ES2237621T3 - Composiciones desodorantes antimicrobianas. - Google Patents
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Abstract
Un producto desodorante adecuado para el uso en el cuerpo humano, que comprende ácido picolínico y una especie peroxilo o fuente equivalente de la misma, caracterizado porque la razón molar de ácido picolínico frente a la especie peroxilo o fuente equivalente de la misma es de 1:30 hasta 100:1 y por comprender un material vehículo cosméticamente aceptable.
Description
Composiciones desodorantes antimicrobianas.
La presente invención se refiere a una
composición desodorante antimicrobiana, la que está diseñada en
particular para ser usada en el cuerpo humano. La composición está
basada en una mezcla antimicrobiana sinérgicamente activa de ácido
picolínico y una especie peroxilo o una fuente equivalente de la
misma.
Es bien sabido que el sudor secretado fresco es
estéril y que el mal olor corporal es el resultado de la
biotransformación del sudor por microorganismos que viven en la
superficie de la piel que producen compuestos odoríferos
volátiles.
Existen tres tipos de material que se usan
rutinariamente para combatir el mal olor corporal: perfumes,
antitranspirantes y desodorantes.
Los perfumes típicamente trabajan simplemente
enmascarando el mal olor corporal.
Los antitranspirantes trabajan bloqueando las
glándulas sudoríparas, y de esta manera reduciendo la transpiración.
No obstante, aun los mejores antitranspirantes cosméticamente
aceptables raramente reducen la producción de sudor en más de un
50%.
Los desodorantes típicos trabajan reduciendo la
población de microorganismos que viven en la superficie de la piel,
y de esta manera reducen la extensión de la biotransformación del
sudor referida anteriormente. Los desodorantes típicos incluyen
etanol y triclosan (éter
2,4,4'-tricloro,2'-hidroxi-difenilo).
Sin embargo, el beneficio antimicrobiano y la subsecuente reducción
del mal olor que se obtiene con estos desodorantes, no siempre es
excelente.
Hemos descubierto que las mezclas sinérgicas de
ácido picolínico y una especie peroxilo o una fuente equivalente de
la misma pueden alcanzar el objetivo de proveer un beneficio
antimicrobiano excelente y la subsecuente reducción del mal
olor.
Las especies peroxilo, en particular el peróxido
de hidrógeno y fuentes del mismo, son agentes antimicrobianos bien
conocidos, aunque no han sido ampliamente usados en productos
desodorantes para ser usados en el cuerpo humano. Es también sabido
que la estabilidad de dichos materiales puede ser mejorada por la
adición de pequeñas cantidades de quelantes de metales de
transición. El uso de ácido picolínico para dicho propósito es
descrito en varias publicaciones, por ejemplo en el documento PE
666307 A (Procter y Gamble). El ácido picolínico es también
reivindicado para mejorar el efecto antimicrobiano del peróxido de
hidrógeno - ver el documento PE 845526 A (Eka Chemicals).
El ácido picolínico ha sido descrito en el
documento WO9007501 (Solvay Interox) como un estabilizante para
composiciones decolorantes de ácido percaboxílico. El ácido
picolínico es agregado en pequeñas cantidades para secuestrar los
metales de transición que catalizan la descomposición de compuestos
peroxigenados. El ácido picolínico es también listado como un
componente opcional para este propósito en el documento PE 1074607
(Ausimont S.p.A.).
Ninguna de las técnicas anteriores describen o
sugieren los productos de la presente invención, ni tampoco los
beneficios antimicrobianos excelentes y de reducción del mal olor
por el uso de los mismos.
Hemos encontrado que el uso de una mezcla
sinérgica de ácido picolínico y una especie peroxilo o una fuente
equivalente de la misma otorga un efecto antimicrobiano excelente y
la subsecuentemente reducción del mal olor, mucho mayor que aquella
obtenida con cualquiera de los dos componentes individualmente.
Además, el agregado del ácido picolínico a un nivel suficiente para
alcanzar dicho beneficio sinérgico permite la utilización de menos
especie peroxilo o fuente equivalente de la misma para ser usado en
el producto, un beneficio significativo para productos usados en el
cuerpo humano.
