DE8626297U1 - Pharmazeutische Zubereitung für die transdermale Applikation - Google Patents
Pharmazeutische Zubereitung für die transdermale ApplikationInfo
- Publication number
- DE8626297U1 DE8626297U1 DE19868626297 DE8626297U DE8626297U1 DE 8626297 U1 DE8626297 U1 DE 8626297U1 DE 19868626297 DE19868626297 DE 19868626297 DE 8626297 U DE8626297 U DE 8626297U DE 8626297 U1 DE8626297 U1 DE 8626297U1
- Authority
- DE
- Germany
- Prior art keywords
- preparation according
- carrier
- substance
- biologically active
- preparation
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Lifetime
Links
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 title claims description 12
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 claims description 57
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims description 27
- 229940088623 biologically active substance Drugs 0.000 claims description 26
- 239000000126 substance Substances 0.000 claims description 26
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 24
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 claims description 17
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 12
- 239000000463 material Substances 0.000 claims description 12
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- 239000013543 active substance Substances 0.000 claims description 10
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 9
- PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N Niacin Chemical compound OC(=O)C1=CC=CN=C1 PVNIIMVLHYAWGP-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 8
- 239000000835 fiber Substances 0.000 claims description 8
- 239000000654 additive Substances 0.000 claims description 7
- 150000002148 esters Chemical class 0.000 claims description 7
- -1 polyoxyethylene Polymers 0.000 claims description 7
- LVYLCBNXHHHPSB-UHFFFAOYSA-N 2-hydroxyethyl salicylate Chemical compound OCCOC(=O)C1=CC=CC=C1O LVYLCBNXHHHPSB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- OSWPMRLSEDHDFF-UHFFFAOYSA-N methyl salicylate Chemical compound COC(=O)C1=CC=CC=C1O OSWPMRLSEDHDFF-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000000693 micelle Substances 0.000 claims description 5
- 239000002736 nonionic surfactant Substances 0.000 claims description 5
- 239000000123 paper Substances 0.000 claims description 5
- 230000000304 vasodilatating effect Effects 0.000 claims description 5
- HIQIXEFWDLTDED-UHFFFAOYSA-N 4-hydroxy-1-piperidin-4-ylpyrrolidin-2-one Chemical group O=C1CC(O)CN1C1CCNCC1 HIQIXEFWDLTDED-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 230000000996 additive effect Effects 0.000 claims description 4
- 239000011172 aluminum polymer composite Substances 0.000 claims description 4
- 210000002808 connective tissue Anatomy 0.000 claims description 4
- 239000002657 fibrous material Substances 0.000 claims description 4
- 235000001968 nicotinic acid Nutrition 0.000 claims description 4
- 239000011664 nicotinic acid Substances 0.000 claims description 4
- RGOVYLWUIBMPGK-UHFFFAOYSA-N nonivamide Chemical compound CCCCCCCCC(=O)NCC1=CC=C(O)C(OC)=C1 RGOVYLWUIBMPGK-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 239000012209 synthetic fiber Substances 0.000 claims description 4
- 229920002994 synthetic fiber Polymers 0.000 claims description 4
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 claims description 3
- 230000002745 absorbent Effects 0.000 claims description 3
- 239000002250 absorbent Substances 0.000 claims description 3
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 claims description 3
- 229940035676 analgesics Drugs 0.000 claims description 3
- 239000000730 antalgic agent Substances 0.000 claims description 3
- 125000004432 carbon atom Chemical group C* 0.000 claims description 3
- 239000002085 irritant Substances 0.000 claims description 3
- 231100000021 irritant Toxicity 0.000 claims description 3
- 229960001047 methyl salicylate Drugs 0.000 claims description 3
- 229960003512 nicotinic acid Drugs 0.000 claims description 3
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 claims description 3
- 239000004033 plastic Substances 0.000 claims description 3
- 229920003023 plastic Polymers 0.000 claims description 3
- 229920000053 polysorbate 80 Polymers 0.000 claims description 3
- 239000004753 textile Substances 0.000 claims description 3
- 231100000245 skin permeability Toxicity 0.000 claims description 2
- YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N salicylic acid Chemical compound OC(=O)C1=CC=CC=C1O YGSDEFSMJLZEOE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 6
- FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N papa-hydroxy-benzoic acid Natural products OC(=O)C1=CC=C(O)C=C1 FJKROLUGYXJWQN-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 3
- 229960004889 salicylic acid Drugs 0.000 claims 3
- 239000011627 DL-alpha-tocopherol Substances 0.000 claims 1
- 235000001815 DL-alpha-tocopherol Nutrition 0.000 claims 1
- GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N d-alpha-tocopherol Natural products OC1=C(C)C(C)=C2OC(CCCC(C)CCCC(C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 239000011888 foil Substances 0.000 claims 1
- 230000003301 hydrolyzing effect Effects 0.000 claims 1
- 229960000984 tocofersolan Drugs 0.000 claims 1
- 229940124549 vasodilator Drugs 0.000 claims 1
- 239000003071 vasodilator agent Substances 0.000 claims 1
- GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N α-tocopherol Chemical group OC1=C(C)C(C)=C2O[C@@](CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)(C)CCC2=C1C GVJHHUAWPYXKBD-IEOSBIPESA-N 0.000 claims 1
- 239000002609 medium Substances 0.000 description 20
- 239000010408 film Substances 0.000 description 11
- XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N Ethyl acetate Chemical compound CCOC(C)=O XEKOWRVHYACXOJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 9
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 7
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 7
- 206010019233 Headaches Diseases 0.000 description 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 6
- 231100000869 headache Toxicity 0.000 description 6
- 230000009471 action Effects 0.000 description 5
- KVYGGMBOZFWZBQ-UHFFFAOYSA-N benzyl nicotinate Chemical compound C=1C=CN=CC=1C(=O)OCC1=CC=CC=C1 KVYGGMBOZFWZBQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 244000309464 bull Species 0.000 description 4
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 4
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 4
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 4
- 210000002374 sebum Anatomy 0.000 description 4
- NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N (+)-Neomenthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@@H]1O NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N 0.000 description 3
- DSSYKIVIOFKYAU-XCBNKYQSSA-N (R)-camphor Chemical compound C1C[C@@]2(C)C(=O)C[C@@H]1C2(C)C DSSYKIVIOFKYAU-XCBNKYQSSA-N 0.000 description 3
