EP2747746A2 - Arjunolsäure zur erhöhung der sebumproduktion - Google Patents

Arjunolsäure zur erhöhung der sebumproduktion

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EP2747746A2
EP2747746A2 EP12772753.5A EP12772753A EP2747746A2 EP 2747746 A2 EP2747746 A2 EP 2747746A2 EP 12772753 A EP12772753 A EP 12772753A EP 2747746 A2 EP2747746 A2 EP 2747746A2
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EP
European Patent Office
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acid
formulation
arjunolic
composition
extract
Prior art date
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Withdrawn
Application number
EP12772753.5A
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English (en)
French (fr)
Inventor
Mike Farwick
Benjamin Tuchscherer
Matthias MENTEL
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Evonik Industries AG
Original Assignee
Evonik Industries AG
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Publication date
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    • A61Q19/00Preparations for care of the skin
    • A61Q19/007Preparations for dry skin

Definitions

  • the invention relates to the use of arjunolic acid for increasing sebum production and compositions containing arjunolic acid and 1, 2-pentanediol.
  • Sebum production of human skin especially postmenopausal women.
  • arjunolic acid is able to achieve the object of the invention.
  • the present invention therefore relates to the use of arjunolic acid for increasing sebum production
  • Another object of the invention is a composition containing
  • Yet another object of the invention is a method for producing a
  • composition of the invention enables a simple formulation of the Arjunolsaure.
  • composition enables improved bioavailability of the arjunolic acid in cosmetics.
  • the present invention is Arjunolsaure for increasing the
  • asiatic acid is contained, preferably in a weight ratio of arjunolic acid to asiatic acid of 1 to 1 to 20 to 1, in particular from 2 to 1 to 15 to 1.
  • terminalia arjuna in particular terminalia arjuna bark extract.
  • arjunolic acid is difficult to incorporate into stable formulations due to its poor solubility in pharmaceutical and cosmetic solvents, it also provides a composition comprising
  • weight percent relate to the total composition, a contribution to the task of the invention.
  • 1, 2-pentanediol is a good solvent for arjunolic acid and the composition of the invention allows a trouble-free
  • a preferred composition according to the invention is characterized in that it additionally contains asiatic acid, preferably in a weight ratio of arjunolic acid to asiatic acid of from 1 to 1 to 20 to 1, in particular from 2 to 1 to 15 to 1.
  • terminalia arjuna in particular terminalia arjuna bark extract.
  • Another object of the present invention is a process for the preparation of a formulation, in particular a cosmetic or
  • Substances used as further components in process step B) include, for example, emollients, emulsifiers and surfactants, thickeners, viscosity regulators, stabilizers, UV light protection filters, antioxidants, hydrotropes (or polyols), solids and fillers, film formers, pearlescent additives, deodorant and antiperspirant active substances, Insect repellents, self-tanners, preservatives, conditioners, perfumes, dyes, biogenic agents, care additives, superfatting agents and others
  • Solvent such as water in question.
  • biogenic active ingredient is used as further components in process step B); among biogenic agents are, for example, tocopherol, tocopherol acetate, tocopherol palmitate, ascorbic acid, polyphenols, deoxyribonucleic acid, coenzyme Q10, retinol, AHA acids, amino acids,
  • biogenic agents are, for example, tocopherol, tocopherol acetate, tocopherol palmitate, ascorbic acid, polyphenols, deoxyribonucleic acid, coenzyme Q10, retinol, AHA acids, amino acids,
  • Hyaluronic acid alpha-hydroxy acids, isoflavones, polyglutamic acid, creatine (and creatine derivatives), guanidine (and guanidine derivatives), pseudoceramides, essential oils, peptides, protein hydrolysates, plant extracts, bisabolol, allantoin, panthenol, phytantriol, idebenone, licorice extract, glycyrrhizidine and idebenone, Scleroglucan, ß-glucan, santalbinic acid and vitamin complexes.