De este modo, en un primer aspecto de la
invención, se provee un producto desodorante adecuado para uso en el
cuerpo humano que comprende ácido picolínico y una especie peroxilo
o fuente equivalente de la misma, caracterizada en que la razón
molar del ácido picolínico respecto de la especie peroxilo o fuente
equivalente de la misma va de 1:30 a 100:1 y por comprender un
vehículo cosméticamente aceptable.
En un segundo aspecto de la presente invención,
se provee un procedimiento cosmético para incrementar los beneficios
desodorantes en el cuerpo humano que comprende el uso de ácido
picolínico y una especie peroxilo o fuente equivalente de la misma
en una razón molar que va de 1:30 a 100:1.
En un tercer aspecto de la presente invención, se
provee un procedimiento para la manufactura de una composición
desodorante adecuada para el uso en el cuerpo humano que comprende
la mezcla de ácido picolínico y una especie peroxilo o fuente
equivalente de la misma en una razón molar que va de 1:30 a 100:1
con un vehículo cosméticamente aceptable.
Los beneficios antimicrobianos y desodorantes
derivados del uso de la presente invención pueden ser obtenidos por
la aplicación independiente del ácido picolínico y la especie
peroxilo o fuente equivalente de la misma. Dicha aplicación puede
ser concurrente o consecutiva, a condición de que el sustrato
tratado experimente la presencia de ambos componentes al mismo
tiempo. Cuando los componentes son aplicados de composiciones
independientes, se prefiere que el producto también comprenda un
medio para, y/o instrucción para, que ambas composiciones sean
aplicadas en el cuerpo humano.
Se prefiere que el ácido picolínico y la especie
peroxilo o fuente equivalente de la misma sean aplicados de la
misma composición. Un producto de preferencia de acuerdo a la
invención es la composición única que comprende a ambos, ácido
picolínico y la especie peroxilo o fuente equivalente de la
misma.
En muchos aspectos de la presente invención, el
producto desodorante es aplicado al cuerpo humano o en los artículos
usados muy próximos al mismo. En particular la reducción efectiva
del mal olor se obtiene por aplicación directa al cuerpo humano. El
mayor beneficio es obtenido por la aplicación en las regiones más
malolientes del cuerpo humano, en particular, las regiones bajo el
brazo y los pies.
El procedimiento cosmético de obtener un
beneficio desodorante en el cuerpo humano al que se refiere el
segundo aspecto de la presente invención usa al ácido picolínico y
la especie peroxilo o fuente equivalente de la misma en una razón
molar que va de 1:30 a 100:1. Esta razón molar y aquella presente en
el producto desodorante de acuerdo al primer aspecto de la
invención, es de preferencia de 1:20 a 50:1 y de más preferencia de
1:10 a 20:1.
El ácido picolínico es un componente esencial en
los productos de la invención. Puede ser usado a un nivel de 0,01%
hasta 10%, particularmente de 0,1% hasta 5%, y especialmente de
0,15% hasta 2,5%, en peso basado en el peso total de la composición
de la que forma parte. El ácido picolínico puede ser usado en forma
de ácido o como su sal. Las sales adecuadas incluyen sales de
metales alcalinos, sales de metales alcalino térreos, sales de
amina, y sales de amonio cuaternario. Cuando el ácido picolínico
está total o parcialmente en forma de sal, la cantidad de
preferencia es equivalente a los niveles de preferencia mencionados
anteriormente, en una base molar.
Los productos de la invención comprenden una
especie peroxilo per se o un material que genere una especie
peroxilo in situ. Una especie peroxilo es una que comprende
un grupo peróxido (-O-O-). Ejemplos de especies
peroxilo adecuadas incluyen peróxido de hidrógeno o perácidos.
Ejemplos de fuentes equivalentes de los mismos son compuestos que
producen peróxido de hidrógeno en disolución en agua, como el
perborato de sodio monohidratado, perborato de sodio tetrahidratado,
percarbonato de sodio y percarbamida (compuesto de adición peróxido
de hidrógeno y urea). Otros ejemplos son los sistemas enzimáticos
generadores de peróxido de hidrógeno tales como peroxidasas,
oxidasas y otros sistemas enzimáticos de óxido reducción, en
conjunción con sus sustratos apropiados. Los productos de
preferencia comprenden un perácido, en particular ácido
ftalimidoperoxi hexanóico, o un compuesto que produce peróxido de
hidrógeno en disolución en agua, más que peróxido de hidrógeno en
sí.
