EA011243B1 - Composition having nootropic properties and method for preparing thereof - Google Patents
Composition having nootropic properties and method for preparing thereof Download PDFInfo
- Publication number
- EA011243B1 EA011243B1 EA200801232A EA200801232A EA011243B1 EA 011243 B1 EA011243 B1 EA 011243B1 EA 200801232 A EA200801232 A EA 200801232A EA 200801232 A EA200801232 A EA 200801232A EA 011243 B1 EA011243 B1 EA 011243B1
- Authority
- EA
- Eurasian Patent Office
- Prior art keywords
- composition
- calcium
- homopantothenate
- syrup
- calcium homopantothenate
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Description
Изобретение относится к медицине, более точно к фармацевтической промышленности и может быть использовано в промышленной технологии производства средства, обладающего ноотропными свойствами.The invention relates to medicine, more specifically to the pharmaceutical industry and can be used in industrial technology for the production of agents with nootropic properties.
Известно ноотропное средство Пантогам® - кальциевая соль гомопантотеновой кислоты (М. Д. Машковский «Лекарственные средства», издание тринадцатое, Харьков, «Торсинг», 1997г., стр.114). Средство назначают детям при умственной недостаточности (задержке психического развития и олигофрении), а также при задержке речевого развития. Препарат показан в составе комплексной терапии или в некоторых случаях самостоятельно для лечения детей, страдающих эпилепсией. Взрослым пантогам назначают в комплексе с противосудорожными средствами при эпилепсии с замедленностью психических процессов. Средство применяют также при расстройствах мочеиспускания у детей и взрослых (энурез и дневное недержание мочи).Known Nootropic agent Pantogam® - calcium salt of homopantothenic acid (M. D. Mashkovsky “Medicines”, thirteenth edition, Kharkov, “Torsing”, 1997, p. 114). The drug is prescribed for children with mental disability (mental retardation and oligophrenia), as well as with delayed speech development. The drug is indicated as part of complex therapy or, in some cases, on its own for the treatment of children suffering from epilepsy. Adult pantogas are prescribed in combination with anticonvulsants for epilepsy with mental retardation. The drug is also used for urination disorders in children and adults (enuresis and daytime urinary incontinence).
Недостатком является то, что он выпускается только в форме таблеток по 0,25 и 0,5 г при суточной дозе для детей 0,75-3 г в зависимости от возраста и диагноза. Так как препарат принимают дети от 2 месяцев до 15 лет, то, учитывая медицинские показания препарата, бывает затруднительно ввести нужную дозу детям младшего, а иногда и старшего возраста.The disadvantage is that it is available only in the form of tablets of 0.25 and 0.5 g at a daily dose for children of 0.75-3 g, depending on age and diagnosis. Since the drug is taken by children from 2 months to 15 years, then, given the medical indications of the drug, it may be difficult to enter the desired dose for children of younger, and sometimes older.
Известно ноотропное средство (ВИ Патент № 2177783, опубл. 2002.01.10), которое представляет собой сироп, содержащий 5-20% пантогама, глицерин, сорбит, лимонную кислоту, аспартам, ароматическую эссенцию, бензоат натрия, воду при определенном соотношении.Known nootropic agent (VI Patent No. 2177783, publ. 2002.01.10), which is a syrup containing 5-20% pantogam, glycerin, sorbitol, citric acid, aspartame, aromatic essence, sodium benzoate, water in a certain ratio.
В данном изобретении лекарственным средством выступает кальция гомопантотенат (Пантогам®), для улучшения вкуса которого используется сироп сорбита, а также подсластитель аспартам и лимонная кислота. Консервантом сиропа является бензоат натрия; дополнительно вводится 25-35% глицерина.In this invention, the drug is calcium homopantothenate (Pantogam®), to improve the taste of which sorbitol syrup is used, as well as the sweetener aspartame and citric acid. The syrup preservative is sodium benzoate; An additional 25-35% glycerol is added.
Недостатком данного изобретения является сложный способ получения сиропа, обусловленный его многокомпонентностью, не гарантирующей при его хранении появления в нем осадков как химической природы, так и осадков микробной массы. В последнее время по ряду компонентов, входящих в сироп, появились данные о нежелательном их использовании в пищевых и фармацевтических продуктах.The disadvantage of this invention is a complex method for producing syrup, due to its multicomponent nature, which does not guarantee the storage of precipitations of both chemical nature and microbial mass during storage. Recently, for a number of components included in the syrup, data have appeared on their undesirable use in food and pharmaceutical products.
