EP1303250A1 - Composition, notamment cosmetique, renfermant la dhea et un isoflavono de - Google Patents

Composition, notamment cosmetique, renfermant la dhea et un isoflavono de

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EP1303250A1
EP1303250A1 EP01943591A EP01943591A EP1303250A1 EP 1303250 A1 EP1303250 A1 EP 1303250A1 EP 01943591 A EP01943591 A EP 01943591A EP 01943591 A EP01943591 A EP 01943591A EP 1303250 A1 EP1303250 A1 EP 1303250A1
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EP
European Patent Office
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dhea
chosen
composition
isoflavonoid
composition according
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Withdrawn
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EP01943591A
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Inventor
Lionel Breton
Christel Liviero
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LOreal SA
Original Assignee
LOreal SA
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Publication date
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    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q7/00—Preparations for affecting hair growth

Definitions

  • composition in particular cosmetic, containing DHEA and an isoflavonoid
  • the present invention relates to a composition containing DHEA and / or a precursor or chemical or biological derivative thereof, and at least one isoflavonoid, as well as to the use of said composition, in particular for preventing or treating signs of kinetic skin aging.
  • DHEA dehydroepiandrosterone
  • Exogenous DHEA administered topically or orally, is known for its ability to promote keratinization of the epidermis (JP-07 196 467) and to treat dry skin by increasing endogenous production and sebum secretion and by strengthening thus the barrier effect of the skin (US Pat. No. 4,496,556). It has also been described in US Pat. No. 5,843,932 the use of DHEA for remedying atrophy of the dermis by inhibiting the loss of collagen and connective tissue. It has also been described in US Pat. No. 5J36,537 the oral use of DHEA esters, in particular DHEA salicylate, to regulate the atrophy of the skin due to thinning or general degradation of the skin. dermis.
  • the present invention therefore relates to a composition containing at least one compound chosen from: DHEA and / or a precursor or chemical or biological derivative thereof, characterized in that it also comprises at least one isoflavonoid.
  • DHEA has the following formula (I):
  • DHEA precursors is meant its biological precursors which are capable of transforming into DHEA during metabolism, as well as its chemical precursors which can transform into DHEA by exogenous chemical reaction.
  • biological precursors are ⁇ 5-pregnenolone, 17 ⁇ -hydroxy pregnenolone and 17 ⁇ -hydroxy pregnenolone sulfate, without this list being limiting.
  • chemical precursors are sapogenins such as diosgenin (or spirost-5-en-3-beta-ol), hecogenin, hecogenin acetate, smilagenin and sarsapogenin, as well as natural extracts thereof. containing, in particular fenugreek and Dioscorea extracts such as wild yam root or Wild Yam, without this list being exhaustive.
  • DHEA derivatives is understood to mean both its biological derivatives and its chemical derivatives.
  • biological derivatives there may be mentioned in particular ⁇ 5-androstene-3,17-diol and ⁇ 4-androstene-3,17-dione, without this list being limiting.
  • chemical derivatives mention may in particular be made of DHEA salts, in particular water-soluble salts, such as DHEA sulfate.
  • esters such as the esters of hydroxycarboxylic acids and of DHEA described in particular in US Pat. No. 5J36,537 or the other esters such as salicylate, acetate, valerate (or n-heptanoate) and DHEA enanthate.
  • DHEA derivatives DHEA carbamates, DHEA 2-hydroxy malonate esters and DHEA amino acid esters
  • DHEA amino acid esters DHEA carbamates, DHEA 2-hydroxy malonate esters and DHEA amino acid esters
  • DHEA analogues The biological and chemical precursors and derivatives of DHEA will be designated below by "DHEA analogues”.
  • the concentration of DHEA and / or precursors or derivatives in the composition according to the invention is advantageously between 0.0001% and 10% by weight, preferably between 0.001% and 5% by weight, relative to the total weight of the composition .
  • composition according to the present invention contains, in combination with DHEA or the above analog, at least one isoflavonoid.
  • Isoflavonoids constitute a subclass of flavonoids, formed of a 3-phenyl chroman skeleton which may contain substituents. varied and different levels of oxidation. Unlike flavonoids, they are only found in a very limited number of plants.
  • isoflavonoid groups together several classes of compounds among which mention may be made of isoflavones, isoflavanones, rotenoids, pterocarpans, isoflavanes, isoflavanes-3-enes, 3-arylcoumarins, 3-aryl-4-hydroxycoumarins, coumestanes, coumaronochromones, ⁇ -methyldeoxybenzoines or. 2-arylbenzofurans.
  • isoflavonoids their methods of analysis and their sources, in chapter 5 "Isoflavonids" written by P. M. Dewick, in The Flavonoid, Harbone editor, pp. 125-157 (1988).
  • the isoflavonoids suitable for use in the present invention can be of natural or synthetic origin.
  • natural origin is meant the isoflavonoid in the pure state or in solution at different concentrations, obtained by different extraction processes from an element, generally a plant, of natural origin.
  • synthetic origin we. means isoflavonoid in pure form or in solution at different concentrations, obtained by chemical synthesis.
  • isoflavonoids of natural origin there may be mentioned: daidzin, genistin, daidzein, formonohetin, cuneatin, genistein, isoprunetin and prunetin, cajanin, orobol, pratensin, sandalwood, junipegenine A , glycitein, afrormosine, retusin, tectorigenin, irisolidone, jamaicin, and their analogs and metabolites.