Los productos particularmente de preferencia
comprenden un compuesto que produce peróxido de hidrógeno en
disolución en agua, especialmente aquellos productos en los que el
peróxido de hidrógeno está ausente, previamente a la aplicación.
La cantidad de especie peroxilo o fuente
equivalente de la misma en composiciones de la invención pueden ir
de 0,0001% hasta 5%, de más preferencia de 0,001% hasta 1,5%, y de
mayor preferencia de 0,005% hasta 0,5%, en peso basado en el peso
total de la composición de la que forman parte.
Los productos de la invención pueden comprender
composiciones en cualquier forma. Cuando el producto comprende más
de una composición, es preferible que las composiciones tengan la
misma forma. Ejemplo de composiciones incluyen barras a base de
cera, barras a base de jabón, barras de polvo comprimido,
suspensiones o soluciones tipo de bola (roll-on),
emulsiones, geles, cremas, vaporizadores a presión, vaporizadores
por bombeo y aerosoles. Cada forma de dichos productos contiene su
propia selección de componentes adicionales, algunos esenciales y
algunos opcionales. Los tipos de componentes típicos para cada una
de las formas de los productos anteriormente mencionados pueden ser
incorporados en las composiciones que corresponden a la
invención.
Un vehículo cosméticamente aceptable es un
componente adicional altamente deseado de los productos de la
invención. El vehículo puede ser hidrofóbico o hidrofílico, sólido o
líquido. Los vehículos de preferencia son líquidos. Los líquidos
hidrofóbicos adecuados para uso incluyen siliconas líquidas, o lo
que es lo mismo, poliorganosiloxanos líquidos. Dichos materiales
pueden ser cíclicos o lineales, ejemplos de los mismos incluyen a
los fluidos de silicona de Dow Corning 344, 345, 244, 245, 246, 556
y las series 200; las siliconas 7207 y 7158 de Union Carbide
Corporation; y la silicona SF1202 de General Electric.
Alternativamente o adicionalmente, pueden ser usados los líquidos
hidrofóbicos diferentes a las siliconas. Dichos materiales incluyen
aceites minerales, poliisobutano hidrogenado, polideceno,
parafinas, isoparafinas de al menos 10 átomos de carbono, aceites
éster alifáticos o (por ejemplo, miristato de isopropilo, miristato
de laurilo, palmitato de isopropilo, sebecato de diisopropilo,
adipato de diisopropilo, o benzoatos de alquilo C_{8} a
C_{18}), y éteres de poliglicol, por ejemplo poliglicol éteres de
butanol.
Se puede también emplear vehículos líquidos
hidrofílicos, por ejemplo, agua. Particularmente los vehículos
líquidos de preferencia son los solventes orgánicos. Una clase de
solventes orgánicos de preferencia son los alcoholes alifáticos
(monohídricos o polihídricos, de preferencia que tengan de 2 a 8
átomos de carbono) y poliglicol éteres, de preferencia oligoglicol
éteres que tengan sólo de 2 a 5 unidades repetidas. Los ejemplos
incluyen dipropilen glicol, propilen glicol de glicerol, butilen
glicol, etanol, propanol, isopropanol, y alcoholes industriales
metilados. Los solventes orgánicos de mayor preferencia son
alcoholes alifáticos, en particular aquellos que tienen 2 a 3
átomos de carbono, especialmente etanol e isopropanol.
Pueden también ser usadas mezclas de vehículos.
La cantidad total de vehículo empleado es de preferencia de al menos
del 5%, de más preferencia del 30% al 99%, y de mayor preferencia
del 60% al 98% en peso de la composición, excluyendo cualquier
propelente volátil presente.
Cuando en la composición está presente un
solvente orgánico, éste lo está de preferencia de un 30% a un 98% en
peso del peso total de los componentes líquidos de la composición;
de más preferencia el solvente orgánico comprende del 60% hasta el
97% en peso del total de líquidos presentes.
En una forma de realización particular de la
invención, las composiciones con un solvente orgánico comprenden una
solución de ácido picolínico en dicho solvente orgánico. Dichas
soluciones son de preferencia homogéneas, y tienen una absorbancia,
en relación al solvente, de menos de 0,2, especialmente menos de 0,1
(para una longitud del paso de luz de 1 cm a 600 nm) medida usando
un espectofotómetro Pharmacia Biotech Ultrospec 200 o un instrumento
similar. Los solventes orgánicos adecuados para ser usados en esta
forma de realización incluyen alcoholes que tienen de 2 a 3 átomos
de carbono, especialmente etanol e isopropanol. El agua también
puede estar presente en dichas composiciones.
