ES2251948T3 - Preparacion de un medicamento que contiene compuestos polifenolicos de tipo catequico o flavonicos de origen vegetal, en particular para el tratamiento de las gingivitis. - Google Patents

Preparacion de un medicamento que contiene compuestos polifenolicos de tipo catequico o flavonicos de origen vegetal, en particular para el tratamiento de las gingivitis.

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Abstract

Utilización de un(os) compuesto(s) polifenólico(s) de origen vegetal con funciones OH fenólicas esterificadas para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de las gingivitis.

Description

Preparación de un medicamento que contiene compuestos polifenólicos de tipo catéquico o flavónicos de origen vegetal, en particular para el tratamiento de las gingivitis.
La presente invención se refiere a la preparación de un medicamento que contiene compuestos polifenólicos de tipo catéquicos o flavónicos de origen vegetal para el tratamiento, en particular, de las gingivitis.
Se sabe que, por extracción de algunas plantas, se puede obtener compuestos polifenólicos polimerizados o no, preferentemente en forma de oligómeros. Estos compuestos pueden ser particularmente ácidos hidroxicinámicos, proantocianinas y flavonoides. Estos compuestos polifenólicos pueden ser extraídos de numerosas plantas o partes de plantas, como la corteza de coníferas, en particular la del pino, el té verde, las potentillas, las pepitas de uva o análogos. Según la planta o parte de esta que son extraídos, los compuestos polifenólicos presentes en el extracto o sus proporciones son variables. Los extractos obtenidos pueden ser tratados para aislar compuestos polifenólicos relativamente puros, pero lo más habitual es utilizarlos tal cual, es decir, utilizar una mezcla de compuestos polifenólicos.
Como es sabido, los compuestos polifenólicos de origen vegetal poseen propiedades biológicas interesantes entre ellas podemos señalar su efecto de captador de radicales libres, antienvejecimiento, antioxidante, antiinflamatorio, antimicrobiano y antiviral, y de filtro solar. No se les conoce ninguna toxicidad.
Estos compuestos polifenólicos pueden ser administrados por vía oral. Pero presentan un inconveniente: tienen un sabor astringente muy pronunciado que impide prácticamente cualquier utilización tal cual por vía oral. En consecuencia, es necesario presentarlos en una forma galénica en cápsulas para consumirlos por ingestión oral, tomando en la mayoría de las veces con una bebida para tragarlos.
Por lo tanto, las cápsulas generalmente utilizadas son de gelatina y, en definitiva, hechas con un material de origen animal, en particular, de origen vacuno. Resulta que algunos consumidores rechazan, debido a los riesgos de presencia en la gelatina de priones de encefalitis vacuna (o enfermedad de las "vacas locas"), el consumo de los productos en cápsulas. Sería posible preparar cápsulas con productos de origen vegetal, pero el coste de los productos incrementaría considerablemente.
La utilización del producto incorporado en forma encapsulada presenta otro inconveniente. El producto no debe tener ninguna acción directa a nivel bucal propiamente dicho para tratar afecciones bucales, en particular, las de tipo inflamatorio como las gingivitis, puesto que la toma de una cápsula no permite mantenerlo en la boca más que algunos instantes y que el producto encapsulado no está en contacto con la mucosa de la boca.
El Patent Abstract of Japan, Vol. 013, nº 302 (C-616) (resumen de la patente JP-01 090124) describe la utilización de polifenoles con funciones OH fenólicas contra la Streptococcus mutans, principal bacteria del origen de las caries.
Por otra parte se sabe que esterificar los compuestos fenólicos de origen vegetal mejora su estabilidad. La esterificación de estos compuestos esta descrita, por ejemplo, en las patentes FR-A-2723943 y WO 94/29404.
La patente WO 94/29404 describe composiciones derivadas de polifenoles utilizados por sus propiedades anti-radicales y antioxidantes para la prevención de inflamaciones de las mucosas antes de la irradiación.
La patente FR-A-2723943 describe un extracto oligómero polifenólico de origen vegetal para administración por vía oral.
Se realiza la esterificación preferentemente con ácidos grasos de cadenas hidrocarbonadas largas. En el caso de administración por vía oral, se utilizan, para la esterificación, preferentemente los ácidos grasos más extendidos entre los cuerpos grasos empleados en alimentación humana como, por ejemplo, el ácido palmítico y el ácido esteárico. Después de la absorción por vía oral, estos ésteres de compuestos polifenólicos pueden, como los lípidos, experimentar una hidrólisis enzimática que restituye los compuestos fenólicos y los ácidos grasos inmediatamente al contacto con la mucosa de la boca.
