EA021622B1 - Композиции, включающие флавоноидсодержащие экстракты из растений рода citrus, и их применение в качестве средства лечения педикулеза - Google Patents

Композиции, включающие флавоноидсодержащие экстракты из растений рода citrus, и их применение в качестве средства лечения педикулеза Download PDF

Info

Publication number
EA021622B1
EA021622B1 EA201201133A EA201201133A EA021622B1 EA 021622 B1 EA021622 B1 EA 021622B1 EA 201201133 A EA201201133 A EA 201201133A EA 201201133 A EA201201133 A EA 201201133A EA 021622 B1 EA021622 B1 EA 021622B1
Authority
EA
Eurasian Patent Office
Prior art keywords
lice
composition according
hsa
group
hair
Prior art date
Application number
EA201201133A
Other languages
English (en)
Other versions
EA201201133A1 (ru
Inventor
Хайнц Мелхорн
Гюнтер Шмаль
Юрген Шмидт
Фати Абдель Джаффар
Халед Аль Рашейд
Салех Крайши
Ахмад Аль-Фархан
Original Assignee
Меда Аб
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Меда Аб filed Critical Меда Аб
Publication of EA201201133A1 publication Critical patent/EA201201133A1/ru
Publication of EA021622B1 publication Critical patent/EA021622B1/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N43/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
    • A01N43/02—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • A01N43/04—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms with one hetero atom
    • A01N43/14—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms with one hetero atom six-membered rings
    • A01N43/16—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds having rings with one or more oxygen or sulfur atoms as the only ring hetero atoms with one hetero atom six-membered rings with oxygen as the ring hetero atom
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A01—AGRICULTURE; FORESTRY; ANIMAL HUSBANDRY; HUNTING; TRAPPING; FISHING
    • A01N—PRESERVATION OF BODIES OF HUMANS OR ANIMALS OR PLANTS OR PARTS THEREOF; BIOCIDES, e.g. AS DISINFECTANTS, AS PESTICIDES OR AS HERBICIDES; PEST REPELLANTS OR ATTRACTANTS; PLANT GROWTH REGULATORS
    • A01N33/00—Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing organic nitrogen compounds
    • A01N33/02—Amines; Quaternary ammonium compounds
    • A01N33/12—Quaternary ammonium compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
    • A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
    • A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline 
    • A61K31/353—3,4-Dihydrobenzopyrans, e.g. chroman, catechin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
    • A61K31/7042—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings
    • A61K31/7048—Compounds having saccharide radicals and heterocyclic rings having oxygen as a ring hetero atom, e.g. leucoglucosan, hesperidin, erythromycin, nystatin, digitoxin or digoxin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K45/00—Medicinal preparations containing active ingredients not provided for in groups A61K31/00 - A61K41/00
    • A61K45/06—Mixtures of active ingredients without chemical characterisation, e.g. antiphlogistics and cardiaca
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/40—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing nitrogen
    • A61K8/41—Amines
    • A61K8/416—Quaternary ammonium compounds
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/30—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds
    • A61K8/49—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds
    • A61K8/4973—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with oxygen as the only hetero atom
    • A61K8/498—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing organic compounds containing heterocyclic compounds with oxygen as the only hetero atom having 6-membered rings or their condensed derivatives, e.g. coumarin
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K8/00—Cosmetics or similar toiletry preparations
    • A61K8/18—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition
    • A61K8/96—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution
    • A61K8/97—Cosmetics or similar toiletry preparations characterised by the composition containing materials, or derivatives thereof of undetermined constitution from algae, fungi, lichens or plants; from derivatives thereof
    • A61K8/9783—Angiosperms [Magnoliophyta]
    • A61K8/9789—Magnoliopsida [dicotyledons]
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61Q—SPECIFIC USE OF COSMETICS OR SIMILAR TOILETRY PREPARATIONS
    • A61Q17/00—Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings
    • A61Q17/02—Barrier preparations; Preparations brought into direct contact with the skin for affording protection against external influences, e.g. sunlight, X-rays or other harmful rays, corrosive materials, bacteria or insect stings containing insect repellants
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02A—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE
    • Y02A50/00—TECHNOLOGIES FOR ADAPTATION TO CLIMATE CHANGE in human health protection, e.g. against extreme weather
    • Y02A50/30—Against vector-borne diseases, e.g. mosquito-borne, fly-borne, tick-borne or waterborne diseases whose impact is exacerbated by climate change

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Birds (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Plant Pathology (AREA)
  • Pest Control & Pesticides (AREA)
  • Dentistry (AREA)
  • Wood Science & Technology (AREA)
  • Environmental Sciences (AREA)
  • Zoology (AREA)
  • Agronomy & Crop Science (AREA)
  • Microbiology (AREA)
  • Mycology (AREA)
  • Biotechnology (AREA)
  • Molecular Biology (AREA)
  • Botany (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Cosmetics (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Agricultural Chemicals And Associated Chemicals (AREA)
  • Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
  • Seasonings (AREA)
  • Preparation Of Fruits And Vegetables (AREA)

Abstract

Композиция, обладающая активностью против вшей, которая включает в себя эффективное количество по меньшей мере одного моноалкил- и/или диалкил-ЧСА и/или амидо-ЧСА, в комбинации с содержащими флавоноиды экстрактами, полученными из цитрусовых растений, и/или один или несколько выделенных цитрусовых флавоноидов. Преимущества композиции: указанный препарат обладает сильным физическим инсектицидным действием и способствует удалению с волос яиц вшей и гнид.

