EA002267B1 - Ранозаживляющий, противовоспалительный и противоинфекционный лекарственный препарат - Google Patents
Ранозаживляющий, противовоспалительный и противоинфекционный лекарственный препарат Download PDFInfo
- Publication number
- EA002267B1 EA002267B1 EA200100266A EA200100266A EA002267B1 EA 002267 B1 EA002267 B1 EA 002267B1 EA 200100266 A EA200100266 A EA 200100266A EA 200100266 A EA200100266 A EA 200100266A EA 002267 B1 EA002267 B1 EA 002267B1
- Authority
- EA
- Eurasian Patent Office
- Prior art keywords
- treatment
- drug
- active substance
- skin
- catapol
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Изобретение относится к медицине и ветеринарии, в частности к лекарственным препаратам для наружного применения, и может быть использовано для лечения инфицированных поверхностных и глубоких ран, ожогов, а также воспалительных заболеваний кожи и слизистых оболочек. Задачей изобретения является создание высокоэффективного ранозаживляющего, противовоспалительного и противоинфекционного лекарственного препарата для наружного применения, обладающего высокой биодоступностью, стабильностью лекарственной формы при хранении и позволяющего эффективно лечить инфицированные поверхностные и глубокие раны, ожоги, а также воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек, в том числе в труднодоступных полостях организма. Поставленная задача решается тем, что ранозаживляющий, противовоспалительный и противоинфекционный лекарственный препарат, содержащий активное вещество и основу, согласно изобретению содержит в качестве активного вещества 1-дезокси-1-N-[метил-(2-акридон-9-он-10-ил-ацетат)]-аммоний-Д-глюцитол, в качестве основы - 1,2-пропиленгликоль и дополнительно в качестве консерванта - катапол, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Description
Изобретение относится к медицине и ветеринарии, в частности, к лекарственным препаратам для наружного применения, и может быть использовано для лечения инфицированных поверхностных и глубоких ран, ожогов, а также воспалительных заболеваний кожи и слизистых оболочек.
В настоящее время в качестве ранозаживляющих, противовоспалительных и противоинфекционных препаратов используют препараты в различных лекарственных формах для наружного и внутреннего применения.
Известны ранозаживляющие и противовоспалительные препараты внутреннего применения в твёрдой дозированной форме для перорального применения, такие как трибензоид, эскузан (Машковский М.Д., Лекарственные средства, Москва, Новая Волна, 2000, 14 изд., т. 1, стр. 442-443).
Недостатком препаратов внутреннего применения является ограниченность применения, связанная с наличием широкого круга противопоказаний, а также с недостаточной эффективностью за счёт низкой биодоступности, что позволяет использовать их только в составе комплексной терапии.
Известны ранозаживляющие и противовоспалительные препараты наружного применения в виде салфеток и повязок (патент РФ № 2107516, приор. 27.03.1998 г., А 61Ь 15/00 Повязка для лечения ран и способ её получения), которые используются в виде аппликаций на раневые поверхности.
К недостаткам подобных препаратов относятся длительные сроки лечения, большой расход медикаментов, ограниченность применения для сложных патологий, осложнённых гнойными выделениями.
Известны ранозаживляющие и противовоспалительные препараты в виде кремов и мазей, содержащие активное вещество, жировую основу и добавки. Так в патенте РФ № 2114611, приор. от 21.12.1995 г., А 61К 9/06 описан лекарственный препарат, содержащий генноинженерный человеческий интерферон альфа-2, витамины Е и С, смесь ланолина и вазелина в качестве мазевой основы.
Однако вазелино-ланолиновая основа в этих лекарственных препаратах препятствует нормальному газообмену, что снижает ранозаживляющую активность препарата, особенно при вялотекущих процессах.
Известен ранозаживляющий лекарственный препарат Линимент метилурацила (патент РФ № 2007997, приор. от 08.07.1992 г., А 61К 9/06), содержащий в качестве активного вещества β-форму метилурацила, а в качестве основы - касторовое масло. Препарат обладает повышенной ранозаживляющей активностью за счёт высокой биодоступности лекарственной формы.
Однако в данном лекарственном препарате активное вещество не обладает противоинфекционными и интерфероногенными свойствами, что не позволяет лечить инфицированные раны.