  • Herbal extracts are chestnut extract, chamomile extract, cucumber extract, rosemary extract, black and red currant extract, birch extract, rosehip extract, Algae extracts, green tea extract, aloe extract, ginseng extract, ginko extract, grapefruit extract, calendula extract, camphor, mangosteen extract, cystus extract, oat extract, oregano extract, raspberry extract, strawberry extract, etc.
  • Biogenic agents can also be added ceramides, phytosphingosine and derivatives, sphingosine and derivatives, sphinganine and derivatives, pseudoceramides, phospholipids, lysophospholipids, cholesterol and derivatives, cholesteryl esters, free fatty acids, lanolin and derivatives, squalane, squalene and related substances to be named.
  • the biogenic active substances are also anti-acne, such as, for example, benzyl peroxide, phytosphingosine and derivatives, niacinamide, hydroxybenzoate, nicotinaldehyde,
  • Retinoic acid and derivatives, salicylic acid and derivatives, citronellic acid, etc., and anti-cellulites such as e.g. Xanthine compounds such as caffeine, theophylline, theobromine and aminophylline, carnitine, carnosine, salicyloyl phytosphingosine, phytosphingosines, santalbinic acid, etc., as well as anti-dandruff agents such as
  • Salicylic acid and derivatives such as e.g. Alcohol, aluminum derivatives, bile acid, pyridoxine salicylate, zinc salts, e.g.
  • bleaching agents such as kojic acid, arbutin, vitamin C and derivatives, hydroquinone, turmeric oil, creatinine, sphingolipids, niacinamide, etc. can be counted among the biogenic agents.
  • Method step B Partition modifiers used, such as
  • Benzyl alcohol alpha-bisabolol, cetyl alcohol, chitosan, decanol, decylmethylsulfoxide, diethylene glycol monoethyl ether, dimethylformamide, dimethylacetamide,
  • Glycerol monopalmitate dodecanoyl acetate, cetyl ethylhexanoate, stearyl ethylhexanoate, ethyl lactate, isobutyl lactate, triethyl acetyl citrate, phytantriol, salicylic acid and its derivatives, ascorbic acid and derivatives thereof, butylene glycol, thiazone,
  • the modifier Caprylic / Capric triglycerides is mixed as further components in process step B), which lead to a formulation with particularly strong
  • Composition and the other components in a weight ratio of 1 to 5 to 1 to 5000 to, in particular from 1 to 8 to 1 to 12, mixed.
  • Example 1 Increasing sebum production of postmenopausal skin
  • the panel included 60 healthy female subjects of Caucasian origin up to seventy years of age in their postmenopausal phase (mean age 59.4 years).
  • the application of the formulation took place in the face.
  • Vehicle- Formulation (vehicle) and arjunolic acid formulation (Arjuna) were administered by 30 subjects each.
  • the application was twice a day, morning and evening, over a period of twelve weeks. Measured points were before the start of administration (TO), after four weeks (T4), after eight weeks (T8) and after twelve weeks (T12).
  • TO start of administration
  • T4 after four weeks
  • T8 after eight weeks
  • T12 after twelve weeks
  • the skin sebum was measured by Sebumeter SM 810 (Courage + Khazaka). The test took place in a temperature- and humidity-controlled room (24 ⁇ 2 ° C, 50 ⁇ 10 relative humidity). Subjects were asked not to apply any product and wash their face three hours before the measurement until twelve hours before the measurement.
  • Control group which applied vehicle formulation, took the value within the first eight weeks after application. After twelve weeks, there was an increase from baseline, which was about half that of the arjunolic acid formulation.
  • Example 2 Increasing the bioavailability of arjunolic acid by formulation with 1,2-pentanediol Increasing the skin penetration of arjunolic acid from a cosmetic

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Abstract

Gegenstand der Erfindung ist die Verwendung von Arjunolsäure zur Erhöhung der Sebumproduktion sowie Zusammensetzungen enthaltend Arjunolsäure und 1, 2- Pentandiol.