  • isoflavonoids their methods of analysis and their sources, reference may be made to P.M. Dewick, The Flavono ⁇ ds. Chapman and Hall, pp. 125-157 (1988).
  • the isoflavonoid preferably represents from 10 "10 % to 10%, and preferably from 10 " 8 to 5%, of the total weight of the composition.
  • the isoflavonoid is present in the form of a solution containing a plant extract, the skilled person will be able to adjust the amount of this solution in the composition according to the invention, so as to obtain the above ranges of isoflavonoid concentrations.
  • Isoflavones are preferred for use in the present invention.
  • this term is meant both the aglycone forms (daidzein, genistein, glyciteine) and the glycosylated forms (daidzine, genistin, glycitin) of isoflavones.
  • isoflavones in the form of soybean extracts marketed by ICHIMARU PHARCOS under the trade name Flavosterone SB® and by ARCHER DANIELS MIDLAND COMPANY under the trade name Novasoy®.
  • soybean extracts marketed by ICHIMARU PHARCOS under the trade name Flavosterone SB® and by ARCHER DANIELS MIDLAND COMPANY under the trade name Novasoy®.
  • These extracts mainly contain isoflavones in glycosylated form, capable of being metabolized in the body to their aglycone forms, and in the majority, isoflavones aglycones.
  • Isoflavones are in particular known as antioxidants, for their anti-radical and depigmenting properties, as well as for inhibiting the activity of the 'sebaceous glands (see in particular DE-44 32 947). They have also been described as agents to prevent signs of aging of the skin, including sagging skin and loss of radiance (JP 1-96106).
  • isoflavonoids are all known to have an effect on hair repigmentation (US-5,639J85) and they are therefore capable of reinforcing the beneficial effect of DHEA on canities, already demonstrated by the Applicant.
  • composition according to the invention can be in all dosage forms normally used for topical application to the skin, in particular in the form of an aqueous or oily solution, of an oil-in-water or water-in-oil emulsion or multiple, of a silicone emulsion, a microemulsion or nanoemulsion, an aqueous or oily gel, a liquid, pasty or solid anhydrous product, an oil dispersion in an aqueous phase in the presence of spherules , these spherules possibly being polymeric nanoparticles such as nanospheres and nanocapsules or, better, lipid vesicles of ionic and / or nonionic type.
  • This composition can be more or less fluid and have the appearance of a white or colored cream, an ointment, a milk, a lotion, a serum, a paste, a foam. or a gel. It can optionally be applied to the skin in the form of an aerosol. It can also be in solid form, and for example in the form of a stick. It can be used as a care product and / or as a skin makeup product.
  • the composition of the invention may also contain the adjuvants usual in the cosmetic and dermatological fields, such as hydrophilic or lipophilic gelling agents, hydrophilic or lipophilic active agents, preservatives, antioxidants, solvents, perfumes, fillers, filters, pigments, odor absorbers and coloring matter.
  • the amounts of these various adjuvants are those conventionally used in the fields under consideration, and for example from 0.01 to 20% of the total weight of the composition.
  • These adjuvants according to their nature, can be introduced in the fatty phase, in the aqueous phase, in the lipid vesicles and / or in the nanoparticles.
  • These adjuvants, as well as their concentrations must be such that they do not harm the advantageous properties of DHEA or of the isoflavonoids according to the invention.
  • the proportion of the fatty phase can range from 5 to 80% by weight, and preferably from 5 to 50% by weight relative to the total weight of the composition.
  • the fats, emulsifiers and coemulsifiers used in the composition in the form of an emulsion are chosen from those conventionally used in the field under consideration.
  • the emulsifier and the coemulsifier are preferably present in the composition in a proportion ranging from 0.3 to 30% by weight, and preferably from 0.5 to 20% by weight relative to the total weight of the composition.
  • oils which can be used in the invention, oils and in particular mineral oils (petroleum jelly oil), oils of vegetable origin (oil) can be used.
  • soybean oil oils of animal origin (lanolin), synthetic oils (perhydrosqualene), silicone oils (cyclomethicone) and fluorinated oils (perfluoropolyethers).
  • Fatty alcohols such as cetyl alcohol, fatty acids, waxes and gums and in particular silicone gums can also be used as fats.
  • emulsifiers and coemulsifiers which can be used in the invention, mention may, for example, be made of fatty acid and polyethylene glycol esters such as PEG-100 stearate, PEG-50 stearate and PEG-40 stearate; fatty acid and polyol esters such as glyceryl stearate, sorbitan tristearate and oxyethylenated sorbitan stearates available under the trade names Tween® 20 or Tween® 60, for example; and their mixtures.
  • fatty acid and polyethylene glycol esters such as PEG-100 stearate, PEG-50 stearate and PEG-40 stearate
  • fatty acid and polyol esters such as glyceryl stearate, sorbitan tristearate and oxyethylenated sorbitan stearates available under the trade names Tween® 20 or Tween® 60, for example; and their mixtures.
  • hydrophilic gelling agents mention may be made in particular of carboxyvinyl polymers (carbomers), acrylic copolymers such as acrylate / alkyl acrylate copolymers, polyacrylamides, polysaccharides, natural gums and clays, and, as lipophilic gelling agents, quote clays modified such as bentones, metal salts of fatty acids and hydrophobic silica.
  • carboxyvinyl polymers carboxyvinyl polymers
  • acrylic copolymers such as acrylate / alkyl acrylate copolymers
  • polyacrylamides polysaccharides
  • natural gums and clays and, as lipophilic gelling agents, quote clays modified such as bentones, metal salts of fatty acids and hydrophobic silica.