Известен патент РФ № 2135474, приор. от 19.08.1998 г., в котором описана готовая лекарственная форма для наружного применения в виде 5% мази, содержащая в качестве активного вещества соль акридонуксусной кислоты с 1 дезокси-1 -метиламино-Д-галактитолом, а в качестве основы - глицерин, касторовое масло и ланолин, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Соль акридонуксусной кислоты с 1 -дезокси-1 -метиламиноД-галактитолом5,0
Глицерин10,0
Касторовое масло5,0
Ланолин80,0
Данная мазь выбрана в качестве прототипа. Мазь, вышеуказанного состава, обладает ранозаживляющим, противовоспалительным и противоинфекционным действием при лечении инфекционных заболеваний кожи и слизистых оболочек.
Однако низкая биодоступность активного вещества и невысокая адгезивная способность мази приводят к недостаточной эффективности лечения поверхностных и глубоких ран. Кроме того, эта мазь не может быть использована в труднодоступных полостях организма из-за густой консистенции основы, что ограничивает область её применения.
Кроме того, при хранении такой мази наблюдается развитие посторонней микрофлоры и прогоркание жировой основы в связи с отсутствием в её составе консервантов, что снижает стабильность лекарственного препарата при хранении.
Задачей изобретения является создание высокоэффективного ранозаживляющего, противовоспалительного и противоинфекционного лекарственного препарата для наружного применения, обладающего высокой биодоступностью, стабильностью лекарственной формы при хранении и позволяющего эффективно лечить инфицированные поверхностные и глубокие раны, ожоги, а также воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек, в том числе в труднодоступных полостях организма.
Поставленная задача решается тем, что ранозаживляющий, противовоспалительный и противоинфекционный лекарственный препарат, содержащий активное вещество и основу, согласно изобретению содержит в качестве активного вещества 1-дезокси-1-Ы-[метил-(2акридон-9 -он- 10-ил-ацетат)]-аммоний-Д-глюцитол, в качестве основы - 1,2-пропиленгликоль и дополнительно, в качестве консерванта - катапол, при следующем соотношении компонентов, мас.%:
1-Дезокси-1-Ν- [метил-(2-акридон9-он-10-ил-ацетат)] -аммонийД-глюцитол 8,0-15,0
Катапол 0,001-0,10
1,2-Пропиленгликоль До 100
Заявляемый препарат содержит в качестве активного вещества 1-дезокси-1-№[метил-(2акридон-9 -он-10-ил-ацетат)]-аммоний-Д-глюцитол, известный как биологически активное вещество, обладающее пролонгированной интерфероногенной активностью (ЕА патент № 000382, приор. от 22.01.1998 г., С 07Н 5/06) и применяющийся в твёрдой лекарственной форме для перорального применения (патент РФ № 2115415, приор. от 15.03.1995 г., А 61К 9/20).
Авторами настоящего изобретения впервые показано ранозаживляющее и противовоспалительное действие 1-дезокси-1-Ы-[метил-(2акридон-9-он-10-ил-ацетат)]-аммоний-Д-глюцитола, которое присуще только лекарственной форме заявляемого препарата, а именно, линименту, что в сочетании с противоинфекционными свойствами активного вещества, позволяет эффективно лечить как инфицированные раны и ожоги, так и воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек.
В качестве основы, заявляемый препарат содержит 1,2-пропиленгликоль - неводный гидрофильный растворитель, обладающий хорошей проникающей способностью, что обеспечивает высокую биодоступность активного вещества в поражённой ткани, таким образом, повышает эффективность лечебного воздействия и сокращает сроки лечения поверхностных и глубоких ран.
1,2-Пропиленгликоль обладает хорошей адгезионной способностью и хорошей смачиваемостью повреждённой поверхности, в результате чего, препарат не образует поверхностной плёнки, препятствующей нормальному газообмену, что в совокупности с высокой биодоступностью активного вещества повышает эффективность заживления ран и ожогов.
Кроме того, 1,2-пропиленгликоль обеспечивает достаточную текучесть и быструю всасываемость препарата в слизистые оболочки, что позволяет вводить его в труднодоступные полости организма и повышает эффективность лечения воспалительных заболеваний верхнего отдела уретры, среднего уха, гайморовой пазухи и т. д.
Всё вышеперечисленное позволяет расширить сферу использования заявляемого лекарственного препарата и повышает эффективность лечения инфицированных поверхностных и глубоких ран и ожогов, а также воспалительных заболеваний кожи и слизистых оболочек.
В качестве консерванта препарат содержит катапол. Катапол известен как антисептик (Фармакопейная Статья 42-3126-95), однако, его консервирующие свойства не были ранее описаны.