Description

Arjunolsäure zur Erhöhung der Sebumproduktion
Gebiet der Erfindung
Gegenstand der Erfindung ist die Verwendung von Arjunolsäure zur Erhöhung der Sebumproduktion sowie Zusammensetzungen enthaltend Arjunolsäure und 1 ,2- Pentandiol.
Stand der Technik
Postmenopausale Frauen weisen naturgemäß eine verminderte Sebumproduktion der Haut und in Folge dessen eine tendenziell trockene Haut auf. Ein unzureichende Ansatz dieser natürlichen Alterungserscheinung entgegenzutreten, liegt in der Gabe von Isoflavonen, welche Phytohormonwirkung aufweisen und die postmenopausal erniedrigten Estrogenlevel substituieren sollen. Isoflavone haben den Nachteil, dass ihre Wirksamkeit begrenzt ist, und sie schwer zu formulieren sind. Aufgabe der Erfindung war es, einen Wirkstoff bereitzustellen, welcher die
Sebumproduktion menschlicher Haut, insbesondere der postmenopausaler Frauen erhöhen kann.
Beschreibung der Erfindung
Überraschenderweise wurde gefunden, dass Arjunolsäure die der Erfindung gestellte Aufgabe zu lösen vermag.
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist daher die Verwendung von Arjunolsäure zur Erhöhung der Sebumproduktion
Ein weiterer Gegenstand der Erfindung ist eine Zusammensetzung enthaltend
Arjunolsäure und 1 ,2-Pentandiol.
Noch ein Gegenstand der Erfindung ist ein Verfahren zur Herstellung einer
Formulierung ausgehend von der vorgenannten Zusammensetzung. Vorteil ist, dass Arjunolsäure weitere vorteilhafte Eigenschaften bei topischer
Applikation ausübt. Noch ein Vorteil ist, dass die erfindungsgemäße Zusammensetzung eine einfache Formulierung der Arjunolsaure ermöglicht.
Noch ein Vorteil ist es, dass die Zusammensetzung eine verbesserte Bioverfügbarkeit der Arjunolsaure in Kosmetika ermöglicht.
Alle angegebenen Prozent (%) sind, wenn nicht anders angegeben, Massenprozent.
Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist Arjunolsaure zur Erhöhung der
Sebumproduktion sowie die kosmetische Verwendung einer Formulierung enthaltend Arjunolsaure zur Erhöhung der Sebumproduktion.
Diese beiden Gegenstände der vorliegenden Erfindung finden bevorzugt Anwendung auf Haut postmenopausaler Frauen.
Für diese beiden Gegenstände ist es gleichermaßen vorteilhaft, wenn zusätzlich Asiatsäure enthalten ist, bevorzugt in einem Gewichtsverhältnis von Arjunolsäure zu Asiatsäure von 1 zu 1 bis 20 zu 1 , insbesondere von 2 zu 1 bis 15 zu 1 .
Aufgrund der guten Verfügbarkeit bietet es sich für diese beiden Gegenstände der vorliegenden Erfindung bevorzugt an, einen Extrakt aus Terminalia arjuna einzusetzen, insbesondere terminalia arjuna bark extract.
Für diese beiden Gegenstände der vorliegenden Erfindung hat es sich als vorteilhaft erwiesen, wenn zusätzlich 1 ,2-Pentandiol enthalten ist, bevorzugt in einem
Gewichtsverhältnis von Arjunolsäure zu 1 ,2-Pentandiol von 1 zu 500 bis 1 zu 4, insbesondere von 1 zu 19 bis 1 zu 9.
Da Arjunolsäure aufgrund seiner schlechten Löslichkeit in pharmazeutischen und kosmetischen Lösungsmitteln schwer in stabile Formulierungen einzuarbeiten ist, leistet ebenfalls eine Zusammensetzung enthaltend
0,2 Gew.-% bis 20 Gew.-%, bevorzugt 2 Gew.-% bis 12 Gew.-%, insbesondere 5 Gew.-% bis 10 Gew.-% Arjunolsäure und
80 Gew.-% bis 99,8 Gew.-%, bevorzugt 88 Gew.-% bis 98 Gew.-%, insbesondere 90 Gew.-% bis 95 Gew.-% 1 ,2-Pentandiol,