En otra forma de realización de la invención, la
especie peroxilo o fuente equivalente de la misma es suspendida en
un solvente hidrofóbico en el que es insoluble. Los solventes
adecuados para ser usados en esta forma de realización incluyen los
anteriormente citados poliorganosiloxanos líquidos. En una
variación de preferencia, el ácido picolínico es también suspendido
en el poliorganosiloxano líquido en la misma composición. La
suspensión de la especie peroxilo o fuente equivalente de la misma
en un vehículo hidrofóbico puede brindar beneficios en términos de
estabilidad de la especie peroxilo o fuente de la misma y de
corrosión reducida cuando la composición es almacenada en un
recipiente metálico.
Para algunas composiciones, en particular
aquellas que comprenden fuentes de especie peroxilo que generan
peróxido de hidrógeno al disolverse en agua, es deseable que el agua
esté presente como parte de los componentes líquidos de la
composición en menos del 50%, en particular menos del 10%, y
especialmente menos del 5% en
peso.
peso.
Además un componente en particular de preferencia
es un quelante de metal de transición adicional. Mientras el ácido
picolínico es un quelante de metal de transición, el rendimiento
puede ser incrementado por el uso de otro material de esta clase, en
particular un material que tenga una constante de disociación alta
para hierro (III); esto es decir, una constante de disociación para
hierro (III) mayor que 10^{15}, de preferencia mayor que
10^{20}, y de mayor preferencia superior a 10^{26}. Un material
particularmente de preferencia de esta clase, es el ácido
dietilentriaminopentaacético (DTPA). Pueden también ser usadas
sales de dicho material, siendo las sales adecuadas análogas a
aquellas descritas como sales adecuadas de ácido picolínico
(vide supra). La cantidad total de quelante de metal de
transición adicional y de sal del mismo es empleada típicamente de
0,1% a 5%, en particular de 0,2% a 3%, y especialmente de 0,4% a 2%
en peso de la composición de la que forma parte.
Pueden usarse también agentes antimicrobianos
orgánicos convencionales ventajosamente en los procedimientos y
productos de la presente invención. Los niveles de incorporación son
de preferencia de 0,01% a 3%, de más preferencia de 0,03% a 0,5% en
peso de la composición en la que están presentes, excluyendo
cualquier propelente volátil también presente. Pueden ser usadas
muchas de las clases de agentes comúnmente usadas en la técnica. Los
antimicrobianos orgánicos adicionales de preferencia son
bactericidas, por ejemplo compuestos de amonio cuaternario, como
sales de cetiltrimetilamonio; clorhexidina y sales de la misma;
monocaprato de diglicerol, monolaurato de diglicerol, monolaurato de
glicerol y materiales similares, como se describen en "Deodorant
Ingredients", S.A. Makin y M.R. Lowry, en "Atiperspirants and
Deodorants", Ed. K. Laden (1999, Marcel Dekker, New York).
Anti-microbianos de más preferencia para uso en las
composiciones de la invención son las sales binguanida de
polihexametileno; éter 2,4,4' tricloro,
2'-hidroxi-difenilo (triclosan); y
3,7,11-trimetildodeca-2,6,10-trienol
(farnesol).
Pueden usarse también en las composiciones de la
invención agentes antimicrobianos inorgánicos. Dichos materiales
pueden funcionar a menudo como antitranspirantes activos cuando
están presentes en una concentración adecuada. Usualmente se
seleccionan ejemplos de sales activas astringentes, incluyendo en
particular, sales de aluminio, zirconio y mezclas de sales de
aluminio y zirconio, incluyendo tanto sales inorgánicas como sales
con aniones orgánicos y complejos. Sales astringentes de preferencia
incluyen sales de aluminio, zirconio, haluros de aluminio /
zirconio y sales halohidrato, como clorhidratos. Cuando se
incluyen, los niveles de preferencia de incorporación son de 0,5% a
60%, particularmente de 5% a 30% o 40% y especialmente de 5% o 10%
hasta 30% o 35% en peso de la composición. Las sales halohidrato de
aluminio de preferencia, conocidas como clorhidrato de aluminio
activado, son descritas en el documento PE 6739 (Unilever PLC y
NV). Materiales también de preferencia son clorhidratos de zirconio
y aluminio activos, como son los llamados complejos ZAG
(zirconio-aluminio-glicina), por
ejemplo aquellos descritos en el documento US 3792068 (Procter and
Gamble Co.). Puede ser usado también sulfonato de zinc fenol, de
preferencia hasta un 3% en peso de la composición.