Таким образом, заявляемый ранозаживляющий, противовоспалительный и противоинфекционный лекарственный препарат при экспериментально установленном оптимальном соотношении компонентов позволяет повысить эффективность и сократить сроки лечения инфицированных ран и ожогов, а также воспалительных заболеваний кожи и слизистых оболочек, расширить сферу использования препарата и обеспечить стабильность при хранении.
Изобретение осуществляют следующим образом.
Для приготовления 100 л ранозаживляющего, противовоспалительного и противоинфекционного лекарственного препарата берут 50,0 л 1,2-пропиленгликоля, 8 кг 1-дезокси-1-Ν[метил-(2-акридон-9-он-10-ил-ацетат)]-аммоний-Д-глюцитола и 0,1 кг катапола и перемешивают до полного растворения компонентов. Затем добавляют 1,2-пропиленгликоль до получения объема 100 л. Полученный раствор фильтруют через стерилизующий фильтр типа «Палл», разливают в стерильные флаконы емкостью 5, 10 и 100 мл. Выход готового препарата 98%. Флакон ёмкостью 100 мл содержит 8 мас.% 1-дезокси-1-Ы-[метил-(2-акридон-9-он10-ил-ацетат)]-аммоний-Д-глюцитола, 0,1 мас.% катапола и 1,2-пропиленгликоль - остальное.
В табл. 1-6 представлены результаты экспериментальных и клинических исследований ранозаживляющего, противовоспалительного и противоинфекционного лекарственного препарата.
В табл. 1, 2 приведены данные по выбору оптимального состава заявляемого лекарственного препарата.
В табл. 3-6 представлены результаты лечебной эффективности заявляемого лекарственного препарата.
Выбор оптимального соотношения компонентов, входящих в заявляемый препарат, устанавливали экспериментальным путём.
Опыт 1. Выбор содержания активного вещества осуществляли по показателям биодоступности активного вещества. Опыт проводили на кроликах породы Шиншилла, разбитых на 9 групп по 9 животных. На предварительно обезволошенный и скарифицированный участок кожи на спине кролика размером 5 см2 наносили составы с различным содержанием активного вещества из расчёта 0,2 мл на 1 см2. На шею кролика надевали специальный воротник, препятствующий слизыванию препарата.
Через 30 мин тщательно протирали обработанный участок дистиллированной водой и под наркозом вырезали участок кожи с эпидермальным слоем размером 1 см2, который гомогенизировали ультразвуком для экстракции активного вещества со 100 мл дистиллированной воды в течение 30 мин. Полученный раствор фильтровали через стерилизующий фильтр типа Сарториус и спектрофотометрически опреде ляли концентрацию активного вещества при длине волны 408 нм.
Полученные экспериментальные данные, представленные в табл. 1, показывают, что биодоступность более 50% получена при концентрации активного вещества в заявляемом препарате в интервале от 8,0 до 15,0 мас.%. При концентрации активного вещества менее 8,0 мас.%, биодоступность составляет менее 50% и недостаточна для эффективного лечения глубоких ран и ожогов. При концентрации более 15,0 мас.% активное вещество не полностью растворяется в
1,2-пропиленгликоле, образуя осадок. При попытке дальнейшего растворения активного вещества при нагреве, после охлаждения до комнатной температуры, происходит его частичная кристаллизация при хранении, и данный состав является непригодным для применения.
Опыт 2. Выбор содержания катапола в заявляемом препарате проводился экспериментальным путём. Исследовались различные концентрации катапола в интервале от 0 до 1,0 мас.%. Исследования лекарственного препарата с концентрациями катапола более 1,0 мас.% не проводились, поскольку такие концентрации вызывают ожоги кожи и слизистых (РЛСАПТЕКАРЬ, Издание второе, переработанное и дополненное, М., РЛС-2000, стр. 540).
Опыты проводили на кроликах породы Шиншилла, разбитых на 7 групп по 5 животных. На предварительно обезволошенный и скарифицированный участок кожи на спине кролика размером 5 см2 наносили препарат, содержащий 8 мас.% активного вещества с различным содержанием катапола из расчёта 0,2 мл на 1 см2. На шею кролика надевали специальный воротник, препятствующий слизыванию препарата. Через 30 мин проводили осмотр участка кожи для определения наличия местнораздражающего эффекта (зуд, покраснение, ожог). Следующий осмотр проводили через 24 ч.
Результаты исследования приведены в табл. 2.
