DK174892B1 - Anvendelse af en kombination af ethinyløstradiol og norethindronacetat til fremstilling af et farmaceutisk præparat til behandling af osteoporosis - Google Patents
Anvendelse af en kombination af ethinyløstradiol og norethindronacetat til fremstilling af et farmaceutisk præparat til behandling af osteoporosis Download PDFInfo
- Publication number
- DK174892B1 DK174892B1 DK198700999A DK99987A DK174892B1 DK 174892 B1 DK174892 B1 DK 174892B1 DK 198700999 A DK198700999 A DK 198700999A DK 99987 A DK99987 A DK 99987A DK 174892 B1 DK174892 B1 DK 174892B1
- Authority
- DK
- Denmark
- Prior art keywords
- approx
- osteoporosis
- combination
- treatment
- norethindrone acetate
- Prior art date
Links
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/56—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids
- A61K31/57—Compounds containing cyclopenta[a]hydrophenanthrene ring systems; Derivatives thereof, e.g. steroids substituted in position 17 beta by a chain of two carbon atoms, e.g. pregnane or progesterone
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P19/00—Drugs for skeletal disorders
- A61P19/08—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease
- A61P19/10—Drugs for skeletal disorders for bone diseases, e.g. rachitism, Paget's disease for osteoporosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/30—Oestrogens
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P5/00—Drugs for disorders of the endocrine system
- A61P5/24—Drugs for disorders of the endocrine system of the sex hormones
- A61P5/34—Gestagens
Description
1 DK 174892 B1
Den foreliggende opfindelse angår anvendelsen af en kombination af ethinyløstradiol og norethindronacetat til fremstilling af et farmaceutisk præparat til behandling af osteoporosis.
Behandlingen af menopause-symptomer, såsom osteoporosis og andre syg-5 domme forbundet med østrogen-mangel er gammel. Typisk har de kendte præparater til sådan behandling indeholdt naturtligt østrogen eller andre østrogenkomponenter • som den eneste hormonale bestanddel. Erstatningen af østrogen med disse typer af præparater, som kun indeholder østrogen, har ført til vidnesbyrd om adenocarcinoma i endometriet.
10 Anvendelsen af naturligt progesteron eller andre progestogen-midler sammen med østrogen-midler har vist sig at reducere forskellige uønskelige bivirkninger forbundet med anvendelse af østrogen-midler alene Således kendes der fra Dictionnaire Vidal 1970. s. 912. 1973. s 746. og 1978 s. 1639 præparaterne "Milli-anovlar", "Gynovlane" og "Primodos", som indeholder 15 kombinationer af ethinyløstradiol og norethisteronaceiat (som også kan betegnes norethindronacetat), og som kan anvendes til behandling af unormal menstruationscyclus.
Det har nu vist sig, at en rast kombination af bestemte østrogen- og proge-stogenmidler er anvendelig til behandling af osteoporosis med minimale bivirkninger.
Den foreliggende opfindelse angår saledes anvendelsen af en fast kombination 20 af (a) fra ca. 0,001 til ca. 0.1 vægtdele ethinyløstradiol og (b) fra ca 0,05 til ca 2.0 vægtdele norethindronacetat, 25 til fremstilling af et farmaceutisk præparat til behandling af osteoporosis
Den omhandlede kombination udmærker sig ved. at den giver en forøgelse af knogletætheden (dvs ved osteoporosis), uden at der optræder månedlige blødninger eller pletblødning 30 Ved en foretrukken udførelsesform anvendes en fast kombination af 0.005-0,05 mg ethinyløstradiol og 0.1-1.0 mg norethindronacetat. som kan indgives i en 28 dages sekvens til patienter
Andre aspekter og fordele ved opfindelsen vil fremgå af den følgende beskrivelse.
