EP1753435A1 - Verwendung einer kombination aus ethinylestradiol und chlormadinonacetat zur herstellung eines arzneimittels - Google Patents

Verwendung einer kombination aus ethinylestradiol und chlormadinonacetat zur herstellung eines arzneimittels

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EP1753435A1
EP1753435A1 EP05763426A EP05763426A EP1753435A1 EP 1753435 A1 EP1753435 A1 EP 1753435A1 EP 05763426 A EP05763426 A EP 05763426A EP 05763426 A EP05763426 A EP 05763426A EP 1753435 A1 EP1753435 A1 EP 1753435A1
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Abstract

Die Erfindung betrifft die Verwendung einer Kombination aus Ethinylestradiol und Chlormadinonacetat zur Herstellung eines Arzneimittels, das gleichzeitig zur Behandlung von androgen induzierten Störungen und zur Hormonersatztherapie und zur Behandlung von Dysmenorrhöe und zur Menstruationszyklus-Stabilisierung und zur Behandlung von menstruationszyklusabhängigen Beschwerden und zur Kontrazeption bei Frauen eingesetzt wird.

Description

Verwendung einer Kombination aus Ethinylestradiol und Chlormadinonacetat zur Herstellung eines Arzneimittels
Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung einer Kombination aus Ethinylestradiol und Chlormadinonacetat zur Herstellung eines Arzneimittels, das gleichzeitig zur Behandlung von androgen induzierten Störungen und zur Hormonersatztherapie und zur Behandlung von Dysmenorrhoe und zur Menstruationszyklus-Stabiisierung und zur Behandlung von menstruationszyklusabhängigen Beschwerden und zur Kontrazeption
bei Frauen eingesetzt wird.
Viele Frauen leiden an androgen induzierten Störungen, wie Akne, Hirsutismus (z. B. Damenbart), androgenetischer Alopezie und/oder Seborrhoe, insbesondere im zunehmenden Alter.
Eine Vielzahl von Frauen leider unter Dysmenorrhoe und/oder menstruationszyklusabhängigen Beschwerden, insbesondere dem prämenstruellen Syndrom, wie Kopfschmerzen und/oder Migräne.
Insbesondere bei Frauen über 35 Jahren, insbesondere in der Prä- und Perimenopause kann es auch zu hormoneilen Unregelmäßigkeiten, wie unregelmäßige Menstruationszyklen, vasomotorische Störungen, wie Hitzewallungen, Schweißausbrüche, Schlaflosigkeit kommen.
BESTATIGUNGSKOPIE Oft ist aus diesen und anderen Gründen auch eine Hormonersatztherapie notwendig. Gleichzeitig wird von den Frauen, insbesondere Frauen in dem Alter über 35 Jahren ein zuverlässiger Kontrazeptionsschutz gewünscht.
Darüber hinaus ist auch oft eine wirksame Bekämpfung von Dymenorrhoe und insbesondere des prämenstruellen Syndroms notwendig.
In EP-A-0 398 460 wird bereits ein hormonales Kombinationspräparat zur. Behandlung einiger der genannten Beschwerden, insbesondere in der Prä- oder Perimenopause und mit einem zuverlässigen Kontrazeptionsschutz beschrieben.
Dieses Präparat eignet sich für Frauen, die unter Bluthochdruck leiden, da die Gestagen-Komponente dagegen wirkt.
Da aber viele Frauen, insbesondere in der Prä- und Perimenopause, unter den vorstehend aufgeführten Beschwerden leiden, ohne dass sie einen Bluthochdruck haben, besteht ein Bedarf, ein Arzneimittel zur Verfügung zu stellen, das gleichzeitig neben einer ausgezeichnet wirksamen Kontrazeption auch zur Behandlung von androgen induzierten Störungen, zur Hormonersatztherapie, zur Behandlung von Dysmenorrhoe und zur Behandlung von menstruationszyklusabhängigen Beschwerden, geeignet ist.