Проведенные исследования показали, что при концентрации катапола в пределах 0,0010,10 мас.% препарат не раздражает кожу и хорошо переносится животными. При увеличении концентрации выше 0,10 мас.% препарат раздражает и сенсибилизирует кожу и такой состав не пригоден для наружного применения. Таким образом, оптимальной является концентрация катапола 0,001-0,10 мас.%.
Исследование стабильности заявляемого препарата при хранении проводилось при концентрации катапола в пределах 0,001-0,10 мас.%.
Наличие или отсутствие микробной контаминации открытых флаконов с препаратом определяли в течение семи дней хранения при комнатной температуре методом мембранной фильтрации в соответствии с требованиями Го сударственной фармакопеи, XI издание, выпуск 2, стр. 187.
Исследование показало сохранность биологической активности и полное отсутствие контаминации лекарственного препарата гнилостными бактериями и грибами при хранении.
Таким образом, оптимальным соотношением компонентов для решения поставленной задачи в ранозаживляющем, противовоспалительном и противоинфекционном лекарственном препарате является состав со следующим соотношением компонентов, мас.%:
1-Дезокси-1 -Ы-[метил-(2-акридон9-он-10-ил-ацетат)] -аммоний-Дглюцитол 8,0-15,0
Катапол 0,001-0,10 ,2-Пропиленгликоль в качестве основы До 100
Ранозаживляющую, противовоспалительную и противоинфекционную эффективность заявляемого препарата оценивали в экспериментальных исследованиях при лечении ожоговой раны (опыт 3) и генитального герпеса (опыт 4).
Опыт 3. Опыт проводили на 13 кроликах породы Шиншилла весом 2,3-2,8 кг.
Для моделирования термического ожога использовали стандартный метод (Кочетыгов Н.И. “О способах воспроизведения термических ожогов”, Л.: Медицина, 1964, стр. 86). Ожоги наносились на боковую поверхность бедра. С участка боковой поверхности бедра животного удаляли шерсть и прикладывали к коже керамический тигель диаметром 1,5 см, нагретый в муфельной печи до 600°С, в течении 5 с.
После этого осуществляли исследование в трех группах животных. В первой (контрольной) группе лечение не проводили. Во второй (опытной) группе лечение проводили мазью, изготовленной согласно прототипу. В третьей (опытной) группе лечение проводили заявляемым препаратом с концентрацией активного вещества 8,0 мас.%.
Животных ежедневно осматривали, определяли состояние и размер ожоговой раны. На 7, 14 и 28 сутки ожоговые раны тотально вырезали вместе с участком здоровой кожи и подвергали гистологическому исследованию. Результаты опыта представлены в табл. 3.
В контрольной группе на месте термического ожога сразу после его нанесения формировался участок сухого коагуляционного некроза, четко ограниченного от окружающей здоровой ткани. Через 1 сутки вокруг этой зоны образовалась демаркационная линия поврежденного эпидермиса размером 3-4 мм. Начиная со 2 дня, на поверхности ожоговой раны образовалась фибриновая пленка, которая утолщалась и становилась более темной в течение первой недели. В последующие 7 дней по периферии ожога наблюдалась гиперимия и образовался воспалительный валик. При этом размеры очага поражения значительно уменьшались. К 14 дню с начала опыта очаг уменьшился за счет врастания в него с периферии эпидермиса в виде языков. К 28 дню ожоговая рана полностью заживилась.
Во 2 группе кроликов заживление ожоговой раны происходило в более короткие сроки, чем в 1 группе, однако, в течении всего срока лечения было значительно выражено местное воспаление. Форма ожоговой раны менялась за счёт неравномерного врастания эпидермиса. К 21 дню рана полностью эпителизовалась с краёв, а к 28 дню полностью зажила.
В 3 группе были отмечены лучшие результаты. В течение первых семи дней наблюдалась интенсивная местная воспалительная реакция, однако, уже на 14 сутки воспаление полностью исчезло, и ожоговая рана эпителизировалась за счёт наползания регенерирующего эпителия с краёв. Полное сращивание эпителия заживления раны наступило на 21 день лечения, что на 7 дней раньше, чем во 2 группе (прототип) и на две недели раньше, чем в контрольной группе.
Опыт 4. Опыт проводили на 36 самцах морских свинок массой 250-300 г, которых заражали вирусом простого герпеса второго типа в виде вирусодержащей суспензии с инфекционным титром 5-6 Ьд ЦПД 50/мл на скарифицированную поверхность пениса по методу Маренниковой С. С. (Вопросы вирусологии, 1986, № 1, стр. 59-65).