Description

Изобретение относится к композиции, обладающей активностью против вшей, которая содержит эффективное количество одного или нескольких поверхностно-активных веществ - специфичных четвертичных солей аммония (ЧСА) (названных соответственно моноалкил-, диалкил-ЧСА и амидо-ЧСА, в контексте настоящего изобретения), в сочетании с флавоноидсодержащими экстрактами, полученными из растений вида Сйгие и/или выделенных цитрусовых флавоноидов. Кроме того изобретение относится к применению указанной композиции в способе лечения заражений педикулезом и к применению указанной композиции в качестве лекарственного продукта или косметического продукта.
Предшествующий уровень техники
Головные вши (Рей1си1и8 Ьитаиие сарП18) являются паразитическими насекомыми, которые постоянно живут на людях. Вши распространены во всем мире и в высшей степени распространены среди детей в возрасте от 3 до 15 лет. Во многих промышленно развитых странах в течение последних лет отмечено значительное увеличение случаев заражения субъектов. Заражение вшами остается проблемой, причиняющей беспокойство. Вши сосут кровь несколько часов в день. Это раздражает кожу, и зараженные люди страдают от ощущения зуда. Пораженные вшами дети могут потерять сон и стать нервными. Царапание кожи может вызвать вторичные бактериальные инфекции. Близкородственная платяная вошь (РеЙ1Си1и8 Ьитаиие согропе) обладает способностью распространять возбудителей серьезных заболеваний. С помощью экспериментальных заражений и эпидемиологических исследований установлено, что головные вши также могут быть переносчиками бактериальной инфекции (КоЫиеои Ό., Ьео N.. Ргоую Р Вагкег 8. (2003) Ро1еийа1 го1е о! Рей1си1и8 китаиие сарЙ18 ае уесЮге о! РюкеОЧа рго\уа/екк Рага8Йо1 Рее. 90:209-211; 8аеак| Т., Роийе1 8, 18а\уа Н., НауаеП Т., 8ек1а N.. Тотйа Т., 8ауаЪе К., КоЪауаеЫ Μ., Ρίτδΐ то1еси1аг еуПепсе о! Вагйие11а дшйапа ίη Рейюи1и8 китайце сарШе, со11ес1ей Ггот №ра1еее скПйгет 1. Мей. ЕЩото1. 43:110-112, (2006)). Заботящиеся о своих детях родители часто прилагают огромные усилия для уничтожения паразитов.
Традиционно вшей обрабатывают инсектицидными пестицидами. Большинство химикатов, убивающих вшей, являются отравляющими веществами, действующими на нервную систему насекомых, например, путем подавления фермента ацетилхолинэстеразы. Инсектициды при медикаментозном лечении от вшей представляют собой хлороорганические соединения, например линдан и ДДТ, природный пиретрум или синтетические пиретроиды, например, перметрин или резметрин, часто в комбинации с ингибитором монооксигеназы - пиперонилбутоксидом, карбаматным эфиром карбарилом и тиофосфатным эфиром малатионом, и с фипронилом. В недавних заявках на патенты описаны локальный авермектин (ЕР 2091325А2), 1-^арилпиразол и амитраз (И8 2009/192207 А1), клотианидин ^Ν 101 422160 А), спиносад ^Ν 101305723 А), а также оральное применение ивермектина.
Однако применение инсектицидных продуктов для вшей обычно вызывает все возрастающую озабоченность, особенно при лечении детей указанными токсинами. Большинство родителей опасаются использовать вредные инсектицидные химикаты для детей. Для отравления не требуется проглатывать продукт, так как химикаты от вшей могут легко поглощаться через кожу.
В настоящее время родители, многие врачи и фармацевты явно предпочитают применять продукты от вшей, которые не содержат каких-либо инсектицидов. Медикаментозное лечение с эффектом уничтожения вшей основано на нейротоксическом, иммунологическом, метаболическом или другом фармацевтическом действии, причем указанное лечение включает инсектициды, которые классифицированы полномочными органами ЕС как лекарственные вещества. Для большинства указанных медикаментозных средств требуется рецепт. Напротив, лекарственные продукты, которые представлены на растущем рынке, доступны на прилавке. Однако лекарственные продукты должны оказывать только физическое/механическое дейстзие на вшей, например, уничтожать вшей путем удушения.
Были представлены данные, что домашние лечебные средства для удушения вшей различными растительными маслами действуют ненадежно, так как вши, погруженные в масла и, таким образом, лишенные кислорода, способны выживать в течение нескольких часов. Также было установлено, что медикаментозные средства, содержащие кокосовое масло и производные жирных кислот кокоса, являются недостаточно эффективными.
Активность путем удушения была приписана медикаментозным средствам против вшей на основе силикон/силоксановых масел (АО 2009/105617, ЕР 2081428 Α, ΝΖ 545068). Циклометикон, диметикон и другие типы силиконов, причем наибольшая их часть в сочетании с производными растительных масел, появились на рынке в качестве безрецептурных лекарственных продуктов. Однако силиконсодержащие составы, распределенные в волосах, становятся легковоспламеняющимися.
Наблюдались случаи, когда сильно обгорала вся кожа головы. Недопустимо лечить детей силиконовым продуктом, который может привести к гибели, только с целью уничтожения нескольких насекомых. Кроме того, силиконовым медикаментозным средствам присущи недостатки: они очень сильно прилипают к волосам, и после обработки требуется неоднократное мытье головы обычным шампунем, чтобы удалить медикаментозное средство. Использование некоторых силиконовых препаратов приводит к еще более опасным рискам. В ΌΕ 102008004576 (фирма Оу81ег8ке11) предложена рецептура силоксана в комбинации с более чем 50 мас.% насыщенными линейными или разветвлёнными углеродными цепями
- 1 021622
Сю-Сгг· Если при обработке головы возможно вдыхание очень малого количества указанной рецептуры, то из имеющейся информации об этих молекулах можно сделать вывод, что ребенок может получить серьезное поражение легких, и возможно, даже со смертельным исходом·
Большинство людей предполагают, что препараты растительного происхождения обычно менее вредны, чем синтетические химикаты, хотя в некоторых случаях это вызывает сомнения с научной точки зрения. Производители лекарственных препаратов выпускают средства против вшей, содержащие различные активные компоненты из растений. Многие препараты растительного происхождения основаны на эфирных маслах, причем из многочисленных исследований известна умеренная активность эфирных масел и определенных терпенов из указанных масел, которые убивают насекомых. В некоторых патентных заявках предложено использовать эфирные масла и терпены в качестве средств от вшей, например, лимонен (КК 20000022375 и И8 2009/176890) или смеси эфирных масел (\УО 2008/101131). Кроме того, для избавления от вшей были предложены комбинации масла иранской мелии и эфирных масел, например, масла из аниса, масла чайного дерева и других эвкалиптовых масел и лавандовых масел (ЛИ 2008101219). Однако эфирным маслам присущ серьезный недостаток: они раздражают кожу и повышают ее чувствительность. По этой причине в законодательном указании Евросоюза 2003/15/ЕС требуется, чтобы продукты, содержащие определенные, предположительно вызывающие аллергию, терпены эфирных масел, должны быть помечены предостерегающей надписью, что продукт может вызвать аллергию. Некоторые компоненты эфирных масел представляют собой нейротоксины, проникающие через кожу, в особенности анетол из аниса или звездчатого аниса, и коммерческие продукты, которые содержат эти вещества, опасны для здоровья детей. Более того, вследствие фармацевтической активности терпенов, указанные продукты против вшей определенно должны классифицироваться как лекарственные вещества, а не лекарственные продукты.
Для других препаратов растительного происхождения, например на основе масла кассии или масла из семян моркови (\УО 2008/056365; И8 2009/176890, ЛИ 2008101219), отсутствуют (или немногочисленны) документально подтвержденные данные научных исследований об их эффективности против заражения вшами. При наличии на рынке множества продуктов против вшей, родители поощряют дополнительное вычесывание специальным мелкозубчатым гребнем с целью удаления оставшихся и еще живых вшей. Поэтому сами производители допускают, что разработанные медикаментозные средства не являются эффективными на 100%. Фактически родители часто сообщают, что жизнеспособные вши и/или их яйца выживают после химической обработки. Таким образом, после использования лекарственной обработки также необходимо расчесать волосы, чтобы надежно избавиться от всех вшей, что представляет собой весьма обременительную и длительную процедуру, которую дети выдерживают с трудом.
В результате в этой области продолжается поиск более совершенных рецептур продукта для борьбы со вшами.
Несомненно, существует сильная потребность в медикаментозном средстве против головных вшей, которое обладает высокой эффективностью против паразитов и является безопасным и простым в применении.
Раскрытие изобретения
Целью изобретения является разработка композиции для лечения заражения вшами, которая не обладает токсичностью, которая приводит в действие механизм уничтожения вшей, основанный на физическом принципе действия, и не склонна к развитию устойчивости вшей. Кроме того, остатки медикаментозного средства должны быть экологически чистыми, причем ожидается, что будет обеспечено удобное использование, заключающееся в кратком времени лечения, незначительно превышающем время обычного мытья волос здоровыми людьми традиционным шампунем.