Diese Aufgabe wird durch die Verwendung einer Kombination aus Ethinylestradiol und Chlormadinonacetat zur Herstellung eines Arzneimittels, das gleichzeitig zur Behandlung von androgen induzierten Störungen und zur Hormonersatztherapie und zur Behandlung von Dysmenorrhoe und zur Menstruationszyklus-Stabiisierung und zur Behandlung von menstruationszyklusabhängigen Beschwerden und zur Kontrazeption bei Frauen eingesetzt wird, gelöst.
Zur Herstellung des Arzneimittels wird vorzugsweise eine Kombination aus 5 bis 50 μg, vorzugsweise 5 bis 30 μg Ethinylestradiol, und 1 bis 5 mg Chlormadinonacetat, jeweils in einer Tages-Einheit verwendet. Besonders bevorzugt ist eine Kombination aus 15 μg, 20 μg oder 30 μg Ethinylestradiol und 1 mg, 2, 3, 4 oder 5 mg Chlormadinonacetat, jeweils in einer Tages-Einheit.
Durch die Verwendung der genannten Kombination zur Herstellung eines Arzneimittels gelingt es, nicht nur eine ausgezeichnete kontrazeptionelle Wirkung zu erzielen, sondern auch androgen induzierte Störungen, wie z. B. Akne, Hirsutismus, androgenetische Alopezie und/oder Seborrhoe sowie unregelmäßige Menstruationszyklen gleichzeitig zu behandeln bzw. zu stabilisieren, eine Hormonersatztherapie, insbesondere zur Behandlung von vasomotorischen Beschwerden, insbesondere in der Prä- und Perimenopause, wie Hitzewallungen, Schweißausbrüche und/oder Schlaflosigkeit sowie Dysmenorrhoe und menstruationsabhängige Beschwerden, insbesondere das prämenstruelle Syndrom, das oft mit Kopfschmerzen und/oder Migräne verbunden ist, zu bekämpfen.
Überraschenderweise zeichnet sich das in der Hormonkombination verwendete Gestagen Chlormadinonacetat auch zur Bekämpfung der menstruationsabhängigen Beschwerden, insbesondere des prämenstruellen Syndroms und der damit verbundenen Kopfschmerzen und/oder der Migräne und zur Behandlung von Dysmenorrhoe besonders aus.
Das eine Kombination aus Ethinylestradiol und Chlormadinonacetat umfassende Arzneimitel eignet sich insbesondere auch aufgrund des vorstehend aufgeführten breiten Wirksamkeitsspektrums zur Behandlung von Frauen mit einem Alter über 35 Jahren, vorzugsweise von Frauen in der Prä- und Perimenopause mit den genannten Beschwerden neben einer wirksamen Kontrazeption aus.
Das erfindungsgemäß zum Einsatz kommende Arzneimittel wird vorzugsweise in Form von Tabletten formuliert. Dazu wird es insbesondere in Form von mindestens 21 hormonhaltigen Tages-Einheiten, die zu einer ununterbrochenen, oralen Einnahme gedacht sind, gegebenenfalls in Kombination mit 7 bis 3 hormonfreien Tages-Einheiten bereitgestellt.
Zur Behandlung der vorstehend aufgeführten Beschwerden bzw. Störungen neben einer Kontrazeption kann das Arzneimittel in Form von hormonhaltigen Tages- Einheiten auch für eine ununterbrochene Verabreichung über mehrere Jahre, vorzugsweise bis zu 2 Jahren, besonders bevorzugt bis zu einem Jahr, gegebenenfalls in Kombination mit 7 bis 3 hormonfreien Tages-Einheiten zur Verfügung gestellt werden.
Das erfindungsgemäß zubereitete Arzneimittel kann aber auch in einer Darreichungsform mit weniger als 365 hormonhaltigen Tages-Einheiten, wie z. B. mit 77 bis 193 bzw. 42 bis 52 hormonhaltigen Tages-Einheiten zur ununterbrochenen Verabreichung, gegebenenfalls in Kombination mit 7 bis 3 hormonfreien Tages- Einheiten zubereitet werden.