Исследования проводили на 3 группах по двенадцать животных: первая (контрольная) без лечения, вторая (опытная) - лечение прототипом, третья (опытная) - лечение заявляемым препаратом с концентрацией активного вещества 8,0 мас.%. Лечение осуществляли через 48 ч после заражения путём применения препаратов, втирая их в поражённую поверхность три раза в день в течение 8 дней.
У животных контрольной группы через 2448 ч на месте заражения появилось покраснение, отёчность и пузырьки-везикулы. Через 72 ч после инфицирования клиническая картина генитальной герпетической инспекции была ярко выражена: отмечалось слияние отдельных пустул, появление болезненных язв, кровоточащих поверхностей и орхит. У части животных инфекция приняла генерализованный характер, выражающийся в виде парезов и параличей задних конечностей и последующей гибели на 9-10 день.
Динамику развития инфекционного процесса оценивали по степени выраженности основных признаков заболевания. Степень выраженности определяли по условной четырехбальной шкале, учитывая четыре основных признака: гиперимия слизистой оболочки, отек, специфические вирусиндуцированные элементы (везикулы, пустулы, язвы), орхит и присваивая каждому из них балл от 0 до 4 (Маренникова С.С., Вопросы вирусологии, 1986, № 1, стр. 5965).
Например, отсутствие гиперимии оценивали в 0 баллов, слабое покраснение - 1 балл, отчётливо выраженное покраснение на небольшом участке кожи - 2 балла, отчётливо выраженное покраснение на значительном участке кожи - 3 балла, ярко выраженное покраснение на обширном участке кожи - 4 балла. Такую оценку по всем вышеперечисленным признакам проводили в течение 15 дней для всех групп животных и вычисляли среднее значение баллов в каждой группе из расчёта на одно животное. Результаты расчётов представлены в табл. 4.
Как видно из данных, приведённых в табл. 4, отражающих динамику выраженности инфекционного процесса, пик заболеваемости по всем группам животных приходится на третий день после заражения. Среднее значение баллов, характеризующее наиболее выраженное развитие клинической симптоматики в контрольной группе составило 11,6 (максимально возможное значение 16 баллов - все 4 признака заболевания ярко выражены и оцениваются в 4 балла; минимально возможное значение 0 баллов - все 4 признака заболевания отсутствуют). Выраженность проявлений инфекции в контрольной группе морских свинок, не получавших лечения, была выше на протяжении всего срока наблюдения по сравнению с животными опытных групп. Лечебный эффект заявляемого препарата и прототипа наблюдался начиная со 2 дня лечения и на 3-4 день курса лечения по визуальной оценке клинической картины превосходил прототип.
Эффективность лечебного действия заявляемого препарата в сравнении с прототипом определяли по количеству полностью здоровых животных на 6 день лечения и количеству погибших животных на 10 день после заражения в результате генерализации процесса. Полученные результаты представлены в табл. 5.
Как видно из данных, представленных в табл. 5, заявляемый препарат превосходил прототип по максимальному лечебному эффекту на 16,7%, а также на 100% предотвращал генерализацию герпетической инфекции, что обусловлено более высокой биодоступностью препарата по сравнению с прототипом.
Таким образом, препарат заявляемого состава проявляет высокую ранозаживляющую, противовоспалительную и противоинфекционную эффективность и сокращает сроки лечения инфицированных ран и ожогов.
Ранозаживляющую и противовоспалительную эффективность заявляемого препарата оценивали при лечении больных острым риносинуситом и гнойным уретритом.
Лечение острого риносинусита осуществляли у 30 больных в возрасте от 30 до 60 лет. У всех больных наблюдалось ярко выраженная гиперимия слизистой оболочки носа, набухлость носовых раковин, сужение просвета общих носовых ходов. Препарат с концентрацией активного вещества 8,0 мас.% наносили путём аппликации на слизистую оболочку носа два раза в день.
Оценка лечебной эффективности производилась на основе субъективных ощущений больных и результатов риноскопии. После первой обработки была отмечена положительная динамика в течение заболевания: облегчение дыхания, уменьшение выделений из носа, прекращение жжения и сухости в носу. На 3 день лечения у большинства больных исчезла гиперимия слизистой оболочки носа, полное выздоровление наступило в 80% случаев, что свидетельствует о высокой лечебной эффективности заявляемого препарата и позволяет сократить сроки лечения острого риносинусита.
