EP1487408A1 - Composition topique a base de resines echangeuses d'ions, notamment pour le traitement des erythemes - Google Patents
Composition topique a base de resines echangeuses d'ions, notamment pour le traitement des erythemesInfo
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- A61P17/00—Drugs for dermatological disorders
Definitions
- the present invention relates to a topical composition based on ion exchange resins such as colestyramine, in particular for the treatment of diaper rash in pediatrics.
- Acute diarrhea which affects many children, especially children under the age of five, often requires treatment to avoid secondary infections and to relieve children of the pain and itching it causes.
- these bile salts which are acids lower the skin pH and induce erythema.
- these bile salts have surface-active properties, so that the layer of sebum which is naturally protective, is eliminated.
- colestyramine is a basic synthetic anion exchange resin which has a strong affinity for bile salts and forms with them an insoluble complex.
- 1 gram of colestyramine can absorb up to two grams of bile salts. It is a fine white hygroscopic powder, almost insoluble in water, alcohol, chloroform and ether. In a 1% solution, the pH is between 4 and 6.
- the present invention relates to a composition including at least one ion exchange resin, in particular colestyramine as well as a pH regulator. Indeed, in a completely relevant way, the regulator makes it possible to increase the pH to allow an optimized absorption of bile salts by ion exchange resins.
- a basic composition according to the present invention comprises the following elements:
- This composition results in a thick paste.
- Trials are conducted on subjects with secondary dermatitis as a condition
- the thick colestyramine paste is applied 4 times a day to the area corresponding substantially to the area covered by a diaper.
- the medical observation is conducted for each application.
- a regression of the lesions is noted after 2 to 7 days.
- the composition allows a local physiological rebalancing following the appearance of irritant dermatitis.
- the pH regulators can also be chosen from: monopotassium phosphate, disodium phosphate, sodium acetate, ammonium acetate, sodium citrate, citric acid, disodium tetraborate, boric acid , amino acids like lysine, leucine, alanine, methyl p ⁇ r ⁇ hydroxybenzo ⁇ te, propyl p ⁇ r ⁇ hydroxybenzo ⁇ te, sodium benzo ⁇ te.
- galenical formulations in the form of creams or talc are given below.
- Labraf il trade name of oleic macrogolglycerides
- Tefose 63 trade name of PEG-6-32 Stearate and glycol stearate. / Cream with 10% colestyramine and sodium dihydrogen phosphate
- composition can also be considered for application directly to external supports in direct contact with the areas to be treated, such as diapers for infants, children and the elderly.
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Abstract
L'objet de l'invention est une composition topique notamment pour le traitement des érythèmes, caractérisée en ce qu'elle inclut au moins une résine échangeuse d'ions telle que la colestyramine et au moins une substance douée de propriétés tampon.
Description
A
COMPOSITION TOPIQUE A BASE OE RESINES ECHANGEUSES D'IONS, NOTAMMENT POUR LE TRAITEMENT DES ERYTHEMES
La présente invention concerne une composition topique à base de résines échangeuses d'ions comme la colestyramine, notamment pour le traitement des érythèmes fessiers en pédiatrie.
Les diarrhées aiguës qui affectent de nombreux enfants, plus particulièrement les enfants de moins de cinq ans, nécessitent souvent un traitement pour éviter des surinfections et pour soulager les enfants de la douleur et des démangeaisons engendrées.
En effet, les épisodes diarrhéiques aigus provoquent des troubles dermatologiques notamment des lésions cutanées difficiles à cicatriser. Un des facteurs qui initie ce type de troubles dermatologiques est la défécation des sels biliaires qui sont ensuite au contact intime avec la peau.
Tout d'abord, ces sels biliaires qui sont des acides abaissent le pH cutané et induisent l'érythème.
Ensuite, ces sels biliaires ont des propriétés tensioactives, si bien que la couche de sébum qui est naturellement protectrice, est éliminée.
Afin de lutter contre ces affections, on peut agir :
1/ d'une part avec des traitements par voie orale, notamment la prise :
- d'antibiotiques,
- de ferments lactiques, - d'opiacés, notamment le lopéramide,
- principes actifs à activité anti-sécrétoire, comme le produit commercial Tiorfan, et
- d'argiles, commercialisées sous les dénominations Smecta ou Actapulgite.2/ d'autre part avec application d'une crème ou pommade, notamment : - celles connues sous les dénominations commerciales Jonctum, Madécassol, Mytosil,
- celles incluant des dermocorticoïdes associés ou non à des antibiotiques. De telles préparations sont dites à activité trophique ou protectrice.
Les résultats sont peu satisfaisants car la barrière occlusive créée peut participer à une surinfection de la plaie par apparition d'une flore bactérienne anaérobie.
De plus, ces préparations ne neutralisent pas l'acidité des sels biliaires.
