, preferiblemente el 60%, de humulona.
Según la presente invención, entre los extractos de Hypericum sp., se prefiere particularmente un extracto de Hypericum perforatum con un contenido en floroglucinoles (adhiperforina/hiperforina) que oscila desde el 20 hasta el 80%, preferiblemente el 60%.
Según la presente invención, el extracto de Mirtus communis se prepara a partir de las hojas, mediante extracción con dióxido de carbono en condiciones de presión que oscilan desde 235 hasta 260 bares y temperaturas que oscilan desde 40 hasta 60ºC, preferiblemente 45ºC. El extracto resultante tiene habitualmente un contenido en mirtocumolona del 35%.
Las composiciones de la invención pueden prevenir la formación de placas purulentas que se derivan de diversas infecciones saprofíticas de la cavidad bucal, evitando así el uso de antibióticos, mientras que se reduce la evolución de la infección. En particular, se demostró que las composiciones de la invención ejercen un efecto sinérgico principalmente con respecto a la duración de la enfermedad.
Además, las composiciones de la invención ejercen una acción favorable sobre la limpieza de la cavidad bucal y la eliminación de la placa dental, gracias al efecto de reducción de la adhesividad bacteriana, tal como ya se mencionó, ejercido por el extracto de arándano y las procianidinas, y a la alta actividad de los floroglucinoles sobre cepas bacterianas anaerobias.
Las composiciones farmacéuticas se presentarán preferiblemente en forma de comprimidos para la lenta disolución en la cavidad bucal o gomas de mascar que proporcionan la lenta liberación de los principios activos. Estas composiciones se usan en tratamientos preventivos y profilácticos así como para la higiene de la cavidad bucal.
Según un aspecto preferido adicional, las composiciones de la presente invención contendrán además aceites esenciales, en particular aceite de menta.
Según un aspecto preferido adicional, las composiciones de la presente invención contendrán además un extracto de Glycyrrhiza, que tiene preferiblemente un contenido en ácido glicirrícico del 10%.
La presente invención, por tanto, se refiere a composiciones para el tratamiento de las afecciones de la cavidad oral y las vías respiratorias superiores, que contienen las combinaciones descritas anteriormente.
Dichas composiciones se prepararán según métodos convencionales bien conocidos en la técnica farmacéutica, tales como los descritos en "Remington's Pharmaceutical Handbook", Mack Publishing Co., N.Y., EE.UU., junto con excipientes adecuados usados comúnmente en la técnica.
La presente invención también se refiere al uso de una combinación de antocianósidos y floroglucinoles, opcionalmente en combinación con procianidinas para la preparación de un medicamento para el tratamiento de las afecciones de la cavidad bucal y las vías respiratorias superiores.
Los ejemplos notificados a continuación en el presente documento ilustran adicionalmente la invención.
\vskip1.000000\baselineskip
Ejemplo I
Comprimidos
100 
\newpage
Ejemplo II
Comprimidos
101

Claims (14)

1. Composiciones que contienen o bien:
a) antocianósidos y floroglucinoles; o bien
b) antocianósidos, procianidinas y floroglucinoles
para el tratamiento de las afecciones de la cavidad bucal y las vías respiratorias superiores.
2. Composiciones según la reivindicación 1, en las que los antocianósidos se derivan de un extracto de Vaccinium myrtillus.
3. Composiciones según la reivindicación 1, en las que las procianidinas se derivan de un extracto de Vitis vinifera o un extracto de Camellia sinensis o de otras plantas comestibles que las contienen.
4. Composiciones según la reivindicación 1, en las que los floroglucinoles se derivan de extractos de Hypericum spp., Mirtus spp. o Humulus lupulus.
5. Composiciones según la reivindicación 4, en las que los floroglucinoles se derivan de extractos de Hypericum perforatum o Mirtus communis, o de fracciones de Humulus lupulus enriquecidas en ácidos \alpha y \beta.
6. Composiciones según la reivindicación 5, en las que la fracción de ácidos \beta de Humulus lupulus contiene del 20 al 80% de floroglucinoles expresados como colupulona y la fracción de ácidos \alpha contiene del 20 al 80% de humulona.
7. Composiciones según la reivindicación 6, en las que la fracción de ácidos \beta preparada a partir de Humulus lupulus contiene el 60% de floroglucinoles expresados como colupulona y la fracción de ácidos \alpha contiene el 60% de humulona.
8. Composiciones según la reivindicación 5, en las que el extracto de Hypericum sp. es un extracto de Hypericum perforatum con un contenido en floroglucinoles que oscila desde el 20 hasta el 80%.
9. Composiciones según la reivindicación 8, en las que el contenido en floroglucinoles del extracto de Hypericum perforatum es del 60%.
10. Composiciones según la reivindicación 5, en las que el extracto de Mirtus communis se prepara a partir de las hojas mediante extracción con dióxido de carbono en condiciones de presión que oscilan desde 23500 kPa hasta 26000 kPa (de 235 a 260 bares) y temperaturas que oscilan desde 40 hasta 60ºC.
11. Composiciones según la reivindicación 10, en las que el extracto de Mirtus communis tiene un contenido en mirtocumolona del 35%.
12. Composiciones según las reivindicaciones anteriores, que contienen además aceites esenciales.
13. Composiciones según la reivindicación 12, en las que el aceite esencial es aceite de menta.
14. Uso de una de las siguientes combinaciones:
a) antocianósidos y floroglucinoles; o
b) antocianósidos, procianidinas y floroglucinoles
para la preparación de un medicamento para el tratamiento de las afecciones de la cavidad bucal y las vías respiratorias superiores.
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