В первую очередь это относится к аспартаму (Могаиб 8ойи1б с1 а1. «Акрабате шбисеб 1утрбота8 аиб 1еикет1а§ ίη габ». Еиг. 1оисо1, νο1.10, п.2, 2005), который состоит из двух аминокислот - фенилаланина и аспарагина, соединенных между собой молекулой метилового спирта. Аспартам в организме распадается на составляющие компоненты и метанол, который при температуре >30°С превращается в формальдегид - канцероген класса А. По состоянию на 2004 г. ΕΌΑ получила уже >1000 жалоб на аспартам, что составляет 80% всех жалоб по пищевым добавкам. В этой связи во всех европейских государствах запрещено использование аспартама в продуктах питания и лекарствах, предназначенных для детей младше 4 лет.First of all, this refers to aspartame (Mogaib 8oyi1b s1 a1. “Akrabate shbiseb 1utrbota8 aib 1eiket1a§ ίη gab.” Eig. 1oiso1, νο1.10, p.2, 2005), which consists of two amino acids - phenylalanine and asparagine, combined between themselves a molecule of methyl alcohol. Aspartame in the body breaks down into its constituent components and methanol, which at a temperature> 30 ° C turns into formaldehyde, a class A carcinogen. As of 2004, ΕΌΑ had already received> 1000 complaints about aspartame, which makes up 80% of all complaints about food additives. In this regard, the use of aspartame in food and medicine intended for children under 4 years of age is prohibited in all European states.
Другим нежелательным компонентом является консервант Е 211 - бензоат натрия, который представляет собой отхаркивающее средство. Его вводят в сироп «Пантогам» как бактерицидное и противогрибковое средство, которое является условно разрешенным в России, но запрещено в ряде стран Европы. Данное средство вызывает аллергические реакции, его запрещено употреблять астматикам и людям, чувствительным к аспирину. В организме аспартам может вступать в реакцию с витамином С, в результате чего образуется бензол - сильный канцероген.Another undesirable component is the preservative E 211 - sodium benzoate, which is an expectorant. It is introduced into Pantogam syrup as a bactericidal and antifungal agent, which is conditionally approved in Russia, but is prohibited in several European countries. This drug causes allergic reactions, it is forbidden to use for asthmatics and people sensitive to aspirin. In the body, aspartame can react with vitamin C, resulting in the formation of benzene - a powerful carcinogen.
Следует также отметить, что низкая концентрация сорбита (увеличить концентрацию сорбита не представляется возможным, т.к. проявляется слабительный эффект) не позволяет получить удовлетворительные органолептические параметры сиропа - в сиропе ощущается горький вкус гомопантотената кальция за счет наличия ионов кальция.It should also be noted that a low concentration of sorbitol (it is not possible to increase the concentration of sorbitol, because the laxative effect is manifested) does not allow to obtain satisfactory organoleptic parameters of the syrup - the bitter taste of calcium homopantothenate due to the presence of calcium ions is felt in the syrup.
Задача настоящего изобретения заключается в разработке лекарственного средства (сиропа) на основе гомопантотената кальция, лишенного недостатков известных средств, и способа его получения.The objective of the present invention is to develop a medicinal product (syrup) based on calcium homopantothenate, devoid of the disadvantages of known funds, and a method for its preparation.
Техническим результатом изобретения является то, что созданная композиция имеет срок хранения 3 года, обладает хорошими вкусовыми свойствами (органолептические характеристики, отсутствует во вкусе горечь) и простотой изготовления, в составе отсутствуют потенциальные канцерогены.The technical result of the invention is that the created composition has a shelf life of 3 years, has good taste (organoleptic characteristics, bitter taste is absent) and ease of manufacture, there are no potential carcinogens in the composition.
Задача решается следующим образом.The problem is solved as follows.