  • depigmentants and keratolytic and / or scaling agents can be used in particular.
  • the active agents indicated above and / or DHEA or analogues and / or isoflavonoids according to the invention can be incorporated into spherules, in particular ionic or nonionic vesicles and / or nanoparticles (nanocapsules and / or nanospheres), so as to isolate them from each other in the composition.
  • the composition can be adapted for oral administration.
  • it can be in the form of syrups, suspensions, solutions, emulsions, granules, capsules or tablets, for example.
  • the daily doses of DHEA or analogues administered orally can be between 1 and 100 mg / day, preferably between 25 and 75 mg / day.
  • DHEA or the like is present in the composition according to the invention in an amount allowing its administration at a dose of between 50 and 100 mg / day, said dosage being carried out in one or more doses, with a unit dose of 50 mg. .
  • composition according to the invention and / or the preparation obtained from it comprises an effective amount of DHEA or the like and isoflavonoid, sufficient to obtain the desired effect, and a physiologically acceptable medium.
  • composition according to the invention finds in particular an application in the prevention and the treatment of the signs of skin aging, in particular of kinetic aging.
  • the present invention therefore also relates to the cosmetic use of the composition mentioned above for preventing or treating the signs of aging. skin, in particular kinetic aging.
  • the composition according to the invention is thus preferably used:
  • the present invention also relates to the use of the composition mentioned above for manufacturing a preparation intended to attenuate pigmentation spots.
  • composition mentioned above for manufacturing a preparation intended for the treatment of canities.
  • Example 1 composition for topical application
  • phase A1, A2 and B are prepared separately by mixing their constituents under hot conditions, with stirring. Phases A1 and A2 are mixed hot, then phase B is added to them. The mixture thus obtained is transferred to a high pressure homogenizer where it is then subjected to three passages at 600 bars before incorporation of phase C.
  • This composition can be used in twice-daily applications to prevent or treat the signs of skin aging such as wrinkles, fine lines, the papery appearance of the skin, sagging skin and loss of radiance of the complexion.
  • Example 2 composition for topical application
  • Phase D Demineralized water 1 50% Preservative 0.30%
  • phase A1 the constituents of phase A1 are mixed at 70 ° C., with stirring.
  • the constituents of phases A2 and B are mixed and heated to 70 ° C. in a water bath, then the mixture is emulsified in phase A1 at the same temperature, with stirring at 600 rpm, for approximately two minutes.
  • Phase C is prepared at room temperature, by dissolving triethanolamine in water, with magnetic stirring, then it is added at about 800 rpm in the above mixture which is then allowed to cool.
  • Phase D is prepared in the same way as the phase C and added to the cooled mixture below 50 ° C. The composition is then allowed to cool to room temperature.
  • This composition can be used in twice-daily applications to prevent or treat the signs of skin aging such as wrinkles, fine lines, the papery appearance of the skin, sagging skin and loss of radiance of the complexion.
  • a lotion is conventionally prepared by mixing the following constituents:
  • This lotion can be used to reduce pigment spots on the hands and Vietnameselleté.
  • Soft capsules are prepared, conventionally for those skilled in the art, having the following composition:
  • Soy extract available under the name Novasoy® from AMD (corresponding to approximately 50 mg of isoflavones) 120 mg

Abstract

La présente invention concerne une composition renfermant la DHEA et/ou un précurseur ou dérivé chimique ou biologique de celle-ci, caractérisée en ce qu'elle comprend en outre au moins un isoflavonoïde. L'invention concerne également les utilisations cosmétiques et dermatologiques de cette composition, notamment pour prévenir ou traiter les signes du vieillissement cutané actinique.

Description

Composition, notamment cosmétique, renfermant la DHEA et un isoflavonoïde
La présente invention se rapporte à une composition renfermant la DHEA et/ou un précurseur ou dérivé chimique ou biologique de celle-ci, et au moins un isoflavonoïde, ainsi qu'à l'utilisation de ladite composition, notamment pour prévenir ou traiter les signes du vieillissement cutané àctinique.
La DHEA, ou déhydroépiandrostérone, est un steroïde naturel produit essentiellement par les glandes corticosurrénales. La DHEA exogène, administrée par voie topique ou orale, est connue pour sa capacité à promouvoir la kératinisation de l'epiderme (JP-07 196 467) et à traiter les peaux sèches en augmentant la production endogène et la sécrétion de sébum et en renforçant ainsi l'effet barrière de la peau (US-4,496,556). Il a également été décrit dans le brevet US-5,843,932 l'utilisation de la DHEA pour remédier à l'atrophie du derme par inhibition de la perte de collagène et de tissu conjonctif. Il a en outre été décrit dans le brevet US-5J36,537 l'utilisation par voie orale d'esters de DHEA, en particulier du salicylate de DHEA, pour réguler l'atrophie de la peau due à un amincissement ou une dégradation générale du derme.
Il est maintenant apparu à la Demanderesse que l'association de la DHEA avec un isoflavonoïde permet de prévenir ou traiter plus efficacement les signes de vieillissement cutané, en particulier du vieillissement àctinique ou photovieillissement.
La présente invention a donc pour objet une composition renfermant au moins un composé choisi parmi : la DHEA et/ou un précurseur ou dérivé chimique ou biologique de celle-ci, caractérisée en ce qu'elle comprend en outre au moins un isoflavonoïde.
