EA201892031A1 - Замещенные аналоги нуклеозидов для применения в качестве ингибиторов prmt5 - Google Patents

Замещенные аналоги нуклеозидов для применения в качестве ингибиторов prmt5

Info

Publication number
EA201892031A1
EA201892031A1 EA201892031A EA201892031A EA201892031A1 EA 201892031 A1 EA201892031 A1 EA 201892031A1 EA 201892031 A EA201892031 A EA 201892031A EA 201892031 A EA201892031 A EA 201892031A EA 201892031 A1 EA201892031 A1 EA 201892031A1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
nucleoside analogues
substituted nucleoside
prmt5 inhibitors
compounds
present
Prior art date
Application number
EA201892031A
Other languages
English (en)
Inventor
Дидье Жан-Клод Бертело
Дирк Бремер
Лейс Беке
Ан Буккс
Гастон Станислас Марселла Дилс
Роналдус Арнодус Хендрика Йозеф Гилиссен
Эдвард Чарльз Лосон
Винет Панде
Маркус Корнелис Бернардус Катарина Параде
Вим Берт Грит Схепенс
Брайан Кристофер Шук
Йоханнес Вильхельмус Йохн Ф. Тюринг
Марсель Вьейевуа
Вэймэй Сунь
Тонгфей Ву
Ливен Мерпул
Original Assignee
Янссен Фармацевтика Нв
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Янссен Фармацевтика Нв filed Critical Янссен Фармацевтика Нв
Priority claimed from PCT/EP2017/054324 external-priority patent/WO2017153186A1/en
Publication of EA201892031A1 publication Critical patent/EA201892031A1/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
    • A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
    • A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
    • A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7052—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides
    • A61K31/706—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom
    • A61K31/7064—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines
    • A61K31/7076—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. nucleosides, nucleotides containing six-membered rings with nitrogen as a ring hetero atom containing condensed or non-condensed pyrimidines containing purines, e.g. adenosine, adenylic acid

Abstract

Настоящее изобретение относится к новым замещенным аналогам нуклеозидов формулы (I), где переменные имеют значения, определенные в формуле изобретения. Соединения в соответствии с настоящим изобретением являются пригодными в качестве ингибиторов PRMT5. Кроме того, настоящее изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные соединения в качестве активного ингредиента, а также к применению указанных соединений в качестве лекарственного препарата.
EA201892031A 2016-03-10 2017-02-24 Замещенные аналоги нуклеозидов для применения в качестве ингибиторов prmt5 EA201892031A1 (ru)

Applications Claiming Priority (3)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US201662306222P 2016-03-10 2016-03-10
EP16162731 2016-03-30
PCT/EP2017/054324 WO2017153186A1 (en) 2016-03-10 2017-02-24 Substituted nucleoside analogues for use as prmt5 inhibitors

Publications (1)

Publication Number Publication Date
EA201892031A1 true EA201892031A1 (ru) 2019-02-28

Family

ID=65443152

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201892031A EA201892031A1 (ru) 2016-03-10 2017-02-24 Замещенные аналоги нуклеозидов для применения в качестве ингибиторов prmt5

Country Status (11)

Country Link
US (1) US10898504B2 (ru)
JP (1) JP6909799B2 (ru)
BR (1) BR112018067789B1 (ru)
EA (1) EA201892031A1 (ru)
ES (1) ES2891320T3 (ru)
MA (1) MA43671A (ru)
MX (1) MX2018010923A (ru)
PH (1) PH12018501895A1 (ru)
TN (1) TN2018000310A1 (ru)
UA (1) UA123637C2 (ru)
ZA (1) ZA201806016B (ru)