Otros componentes adicionales de la invención
altamente deseables en ciertas formas de producto son los
estructurantes y emulsificantes. Los estructurantes, cuando son
empleados, están de preferencia en un porcentaje del 1% al 30% en
peso de la composición, mientras que los emulsificantes están de
preferencia en un porcentaje del 0,1% al 10% en peso de la
composición. Estructurantes apropiados incluyen espesantes
celulósicos como hidroxipropilcelulosa e hidroxietilcelulosa, y
dibencilidensorbitol. Otros estructurantes adecuados incluyen
estearato de sodio, alcohol estearilo, alcohol cetilo, aceite de
castor hidrogenado, ceras sintéticas, ceras parafínicas, ácido
hidroxiesteárico, dibutil lauroil glutamida, ceras alquilsilicona,
bentonita cuaternaria-18, hectorita
caternaria-18, sílice y carbonato de propileno. Los
emulsificadores adecuados incluyen estearet-2,
estearet-20, estearet-21,
cetearet-20, estearato de glicerilo, alcohol
cetilo, alcohol cetearilo, estearato de PEG-20,
copoliol dimeticona y poloxaminas.
Otros emulsificantes / tensioactivos deseables en
ciertas composiciones de la invención son los solubilizantes de
perfume y agentes de limpieza. Ejemplos de ellos incluyen PEG de
aceite de castor hidrogenado, disponible de BASF en las variedades
RH y CO Cremaphor, de preferencia presentes en hasta un 1,5% en
peso, de más preferencia 0,3% a 0,7% en peso. Ejemplos de estos
últimos incluyen éteres de poly(oxietileno).
También resultan componentes deseables en las
composiciones de la invención ciertos modificadores sensoriales.
Dichos materiales son usados de preferencia a un nivel de hasta 20%
en peso de la composición. Tipos de modificadores sensoriales
adecuados incluyen humectantes, aceites volátiles, aceites no
volátiles y sólidos particulados, los que imparten lubricación. Como
ejemplos se incluyen ciclometicona, dimeticona, dimeticonol,
miristato de isopropilo, palmitato de isopropilo, talco, sílice
finamente dividido (por ej. Aerosil 200), polietileno (por ej.
Acumist B18), polisacáridos, almidón de maíz, benzoato de alcohol
C_{12}-C_{15}, éter miristilo
PPG-3, octildodecanol, isoparafinas
C_{7}-C_{14}, adipato de diisopropilo, laurato
de isosorbide, polideceno, dióxido de titanio, feniltrimeticona,
adipato de dioctilo y disiloxano de hexametilo.
Un componente también deseable en las
composiciones de la invención es la fragancia. Los materiales
adecuados incluyen perfumes convencionales, tales como aceites
perfume y también incluyen los así llamados deo perfumes, como está
descrito en el documento PE 545556 y otras publicaciones. Estos
últimos materiales pueden también cualificar como agentes anti
microbianos orgánicos adicionales. Los niveles de incorporación son
de preferencia de hasta 4% en peso, particularmente de 0,1% hasta 2%
en peso, y especialmente de 0,7% hasta 1,7% en peso de la
composición. Puede existir efecto sinérgico entre componentes
esenciales de la composición y ciertos componentes de fragancia,
siendo el resultado un control del olor de larga duración.
Ha de notarse que ciertos componentes de la
composición ejercen más de una función. Dichos componentes son
ingredientes adicionales particularmente de preferencia, ya que su
uso aporta ahorro de dinero y de espacio en la formulación.
Ejemplos de dichos componentes incluyen etanol, miristato de
isopropilo y los muchos componentes que pueden actuar como
estructurantes y modificadores sensoriales a la vez, por ejemplo el
sílice.
Otros componentes adicionales que pueden ser
incluidos son los colorantes y conservantes, por ejemplo parabenos
de alquilo C_{1}-C_{3}.