- 241000723346 Cinnamomum camphora Species 0.000 description 3
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N DL-menthol Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N Diethyl ether Chemical compound CCOCC RTZKZFJDLAIYFH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 239000012790 adhesive layer Substances 0.000 description 3
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 3
- 229960000846 camphor Drugs 0.000 description 3
- 229930008380 camphor Natural products 0.000 description 3
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 3
- 229940041616 menthol Drugs 0.000 description 3
- 239000012071 phase Substances 0.000 description 3
- 239000011148 porous material Substances 0.000 description 3
- 150000003872 salicylic acid derivatives Chemical class 0.000 description 3
- JNYAEWCLZODPBN-JGWLITMVSA-N (2r,3r,4s)-2-[(1r)-1,2-dihydroxyethyl]oxolane-3,4-diol Chemical class OC[C@@H](O)[C@H]1OC[C@H](O)[C@H]1O JNYAEWCLZODPBN-JGWLITMVSA-N 0.000 description 2
- 208000019695 Migraine disease Diseases 0.000 description 2
- 208000002193 Pain Diseases 0.000 description 2
- MSCCTZZBYHQMQJ-AZAGJHQNSA-N Tocopheryl nicotinate Chemical compound C([C@@](OC1=C(C)C=2C)(C)CCC[C@H](C)CCC[C@H](C)CCCC(C)C)CC1=C(C)C=2OC(=O)C1=CC=CN=C1 MSCCTZZBYHQMQJ-AZAGJHQNSA-N 0.000 description 2
- 150000001298 alcohols Chemical class 0.000 description 2
- 239000004744 fabric Substances 0.000 description 2
- 230000007246 mechanism Effects 0.000 description 2
- 230000010534 mechanism of action Effects 0.000 description 2
- GHLZUHZBBNDWHW-UHFFFAOYSA-N nonanamide Chemical compound CCCCCCCCC(N)=O GHLZUHZBBNDWHW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 description 2
- 230000035699 permeability Effects 0.000 description 2
- 239000000047 product Substances 0.000 description 2
- 229940058287 salicylic acid derivative anticestodals Drugs 0.000 description 2
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 description 2
- 230000032258 transport Effects 0.000 description 2
- KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N (2S,3S,4S,5R,6R)-6-[(2S,3R,4R,5S,6R)-3-Acetamido-2-[(2S,3S,4R,5R,6R)-6-[(2R,3R,4R,5S,6R)-3-acetamido-2,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-2-carboxy-4,5-dihydroxyoxan-3-yl]oxy-5-hydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-4-yl]oxy-3,4,5-trihydroxyoxane-2-carboxylic acid Chemical compound CC(=O)N[C@H]1[C@H](O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O[C@H]2[C@@H]([C@@H](O[C@H]3[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O3)C(O)=O)O)[C@H](O)[C@@H](CO)O2)NC(C)=O)[C@@H](C(O)=O)O1 KIUKXJAPPMFGSW-DNGZLQJQSA-N 0.000 description 1
- CDAWCLOXVUBKRW-UHFFFAOYSA-N 2-aminophenol Chemical class NC1=CC=CC=C1O CDAWCLOXVUBKRW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 125000000954 2-hydroxyethyl group Chemical group [H]C([*])([H])C([H])([H])O[H] 0.000 description 1
- IBSXNLSAPHQZFZ-CLFAGFIQSA-N 9-[(Z)-octadec-9-enoyl]oxynonyl (Z)-octadec-9-enoate Chemical compound C(CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC)(=O)OCCCCCCCCCOC(CCCCCCC\C=C/CCCCCCCC)=O IBSXNLSAPHQZFZ-CLFAGFIQSA-N 0.000 description 1
- 208000008035 Back Pain Diseases 0.000 description 1
- 241000253350 Capillaria Species 0.000 description 1
- 229920003043 Cellulose fiber Polymers 0.000 description 1
- 229920000742 Cotton Polymers 0.000 description 1
- 108010003272 Hyaluronate lyase Proteins 0.000 description 1
- 208000008930 Low Back Pain Diseases 0.000 description 1
- 208000000112 Myalgia Diseases 0.000 description 1
- 206010068106 Occipital neuralgia Diseases 0.000 description 1
- 239000004952 Polyamide Substances 0.000 description 1
- 229920000297 Rayon Polymers 0.000 description 1
- 208000025747 Rheumatic disease Diseases 0.000 description 1
- 206010040880 Skin irritation Diseases 0.000 description 1
- 206010043269 Tension headache Diseases 0.000 description 1
- 208000008548 Tension-Type Headache Diseases 0.000 description 1
- 125000002252 acyl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004442 acylamino group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004423 acyloxy group Chemical group 0.000 description 1
- 230000001476 alcoholic effect Effects 0.000 description 1
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 description 1
- 125000003282 alkyl amino group Chemical group 0.000 description 1
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 description 1
- 239000002280 amphoteric surfactant Substances 0.000 description 1
- 125000000129 anionic group Chemical group 0.000 description 1
- 239000003945 anionic surfactant Substances 0.000 description 1
- 239000012736 aqueous medium Substances 0.000 description 1
- 239000008346 aqueous phase Substances 0.000 description 1
- 210000002565 arteriole Anatomy 0.000 description 1
- 210000003363 arteriovenous anastomosis Anatomy 0.000 description 1
- 125000003118 aryl group Chemical group 0.000 description 1
- 125000004104 aryloxy group Chemical group 0.000 description 1
- 239000008293 association colloid Substances 0.000 description 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 description 1
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 description 1
- 230000004856 capillary permeability Effects 0.000 description 1
- 125000003178 carboxy group Chemical group [H]OC(*)=O 0.000 description 1
- 150000001735 carboxylic acids Chemical class 0.000 description 1
- 239000000969 carrier Substances 0.000 description 1
- 239000012876 carrier material Substances 0.000 description 1
- 239000001913 cellulose Substances 0.000 description 1
- 229920002678 cellulose Polymers 0.000 description 1
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 description 1
- 239000013039 cover film Substances 0.000 description 1
- 230000001934 delay Effects 0.000 description 1
- 239000000645 desinfectant Substances 0.000 description 1
- 235000014113 dietary fatty acids Nutrition 0.000 description 1
- 238000009792 diffusion process Methods 0.000 description 1
- 230000010339 dilation Effects 0.000 description 1
- 230000008034 disappearance Effects 0.000 description 1
- 239000003925 fat Substances 0.000 description 1
- 239000000194 fatty acid Substances 0.000 description 1
- 229930195729 fatty acid Natural products 0.000 description 1
- 150000004665 fatty acids Chemical class 0.000 description 1
- 230000002349 favourable effect Effects 0.000 description 1
- 230000004907 flux Effects 0.000 description 1
- 239000006260 foam Substances 0.000 description 1
- 210000001061 forehead Anatomy 0.000 description 1
- 239000011796 hollow space material Substances 0.000 description 1
- 239000005556 hormone Substances 0.000 description 1
- 229940088597 hormone Drugs 0.000 description 1
- 229920002674 hyaluronan Polymers 0.000 description 1
- 229960003160 hyaluronic acid Drugs 0.000 description 1
- 230000002209 hydrophobic effect Effects 0.000 description 1
- 125000001165 hydrophobic group Chemical group 0.000 description 1