2 DK 174892 B1
De omhandlede kombinationer indeholder sædvanligvis fra ca. 0,001 til ca. 0,1 vægtdele, fortrinsvis fra ca. 0,005 til ca. 0,05 dele af ethinylostradiol, og fra ca. 0,1 til ca. 2,0 vægtdele, fotrinsvis fra ca. 0,1 til ca. 1,0 vægtdele af norethindronacetat Sædvanligvis vil vægtforholdene mellem ethinyløstradiol og norethindronacetat 5 i de her omhandlede kombinationer være fra ca. 0,005:1 til ca. 1:1, fortnnsvis fra ca.
0,05:1 til ca. 0,2:1.
Selv om milligram er de foretrukne målenheder, kan der anvendes en hvilken som helst skala, så længe som forholdet mellem de aktive hormonale bestanddele forbliver fast og svarer til de ovennævnte vægtforhoid.
10 Selv om det foretrækkes, at ethinyløstradiol og norethindronacetat er de eneste farmaceutisk aktive bestanddele, kan der anvendes andre lægemidler og/eller på anden måde fordelagtige stoffer i de omhandlede kombinationer.
Der kan anvendes gængse farmaceutiske bærematerialer. Andre strække-midler, såsom parfumer, farvestoffer, stabiliseringsmidler, fyldstoffer og lignende kan 15 også anvendes
Præparater af de omhandlede kombinationer kan indgives på mange forskellige måder. Enhver metode eller kombination af metoder, ved hvilken en vedvarende dosisform kan indgives, er anvendelig. Orale dosisformer foretrækkes.
Når der anvendes orale dosisformer, foretrækkes det sædvanligvis, at de er 20 faste eller halvfaste. Dog kan der anvendes flydende præparater.
Præparaterne kan emballeres i en fast dosisform, i en pilleæske eller kompakt form til successiv indgivelse. Således kan der anvendes en pakning, som svarer til den, der undertiden anvendes til afgivelse af svangerskabsforebyggende piller, tabletter og lignende. Således tager den person, som skal indtage det omhandlede 25 præparat, blot pillerne, tabletterne og/eller kapslen dagligt i den rækkefølge, i hvilken de foreligger i pakningen.
Sædvanligvis kan der anvendes enhver dosisform og emballage i kombination, så længe som præparatet indgives mindst én gang dagligt i en periode på ca. 20 til ca.
30 dage, fortrinsvis ca. 28 dage, under en total cycklus på ca. 30 til ca. 35 dage En 30 særdeles foretrukken metode kræver vedvarende indgivelse af præparatet til en kvinde i ca. 28 dage af en ca. 30 dages cyklus.
Opfindelsen illustreres ved de følgende eksempler 3 DK 174892 B1
O
Eksempel 1 1,00 g Ethinyløstradiol USP (0,5-fortynding, 5%'s overskud) kombineres med 0,5 g norethindronacetat USP, 8,66 g "Hydrous Fast Flo"-lactose USP og 7,00 g majs-5 stivelse NF i en egnet væske/faststof-PK-blender udstyret med intensiveringsstang. Bestanddelene blendes i fem minut ter. Al blanding sker ved anvendelse af intensiverings-. stangen, medmindre andet er anført.
17,50 g Mikrokrystallinsk cellulose NF-pulver sættes io til den fremkomne blanding og blandes i 5 minutter, der tilsættes 34,64 g "Hydrous Fast Flo"-lactose USP, og alle bestanddelene blendes i 5 minutter.
Derefter tilsættes 0,70 g calciumstearat NF-pulver og blendes med intensiveringsstangen i 1 minut og uden den 15 il minut.
Den færdige blanding komprimeres til 70 mg's tabletter ved hjælp af 5,6 mm's FFBE-stempler ved 4-6 kg1s hårdhed og ca. 2,2 mm's afstand. Der fremstilles 1000 tabletter af præparatet.
20
Eksempel 2-4
Ved anvendelse af den samme procedure som beskrevet ovenfor fremstilles tabletter under anvendelse af de følgende bestanddele.
