EP1908453A1 - Alkylethercitrate für die selektive Reinigung der Haut - Google Patents

Alkylethercitrate für die selektive Reinigung der Haut Download PDF

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EP1908453A1
EP1908453A1 EP07017619A EP07017619A EP1908453A1 EP 1908453 A1 EP1908453 A1 EP 1908453A1 EP 07017619 A EP07017619 A EP 07017619A EP 07017619 A EP07017619 A EP 07017619A EP 1908453 A1 EP1908453 A1 EP 1908453A1
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EP
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skin
alkyl ether
natural
ether citrates
citrates
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Withdrawn
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EP07017619A
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Annette Mehling
Bettina Kopp-Holtwiesche
Hermann Hensen
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Cognis IP Management GmbH
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Cognis IP Management GmbH
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    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q19/00—Preparations for care of the skin
    • A61Q19/10—Washing or bathing preparations

Definitions

  • the invention is in the field of cosmetic and pharmaceutical skin cleansers, and in particular, the selective cleansing of the skin surface with the aid of certain alkyl ether citrates.
  • Cleansing of the skin has always been aimed at ridding the skin of adhering soiling and so on. to avoid the transmission of infectious bacteria and fungi.
  • Too frequent use of surfactants or antiseptic preparations e.g. shower baths, shower gels, detergents, shampoos, etc., leads to damage to the skin.
  • the skin's own lipids are removed as well as the dirt and lead to a drying out of the skin.
  • the skin becomes rough and dry.
  • the natural skin flora is destroyed by frequent washing or changed in composition, i.
  • the germs that are responsible for a healthy skin environment are destroyed and / or removed.
  • the skin microflora also plays an essential role in maintaining the acid mantle of the skin and mucous membrane.
  • the natural skin flora consists of a heterogeneous spectrum of bacteria and yeasts / fungi, with predominantly grain-positive bacteria (such as Staphylococcus epidermidis, Propionibacterium acnes) or the yeasts of the Malassezia group being present.
  • the composition of the skin microflora of each individual is also dependent on body location and living conditions.
  • the object of the present invention was to find surfactant formulations which do not affect the natural skin microflora or only to a small extent, since a healthy skin microflora plays an important role in the skin barrier function. At the same time, however, these formulations should be able to effectively rid the skin of adherent soils.
  • the present invention is the use of Alkylethercitraten as selective surfactants for skin cleansing.
  • selective surfactants are understood as meaning surfactants which do not attack the germs (bacteria and yeasts / fungi) which occur naturally on the skin, or only to a small extent.
  • These surfactants are used to protect and maintain the natural cutaneous / mucosal microflora and microbial skin / mucosal ecosystem, while not interfering with the natural balance processes that limit the amount of pathogenic bacteria from becoming non-pathogenic. They serve the protection of the skin and the skin barrier function as well as the maintenance of the homeostasis. They are used to maintain the natural pH (acid mantle of the skin) and to control the colonization of the skin with pathogenic germs and thus serve to maintain the natural dermal ecosystem.
  • skin refers to both skin and mucous membrane.
  • Skin microflora / skin flora / stand flora are understood to mean the microorganisms colonizing the skin (bacteria, yeasts, fungi, viruses), the microbial ecosystem. They represent the microbial ecosystem of the skin, which has a barrier function.
  • skin cleansing includes, for example, the following cosmetic and pharmaceutical agents: body cleanser, intimate care, shower baths, shower oils, shower gels, shampoos, conditioners, bubble baths, baby shampoos, dry and moist cleaning wipes, creams and lotions etc.
  • Alkyl ether citrates are citric acid ester mixtures of ethoxylated alcohols of the general formula (I) R 1 O (CH 2 CH 2 O) n H (I) in which R 1 is an alkyl radical and n is the degree of ethoxylation, wherein R 1 is a linear alkyl radical having 6 to 22 carbon atoms.
  • this alkyl radical may also be derived from a fatty alcohol mixture of natural or synthetic origin having different alkyl chain lengths.
  • the alkyl radical R 1 derived from a fatty alcohol mixture containing 45-75 wt.% C12-, 15-35 wt.% C14-, 0-15 wt.% C16- and 0-20 wt.% C18 alcohol.
  • n stands for numbers from 5 to 9.
  • the weight ratio of monoester: diester is preferably in the citric acid ester mixtures in the range from 3: 1 to 10: 1.
  • the level of antimicrobial action of surfactants can be determined in a biological test system, with the "minimum inhibitory concentration" (MIC) being comparatively determined under laboratory conditions. In a dilution series of the test substance, that concentration is the MIC at which no further growth is possible. The milder a surfactant is, the greater the MIC value.
  • MIC minimum inhibitory concentration
  • the mean inhibitory concentration of various surfactants was determined for three skin microorganisms (Table 1). The surfactants were indicated in the INCI nomenclature. Table 1: Minimum inhibiting concentration of various surfactants Test solution: 10% active substance, pH 6.5 Determination according to DIN 58940 and DIN 58944.
  • alkyl ether citrates When alkyl ether citrates are used in combination with other surfactants, the selectivity of the alkyl ether citrates has an influence on the germ killing potential of the overall formulation, ie the positive properties of the alkyl ether citrates on the maintenance of the homeostasis or the growth properties of the microflora also affect the overall composition. Instead of reducing skin defenses to pathogens, as traditional surfactants often do, it remains unchanged.
  • Table 2 lists minimal inhibitory concentrations of various mixtures of alkyl ether citrates with alkyl ether sulfates. It is clear that with the same active ingredient content, the formulations with increasing content of Alkylethercitraten increasing minimum inhibitory concentrations, ie on a reduced irritation disposal disposal and thus contribute to the maintenance or restoration of a natural and healthy skin flora.
  • Table 2 Minimum inhibiting concentration of various surfactant combinations Test solution: 10% active substance Determination according to DIN 58940 and DIN 58944.