Family Cites Families (29)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4224438A (en) * 1970-07-14 1980-09-23 Boehringer Mannheim Gmbh Adenosine-5'-carboxylic acid amides
US6143749A (en) 1995-06-07 2000-11-07 Abbott Laboratories Heterocyclic substituted cyclopentane compounds
AU2002351077A1 (en) 2001-11-05 2003-05-19 Exiqon A/S Oligonucleotides modified with novel alpha-l-rna analogues
US7034147B2 (en) * 2001-11-29 2006-04-25 Irm Llc Nucleoside analog libraries
NZ534801A (en) 2002-02-19 2006-04-28 Cv Therapeutics Inc Partial and full agonists of A1 adenosine receptors
US20040043959A1 (en) 2002-03-04 2004-03-04 Bloom Laura A. Combination therapies for treating methylthioadenosine phosphorylase deficient cells
EP1694642A4 (en) 2003-12-19 2010-10-06 Koronis Pharmaceuticals Inc MUTAGENIC HETEROCYCLES
WO2006078752A2 (en) 2005-01-21 2006-07-27 Methylgene, Inc. Inhibitors of dna methyltransferase
US20080132525A1 (en) 2006-12-04 2008-06-05 Methylgene Inc. Inhibitors of DNA Methyltransferase
AU2009298802A1 (en) 2008-09-23 2010-04-08 Alnylam Pharmaceuticals, Inc. Chemical modifications of monomers and oligonucleotides with cycloaddition
BR112012014925A2 (pt) 2009-12-18 2017-03-01 Joslin Diabetes Center Inc compostos promotores de replicação de células beta e métodos de uso dos mesmos
AU2011341441A1 (en) 2010-12-03 2013-06-20 Epizyme, Inc. Modulators of histone methyltransferase, and methods of use thereof
RU2013130253A (ru) 2010-12-03 2015-01-10 Эпизайм, Инк. 7-деазапуриновые регуляторы метилтрансферазы гистонов и способы их применения
WO2012083170A1 (en) 2010-12-16 2012-06-21 Abbott Laboratories Anti-viral compounds
EP2694524B1 (en) 2011-04-04 2016-05-18 The U.S.A. As Represented By The Secretary, Department Of Health And Human Services 2'-o-aminooxymethyl nucleoside derivatives for use in the synthesis and modification of nucleosides, nucleotides and oligonucleotides
US20150057243A1 (en) 2012-04-02 2015-02-26 Northern University Compositions and Methods for the Inhibition of Methyltransferases
WO2014035140A2 (en) 2012-08-30 2014-03-06 Kainos Medicine, Inc. Compounds and compositions for modulating histone methyltransferase activity
US20140100184A1 (en) 2012-08-31 2014-04-10 Baylor College Of Medicine Selective inhibitors of histone methyltransferase dot1l
US8906900B2 (en) 2012-12-21 2014-12-09 Epizyme, Inc. PRMT5 inhibitors and uses thereof
US8940726B2 (en) 2012-12-21 2015-01-27 Epizyme, Inc. PRMT5 inhibitors and uses thereof
JP6678455B2 (ja) 2012-12-21 2020-04-08 エピザイム，インコーポレイティド Ｐｒｍｔ５阻害剤およびその使用
JP6510539B2 (ja) 2014-01-09 2019-05-08 ザ ジェイ． デヴィッド グラッドストーン インスティテューツ， ア テスタメンタリー トラスト エスタブリッシュド アンダー ザ ウィル オブ ジェイ． デヴィッド グラッドストーン 置換ベンゾオキサジン及び関連化合物
EP3160477A4 (en) 2014-06-25 2018-07-04 Epizyme, Inc. Prmt5 inhibitors and uses thereof
TN2017000357A1 (en) * 2015-02-24 2019-01-16 Pfizer Substituted nucleoside derivatives useful as anticancer agents
TWI791251B (zh) * 2015-08-26 2023-02-01 比利時商健生藥品公司 使用作為ｐｒｍｔ５抑制劑之新穎經６-６雙環芳香環取代之核苷類似物
US10685416B2 (en) 2015-12-10 2020-06-16 Uber Technologies, Inc. Suggested pickup location for ride services
KR20180116307A (ko) 2016-03-10 2018-10-24 얀센 파마슈티카 엔.브이. Prmt5 저해제로 사용하기 위한 치환 뉴클레오사이드 유사체
EA201990851A1 (ru) 2017-02-24 2019-09-30 Янссен Фармацевтика Нв Новые аналоги карбануклеозида, замещенные моноциклической и бициклической кольцевой системой, для применения в качестве ингибиторов prmt5
WO2018154104A1 (en) 2017-02-27 2018-08-30 Janssen Pharmaceutica Nv Use of biomarkers in identifying cancer patients that will be responsive to treatment with a prmt5 inhibitor

