DK2200593T5 - Misbrugs-sikret lægemiddelformulering - Google Patents

Misbrugs-sikret lægemiddelformulering Download PDF

Info

Publication number
DK2200593T5
DK2200593T5 DK08742137.6T DK08742137T DK2200593T5 DK 2200593 T5 DK2200593 T5 DK 2200593T5 DK 08742137 T DK08742137 T DK 08742137T DK 2200593 T5 DK2200593 T5 DK 2200593T5
Authority
DK
Denmark
Prior art keywords
coating
weight
amount
coated
api
Prior art date
Application number
DK08742137.6T
Other languages
English (en)
Other versions
DK2200593T3 (da
Inventor
Walid Habib
Ehab Hamed
Zepeda Manuel A Vega
Original Assignee
Cima Labs Inc
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from US11/900,851 external-priority patent/US20080069891A1/en
Priority claimed from US12/075,543 external-priority patent/US8445018B2/en
Application filed by Cima Labs Inc filed Critical Cima Labs Inc
Application granted granted Critical
Publication of DK2200593T3 publication Critical patent/DK2200593T3/da
Publication of DK2200593T5 publication Critical patent/DK2200593T5/da

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5005—Wall or coating material
    • A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/5026—Organic macromolecular compounds obtained by reactions only involving carbon-to-carbon unsaturated bonds, e.g. polyvinyl pyrrolidone, poly(meth)acrylates
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/47—Quinolines; Isoquinolines
    • A61K31/485—Morphinan derivatives, e.g. morphine, codeine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20—Pills, tablets, discs, rods
    • A61K9/2072—Pills, tablets, discs, rods characterised by shape, structure or size; Tablets with holes, special break lines or identification marks; Partially coated tablets; Disintegrating flat shaped forms
    • A61K9/2077—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets
    • A61K9/2081—Tablets comprising drug-containing microparticles in a substantial amount of supporting matrix; Multiparticulate tablets with microcapsules or coated microparticles according to A61K9/50
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5005—Wall or coating material
    • A61K9/5021—Organic macromolecular compounds
    • A61K9/5036—Polysaccharides, e.g. gums, alginate; Cyclodextrin
    • A61K9/5042—Cellulose; Cellulose derivatives, e.g. phthalate or acetate succinate esters of hydroxypropyl methylcellulose
    • A61K9/5047—Cellulose ethers containing no ester groups, e.g. hydroxypropyl methylcellulose
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
    • A61K9/50—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals
    • A61K9/5073—Microcapsules having a gas, liquid or semi-solid filling; Solid microparticles or pellets surrounded by a distinct coating layer, e.g. coated microspheres, coated drug crystals having two or more different coatings optionally including drug-containing subcoatings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P25/00—Drugs for disorders of the nervous system
    • A61P25/04—Centrally acting analgesics, e.g. opioids

Claims (18)