La DHEA a la formule (I) suivante :
Elle est par exemple disponible auprès de la société AKZO NOBEL. Par précurseurs de la DHEA, on entend ses précurseurs biologiques qui sont susceptibles de se transformer en DHEA au cours du métabolisme, ainsi que ses précurseurs chimiques qui peuvent se transformer en DHEA par réaction chimique exogène. Des exemples de précurseurs biologiques sont la Δ5-prégnénolone, la 17α- hydroxy prégnénolone et le sulfate de 17α-hydroxy prégnénolone, sans que cette liste soit limitative. Des exemples de précurseurs chimiques sont les sapogénines telles que la diosgénine (ou spirost-5-èn-3-beta-ol), l'hécogénine, l'acétate d'hécogénine, le smilagénine et la sarsapogénine, ainsi que les extraits naturels en contenant, en particulier le fenugrec et les extraits de Dioscorées telles que la racine d'igname sauvage ou Wild Yam, sans que cette liste soit limitative.
Par dérivés de la DHEA, on entend aussi bien ses dérivés biologiques que ses dérivés chimiques. Comme dérivés biologiques, on peut citer notamment le Δ5-androstène- 3,17-diol et la Δ4-androstène-3,17-dione, sans que cette liste soit limitative. Comme dérivés chimiques, on peut citer notamment les sels de DHEA, en particulier les sels hydrosolubles, tels que le sulfate de DHEA. On peut citer également les esters, tels que les esters d'acides hydroxycarboxyliques et de DHEA décrits notamment dans US-5J36,537 ou les autres esters tels que le salicylate, l'acétate, le valérate (ou n- heptanoate) et l'énanthate de DHEA. On peut également citer les dérivés de DHEA (carbamates de DHEA, esters de 2-hydroxy malonate de DHEA et esters d'amino- acides de DHEA) décrits dans la demande FR 00/03846 au nom de la Demanderesse. Cette liste n'est évidemment pas limitative.
Les précurseurs et dérivés biologiques et chimiques de DHEA seront désignés ci- dessous par "analogues de DHEA".
La concentration en DHEA et/ou précurseurs ou dérivés dans la composition selon l'invention est avantageusement comprise entre 0,0001% et 10% en poids, de préférence entre 0,001% et 5% en poids, par rapport au poids total de la composition.
La composition selon la présente invention renferme, en association avec la DHEA ou analogue ci-dessus, au moins un isoflavonoïde. Les isoflavonoïdes constituent une sous-classe des flavonoïdes, formés d'un squelette 3-phényl chromane qui peut comporter des substituants . variés et différents niveaux d'oxydation . Contrairement aux flavonoïdes, ils ne sont présents que dans un nombre très limité de plantes.
Le terme isoflavonoïde regroupe plusieurs classe de composés parmi lesquels on peut citer les isoflavones, les isoflavanones, les roténoïdes, les pterocarpans, les isoflavanes, les isoflavanes-3-enes, les 3-arylcoumarines, les 3-aryl-4-hydroxycoumarins, les coumestanes, les coumaronochromones, les α- méthyldeoxybenzoines ou encore les. 2-arylbenzofuranes. A cet égard on ce reportera avantageusement pour une revue complète sur les isoflavonoïdes, leurs méthodes d'analyse et leurs sources, au chapitre 5 "Isoflavonïds" écrit par P. M. Dewick, dans The Flavonoïds, Harbone éditeur, pp. 125-157 (1988).
Les isoflavonoïdes convenant à une mise en œuvre dans la présente invention peuvent être d'origine naturelle ou synthétique. Par "origine naturelle", on entend l'isoflavonoïde à l'état pur ou en solution à différentes concentrations, obtenu par différents procédés d'extraction à partir d'un élément, généralement une plante, d'origine naturelle. Par "origine synthétique", on. entend l'isoflavonoïde à l'état pur ou en solution à différentes concentrations, obtenu par synthèse chimique.
On préfère utiliser les isoflavonoïdes d'origine naturelle. Parmi ceux-ci, on peut citer : la daidzine, la génistine, la daidzéine, la formonohétine, la cunéatine, la génistéine, l'isoprunétine et la prunétine, la cajanine, l'orobol, la pratenséine, le santal, la junipegenine A, la glycitéine, l'afrormosine, la retusine, la tectorigenine, l'irisolidone, la jamaicine, ainsi que leurs analogues et métabolites. Pour une discussion sur les isoflavonoïdes, leurs méthodes d'analyse et leurs sources, on pourra se référer à P.M. Dewick, The Flavonoïds. Chapman and Hall, pp. 125-157 (1988).
L'isoflavonoïde représente de préférence de 10"10% à 10%, et de préférence de 10"8 à 5%, du poids total de la composition. Bien entendu, si l'isoflavonoïde est présent sous forme de solution contenant un extrait de plante, l'homme du métier saura ajuster la quantité de cette solution dans la composition selon l'invention, de façon à obtenir les gammes de concentrations ci-dessus en isoflavonoïde.
Les isoflavones sont préférées pour une utilisation dans la présente invention. Par ce terme, on entend aussi bien les formes aglycones (daidzéine, génistéine, glycitéine) que les formes glycosylées (daidzine, génistine, glycitine) des isoflavones.
Des procédés de préparation d'isoflavones sont notamment décrits dans WO 95/10530, WO 95/10512, US-5,679,806, US-5,554,519, EP-812 837 et WO 97/26269.