- 230000000544 hyperemic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001771 impaired effect Effects 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 230000000622 irritating effect Effects 0.000 description 1
- 230000005906 menstruation Effects 0.000 description 1
- 206010027599 migraine Diseases 0.000 description 1
- BQJCRHHNABKAKU-KBQPJGBKSA-N morphine Chemical class O([C@H]1[C@H](C=C[C@H]23)O)C4=C5[C@@]12CCN(C)[C@@H]3CC5=CC=C4O BQJCRHHNABKAKU-KBQPJGBKSA-N 0.000 description 1
- 230000001114 myogenic effect Effects 0.000 description 1
- 208000004296 neuralgia Diseases 0.000 description 1
- 239000003921 oil Substances 0.000 description 1
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 1
- 239000012074 organic phase Substances 0.000 description 1
- 230000036961 partial effect Effects 0.000 description 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 1
- 230000037361 pathway Effects 0.000 description 1
- 230000002093 peripheral effect Effects 0.000 description 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 1
- 239000002831 pharmacologic agent Substances 0.000 description 1
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 1
- 229920002647 polyamide Polymers 0.000 description 1
- 229920000728 polyester Polymers 0.000 description 1
- 229920000098 polyolefin Polymers 0.000 description 1
- 239000000249 polyoxyethylene sorbitan monopalmitate Substances 0.000 description 1
- 235000010483 polyoxyethylene sorbitan monopalmitate Nutrition 0.000 description 1
- 239000001818 polyoxyethylene sorbitan monostearate Substances 0.000 description 1
- 235000010989 polyoxyethylene sorbitan monostearate Nutrition 0.000 description 1
- 229920002635 polyurethane Polymers 0.000 description 1
- 239000004814 polyurethane Substances 0.000 description 1
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 description 1
- 230000001681 protective effect Effects 0.000 description 1
- 150000003217 pyrazoles Chemical class 0.000 description 1
- 230000002829 reductive effect Effects 0.000 description 1
- 239000004627 regenerated cellulose Substances 0.000 description 1
- 230000000552 rheumatic effect Effects 0.000 description 1
- 230000035945 sensitivity Effects 0.000 description 1
- 229920002545 silicone oil Polymers 0.000 description 1
- 230000008591 skin barrier function Effects 0.000 description 1
- 230000036556 skin irritation Effects 0.000 description 1
- 231100000475 skin irritation Toxicity 0.000 description 1
- 239000012453 solvate Substances 0.000 description 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 1
- 230000007480 spreading Effects 0.000 description 1
- 230000000475 sunscreen effect Effects 0.000 description 1
- 239000000516 sunscreening agent Substances 0.000 description 1
- 238000013268 sustained release Methods 0.000 description 1
- 239000012730 sustained-release form Substances 0.000 description 1
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 1
- 230000002227 vasoactive effect Effects 0.000 description 1
- 230000024883 vasodilation Effects 0.000 description 1
- 230000001457 vasomotor Effects 0.000 description 1
- 239000000341 volatile oil Substances 0.000 description 1
- 239000001993 wax Substances 0.000 description 1
- 210000002268 wool Anatomy 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/60—Salicylic acid; Derivatives thereof
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A45—HAND OR TRAVELLING ARTICLES
- A45D—HAIRDRESSING OR SHAVING EQUIPMENT; EQUIPMENT FOR COSMETICS OR COSMETIC TREATMENTS, e.g. FOR MANICURING OR PEDICURING
- A45D37/00—Sachet pads specially adapted for liquid toiletry or cosmetic substances
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/70—Web, sheet or filament bases ; Films; Fibres of the matrix type containing drug
- A61K9/7023—Transdermal patches and similar drug-containing composite devices, e.g. cataplasms
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A45—HAND OR TRAVELLING ARTICLES
- A45D—HAIRDRESSING OR SHAVING EQUIPMENT; EQUIPMENT FOR COSMETICS OR COSMETIC TREATMENTS, e.g. FOR MANICURING OR PEDICURING
- A45D2200/00—Details not otherwise provided for in A45D
- A45D2200/10—Details of applicators
- A45D2200/1009—Applicators comprising a pad, tissue, sponge, or the like
- A45D2200/1027—Tissues, i.e. thin applicator sheets
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Dermatology (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Description
Dipl.-Ing. Hans-Werner Neumann, Biophysiker, (D.Sc.)
Tinsdaler Heideweg 90, 2000 Hamburg 56
Pharmazeutische Zubereitung für-die transdermale Applikation
Beschreibung
Die Erfindung betrifft eine pharmazeutische Zubereitung für
die transdermale Applikation, enthaltend wenigstens einen biologisch wirksamen Stoff in einem flüssigem Medium und einen
Träger zur Aufnahme des biologisch wirksamen Stoffes. 5
Pharmazeutische Zubereitungen dieser Art sind bekannt
(US-PS 3 797 494). Im einzelnen handelt es sich hierbei um ein Verbandmaterial, enthaltend einen schwammarti gen;
microporösen.Träger, der mit einem flüssigen Medium i m prägniert
ist, in welchem sich ein biologisch wirksamer
Stoff in Form eines Pharmakons befindet. Der microporöse Träger trägt auf der Außenseite eine für Flüssigkeiten
undurchlässige Deckfolie und auf der der Haut zugewandten
Seite eine Klebstoffschicht, durch die das flüssige Mediium
mit dem Pharmkon hindurchdringen kann. Mit Hilfe dieser Zubereitung
soll das Pharmakon in kontrollierter Form über
einen längeren Zeitraum transdermal appliziert werden. Der
Wirkstoff muß zunächst die Klebstoffschicht durchdringen,
wodurch der Wirkungseintritt verzögert wird. Als Pharmakon
kommen beispielsweise langsam wirkende Substanzen, wie
Herzmittel, Hormone und Hautbehandlungsmittel zur Anwendung.
5
Darü'berhinaus ist ein mit Wirkstoffen getränkter Träger,
insbesondere ein Tuch auf der Basis von Papier, Kunststoff
oder textilem Stoff bekannt (DE-OS 23 51 893), welcher
luftdicht bzw. feuchtigkeitsdicht in einer Folie eingeschlossen
ist. Der Träger ist mit einer Zusammensetzung getränkt,
die neben einem oder mehreren Wirkstoffen eine filmbildende
Substanz enthält. Bei den Wirkstoffen handelt es sich beispielsweise um Desinfektionsmittel, Hautpflegemittel, Sonnenschutzmittel.
Als Filmbildner werden makromolekulare natürliehe,
halbsynthetische oder vollsynthetische Substanzen wie
Fette, öle, Wachse oder Silikonöl verwendet. Die Filmbildner
haben den Zweck, die Haut mit einem Schutzfilm zu versehen,
in welchem die Wirkstoffe über einen längeren Zeitraum mit der Hautoberfläche in Berührung stehen sollen. Eine transdermale
Resorption der Wirkstoffe ist aber weder beabsichtigt
noch erwünscht.
Schließlich ist eine■transdermal wirkende galenische Zubereitung
bekannt (DE-OS 25 28 516), die einen oder mehrere pharmakologisehe Wirkstoffe, insbesondere schwer lösliche
basische Substanzen in einem Trägerstoff enthält. Der Trägerstoff
besteht im wesentlichen aus höheren aliphatischen Alkoholen
mit 11 - 25 Kohlenstoffatomen und in wäßrigem Medium
einen pH-Wert von 4 - 8.aufweisenden anionischen und/oder
amphoteren Tensiden in einer Menge mindestens 5 Gew.-X.