1. Coatede partikler omfattende: kontrolleret frigivelse-API-indeholdende partikler omfattende en API i en mængde på mindst 0,1%, og fedt/voks i en mængde på mellem 5 og 30 % baseret på vægten af de ikke-coatede partikler, og en knusningsmodstandsdygtig coating indeholdende mellem 10 og 30% fedt/voks baseret på vægten af de coatede partikler og coatingen er til stede i en mængde på mellem 20 og 75 vægtprocent baseret på vægten af coatede partikler, hvor coatede partikler udviser mindst en af større knusningsmodstandsdygtighed eller længere API-frigivelse når sammenlignet med identisk coatede partikler der ikke inkluderer fedt/voks i både partiklen og coatingen.
2. Coatede partikler ifølge krav 1, hvor partiklerne er våde granulater omfattende en API i en mængde på mellem 0,1 til 90 vægtprocent af granulatet blandet med et første materiale der er højst let opløselig i vand men er mindst tungt opløselig i alkohol og er til stede i en mængde mellem 1 til 90 vægtprocent af granulatet, og et andet materiale der er højst let opløselig i alkohol men mindst tungt opløselig i vand og er til stede i en mængde mellem 1 og 90 vægtprocent af granulatet, og hvor API og de to materialer granuleres i tilstedeværelsen af vand og alkohol.
3. Coatede partikler ifølge krav 2, hvor det første materiale er ethylcellulose og det andet materiale er HPMC.
4. Coatede partikler ifølge krav 3, hvor coatingen på partiklerne tilvejebringes i en mængde på mellem 30 og 60 vægtprocent af de coatede partikler og coatingen yderligere omfatter et coatingmateriale valgt fra gruppen bestående af cellulosepolymerer, methacrylatester-copolymerer, methacrylsyre-copolymerer og shellak, hvilket coatingmateriale anbringes på partiklerne under anvendelse af et alkohol-baseret opløsningsmiddel.
5. Coatede partikler ifølge krav 4, hvor coatingmaterialet er ethylcellulose og coatingen er anbragt på partiklen under anvendelse af i det væsentlige vandfrit ethanol.
6. Coatede partikler ifølge krav 1, hvor API er et opiat.
7. Coatede partikler ifølge krav 6, hvor opiatet er valgt fra gruppen bestående af fentanyl, oxycodon og hydromorfon, og salte deraf.
8. Coatede partikler ifølge krav 2, hvor API er et opiat.
9. Coatede partikler ifølge krav 8, hvor opiatet er valgt fra gruppen bestående af fentanyl, oxycodon og hydromorfon, og salte deraf.
10. Farmaceutisk sammensætning omfattende: en matriks omfattende partikler af fedt/voks i en mængde på mellem 1 og 50 vægtprocent af sammensætningen og API-indeholdende partikler omfattende en API i en mængde på mindst 0,1%, og fedt/voks i en mængde på mellem 5 og 30% baseret på vægten af de ikke-coatede partikler, og en knusningsmodstandsdygtig coating indeholdende mellem 10 og 30% fedt/voks baseret på vægten af de coatede partikler og coatingen er til stede i en mængde på mellem 20 og 75 vægtprocent baseret på vægten af coatede partikler, hvor de coatede partikler udviser mindst en af større knusningsmodstandsdygtighed eller længere API-frigivelse når sammenlignet med identisk coatede partikler der ikke inkluderer fedt/voks i både partiklen og coatingen.
11. Farmaceutisk doseringsform omfattende: en matriks omfattende partikler af fedt/voks valgt fra gruppen bestående af vokser, fedtsyrer og fedtsyreestere til stede i en mængde på mellem 1 og 50 vægtprocent af doseringsformen, en mængde af API-indeholdende partikler tilstrækkeligt til at tilvejebringe en effektiv mængde API, partiklerne omfattende API, fedt/voks valgt fra gruppen bestående af vokser, fedtsyrer og fedtsyreestere i en mængde på mellem 5 og 30% baseret på vægten af de ikke-coatede partikler, og en knusningsmodstandsdygtig coating indeholdende mellem 10 og 30% fedt/voks valgt fra gruppen bestående af vokser, fedtsyrer og fedtsyreestere baseret på vægten af coatede partikler, coatingen er til stede i en mængde på mellem 20 og 75 vægtprocent af de coatede partikler, hvor de coatede partikler udviser mindst en af større knusningsmodstandsdygtighed eller længere API-frigivelse når sammenlignet med identisk coatede partikler der ikke inkluderer fedt/voks i både partiklen og coatingen.
