DE936592C

DE936592C - Process for the production of a blood and urine sugar lowering preparation from trioxyflavone glucoside-containing parts of plants

Info

Publication number: DE936592C
Application number: DEP12946A
Authority: DE
Inventors: Eberhard Potratz
Original assignee: Pharmazeutische Fabrik Evers and Co
Current assignee: Pharmazeutische Fabrik Evers and Co
Priority date: 1954-10-28
Filing date: 1954-10-28
Publication date: 1956-01-12

Description

Verfahren zur Herstellung eines blut- und harnzuckersenkenden Präparates aus trioxyflavonglukosidhaltigen Pflanzenteilen Es ist bereits bekannt, daß durch perorale Gaben pflanzlicher Totalextraktivstoffe, z.B. Bohnen schalen, Beeinflussungen der Blutzuckerwerte ansgelöst werden können.Process for the production of a blood and urine lowering preparation from plant parts containing trioxyflavone glucoside It is already known that by oral administration of total plant extracts, e.g. bean shells, influences the blood sugar levels can be dissolved.

Die vorliegende Erfindung bezieht sich nun auf ein Verfahren zur Herstellung therapeutisch wirksamer, mit dreiwertigen seltenen Erden substituierter Trioxyflavone, die, wie im Tierexperiment mit alloxandiabetischen Ratten festgestellt wurde, insbesondere einen spezifisch blut- und harnzuckersenkenden Effekt ausüben. The present invention now relates to a method for Production of therapeutically effective substitutes with trivalent rare earths Trioxyflavone, which, as found in animal experiments with alloxandiabetic rats in particular have a specific blood- and urine-lowering effect.

Es wurde gefunden, daß man derartige Substanzen gewinnen kann, wenn man trioxyflavonglukosidhaltige Pflanzenteile, z. B. Flores Chamomillale, zur nächst einer Chloroformextraktion, anschließend einer Extraktion und Umkristallisation aus Äther unterzieht und die gewonnenen Trioxyflavone schließlich an dreiwertige seltene Erden nach Fr i edel - C rafts in Form einer Substitutionsbindung anlagert. Als besonders vorteilhaft erwiesen sich für d.ie Anlagerungen in bezug auf technische Durchführung und Ausbeute die Chloride des Cers und Praseodyms. Die auf diese Weise hergestellten Präparate ermöglichen eine gezielte Therapie auf die beim Diabetes gestörten Stoffwechsel- und enzymatischen Vorgänge sowie auf das Zerrtralnervensystem. It has been found that such substances can be obtained if you trioxyflavonglucosidhaltige parts of plants, z. B. Flores Chamomillale, next a chloroform extraction, then an extraction and recrystallization from ether undergoes and the obtained trioxyflavones finally to trivalent rare earths according to Fri edel - C rafts in the form of a substitution bond. The deposits have proven to be particularly advantageous with regard to technical Execution and yield the chlorides of cerium and praseodymium. The preparations produced in this way enable targeted therapy the metabolic and enzymatic processes disturbed in diabetes as well as the Pulling nerve system.

Der Erfindungsgegenstand wird an folgenden Ausführungsbeispielen erläutert: B e i s p i e l 1 500 g Flores Chamomillae werden im Soxhlet für die Dauer von 5 Stunden einer Extraktion mit Chloroform unterzogen. Die Menge des Chloroforms ist gleich der fünffachen des angewandten Extraktionsgutes. Nach Abdampfen des Chloroforms wird der Rückstand mit der auf das Fünffache berechneten Menge go°/oigen Alkohols aufgenommen und damit einer nochmaligen Extraktion von 3 Stunden unterzogen. The subject matter of the invention is based on the following exemplary embodiments Explanation: Ex ample 1 500 g Flores Chamomillae are used in the Soxhlet for the Subjected to extraction with chloroform for 5 hours. The amount of chloroform is equal to five times the amount of extraction material used. After evaporation of the chloroform the residue with the fivefold calculated amount of go% alcohol added and thus subjected to another extraction of 3 hours.