Cuando la presente invención involucra el uso de
una composición en aerosol, un componente esencial de dicha
composición es un propelente volátil. El nivel de incorporación del
propelente volátil va típicamente de 30 a 99 partes en peso y
particularmente desde 50 a 95 partes en peso. De preferencia se usan
propelentes volátiles no clorados, en particular hidrocarburos
licuados o hidrocarburos gaseosos halogenados (particularmente
hidrocarburos fluorados como 1,1-difluoroetano y/o
1-trifluoro-2-fluoroetano)
que tienen un punto de ebullición de menos de 10ºC y especialmente
aquellos con un punto de ebullición de menos de 0ºC. Es
especialmente de preferencia el uso de hidrocarburos gaseosos
licuados, y especialmente hidrocarburos C_{3} a C_{6},
incluyendo propano, isopropano, butano, isobutano, pentano e
isopentano y mezclas de dos o más de los mismos. Los propelentes de
preferencia son isobutano, isobutano / isopropano, isobutano /
propano y mezclas de isopropano, isobutano y butano.
Otros propelentes que pueden contemplarse
incluyen éteres de alquilo, como éter dimetilo o gases no reactivos
comprimidos como aire, nitrógeno o dióxido de carbono.
Los productos desodorantes de acuerdo con la
invención que son composiciones únicas pueden ser preparados
mezclando el ácido picolínico y la especie peroxilo o fuente
equivalente de la misma con un vehículo cosméticamente aceptable. En
un procedimiento de manufactura de preferencia, el vehículo
cosméticamente aceptable es líquido a la temperatura usada para
realizar la mezcla, la que es agitada hasta obtener una solución o
una dispersión homogénea.
En los siguientes ejemplos, se designan los
ejemplos comparativos con códigos de letras y todas las cantidades
de las composiciones son porcentajes en peso del total de la
composición, al menos que se indique lo contrario.
Las composiciones en aerosol indicadas en la
Tabla 1 fueron preparadas por procedimientos conocidos en la
técnica. Su efecto desodorante y rendimiento antimicrobiano fue
probado usando los siguientes procedimientos.
El panel empleado comprendió 50 individuos que
habían sido instruidos para usar productos etanólicos desodorantes
control durante la semana previa a la prueba. Al comienzo de la
prueba, los panelistas fueron lavados con jabón sin fragancia y les
fueron aplicados diferentes productos (1,20 g) a cada axila. (La
aplicación de los productos fue realizada al azar para tener en
consideración cualquier sesgo izquierda / derecha). Los panelistas
fueron instruidos para no consumir alimentos especiados o alcohol,
y para que no se lavaran bajo sus axilas, durante la duración de la
prueba. Al menos tres asesores expertos determinaron la intensidad
del olor axilar 5 horas y 24 horas después de la aplicación,
valorando la intensidad de mal olor en una escala de
0-5. Después de cada evaluación de 24 horas, los
panelistas fueron lavados nuevamente, y se les aplicaron los
productos como anteriormente. El procedimiento se repitió 4 veces.
Al final de la prueba los datos fueron analizados usando técnicas
estadísticas estándar.
Las concentraciones de microbios en las axilas de
los panelistas fueron medidas 24 horas después de la aplicación de
los productos. Los microbios fueron extraídos de las axilas de los
panelistas usando un líquido de lavado tamponado, se realizaron
diluciones seriadas del extracto resultante, las que fueron
sembradas en medios de cultivo selectivos apropiados, con el fin de
permitir obtener el número de microorganismos presentes en la axila.
Tras la incubación a 37ºC durante 2 días, las colonias bacterianas
fueron contadas y los datos analizados usando técnicas estadísticas
estándar. En la Tabla 1, los resultados se expresan en términos de
número de unidades formadoras de colonia que estaban presentes por
cm^{2} de axila (logaritmo en base 10).
Los valores de intensidad de mal olor después del
tratamiento con el Ejemplo 1 fueron significativamente menores (en
el nivel de 99%) que aquellos después del tratamiento con el Ejemplo
A comparativo, tanto a las 5 horas como a las 24 horas después de
la aplicación. De manera similar, el número de microbios observado
después del tratamiento con el Ejemplo 1 fue significativamente
menor en el nivel de 99%.