Способ получения заключается в проведении технологии в два этапа. На первом этапе при перемешивании и нагревании до 20-40°С растворяют гомопантотенат кальция в очищенной или дистиллированной воде из расчета получения раствора с концентрацией 400-600 г/л, отдельно готовят сахарный сироп из сахара (сахарозы в виде кристаллов). На втором этапе в приготовленный сироп вводят ранее приготовленный раствор гомопантотената кальция, перемешивают до получения гомогенного сиропа и доводят водой до необходимого объема.The production method consists in carrying out the technology in two stages. At the first stage, with stirring and heating to 20-40 ° C, calcium homopantothenate is dissolved in purified or distilled water in order to obtain a solution with a concentration of 400-600 g / l, sugar syrup is prepared separately from sugar (sucrose in the form of crystals). At the second stage, the previously prepared calcium homopantothenate solution is introduced into the prepared syrup, mixed until a homogeneous syrup is obtained and adjusted to the required volume with water.
Способ получения предложенной композиции иллюстрируется следующим примером.A method of obtaining the proposed composition is illustrated by the following example.
В 1,3 л подогретой до 20-40°С воды растворяют при перемешивании 1,0 кг гомопантотената кальция. Отдельно проводят приготовление сахарного сиропа в воде. В 3,4 л воды, нагретой до температуры 70-90°С, растворяют при перемешивании 7,7 кг сахарозы в виде кристаллов. В полученный сахарный сироп, охлажденный до 40-60°С, медленно (20-40 мин) вводят ранее приготовленный раствор гомопантотената кальция, доводят до 10 л водой. Получают сироп сладкого вкуса с концентрацией сахарозы 830In 1.3 l of water heated to 20-40 ° C, 1.0 kg of calcium homopantothenate is dissolved with stirring. Separately, they prepare sugar syrup in water. In 3.4 l of water heated to a temperature of 70-90 ° C, 7.7 kg of sucrose in the form of crystals are dissolved with stirring. In the obtained sugar syrup, cooled to 40-60 ° C, the previously prepared calcium homopantothenate solution is slowly introduced (20-40 min), adjusted to 10 L with water. A sweet taste syrup with a sucrose concentration of 830 is obtained.
- 1 011243- 1 011243
930 г/л и концентрацией гомопантотената кальция 400-600 г/л, который можно использовать в качестве ноотропного средства.930 g / l and a concentration of calcium homopantothenate 400-600 g / l, which can be used as a nootropic agent.
Еще одним объектом является композиция (сироп), обладающая ноотропными свойствами, на основе гомопантотената кальция, полученная описанным выше способом, при следующем соотношении исходных компонентов, г:Another object is a composition (syrup) having nootropic properties, based on calcium homopantothenate, obtained as described above, in the following ratio of starting components, g:
гомопантотенат кальция 8-12 сахароза 75,0 - 78,0 вода до 100 млcalcium homopantothenate 8-12 sucrose 75.0 - 78.0 water to 100 ml
Средство имеет плотность 1,27±0,05 г/л при температуре 20°С.The product has a density of 1.27 ± 0.05 g / l at a temperature of 20 ° C.
Полученная композиция была проанализирована по ряду показателей в сравнении с аналогом - сиропом «Пантогам». Одним из важных показателей сиропов является их органолептические свойства. Результаты этих исследований приведены в табл. 1.The resulting composition was analyzed for a number of indicators in comparison with the analogue - Pantogam syrup. One of the important indicators of syrups is their organoleptic properties. The results of these studies are given in table. one.
Таблица 1. Органолептические свойства предлагаемой композиции и 10%-го сиропа ПантогамTable 1. Organoleptic properties of the proposed composition and 10% Pantogam syrup
НаименованиеName
ПантогамPantogam
СладкостьSweetness
Наличие сладкого вкусаThe presence of a sweet taste
ПослевкусиеAftertaste
Горько-сладкое неприятнымBittersweet unpleasant
вкусомtaste
Чистый сладкийPure sweet
Предлагаемый сироп приятноеThe proposed syrup is pleasant
Как следует из данных, приведенных в табл. 1, заявляемая композиция по органолептическим свойствам превосходит аналог - препарат «Пантогам» (сироп).As follows from the data given in table. 1, the claimed composition in organoleptic properties surpasses the analogue - the drug "Pantogam" (syrup).
Одновременно с этим были проведены исследования по стабильности гомопантотената кальция в составе заявленной композиции. Концентрацию определяли прямым методом с использованием ионоселективного электрода по калибровочному графику. Результаты приведены в табл. 2.At the same time, studies were conducted on the stability of calcium homopantothenate in the composition of the claimed composition. The concentration was determined by the direct method using an ion-selective electrode according to a calibration graph. The results are shown in table. 2.