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Abstract

Vorgeschlagen wird die Verwendung von Alkylethercitraten in kosmetischen und pharmazeutischen Zubereitungen zur Aufrechterhaltung und zum Schutz und zur Aufrechterhaltung der natürlichen Haut-/Schleimhautmikroflora und des mikrobiellen Haut-/Schleimhaut-Ökosystems, wobei die natürlichen Balanceprozesse, die die Menge an pathogenen Bakterien derart einschränken, dass diese nicht krankheitsauslösend werden, nicht beeinträchtigt werden.

Description

    Gebiet der Erfindung
  • Die Erfindung befindet sich auf dem Gebiet der kosmetischen und pharmazeutischen Hautreinigungsmittel und insbesondere der selektiven Reinigung der Hautoberfläche mit Hilfe von bestimmten Alkylethercitraten.
    • Stand der Technik
  • Reinigung der Haut zielt seit jeher darauf ab, die Haut von anhaftender Verschmutzung zu befreien und so u.a. die Übertragung von infektiösen Bakterien und Pilzen zu vermeiden. Zu häufiger Gebrauch von Tensiden oder antiseptischen Zubereitungen, wie z.B. Duschbädern, Duschgelen, Spülmitteln, Shampoos etc., führt zur Schädigung der Haut. Die hauteigenen Lipide werden dabei genauso wie die Verschmutzungen entfernt und führen zu einem Austrocknen der Haut. Die Haut wird rau und trocken. Ausserdem wird die natürliche Hautflora durch häufiges Waschen zerstört oder in ihrer Zusammensetzung geändert, d.h. die Keime, die für ein gesundes Hautmilieu verantwortlich sind, werden zerstört und/oder entfernt. Die Hautmikroflora spielt auch eine wesentliche Rolle in der Aufrechterhaltung des Säureschutzmantels der Haut und Schleimhaut. Sobald der natürliche Säureschutzmantel der Haut angegriffen oder sogar zerstört ist, besteht die Gefahr, dass pathogene Keime die Haut besiedeln bzw. die Oberhand über die "natürliche" Hautflora erlangen und zu Entzündungen führen. Durch veränderte Homeostase können Vertreter von residenten Mikroorganismen pathogene Eigenschaften entwickeln. Die natürliche Hautflora besteht aus einem heterogenen Spektrum von Bakterien und Hefen/Pilzen, wobei vorrangig grain-positive Bakterien (wie z.B. Staphylococcus epidermidis, Propionibacterium acnes) oder die Hefen der Malassezia-Gruppe vorhanden sind. Die Zusammensetzung der Hautmirkoflora jeder einzelnen Person ist zudem abhängig von Körperlokalisation und Lebensbedingungen.
  • Aufgabe der vorliegenden Erfindung war es, Tensidformulierungen zu finden, die die natürliche Hautmikroflora nicht beeinflussen oder nur in geringem Maße, da eine gesunde Hautmikroflora eine bedeutende Rolle bei der Hautbarrierefunktion spielt. Gleichzeitig sollen diese Formulierungen jedoch in der Lage sein, die Haut effektiv von anhaftenden Verschmutzungen zu befreien.
    • Beschreibung der Erfindung
  • Gegenstand der vorliegenden Erfindung ist die Verwendung von Alkylethercitraten als selektive Tenside zur Hautreinigung. Unter selektiven Tensiden werden in diesem Zusammenhang Tenside verstanden, die die natürlich auf der Haut vorkommenden Keime (Bakterien und Hefen/Pilze) nicht oder nur in geringem Maße angreifen. Diese Tenside werden zum Schutz und zur Aufrechterhaltung der natürlichen Haut-/Schleimhautmikroflora und des mikrobiellen Haut-/Schleimhaut-Ökosystems eingesetzt, wobei die natürlichen Balanceprozesse, die die Menge an pathogenen Bakterien derart einschränken, dass diese nicht krankheitsauslösend werden, nicht beeinträchtigt werden. Sie dienen dem Schutz der Haut und der Hautbarrierefunktion sowie der Aufrechterhaltung der Homeostase. Sie werden verwendet zur Aufrechterhaltung des natürlichen pH-Wertes (Säureschutzmantel der Haut) und zur Kontrolle der Besiedelung der Haut mit pathogenen Keimen und dienen somit der Aufrechterhaltung des natürlichen Hautökosystems.
  • In diesem Zusammenhang bezieht sich der Begriff Haut sowohl auf Haut als auch auf Schleimhaut. Unter Hautmikroflora/Hautflora/Standflora werden die die Haut besiedelnden Mikroorganismen (Bakterien, Hefen, Pilze, Viren), das mikrobielle Ökosystem verstanden. Sie stellen das mikrobielle Ökosystem der Haut dar, dem eine Barrierefunktion zukommt. Unter den Begriff Hautreinigung werden zum Beispiel folgende kosmetische und pharmazeutische Mittel zusammengefasst: Körperreinigungsmittel, Intimpflege, Duschbäder, Duschöle, Duschgele, Shampoos, Conditioner, Schaumbäder, Babyshampoos, trockene und feuchte Reinigungstücher, Cremes und Lotions etc.
    • Alkylethercitrate
  • Unter Alkylethercitraten werden Citronensäureestermischungen von ethoxylierten Alkoholen der allgemeinen Formel (I)

             R1O(CH2CH2O)nH     (I)

