EP1343461A1 - Verwendung von antioxidantien für mittel zur bekämpfung von mundgeruch - Google Patents

Verwendung von antioxidantien für mittel zur bekämpfung von mundgeruch

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EP1343461A1
EP1343461A1 EP01989563A EP01989563A EP1343461A1 EP 1343461 A1 EP1343461 A1 EP 1343461A1 EP 01989563 A EP01989563 A EP 01989563A EP 01989563 A EP01989563 A EP 01989563A EP 1343461 A1 EP1343461 A1 EP 1343461A1
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vitamin
antioxidants
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    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q11/00—Preparations for care of the teeth, of the oral cavity or of dentures; Dentifrices, e.g. toothpastes; Mouth rinses

Definitions

  • JP 61286314 describes the use of
  • Vitamins for example vitamin E, vitamin B6, are known for the treatment of periodontosis, in particular for gingivitis.
  • bactericidal agents e.g. triclosan
  • flavorings menthol, menthol derivatives or mint flavors
  • the object of the present invention is accordingly to provide a means which no longer has the disadvantages described in the prior art.
  • compositions containing antioxidants or compositions containing antioxidants for the preparation of agents for eliminating oral malodor or preventing the formation of oral malodor.
  • antioxidants which are suitable or customary for oral hygiene applications can be used as antioxidants.
  • Vitamins and coenzyme are particularly suitable as antioxidants.
  • Amino acids, imidazoles, peptides, fatty acids, metal compounds and derivatives of these compounds e.g. salts, esters, ethers, sugars, nucleotides,
  • the antioxidants are preferably selected from the group consisting of amino acids (eg glycine, histidine, tyrosine, tryptophan) and their derivatives, imidazoles (eg urocanic acid) and their derivatives, peptides such as D, L-carnosine, D-carnosine, L-carnosine and their derivatives (e.g. anserine), carotenoids, caroline (e.g. ⁇ -carotene, ⁇ -carotene, lycopene) and their derivatives, lipoic acid and their derivatives (e.g.
  • amino acids eg glycine, histidine, tyrosine, tryptophan
  • imidazoles eg urocanic acid
  • peptides such as D, L-carnosine, D-carnosine, L-carnosine and their derivatives (e.g. anserine)
  • carotenoids e.g. ⁇ -carotene
  • thiols e.g. thioredoxin, glutathione, cysteine, cystine , Cystamine and their glycosyl, N-acetyl, ethyl, propyl, amyl, butyl and lauryl, palmitoyl, oleyl, ⁇ -linoleyl, ⁇ -linoleyl, cholesteryl, glyceryl, and Oligoglyceryl esters) and their salts,
  • fatty acids fatty acids (palmic acids), phytic acid, lactoferrin, EDTA, EGTA), ⁇ -hydroxy acids (e.g. citric acid, lactic acid, malic acid), humic acid, bile acid, galen extracts, bilirubin, biliverdin, unsaturated fatty acids, and their derivatives (e.g. palmitoleic acid, ⁇ -linolenic acid, ⁇ -linolenic acid, linoleic acid, oleic acid), folic acid and its derivatives, ubiquinone and TJbichinol and their derivatives,
  • Vitamin C and derivatives e.g. ⁇ -scorbyl palmitate, Mg - ascorbyl phosphate, ascorbyl acetate), tocopherols and derivatives (e.g. Vitamin E - acetate), vitamin A and derivatives (vitamin A - palmitate) and coniferyl benzoate of benzoin, rutinic acid and its derivatives, Ferual acid and its derivatives, butylated hydroxytoluene, butylhydroxy anisole, nordihydroguajak resin acid, nordihydroguajaretic acid, trihydroxybutyrophenone, uric acid and its derivatives, mannose and its derivatives, zinc, and its derivatives (eg ZnO, ZnSO4) selenium and its derivatives (e.g.
  • selenium methene and their derivatives (for example stilbene oxide, trans-stilbene oxide) and the derivatives suitable according to the invention (salts, esters, ethers, sugars, nucleotides, nucleosides, peptides and lipids) of these active substances.
  • derivatives suitable according to the invention salts, esters, ethers, sugars, nucleotides, nucleosides, peptides and lipids
  • Nitamm C, vitamin E, vitamin A, plastoquinone, menaquinone, ubiquinols 1-10, ubiquinones 1-10 or derivatives of these substances are particularly preferred according to the invention.
  • the amount of the antioxidants (one or more compounds) in the preparations is preferably 0.001 to 30% by weight, particularly preferably
  • ubiquonone and / or its derivatives and / or ubiquinol and or its derivatives are ubiquonone and / or its derivatives and / or ubiquinol and or its derivatives, vitamin C and / or its derivatives, vitamin E and / or its derivatives,
  • Vitamin A or vitamin A derivatives, or carotenes or their derivatives are used as antioxidants, the respective concentrations of which range from 0.001-10% by weight, based on the total weight of the preparation, choose.
  • the present invention is based on the principle of combating bad breath by topical application of the above-mentioned antioxidants, in particular coenzyme Q10, on the oral and pharynx mucosa by the usual means.
  • the antioxidants can accordingly be used in combination with all customary agents, in particular the customary oral care and cleansing preparations known to the person skilled in the art.
  • bactericidal agents triclosan
  • flavoring agents menthol, menthol derivatives, mint flavors
  • the use of the antioxidants mentioned leads to a noticeable reduction in bad breath odor. Examples of use include toothpastes, toothpowder and mouthwashes.
  • the use of the antioxidants can also be considered in any other means used for the treatment of the mouth and throat.
  • the active compounds according to the invention can be used particularly advantageously in opaque, translucent and transparent micro- and / or nanoemulsions. Preparations according to the invention can be particularly advantageous as
  • A-B-A triblock copolymers e.g. PEG-150 distearate, Fa.
  • star polymers e.g. PEG-300-pentaerythrityl tetrasterate or hydrophobically modified tetrakis-polyethoxylated silanes and silicones
  • the above example can also be formulated with an identical amount of retinyl palmitate, tocopheryl acetate, mannose, or lycopene instead of glyceryl alcoholate.
  • the above Example can also with an identical amount of D, L-carnosine,
  • Ascorbic acid Ascorbic acid, humic acid or coenzyme Q10 can be formulated.
  • the above example can also be formulated with an identical amount of oleic acid monoglyceride, triglycerol monolaurate or glycerol monopalmitate instead of glyceryl alcoholate.
  • Example 2 can also be formulated with an identical amount of coenzyme Q 10 retinyl palmitate, tocopheryl acetate or lycopene instead of Mg ascorbyl phosphate.