Указанные проблемы решены с использованием композиции настоящего изобретения, которая определена в формуле изобретения. В изобретении разработана композиция, определенная в п.1 притязаний. Предпочтительные варианты изобретения определены в зависимых пунктах.
Данное изобретение предлагает композицию, которая включает флавоноид-содержащий экстракт из растений вида Сйтик и/или один или несколько выделенных цитрусовых флавоноидов в комбинации, по меньшей мере, с одним катионным поверхностно-активным веществом, выбранным из группы, состоящей из четвертичных солей аммония, имеющих один или два алкила с цепью из 8-26 атомов углерода (С8-26, в последующем называются моноалкильными или диалкильными ЧСА) и четвертичных солей аммония, имеющих одну жирную кислоту С8-26, связанную с аммонийным атомом азота посредством амидной связи (в последующем называются амидо-ЧСА).
Одним из ингредиентов композиции согласно настоящему изобретению являются флавоноиды. Флавоноиды представляют собой природные полифенолы со структурой 2-фенилбензопирона (2фенилбензохромен-4-он). Часто они называются биофлавоноидами, что указывает на их растительное происхождение, например, полученными из цитрусовых фруктов (род КШассас, вид Сйтик), и связано с благоприятным влиянием на здоровье. Нарингин (7-[[2-О-(6-дезокси-а-Ь-маннопиранозил)-[в]-О-глюкопиранозил]окси]-2,3-дигидро-5-гидрокси-2-(4-гидрокси-фенил)-4Н-1-бензопиран-4-он), гесперидин ((28)-7-((6-О-(6-дезокси-а-Т-маннопиранозил)-в-О-глюкопиранозил)окси)-2,3-дигидро-5-гидрокси-2-(3- 2 021622 гидрокси-4-метоксифенил)-4Н-1-бензопиран-4-он) и их агликоннарингин ((§)-2,3-дигидро-5,7-дигидрокси-2-(4-гидроксифенил)-4Н-1-бензопиран-4-он) и гесперитин ((§)-2,3-дигидро-5,7-дигидрокси-2-(3гидрокси-4-метоксифенил)-4Н-1-бензопиран-4-он) являются компонентами грейпфрута и других цитрусовых фруктов и обладают очень низкой токсичностью. Благодаря горькому вкусу, указанные вещества применяются в качестве добавок в некоторые напитки. Полифенолы защищают организм от разрушающего клетки действия свободных радикалов, причем потребление цитрусовых фруктов связано с уменьшением коэффициента заболеваемости раком. Кроме того, флавоноиды защищают клетки сосудов, проявляя эффект снижения холестерина и оказывая противовоспалительное действие (Оа1аб Е.М. е! а1. 1994, Биологические эффекты гесперидина, цитрусового флавоноида (примечание I): противовоспалительная и аналгетическая активность. В журнале: Рагтасо νοί. 40, р. 709-712 МойГойе М.Т. е! а1. 1995: Биологические эффекты гесперидина, цитрусового флавоноида (примечание'11): гиполипидемическая активность в отношении экспериментальной гиперхолестеринемии у крыс. См. ж. Рагтасо νοί. 50, р. 595-599).
Нарингин является специфическим флавоноидом, который может быть экстрагирован из семян и мякоти грейпфрута. Нарингин демонстрирует некоторые целебные свойства флавоноидов. В настоящее время флавоноиды грейпфрута исследуются при терапии воспалительных, опухолевых (ЕР 0352147) и печеночных заболеваний (ЕР 1032381), при лечении кашля (ЕР 1591123) и используются в альтернативной медицине для лечения целого ряда разнообразных заболеваний.
Предполагаемая инсектицидная активность нарингина представляет интерес в контексте настоящего изобретения. Фракция, содержащая нарингин в ацетонитриле, была собрана методом жидкостной хроматографии высокого давления, причем были представлены данные о том, что указанная фракция уничтожает личинки комара (Рфкитаг §., 1еЬакаи А., ВюасЦуйу оГ ЛауопоИ сотроиибк Ггот Роисггик 1пГоПа1а Ь. (Ратйу: Кйасеае) адатк! !ке беидие уесЮг, Аебек аедурб Ь. (Э|р1ега: Сийабае). Рагакйок Кек. 104:19-25, (2008)). Однако эти результаты не подтверждаются экспериментами в лаборатории авторов изобретения, где нарингин, даже в тысячу раз большей концентрации, но без ацетонитрила (в этом анализе), не уничтожает личинки Аебек аедур11. Нарингин не обладает собственной активностью при уничтожении насекомых. Предполагается, что летучие эфирные масла, например, лимоноиды, и нелетучие флавоноиды из экстрактов, полученных из цитрусовых фруктов, защищают указанные фрукты от грибков и насекомых (Мааак Р.А. а! а1., Ыа1ига1 Ьюибек Ггот Сйгик \уак1е ак пе\у \уооб ргекегуайуек, ууу.гедюиакогд.аи (2005)). Полиметоксифлавоны обладают большей активностью против грибков, чем флавоны (Ойиго А. е! а1. Сйгик рагабы апб Сйгик кшепкш Лауогкнбк: Тйей 1пйиепсе ίη !ке беГепсе тескаткт адатк! РешсШшт б1дйа!ит. §аеисе Эйес!-Рооб СкепикОу 98:351-358, (2005)).
Вторым ингредиентом композиции согласно настоящему изобретению является специфичное катионное поверхностно-активное вещество. Соединения с катионными группами обычно применяются для кондиционирования при уходе за волосами, хотя с этой целью основную роль играют соединения кремния. На волосах имеются отрицательные заряды, с которыми могут связываться катионные вещества с целью обеспечения антистатического эффекта и для получения гладкой поверхности волос. Катионные эмульгаторы содержат один или два заряженных атома азота и одну или две алкильных цепи. В настоящее время из уровня техники неизвестно, что моноалкил- и диалкил-ЧСА и амидо-ЧСА обладают какойлибо активностью против вшей, причем они не использовались для лечения заражений вшами.
Неожиданно авторы изобретения обнаружили, что содержащие флавоноиды экстракты, полученные из растений вида Сйгик и/или одного или нескольких выделенных цитрусовых флавоноидов, в комбинации с моноалкил- или диалкил-ЧСА и/или амидо-ЧСА, обладают сильным действием против вшей. Таким образом, было осуществлено настоящее изобретение.
Композиция настоящего изобретения легко проникает через дыхательное горло и очень маленькие трахеолы и, таким образом, необратимо блокирует поглощение кислорода вшами. Кроме того, композиция изобретения растворяет барьерные вещества, закупоривающие дыхательные поры яиц вшей. Это приводит к высыханию развивающихся зародышей. Указанные эффекты против вшей не наблюдаются, когда моноалкил- или диалкил-ЧСА и/или амидо-Ч€А, или содержащие флавоноиды цитрусовые экстракты, и/или выделенные цитрусовые флавоноиды используются как индивидуальные вещества.
Дополнительное преимущество настоящего изобретения состоит в том, что действующее начало композиции не содержит токсичных компонентов, которые могли бы нанести вред здоровью людей после обработки.
Флавоноиды, которые содержатся в качестве главных компонентов экстрактов цитрусовых растений и используются согласно изобретению, представляют собой нарингин, нарингенин, гесперетин и гесперидин. этил флавоноиды обычно содержатся в экстрактах, полученных из растений рода Сйгик, таких как грейпфрут, помпельмус, апельсин, горький апельсин, королёк, цитрусовый бергамот, лимон, мексиканский лайм, лайм, алжирский мандарин, мандарин сацума, танжело, танжерин, оранжевый мандарин и кумкват. Согласно изобретению, наиболее предпочтительно применяются экстракты, полученные из грейпфрута, апельсина и лимона. Указанные экстракты могут быть получены из цитрусовых фруктов или частей фруктов, таких как мякоть, кожура или косточки с использованием методик, известных специалистам в этой области техники. Обычно части растений экстрагируют подходящим растворителем, например, таким как петролейный эфир, циклогексан, гексан или пентан, для того, чтобы удалить
- 3 021622 нежелательные эфирные масла. Затем фракцию растворителя выпивают, и растительный материал сушат и после этого экстрагируют подходящим растворителем, таким как метанол или этанол. В последующем экстракт концентрируют до состояния сиропа, и затем осаждают флавоноиды путем добавления подходящей кислоты, например, уксусной кислоты. Затем осадок, по желанию, промывают, например, разбавленной кислотой, такой как разбавленная уксусная кислота, и сушат. Содержащие флавоноиды экстракты цитрусовых растений также являются промышленно доступными, например, от фирмы РшТига1 Екраηοΐ δ.Α. Согласно изобретению экстракты могут быть использованы в виде сухого экстракта, или в виде суспензии, или раствора в подходящем растворителе, таком как глицерин. Сухой экстракт грейпфрута обычно содержит до 50 мас.% нарингина, в расчете на общее содержание флавоноидов.
Согласно изобретению цитрусовые флавоноиды - нарингин, нарингенин, гесперетин и гесперидин также могут быть использованы как выделенные соединения для приготовления композиции, или из индивидуальных соединений, или в виде смеси из одного или нескольких соединений. Кроме того, они могут быть использованы в смеси с содержащим флавоноиды цитрусовым экстрактом, который определен выше. Нарингин и гесперидин являются наиболее предпочтительными флавоноидами согласно изобретению. Указанные цитрусовые флавоноиды являются промышленно доступными, например, от фирмы Риг£ига1 Екрадпе δ.Ά. или могут быть получены с использованием известных способов.
Предпочтительные композиции включают в себя по меньшей мере 0,05 мас.% флавоноидов или смесей флавоноидов, предпочтительно, по меньшей мере 0,1%, и наиболее предпочтительно по меньшей мере около 0,2 мас.%, в расчете на всю композицию. Типично, максимальное общее количество флавоноидов в композиции согласно изобретению составляет 0,5-10%, предпочтительно 0,5-15%, наиболее предпочтительно приблизительно 0,5-1 мас.%. Указанные количества относятся к выделенным флавоноидам. Если цитрусовый экстракт применяется для приготовления композиции, то количество экстракта, которое добавляется в композицию, рассчитывают на основе количества флавоноидов, содержащихся в экстракте, с целью достижения указанного выше содержания флавоноидов.