    verstanden, in der R1 für einen Alkylrest und n für den Ethoxylierungsgrad steht, wobei R1 für einen linearen Alkylrest mit 6 bis 22 Kohlenstoffatomen steht. Dieser Alkylrest kann sich jedoch auch von einer Fettlalkoholmischung natürlichen oder synthetischen Ursprungs mit verschiedenen Alkylkettenlängen ableiten. In einer bevorzugten Ausführungsform ist der Alkylrest R1 abgeleitet von einer Fettalkoholmischung enthaltend 45 - 75 Gew.% C12-, 15 bis 35 Gew.% C14-, 0 - 15 Gew.% C16- und 0 bis 20 Gew.% C18- Alkohol. n steht für Zahlen von 5 bis 9. Das Gewichtsverhältnis von Monoester : Diester liegt bevorzugt in den Citronensäureestermischungen im Bereich von 3: 1 bis 10 : 1.
    • Beispiele
  • Das Ausmaß einer antimikrobiellen Wirkung von Tensiden läßt sich in einem biologischen Testsystem feststellen, wobei die "minimale Hemmkonzentration bzw. Inhibierungskonzentration" (MIC) unter Laborbedingungen vergleichend bestimmt wird. In einer Verdünnungsreihe der Testsubstanz ist diejenige Konzentration die MIC, bei der gerade kein Wachstum mehr möglich ist. Je milder ein Tensid ist, umso größer ist der MIC-Wert.
  • Die mittlere Inhibierungskonzentration verschiedener Tenside wurde für drei auf der Haut vorkommenden Mikroorganismen bestimmt (Tabelle 1). Die Tenside wurden in der INCI-Nomenklatur angegeben. Tabelle 1: Minimale Inhibierungskonzentration verschiedener Tenside Testlösung: 10% Aktivsubstanz, pH 6,5 Bestimmunggemäß DIN 58940 und DIN 58944.
    Sodium Laureth Sulfate Cocamidopropylbetaine Lauryl Glucoside Laureth-7 Citrate
    Propionibacterium acnes 0,05 0,05 0,05 >0,5
    Staphylococcus epidermidis 0,5 0,1 0,5 >0,5
    Malassezia furfur >0,5 >0,5 >0,5 >0,5
    Das Alkylethercitrat Laureth-7 citrate zeichnet sich gegenüber den anderen Tensiden dadurch aus, dass Propionibacterium acnes und Staphylococcus epidermidis erst bei wesentlich höheren Konzentrationen inhibiert werden.
  • Bei Verwendung von Alkylethercitraten in Kombination mit anderen Tensiden hat die Selektivität der Alkylethercitrate Einfluß auf das Keimtötungspotential der Gesamtformulierung, d.h. die positiven Eigenschaften der Alkylethercitrate auf die Aufrechterhaltung der Homeostase bzw. die Wachstumseigenschaften der Mikroflora wirken sich auch auf die Gesamtzusammensetzung aus.
    Statt die Hautabwehr gegenüber Pathogenen zu mindern, wie es herkömmliche Tenside oft tun, bleibt sie unverändert.