wobei sich die Gewichtsprozent auf die Gesamtzusammensetzung beziehen, einen Beitrag zu der der Erfindung gestellt Aufgabe.
Überraschenderweise stellt 1 ,2-Pentandiol ein gutes Lösungsmittel für Arjunolsäure dar und die erfindungsgemäße Zusammensetzung ermöglicht eine problemlose
Formulierung der Arjunolsäure in pharmazeutische und/oder kosmetische
Formulierungen. Eine erfindungsgemäß bevorzugte Zusammensetzung ist dadurch gekennzeichnet, dass sie zusätzlich Asiatsäure enthält, bevorzugt in einem Gewichtsverhältnis von Arjunolsäure zu Asiatsäure von 1 zu 1 bis 20 zu 1 , insbesondere von 2 zu 1 bis 15 zu 1 .
Auch hier bietet sich aufgrund der guten Verfügbarkeit an, bevorzugt einen Extrakt aus Terminalia arjuna einzusetzen, insbesondere terminalia arjuna bark extract.
Überdies hinaus wurde gefunden, dass die Bioverfügbarkeit der Arjunolsäure für solche pharmazeutische und/oder kosmetische Formulierungen drastisch erhöht wird, die durch Verwendung der erfindungsgemäßen Zusammensetzung hergestellt wurden.
Somit ist ein weiterer Gegenstand der vorliegenden Erfindung ein Verfahren zur Herstellung einer Formulierung, insbesondere einer kosmetischen oder
pharmazeutischen, umfassend die Verfahrensschritte
A) Bereitstellen einer erfindungsgemäßen Zusammensetzung,
B) Vermengen der bereitgestellten Zusammensetzung mit weiteren Komponenten der Formulierung.
Als in Verfahrensschritt B) als weitere Komponenten eingesetzte Stoffe kommen beispielsweise Emollients, Emulgatoren und Tenside, Verdicker, Viskositätsregler, Stabilisatoren, UV-Lichtschutzfilter, Antioxidantien, Hydrotrope (oder Polyole), Fest- und Füllstoffe, Filmbildner, Perlglanzadditive, Deodorant- und Antitranspirantwirkstoffe, Insektrepellentien, Selbstbräuner, Konservierungsstoffe, Konditioniermittel, Parfüme, Farbstoffe, biogene Wirkstoffe, Pflegeadditive, Überfettungsmittel und weitere
Lösungsmittel wie beispielsweise Wasser in Frage.
Insbesondere werden als weitere Komponenten in Verfahrensschritt B) mindestens ein weiterer biogener Wirkstoff eingesetzt; unter biogenen Wirkstoffen sind beispielsweise Tocopherol, Tocopherolacetat, Tocopherolpalmitat, Ascorbinsäure, Polyphenole, Desoxyribonucleinsäure, Coenzym Q10, Retinol, AHA-Säuren, Aminosäuren,
Hyaluronsäure, alpha-Hydroxysäuren, Isoflavone, Polyglutaminsäure, Creatin (und Creatinderivate), Guanidin (und Guanidinderivate), Pseudoceramide, essentielle Öle, Peptide, Proteinhydrolysate, Pflanzenextrakte, Bisabolol, Allantoin, Panthenol, Phytantriol, Idebenon, Lakritz Extrakt, Glycyrrhizidin und Idebenon, Skleroglucan, ß- Glucan, Santalbinsäure und Vitaminkomplexe zu verstehen. Beispiele für
Pflanzenextrakte sind Kastanien Extrakt, Kamillen Extrakt, Gurken Extrakt, Rosmarin Extrakt, schwarze und rote Johannisbeer Extrakt, Birken Extrakt, Hagebutten Extrakt, Algen Extrakte, Grüner Tee Extrakt, Aloe Extrakt, Ginseng Extrakt, Ginko Extrakt, Grapefruit Extrakt, Calendula Extrakt, Kampher, Mangosteen Extrakt, Cystus Extrakt, Hafer Extrakt, Oregano Extrakt, Himbeer Extrakt, Erdbeer Extrakt, etc. Zu den biogenen Wirkstoffen können auch die sogenannten Barriere Lipids gezählt werden, für welche beispielhaft Ceramide, Phytosphingosin und Derivate, Sphingosin und Derivate, Sphinganin und Derivate, Pseudoceramide, Phospholipide, Lysophospholipide, Cholesterin und Derivate, Cholesteryl Ester, freie Fettsäuren, Lanolin und Derivate, Squalan, Squalen und verwandte Substanzen genannt werden. Zu den biogenen Wirkstoffen werden im Sinne der Erfindung auch anti-Akne wie z.B. Benzylperoxid, Phytosphingosin und Derivate, Niacinamid Hydroxybenzoat, Nicotinaldehyd,
