ES2204689T3 - Microgranulos de polimeros heterosidos de origen marino que contienen diversas sustancias hidrofilas o hidrofobas, y procedimiento de utilizacion en los campos alimentarios dieteticos farmaceuticos. - Google Patents

Abstract

Microgránulos que comprenden un complejo de quitosán o derivado de quitosán y un material de gran superficie específica capaz de aumentar la cinética de fijación del quitosán con derivados lipófilos u otros componentes, caracterizados porque dicho material de gran superficie específica es negro de carbono alimentario y porque incluyen, además, un elemento higroscópico, no iónico y soluble en el elemento acuoso, que presenta una estructura semejante al quitosán, tendiendo dicho elemento higroscópico a preservar la estructura y, en particular, la hidratación y la porosidad de dicho complejo quitosán-negro de carbono.

Description

Microgránulos de polímeros heterosidos de origen marino que contienen diversas sustancias hidrófilas o hidrófobas, y procedimiento de utilización en los campos alimentarios dietéticos farmacéuticos.

La presente invención se refiere a la utilización de gránulos o microgránulos de quitina desacetilados o quitosán que engloban o contienen diversos principios activos hidrófilos o lipófilos, que tienen un interés nutriente o terapéutico.

Se incluye esta invención en el campo alimentario, dietético y farmacéutico.

La quitina \beta-(14)-2-acetamido-2-desoxi-\beta-D-glucosa es un polímero que entra en la composición del caparazón de los artrópodos, crustáceos e insectos, pero también en la membrana externa de ciertos champiñones.

Este componente permite la rigidez del endoesqueleto de los cefalópodos. Es en el mundo animal, lo que la celulosa es en el mundo vegetal.

Esta sustancia es inerte frente a numerosos sustratos gracias a una transformación de su estructura química, transformación por tratamiento químico o N-desacetilación, a \beta-(12)-2-amino-2-desoxi-\beta-glucosa o quitosán. Esta última sustancia es más fácil de emplear debido a su menor inercia química. Cuando la desacetilación es total, se obtiene un quitosán regular o poliglucosamina.

Este grado de desacetilación influirá en las propiedades físicas del quitosán, solubilidad y viscosidad, pero también en el comportamiento bioquímico.

Numerosos trabajos han descrito, en grandes líneas, sus mecanismos de acción. Bajo su forma bruta de lentejuela, la adsorción y más precisamente la quimiosorción, es decir, la fijación de moléculas en superficie del polímero es bien conocida. Se ha demostrado que la gran potencialidad del quitosán es la resultante de un mecanismo de absorción en volumen, limitado por fenómenos de difusión. La forma del quitosán y la geometría del material utilizado son, por tanto, esenciales. Bruto en forma de escama, la superficie específica no excede de algunos centímetros cuadrados por gramo, lo cual limita singularmente su interés.

El uso de quitosán es interesante en el campo alimentario, y dietético a causa de su gran riqueza en fibras y, por otro lado, por el interesante potencial de su estructura de formar fuertes enlaces con derivados lipófilos u otros componentes, pero este principio activo, sólo puede alcanzar sus límites cuando se quiere obtener una acción importante con poco sustrato o cuando se quiere un efecto progresivo de este elemento en el tiempo.

A fin de delimitar estos efectos negativos incrementando la cinética de fijación del quitosán, se han propuesto diversas soluciones, tales como trituración, liofilización de disoluciones o, incluso, reventazón bajo presión, teniendo por fin todas estas técnicas, aumentar la relación superficie-masa de quitosán y aumentar paralelamente la actividad global del quitosán.

Parece interesante constituir dentro de estos microgránulos o gránulos un complejo de quitosán-catalizador para, de una parte, aumentar la actividad del quitosán y, por otra parte, aumentar el tiempo de actividad y la especificidad de la actividad.

La incorporación en la trama de la estructura del quitosán de un material con una superficie específica muy grande es capaz de aumentar su actividad, no en término de potencialidad de fijación, sino en cinética. La incorporación de este catalizador permite aumentar la velocidad de reacción del quitosán de manera notoria, incluso si sólo está presente en poca cantidad. El documento FR-A-2700973 describe, así, microbolas en las que el quitosán está complejado con negro de carbono.

Sin embargo, este complejo catalizador-quitosán ve disminuir su actividad en función de su contenido de agua. Se produce una pérdida de actividad cuando el sistema está seco, por el hecho de la condensación del quitosán sobre el catalizador. La trama del polímero así complejado y seco, pierde su porosidad al punto de expulsar todas las sales iónicas presentes en el sistema.

Para evitar estos problemas importantes desde el punto de vista de la actividad del complejo, es necesario preservar de él, la estructura y, en particular, la hidratación y la porosidad.

Es posible, también, para incrementar la actividad del sistema, crear una porosidad virtual dopando el complejo en estado seco y, preferentemente, por un elemento higroscópico, no iónico y soluble en el elemento acuoso.

La elección se ha dirigido hacia moléculas de estructuras próximas al polímero quitosán por ejemplo, glucosa, sacarosa u oligofructosa.