Die Zubereitung kann in Form einer wasserfreien Salbe oder einer wässrigen Emulsion angewendet werden, wobei sich der
Wirkstoff in einer organischen Trägerphase befindet.
Nach der Applikation der Zubereitung erfolgt eine über einen
längeren Zeitraum retardierte. Wirkstoffabgabe aus der Haut
ohne Auftreten einer hohen Initi al konzentration an Wirkstoffen
im Blut.
Es ist ferner ganz allgemein bekannt, einen pharmakol o,gi sehen
Stoff in eine fetthaltige Zubereitung, z. ß. in eine salbenartige
Pharmakonform einzuarbeiten. Aus derartigen Zubereitungen
haben die Pharmaka jedoch eine geringe Freisetzungsgeschwindigkeit. Hinzu kommt, daß der Gas- und Wärmeaustausch
der Haut durch die Fettphase beeinträchtigt wird. Ferner müssen
die Zubereitungen einmassiert werden und hinterlassen häufig Fettflecken auf de &eegr; Wäsche.
Es ist Aufgabe der vorliegenden Erfindung, die Nachteile der
bekannten Zubereitungen zu beseitigen und insbesondere einen
transdermal wirksamen biologischen Stoff in Form einer<dosierten
und schnell resorbierbaren Zubereitung zur Verfugung zu
stellen, so daß er seine Wirkung sofort nach der Applikation
entfalten kann.
Gelößt wird die Aufgabe gemäß der Erfindung dadurch, daß der
Träger durch ein saugfähiges Material gebildet wird, das mit einem wenigstens einen biologisch wirksamen Stoff enthaltenden
flüssigen Medium in Form eines Gemisches aus Wasser, wenigstens einem niederen Alkohol und einem Tensid getränkt ist.
Der Vorteil der erfindungsgem. pharmazeutischen Zubereitung
liegt darin, daß gegenüber dem bekannten microporösen Träger, der zudem mit einer diffus ionshemmenden Klebstöffschicht versehen
ist, der in dem flüssigen Medium enthaltene bio-1ogisch
wirksame Stoff sofort wirksam wird, wenn die Zubereitung
auf die Haut aufgebracht wird, wobei es nicht erforderlich
ist, daß das flüssige Medium mit dem biologisch wirksamen Stoff in die Haut eingerieben wird.
Der Träger selbst wird vorzugsweise aus einem Faserstoff
aus natürlichen, aus synthetischen oder auch aus Gemischen
aus natürlichen und synthetischen Fasern gebildet . Natürliche
Fasern sind dabei beispielsweise WoIl-, Baumwoll-,
Zellulose- oder auch Seidenfasern. Auch können regenerierte Fasern, insbesondere regenerierte Zellulosefasern wie Viskosefasern
verwendet werden. Als synthetische Fasern eignen sich beispielsweise Fasern aus Polyamid, Polyester oder
Polyolefinen.
Bei einer anderen vortei1 haften Ausführungsform wird der
Träger aus einem schwammartigen Stoff gebildet, wobei dieser
schwammartige Stoff ein Naturschwamm oder auch ein Kunststoffschwamm sein kann. Ein derartiger Träger enthält
in seiner Struktur keine Fasern sondern ein unstrukturiertes
Gerüstmaterial, das von Poren durchzogen ist.
Vorzugsweise sind die Poren offen. Schwammförmige künstliche
Trägerstoffe können beispielsweise synthetische
Schaumstoffe aus Polyurethan sein.
Vorteilhafterweise kann aber auch der Träger durch einen
textlien Stoff, beispielsweise in Form von Geweben, Gestricken,
Gewirken, Geraschel oder Geflecht gebildet werden oder auch aus einem Papier, wobei hierfür wiederum natürliche,
halbsynthetische, regenerierte oder synthetische
Fasern verwendet werden.
Der Vorteil derartig ausgebildeter Träger in der pharmazeutischen
Zubereitung liegt darin, daß der biologisch
wirksame Stoff somit in einer genau dosierten Menge appliziert
werden kann.
Gem. einer weiteren vorteilhaften Ausführungsform der
pharmazeutischen Zubereitung befindet sich der mit dem
flüssigen Medium getränkte Träger vor der Applikation in einer diffusionsdichten Umhüllung, wobei vorteilhafterweise
- 10 -
-10-
die Umhüllung aus siegelbarer Aluminium-Polymer-Verbundfolie
besteht. Bedingt durch diese diffusionsdicht einschließende Umhüllung ist die Zubereitung als Ganzes von
sehr hoher Stabilität und Haltbarkeit, so daß diese sich
sehr gut zur ambulanten Behandlung von Beschwerdeformen, so beispielsweise am Arbeitsplatz oder auf Reisen
eignet. DarUberhinaus weist eine derartig ausgebildete Zubereitung
den Vorteil auf, daß sie gesichert gegen die unbefugte
Benutzung durch Kinder ist, da Kinder im gefährdeten Alter derartige Umhüllungen aus Aluminium-Polymer-Verbundfolie
aus Kraftgründen nicht ohne weiteres aufreißen können.
Die Erfindung wird nun unter Bezugnahme auf die nachfolgenden schematischen Zeichnungen beispielhaft beschrieben.
■
Dar inzeigen:
Fig. 1 eine Draufsicht auf eine Umhüllung, in der sich
ein mit dem flüssigen Medium getränkter Träger . vor der Applikation der pharmazeutischen Zubereitungbefindet,
Fig. 2 . die in Fig. 1 dargestellte Umhüllung in aufgerissenem
Zustand, wobei der tuch form ige Träger teil weise
aus dem Hohlraum der Umhüllung herausragt
und
Fig. 3 den tuch form igen Träger im auseinandergefalteten
Zustand.
Der Träger 13 aus einem saugfähigen Material wird, nachdem er mit wenigstens einem biologisch wirksamen Stoff enthaltenden
flüssigen Medium in Form eines Gemisches aus Wasser, wenigstens einem niederen Alkohol und einem Tensid getränkt
worden ist, in einer Umhüllung 10 diffusionsdicht eingeschlos-
- 11 -
sen. Die Umhüllung 10 besteht dabei aus einer siegelbaren
Aluminium-Polymer-Verbundfolie, die zwischen sich den Träger
13 einschließt. Der im wesentlichen umlaufende Randbereich
der Umhüllung 10 wird auf bekannte, hier nicht näher besehriebene
Weise, verklebt oder durch Siegelung verschlossen.