Retinolsäure und Derivate, Salicylsäure und Derivate, Citronellsäure etc. und anti- Cellulite wie z.B. Xanthin Verbindungen wie Coffein, Theophyllin, Theobromin und Aminophyllin, Carnitin, Carnosin, Salicyloyl Phytosphingosin, Phytosphingosine, Santalbinsäure etc. gezählt, ebenso wie Antischuppenmittel wie beispielsweise
Salicylsäure und Derrivate, Zink Pyrithion, Selensulfid, Schwefel, Ciclopiroxolamin, Bifonazol, Climbazol, Octopirox und Actirox etc, ebenso wie Adstringetien wie z.B. Alkohol, Aluminium Derivate, Gallsäure, Pyridoxinsalicylat, Zinksalze wie z.B.
Zinksulfat, -acetat, -chlorid, -lactat, Zirconiumchlorohydrate etc. Ebenso können Bleichmittel wie Kojisäure, Arbutin, Vitamin C und Derivate, Hydroquinon, Turmeric oil, Creatinin, Sphingolipide, Niacinamid, etc. zu den biogenen Wirkstoffen gezählt werden.
In einer weiteren Ausführungsform werden als weitere Komponenten in
Verfahrensschritt B) Partitionsmodifizierer eingesetzt, wie beispielsweise
Benzylalkohol, alpha-Bisabolol, Cetylalkohol, Chitosan, Decanol, Decylmethylsulfoxid, Diethylenglycolmonoethylether, Dimethylformamid, Dimethylacetamid,
Dimethylsulfoxid, EDTA, Ethylenglykol, 2-Pyrrolidon, /V-Methyl-2-pyrrolidon,
1 -Dodecylazacycloheptan-2-on, 4-Decyloxazolidin-2-on, Ethanol, Glycerin,
Laurinsäure, Laurylalkohol, Lecithin, Harnstoff, Ölsäure, Linolsäure, Linolensäure, Dimethylisosorbid, Isopropylmyristat, Propylenglycol, Natriumlaurylsulfat,
Cetyltrimethylammoniumbromid, Dodecylbetain, Terpene wie d-Limonen, N-
Methylformamid, Stearinsäure, Polyethoxyethylene, Limonenoxide, Hydrophobine, 3- Methoxy-3-methyl-1 -butanol, 3-Methyl-1 ,3-butandiol, 1 ,3-Propandiol,
Glycerinmonopalmitat, Dodecanoylacetat, Cetyl Ethylhexanoat, Stearyl Ethylhexanoat, Ethyllactat, Isobutyllactat, Triethylacetylcitrat, Phytantriol, Salicylsäure und deren Derivate, Ascorbinsäure und deren Derivate, Butylenglykol, Thiazon,
Natriumdodecylsulfat, Nerolidol und 1 ,8-Cineol, Glycolipide, mittelkettige Triglyceride, verzweigtkettige Fettalkohole wie Octyldodecanol, Taurin, Phospholipide, 1 ,2- Pentylenglykol und C8/C10-Glycerinpartialester (Veresterungsprodukt von Glycerin mit einer unterstöchiometrischen Mischung enthaltend n-Octansäure und n-Decansäure), insbesondere C8/C10-Glycerinpartialester, wie beispielsweise in der
PCT/EP201 1/056616 beschrieben. Mit diesem zusätzlichen Hilfsstoff können besonders gute Werte erzielt werden.
In einer besonders bevorzugten Ausführungsform wird als weitere Komponenten in Verfahrensschritt B) der Partitionsmodifizierer Caprylic/Capric Triglyceride vermengt, welche dazu führen, dass eine Formulierung mit besonders starken
Penetrationseigenschaften erhalten wird.
Bevorzugt werden in dem erfindungsgemäßen Verfahren die bereitgestellte
Zusammensetzung und die weiteren Komponenten in einem Gewichtsverhältnis von 1 zu 5 bis 1 zu 5000 bis , insbesondere von 1 zu 8 bis 1 zu 12, vermengt.