Toutefois, pour une utilisation dans la présente invention, on préfère utiliser les isoflavones sous forme d'extraits de graines de soja commercialisés par ICHIMARU PHARCOS sous la dénomination commerciale Flavostérone SB® et par ARCHER DANIELS MIDLAND COMPANY sous la dénomination commerciale Novasoy®. Ces extraits renferment majoritairement des isoflavones sous forme glycosylée, susceptibles d'être métabolisées dans l'organisme en leurs formes aglycones, et minoritairement des isoflavones aglycones.
Les isoflavones sont en particulier connues en tant qu'anti-oxydants, pour leurs propriétés anti-radicalaires et dépigmentantes, ainsi que pour inhiber l'activité des' glandes sébacées (voir notamment DE-44 32 947). Elles ont également été décrites en tant qu'agents pour prévenir les signes du vieillissement de la peau, dont le relâchement cutané et la perte d'éclat du teint (JP 1-96106).
Or, la Demanderesse a démontré que la DHEA et/ou ses précurseurs ou dérivés, appliqués par voie topique, ont eux-mêmes une activité sur les signes du vieillissement cutané et en particulier l'atrophie de l'epiderme, les taches pigmentaires, l'aspect papyracé de la peau, les rides, le relâchement cutané et le teint terne.
On comprend donc que l'association de la DHEA ou analogues avec des isoflavonoïdes permet de renforcer les effets anti-âge de la composition les contenant, en particulier lorsqu'il s'agit de prévenir ou traiter les signes du vieillissement cutané àctinique. En outre, sans vouloir être liée par cette théorie, la Demanderesse pense que l'effet inhibiteur de la séborrhée qu'exercent les isoflavonoïdes pourrait permettre de contrer l'augmentation de la séborrhée généralement observée par application topique de la DHEA sur la peau, et de rendre ainsi la composition selon l'invention adaptée aux peaux grasses.
Enfin, les isoflavonoïdes sont connus tous pour avoir un effet sur la repigmentation des cheveux (US-5,639J85) et ils sont donc susceptibles de renforcer l'effet bénéfique de la DHEA sur la canitie, déjà mise en évidence par la Demanderesse.
La composition selon l'invention peut se présenter sous toutes les formes galéniques normalement utilisées pour une application topique sur la peau, notamment sous forme d'une solution aqueuse ou huileuse, d'une émulsion huile-dans-eau ou eau- dans-huile ou multiple, d'une émulsion siliconée, d'une microémulsion ou nanoémulsion, d'un gel aqueux ou huileux, d'un produit anhydre liquide, pâteux ou solide, d'une dispersion d'huile dans une phase aqueuse en présence de sphérules, ces sphérules pouvant être des nanoparticules polymériques telles que les nanosphères et les nanocapsules ou, mieux, des vésicules lipidiques de type ionique et/ou non-ionique.
Cette composition peut être plus ou moins fluide et avoir l'aspect d'une crème blanche ou colorée, d'une pommade, d'un lait, d'une lotion, d'un sérum, d'une pâte, d'une mousse ou d'un gel. Elle peut éventuellement être appliquée sur la peau sous forme d'aérosol. Elle peut également se présenter sous forme solide, et par exemple sous forme de stick. Elle peut être utilisée comme produit de soin et/ou comme produit de maquillage de la peau.
De façon connue, la composition de l'invention peut contenir également les adjuvants habituels dans les domaines cosmétique et dermatologique, tels que les gélifiants hydrophiles ou lipophiles, les actifs hydrophiles ou lipophiles, les conservateurs, les antioxydants, les solvants, les parfums, les charges, les filtres, les pigments, les absorbeurs d'odeur et les matières colorantes. Les quantités de ces différents adjuvants sont celles classiquement utilisées dans les domaines considérés, et par exemple de 0,01 à 20 % du poids total de la composition. Ces adjuvants, selon leur nature, peuvent être introduits dans la phase grasse, dans la phase aqueuse, dans les vésicules lipidiques et/ou dans les nanoparticules. Ces adjuvants, ainsi que leurs concentrations, doivent être tels qu'ils ne nuisent pas aux propriétés avantageuses de la DHEA, ni des isoflavonoïdes selon l'invention.
Lorsque la composition selon l'invention est une émulsion, la proportion de la phase grasse peut aller de 5 à 80 % en poids, et de préférence de 5 à 50 % en poids par rapport au poids total de la composition. Les matières grasses, les émulsionnants et les coémulsionnants utilisés dans la composition sous forme d'émulsion sont choisis parmi ceux classiquement utilisés dans le domaine considéré. L'émulsionnant et le coémulsionnant sont de préférence présents, dans la composition, en une proportion allant de 0,3 à 30 % en poids, et de préférence de 0,5 à 20 % en poids par rapport au poids total de la composition.
Comme matières grasses utilisables dans l'invention, on peut utiliser les huiles et notamment les huiles minérales (huile de vaseline), les huiles d'origine végétale (huile
' - A d'avocat, huile de soja), les huiles d'origine animale (lanoline), les huiles de synthèse (perhydrosqualène), les huiles siliconées (cyclométhicone) et les huiles fluorées (perfluoropolyéthers). On peut aussi utiliser comme matières grasses des alcools gras tels que l'alcool cétylique, des acides gras, des cires et des gommes et en particulier les gommes de silicone.
Comme émulsionnants et coémulsionnants utilisables dans l'invention, on peut citer par exemple les esters d'acide gras et de polyéthylène glycol tels que le stéarate de PEG-100, le stéarate de PEG-50 et le stéarate de PEG-40 ; les esters d'acide gras et de polyol tels que le stéarate de glycéryle, le tristéarate de sorbitane et les stéarates de sorbitane oxyéthylénés disponibles sous les dénominations commerciales Tween® 20 ou Tween® 60, par exemple ; et leurs mélanges.