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Abstract

Die vorliegende Erfindung betrifft die Verwendung von Antioxidantien oder Antioxidantien enthaltende Zusammensetzungen zur Herstellung von Mitteln zur Verhinderung der Entstehung von oralem Malodor oder Beseitigung von oralem Malodor.

Description

Verwendung von Antioxidantien für Mittel zur Bekämpfung von Mundgeruch
Der Einsatz von Antioxidantien im Mund- und Rachenraum ist aus dem Stand der Technik grundsätzlich bekannt. So ist aus der JP 61286314 die Verwendung von
Vitaminen, beispielsweise Vitamin E, Vitamin B6 für die Behandlung von Paradontose, insbesondere gegen Gingivitis, bekannt.
Ferner ist aus der WO 94/06418 der Einsatz des Coenzyms Q 10 für die thera- peutische Behandlung von Paradontose bekannt.
Für die Bekämpfung von schlechtem Atem (oralem Malodor) werden nach dem bisherigen Stand der Technik bakterizide Mittel (z.B. Triclosan) oder Aromastoffe (Menthol, Mentholderivate oder Minzaromen) eingesetzt. Diese Mittel haben den Nachteil, dass sie nur gegen durch Bakterien verursachten schlechten Atem wirksam sind.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist es demgemäß, ein Mittel zur Verfügung zu stellen, das die im Stand der Technik beschriebenen Nachteile nicht mehr aufweist.
Diese Aufgabe wird erfindungsgemäß durch die Verwendung von Antioxidantien oder Antioxidantien enthaltenden Zusammensetzungen zur Herstellung von Mitteln zur Beseitigung von oralem Malodor oder Verhinderung der Entstehung von oralem Malodor.
Erfindungsgemäß können als Antioxidantien alle für mundhygienische Anwendungen geeigneten oder gebräuchlichen Antioxidantien verwendet werden. Insbesondere kommen Vitamine und Coenzym als Antioxidation in Betracht. Ebenso kommen z.B. Aminosäuren, Imidazole, Peptide, Fettsäuren, Metallverbindungen sowie Derivate dieser Verbindungen (z.B. Salze, Ester, Ether, Zucker, Nucleotide,
Nucleoside) in Frage. Vorzugsweise werden die Antioxidantien gewählt aus der Gruppe bestehend aus Aminosäuren (z.B. Glycin, Histidin, Tyrosin, Tryptophan) und deren Derivate, Imidazole (z.B. Urocaninsäure) und deren Derivate, Peptide wie D,L-Carnosin, D- Carnosin, L-Carnosin und deren Derivate (z.B. Anserin), Carotinoide, Caroline (z.B. α-Carotin, ß-Carotin, Lycopin) und deren Derivate, Liponsäure und deren Derivate (z.B. Dihydroliponsäure), Aurothiglucose, Propylthiouracil und andere Thiole (z.B. Thioredoxin, Glutathion, Cystein, Cystin, Cystamin und deren Glycosyl-, N-Acetyl-, Ethyl-, Propyl-, Amyl-, Butyl- und Lauryl-, Palmitoyl-, Oleyl-, α-Linoleyl-, γ- Linoleyl-, Cholesteryl-, Glyceryl-, und Oligoglycerylester) sowie deren Salze,
Dilaurylthiodipropionat, Distearylthiodipropionat, Thiodipropionsäure und deren Derivate (Ester, Ether, Peptide, Lipide, Nukleotide, Nukleoside und Salze) sowie Sulfoximinverbindungen (z.B. Buthioninsulfoximine, Homocysteinsulfoximin, Buthioninsulfone, Penta-, Hexa-, Heptathioninsulfoximin) in sehr geringen verträg- liehen Dosierungen (z.B. pmol bis pmol/kg), ferner (Metall)-Chelatoren (z.B. α-