12. Doseringsformen ifølge krav 11 yderligere omfattende et første materiale der er højst let opløselig i vand men er mindst tungt opløselig i alkohol og er til stede i en mængde mellem 1 til 90 vægtprocent af partiklen, og et andet materiale der er højst let opløselig i alkohol men mindst tungt opløselig i vand til stede i en mængde mellem 1 og 90 vægtprocent af partiklen og hvor partiklen er et vådgranulat omfattende API, de første og anden materialer granuleres med et opløsningsmiddelsystem af vand og alkohol, og coatingen består yderligere af et coating-materiale valgt fra gruppen bestående af cellulosepolymerer, methacrylatester-copolymerer, methacrylsyre-copolymerer og shellak, hvilket coatingmateriale anbringes på granulatet under anvendelse af et alkohol-baseret opløsningsmiddel og coatede partikler er til stede i en mængde der er tilstrækkelig til at tilvejebringe mellem 10 mikrogram og 2000 milligram API pr. doseringsform.
13. Doseringsformen ifølge krav 12, hvor det første materiale er ethylcellulose og det andet materiale er HPMC.
14. Doseringsformen ifølge krav 12, hvor coatingmaterialet er ethylcellulose.
15. Doseringsformen ifølge krav 12, hvor det første materiale er ethylcellulose og det andet materiale er HPMC og coatingmaterialet er ethylcellulose og coatingen er anbragt på partiklen under anvendelse af i det væsentlige vandfrit ethanol.
16. Fremgangsmåde til fremstilling af en doseringsform der tilvejebringer længere frigivelse og øget knusningsmodstandsdygtighed til en kontrolleret frigivelsesdoseringsform omfattende: granulering, i tilstedeværelse afvand og alkohol, API med et første materiale der er højst let opløselig i vand men er mindst tungt opløselig i alkohol og er til stede i en mængde mellem 1 til 90 vægtprocent af granulatet, og et andet materiale der er højst let opløselig i alkohol men mindst tungt opløselig i vand og er til stede i en mængde på mellem 1 og 90 vægtprocent af granulatet, og fedt/voks med et smeltepunkt på 30°C eller derover og en HLB på 6 eller derunder til stede i en mængde på mellem 5 og 40% baseret på vægten af granulatet; coating af granulatet med en coating omfattende et materiale valgt fra gruppen bestående af cellulosepolymerer, methacrylatester-copolymerer, methacrylsyre-copolymerer og shellak, hvilket coatingmateriale deponeres på granulatet under anvendelse af et alkohol-baseret opløsningsmiddel og yderligere omfattende fedt/voks med et smeltepunkt på 30°C eller derover og en HLB of 6 eller derunder i en mængde på mellem 5 og 40% baseret på vægten af det coatede granulat, coatingen er tilvejebragt i en mængde på mellem 20 og 75 vægtprocent baseret på vægten af den coatede partikel; blanding af det coatede granulat med mindst én excipiens for at danne en blanding; og danne individuelle doseringsformer fra blandingen.
17. Fremgangsmåden ifølge krav 16, hvor fedt/voks tilsættes til granulatet i en fast, ikke-smeltet form.
18. Fremgangsmåden ifølge krav 16, hvor fedt/voks tilsættes til coatingen i en fast, ikke-smeltet form.
DK08742137.6T 2007-09-13 2008-03-19 Misbrugs-sikret lægemiddelformulering DK2200593T5 (da)