Согласно изобретению предпочтительные композиции содержат по меньшей мере около 0,1 мас.% катионного поверхностно-активного вещества, которое определено в формуле изобретения, предпочтительно по меньшей мере около 0,5 мас.%, и наиболее предпочтительно по меньшей мере около 1 мас.% катионного поверхностно-активного вещества в расчете на всю композицию. Типичное количество катионного поверхностно-активного вещества составляет приблизительно 2-25%, более предпочтительно приблизительно 2-10%, наиболее предпочтительно приблизительно 2-7 мас.%.
Поверхностно-активные вещества выбирают из четвертичных солей аммония, имеющих одну или две линейных насыщенных алкильных цепочек С8-26 (соответственно названных моноалкил- и диалкилЧСА), и четвертичных солей аммония, имеющих одну жирную кислоту С8-26. связанную с аммонийным атомом азота посредством амидной связи (амидо-ЧСА). В диалкил-ЧСА две длинных алкильных цепи могут быть одинаковыми или различными. Предпочтительно длинными алкильными цепями в моно- и диалкил-ЧСА являются остатки жирных спиртов, особенно стеарил, цетил и бегенил.
Остальные алкильные остатки в четвертичных солях аммония являются алкильными группами с короткими цепями, особенно С1-6 алкильные группы, которые могут быть линейными или разветвлёнными, например, метильная, этильная или н-пропильная, изопропильная, н-бутильная, изобутильная, вторбутильная, трет-бутильная группа, пентильная группа или гексильная группа. Эти группы могут быть одинаковыми или различными. Предпочтительно указанные остальные алкильные группы представляют собой метил или этил, наиболее предпочтительно метил.
Жирные кислоты для образования амидной связи в амидо-ЧСА обычно представляют собой жирные кислоты С8-24, которые являются линейными и которые могут иметь одну или несколько двойных связей в углеродной цепи. Примерами жирной кислоты, из которой произведены остатки, являются каприловая кислота, капроновая кислота, пеларгоновая кислота, декановая кислота, ундекановая кислота, лауриновая кислота, стеариновая кислота, пальмитиновая кислота, олеиновая кислота, линоленовая кислота, линолевая кислота, арахидоновая кислота, элаидиновая кислота, миристиновая кислота, маргариновая кислота, арахиновая кислота, бегеновая кислота, пентадекановая кислота.
Противоанионы в солях аммония выбирают из анионов сильных или слабых неорганических или органических кислот, таких как галогениды (хлорид, бромид, иодид, фторид, предпочтительно хлорид), сульфат, нитрат, фосфат, ацетат, толуолсульфонат, сульфонат, трифторацетат, карбонат, бикарбонат, дигидрофосфат, гидродифосфат, бензоат и другие обычно используемые анионы. Наиболее предпочтительными являются галогениды и особенно хлориды.
Предпочтительными моноалкил-ЧСА являются хлорид бегентримония (хлорид докозилтриметиламмония) хлорид цетримония (хлорид гексадецилтриметиламмония). Предпочтительными диалкилЧСА являются хлорид дицетилдимония (хлорид дигексадецилдиметиламмония) и хлорид дистеарилдимония (хлорид диметилдиоктадециламмония). Предпочтительными ЧСА, применяемыми в композиции согласно изобретению, являются амидо-ЧСА. Предпочтительным амидо-ЧСА и в то же время наиболее предпочтительным из всех катионных поверхностно-активных веществ, применяемыми согласно изобретению, является хлорид пальмитамидопропилтримония.
Катионные алкил-ЧСА являются промышленно доступными препаратами, например, УапюП РАТС
- 4 021622 (производство фирмы ΕνΟΝΙΚ), 1псгодиа1™ НО или ОС8 (производство фирмы Сгоба). Указанные продукты могут содержать другие компоненты, которые также могут присутствовать в композиции согласно настоящему изобретению, если применяются промышленно доступные ЧСА и/или амидо-ЧСА.
Предпочтительно композицию настоящего изобретения приспосабливают для применения в качестве шампуня. Однако настоящее изобретение также включает в себя неисчерпывающие рецептуры, такие как мусс, гель, лосьон, жидкость, спрей, аэрозоль, спрей для волос, паста, порошок, средство ухода за волосами или другие формы композиций. Кроме того, изобретение включает в себя рецептуры, такие как хозяйственные товары, выбранные из группы, состоящей из промывочного раствора, спрея или порошка для обработки текстильных изделий, постельных принадлежностей, ковров или мебели. Иммерсионные растворы для гребней, вычёсывающих вшей, которые могут быть последовательно использованы для некоторых людей, и моющие добавки для обработки с удалением вшей с одежды или постельных принадлежностей, также входят в объем настоящее изобретения.
Шампунь по предлагаемой рецептуре обычно может оставаться на голове приблизительно в течение от 5 мин до 1 ч. Затем продукт и мертвых вшей смывают с волос теплой водой. В случае необходимости нанесение шампуня по рецептуре согласно изобретению можно повторить через 8-10 дней, хотя обычно будет достаточно одной обработки для уничтожения заражения вшами.
Дополнительное преимущество ЧСА, использованной в композиции настоящего изобретения, заключается в известном восстанавливающем волосы эффекте этого вещества. По окончании обработки против живых вшей потребителю желательно удалить все гниды, то есть оболочки яиц вшей, прилипших к волосам. С этой целью обычно интенсивно расчесывают волосы. В ходе расчесывания возникают отрицательные заряды, поэтому одноименно заряженные волоски отталкиваются друг от друга. АлкилЧСА или амидо-ЧСА нейтрализуют отрицательные заряды, снижают развевание волос и, таким образом, облегчается расчесывание гладко лежащих волос. Кроме того, важным преимуществом ЧСА, используемых в композиции настоящего изобретения, является то, что более гладкая поверхность волос позволяет значительно облегчить удаление гнид с поверхности волос.
Композиция согласно изобретению может быть использована в качестве косметического продукта, лекарственного продукта или фармацевтического продукта. Композиция применяется для лечения заражения головными вшами и может быть использована взрослыми, молодыми людьми и детьми.
Кроме того, изобретение включает в себя композицию, которая определена выше, для применения при косметической или медицинской обработке прри заражении головными вшами. В различных странах композиции, предназначенные для лечения при заражении головными вшами, классифицируются в соответствии с местным законодательством как медицинский, косметический или лекарственный продукт, причем все эти области применения входят в объем настоящего изобретения.
Производство медикаментозного средства согласно изобретению
Производство заявленного медикаментозного средства против вшей можно начать, исходя из растворения цитрусового экстракта или порошка, содержащего нарингин, нарингенин, гесперидин и/или гесперетин, или один или несколько указанных выделенных флавоноидов, вместе с жидким ЧСА. В этой смеси оба вещества образуют комплекс, причем можно наблюдать изменение слабо коричневатого цвета флавоноидного порошка до интенсивного желто-коричневого окрашивания раствора. Интенсивность окрашивания указанного инсектицидного комплекса можно измерять методом спектрофотометрии, например, с целью контроля качества в ходе процесса.
Для получения рецептуры шампуня инсектицидный комплекс смешивают с различными добавками. Мытье головы шампунем обеспечивает равномерное распределение медикаментозного средства по всем волосам.
Композиция согласно изобретению может быть любым подходящим химическим объектом, который физиологически совместим с волосами и кожей (см. справочник: Рере К.С., ХУеппщег 1. А., МсЕуеп Ο.Ν. (под ред.) 2000, 1п1егпабопа1 Соктебс 1пдгеб1еп1 Оюбопагу апб НаибЬоок. Соктебск, Тобебу апб Егад-апсе Аккошабоп, ХУакЫпдЮп).
Кроме того, композиция изобретения может содержать другие вещества, уничтожающие насекомых, которые известны из уровня техники, такие которые упомянуты в преамбуле описания изобретения. Композиция настоящего изобретения может дополнительно содержать обычные подходящие добавки и компоненты, которые традиционно применяются в лекарственных продуктах или очищающих композициях.
Примерами являются неионные, анионные амфотерные, цвиттерионные или катионные поверхностно-активные вещества, которые отличаются от указанных выше ЧСА, которые вводятся с целью усиления или стабилизации вспенивания шампуня, для эмульгирования других компонентов рецептуры, или эти соединения добавляются с целью дезинфицирования волос и кожи. Примеры включают в себя (но не ограничиваются указанным) лаурилсульфат натрия, лаурилсульфат аммония, кокамидопропил бетаин и другие Ν-алкилбетаины, сульфобетаины, лаурилсульфаты, сульфонаты с эфирной связью, алкилкарбоксилаты, Ν-ацилсаркозинаты, Ν-замещенные алкиламиды, мыла, полученные нейтрализацией жирных кислот щелочью, полиглицерил-3-каприат, лаурилглюкозид, глицериллаурат.
Примеры эмульгаторов и смягчающих веществ, которые могут быть добавлены, включают (но не
- 5 021622 ограничиваются указанным) кокоамидоэтилбетаин, цетилбетаин, лаурамидопропилбетаин, динатрий цетиларилсульфосукцинат, динатрий олеоамфодипропионат, лаурамиддиэтаноламин, цетилфосфат, цетилфосфат калия, моноолеат глицерина, глицерилстеарат, цетиларилглюкозид монопальмитат сорбита, триолеат сорбита, полуторный олеат сорбита, глицерилтриолеат, триглицерилдиизостеарат, дистеарат сахарозы, кокоат сахарозы, полиоксиэтилен моностеарат, дистеарат сахарозы, полиэтиленгликольмоностеарат, триглицерид каприновой/каприловой кислоты, цетилпальмитат, цетиловый спирт, изопропилстеарат, моно- или дилаурат глицерила, изопропилмиристат, стеароил-2-лактилат и полиоксиэтиленолеиловый эфир.
