EA006918B1 - Интраназальный антисептик - Google Patents

Abstract

Разработан интраназальный антисептик для лечения заболеваний носоглотки, включающий кроме антисептического вещества - мирамистина дополнительно хлорид натрия и модифицированное производное целлюлозы в воде. Использованные указанных добавок способствовало снятию эффекта раздражения и угнетения мукоцилиарного клиренса, усилению и пролонгированию положительного эффекта, что позволило повысить концентрацию действующего вещества и ускорить наступление лечебного эффекта.

Description

Изобретение относится к области медицины и фармацевтической промышленности и может быть использовано для лечения воспалительных заболеваний носоглотки (риниты, синуситы и др.).

Известно применение для лечения ринитов и синуситов целой гаммы интраназальных антисептиков (Регистр лекарственных средств России, М., РЛС-2000, 1999). Однако они все не лишены отдельных недостатков. Так, Африн (с. 1018) вызывает жжение, раздражение и чихание, увеличивает выделения из носа; Биопарокс (с. 1026) раздражает носоглотку, вызывает ларинго- и бронхоспазм, аллергические реакции; Длянос (с. 942) вызывает жжение и сухость в носу и горле, возможна тошнота и головная боль, системные аллергические реакции; Назол (с. 1005) нельзя принимать более 3-х дней, т.к. возможна тахифилаксия, он противопоказан при гипертонии, атеросклерозе, нарушениях сердечного ритма, сахарном диабете, беременности.

Известен лекарственный препарат (\УО 93/00892), включающий мирамистин в качестве активного компонента. Однако он рекомендован для профилактики и лечения воспалительных заболеваний мочеполовой системы и не может использоваться в качестве интраназального антисептика, т.к. в виде водного раствора вызывает чувство жжения слизистой носа, а другие заявленные традиционные разбавители это чувство жжения только усиливают.

Известно применение мирамистина в качестве активного компонента препарата в форме мази на гидрофильной основе (УГОАЬ, Справочник видаль, Лекарственные препараты в России, Москва, Астра Фарм Сервис, 1997, с. 361). Однако эта мазь, выпускаемая Украинской фирмой «ДАРНИЦА», рекомендована для обработки кожных ран, т.к. способствует хорошему отсасыванию гнойного эксудата, и не может применяться для лечения слизистой носа по той же причине сильного чувства жжения.

Наиболее близким к заявляемому препарату по технической сущности является препарат мирамистин (Регистр лекарственных средств России, М., «РЛС-2000», 1999, с. 656), представляющий 0,01% водный раствор мирамистина (миристамидопропилдиметилбензиламмоний хлорида). Однако, он рекомендован только для лечения гайморитов и срок этого лечения длительный. Для лечения ринитов и синуситов его не рекомендуют, т.к. он вызывает угнетение мукоцилиарного транспорта и чувство жжения.

Целью настоящего изобретения является расширение ассортимента интраназальных антисептиков и создание препарата, высокоэффективного для лечения ринитов и синуситов.

Поставленная задача решается тем, что интраназальный антисептик, включающий мирамистин и воду, дополнительно содержит модифицированное производное целлюлозы (0,3-2 мас.%) и хлористый натрий (0,8-1,0 мас.%).

Введение в состав хлористого натрия в изотонических или близких к нему концентрациях способствует снятию эффекта жжения и снижает угнетение мукоцилиарного транспорта. Введение модифицированного производного целлюлозы усиливает и пролонгирует этот положительный эффект, что позволяет повысить концентрацию действующего вещества и ускорить наступление лечебного эффекта.

В табл. 1 представлены изученные составы заявляемого интраназального антисептика.

Таблица 1. Варианты состава интраназального антисептика

Компонент	% мае.:
1	2	3	4	Прототип
Мирамистин	0,05	0,1	1,5	0,01	0,01
Модифицирова иное производное	0,3	2,0	3,0	-	-
Натрий хлористый	0,8	1,0	2,0	0,9	-
Вода	98,85	96,9	93,5	99,09	99,99

Состав закапывали по 3-5 капель в каждый носовой ход 3 раза в сутки. Скорость мукоцилиарного клиринса (СМЦК) у больных синуситами определяли до лечения, а также во время лечения по сахариновой пробе, пробе с метиленовым синим и сахарином, пробе с радионуклидной меткой. До лечения во всех группах наблюдения была статистически достоверная разница в сравнении с показателями нормы (р<0,001). По окончании лечения СМЦК нормализовалось (р>0,1) во всех группах, но сроки нормализации и выздоровления были разными (табл. 2). Состав 3 вызывал чувство жжения и поэтому исключен из объема защиты, как нецелесообразный.

Как видно из табл. 2, при концентрации активного вещества, равной прототипу, только замена фармацевтического разбавителя не приводит к улучшению результатов лечения. Во всех остальных случаях наблюдается устойчивая тенденция в интенсификации лечения, что говорит о неожиданном синергетическом эффекте совместного применения используемых в данном техническом решении компонентов.

- 1 006918

Таблица 2. Результаты лечения синуситов

Показатель	Сутки от начала лечения
1	2	3	4	Прото- тип
Нормализация СМЦК	8+1	7+1	7+1	10+1	10+1
Полное выздоровление	9±1	8+1	8±1	12+1	12+1
Возникновение рецидивов (мес)	18±1	22±2	22±2	8±1	8±1

ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ

Claims (1)

1. Интраназальный антисептик, включающий мирамистин и воду, отличающийся тем, что дополнительно содержит натрий хлористый и модифицированное производное целлюлозы при следующем соотношении компонентов, мас.%:

   Мирамистин Натрий хлористый Модифицированное производное целлюлозы Вода 0,01-1,0 0,8-1,0 0,3-2,0 До 100