Applications Claiming Priority (4)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US11/900,851 US20080069891A1 (en) 2006-09-15 2007-09-13 Abuse resistant drug formulation
PCT/US2007/020041 WO2008033523A1 (en) 2006-09-15 2007-09-14 Abuse resistant drug formulation
US12/075,543 US8445018B2 (en) 2006-09-15 2008-03-12 Abuse resistant drug formulation
PCT/US2008/003598 WO2009035474A1 (en) 2007-09-13 2008-03-19 Abuse resistant drug formulation

Publications (2)

Publication Number Publication Date
DK2200593T3 DK2200593T3 (da) 2016-10-03
DK2200593T5 true DK2200593T5 (da) 2016-12-12

Family

ID=39493594

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
DK08742137.6T DK2200593T5 (da) 2007-09-13 2008-03-19 Misbrugs-sikret lægemiddelformulering

Country Status (9)

Country Link
EP (1) EP2200593B1 (da)
JP (1) JP5730572B2 (da)
CA (1) CA2699142C (da)
DK (1) DK2200593T5 (da)
ES (1) ES2611794T3 (da)
HU (1) HUE032012T2 (da)
MX (1) MX336861B (da)
PL (1) PL2200593T3 (da)
WO (1) WO2009035474A1 (da)

Families Citing this family (39)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2003024429A1 (en) 2001-09-21 2003-03-27 Egalet A/S Polymer release system
EP1429744A1 (en) 2001-09-21 2004-06-23 Egalet A/S Morphine polymer release system
US7776314B2 (en) 2002-06-17 2010-08-17 Grunenthal Gmbh Abuse-proofed dosage system
ATE495732T1 (de) 2003-03-26 2011-02-15 Egalet As Morphin-system mit kontrollierter freisetzung
DE102005005446A1 (de) 2005-02-04 2006-08-10 Grünenthal GmbH Bruchfeste Darreichungsformen mit retardierter Freisetzung
DE10336400A1 (de) 2003-08-06 2005-03-24 Grünenthal GmbH Gegen Missbrauch gesicherte Darreichungsform
DE10361596A1 (de) 2003-12-24 2005-09-29 Grünenthal GmbH Verfahren zur Herstellung einer gegen Missbrauch gesicherten Darreichungsform
US20070048228A1 (en) 2003-08-06 2007-03-01 Elisabeth Arkenau-Maric Abuse-proofed dosage form
DE102004032049A1 (de) 2004-07-01 2006-01-19 Grünenthal GmbH Gegen Missbrauch gesicherte, orale Darreichungsform
DE102005005449A1 (de) 2005-02-04 2006-08-10 Grünenthal GmbH Verfahren zur Herstellung einer gegen Missbrauch gesicherten Darreichungsform
WO2008148798A2 (en) 2007-06-04 2008-12-11 Egalet A/S Controlled release pharmaceutical compositions for prolonged effect
KR101616246B1 (ko) 2008-01-25 2016-05-02 그뤼넨탈 게엠베하 약제학적 투여형
MX2010012039A (es) 2008-05-09 2010-11-30 Gruenenthal Gmbh Proceso para la preparacion de una formulacion de polvo intermedia y una forma de dosificacion solida final bajo el uso de un paso de congelacion por rocio.
NZ594207A (en) 2009-02-06 2013-03-28 Egalet Ltd Immediate release composition resistant to abuse by intake of alcohol
NZ597283A (en) 2009-06-24 2013-07-26 Egalet Ltd Controlled release formulations
RU2015138422A (ru) 2009-07-22 2018-12-25 Грюненталь Гмбх Стабильная при окислении, прочная на излом лекарственная форма
MX2012000317A (es) 2009-07-22 2012-02-08 Gruenenthal Gmbh Forma de dosificacion de liberacion controlada extruida por fusion en caliente.
EP2512456A2 (en) * 2009-12-17 2012-10-24 Cima Labs Inc. Abuse-resistant formulations
US20110150989A1 (en) * 2009-12-22 2011-06-23 Mallinkckrodt Inc. Methods of Producing Stabilized Solid Dosage Pharmaceutical Compositions Containing Morphinans
JP6141583B2 (ja) * 2010-02-24 2017-06-07 シマ ラブス インク． 濫用耐性製剤
WO2011143120A1 (en) * 2010-05-11 2011-11-17 Cima Labs Inc. Alcoholres i stant metoprolol - containing extended - release oral dosage forms
WO2011143119A1 (en) * 2010-05-11 2011-11-17 Cima Labs Inc. Alcohol-resistant extended release dosage forms comprising venlafaxine
EP2568969A2 (en) * 2010-05-11 2013-03-20 Cima Labs Inc. Alcohol-resistant formulations
ES2487244T3 (es) 2010-09-02 2014-08-20 Grünenthal GmbH Forma de dosificación resistente a la manipulación que comprende un polímero aniónico
CA2808219C (en) 2010-09-02 2019-05-14 Gruenenthal Gmbh Tamper resistant dosage form comprising inorganic salt
AU2012292418B2 (en) 2011-07-29 2017-02-16 Grunenthal Gmbh Tamper-resistant tablet providing immediate drug release
CA2839123A1 (en) 2011-07-29 2013-02-07 Grunenthal Gmbh Tamper-resistant tablet providing immediate drug release
MX356421B (es) 2012-02-28 2018-05-29 Gruenenthal Gmbh Forma de dosificacion resistente a la manipulacion indebida que comprende un compuesto farmacologicamente activo y un polimero anionico.
CN104394851B (zh) 2012-04-18 2017-12-01 格吕伦塔尔有限公司 抗篡改和抗剂量‑倾泻药物剂型
US10064945B2 (en) 2012-05-11 2018-09-04 Gruenenthal Gmbh Thermoformed, tamper-resistant pharmaceutical dosage form containing zinc
KR20150059167A (ko) 2012-07-06 2015-05-29 에갈렛 리미티드 제어된 방출을 위한 남용 제지 약학적 조성물
AR096438A1 (es) 2013-05-29 2015-12-30 Gruenenthal Gmbh Forma de dosificación resistente al uso indebido con perfil de liberación bimodal, proceso
CA2907950A1 (en) 2013-05-29 2014-12-04 Grunenthal Gmbh Tamper-resistant dosage form containing one or more particles
BR112016000194A8 (pt) 2013-07-12 2019-12-31 Gruenenthal Gmbh forma de dosagem resistente à violação contendo o polímero de acetato de etileno-vinila
CN105934241B (zh) 2013-11-26 2020-06-05 格吕伦塔尔有限公司 通过低温研磨制备粉末状药物组合物
WO2015173195A1 (en) 2014-05-12 2015-11-19 Grünenthal GmbH Tamper resistant immediate release capsule formulation comprising tapentadol
JP2017516789A (ja) 2014-05-26 2017-06-22 グリュネンタール・ゲゼルシャフト・ミト・ベシュレンクテル・ハフツング エタノール過量放出に対して防護されている多粒子
EP3285745A1 (en) 2015-04-24 2018-02-28 Grünenthal GmbH Tamper-resistant dosage form with immediate release and resistance against solvent extraction
CA2998259A1 (en) 2015-09-10 2017-03-16 Grunenthal Gmbh Protecting oral overdose with abuse deterrent immediate release formulations