Носители, которые могут быть использованы согласно изобретению, включают (но не ограничиваются указанным) воду, этанол, глицерин, изопропиловый спирт, пропиленгликоль, бутиленгликоль и силиконы. Предпочтительным носителем является вода.
Кроме того, продукт согласно настоящему изобретению может содержать другие средства ухода за волосами, которые изменяют свойства расчесываемых волос во влажном и сухом состоянии, внешний вид, ощущение или укладку волос. Примеры включают (но не ограничиваются указанным) хитозан и поличетвертичные соединения, катионные аминокислоты, циклометикон, диметикон, амодиметикон, биотин, пантотенат, дикаприловый эфир и гидролизованные белки. Добавки, которые улучшают текстуру волос, могут включать (но не ограничиваются указанным) глицерин, полиэтиленгликоль, пропиленгликоль, глюкозу, сахарозу и сорбит.
Предпочтительно значение рН композиции настоящего изобретения находится в диапазоне от 4,0 до 8,5 и наиболее предпочтительно между 4,5 и 6,0. Для регулирования желательного значения рН можно добавлять обычные органические или неорганические кислоты или основания или буферы. Примерами указанных регулирующих рН реагентов являются уксусная кислота, муравьиная кислота, лимонная кислота, молочная кислота, щавелевая кислота, глутаровая кислота, адипиновая кислота, фумаровая кислота, борная кислота, фосфорная кислота и их соли, и могут быть добавлены гидроксиды калия, или натрия, или аммония.
В рецептуру могут быть введены антиокислители с целью предотвращения разложения, вызванного окислением. Антиокислители включают (но не ограничиваются указанным) аскорбиновую кислоту, токоферол, ацетилцистеин, цистеин, галлаты, природные полифенольные соединения и бутилгидрокситолуол.
Рецептура настоящего изобретения может быть стабилизирована предохраняющим средством для подавления роста микробов. Примеры включают (но не ограничиваются указанным) этанол, бензойную кислоту, бензиловый спирт, хлоргексидин, гермабен, парабены, сорбиновую кислоту и феноксиэтанол. Примеры дополнительных стимуляторов включают (но не ограничиваются указанным) хелатные агенты, полимеры для стабилизации и предупреждения физического разделения рецептуры, загустители, ароматизаторы и красители.
Примеры
Изобретение будет дополнительно описано путем рассмотрения следующих примеров. Существует много возможностей приготовления рецептур, поэтому приведенные примеры демонстрируют лишь немногие из возможных комбинаций. Указанные здесь количества измерены относительно массы всей композиции.
Получение экстракта грейпфрута
Высушенные семена или кожуру грейпфрута (10 кг) экстрагируют петролейным эфиром (60 кг) при 50°С в течение 4 ч, чтобы удалить нежелательные эфирные масла. Фракцию петролейного эфира выливают, и растительный материал сушат и затем экстрагируют метанолом, по меньшей мере, в течение 2 ч. Метанольный экстракт концентрируют путем выпаривания до получения консистенции сиропа. Добавляют уксусную кислоту (6%) для того, чтобы осадить флавоноиды. Осадок промывают 6%-ной уксусной кислотой и высушивают.
Примеры рецептуры
Для того чтобы получить лекарственный продукт - шампунь, последовательно добавляют указанные соединения и затем смесь нагревают до 70°С.
1. Медикаментозное средство против вшей в виде шампуня:
1,0% нарингина, 3,0% хлорида пальмитамидопропилтримония, 12,0% лаурилсульфата натрия, 8,0% полиглицерил-3-капрата, 2,0% глицерина, 2,0% дикаприлового эфира, 0,3% бензилового спирта, 0,2% бензойной кислоты, 0,25% сорбиновой кислоты и очищенной воды до 100%.
2. Медикаментозное средство против вшей в виде шампуня:
0,5% нарингина, 0,5% гесперидина, 4,0% хлорида бегентримония, 12% кокоамидопропилбетаина, 8,0% лаурилглюкозида, 7,0% глицерина, 1,0% дикаприлового эфира, 0,3% бензилового спирта, 0,2% бензойной кислоты, 0,12% сорбиновой кислоты и очищенной воды до 100%.
3. Медикаментозное средство против вшей в виде шампуня:
0,4% нарингина, 3,0% хлорида пальмитамидопропилтримония, 10,0% ларилглюкозида, 9,0% полиглицерил-3-капрата, 7,0% кокоамидопропилбетаина, 5,0% глицерина, 2,0% глицериллаурата, 1,0% дикаприлового эфира, 0,6% бензойной кислоты, 0,12% сорбиновой кислоты и очищенной воды до 100%.
- 6 021622
4. Медикаментозное средство против вшей в виде спрея для волос:
0,5% гесперидина, 3,0% хлорида дистеарилдимония, 19% денатурированного спирта и очищенной воды до 100%.
5. Продукт - спрей против вшей для обработки текстильных изделий от вшей:
0,5% гесперидина, 3,0% хлорида дицетилдимония, 19% денатурированного спирта и очищенной воды до 100%.
Примеры исследования головных вшей вне организма
Головных вшей РсШсЫнз Ьитапив сарОЕ получали путем расчесывания зараженных детей с их согласия и с получением разрешения от родителей.
Для этих экспериментов вшей использовали, главным образом, немедленно, но не позднее, чем через 4 ч после удаления вшей с головы. Взрослых особей вшей обоих полов полностью погружали в испытуемые растворы на время от 3 до 15 мин, затем тщательно промывали большим количеством воды, чтобы удалить любые остатки испытуемого медикаментозного средства. Для каждой испытуемой рецептуры проводили три повторных эксперимента с 5 или 10 вшами, плюс один контрольный эксперимент для каждой партии вшей. Вшей переносили на сухую фильтровальную бумагу и сохраняли для наблюдений в течение 24 ч.
Испытание 1.
Средства по рецептуре составляли путем добавления испытуемых веществ, указанных в табл. 1, в базовый раствор, содержащий 10% ларилглюкозида, 5% глицерина и очищенную воду до 100% и значение рН доводили до 6,0, добавляя лимонную кислоту. В каждом испытуемом растворе выдерживали по 5 вшей, в контрольных опытах, содержащих базовый раствор без каких-либо добавок, выдерживали 10 вшей. Жизнеспособность вшей регистрировали как подвижная, когда вошь ползала по фильтровальной бумаге, как неподвижная, когда вошь не ползала, но все же наблюдались медленные движения одной или нескольких ног, и/или перистальтика кишечника. Вошь считалась мертвой, когда не наблюдались ни движения ног, ни перистальтика кишечника.
На 30-ой минуте наблюдались подвижные или неподвижные вши, тогда как через 120 и 360 мин наблюдались только мертвые вши.
Жизнеспособность вшей спустя: 3/мин, 120 мин. 360 мин.
Подвижные/ неподвижные Подвижные/ мертвые Подвижные/ мертвые
1,0% нарингин 5/0 5/0 5/0
1,0% нарингенин 5/0 5/0 5/0
0,5% нарингин + 0,5% нарингенин 5/0 5/0 5/0
1,0% гесперетин 5/0 5/0 5/0
1,0% гесперидин 5/0 5/0 5/0
2,0% пальмит-амидопроп' 5/0 5/0 4/1
2,0% бегентрим2 5/0 5/0 5/0
1,0% нарингин + 2,0% пальмит-амидопроп' 0/5 0/5 0/5
1,0% гесперидин + 2,0% бегентрим2 0/5 1/4 1/4
Контроль с базовым раствором (10 вшей) 30/0 10/0 10/0
1 пальмит-амидопроп означает хлорид пальмитамидопропилтримония;
2 бегентрим означает хлорид бегентримония.
Испытание 1 демонстрирует, что индивидуальные флавоноиды и алкил-ЧСА не убивают вшей. Комбинация флавоноида и алкил-ЧСА эффективно уничтожает вшей.
Испытание 2.
Составляли рецептуры композиции согласно изобретению в виде шампуня, состав которого приведен в примере 3 рецептур. Для контроля вшей выдерживали в шампуне базового состава примера 3, но без добавления флавоноида или ЧСА. В каждой испытуемой рецептуре выдерживали 12 вшей. Жизнеспособность вшей регистрировали как подвижная, когда вошь ползала по фильтровальной бумаге, как неподвижная, когда вошь не ползала, но все же наблюдались медленные движения одной или нескольких ног, и/или перистальтика кишечника. Вошь считалась мертвой, когда не наблюдались ни движения ног, ни перистальтика кишечника.
Жизнеспособность вшей спустя: 30 мин. 120 мин, 360 мин.
Подвижные/ неподвижные Подвижные/ мертвые Подвижные/ мертвые
Шампунь с нарингином + хлорид пальмитамидопропилтримония 0/12 0/12 0/12
Шампунь без добавок для контроля 9/3 10/2 12/0
Исследование яиц (гнид) головных вшей вне организма Состригали волосы с яйцами вшей (гниды) с зараженных голов и с обследованием под микроскопом отбирали для анализа яйца с сохранившейся оболочкой. Образец волос, содержащий 70 яиц, выдерживали с погружением:
а) в шампунь по рецепту из примера 3 или
- 7 021622
Ь) в воду для контроля в течение 15 мин, затем промывали водой и хранили 10 суток в термостате при 32°С и относительной влажности 70%.
Результаты: обследование на 10-й день наличия выведенных личинок показало, что из 34% контрольных яиц развились личинки, причем было установлено, что они были выведены из яиц в группе контроля, тогда как в обработанной группе личинки не были выведены. Шампунь на основе рецептуры согласно изобретению полностью предотвращает окончательное развитие и выведение личинок из яиц.
Испытания с людьми, зараженными вшами
На факультете паразитологии Каирского университета было проведено исследование шампуня настоящего изобретения на людях, зараженных головными вшами. В египетской деревне с согласия родителей и самих детей 16 девочек и 4 мальчика, имеющих естественное заражение вшами, были обработаны шампунем по рецептуре примера 3. Шампунь был распределен на волосах и оставлен на 10 мин у 10 детей и на 20 мин у других 10 детей. После обработки шампунь смывали с волос и смыв пропускали через мелкое сито, чтобы собрать вшей. Затем волосы энергично расчесывали гребнем для сбора гнид и всех оставшихся вшей.
Результаты: все вши, снятые с людей, обработанных с использованием шампуня с рецептурой согласно изобретению, были уничтожены.