Таблица 2. Концентрация гомопантотената кальция в образцах заявленной композиции в процессе храненияTable 2. The concentration of calcium homopantothenate in samples of the claimed composition during storage
Как следует из табл. 2, гомопантотенат кальция оказался стабильным при хранении в течение трех лет наблюдения, оставаясь прозрачным.As follows from the table. 2, calcium homopantothenate was stable during storage for three years of observation, remaining transparent.
Одновременно с этим проводилось сравнительное исследование микробиологической чистоты заявленной суспензии по сравнению с аналогом - сиропом «Пантогам». Результаты представлены в табл. 3.At the same time, a comparative study of the microbiological purity of the claimed suspension was carried out in comparison with the analogue - Pantogam syrup. The results are presented in table. 3.
- 2 011243- 2 011243
Таблица 3. Результаты микробиологического контроля сиропов гомопантотеновой кислотыTable 3. The results of microbiological control of homopantothenic acid syrups
* Данные Федеральной службы - Росздравнадзор* Federal Service Data - Roszdravnadzor
Как следует из табл. 3, заявленная композиция выдерживает длительное (до трех лет) хранение в нормальных условиях, что обеспечивается за счет измененной по отношению к аналогу рецептурой - необходимо вводить >60% сахарозы для достижения консервирующего и стерилизующего эффектов. Использование 20% сорбита в сочетании с консервантом бензоат натрия обеспечивает гарантированную чистоту препарата только при хранении до 1,5 лет, что в 2 раза меньше срока хранения предлагаемого препарата, что и является малоприемлемым для дальнейшего использования при производстве лекарственных средств.As follows from the table. 3, the claimed composition withstands long-term (up to three years) storage under normal conditions, which is ensured by the formulation changed in relation to the analogue - it is necessary to introduce> 60% sucrose to achieve a preserving and sterilizing effect. The use of 20% sorbitol in combination with a preservative sodium benzoate provides guaranteed purity of the drug only when stored for up to 1.5 years, which is 2 times less than the shelf life of the proposed drug, which is unacceptable for further use in the manufacture of medicines.
Также был проведен сравнительный анализ биодоступности сиропа «Пантогам» и заявляемой композиции в опытах на крысах. В связи с тем, что по имеющимся данным пантогам в организме не метаболизируется и выводится в неизменном виде, причем 67,5% выводится почками, было исследовано содержание гомопантотеновой кислоты в моче. Было установлено, что в моче крыс, принявших одинаковую дозу сиропа «Пантогам» и заявленной композиции обнаруживается одинаковая концентрация гомопантотената кальция, что свидетельствует о том, что относительная биодоступность у двух сиропов «Пантогам» и заявленной композиции - практически одинакова.A comparative analysis of the bioavailability of Pantogam syrup and the claimed composition in experiments on rats was also conducted. Due to the fact that according to available data pantogues in the body are not metabolized and excreted unchanged, with 67.5% excreted by the kidneys, the content of homopantothenic acid in the urine was studied. It was found that in the urine of rats that took the same dose of Pantogam syrup and the claimed composition, the same concentration of calcium homopantothenate was found, which indicates that the relative bioavailability of the two Pantogam syrups and the claimed composition is almost the same.
Таким образом, на основании приведенных данных можно констатировать, что предложенная композиция гомопантотената кальция, сохраняя фармакологические свойства на уровне аналога, обладает значительно более лучшими эксплуатационными свойствами, длительным сроком хранения, что крайне важно для рынка фармпрепаратов, более простой технологией производства и простым составом рецептуры, в которой отсутствуют потенциально опасные консерванты и сахарозаменители.Thus, on the basis of the data presented, it can be stated that the proposed composition of calcium homopantothenate, while preserving the pharmacological properties at the analogue level, has significantly better operational properties, a long shelf life, which is extremely important for the pharmaceutical market, simpler manufacturing technology and simple formulation. in which there are no potentially dangerous preservatives and sweeteners.