Los procedimientos mencionados anteriormente
fueron usados también para evaluar el rendimiento de las
composiciones roll on indicados en la Tabla 2, con la modificación
en la dosis por axila, que en este caso fue de 0,30 g por axila.
Los valores de intensidad de mal olor después del
tratamiento con el Ejemplo 2 fueron significativamente menores (en
el nivel de 99%) que aquellos después del tratamiento con el Ejemplo
B comparativo, tanto a las 5 horas como a las 24 horas después de
la aplicación. De manera similar, el número de microbios observado
después del tratamiento con el Ejemplo 2 fue significativamente
menor en el nivel de 99%.
Este ejemplo demuestra la capacidad de un
perácido, ácido ftalimidoperoxi hexanóico (PAP), para actuar como
especie peroxilo y dar un efecto antimicrobiano sinérgico con el
ácido picolínico.
Se preparó una suspensión celular de
Staphylococcus epidermidis en tampón MES 50 mM (ácido
2-[N-morfolino]etansulfónico, Sigma M5287) a
una DO_{600 \ nm} de 0,022 y alícuotas iguales fueron tratadas
con los componentes indicados en la Tabla 3, para dar los
porcentajes en peso también indicados. Se extrajeron muestras
inmediatamente y luego de 60 minutos; dichas muestras fueron
diluidas de manera decimal en una solución de parada (vide
infra) y luego sembrados en medios de cultivo adecuados. Las
placas fueron incubadas a 37ºC durante 48 horas, y luego examinadas
para calcular el numero de bacterias.
| 1. En solución en MES 50 mM a pH 6,5. | |
| 2. El ejemplo C comprendió solamente tampón MES a pH 6,5. | |
| 3. Log_{10}cfu/ml de la suspensión. |
La solución de parada usada fue una solución
de:
| Tween 80 | 3% p/v |
| Lecitina | 0,24% p/v |
| Tiosulfato sódico | 0,5% p/v |
| en tampón fosfato 37,5 mM, a pH 7,9, conteniendo Triton X-100 (isooctil fenoxi polioxietanol) 0,05% v/v. |
Las cantidades de ácido picolínico y PAP en el
Ejemplo 3 equivale a una razón molar de 13,6:1. La gran reducción en
el número de bacterias encontrada con el Ejemplo 3 indica el fuerte
sinergismo entre los componentes.
Ejemplos 4 y
5
Se llevó a cabo un experimento análogo al
realizado con el Ejemplo 3 con los componentes indicados en la Tabla
4. En esta Tabla, las cantidades indicadas son concentraciones
milimolares y el efecto antimicrobiano está expresado en términos de
reducción en el número de bacterias conseguido.
| 1. En solución MES 50 mM a pH 6,5. Los perboratos usados fueron las sales sódicas. | |
| 2. Log_{10}cfu/ml de S. epidermidis (como en el Ejemplo 3). |
Los resultados de la Tabla 4 ilustran el fuerte
sinergismo entre el ácido picolínico y el perborato en razones
molares de 2,5:1 y 10:1.
Ejemplos 6 y
7
Se llevó a cabo un experimento análogo al
realizado con el Ejemplo 3, con la modificación de usar
Corynebacteria en lugar de S. epidermidis, con los componentes
indicados en la Tabla 5. En esta Tabla, las cantidades indicadas
están en concentración milimolar y el efecto antimicrobiano
expresado como en la Tabla 3.
| 1. En solución MES 50 mM a pH 6,5. | |
| 2. Ácido dietilentriaminopentaacético. | |
| 3. Log_{10}cfu/ml de Corynebacteria |
Los resultados de la Tabla 5 ilustran el
sinergismo entre el ácido picolínico y el peróxido de hidrógeno y
la consiguiente mejora en el rendimiento con la inclusión de
DTPA.
Ejemplos 8 a
10
También se llevaron a cabo experimentos análogos
a los realizados con el Ejemplo 3 con los componentes indicados en
las Tablas 6 y 7. En estas tablas, las cantidades indicadas están en
concentraciones milimolares y el efecto antimicrobiano se expresa en
términos de concentración de bacterias remanentes después de 60
min.
| 1. En solución MES 50 mM a pH 6,5. El percarbonato usado fue la sal sódica. | |
| 2. Log_{10}cfu/ml de S. epidermidis (como en el Ejemplo 3). |
Los resultados de la Tabla 6 ilustran el fuerte
sinergismo entre el ácido picolínico + percarbonato en razones
molares de 10:1 y 50:1.
| 1. En solución MES 50 nM a pH 6,5. | |
| 2. Log_{10}cfu/ml de S. epidermidis (como en el Ejemplo 3). |
Los resultados de la Tabla 7 ilustran el efecto
mucho mayor del ácido picolínico en combinación con peróxido de
hidrógeno comparado con ácido dipicolínico en combinación con
peróxido de hidrógeno.