Лечение гнойного уретрита осуществляли у 55 больных в возрасте от 17 до 46 лет в двух группах больных - опытной и контрольной. У всех больных наблюдались обильные гнойнослизистые выделения из уретры, зуд и жжение при мочеиспускании, общее недомогание. Уретроскопия показала гиперимию слизистой уретры, её отёчность и наличие эрозий. Диагностика возбудителя методом качественного полимеразной цепной реакции (ПЦР) в выделениях из уретры показала наличие хламидий (СЫатуФа 1гайота118) и уреаплазм (ИгеарЫта шеаШсут).
В контрольной группе (20 больных) проводили только базовое этиотропное лечение макролидным антибиотиком азитромицином перорально по 200 мг 2 раза в день в течение 10 дней.
В опытной группе (35 больных) на фоне базовой антибиотикотерапии применяли заявляемый лекарственный препарат, содержащий 8,0 мас.% активного вещества, путём внутриуретральных инстилляций через канюлю по 5 мл 1 раз в день в течение 10 дней. Эффектив ность лечения оценивали по совокупности клинических признаков и элиминации возбудителя методом ПЦР. Результаты лечения представлены в табл. 6.
Приведённые результаты показывают, что у больных контрольной группы прекращались гнойно-слизистые выделения, у большинства больных отсутствовали боли при мочеиспускании, уменьшился зуд в области уретры.
Однако исследования на наличие возбудителя показали, что в большинстве случаев полного излечения не наступило: у 70% больных метод ПЦР показал наличие возбудителя.
Во второй группе у больных прекратились гнойно-слизистые выделения из уретры, зуд, жжение и боли при мочеиспускании. Уретроскопия показала существенное уменьшение эрозии слизистой оболочки. Анализ наличия возбудителя методом ПЦР показал наличие хламидий и уреаплазм только у 4 больных.
Таким образом, результаты лечения в опытной группе больных оказались существенно лучше, чем в контрольной. Применение заявляемого препарата на фоне базовой антибиотикотерапии снижает инфицированность уретры, что уменьшает вероятность рецидива заболевания.
Ранозаживляющий, противовоспалительный и противоинфекционный лекарственный препарат заявляемого состава является высокоэффективным препаратом, обладающим высокой биодоступностью, стабильностью лекарственной формы при хранении и позволяет эффективно лечить инфицированные поверхностные и глубокие раны, ожоги, а также воспалительные заболевания кожи и слизистых оболочек, в том числе в труднодоступных полостях организма.
Таблица 1
| Концентрация активного вещества в препарате, мас.% | Концентрация активного вещества в препарате, мг | Концентрация активного вещества в эпидермисе через 30 мин, мг | Биодоступность, % | Показатели качества лекарственной формы |
| 5,0 | 1,0 | 0,36±0,01 | 36,0 (низкая) | однородный, прозрачный, вязкий раствор (пригоден) |
| 8,0 | 1,6 | 0,82±0,01 | 51,2 (высокая) | однородный, прозрачный, вязкий раствор (пригоден) |
| 10,0 | 2,0 | 1,05±0,01 | 52,6 (высокая) | однородный, прозрачный, вязкий раствор (пригоден) |
| 12,0 | 2,4 | 1,89±0,02 | 78,6 (высокая) | однородный, прозрачный, вязкий раствор (пригоден) |
| 15,0 | 3,0 | 2,64±0,03 | 88,4 (высокая) | однородный, прозрачный, вязкий раствор (пригоден) |
| 20,0 | 4,0 | 2,60±0,03 | 65,3 (высокая) | осадок (не пригоден к применению) |
Таблица 2
| Концентрация катапола в препарате, мас.% | Характер воздействия на кожу кроликов | Сохранение стерильности в течение 7 дней | Примечание |
| 0 | Кожа после обработки раствором без видимых изменений в течение 24 ч | Не выдерживает стерильности | Раствор пригоден для лечения |
| 0,001 | Кожа после обработки раствором без видимых изменений в течение 24 ч | Стерилен | Препарат пригоден для лечения |
| 0,05 | Кожа после обработки раствором без видимых изменений в течение 24 ч | Стерилен | Препарат пригоден для лечения |
| 0,10 | Кожа после обработки раствором без видимых изменений в течение 24 ч | Стерилен | Препарат пригоден для лечения |