Zwischen dem vorderen und hinteren Umhüllungsteil wird
somit ein Hohlraum 12 gebildet, in dem der Träger 13 in gefaltetem
Zustand aufgenommen wird. Zum Gebrauch wird die Umhüllung 10 beispielsweise durch Einreißen längs der Einkerbung
14 geöffnet,' vgl. Fig. 2,und der Träger 13 herausgezogen,
auseinandergefaltet und auf entsprechende Teile der
Haut aufgelegt. Die ßezugsziffern 15 ,16 bezeichnen die quer-
und längs verlaufenden Faltlinien den Trägers 13. Wichtig für eine schnelle Resorbierbarke it des biologisch
wirksamen Stoffes durch die Haut ist auch das flüssige Medium,
in dem er sich befindet. Die Resorption des biologisch
wirksamen Stoffes wird zwar gefordert, wenn er in alkoholischer Lösung Vorliegt, es,wurde jedoch gefunden, daß diese
Resorptionsgeschwindigkeit nicht ausreicht. Ferner verdampfen
die niederen Alkohole noch zu schnell, wenn sie ohne
weitere Zusätze verwendet werden, so daß der biologisch wirksame Stoff nicht voll zu Wirkung kommt. Andererseits
reicht es nicht aus, den biologisch wirksamen Stoff in Wasser zu lösen bzw. mit Hilfe eines Tensides zu dispergieren,
da er in dieser Form die Hautbarriere nicht mit der erforderlichen
Geschwindigkeit überwinden kann. Erst die erfindungsgem.
Dreierkombination aus Wasser, niederem Alkohol
und Tens id führt zu einer überraschenden Erhöhung der Resorptionsgeschwindigkeit
des biologisch wirksamen Mittels.
Man nimmt an, daß das biologisch wirksame Mittel an Micellen
aus Wasser und Tens id angereichert ist, die in der Alkoholphäse
dispergiert sind, wobei die Micellen üblicherweise
einen Durchmesser von weniger als 50 A haben. Das Tensid ist gewissermaßen ein Sol ubi 1 i sator in Form einer amphiphi'len
- 12 -
- 12 -
Substanz.mit der Fähigkeit, Assoziationskolloide in Form
von Micellen in molekularen Dimensionen mit hydrophilen
und lipophilen Komponenten zu bilden.
Der Wirkungsmechanismus des hier verwendeten flüssigen Mediums
ist noch nicht genau bekannt. Man nimmt an, daß der
Alkohol zunächst den Sebum-Film (Talgfilm) der Haut löst,
worauf das nichtionische Tensid eine Nachemulsion des gelösten
Sebum-Films bewirkt. Das Tensid dient ferner dazu, das biologisch wirksame Mittel aufzunehmen, d. h. zu solvatisieren,
wobei die biologisch wirksamen Mittel in einer subcolloidalen Lösung vorliegen. Eine weitere Aufgabe des
Tensids besteht darin, das System Alkohol-Wasser zu stabilisieren.
Nach Zerstörung des Se.bum-Films transportiert das Tensid die biologisch wirksamen Mittel in Form von subcolloidalen
Teilchen in die Distributionsräume der unter dem
Sebum-Film liegenden Cutisregionen. Dieser Mechanismus tritt
bei Verwendung von Emulsionen nicht auf, da die Emulsionströpfchen leicht Agglomerate bilden, die nicht mehr in die Distri
butionsräume eindringen können. Ferner haben die Subcolloide die Fähigkeit, sich an die Cytomembranen anzulagern und auf
·' diese Weise die Verwei1zeit der biologisch wirksamen Stoffe
in diesen Membranen zu erhöhen und den Stofftransport durch
• diese Membranen zu fördern. Ferner besitzen diese Membranen
hydrophile Bereiche, die von der Wasserkomponente des e r findungsgem.
verwendeten flüssigen Mediums aufgelöst werden, so daß auch auf diese Weise die Resorption des biologisch
wirksamen Stoffes gefördert wird.
Das Tensid hat ferner die überraschende Nebenwirkung, daß
es die Abdampfgeschwindigkeit des Alkohols herabsetzt, so
daß der biologisch wirksame Stoff während der gesamten Einwirkungsdauer
nicht in unlöslicher Form ausfällt.
Unabhängig davon, ob der geschilderte Wirkungsmechanismus
.-13-
-13-
tatsächlich vorliegt oder ob andere bzw. zusätzliche WirkungSmechanismen auftreten, wurde festgestellt, daß
•die Wirkungseintrittsgeschwindigkeit mit Hilfe des erfindungsgem.
verwendeten flüssigen Mediums in einem unvorhersehbaren Ausmaß vervielfacht wird. Die Wirkung der
erfindungsgem. pharmazeutischen Zubereitung tritt bereits
nach einigen Minuten ein, verglichen mit 25 bis 30 Minuten
bei einer salbenartigen Zubereitung eines biologisch wirksamen
Stoffes. Die Konzentration des biologisch wirksamen Stoffes in dem erfindungsgem. verwendeten flüssigen Medium
kann auf etwa ein Drittel der Konzentration des biologisch
wirksamen Stoffes in einer gelartigen Zubereitung herabgesetzt
werden.
Als biologisch wirksame Stoffe werden vorzugsweise alkphol-
und 1ipoidlösliche Analgetika verwendet, die zur transdermalen
Therapie von Schmerzzuständen unterschiedlicher Genese
dienen, z. ß. von Cebhalgien (Migräne), vasomotorische
Kopfschmerzen, Okzipitalneuralgien , witterungs- und menstruationsbedingte
Kopfschmerzen, klimakterisehe Kopfschmerzen,
myogener Spannungskopfschmerz, Kopfschmerzen infolge Wetterfühligkeit,
Schulter-Nacken-Myalgien , Lumbalgien, Schulter-Arm-Syndrome,
Hais-Wirbeisäulen-Syndrome, Neuralgien,
Schmerzzustände des rheumatischen Formenkreises usw. Beispiele für alkohol- und lipoidlösliche Analgetika sind:
Salizylsäurederivate, insbesondere solche, bei denen die
Carboxylgruppe verestert sind; Aminophenolderivate , Pyrazolderivate,
Morphinderivate und einige morphinähnlich wirkende
Synthetika u. dgl. Von denSalicylsäurederivaten wird vorzugsweise
das 2-Hydroxyäthyl-Sal icy!at verwendet, da es einen
günstigen Verteilungskoeffizienten zwischen wässrigen
und organischen Phasen hat. Daneben kann als weiteres Sali-,cyl
säurederivat Methyl sal i cyl at verwendet werden.
Das Gewichtsverhältnis zwischen Wasser, niederem Alkohol und
- 14 -
dem Tensid, das vorzugsweise ein nichtionogenes Tensid ist,
kann innerhalb weiter Grenzen schwanken und hängt in erster
Linie von den Lös!ichkeitsei genschaften des verwendeten A-nalgetikums,
daneben auch von dem jeweils verwendeten nichtionogenen Tensid und dem Alkohol ab. Vorzugsweise beträgt
dieses Verhältnis etwa 1:1 bis 3:0.05 bis 0.2. Verwendet man als Anal getikum.2-Hydroxyäthyl-Sal icy!at, so beträgt die·
ses Verhältnis vorzugsweise etwa 1:2:0,1.