In den nachfolgend aufgeführten Beispielen wird die vorliegende Erfindung beispielhaft beschrieben, ohne dass die Erfindung, deren Anwendungsbreite sich aus der gesamten Beschreibung und den Ansprüchen ergibt, auf die in den Beispielen genannten Ausführungsformen beschränkt sein soll.
Folgende Abbildungen sind Bestandteil der Beispiele:
Abbildung 1 : Ergebnisse der Sebummessungen
Abbildung 2: Bioverfügbarkeit in Abhängigkeit des Lösungsmittels
Beispiele:
Beispiel 1: Erhöhung der Sebumproduktion der postmenopausalen Haut durch
Arjunolic Acid
Die Erhöhung der Sebumproduktion der postmenopausalen Haut durch topische Applikation von Arjunolsäure in Formulierung wurde in einer humanen Studie demonstriert.
Das Panel umfasste 60 gesunde weibliche Probandinnen kaukasischen Ursprungs bis siebzig Jahre, die sich in ihrer postmenopausalen Phase befanden (Mittelwert des Alters 59,4 Jahre). Die Applikation der Formulierung erfolgte im Gesicht. Vehikel- Formulierung (Vehikel) und Arjunolsäure -Formulierung (Arjuna) wurde von jeweils 30 Probandinnen appliziert. Die Applikation erfolgte zweimal täglich, morgens und abends, über einen Zeitraum von zwölf Wochen. Messpunkte waren vor Beginn der Applikation (TO), nach vier Wochen (T4), nach acht Wochen (T8) und nach zwölf Wochen (T12). Die Zusammensetzung der Formulierungen ist in folgender Tabelle gezeigt:
Testformulierungen. Angaben in Massenprozent.
Zur Herstellung der Formulierungen wurden übliche Formulierungsverfahren eingesetzt.
Gemessen wurde das Hautsebum mittels Sebumeter SM 810 (Courage + Khazaka). Der Test fand in einem Temperatur- und Luftfeuchtigkeit-kontrollierten Raum (24±2 °C, 50±10 relative Luftfeuchtigkeit) statt. Die Probanden wurden gebeten, bis zwölf Stunden vor der Messung kein Produkt zu applizieren und ihr Gesicht drei Stunden vor der Messung zu waschen.
Wie Abbildung 1 für die humane in vivo Studie zeigt, konnte über den Zeitraum von zwölf Wochen ein stetiger Anstieg der Sebumproduktion in der Gruppe der Personen beobachtet werden, welche die Arjunolsäure-Formulierung applizierte. In der
Kontrollgruppe, welche Vehikel-Formulierung applizierte, nahm der Wert innerhalb der ersten acht Wochen nach Applikation ab. Nach zwölf Wochen war ein Anstieg gegenüber dem Ausgangswert zu verzeichnen, der in etwa halb so groß war wie bei der Arjunolsäure-Formulierung.
Diese Ergebnisse zeigen, dass aufgrund des Einsatzes von Arjunolsäure eine Erhöhung der Sebumproduktion der Haut erzielt werden kann.
Beispiel 2: Erhöhung der Bioverfügbarkeit von Arjunolsäure durch Formulierung mit 1,2-Pentandiol Die Erhöhung der Hautpenetration von Arjunolsäure aus einer kosmetischen
Formulierung durch Zugabe von 1 ,2-Pentandiol wurde im Rahmen einer perkutanen Absorptionsstudie am Schweinehaut-Modell gezeigt. Die praktische Durchführung der Studie erfolge nach einem gängigen Protokoll, wie zum Beispiel in S. Richert, A. Schräder, K. Schräder, Int. J. Cosmet. Sei. 2003, 25, 5-13 beschrieben.
Die untersuchten Formulierungen sind in folgender Tabelle zusammengefasst.
Testformulierungen. Angaben in Massen prozent. Zur Herstellung der Formulierungen wurden übliche Formulierungsverfahren eingesetzt. Die Ergebnisse der Abbildung 2 zeigen, dass durch den Einsatz von Arjunolsaure in Kombination mit 1 ,2-Pentandiol in Formulierung eine Erhöhung der Bioverfügbarkeit erzielt werden kann.