Según la presente invención, hemos descubierto que, contrariamente a los compuestos polifenólicos de origen vegetal en forma libre, es decir, en los que las funciones OH fenólicas son libres, los compuestos fenólicos de origen vegetal esterificados no presentan ningún gusto desagradable. Con lo cual no hay ningún inconveniente en administrarlos por vía oral sin incorporarlos en una cápsula, puesto que el consumidor puede tenerlos en la boca sin sentir un sabor desagradable.
La presente invención tiene como objetivo un proceso de preparación de un medicamento, para administrar por vía oral, que contiene al menos un compuesto polifenólico de origen vegetal, caracterizado porque el (o los) compuesto(s) polifenólicos se utiliza(n) en forma de al menos un éster en una forma galénica que permite el contacto directo con dicho (o dichos) éster(es) con la mucosa bucal.
Según la invención, el éster (o los ésteres) de compuesto(s) polifenólico(s) de origen vegetal puede (o pueden) presentarse en polvo, en sellos, en gel, en jarabe o en microdispersión acuosa. No se presenta en forma de cápsula o de sello recubierto, ya que no habría contacto directo con la mucosa bucal.
El éster (o los ésteres) utilizado(s) es (o son) elegido(s) preferentemente del grupo formado por los ésteres de compuesto(s) polifenólico(s) de origen vegetal con, al menos, un ácido graso de cadena hidrocarbonada larga como, por ejemplo, el ácido palmítico y/o el ácido esteárico.
El (los) compuesto(s) polifenólico(s) es (o son) extraído(s) preferentemente de la corteza de una conífera, del té verde o de pepitas de uva.
Según el modo de ejecución preferido de la invención, la presente invención tiene como objetivo la utilización de al menos un éster de compuesto(s) polifenólico(s) de origen vegetal para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de las gingivitis.
El ejemplo siguiente, dado a titulo de ejemplo puramente ilustrativo y no limitativo, permitirá entender mejor la invención.
Ejemplo 1) Preparación del éster de compuesto polifenólico
Se prepara una suspensión de 100 gramos de oligómeros polifenólicos extraídos de la corteza de pino en 600 mL de cloroformo. Se añade a esta suspensión 250 mL de trietilamina y una cantidad catalítica de 7 gramos de 4-dimetilaminopiridina. Se agita la mezcla mecánicamente bajo atmósfera de nitrógeno y se introduce lentamente 400 mL de cloruro de palmitoilo. Después de terminada la adición, se agita a temperatura ambiente durante 12 horas. Posteriormente, se evapora hasta sequedad bajo presión reducida manteniendo la temperatura por debajo de 40ºC.
Se trata el residuo con 1 litro de una mezcla metanol/agua (9/1). Se agita la mezcla durante 1 hora a temperatura ambiente. Se separa el sobrenadante, y a continuación se añade 1 litro de metanol y se sigue la agitación a temperatura ambiente durante 1 hora. Se filtra la mezcla, se lava el sólido con acetona, y después se seca.
El producto obtenido tras el secado se presenta en forma de un polvo de consistencia grasienta, insoluble en los disolventes polares y soluble en los disolventes de las grasas.
2) Se procede a la formación del comprimido aromatizado al kiwi que contiene de 50 mg a 100 mg de compuestos polifenólicos.
3) Tratamiento
Un paciente afectado de gingivitis tomó 6 comprimidos al día. No notó ningún sabor desagradable al tomarlos. A cabo de 2 días, desaparecieron los síntomas de la gingivitis.

Claims (5)

1. Utilización de un(os) compuesto(s) polifenólico(s) de origen vegetal con funciones OH fenólicas esterificadas para la preparación de un medicamento destinado al tratamiento de las gingivitis.
2. Utilización de un(os) compuesto(s) polifenólico(s) de origen vegetal según la reivindicación 1, en una forma galénica que permita un contacto directo con la mucosa bucal.
3. Utilización según la reivindicación 1 ó 2 caracterizada porque el éster de compuesto(s) polifenólico(s) de origen vegetal es al menos un éster de ácido graso de cadena hidrocarbonada larga.
4. Utilización según la reivindicación 3, caracterizada porque el ácido graso es el ácido palmítico o el ácido esteárico.
5. Utilización según una de las reivindicaciones 1-4, caracterizada porque el (los) compuesto(s) polifenólico(s) es (son) susceptible(s) de ser obtenido(s) por extracción de la corteza de conífera, de té verde, o de pepitas de uva.
ES00400924T 1999-04-21 2000-04-04 Preparacion de un medicamento que contiene compuestos polifenolicos de tipo catequico o flavonicos de origen vegetal, en particular para el tratamiento de las gingivitis. Expired - Lifetime ES2251948T3 (es)

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