Claims (12)

  1. ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
    1. Композиция для лечения педикулеза, которая включает флавоноидсодержащий экстракт из растений вида С'Пгщ и/или один или несколько выделенных цитрусовых флавоноидов в комбинации по меньшей мере с одним катионным поверхностно-активным веществом, выбранным из группы, состоящей из четвертичных солей аммония (ЧСА), имеющих один или два линейных насыщенных алкила с цепью из 8-26 атомов углерода, в которых остальные алкильные остатки представляют собой С1-6 алкильную группу (моноалкил- или диалкил-ЧСА), и четвертичных солей аммония, имеющих одну линейную насыщенную или ненасыщенную жирную кислоту С8-26, связанную с аммонийным атомом азота посредством амидной связи (амидо-ЧСА).
  2. 2. Композиция по п.1, в которой цитрусовые растения выбирают из группы, состоящей из грейпфрута, помпельмуса, апельсина, горького апельсина, цитрусового бергамота, королька, лимона, мексиканского лайма, лайма, алжирского мандарина, мандарина сацума, танжело, танжерина, оранжевого мандарина и кумквата.
  3. 3. Композиция по п.1 и/или 2, в которой один или несколько флавоноидов выбирают из группы, состоящей из нарингина, нарингенина, гесперетина и гесперидина.
  4. 4. Композиция по п.1 или 2, в которой экстракт цитрусового растения получен из грейпфрута (СНги8 ратаЙ181).
  5. 5. Композиция по одному или нескольким пп.1-4, в которой ЧСА представляет собой амидо-ЧСА, особенно хлорид пальмитамидопропилтримония.
  6. 6. Композиция по одному или нескольким пп.1-5, которая дополнительно содержит один или несколько компонентов, выбранных из группы, состоящей из веществ, уничтожающих насекомых, и дополнительных добавок, выбранных из группы, состоящей из неионных, анионных, амфотерных, цвиттерионных или катионных поверхностно-активных веществ и веществ для очистки волос и кожи, эмульгаторов, смягчающих веществ, носителей, кондиционеров волос, веществ, улучшающих текстуру волос, регулирующих рН реагентов, антиоксидантов, консервантов, хелатирующих агентов, полимеров для стабилизации и для предупреждения физического разделения рецептуры, загустителей, ароматизаторов и красителей.
  7. 7. Композиция по любому из пп.1-6, которая составлена в виде лекарственного продукта, выбранного из группы, состоящей из шампуня, спрея, аэрозоля, лосьона, средства ухода за волосами, геля, мусса или порошка, или в виде хозяйственных товаров, выбранных из группы, состоящей из промывочного раствора, иммерсионного раствора, спрея или порошка для обработки текстильных изделий, постельных принадлежностей, ковров или мебели.
  8. 8. Композиция по любому из пп.1-7, входящая в состав косметического продукта.
  9. 9. Композиция по любому из пп.1-7, входящая в состав фармацевтического продукта.
  10. 10. Композиция по любому из пп.1-7, входящая в состав медицинского препарата.
  11. 11. Применение композиции по любому из пп.1-7 в качестве фармацевтического продукта для лечения педикулеза.
  12. 12. Применение по п.11, при котором фармацевтический продукт выбран из группы, состоящей из шампуня, спрея, аэрозоля, лосьона, кондиционера волос, геля, мусса или порошка.
EA201201133A 2009-11-02 2009-11-02 Композиции, включающие флавоноидсодержащие экстракты из растений рода citrus, и их применение в качестве средства лечения педикулеза EA021622B1 (ru)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
PCT/EP2009/064442 WO2011050857A2 (en) 2009-11-02 2009-11-02 Compositions comprising flavonoid-containing extracts from plants of the genus citrus and/or isolated citrus flavonoids and specific cationic surface active agents, and said composition for use as an agent for treating infestations with head lice