25 Mængde (g)
Bestanddel Eks. 2 Eks. 3 Eks. 4
Ethinyløstradiol, USP
(0,5-fortynding, 5% overskud) 2,00 1,00 2,00 ‘ Norethindronacetat, USP 0,50 1,00 1,00
30 Lactose ("Hydrous Fast Flo"), USP
Begyndelsesmængde: 8,46 8,56 8,36
Tilsat mængde: 33,84 34,24 33,44
Majsstivelse, NF 7,00 7,00 7,00
Mikrokrystallinsk cellulose 17,50 17,50 17,50 35 Calciumstearat 0,70 0,70 0,70
Claims (1)
- 4 DK 174892 B1 Anvendelse af en fast kombination af 5 (a) fra ca. 0,001 til ca. 0,1 vægtdele ethinyløstradiol og (b) fra ca. 0,05 til ca. 2,0 vægtdele norethindronacetat, til fremstilling af et farmaceutisk præparat til behandling af osteoporosis.
Applications Claiming Priority (2)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US83426386A | 1986-02-27 | 1986-02-27 | |
| US83426386 | 1986-02-27 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DK99987D0 DK99987D0 (da) | 1987-02-26 |
| DK99987A DK99987A (da) | 1987-08-28 |
| DK174892B1 true DK174892B1 (da) | 2004-01-26 |
Family
ID=25266516
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DK198700999A DK174892B1 (da) | 1986-02-27 | 1987-02-26 | Anvendelse af en kombination af ethinyløstradiol og norethindronacetat til fremstilling af et farmaceutisk præparat til behandling af osteoporosis |
Country Status (12)
| Country | Link |
|---|---|
| EP (1) | EP0235090B1 (da) |
| JP (1) | JP2942560B2 (da) |
| AT (1) | ATE94392T1 (da) |
| AU (1) | AU599082B2 (da) |
| CA (1) | CA1300017C (da) |
| DE (1) | DE3787386T2 (da) |
| DK (1) | DK174892B1 (da) |
| ES (1) | ES2059403T3 (da) |
| HK (1) | HK182795A (da) |
| MY (1) | MY101855A (da) |
| NL (1) | NL300004I1 (da) |
| ZA (1) | ZA87332B (da) |
Families Citing this family (9)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| IE61236B1 (en) † | 1986-07-15 | 1994-10-19 | American Home Prod | Combination dosage form for pre-menopausal women |
| HUT52382A (en) * | 1988-03-14 | 1990-07-28 | Sandoz Ag | Process for producing pharmaceutical compositions comprising as active ingredient unsubstituted progestin in 19-position and estrogen in the given case |
| US4973468A (en) * | 1989-03-22 | 1990-11-27 | Cygnus Research Corporation | Skin permeation enhancer compositions |
| US5053227A (en) * | 1989-03-22 | 1991-10-01 | Cygnus Therapeutic Systems | Skin permeation enhancer compositions, and methods and transdermal systems associated therewith |
| US5059426A (en) * | 1989-03-22 | 1991-10-22 | Cygnus Therapeutic Systems | Skin permeation enhancer compositions, and methods and transdermal systems associated therewith |
| AU640112B2 (en) * | 1989-11-03 | 1993-08-19 | Warner-Lambert Company | Estrogen and progestogen containing oral dosage forms |
| US5591753A (en) * | 1994-01-28 | 1997-01-07 | Eli Lilly And Company | Combination treatment for osteoporosis |
| FR2754179B1 (fr) | 1996-10-08 | 1998-12-24 | Theramex | Nouvelle composition hormononale et son utilisation |
| WO2001030356A1 (fr) | 1999-10-25 | 2001-05-03 | Laboratoire Theramex | Composition hormonale a base d'un progestatif et d'un estrogene et son utilisation |
Family Cites Families (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU582540B2 (en) * | 1983-08-05 | 1989-04-06 | Pre Jay Holdings Ltd. | A method of hormonal treatment of perimenopausal, menopausal and post-menopausal disorders and multi-preparation pack therefor |