Nach dem Abdampfen des Alkohols bleibt eine braune, schmierige Masse zurück, die nunmehr einer nochmaligen Extraktion mit der fünffachen Menge, bezogen auf die Ausbeute des Rückstandes, äther für 21/2 Stunden unterzogen wird. Dieser Vorgang wird wiederholt. After the alcohol has evaporated, a brown, greasy mass remains back, which is now based on another extraction with five times the amount on the yield of the residue, ether for 21/2 hours is subjected. This The process is repeated.

Nach dem Abdampfen des Äthers bleibt eine braune, kristallinische Masse zurück. Die Aus beute beträgt etwa 15% des Ausgangsmaterials. After the ether has evaporated, it remains brown, crystalline Mass back. The yield is around 15% of the starting material.

536,46 g dieser so gewonnenen, aus 5, 7, 4,' Trioxyflavon bestehenden Substanz werden mit 246,5 g Cerchlorid in 1 l Wasser gelöst, mit 5 g wasserfreiem Aluminiumchlorid versetzt und dann auf 60 bis 70° erhitzt. Die Umsetzung zu dem Cer-Trioxyflavon vollzieht sich analog der Friedel-Craftsschen Reaktion. 536.46 g of this thus obtained, consisting of 5, 7, 4, 'Trioxyflavon existing Substance are dissolved with 246.5 g of cerium chloride in 1 l of water, with 5 g of anhydrous Added aluminum chloride and then heated to 60 to 70 °. Implementation to that Cerium trioxyflavone takes place analogously to the Friedel-Crafts reaction.

Es bildet sich eine komplexe Verbindung, wobei das Cer als Substituent auftritt. Die so gewonnene Substanz stellt ein hellbräunliches Produkt dac, das mit Alkohol. (700/0) ausgewaschen, abgenutscht und bei 50° im Trockenschrank getrocknet wird. Die Ausbeute beträgt etwa 500 g, das Molekulargewicht der kristallinischen Masse 676,6 und der Schmelzpunkt 108,2° C. A complex compound is formed, with cerium as a substituent occurs. The substance obtained in this way represents a light brownish product which with alcohol. (700/0) washed out, suction filtered and dried at 50 ° in a drying cabinet will. The yield is about 500 g, the molecular weight of the crystalline Mass 676.6 and the melting point 108.2 ° C.

B e i s p i e l 2 Unter den gleichen Herstellungsbedingungen und auch unter Verwendung von- Flores Chamomillae als Ausgangssubstanz wird die komplexe Verbindung an Stelle mit Cerium als Substituenten mit Praseodym durchgeführt. Example 2 Under the same manufacturing conditions and also using Flores Chamomillae as the starting substance becomes the complex Compound carried out in place of cerium as a substituent with praseodymium.

Wesentlich für den, Erfindungsgegenstand ist, daß das gewonnene Trioxyflavon mit dreiwertigen seltenen Erden substituiert wird und mit den so gewonnenen Substanzen überraschende, tierexperimentell bestätigte blut- und harnzuckersenkende Wirkungen erzielt wurden. It is essential for the subject of the invention that the trioxyflavone obtained is substituted with trivalent rare earths and with the substances obtained in this way surprising, animal experiments confirmed blood- and urine-lowering effects were achieved.

Claims

PATENT CLAIMS: 1. Process for the production of a blood and urine sugar lowering Preparations from trioxyflavone glucoside-containing parts of plants, e.g. B.

Flores Chamomi llaej characterized in that one has the corresponding Plant parts are first extracted in a known manner with chloroform, the chloroform extract evaporates, the residue is taken up in alcohol, the alcoholic solution to dryness brings, recrystallized from ether and the trioxyflavone obtained after Friedel-Crafts reacts in the presence of aluminum chloride with the salts of trivalent rare earths.

2. The method according to claim 1, characterized in that as Salts of the trivalent rare earths used the chlorides of cerium and praseodymium.