Publications (2)

Publication Number Publication Date
EA201201133A1 EA201201133A1 (ru) 2013-01-30
EA021622B1 true EA021622B1 (ru) 2015-07-30

Family

ID=43602860

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
EA201201133A EA021622B1 (ru) 2009-11-02 2009-11-02 Композиции, включающие флавоноидсодержащие экстракты из растений рода citrus, и их применение в качестве средства лечения педикулеза

Country Status (11)

Country Link
US (2) US20130252911A1 (ru)
EP (1) EP2515646B1 (ru)
AU (1) AU2009354504B2 (ru)
CA (1) CA2790975C (ru)
DK (1) DK2515646T3 (ru)
EA (1) EA021622B1 (ru)
ES (1) ES2619839T3 (ru)
NZ (1) NZ601892A (ru)
PL (1) PL2515646T3 (ru)
PT (1) PT2515646T (ru)
WO (1) WO2011050857A2 (ru)

Families Citing this family (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP2681996A1 (en) * 2012-07-03 2014-01-08 CeBeC Group Ltd. Biocidal compositions
GB201302034D0 (en) * 2013-02-05 2013-03-20 Phyto Innovative Products Ltd Plant protection composition and method

Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2005009352A2 (en) * 2003-07-17 2005-02-03 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Antimicrobial compositons containing synergistic combinations of quaternary ammonium compounds and essential oils and/or constituents thereof
WO2006116778A2 (en) * 2005-04-26 2006-11-02 Douglas James Sutherland Prophylactic materials
WO2008009956A1 (en) * 2006-07-20 2008-01-24 Oraldent Limited Combinations for oral compositions, their preparation and use
US20090011042A1 (en) * 2005-07-26 2009-01-08 Global Life Technologies, Corp Antimicrobial and antiviral composition