Este compuesto, una vez desacetilado se puede utilizar en forma de gránulo, microgránulos o bolas, tal como se ha descrito, por ejemplo, en la Solicitud de Patente FR 2.701.031 "Procedés et dispositifs pour la fabrication de billes de polymères".

Ejemplo 1

Las microperlas se obtienen a partir de:

-

70% de quitosán de 90% de grado de desacetilación,

-

20% de glucosa,

-

10% de cloruro sódico, y

-

2% de negro de carbono alimentario.

Las perlas fabricadas a partir del complejo quitosán-negro de carbono, en el que esta última sustancia juega el papel de catalizador de activación. Se condensan gota a gota, luego se saturan de cloruro sódico y glucosa y, luego, se secan.

Ejemplo 2

Las microperlas se obtienen a partir de:

-

55% de quitosán de 90% de grado de desacetilación,

-

30% de fosfato sódico, y

-

2% de negro de carbono.

Las perlas fabricadas a partir del complejo quitosán-negro de carbono, en el que esta última sustancia juega el papel de catalizador de activación. Se condensan gota a gota, luego se saturan de sulfato sódico y se secan.

Ejemplo 3

Las microperlas se obtienen a partir de:

-

55% de quitosán de 90% de grado de desacetilación,

-

42% de fructosa, y

-

2% de una sal de hierro.

Las perlas fabricadas a partir del complejo de quitosán-sal de hierro, en el que esta última sustancia juega el papel de catalizador de activación. Se condensan gota a gota, luego se saturan de fructosa y se secan.

Ejemplo 4

Las microperlas se obtienen a partir de:

-

55% de quitosán de 90% de grado de desacetilación,

-

42% de azúcares de naturaleza oligofructosas que tienen características de nutrición bien establecidas,

-

10% de extractos de café, y

-

2% de negro de carbono alimentario.

Las perlas fabricadas a partir del complejo quitosán-negro de carbono, en el que esta última sustancia juega el papel de catalizador de activación. Se condensan gota a gota, luego se saturan de oligosacáridos y de extractos de café y se secan.

Las microperlas ofrecen, así, todas las garantías de calidad y de reproducibilidad difíciles de obtener de los productos naturales.

Los microgránulos, que también se pueden denominar perlas, micropenos, y microbolas están formados de quitosán, de sustancias hidrófobas o no hidrófobas, de las que, al menos una de estas sustancias puede jugar el papel de sustancia catalítica que, así, forma un complejo con el quitosán.

Estos microgránulos, así formados, tienen una fuerte atracción frente a todas las sustancias y, en particular, frente a sustancias oleosas. Según los primeros resultados de estudios clínicos, la utilización de estos microgránulos por numerosos sujetos muestra una clara disminución del peso de estros sujetos, así como el consiguiente remodelado de la silueta. Estas dos acciones se explican por la limitación de la absorción lipídica, por el hecho de la complejación microgránulos-sustancias oleosas. Otros ensayos realizados muestran, en la utilización de estos microgránulos, una gran potencialidad de complejación con sustancias que provienen de metales pesados, que de este modo limitan la absorción de estas micropartículas por el organismo.

La formación de microgránulos de quitosán complejados con ciertas sustancias permiten, gracias a un mecanismo de cambio y de captación, la limitación de la formación de moléculas denominadas radicales libres, que entran en juego en muchas reacciones biológicas.

Claims (9)

1. Microgránulos que comprenden un complejo de quitosán o derivado de quitosán y un material de gran superficie específica capaz de aumentar la cinética de fijación del quitosán con derivados lipófilos u otros componentes, caracterizados porque dicho material de gran superficie específica es negro de carbono alimentario y porque incluyen, además, un elemento higroscópico, no iónico y soluble en el elemento acuoso, que presenta una estructura semejante al quitosán, tendiendo dicho elemento higroscópico a preservar la estructura y, en particular, la hidratación y la porosidad de dicho complejo quitosán-negro de carbono.

2. Microgránulos de acuerdo con la reivindicación 1, caracterizados porque dicho elemento higroscópico se elige en le grupo que comprende glucosa, sacarosa u oligofructosa.

3. Microgránulos de acuerdo con la reivindicación 1 ó 2, caracterizados porque dicho quitosán presenta un grado de desacetilación de 90%.

4. Microgránulos de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizados porque comprenden, además, un extracto de café.

5. Microgránulos de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 3, caracterizados porque comprenden, además, cloruro sódico.

6. Procedimiento de fabricación de microgránulos de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5, caracterizado porque comprende las etapas que consisten en condensar gota a gota dicho complejo quitosán-negro de carbono, luego saturar dicho complejo con dicho elemento higroscópico y secar el conjunto.

7. Utilización de microgránulos de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 para complejar las sustancias oleosas.

8. Utilización de microgránulos de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 para complejar los metales pesados.

9. Utilización de los microgránulos de acuerdo con una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 5 para limitar la formación de radicales libres.