Anstelle der 7 bis 3 hormonfreien Tages-Einheiten kann auch eine entsprechend lange Einnahmepause gemacht werden. Dementsprechend kann die orale Darreichungsform mit den vorstehend aufgeführten hormonhaltigen Tages-Einheiten und den gegebenenfalls vorhandenen hormonfreien Tages-Einheiten auch als Kit vorliegen, das mehrere dieser Darreichungsformen zur fortgeführten Einnahme, unterbrochen von der Einnahme hormonfreier Tages-Einheiten bzw. einer entsprechenden Einnahmepause umfasst.
Vorzugsweise weist jede der hormonhaltigen Tages-Einheiten dieselbe Menge an Ethinylestradiol bzw. an Chlormadinonacetat auf, d. h. sowohl die Menge an Ethinylestradiol als auch Chlormadinonacetat wird über einen Einnahmezyklus konstant gehalten.
In einer weiteren bevorzugten Ausführungsform können die hormonhaltigen Tages- Einheiten gemäß einem 2-phasigen oder 3-phasigen Einnahmezyklus über 21 bis 25 Tage in ihrem Gehalt an Ethinylestradiol bzw. Chlormadinonacetat in bekannter Weise variieren. Verfahren zur Herstellung eines Arzneimittels umfassend die Hormonkombination aus Ethinylestradiol und Chlormadinonacetat sowie entsprechende Formulierungsverfahren zur Herstellung einer Darreichungsform, vorzugsweise einer oralen Darreichungsform in Form von Tabletten, sind dem Fachmann bekannt.
Beispiele
Beispiel 1 : Zusammensetzung Pro Tablette
Ethinylestradiol 0,020 mg
Chlormadinonacetat 2,000 mg
Povidon K30 3,000 mg
Lactose 31 ,980 mg
Maisstärke 12,000 mg
Magnesiumstearat 0,500 mg
Hochdisperses Siliciumdioxid 0,500 mg
Ethinylestradiol (EE) und Povidone K 30 (Polyvinylpyrrolidon, PVP) wurden in 600 ml Ethanol gelöst. Chlormadinonacetat (Partikelgröße 90% <50μm), Lactose und Maisstärke wurden in einem Mischer/Granulierer (Diosna P25) 5 min gemischt und anschließend mit der ethanolischen EE/PVP Lösung durchfeuchtet und gemischt. Die feuchte Masse wurde durch ein 3 mm Sieb getrieben und in einem Vakuumtrockenschrank getrocknet. Das trockene Granulat wurde durch ein 0,6 mm Sieb desagglomeriert, mit Magnesiumstearat und hochdispersem Siliciumdioxid gemischt und auf einer Tablettenpresse mit 5 mm Stempeln zu Tabletten mit einem Gewicht von 50 mg gepresst.
Die Tabletten wurden mit einem Lack auf Basis Methylhydroxypropylcellulose überzogen (z. B. Opadr YS-1-2184); Überzugsmasse 2 mg pro Tablette.
24 dieser Tabletten wurden als hormonhaltige Tages-Einheiten zusammen mit 4 entsprechend hormonfreien Tages-Einheiten zu einer erfindungsgemäß zum Einsatz kommenden Darreichungsform in einem Blister mit einer jeweiligen Tagesmarkierung verpackt. Beispiel 2: Zusammensetzung Pro Tablette
Ethinylestradiol 0,015 mg
Chlormadinonacetat 3,000 mg
Povidon K30 3,000 mg
Lactose 30,985 mg
Maisstärke 12,000 mg
Magnesiumstearat 0,500 mg
Hochdisperses Siliciumdioxid 0,500 mg
Ethinylestradiol (EE) und Povidone K 30 (PVP) wurden in 600 ml Ethanol gelöst. Chlormadinonacetat (Partikelgröße 90% <50μm), Lactose und Maisstärke wurden in einem Mischer/Granulierer (Diosna P25) 5 min gemischt und anschließend mit der ethanolischen EE/PVP Lösung durchfeuchtet und gemischt. Die feuchte Masse wurde durch ein 3 mm Sieb getrieben und in einem Vakuumtrockenschrank getrocknet. Das trockene Granulat wurde durch ein 0,6 mm Sieb desagglomeriert, mit Magnesiumstearat und hochdispersem Siliciumdioxid gemischt und auf einer Tablettenpresse mit 5 mm Stempeln zu Tabletten mit einem Gewicht von 50 mg gepreßt.