  • Tabelle 2 führt minimalen Inhibierungskonzentrationen verschiedener Mischungen von Alkylethercitraten mit Alkylethersulfaten auf. Dabei wird deutlich, dass bei gleichem Aktivsubstanzgehalt die Formulierungen mit steigendem Gehalt an Alkylethercitraten steigende minimale Inhibierungskonzentrationen aufweisen, d.h. über ein vermindertes Irritationspotential verfügung und somit zur Aufrechterhaltung oder Wiederherstellung einer natürlichen und gesunden Hautflora beitragen. Tabelle 2: Minimale Inhibierungskonzentration verschiedener Tensidekombinationen Testlösung: 10% Aktivsubstanz Bestimmunggemäß DIN 58940 und DIN 58944. AEC = Alkylethercitrat = Laureth-7 citrate AES = Alkylethersulfat = Sodium Laureth Sulfate
    AEC 100% AEC/AES 75/25 % AEC/AES 50/50 % AEC/AES 25/75 % AES 100 %
    Propionibacterium acnes ≥ 1 ≥ 1 0,5 0,1 0,05
    Staphylococcus epidermidis ≥ 1 ≥1 ≥1 1,0 0,5
    Malassezia furfur ≥ 1 ≥ 1 ≥ 1 ≥1 ≥ 1

Claims (8)

  1. Verwendung von Alkylethercitraten als selektive Tenside zur Hautreinigung.
  2. Verwendung von Alkylethercitraten zum Schutz und zur Aufrechterhaltung der natürlichen Haut-/Schleimhautmikroflora und des mikrobiellen Haut-/Schleimhaut-Ökosystems, wobei die natürlichen Balanceprozesse, die die Menge an pathogenen Bakterien derart einschränken, dass diese nicht krankheitsauslösend werden, nicht beeinträchtigt werden.
  3. Verwendung von Alkylethercitraten zum Schutz der Haut und der Hautbarrierefunktion und Aufrechterhaltung der Homeostase.
  4. Verwendung von Alkylethercitraten zur Aufrechterhaltung des natürlichen pH-Wertes des Säureschutzmantels der Haut und Kontrolle der Besiedelung mit pathogenen Keimen.
  5. Verwendung von Alkylethercitraten zur Aufrechterhaltung des natürlichen Hautökosystems.
  6. Verwendung gemäß wenigstens einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass als Alkylethercitrate Citronensäureestermischungen von ethoxylierten Alkoholen der allgemeinen Formel (I)

             R1O(CH2CH2O)nH     (I)

    verwendet werden, in der R1 für einen Alkylrest mit 6 bis 22 Kohlenstoffatomen und n für den Ethoxylierungsgrad mit Zahlen von 5 bis 9 steht.
  7. Verwendung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass sich der Alkylrest R1 ableitet von einer Fettalkoholmischung enthaltend 45 - 75 Gew.% C12-, 15 bis 35 Gew.% C14-, 0 - 15 Gew.% C16- und 0 bis 20 Gew.% C18- Alkohol.
  8. Verwendung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, dass Gewichtsverhältnis von Monoester : Diester in den Citronensäureestermischungen im Bereich von 3: 1 bis 10 : 1 liegt.
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