Claims

Ansprüche
1 . Arjunolsaure zur Erhöhung der Sebumproduktion.
2. Kosmetische Verwendung einer Formulierung enthaltend Arjunolsaure zur Erhöhung der Sebumproduktion.
3. Verwendung gemäß Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, dass die
Formulierung zusätzlich Asiatsäure enthält.
4. Verwendung gemäß Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, dass die
Formulierung terminalia arjuna bark extract enthält.
5. Verwendung gemäß mindestens einem der Ansprüche 2 bis 4, dadurch
gekennzeichnet, dass die Formulierung zusätzlich 1 ,2-Pentandiol enthält.
6. Verwendung gemäß mindestens einem der Ansprüche 2 bis 5 auf Haut
postmenopausaler Frauen.
7. Zusammensetzung enthaltend
0,2 Gew.-% bis 20 Gew.-% Arjunolsäure und
80 Gew.-% bis 99,8 Gew.-% 1 ,2-Pentandiol,
wobei sich die Gewichtsprozent auf die Gesamtzusammensetzung beziehen.
8. Zusammensetzung nach Anspruch 7, dadurch gekennzeichnet, dass sie
zusätzlich Asiatsäure enthält.
9. Zusammensetzung nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, dass sie
terminalia arjuna bark extract enthält.
10. Verfahren zur Herstellung einer Formulierung umfassend die Verfahrensschritte
A) Bereitstellen einer Zusammensetzung gemäß mindestens einem der Ansprüche 7 bis 9,
B) Vermengen der bereitgestellten Zusammensetzung mit weiteren
Komponenten der Formulierung.
EP12772753.5A 2011-10-31 2012-10-05 Arjunolsäure zur erhöhung der sebumproduktion Withdrawn EP2747746A2 (de)

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CN (1) CN103917219A (de)
BR (1) BR112014010353A2 (de)
DE (1) DE102011085493A1 (de)
WO (1) WO2013064326A2 (de)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN108939054A (zh) * 2018-08-03 2018-12-07 广州加原医药科技有限公司 一种中药组合物纳米制剂

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP3730102B2 (ja) * 2000-09-14 2005-12-21 ポーラ化成工業株式会社 透過促進用の皮膚外用剤
DE10140539A1 (de) * 2001-08-17 2003-03-06 Beiersdorf Ag Verwendung von wässrig-alkoholischen Extrakten aus Terminalia arjuna zur Herstellung von kosmetischen oder dermatologischen Zubereitungen zur Prophylaxe und Behandlung von entzündlichen Hautzuständen und/oder zum Hautschutz bei empfindlich determinierter trockener Haut
JP2005089311A (ja) * 2003-09-12 2005-04-07 Nikko Chemical Co Ltd オレアネン型トリテルペンのシワ改善剤及びシワ予防剤としての利用
EP2065031A1 (de) * 2007-11-30 2009-06-03 Evonik Goldschmidt GmbH Hautbehandlungszusammensetzung
DE102010029499A1 (de) 2010-05-31 2011-12-01 Evonik Goldschmidt Gmbh Polyolpartialester zur Anwendung in Kosmetik

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