Die Tabletten wurden mit einem Lack auf Basis Methylhydroxypropylcellulose mit folgender Zusammensetzung überzogen (Überzugsmasse 2 mg pro Tablette) Methylhydroxypropylcellulose 6 mPa • s, 0,1351 kg
Polyethylenglykol 6000 0,0395 kg
Propylenglykol 0,0054 kg
Gereinigtes Wasser 1 ,6200 kg
24 dieser Tabletten wurden als hormonhaltige Tages-Einheiten zusammen mit 4 entsprechend hormonfreien Tages-Einheiten zu einer erfindungsgemäß zum Einsatz kommenden Darreichungsform in einem Blister mit einer jeweiligen Tagesmarkierung verpackt. Beispiel 3: Zusammensetzung Pro Tablette
Ethinylestradiol 0,015 mg
Chlormadinonacetat 2,000 mg
Povidon K30 4,000 mg
Lactose 63,485mg
Maisstärke 10,000 mg
Magnesiumstearat 0,500 mg
Ethinylestradiol (EE) und Povidone K 30 (PVP) wurden in 950 ml Ethanol gelöst. Chlormadinonacetat (Partikelgröße 90% <50μm), Lactose und Maisstärke wurden in einem Mischer/Granulierer (Diosna P25) 5 min gemischt und anschließend mit der ethanolischen EE/PVP Lösung durchfeuchtet und gemischt. Die feuchte Masse wurde durch ein 3 mm Sieb getrieben und in einem Vakuumtrockenschrank getrocknet. Das trockene Granulat wurde durch ein 0,6 mm Sieb desagglomeriert, mit Magnesiumstearat gemischt und auf einer Tablettenpresse mit 6 mm Stempeln zu Tabletten mit einem Gewicht von 80 mg gepresst.
Die Tabletten wurden mit einem Lack auf Basis Methylhydroxypropylcellulose mit einer Zusammensetzung gemäß Beispiel 2 überzogen (Überzugsmasse 2 mg pro Tablette)
24 dieser Tabletten wurden als hormonhaltige Tages-Einheiten zusammen mit 4 entsprechend hormonfreien Tages-Einheiten zu einer erfindungsgemäß zum Einsatz kommenden Darreichungsform in einem Blister mit einer jeweiligen Tagesmarkierung verpackt.
Beispiel 4:
Zusammensetzung Pro Tablette
Ethinylestradiol 0,030 mg Chlormadinonacetat 5,000 mg
Povidon K30 4,500 mg Lactose 60,470 mg Maisstärke 10,000 mg Magnesiumstearat 0,500 mg
Ethinylestradiol (EE) und Povidone K 30 (PVP) wurden in 950 ml Ethanol gelöst. Chlormadinonacetat (Partikelgröße 90% <50μm), Lactose und Maisstärke wurden in einem Mischer/Granulierer (Diosna P25) 5 min gemischt und anschließend mit der ethanolischen EE/PVP Lösung durchfeuchtet und gemischt. Die feuchte Masse wurde durch ein 3 mm Sieb getrieben und in einem Vakuumtrockenschrank getrocknet. Das trockene Granulat wurde durch ein 0,6 mm Sieb desagglomeriert, mit Magnesiumstearat gemischt und auf einer Tablettenpresse mit 6 mm Stempeln zu Tabletten mit einem Gewicht von 80 mg gepresst.
Die Tabletten wurden mit einem Lack auf Basis Methylhydroxypropylcellulose mit folgender Zusammensetzung überzogen (Überzugsmasse 1 mg pro Tablette) Methylhydroxypropylcellulose 6 mPa ■ s, 0,068 kg
Polyethylenglykol 6000 0,020 kg
Propylenglykol 0,002 kg
Gereinigtes Wasser 0,810 kg
24 dieser Tabletten wurden als hormonhaltige Tages-Einheiten zusammen mit 4 entsprechend hormonfreien Tages-Einheiten zu einer erfindungsgemäß zum Einsatz kommenden Darreichungsform in einem Blister mit einer jeweiligen Tagesmarkierung verpackt.