Hydroxyfettsäuren, Fettsäuren (Palminsäuren), Phytinsäure, Lactoferrin, EDTA, EGTA), α-Hydroxysäuren (z.B. Zitronensäure, Milchsäure, Apfelsäure), Humin- säure, Gallensäure, Galenextrakte, Bilirubin, Biliverdin, ungesättigte Fettsäuren, und deren Derivate (z.B. Palmitoleinsäure, α-Linolensäure, γ-Linolensäure, Linolsäure, Ölsäure), Folsäure und deren Derivate, Ubichinon und TJbichinol und deren Derivate,
Vitamin C und Derivate (z.B. α-Scorbylpalmitat, Mg - Ascorbylphosphat, Ascorbyl- acetat), Tocopherole und Derivate (z.B. Vitamin E - acetat), Vitamin A und Derivate (Vitamin A - palmitat) sowie Koniferylbenzoat des Benzoeharzes, Rutinsäure und deren Derivate, Ferualsäure und deren Derivate, Butylhydroxytoluol, Butylhydroxy- anisol, Nordihydroguajakharzsäure, Nordihydroguajaretsäure, Trihydroxybutyro- phenon, Harnsäure und deren Derivate, Mannose und deren Derivate, Zink, und dessen Derivate (z.B. ZnO, ZnSO4) Selen und dessen Derivate(z.B. Selenmethionin), Stilbene und deren Derivate (z.B. Stilbenoxid, Trans-Stilbenoxid) und die erfm- dungsgemäß geeigneten Derivate (Salze, Ester, Ether, Zucker, Nukleotide, Nukleoside, Peptide, und Lipide) dieser genannten Wirkstoffe. Besonders bevorzugt werden erfindungsgemäß Nitamm C, Vitamin E, Vitamin A, Plastochinon, Menachinon, Ubichinole 1-10, Ubichinone 1-10 oder Derivate dieser Stoffe.
Ganz besonders bevorzugt sind die Ubichinole 1-10 und/oder deren Derivate sowie
Ubichinone 1-10 sowie deren Derivate. Höchst bevorzugt ist der Einsatz von Coenzym Q10.
Die Menge der Antioxidantien (eine oder mehrere Verbindungen) in den Zu- bereitungen beträgt vorzugsweise 0,001 bis 30 Gew.-%, besonders bevorzugt
0,05 - 20 Gew.-%, insbesondere 1 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung.
Sofern Ubichonon und/oder dessen Derivate und/oder Ubichinol und oder dessen Derivate, Vitamin C und/oder dessen Derivate, Vitamin E und/oder dessen Derivate,
Vitamin A, bzw. Vitamin- A-Derivate, bzw. Carotine bzw. deren Derivate als Antioxidantien zum Einsatz kommen, ist vorteilhaft, deren jeweilige Konzentrationen aus dem Bereich von 0,001 - 10 Gew.-%, bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung, zu wählen.
Die vorliegende Erfindung beruht auf dem Prinzip, Mundgeruch durch topische Applikation der oben genannten Antioxidantien, insbesondere Coenzym Q10, auf die Mund- und Rachenschleimhaut durch die üblichen Mittel, zu bekämpfen. Erfindungsgemäß können die Antioxidantien demgemäß in Kombination mit allen üblichen Mitteln insbesondere den üblichen dem Fachmann bekannten mundpflegenden und- reinigenden Zubereitungen zum Einsatz kommen. Insbesondere können neben den Antioxidantien auch bakterizide Mittel (Triclosan) und/oder Aromastoffe (Menthol, Mentholderivate, Minzaromen) eingesetzt werden. Überrascherweise führt der Einsatz der genannten Antioxidantien zu einer spürbaren Reduktion des schlechten Atemgeruchs. Beispiele für den Einsatz sind vor allen Dingen Zahncremes, Zahnpulver und Mundwässer. Ebenso kann der Einsatz der Antioxidantien aber auch in beliebigen anderen Mitteln, die zur Behandlung des Mund- und Rachenraums verwendet werden, in Betracht kommen.