Ces traitements connus ne donnent donc pas satisfaction.
Notamment la colestyramine est une résine basique synthétique échangeuse d'anions qui présente une forte affinité pour les sels biliaires et forment avec eux un complexe insoluble. On sait que 1 gramme de colestyramine peut absorber jusqu'à deux grammes de sels biliaires. C'est une poudre hygroscopique fine de couleur blanche, quasiment insoluble dans l'eau, l'alcool, le chloroforme et l'éther. Dans une solution à 1 %, le pH est compris entre 4 et 6. Un médicament dont la dénomination commerciale est le Questran, est indiqué pour le traitement des hypercholestérolémies.
Cette poudre permet d'absorber les sels biliaires présents dans le tractus gastro-intestinal. On peut ainsi prévenir la formation de calculs et diminuer les triglycérides circulants. La présente invention concerne une composition incluant au moins une résine échangeuse d'ions, notamment la colestyramine ainsi qu'un régulateur de pH.
En effet, de façon tout à fait pertinente, le régulateur permet d'augmenter le pH pour permettre une absorption optimisée des sels biliaires par les résines échangeuses d'ions.
C'est ainsi qu'un pH compris entre 4 et 8, de préférence voisin de 6, est adapté. La composition selon la présente invention est maintenant décrite à l'aide d'exemples particuliers non limitatifs.
Une composition de base selon la présente invention comprend les éléments suivants :
- 30 % en poids de colestyramine, - 30 % en poids d'hydroxyde d'aluminium,
- 30 % en poids hydroxyde de magnésium, et - 10 % d'eau
Cette composition conduit à une pâte épaisse.
Des essais sont conduits sur des sujets ayant comme affection une dermatite secondaire ;
- à une gastro-entérite infectieuse,
- au syndrome d'intestin grêle court, et
- à une entérocolite nécrotique néonatale.
La pâte épaisse à base de colestyramine est appliquée 4 fois par jour sur la zone correspondant sensiblement à la zone couverte par une couche culotte.
L'observation médicale est conduite à chaque application.
On note une régression des lésions au bout de 2 à 7 jours.
Ainsi la composition permet un rééquilibrage physiologique local suite à l'apparition de la dermite irritative. Les régulateurs de pH peuvent être choisis aussi parmi : le phosphate monopotassique, le phosphate disodique, l'acétate de sodium, l'acétate d'ammonium, le citrate de sodium, l'acide citrique, le tétraborate de disodium, l'acide borique, les acides aminés comme la lysine, la leucine, l'alanine, le
pαrαhydroxybenzoαte de méthyle, le pαrαhydroxybenzoαte de propyle, le benzoαte de sodium.
Plus généralement, on peut retenir les substances douées de propriétés tampon.
Des exemples de formulations galéniques sous forme de crèmes ou de talc sont indiquées ci-après.
Labraf il : nom commercial de macrogolglycérides oléïques
Tef ose 63 : nom commercial de PEG-6-32 Stéarate et glycol stéarate.
/ Crème avec 10 % de colestyramine et du dihydrogénophosphate de sodium
3/ Talc comprenant 10 % de colestyramine :
On peut envisager différentes formes galéniques :
- crème,
- gels,
- lotions,
- aérosols, - spray-aérosols
La composition peut aussi être envisagée en application directement sur des supports externes au contact direct des zones à traiter comme les couches culottes pour les nourrissons, enfants et personnes âgées.
Claims
1. Composition topique notamment pour le traitement des érythèmes, caractérisée en ce qu'elle inclut au moins de la colestyramine comme résine échangeuse d'ions et au moins une substance douée de propriétés tampon.
2. Composition topique selon la revendication 1, caractérisée en ce que la substance douée de propriété tampon est choisie parmi le phosphate monopotassique, le phosphate disodique, l'acétate de sodium, l'acétate d'ammonium, le citrate de sodium, l'acide citrique, le tétraborate de disodium, l'acide borique, les acides aminés comme la lysine, la leucine, l'alanine, le parahydroxybenzoate de méthyle, le parahydroxybenzoate de propyle, le benzoate de sodium.
3. Composition topique selon la revendication 1 ou 2, caractérisée en ce qu'elle comprend un régulateur de pH permettant de conférer à ladite composition un pH compris entre 4 et 8, pour permettre une absorption optimisée des sels biliaires par les résines échangeuses d'ions.
4. Composition topique selon la revendication 3, caractérisée en ce que le régulateur de pH permet de conférer à ladite composition un pH voisin de 6,0.
5. Composition topique selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce qu'elle est présentée sous l'une des différentes formes galéniques, crème, gels, lotions, aérosols ou spray- aérosols.
6. Composition topique selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce qu'elle est appliquée directement sur des supports externes au contact direct des zones à traiter.
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