-
1987
- 1987-01-16 ZA ZA87332A patent/ZA87332B/xx unknown
- 1987-02-12 CA CA000529564A patent/CA1300017C/en not_active Expired - Fee Related
- 1987-02-23 AT AT87810103T patent/ATE94392T1/de not_active IP Right Cessation
- 1987-02-23 AU AU69130/87A patent/AU599082B2/en not_active Ceased
- 1987-02-23 ES ES87810103T patent/ES2059403T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1987-02-23 EP EP87810103A patent/EP0235090B1/en not_active Expired - Lifetime
- 1987-02-23 DE DE87810103T patent/DE3787386T2/de not_active Expired - Fee Related
- 1987-02-26 JP JP62041570A patent/JP2942560B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1987-02-26 DK DK198700999A patent/DK174892B1/da not_active IP Right Cessation
- 1987-09-22 MY MYPI87001878A patent/MY101855A/en unknown
-
1995
- 1995-11-30 HK HK182795A patent/HK182795A/xx not_active IP Right Cessation
-
2000
- 2000-02-09 NL NL300004C patent/NL300004I1/nl unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| AU6913087A (en) | 1987-09-03 |
| ZA87332B (en) | 1987-08-26 |
| CA1300017C (en) | 1992-05-05 |
| DK99987D0 (da) | 1987-02-26 |
| JP2942560B2 (ja) | 1999-08-30 |
| MY101855A (en) | 1992-01-31 |
| HK182795A (en) | 1995-12-08 |
| AU599082B2 (en) | 1990-07-12 |
| EP0235090B1 (en) | 1993-09-15 |
| DE3787386T2 (de) | 1994-05-05 |
| EP0235090A1 (en) | 1987-09-02 |
| NL300004I1 (nl) | 2000-04-03 |
| DE3787386D1 (de) | 1993-10-21 |
| ATE94392T1 (de) | 1993-10-15 |
| JPS62205024A (ja) | 1987-09-09 |
| DK99987A (da) | 1987-08-28 |
| ES2059403T3 (es) | 1994-11-16 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| EP0402950B1 (en) | Treatment of postmenopausal disorders | |
| KR100369206B1 (ko) | 에스트로겐및게스타겐함유피임용조성물 | |
| US4425339A (en) | Treatment of menopausal symptoms | |
| DK174071B1 (da) | Kontraceptivt præparat i form af en pakning omfattende enhedsdoser | |
| US5510341A (en) | Ovulation-inhibiting preparation for hormonal contraception | |
| KR960001371B1 (ko) | 폐경기 전의 여성용 혼합 제형 및 이를 포함하는 팩 | |
| AU678150B2 (en) | Estrogen/progestin/antiprogestin method and kit for oral contraception and regulating menses | |
| KR100352571B1 (ko) | 배합호르몬피임약제 | |
| JPH04290828A (ja) | 低エストロゲン経口避妊薬 | |
| DK174892B1 (da) | Anvendelse af en kombination af ethinyløstradiol og norethindronacetat til fremstilling af et farmaceutisk præparat til behandling af osteoporosis | |
| JPH11503440A (ja) | ホルモン避妊用医薬の複合調剤 | |
| JP2002509524A (ja) | エストロゲン化合物とプロゲステロン様化合物よりなるホルモン組成物 | |
| EP0322020A1 (en) | Pharmaceutical dosage unit for treating climacteric complaints and osteoporosis | |
| AU747710B2 (en) | Progestogen-antiprogestogen regimens | |
| AU640112B2 (en) | Estrogen and progestogen containing oral dosage forms | |
| CA2134961C (en) | Estrogen/progestin/antiprogestin method and kit for oral contraception and regulating menses | |
| DK174181B1 (da) | Farmaceutisk præparat til hormonbehandling | |
| MXPA00004610A (en) | Progestogen-antiprogestogen regimens |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PBP | Patent lapsed |
Country of ref document: DK |