Die erfindungsgemäßen Wirkstoffe können besonders vorteilhaft in opaken, translucenten und transparenten Mikro- und/oder Nanoemulsionen verwendet werden. Zubereitungen gemäß der Erfindung können besonders vorteilhaft als
a) unverdickte,
b) klassisch, z.B. durch Zusatz von Polyoxameren, Pluronics, Carragenanen oder Pflanzengummen verdickte,
c) durch Zusatz von A-B-A-Triblockcopolymeren (z.B. PEG-150-Distearat, Fa.
Akzo Nobel) oder alpha, omega-bis-polyethoxylierte Silane oder Silikone) verdickte,
d) durch Zusatz von Sternpolymeren (z.B. PEG-300-Pentaerythrityl-tetrasterat oder hydrophob modifizierte Tetrakis-polyethoxylierte Silane und Silikone) verdickte,
e) durch Zusatz von A-B-A-B-Multiblock-Copolymeren, Starburst-Polymeren, Dendrimeren und anderen supramolekularen Vernetzern (z.B. Rheodol, TWIS 399, Fa. KAO, oder PEG-120-Methylglucose-dioleat) verdickte Öl-in-
Wasser- (O/W-), bikontinuierliche oder Wasser-in-Öl- (W/O-) Mikro- und/oder Nenoemulsionen Verwendung finden. Beispiele
Formulierungsbeispiele
Gel-Zahncreme mit Wirksamkeit gegen Mundgeruch
Basis: Kieselsäure, Natriumfluorid
2. Zahncreme gegen Plaque mit Wirksamkeit gegen Mundgeruch
Basis: Kieselsäure, AHP
Zahncreme gegen Plaque mit Wirksamkeit gegen Mundgeruch
Basis: Kieselsäure, Alkalidiphosphat
4. Zahncreme gegen empfindliche Zähne mit Wirksamkeit gegen Mundgeruch
Basis: Ca-carbonat, K-nitrat
5. Zahncreme gegen empfindliche Zähne mit Wirksamkeit gegen Mundgeruch
Basis: Kieselsäure, Strontiumchlorid
6. Gebrauchsfertiges Mundwasser mit Fluorid und Wirksamkeit gegen Mundgeruch
Basis: Ethanol, Na-fluorid
Mundwasserkonzentrat mit Wirksamkeit gegen Mundgeruch
Basis: Ethanol, Aroma
Mundwasser
l,3-Di-(2-ethylhexyl)-cyclohexan 35,00
Glyceryllanolat 5,00
Sorbitanmonolaurat 10,00
Wasser (+ Zitronensäure bis pH 5,5) 45,00
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Retinylpalmitat, Tocopherylancetat, Mannose, oder Lycopin anstelle von Glyceryllanolat formuliert werden. 9. Mundwasser
l,3-Di-(2-ethylhexyl)-cylcohexan 33,00 Histidin 0,50
Sorbitanmonolaurat 10,00
Wasser (+ Zitronensäure bis pH 5,5) 45,00
PEG-150-Distearat 2,00
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an D,L-Carnosin,
Ascorbinsäure, Huminsäure oder Coenzym Q10 formuliert werden.
10. Rachenspülung
Steareth-15 4,80
Glycerin-monostearat 2,40
Glyceryllanolat 2,50
Cyclomethicon 3,30
Cetearyloctanoat 1,70 Wasser 85,30
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Ölsäure- monoglycerid, Triglycerinmonolaurat oder Glycerinmonopalmitat anstelle von Glyceryllanolat formuliert werden. 1. Rachenspülung
Steareth-15 4,80
Mg-ascorbylphosphat 0,20
Cholesteryl Hydroxystearat 2,50
Cyclomethicon 3,30
Cetearyloctanoat 17,00
Wasser 83,30
PEG-150-Distearat 2,00
Das o.g. Beispiel kann auch mit einer identischen Menge an Coenzym Q 10 Retinylpalmitat, Tocopherylacetat oder Lycopin anstelle von Mg-ascorbylphosphat formuliert werden.