| 0,15 | Повышенная чувствительность через 1 ч после обработки к внешнему воздействию. Шелушение кожи в месте обработки через 24 ч | Стерилен | Препарат не пригоден для лечения |
| 0,50 | Сильное покраснение через 1 ч после обработки. Кролики беспокоятся и пытаются лизать место обработки в течение 10-15 мин. Сильное шелушение кожи через 24 ч | Стерилен | Препарат не пригоден для лечения |
| 0,75 | Сильное покраснение и раздражение кожи через 1 ч после обработки. Кролики беспокоятся и пытаются лизать место обработки в течение 20-30 мин. Сильное шелушение кожи через 24 ч | Стерилен | Препарат не пригоден для лечения |
| 1,0 | Сильное раздражение кожи с последующим отёком и гиперимией | Стерилен | Препарат противопоказан для лечения |
Таблица 3
| Группа животных | Средний размер ожоговой раны, см | ||||
| 1 сутки | 7 сутки | 14 сутки | 21 сутки | 28 сутки | |
| 1 группа контрольная (без лечения) | 12,5±0,2 | 7,6±0,2 | 3,1±0,1 | 1,7±0,2 | 0,48±0,1 |
| 2 группа опытная (лечение прототипом) | 12,3±0,1 | 5,4±0,3 | 3,79±0,2 | 0,9±0,1 | 0 |
| 3 группа опытная (лечение заявляемым препаратом) | 12,8±0,1 | 6,2±0,2 | 1,3±0,1 | 0 | 0 |
Таблица 4
| Дни после заражения | Динамика выраженности инфекционного процесса (в баллах на 1 животное) | ||
| 1 группа контрольная (без лечения) | 2 группа опытная (лечение прототипом) | 3 группа опытная (лечение заявляемым препаратом) | |
| 1 | 2,6 | 2,6 | 2,6 |
| 2 | 6,2 | 5,0 | 5,0 |
| 3 | 11,6 | 9,8 | 8,0 |
| 4 | 6,4 | 6,2 | 5,8 |
| 5 | 6,1 | 5,6 | 4,7 |
| 6 | 6,0 | 5,8 | 4,2 |
| 7 | 5,3 | 4,7 | 3,7 |
| 8 | 3,0 | 1,3 | 1,0 |
| 9 | 2,0 | 0,7 | 0,5 |
| 10 | 0 | 0 | 0 |
Таблица 5
| Группа животных | Кол-во полностью здоровых животных на 6 день, % | Кол-во погибших животных на 10 день, % |
| 1 группа контрольная (без лечения) | 8,33 | 25,0 |
| 2 группа опытная (лечение прототипом) | 33,3 | 16,6 |
| 3 группа опытная (лечение заявляемым препаратом) | 50,0 | 0 |
Таблица 6
| Показатели | Контрольная группа, чел., % | Опытная группа, чел., % | ||
| до лечения | после лечения | до лечения | после лечения | |
| Наличие хламидий и уреаплазм в отделяемом | 20(100) | 14(70) | 35(100) | 4(11,4) |
| Зуд и жжение в области уретры | 20(100) | 11(55) | 35(100) | 2(5,7) |
| Воспаление уретры | 12(60) | 11(55) | 19(54,3) | 2(5,7) |
| Боли при мочеиспускании | 20(100) | 5(25) | 35(100) | 5(14,2) |
| Наличие эрозии слизистой уретры | 7(35) | 5(25) | 12(34,2) | 3 (8,5) |
| Наличие гнойно-слизистых выделений | 20 (100) | 0(0) | 35(100) | 0(0) |
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
Claims (1)
- Ранозаживляющий, противовоспалительный и противоинфекционный лекарственный препарат, содержащий активное вещество и основу, отличающийся тем, что в качестве активного вещества он содержит 1 -дезокси- 1-Ν[метил-(2-акридон-9-он-10-ил-ацетат)]-аммоний-Д-глюцитол, в качестве основы - 1,2 пропиленгликоль и дополнительно в качестве консерванта - катапол при следующем соотношении компонентов, мас.%:1-Дезокси-1 -Ν- [метил-(2-акридон9-он-10-ил-ацетат)]-аммоний-Дглюцитол Катапол1,2-Пропиленгликоль8,0-15,00,001-0,10 До 100
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2000131578/14A RU2173155C1 (ru) | 2000-12-19 | 2000-12-19 | Ранозаживляющий, противовоспалительный и противоинфекционный лекарственный препарат |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| EA200100266A2 EA200100266A2 (ru) | 2001-06-25 |
| EA200100266A3 EA200100266A3 (ru) | 2001-10-22 |
| EA002267B1 true EA002267B1 (ru) | 2002-02-28 |
Family
ID=20243524
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| EA200100266A EA002267B1 (ru) | 2000-12-19 | 2000-12-25 | Ранозаживляющий, противовоспалительный и противоинфекционный лекарственный препарат |
Country Status (2)
| Country | Link |
|---|---|
| EA (1) | EA002267B1 (ru) |