Family Cites Families (19)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
FR2633182B1 (fr) 1988-06-23 1993-07-23 Beljanski Mirko Composition pharmaceutique anticancereuse et methode d'utilisation de l'invention
US20030008926A1 (en) 1997-04-30 2003-01-09 Mcpartland Tor Ant spray containing D-limonene and methods of making and using same
JP2000515170A (ja) 1997-04-30 2000-11-14 マックパートランド，トー Ｄ―リモネンを含むアリ用スプレー、その製造法およびその使用法
JP2001520992A (ja) 1997-10-28 2001-11-06 コリア インスティテュート オブ サイエンス アンド テクノロジー アシルｃｏａ−コレステロール−ｏ−アシルトランスフェラーゼ抑制剤、動脈壁上でのマクロファージ−脂質複合体蓄積の抑制剤および肝疾患予防または治療剤としてのナリンジンおよびナリンゲニン
ATE439848T1 (de) 2003-01-21 2009-09-15 Wei-Wei Su Verwendung von naringenin, naringin und salzen daraus als schleimlíser bei der behandlung von husten sowie zusammensetzungen daraus
JP2006523684A (ja) * 2003-04-15 2006-10-19 シトラメッド リミテッド 活性化かんきつ類果皮エキス含有組成物
GB0318160D0 (en) 2003-08-02 2003-09-03 Ssl Int Plc Parasiticidal composition
US20080069779A1 (en) * 2003-08-04 2008-03-20 Foamix Ltd. Foamable vehicle and vitamin and flavonoid pharmaceutical compositions thereof
US7531186B2 (en) 2003-12-17 2009-05-12 Merial Limited Topical formulations comprising 1-N-arylpyrazole derivatives and amitraz
ITMI20061825A1 (it) 2006-09-26 2008-03-27 Giuliani Spa Composizione antipediculosi provvista di attivita' di soffocamento dei pidocchi
CA2666365C (en) 2006-10-12 2016-08-09 Topaz Pharmaceuticals Llc Topical avermectin formulations and methods for elimination and prophylaxis of susceptible and treatment-resistant strains of head lice
RU2314833C1 (ru) 2006-11-07 2008-01-20 Элина Леонидовна Ладыченко Способ обеззараживания воздуха отрицательными ионами кислорода и устройство для его осуществления
WO2008056365A2 (en) 2006-11-09 2008-05-15 Y.A.D. Bio-Agrotech Ventures Ltd. Pediculicidal, pesticidal or insecticidal compositions
FR2911249B1 (fr) 2007-01-16 2011-09-09 Oystershell Nv Composition moussante pour tuer les arthropodes et son utilisation
US20080193387A1 (en) 2007-02-14 2008-08-14 Ricki De Wolff Essential oil compositions for killing or repelling ectoparasites and pests and methods for use thereof
US8097602B1 (en) 2008-02-22 2012-01-17 Host Pharmaceuticals, Llc Method of treating body insect infestation
CN101305723B (zh) 2008-06-16 2011-05-11 陕西上格之路生物科学有限公司 一种含多杀霉素的杀虫组合物及其应用
CN101422160B (zh) 2008-11-13 2011-08-10 陕西韦尔奇作物保护有限公司 一种含噻虫胺的杀虫组合物
AU2008101219A4 (en) 2008-12-11 2009-02-05 Neemoil Australia Imports KO Lice-N-Mites

Patent Citations (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2005009352A2 (en) * 2003-07-17 2005-02-03 The Trustees Of Columbia University In The City Of New York Antimicrobial compositons containing synergistic combinations of quaternary ammonium compounds and essential oils and/or constituents thereof
WO2006116778A2 (en) * 2005-04-26 2006-11-02 Douglas James Sutherland Prophylactic materials
US20090011042A1 (en) * 2005-07-26 2009-01-08 Global Life Technologies, Corp Antimicrobial and antiviral composition
WO2008009956A1 (en) * 2006-07-20 2008-01-24 Oraldent Limited Combinations for oral compositions, their preparation and use

Non-Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
"Citricidal Grapefruit Seed Extract - the A-Z for "All-i n-One" protection", Swindon Pulse Wholefood Cooperative, 2005, XP002635136, Retrieved from the Internet: URL: http://www. swindon-pulse. co. uk/?i d=92 [retrieved on 2011-05-02] the whole document *
TAKEOKA GARY R. ET AL: " Identification of benzal konium chloridein commercial grapefruit seed extracts" JOURNAL OF AGRICULTURAL AND FOOD CHEMISTRY, vol. 53, no. 19, September 2005 (2005-09), pages 7630-7636, XP002635137, ISSN: 0021-8561 the whole document *
WOEDTKE VON T. ET AL.: "ASPECTS OF THE ANTIMICROBIAL EFFICACY OF GRAPEFRUIT SEED EXTRACT AND ITS RELATION TO PRESERVATIVE SUBSTANCES CONTAINED", DI E PHARMAZIE, vol. 54, no. 6, 1 June 1999 (1999-06-01) pages 452-456, XP001247017, DE ISSN: 0031-7144 the whole document *

Also Published As

Publication number Publication date
AU2009354504A1 (en) 2012-10-18
WO2011050857A3 (en) 2011-08-11
US20130252911A1 (en) 2013-09-26
PT2515646T (pt) 2017-03-28
CA2790975C (en) 2017-01-03
CA2790975A1 (en) 2011-05-05
NZ601892A (en) 2014-02-28
EA201201133A1 (ru) 2013-01-30
AU2009354504B2 (en) 2013-07-18
US20170071202A1 (en) 2017-03-16
EP2515646A2 (en) 2012-10-31
DK2515646T3 (en) 2017-04-03
US10499637B2 (en) 2019-12-10
WO2011050857A2 (en) 2011-05-05
EP2515646B1 (en) 2016-12-21
ES2619839T3 (es) 2017-06-27
PL2515646T3 (pl) 2018-02-28

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2231194T3 (es) Tratamientos pesticidas a base de terpeno para la destruccion de artropodos terrestres incluyendo, entre otros, piojos, huevos de piojos, acaros y hormigas.
US6607716B1 (en) Pediculicidal compositions, a kit, and methods of use
US6497862B2 (en) Composition for inhibiting body odor and uses thereof
JP5957172B2 (ja) 外部寄生虫感染を処置するための方法及び組成物
US20130023582A1 (en) Method of Disinfection or Infection Control Against Norovirus
AU3439702A (en) Pediculicidal and ovacidal treatment compositions and methods for killing head lice and their eggs
US20200060289A1 (en) Method for Applying a Powder Insect Repellent Composition
EP2081428B1 (en) Antipediculosis composition having a lice-suffocating activity
KR102163976B1 (ko) 팅크처 방식으로 추출한 탱자추출물을 활용한 악취저감 반려동물 샴푸 제조방법
KR102064604B1 (ko) 천연 계면활성제를 함유하는 애완동물용 천연샴푸 조성물
EP3174391B1 (en) Siloxane-free liquid spreading composition comprising isopropylmyristate and isohexadecane for combating ectoparasites
US10499637B2 (en) Compositions comprising flavonoid-containing extracts from plants of the genus citrus and/or isolated citrus flavonoids and specific cationic surface active agents, and said composition for use as an agent for treating infestations with head lice
CN114366682A (zh) 一种驱虫祛味抑菌的宠物香波
CA2832490C (en) Compositions for internal and external insecticides, ovicides, repellents and wound healing
Putriana et al. In vitro effectiveness of neem oil (Azadirachta Indica A. Juss) shampoo as anti head lice (Pediculus humanus capitis)
RU2477149C1 (ru) Биоцидный состав для пропитки салфеток
GB2533773A (en) Compositions for the treatment of pediculosis
RU2157182C1 (ru) Инсектоакарицидное средство
CA2815449A1 (en) Herbal topical formulation
Bharti et al. International Journal of Life Sciences and Review (IJLSR)
KR20130094945A (ko) Ｉｒ ３５３５ 유도체를 유효성분으로 포함하는 모기 기피용 조성물