Ejemplos 11 a
22
La composición que se muestra en las Tablas 8 a
11 pueden ser preparadas por procedimientos usuales en la
técnica.
| 1. Benzoato de alquilo C_{12}-C_{15}, de Finetex. | |
| 2. Poloxamina 1307, de BASF. |
| 1. Ácido ftalimidoperoxi hexanóico. |
Claims (16)
1. Un producto desodorante adecuado para el uso
en el cuerpo humano, que comprende ácido picolínico y una especie
peroxilo o fuente equivalente de la misma, caracterizado
porque la razón molar de ácido picolínico frente a la especie
peroxilo o fuente equivalente de la misma es de 1:30 hasta 100:1 y
por comprender un material vehículo cosméticamente aceptable.
2. Un producto desodorante según la
reivindicación 1, caracterizado por ser una sola composición
que comprende ambos, el ácido picolínico y la especie peroxilo o
fuente equivalente de la misma.
3. Un producto desodorante según las
reivindicaciones 1 ó 2, caracterizado porque la especie
peroxilo o fuente equivalente de la misma es un perácido o un
compuesto que produce peróxido de hidrógeno en disolución en
agua.
4. Un producto desodorante de acuerdo con
cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado
por comprender un quelante de metal de transición adicional.
5. Un producto desodorante de acuerdo con la
reivindicación 4, caracterizado porque el quelante de metal
de transición tiene un coeficiente de disociación para hierro (III)
de más de 10^{15}.
6. Un producto desodorante de acuerdo con la
reivindicación 5, caracterizado porque el quelante de metal
de transición es ácido dietilentriaminopentaacético.
7. Un producto desodorante de acuerdo con
cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado
porque la razón molar de ácido picolínico frente a la especie
peroxilo o fuente equivalente de la misma es de 1:10 hasta 20:1.
8. Un producto desodorante de acuerdo con
cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado
porque el ácido picolínico está presente en un nivel de 0,01% hasta
10% en peso de la composición de la que forma parte.
9. Un producto desodorante de acuerdo con la
reivindicación 8, caracterizado porque el ácido picolínico
está presente en un nivel de 0,15% hasta 2,5% en peso de la
composición de la que forma parte.
10. Un producto desodorante de acuerdo con
cualquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizado
porque la especie peroxilo o fuente equivalente de la misma está
presente en un nivel de 0,0001% hasta 1,5% en peso de la
composición de la que forma parte.
11. Un producto desodorante de acuerdo con la
reivindicación 10, caracterizado porque la especie peroxilo
o fuente equivalente de la misma está presente en un nivel de
0,003% hasta 0,5% en peso de la composición de la que forma
parte.
12. Un procedimiento cosmético de obtener un
beneficio de efecto desodorante en el cuerpo humano que comprende
el uso de ácido picolínico y una especie peroxilo o fuente
equivalente de la misma en una razón molar de 1:30 a 100:1.
13. Un procedimiento cosmético de acuerdo con la
reivindicación 12, caracterizado porque el ácido picolínico
y la especie peroxilo o fuente equivalente de la misma son
aplicados desde la misma composición, dicha composición comprende
un material vehículo cosméticamente aceptable.
14. Un procedimiento cosmético de acuerdo con las
reivindicaciones 12 ó 13, caracterizado porque comprende el
uso de un quelante de metal de transición adicional.
15. Un procedimiento cosmético de acuerdo con la
reivindicación 14, caracterizado porque comprende el uso de
ácido dietilentriaminopentaacético.
16. Un procedimiento de manufactura de una
composición desodorante adecuada para ser usada en el cuerpo humano
que comprende la mezcla de ácido picolínico y una especie peroxilo
o fuente equivalente de la misma en una razón molar de 1:30 hasta
100:1 con un material vehículo cosméticamente aceptable.
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