Also Published As

Publication number Publication date
BR112018067789A2 (pt) 2019-04-30
TN2018000310A1 (en) 2020-01-16
ZA201806016B (en) 2022-04-28
PH12018501895A1 (en) 2019-05-20
ES2891320T3 (es) 2022-01-27
US10898504B2 (en) 2021-01-26
BR112018067789B1 (pt) 2023-12-12
MA43671A (fr) 2018-11-28
JP6909799B2 (ja) 2021-07-28
MX2018010923A (es) 2019-02-13
US20200289539A1 (en) 2020-09-17
UA123637C2 (uk) 2021-05-05
JP2019507778A (ja) 2019-03-22

Similar Documents

Publication Publication Date Title
EA201890573A1 (ru) Новые замещенные 6-6-бициклическим ароматическим кольцом аналоги нуклеозидов для применения в качестве ингибиторов prmt5
EA201990851A1 (ru) Новые аналоги карбануклеозида, замещенные моноциклической и бициклической кольцевой системой, для применения в качестве ингибиторов prmt5
EA201892734A1 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАБЕНЗИМИДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ pI3K BETA
CY1120635T1 (el) Βενζαμιδια αμινοετεροαρυλιου ως αναστολεις κινασης
PH12017501191B1 (en) Quinazoline derivatives used to treat hiv
MY196909A (en) Boronic acid derivatives and therapeutic uses thereof
BR112018003026A2 (pt) composições compreendendo um inibidor de pi3k e um inibidor de hdac
EA201891103A1 (ru) Композиции для лечения спинальной мышечной атрофии
EA201692003A1 (ru) Макроциклические производные пиримидина
EA201692000A1 (ru) Макроциклические производные пиридина
EA202091505A1 (ru) Триазолазолы циклогексильной кислоты в качестве антагонистов lpa
EA201792021A1 (ru) Ингибитор jak
EA201791896A1 (ru) Дезацетокситубулизин н и его аналоги
MX2020005944A (es) Analogos espirobiciclicos novedosos.
PH12019500731A1 (en) Novel monocyclic and bicyclic ring system substituted carbanucleoside analogues for use as prmt5 inhibitors
EA201790570A1 (ru) Модуляторы р2х7
EA201890906A1 (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОКСАЛИНА И ПИРИДОПИРАЗИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PI3Kβ
EA201890532A1 (ru) Новые аннелированные бензамиды
EA201691962A1 (ru) Амидозамещенные азольные соединения в качестве ингибиторов tnks1 и/или tnks2
EA201890534A1 (ru) Новые аннелированные феноксиацетамиды
CY1122381T1 (el) Παραγωγα ιμιδαζοπυριδαζινης ως αναστολεις pi3kbhta
EA201650003A1 (ru) Соединённые циклоалкилом дигетероциклические производные
EA201791397A1 (ru) СВЯЗАННЫЕ С ГЕТЕРОЦИКЛИЛАМИ ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОПИРИДАЗИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ PI3Kβ
EA201990046A1 (ru) Производные бициклического пиридина, пиразина и пиримидина в качестве ингибиторов pi3k бета
EA201892031A1 (ru) Замещенные аналоги нуклеозидов для применения в качестве ингибиторов prmt5