Comme gélifiants hydrophiles, on peut citer en particulier les polymères carboxyvinyliques (carbomer), les copolymères acryliques tels que les copolymères d'acrylates/alkylacrylates, les polyacrylamides, les polysaccharides, les gommes naturelles et les argiles, et, comme gélifiants lipophiles, on peut citer les argiles modifiées comme les bentones, les sels métalliques d'acides gras et la silice hydrophobe.
Comme actifs, on peut utiliser notamment les dépigmentants et les agents kératolytiques et/ou desquamants.
En cas d'incompatibilité, les actifs indiqués ci-dessus et/ou la DHEA ou analogues et/ou les isoflavonoïdes selon l'invention peuvent être incorporés dans des sphérules, notamment des vésicules ioniques ou non-ioniques et/ou des nanoparticules (nanocapsules et/ou nanosphères), de manière à les isoler les uns des autres dans la composition.
Selon une variante de l'invention, la composition peut être adaptée à une administration par voie orale. Dans ce cas, elle peut se présenter sous forme de sirops, de suspensions, de solutions, d'émulsions, de granules, de capsules ou de comprimés, par exemple.
Les doses quotidiennes de DHEA ou analogues administrées par voie orale peuvent être comprises entre 1 et 100 mg/jour, de préférence entre 25 et 75 mg/jour. Preferentiellement, la DHEA ou analogue est présente dans la composition selon l'invention en une quantité permettant son administration à une dose comprise entre 50 et 100 mg/jour, ladite posologie étant réalisée en une ou plusieurs prises, avec une dose unitaire de 50 mg.
Dans tous les cas, la composition selon l'invention et/ou la préparation obtenue à partir de celle-ci comprend une quantité efficace de DHEA ou analogue et d'isoflavonoïde, suffisante pour obtenir l'effet recherché, et un milieu physiologiquement acceptable.
La composition selon l'invention trouve en particulier une application dans la prévention et le traitement des signes du vieillissement cutané, en particulier du vieillissement àctinique.
La présente invention concerne donc également l'utilisation cosmétique de la composition mentionnée ci-dessus pour prévenir ou traiter les signes du vieillissement cutané, en particulier du vieillissement àctinique. La composition selon l'invention est ainsi de préférence utilisée :
- pour prévenir ou réduire l'aspect papyracé de la peau, et/ou
- pour améliorer l'homogénéité de la couleur de la peau et/ou pour blanchir la peau et/ou raviver l'éclat du teint, et/ou
- pour traiter les rides et ridules, et/ou
- pour lutter contre le relâchement cutané, et/ou
- pour lutter contre ou prévenir l'atrophie de l'epiderme.
La présente invention concerne également l'utilisation de la composition mentionnée ci-dessus pour fabriquer une préparation destinée à atténuer les taches pigmentaires.
Elle concerne aussi l'utilisation de cette composition pour le traitement cosmétique du cuir chevelu, en particulier pour prévenir ou traiter la canitie. Elle concerne enfin l'utilisation de la composition mentionnée ci-dessus pour fabriquer une préparation destinée au traitement de la canitie.
L'invention sera maintenant illustrée par les exemples non limitatifs suivants. Dans ces exemples, les quantités sont indiquées en pourcentage pondéral.
Exemple 1 : composition pour application topique
Phase A1 2-octyldodécanol 20 %
DHEA 1 %
Phase A2
Distéarate polyglycérolé (2 mol) 2 % Mono-stéarate de PEG (8 OE) 1 ,35 %
Acide stéarique 1 %
Conservateur 0,1 % Phase β
Conservateurs 0,35%
Neutralisants 0,25%
Propylène glycol 5 % Extrait aqueux de graines de soja contenant 0,2 % d'isoflavones et 30 % de butylène glycol (Flavostérone SB - ICHIMARU PHARCOS) 5 %
Eau qsp 100 %
Phase C
Gélifiant 0,5 %
Neutralisant 0,2 % Eau qsp
Cette composition peut être préparée de la manière suivante : les phases A1 , A2 et B sont préparées séparément par mélange de leurs constituants à chaud, sous agitation. Les phases A1 et A2 sont mélangées à chaud, puis la phase B leur est ajoutée. Le mélange ainsi obtenu est transféré vers un homogeneisateur haute pression où il est ensuite soumis à trois passages à 600 bars avant incorporation de la phase C.
Cette composition peut être utilisée en applications bi-quotidiennes pour prévenir ou traiter les signes du vieillissement cutané tels que les rides, ridules, l'aspect papyracé de la peau, le relâchement cutané et la perte d'éclat du teint.