Claims

Patentansprüche
1. Verwendung einer Kombination aus Ethinylestradiol und Chlormadinonacetat zur Herstellung eines Arzneimittels, das gleichzeitig
zur Behandlung von androgen induzierten Störungen und zur Hormonersatztherapie und zur Behandlung von Dysmenorrhoe und zur Menstruationszyklus-Stabiisierung und zur Behandlung von menstruationszyklusabhängigen Beschwerden und zur Kontrazeption
bei Frauen eingesetzt wird.
2. Verwendung gemäß Anspruch 1 zur Verabreichung an Frauen über 35 Jahren, vorzugsweise Frauen in der Prä- oder Perimenopause.
3. Verwendung gemäß Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass die Kombination aus 5 bis 50 μg Ethinylestradiol und 1 bis 5 mg Chlormadinonacetat pro Tages-Einheit besteht.
4. Verwendung gemäß Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass die Kombination aus 5 bis 30 μg Ethinylestradiol und 1 bis 5 mg Chlormadinonacetat pro Tages-Einheit besteht.
5. Verwendung gemäß Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet, dass die Kombination aus jeweils 15 μg, 20 μg oder 30 μg Ethinylestradiol und jeweils 1 , 2, 3, 4 oder 5 mg Chlormadinonacetat pro Tages-Einheit besteht.
6. Verwendung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass das Arzneimittel in Form von mindestens 21 hormonhaltigen Tages- Einheiten zur ununterbrochenen Verabreichung gegebenenfalls in Kombination mit 7 bis 3 hormonfreien Tages-Einheiten bereitgestellt wird.
7. Verwendung gemäß Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, dass das Arzneimittel in Form von hormonhaltigen Tages-Einheiten für eine ununterbrochene Verabreichung über mehrere Jahre, vorzugsweise bis zu 2 Jahren, besonders bevorzugt bis zu einem Jahr, gegebenenfalls in Kombination mit 7- bis 3 hormonfreien Tageseinheiten zubereitet wird.
8. Verwendung gemäß Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, dass das Arzneimittel in Form von 77 bis 193 hormonhaltigen Tages-Einheiten gegebenenfalls in Kombination mit 7 bis 3 hormonfreien Tages-Einheiten zu bereitet wird.
9. Verwendung gemäß Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, dass das Arzneimittel in Form von 42 bis 52 hormonhaltigen Tages-Einheiten gegebenenfalls in Kombination mit 7 bis 3 hormonfreien Tages-Einheiten bereitgestellt wird.
10. Verwendung gemäß Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, dass das Arzneimittel in Form von 21 bis 25 hormonhaltigen Tages-Einheiten gegebenenfalls in Kombination mit 7 bis 3 hormonfreien Tages-Einheiten zubereitet wird.
11. Verwendung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 10, dadurch gekennzeichnet, dass das Arzneimittel in jeder hormonhaltigen Tages-Einheit mengenmäßig dieselbe Kombination aus Ethinylestradiol und Chlormadinonacetat aufweist.
12. Verwendung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 11 zur Behandlung der androgen induzierten Störungen Akne, Hirsutismus, androgenetische Alopezie, Seborrhoe.
13. Verwendung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 11 zur Behandlung von vasomotorischen Störungen, insbesondere zur Behandlung von Hitzewallungen, Schweißausbrüchen, Schlaflosigkeit durch Hormonersatztherapie.
14. Verwendung gemäß einem der Ansprüche 1 bis 10 zur Behandlung des prämenstruellen Syndroms, insbesondere von Kopfschmerzen und/oder Migräne als menstruationszyklusabhängige Beschwerden.
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BRUCKER C ET AL: "Long-term efficacy and safety of a monophasic combined oral contraceptive containing 0.02 mg ethinylestradiol and 2 mg chlormadinone acetate administered in a 24/4-day regimen", CONTRACEPTION, GERON-X, INC., LOS ALTOS, CA, US, vol. 81, no. 6, 1 June 2010 (2010-06-01), pages 501 - 509, XP027049307, ISSN: 0010-7824, [retrieved on 20100219] *

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