Der niedere Alkohol enthält vorzugsweise 2 bis 5 Kohlenstoffatome,
wobei vorzugsweise Äthanol oder Isopropanol oder ein Gemisch dieser Alkohole verwendet wird. Methanol
ist wegen seiner Toxizität weniger bevorzugt. Als njcht
ionogene Tenside können im allgemeinen alle pharmakologisch
unbedenklichen Substanzen verwendet werden, wie sie in den
Pharmakopöen aufgeführt sind. Bei diesen Tensiden handelt es sich im allgemeinen um größere organische Moleküle mit
lipophilen (hydrophoben) und hydrophilen (lipophoben) Gruppen.
Hydrophobe Gruppen sind Alkyl-, Alkyloxy-, Aryl-, Aryloxy-,
Alkylamino-, Acyl-, Acyloxy-, Acyl aminogruppen u. dgl.
Hydrophile Gruppen sind beispielsweise die Gruppe - (CH^ CHpO
) &eegr; - H, Zuckerreste und die Gruppe
N
/ \
/ \
Besonders bevorzugt werden die Partialester von höheren
Carbonsäuren und Polyhydroxyverbindungen (z. B. Mono-
und Diglyceride sowie Sorbitanester von Fettsäuren) verwendet.
Eine weitere bevorzugte Gruppe umfaßt die Polyoxyäthylenderivate
der Sorbitanester, z. B. Rolyoxyäthylen-20-sorbitan-rnonooleat,
Polyoxyäthylen-sorbitan-monostearat,
Polyoxyäthylen-sorbitan-monopalmitat usw.
Das flüssige Medium, in welchem sich der oder die biologisch
wirksamen Stoffe befinden, kann noch weitere Zusätze enthal-
- 15 -
-15-
ten, mit deren Hilfe die Resorptionsgeschwindigkeit des
biologisch wirksamen Stoffes bei der transdermalen Applikation erhö ht'. we rden kann. Zu diesen Zusätzen zählen Mittel
zur Herabsetzung der Grenzflächenspannung zwischen dem
flüssigen Medium und der Haut (Spreizmittel). Vorzugsweise
wird al S1 derartiger Zusatz Isopropylmyristat verwendet. Ein
solcher Zusatz beeinflußt auch die Viskosität des flüssigen Mediums, wodurch die Kapillargängigkeit der Zubereitung erhöht
wird, was von großer Bedeutung für den Kontakt der Zubereitung mit dem Wirkort, für die Kontaktfläche, für
die Kontaktzeit und die Vertei1barkeit bzw. diffusi ons fähi gkeit
des biologisch wirksamen Stoffes in den Poren und FoI-1 i k e 1 &eegr; i s t.
Das flüssige Medium kann weiterhin Substanzen zur Erhöhung
der Hautpermeabilität enthalten. Zu diesen Substanzen gehören
Rubefacientia, organische Lösungsmittel und/oder das
Bindegewebe hydrolisierende Substanzen. Als gefäßerweiternde
Stoffe können beispielsweise die Ester der Nicotinsäure
verwendet werden, beispielsweise der Pyridin-3-carbonsäurebenzylester.
Der Pyridin-3-carbonsäurebenzylester hat eine
vasoaktive Wirkung. Als gefäßerweiternder Stoff ist darüberhinaus
DL-alpha-Tocopherolnicotinat verwendet worden.
Als hautreizender Stoff wird vorzugsweise ein AcyTvani11ylamid
verwendet, beispielsweise in Form eines N-Vaniilyi-·
nonanamid.
Zusammen mit dem Pyridin-3-carbonsäurebenzylester und dem als
Synergist wirksamen hyperämisierenden N-Vani1IyI-nonanamid
wird mit den sensiblen Wärmerezeptoren der Cutis auf nervösem Weg einer öffnung der arterio-venösen Anastomosen sowie eine
Dilatation der Arteriolen bzw. des Kapillarnetzes bewirkt.
Dadurch wird eine Erhöhung des Permeationsfluxes der biolo-
: -16-
; ,j A
gisch wirksamen Stoffe durch die Membranen der Vasa Capillaria
erzielt und somit die Verteilung des biologisch wirksamen
Stoffes in denKompartimenten des Wirkortes erreicht.
Stoffes in denKompartimenten des Wirkortes erreicht.
Als organische Lösungsmittel, die als Permeabi 1 i tätsfaktoren
wirksam sind, können' beispielsweise Äthylacetat und Spiritus
aether is nitrosi in kleinen Mengen verwendet werden. Diese
Lösungsmittel erhöhen die Reizwirkung und beeinflussen die
Integrität der Distributionsräume derart, daß die Permeationsströme erhöht werden.
wirksam sind, können' beispielsweise Äthylacetat und Spiritus
aether is nitrosi in kleinen Mengen verwendet werden. Diese
Lösungsmittel erhöhen die Reizwirkung und beeinflussen die
Integrität der Distributionsräume derart, daß die Permeationsströme erhöht werden.
Zu den das Bindegewebe hydrolysierenden Substanzen, die
ebenfalls als Permeabilitätsfaktoren wirken, zählt z.B.
Hyaluronat-Lyase,.welehe die Hyaluronsäure als wesentliche
ebenfalls als Permeabilitätsfaktoren wirken, zählt z.B.
Hyaluronat-Lyase,.welehe die Hyaluronsäure als wesentliche
Grundsubstanz des Bindegewebes'hydrolysiert. Ferner können
dem Medium weitere biologisch wirksame Stoffe zugeführt
werden, die die gefäßerweiternde und/oder hautreizende Wirkung der vorgenannten Substanzen zusätzlich unterstützen.
Beispiele für Stoffe, die die Gefäßerweiterung unterstützen ,
dem Medium weitere biologisch wirksame Stoffe zugeführt
werden, die die gefäßerweiternde und/oder hautreizende Wirkung der vorgenannten Substanzen zusätzlich unterstützen.
Beispiele für Stoffe, die die Gefäßerweiterung unterstützen ,
0 sind Menthol, und Campher, während ätherische öle beispielsweise
die Hautreizung unterstützen.
Die erfindungsgemäße Zubereitung hat gemäß einem ersten
Ausführungsbeispiel die Zusammensetzung:
Ausführungsbeispiel die Zusammensetzung:
2-Hydroxyäthyl-sal icy!at . 2-10 g, insbes. 3.25 g
Pyridin-3-carbonsäurebenzylester 0,05-0,5g, insbes. 0,18 g
N-Vanil IyI-nonanamid· 0,02-0,2g, insbes. 0,06 g
Isopropyl alkohol 56-42 g, insbes. 51,10 g
Campher 0,5 -1,5g, insbes. 1,00 g
Menthol 3- 6g, insbes. 4,50g
Oleum Cajeputi 1 - 2 g, insbes. 1,50 g
Oleum Rosmarini 0,25- 1 g, insbes. 0,50 g
Oleum Pini silvestris 0,5 -1,5g, insbes. 1,00 g
Oleum Melissae 0,2 --0,6g, insbes. 0,40 g
-•17-
-17-
Äthylacetat Spiritus aether is m'trosi
Isopropylmyri stat Polyoxyäthylen-20-sorbitanmonooleat
Aqua dest.