Exemple 2 : composition pour application topique
On prépare la composition suivante :
Phase A1 Eau déminéralisée 58,30%
Conservateur 0,25%
Carbomer 0,40%
Glycérine 3,00% Gomme de xanthane 0,10%
Extrait aqueux de graines de soja contenant 0,2 % d'isoflavones et 30 % de butylène glycol (Flavostérone SB - ICHIMARU PHARCOS) %
Phase A2
Stéarate de sorbitan oxyéthyléné 20 OE
(Polysorbate 60) 0,90%
Phase B
PEG-100 stéarate et glycéryl stéarate 2,10%
Alcool cétylique 2,60 %
Isononanoate d'isononyle 11 ,50 %
Octyldodécanol 15,00% Diosgénine 0,50%
Butyl hydroxytoluène 0,10%
Octyl méthoxycinnamate 1,00%
Conservateurs 0,15%
Phase C
Eau déminéralisée 2,00% Triéthanolamine 0,30%
Phase D Eau déminéralisée 1 ,50% Conservateur 0,30%
Pour ce faire, les constituants de la phase A1 sont mélangés à 70°C, sous agitation. Les constituants des phases A2 et B sont mélangés et chauffés à 70°C au bain-marie, puis le mélange est émulsionné dans la phase A1 à la même température, sous agitation à 600 tours/mn, pendant environ deux minutes. La phase C est préparée à température ambiante, par dissolution dans l'eau de la triéthanolamine, sous agitation magnétique, puis elle est ajoutée à environ 800 tours/mn dans le mélange précédent que l'on laisse ensuite refroidir. La phase D est préparée de la même manière que la phase C et ajoutée au mélange refroidi en-dessous de 50°C. On laisse ensuite refroidir la composition jusqu'à température ambiante.
Cette composition peut être utilisée en applications bi-quotidiennes pour prévenir ou traiter les signes du vieillissement cutané tels que les rides, ridules, l'aspect papyracé de la peau, le relâchement cutané et la perte d'éclat du teint.
Exemple 3 : lotion dépigmentante
On prépare, de façon classique, une lotion en mélangeant les constituants suivants :
Glycinate de 3-β-17-oxoandrost-5-en-3-yle 10 %
Propylène glycol 15 %
Ethanol 65 % Extrait aqueux de graines de soja contenant 0,2 % d'isoflavones et 30 % de butylène glycol
(Flavostérone SB - ICHIMARU PHARCOS) 5 %
Eau qsp 100 %
Cette lotion peut être utilisée pour atténuer les taches pigmentaires sur les mains et le décolleté.
Exemple 4 - Composition pour administration orale
On prépare, de manière classique pour l'homme du métier, des capsules molles ayant la composition suivante :
Huile de soja hydrogénée 40 mg Huile de blé 95 mg
Lécithine de soja 20 mg
Tocophérols naturels 5 mg
Acide ascorbique 30 mg
Extrait de soja disponible sous la dénomination Novasoy® auprès de la société AMD (correspondant à environ 50 mg d'isoflavones) 120 mg
DHEA 50 mg

Claims

REVENDICATIONS
1. Composition renfermant au moins un composé choisi parmi : la DHEA et/ou un précurseur ou dérivé chimique ou biologique de celle-ci, caractérisée en ce qu'elle comprend en outre au moins un isoflavonoïde.
2. Composition selon la revendication 1 , caractérisée en ce que ledit précurseur est un précurseur chimique choisi parmi les sapogénines et les extraits naturels en contenant.
3. Composition selon la revendication 2, caractérisée en ce que ledit précurseur chimique est choisi parmi la diosgénine, l'hécogénine, le smilagénine et la sarsapogénine.
4. Composition selon la revendication 2, caractérisée en ce que ledit extrait naturel est choisi parmi le fenugrec et les extraits de Dioscorées.
5. Composition selon la revendication 4, caractérisée en ce que ledit extrait de Dioscorée est un extrait de racine d'igname sauvage.
6. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que ledit précurseur biologique est choisi parmi : la Δ5-prégnénolone, la 17α- hydroxy prégnénolone et le sulfate de 7 -hydroxy prégnénolone.
7. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que ledit dérivé biologique est choisi parmi : le Δ5-androstène-3,17-diol et la Δ4- androstène-3, 17-dione.
8. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que ledit dérivé chimique est choisi parmi : les sels de DHEA et les esters de
DHEA.
9. Composition selon la revendication 8, caractérisée en ce que ledit sel de DHEA est choisi parmi les sels hydrosolubles, tels que le sulfate de DHEA.
10. Composition selon la revendication 8, caractérisée en ce que ledit ester de DHEA est choisi parmi : les esters d'acides hydroxycarboxyliques et de DHEA ; le salicylate de DHEA ; l'acétate de DHEA ; le valérate de DHEA ; et l'énanthate de DHEA.
11. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce qu'elle renferme de 0,0001 à 10% en poids de DHEA et/ou de ses précurseurs ou dérivés, par rapport au poids total de la composition.
12. Composition selon la revendication 11 , caractérisée en ce qu'elle, renferme de 0,001 à 5% en poids de DHEA et/ou de ses précurseurs ou dérivés, par rapport au poids total de la composition.
13. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que ledit isoflavonoïde est choisi parmi les isoflavonoïde d'origine naturelle.
14. Composition selon la revendication 13, caractérisée en ce que ledit isoflavonoïde est choisi parmi les isoflavones.
15. Composition selon la revendication 13 ou 14, caractérisée en ce que ledit isoflavonoïde est choisi parmi : la daidzine, la génistine, la daidzéine, la formononétine, la cunéatine, la génistéine, l'isoprunétine et la prunétine, la cajanine, l'orobol, la pratenséine, le santal, la junipegenine A, la glycitéine, l'afrormosine, la retusine, la tectorigenine, l'irisolidone, la jamaicine, ainsi que leurs analogues et métabolites.
16. Composition selon la revendication 15, caractérisée en ce que ledit isoflavonoïde est choisi parmi la daidzéine, la génistéine, la glycitéine, la daidzine, la génistine et la glycitine.
17. Composition selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce qu'elle comprend de 10"10% à 10% en poids d'isoflavonoïde, par rapport au poids total de la composition.