Claims (4)
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EA200801232A EA011243B1 (en) | 2008-04-09 | 2008-04-09 | Composition having nootropic properties and method for preparing thereof |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EA200801232A EA011243B1 (en) | 2008-04-09 | 2008-04-09 | Composition having nootropic properties and method for preparing thereof |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
EA200801232A1 EA200801232A1 (en) | 2008-10-30 |
EA011243B1 true EA011243B1 (en) | 2009-02-27 |
Family
ID=40849102
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
EA200801232A EA011243B1 (en) | 2008-04-09 | 2008-04-09 | Composition having nootropic properties and method for preparing thereof |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
EA (1) | EA011243B1 (en) |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2703293C1 (en) * | 2018-11-06 | 2019-10-16 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Валента - Интеллект" | Liquid dosage form for oral administration, having nootropic activity |
Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS59144741A (en) * | 1983-02-08 | 1984-08-18 | Showa Denko Kk | Calcium hopantenate composition |
RU2177783C1 (en) * | 2001-02-02 | 2002-01-10 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Консорциум-Пик" | Nootropic preparation |
-
2008
- 2008-04-09 EA EA200801232A patent/EA011243B1/en not_active IP Right Cessation
Patent Citations (2)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
JPS59144741A (en) * | 1983-02-08 | 1984-08-18 | Showa Denko Kk | Calcium hopantenate composition |
RU2177783C1 (en) * | 2001-02-02 | 2002-01-10 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Консорциум-Пик" | Nootropic preparation |
Non-Patent Citations (1)
Title |
---|
Farmatsevticheskaya tekhnologiya. Uchebnoe posobie. Pod red. prof. V.I. Pogorelova, Feniks, Rostov-na-Donu, 2002, s. 202-205 * |
Cited By (1)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2703293C1 (en) * | 2018-11-06 | 2019-10-16 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Валента - Интеллект" | Liquid dosage form for oral administration, having nootropic activity |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
EA200801232A1 (en) | 2008-10-30 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
WO2018077310A1 (en) | Vitamin c sodium-containing effervescent tablet and preparation method therefor | |
TW201247242A (en) | Improved parenteral formulations of lipophilic pharmaceutical agents and methods for preparing and using the same | |
AT13208U1 (en) | IMPROVEMENTS IN AND RELATED TO COLON CLEANSING COMPOSITIONS | |
CN104323986A (en) | Phloroglucinol injection and preparation method thereof | |
KR20160137584A (en) | Sildenafil solutions and methods of making and using same | |
EA011243B1 (en) | Composition having nootropic properties and method for preparing thereof | |
PT1747781E (en) | Stable oral pharmaceutical preparation comprising fosfomycin, which is intended for diabetic patients | |
CN114699368B (en) | Lacosamide oral solution and preparation method thereof | |
WO2019061395A1 (en) | Peptide composition for treating excitatory neurotoxicity related injuries | |
CN104224691A (en) | Moxifloxacin hydrochloride external preparation and preparation method thereof | |
JPH08505609A (en) | Gastrointestinal cleansing pharmaceutical composition | |
CN108853139A (en) | The medical composition and its use of various trace elements VII | |
Steiness et al. | Bioavailability of digoxin tablets | |
BE1025934B1 (en) | PHARMACEUTICAL SUSPENSION OF METHYLPREDNISOLONE | |
BG66612B1 (en) | Fharmaceutical compositon of a solution for per oral drops containing metamizole | |
CN107789365A (en) | The medical composition and its use of various trace elements V | |
CN113509434A (en) | Nimodipine oral solution, preparation method and application thereof | |
KR20200111138A (en) | Dexibupropen syrup formulation with improved solubility and stability | |
UA127658C2 (en) | A pharmaceutical composition in the form of an aqueous solution, preferably a syrup, containing inosine pranobex and zinc gluconate and a method of preparation thereof | |
EA014879B1 (en) | Pharmaceutical composition as an injection solution exhibiting a cerebral vasodilatation and nootropic activity and method for preparing thereof | |
JPH0473411B2 (en) | ||
CN114533664B (en) | Compound oral liquid preparation of dextromethorphan hydrobromide and guaiacol glyceryl ether | |
US11446243B1 (en) | Oral liquid compositions including valsartan | |
RU2542419C1 (en) | Pantocalcin, nootropic agent in liquid form | |
RU2800287C1 (en) | Antibacterial composition of gramicidin c, a method of its production and use |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
MM4A | Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s) |
Designated state(s): AM MD TM |
|
MM4A | Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s) |
Designated state(s): AZ KG TJ |
|
MM4A | Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s) |
Designated state(s): BY KZ |
|
MM4A | Lapse of a eurasian patent due to non-payment of renewal fees within the time limit in the following designated state(s) |
Designated state(s): RU |