Claims

Patentansprtiche
1. Verwendung von Antioxydantien oder Antioxidantien enthaltenden Zusammensetzungen zur Herstellung von Mitteln zur Beseitigung von oralem Malodor oder zur Verhinderung der Entstehung von oralem Malodor.
2. Verwendung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, dass die Antioxidantien in Mengen von 0,001 - 30 Gew-.% (bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung) eingesetzt werden.
3. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass die Antioxidantien in Mengen von 0,05 - 20 Gew-.% (Bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung) eingesetzt werden.
4. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, dass die Antioxidantien in Mengen von 0,05 - 20 Gew-.% (bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung) eingesetzt werden.
5. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, dadurch gekennzeichnet, dass die Antioxidantien in Mengen von 1 - 10 Gew-.% (bezogen auf das
Gesamtgewicht der Zubereitung) eingesetzt werden.
6. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, dadurch gekennzeichnet, dass als Antioxidantien Vitamine und Coenzyme und Derivate dieser Stoffe angesetzt werden.
7. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass als Antioxidantien Ubichinon und Ubichinol, Vitamin C, Vitamin A sowie Vitamin B und Derivate dieser Stoffe eingesetzt werden.
8. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, dass Ubichinon 1-10, Ubichinol 1-10, Menachinon eingesetzt werden.
9. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 9, dadurch gekennzeichnet, dass Scorbylpalmitat, Mg - Ascorbylphosphat, Ascorbylacetat, Vitamin E - acetat, Vitamin A - palmitat, eingesetzt werden.
10. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 9, dadurch gekennzeichnet, dass das Coenzym Q 10 eingesetzt wird.
11. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 10, dadurch gekennzeichnet, dass Ubichinon, Ubichinol, Vitamin B, Vitamin E, Vitamin A, Carotine, Carotinoide sowie die Derivate dieser Verbindungen in Mengen von 0,001 - 10 Gew-.% (bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung eingesetzt werden)
12. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 11, dadurch gekennzeichnet, dass Ubichinon, Ubichinol, Vitamin B, Vitamin E, Vitamin A, Carotine sowie die Derivate dieser Verbindungen in Mengen von 0,01 - 5 Gew-.% bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung eingesetzt werden.
13. Verwendung nach einem der Ansprüche 1 bis 12, dadurch gekennzeichnet, dass Ubichinon, Ubichinol, Vitamin B, Vitamin E, Vitamin A, Carotine sowie die Derivate dieser Verbindungen in Mengen von 0,1 - 2,5 Gew-.% bezogen auf das Gesamtgewicht der Zubereitung eingesetzt werden.
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