18. Composition selon la revendication 17, caractérisée en ce qu'elle comprend de 10"8% à 5% en poids d'isoflavonoïde, par rapport au poids total de la composition.
19 Utilisation cosmétique de la composition selon l'une quelconque des revendications précédentes pour prévenir ou traiter les signes du vieillissement cutané, en particulier du vieillissement àctinique.
20. Utilisation cosmétique de la composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 18 pour prévenir ou réduire l'aspect papyracé de la peau et/ou pour améliorer l'homogénéité de la couleur de la peau et/ou pour blanchir la peau et/ou raviver l'éclat du teint, et/ou pour traiter les rides et ridules et/ou pour lutter contre le relâchement cutané, et/ou pour lutter contre ou prévenir l'atrophie de l'epiderme.
21. Utilisation de la composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 18 pour fabriquer une préparation destinée à atténuer les taches pigmentaires.
22. Utilisation de la composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 18 pour le traitement cosmétique du cuir chevelu, en particulier pour prévenir ou traiter la canitie.
23. Utilisation de la composition selon l'une quelconque des revendications 1 à 18 pour fabriquer une préparation destinée au traitement de la canitie.
REVENDICATIONS MODIFIEES
[reçues par le Bureau international le 16 novembre 2001 (16.11.01); revendications 1-23 remplacées par les revendications 1-20 modifiées (3 pages)]
1. Utilisation cosmétique pour prévenir ou traiter les signes du vieillissement cutané d'une composition renfermant au moins un composé choisi parmi : la DHEA et/ou un précurseur ou dérivé chimique ou biologique de celle-ci, et au moins un isoflavonoïde.
2. Utilisation selon la revendication 1 , caractérisée en ce que ledit précurseur est un précurseur chimique choisi parmi les sapogénines et les extraits naturels en contenant.
3. Utilisation selon la revendication 2, caractérisée en ce que ledit précurseur chimique est choisi parmi la diosgénine, l'hécogénine, le smilagénine et la sarsapogénine.
4. Utilisation selon la revendication 2, caractérisée en ce que ledit extrait naturel est choisi parmi le fenugrec et les extraits de Dioscorées.
5. Utilisation selon la revendication 4, caractérisée en ce que ledit extrait de Dioscorée est un extrait de racine d'igname sauvage.
6. Utilisation selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que ledit précurseur biologique est choisi parmi : la Δ5-prégnénolone, la 17α- hydroxy prégnénolone et le sulfate de 17α-hydroxy prégnénolone.
7. Utilisation selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que ledit dérivé biologique est choisi parmi : le Δ5-androstène-3,17-diol et la Δ4- androstène-3, 17-dione.
8. Utilisation selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que ledit dérivé chimique est choisi parmi : les sels de DHEA et les esters de DHEA.
9. Utilisation selon la revendication 8, caractérisée en ce que ledit sel de DHEA est choisi parmi les sels hydrosolubles, tels que le sulfate de DHEA.
10. Utilisation selon la revendication 8, caractérisée en ce que ledit ester de DHEA est choisi parmi : les esters d'acides hydroxycarboxyliques et de DHEA ; le salicylate de DHEA ; l'acétate de DHEA ; le valérate de DHEA ; et l'énanthate de DHEA.
11. Utilisation selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce qu'elle renferme de 0,0001 à 10% en poids de DHEA et/ou de ses précurseurs ou dérivés, par rapport au poids total de la composition.
12. Utilisation selon la revendication 11 , caractérisée en ce qu'elle renferme de 0,001 à 5% en poids de DHEA et/ou de ses précurseurs ou dérivés, par rapport au poids total de la composition.
13. Utilisation selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce que ledit isoflavonoïde est choisi parmi les isoflavonoïde d'origine naturelle.
14. Utilisation selon la revendication 13, caractérisée en ce que ledit isoflavonoïde est choisi parmi les isoflavones.
15. Utilisation selon la revendication 13 ou 14, caractérisée en ce que ledit isoflavonoïde est choisi parmi : la daidzine, la génistine, la daidzéine, la formononetine, la cunéatine, la génistéine, l'isoprunétine et la prunétine, la cajanine, Porobol, la pratenséine, le santal, la junipegenine A, la glycitéine, l'afrormosine, la retusine, la tectorigenine, l'irisolidone, la jamaicine, ainsi que leurs analogues et métabolites.
16. Utilisation selon la revendication 15, caractérisée en ce que ledit isoflavonoïde est choisi parmi la daidzéine, la génistéine, la glycitéine, la daidzine, la génistine et la glycitine.
17. Utilisation selon l'une quelconque des revendications précédentes, caractérisée en ce qu'elle comprend de 10"10% à 10% en poids d'isoflavonoïde, par rapport au poids total de la composition.
18. Utilisation selon la revendication 17, caractérisée en ce qu'elle comprend de 10"8% à 5% en poids d'isoflavonoïde, par rapport au poids total de la composition.
19. Utilisation selon l'une quelconque des revendications précédentes, pour prévenir ou traiter les signes du vieillissement cutané àctinique.
20. Utilisation selon l'une quelconque des revendications 1 à 18 pour prévenir ou réduire l'aspect papyracé de la peau et/ou pour améliorer l'homogénéité de la couleur de la peau et/ou pour blanchir la peau et/ou raviver l'éclat du teint, et/ou pour traiter les rides et ridules et/ou pour lutter contre le relâchement cutané, et/ou pour lutter contre ou prévenir l'atrophie de l'epiderme.
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