2 - 3 g, ins bes. 2,50 g
1 -2,5 g, insbes. 2,00 g
1 - 2g, insbes. 1,50 g
2 ,5-3,5 g, insbes. 3,00 g 30 - 23 g, insbes. 27,51 g
Die erf i ndungsgemä'ße Zubereitung hat gemäß einem zweiten
Ausflihrungsbei spiel die Zusammensetzung:
Ausflihrungsbei spiel die Zusammensetzung:
Methyl-salicylat
DL-alpha-Tocopherolnicotinat
N-Vanillyl-nonanamid
Isopropylalkohol Campher
Menthol Oleum Cajeputi Oleum Rosmarini :
Oleum P i &eegr; i s i1 &ngr; e s t r i s
Oleum Melissae Äthylacetat Spiritus aetheris nitrosi
Isopropylmyristat
Polyoxyäthylen-20-sorbitanmonooleat
Aqua dest.
2,5- 15 g, insbes. 3,45 g
0,1-1,0 g, insbes. 0,32 g
0,02-0,2 g, insbes. 0,06 g
56 - 42 g, insbes. 51,10 g
• 0,5-1,5 g, insbes. 1,00 g
3 - 6g, insbes. 4,50g
1 - 2g, insbes. 1',5Og 0,25- 1 g, insbes. 0,50 g
0,5-1,5 g, insbes. 1,00 g
0,2-0,6 g, insbes. 0,40 g
2 - 3 g, .ins bes. 2,50 g
1 -2,5 g, insbes. 2,00 g 1 - 2g, insbes. 1,50g
2,5-3,5 g, insbes. 3^,00 g
30 - 23 g, insbes. 27,17 g
• Ein Träger in Form eines Papiertuches mit einer Fläche von 30 175,5 cm2 wurde mit 2,0 ml dieser flüssigen Zubereitung getränkt
und in der Umhüllung eingesiegelt. In der Umhüllung
ist die erfindungsgemäße pharmazeutische Zubereitung praktisch
unbegrenzt haltbar.
35 Bei der Anwendung wird die Packung aufgerissen und das mit
- 18 -
' dem flüssigen Medium getränkte Papiertuch wird auf den entsprechenden
Körperteil gelegt, d.h. im Falle einer Migräne auf die Stirn und/oder den Nacken. Nach etwa 1 bis 2 Minuten
tritt eine Wirkung ein, die sich in einem Verschwinden des
Kopfschmerzes äußert.
Claims (38)
1. Pharmazeutische Zubereitung -für die transdermale Applikation,
enthaltend wenigstens einen biologisch wirksamen Stoff in einem
flüssigem Medium und einen Träger zur Aufnahme des biologisch wirksamen Stoffes, dadurch gekennzeichnet, daß der Träger
durch ein saugfähiges Material gebildet wird, das mit einem wenigstens einen biologisch wirksamen Stoff enthaltenden
flüssigen Medium in Form eines Gemisches aus Wasser, wenigstens einem niederen Alkohol und einem Tensid getränkt ist.
2. Zubereitung nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß
der mit dem flüssigen Medium getränkte Träger vor der Applikation in einer diffusionsdichten Umhül1ung befindet.
3. Zubereitung nach Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß
die Umhüllung aus siegelbarer Aluminium- Polymer- Verbujnd-,
folie besteht.
4. Zubereitung nach einem oder mehreren der Ansprüche: 1
bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß der Träger durch einen
Faserstoff, gebildet wird.
5. Zubereitung nach Anspruch 4, dadurch gekennzeichnet,
daß der Faserstoff aus natürlichen Fasern gebildet wird.
6. Zubereitung nach einem oder beiden der Ansprüche 4
oder 5, dadurch gekennzeichnet, daß der Faserstoff aus
oder 5, dadurch gekennzeichnet, daß der Faserstoff aus
synthetischen Fasern gebildet wird..
7. Zubereitung nach einem oder mehreren der Ansprüche ;4
bis 6, dadurch gekennzeichnet, daß der Träger durch einen
, Faserbausch gebildet wird.
15
15
8. Zubereitung nach einem oder mehreren der Ansprüche ibis
7, dadurch gekennzeichnet, daß der Träger aus einem scihwammartigen
Stoff gebildet wird.
9. Zubereitung nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß
der schwammartige Stoff ein Naturschwamm ist.
10. Zubereitung nach einem oder beiden der Ansprüche 8 oder
9. dadurch..gekennzeichnet, daß der schwammartige Stoffdurch
einen Kunststoff gebildet wird.
11. Zubereitung nach einem oder mehreren der Ansprüche 1
bis 7, dadurch gekennzeichnet, daß der Träger durch einen
textlien Stoff gebildet wird.
12. Zubereitung nach einem oder mehreren der Ansprüche 1
bis 7, dadurch gekennzeichnet, daß der Trägeraus Papier ge-•
b i 1 d e t w i r d .
13. Zubereitung nach einem oder mehreren der Ansprüche 1
bis 12, dadurch gekennzeichnet, daß der biologisch wirksame
Stoff an Micellen aus Wasser und Tensid angereichert ist, die in der Alkoholphase dispergiert sind.
14. Zubereitung nach Anspruch' 133, 'dadurch gekennzeichnet,
daß die Micellen einen Durchmesser von weniger als 50 A
aufwei sen.
15. Zubereitung nach einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 14, dadurch gekennzeichnet, daß der biologisch wirksame
Stoff aus der Gruppe der alkohol- und 1ipoidlöslic hen
Ana.lgetika ausgewählt ist.
16. Zubereitung nach Anspnuch 15, dadurch gekennzeichnet,
daß das Anaigetikum ein Ester der Salicylsäure ist.
17. Zubereitung nach Anspruch 16, dadurch gekennzeichnet, daß der Ester der Salicylsäure 2 - Hydroxyäthyl-sal icy!at
darstelIt.
18. Zubereitung na.ch Anspruch Xl, dadurch gekennzeichnet,
daß der Ester der Salicylsäure Methyl sal icy!at ist.
19. Zubereitung nach einem oder mehreren der Ansprüche 1
bis 18, dadurch gekennzeichnet, daß das Gewichtsverhältnis
zwischen Wasser, niederem Alkohol und Tensid im flüssigem Medium näherungsweise 1:1 bis 3:0,05 bis 0,02 beträgt.
20. Zubereitung nach einem oder mehreren der Ansprüche 1
bis 19, dadurch gekennzeichnet, daß der niedere Alkohol 2
bis 5 Kohlenstoffatome enthält.
21. Zubereitung nach Anspruch 20, dadurch gekennzeichnet,
daß der niedere Alkohol Äthanol darstellt.
22. Zubereitung nach Anspruch 20, dadurch gekennzeichnet,
daß der niedere Alkohol Isopropanol darstellt.
23. Zubereitung nach Anspruch 20, dadurch gekennzeichnet,
daß der niedere Alkohol ein Gemisch aus Äthanol und Isopropanol
darstellt.
24. Zubereitung nach einem oder mehreren der Ansprüche 1
bis 23, dadurch gekennzeichnet, daß das Tensid ein nichtionogenes
Tensid ist.