| RU (1) | RU2173155C1 (ru) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20160022556A1 (en) * | 2013-04-15 | 2016-01-28 | National University Corporation University Of Toyoma | 1,5-anhydro-d-glucitol-containing collagen production accelerator |
| RU2739247C1 (ru) * | 2020-09-14 | 2020-12-22 | Общество С Ограниченной Ответственностью "Научно-Технологическая Фармацевтическая Фирма "Полисан" | Способ получения лекарственного препарата для парентерального применения |
-
2000
- 2000-12-19 RU RU2000131578/14A patent/RU2173155C1/ru active
- 2000-12-25 EA EA200100266A patent/EA002267B1/ru not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| RU2173155C1 (ru) | 2001-09-10 |
| EA200100266A2 (ru) | 2001-06-25 |
| EA200100266A3 (ru) | 2001-10-22 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP0918458B1 (en) | Antimicrobial treatment for herpes simplex virus and other infectious diseases | |
| RU2403012C2 (ru) | Мукоадгезивные ксилоглюкансодержащие препараты, полезные в медицинских устройствах и в фармацевтических препаратах | |
| KR20170018852A (ko) | 상처 치료를 위한 국소 조성물 및 방법 | |
| CN102159198A (zh) | 皮肤感染的局部治疗 | |
| US4708873A (en) | Method of chemically debriding uncerated necrotic tissue | |
| US9370533B2 (en) | Wound healing compositions comprising microspheres | |
| EP1404281B1 (en) | Pharmaceutical compositions of topic use, applied in treatment of skin and/or mucous injuries; use of compositions in treatment of skin and/or mucous injuries and use of compounds in treatment of skin and/or mucous injuries | |
| CZ200136A3 (cs) | Vitamín E a jeho estery pro použití při lokální léčbě onemocnění sliznice | |
| US4469702A (en) | Analgesic composition and use thereof to ameliorate deep and intractable pain | |
| US11696907B2 (en) | Wound healing composition | |
| WO2016054757A1 (es) | Composición farmacéutica para prevenir, tratar y curar la rosácea que comprende baba de caracol, manzanilla y propóleo | |
| RU2173155C1 (ru) | Ранозаживляющий, противовоспалительный и противоинфекционный лекарственный препарат | |
| US6964783B1 (en) | Non-solid composition for local application | |
| EP1663195B1 (en) | Taurine bromamine for inhibiting pathogenic bacteria and fungi growth as well as in a microbicidal composition | |
| RU2209074C2 (ru) | Состав для лечения ожогов | |
| NL9300065A (nl) | Samenstelling voor het versnellen van wondgenezing. | |
| RU2286781C2 (ru) | Способ лечения химических ожогов пищевода у детей | |
| WO2020079299A1 (es) | Microesferas para el tratamiento de enfermedades de la piel o dermatológicas, osteomusculares y vasculares | |
| US5576005A (en) | Effectiveness of wart removal by compositions including propolis | |
| JP3552168B2 (ja) | 有効成分としてリン酸ヒスタミンを用いて損傷組織を局所的に治療するための方法および組成物 | |
| RU2184564C2 (ru) | Лекарственный гель | |
| KR102644156B1 (ko) | 피부 상처 또는 화상 치료 작용제 | |
| ES2275889T3 (es) | Utilizacion de agentes antidiabeticos para fabricar un medicamento que tiene un efecto cicatrizante. | |
| US8492443B2 (en) | Treatment for herpes simplex virus and other infectious diseases | |
| Olifirova et al. | Possibilities of therapy optimization of patients with superficial burning wounds |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PC4A | Registration of transfer of a eurasian patent by assignment | ||
| QB4A | Registration of a licence in a contracting state | ||
| PC4A | Registration of transfer of a eurasian patent by assignment | ||
| QZ4A | Registered corrections and amendments in a licence | ||
| QB4A | Registration of a licence in a contracting state | ||
| PC4A | Registration of transfer of a eurasian patent by assignment | ||
| QB4A | Registration of a licence in a contracting state | ||
| QC4A | Termination of a registered licence in a contracting state | ||
| MK4A | Patent expired |
Designated state(s): AM AZ BY KZ KG MD TJ TM RU |