Family Cites Families (12)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5234957A (en) 1991-02-27 1993-08-10 Noven Pharmaceuticals, Inc. Compositions and methods for topical administration of pharmaceutically active agents
US5178878A (en) 1989-10-02 1993-01-12 Cima Labs, Inc. Effervescent dosage form with microparticles
US5223264A (en) 1989-10-02 1993-06-29 Cima Labs, Inc. Pediatric effervescent dosage form
US5266331A (en) * 1991-11-27 1993-11-30 Euroceltique, S.A. Controlled release oxycodone compositions
AU4219497A (en) * 1996-09-13 1998-04-02 Shionogi & Co., Ltd. Sustained-release preparation utilizing thermal change and process for the production thereof
US6024981A (en) 1997-04-16 2000-02-15 Cima Labs Inc. Rapidly dissolving robust dosage form
JP5189242B2 (ja) * 2002-09-23 2013-04-24 アルケルメス ファーマ アイルランド リミテッド 乱用抵抗性の医薬組成物
JP2006516969A (ja) * 2003-01-23 2006-07-13 アモレパシフィック コーポレーション 徐放性製剤及びその製造方法
MY135852A (en) * 2003-04-21 2008-07-31 Euro Celtique Sa Pharmaceutical products
MXPA05011071A (es) * 2003-04-21 2005-12-12 Euro Celtique Sa Forma de dosificacion resistente a la alteracion que comprende particulas co-extrusionadas de agente adverso y proceso de fabricacion de las misma.
DE10336400A1 (de) * 2003-08-06 2005-03-24 Grünenthal GmbH Gegen Missbrauch gesicherte Darreichungsform
US20060263429A1 (en) * 2005-05-20 2006-11-23 Hengsheng Feng Compressible mixture, compressed pharmaceutical compositions, and method of preparation thereof

Also Published As

Publication number Publication date
CA2699142A1 (en) 2009-03-19
EP2200593A1 (en) 2010-06-30
PL2200593T3 (pl) 2017-02-28
MX2010002780A (es) 2010-05-17
HUE032012T2 (en) 2017-08-28
MX336861B (es) 2016-02-04
WO2009035474A1 (en) 2009-03-19
JP2011517654A (ja) 2011-06-16
ES2611794T3 (es) 2017-05-10
DK2200593T3 (da) 2016-10-03
EP2200593B1 (en) 2016-08-24
JP5730572B2 (ja) 2015-06-10
CA2699142C (en) 2016-05-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
US20190099417A1 (en) Abuse resistant drug formulation
DK2200593T5 (da) Misbrugs-sikret lægemiddelformulering
US9974751B2 (en) Abuse resistant drug formulation
US9474721B2 (en) Abuse-resistant formulations
AU2011220813B2 (en) Abuse-resistant formulations
EP1572164A2 (en) Oral dosage forms with therapeutically active agents in controlled release cores and immediate release gelatin capsule coats