25. Zubereitung nach einem oder mehreren der Ansprüche 1
bis 24, dadurch gekennzeichnet, daß das Tensid ein PoIyoxyäthylenderivat
eines Sorbitanesters darstellt.
·
26. Zubereitung nach Anspruch 25, dadurch gekennzeichnet,
daß das Polyoxyäthylenderivat des Sorbitanesters Polyoxyäthylen-20-Sorbitan-monooleat
darstellt.
27. Zubereitung nach einem oder mehreren der Ansprüche 1
bis 26, dadurch gekennzeichnet, daß das flüssige Medium
wenigstens einen weiteren Zusatz zur Herabsetzung der Grenzflächenspannung
zwischen der Zubereitung.und. der Haut enthält.
' .
28. Zubereitung nach Anspruch 27, dadurch gekennzeichnet,
daß der Zusatz Isopropylmyristat darstellt.
29. Zubereitung nach einem oder mehreren der Ansprüche 1
bis 28, dadurch gekennzeichnet, daß das flüssige Medium
wenigstens eine weitere Substanz zur Erhöhung der Hautpermeabilität
enthält.
30. Zubereitung nach Anspruch 29, dadurch gekennzeichnet, daß die Substanz ein Rubefaciens darstellt.
31. Zubereitung nach Anspruch '3 0, dadurch gekennzeichnet,
daß als Substanz zusätzlich ein organisches Lösungsmittel
vorgesehen ist..
32. Zubereitung nach Anspruch 29, dadurch gekennzeichnet,
daß die Substanz das Bindegewebe hydrolysierende Eigenschaften
aufweist.
33. Zubereitung nach einem oder mehreren der Ansprüche 1
bis 32, dadurch gekennzeichnet, daß sie als zusätzliche
bis 32, dadurch gekennzeichnet, daß sie als zusätzliche
biologisch wirksame Stoffe wenigstens einen gefäßerweiternden und/oder hautreizenden Stoff enthält.
34. Zubereitung nach Anspruch 33, dadurch gekennzeichnet,
1-5 daß der gefäßerweiternde Stoff'ein Ester der Nicotinsäure
ist.
35. Zubereitung nach Anspruch 34, dadurch gekennzeichnet, daß der Ester der Nicotinsäure Pyridin-3-carbonsäureben-
zyTester ist.
36. Zubereitung nach Anspruch 33, dadurch gekennzeichnet,
daß der gefäßerweiternde Stoff DL-alpha-Tocopherol&eegr;icotinat
ist.
37. Zubereitung nach Anspruch 33, dadurch gekennzeichnet,
daß der hautreizende Stoff ein Acylvanillylamid ist.
38. Zubereitung nach Anspruch 37, dadurch gekennzeichnet,
daß das Acylvanillylamid ein N-Vanillyi-nonanamid ist.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19868626297 DE8626297U1 (de) | 1986-09-29 | 1986-09-29 | Pharmazeutische Zubereitung für die transdermale Applikation |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| DE19868626297 DE8626297U1 (de) | 1986-09-29 | 1986-09-29 | Pharmazeutische Zubereitung für die transdermale Applikation |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| DE8626297U1 true DE8626297U1 (de) | 1994-02-24 |
Family
ID=6798843
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| DE19868626297 Expired - Lifetime DE8626297U1 (de) | 1986-09-29 | 1986-09-29 | Pharmazeutische Zubereitung für die transdermale Applikation |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| DE (1) | DE8626297U1 (de) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE19600959A1 (de) * | 1996-01-12 | 1997-07-17 | Amp Holland | Faserabschnitt zur Verbindung zweier Faserenden und Verfahren zur Herstellung einer Verbindung zweier Faserenden |
| DE19923427A1 (de) * | 1999-05-21 | 2000-11-23 | Lohmann Therapie Syst Lts | Vorrichtung und Verfahren zur Steigerung der transdermalen Permeation von Arzneistoffen |
| DE10056009A1 (de) * | 2000-11-11 | 2002-05-16 | Beiersdorf Ag | Hautfreundliches Wirkstoffpflaster zur transdermalen Verabreichung hyperämisierender Wirkstoffe |
| DE10146531B4 (de) * | 2001-04-24 | 2006-04-27 | Schmidt, Kurt, Dr.-Ing. | Verfahren zur Herstellung von Kompressen zur therapeutischen und/oder kosmetischen Behandlung |
-
1986
- 1986-09-29 DE DE19868626297 patent/DE8626297U1/de not_active Expired - Lifetime
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DE19600959A1 (de) * | 1996-01-12 | 1997-07-17 | Amp Holland | Faserabschnitt zur Verbindung zweier Faserenden und Verfahren zur Herstellung einer Verbindung zweier Faserenden |
| DE19923427A1 (de) * | 1999-05-21 | 2000-11-23 | Lohmann Therapie Syst Lts | Vorrichtung und Verfahren zur Steigerung der transdermalen Permeation von Arzneistoffen |
| DE10056009A1 (de) * | 2000-11-11 | 2002-05-16 | Beiersdorf Ag | Hautfreundliches Wirkstoffpflaster zur transdermalen Verabreichung hyperämisierender Wirkstoffe |
| DE10146531B4 (de) * | 2001-04-24 | 2006-04-27 | Schmidt, Kurt, Dr.-Ing. | Verfahren zur Herstellung von Kompressen zur therapeutischen und/oder kosmetischen Behandlung |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| DE68907858T2 (de) | Arzneizubereitungen zur transdermalen Verabreichung von Wirkstoffen. | |
| DE69827792T2 (de) | Nichtirritierende kosmetische und pharmazeutische zusammensetzungen | |
| DE3503279C2 (de) | ||
| DE69017596T2 (de) | Verwendung eines Opiatantagonisten zur Herstellung eines transdermal zu verabreichenden Arzneimittels sowie eine Vorrichtung zur transdermalen Verabreichung. | |
| DE69729932T2 (de) | Zusammensetzungen zur Erhöhung des Hautdurchtritts von Arzneistoffen unter Verwendung von Permeationsbeschleunigern | |
| DE69613463T3 (de) | Filmbildende pharmazeutische zusammensetzungen zur transdermalen verabreichung | |
| EP1475080B1 (de) | Kosmetische Zusammensetzung zur Behandlung der Hautalterung und/oder von gestresster Haut | |
| DE60032021T2 (de) | Verabreichung eines arzneistoffs mittels einer sich phasenumwandelnden formulierung | |
| DE3424057C3 (de) | Pharmazeutisches mittel zur perkutanen verabreichung | |
| DE2627772C2 (de) | ||
| DE69301356T2 (de) | Übersättigte topische zusammensetzungen | |
| JPH0420886B2 (de) | ||
| WO1998030203A2 (de) | Transdermales therapeutisches system | |
| WO2003105797A1 (de) | Mikro-emulsionen mit binärer phasen- und wirkstoffdifferenzierbarkeit, deren herstellung und deren verwendung, insbesondere zur topischen sauerstoffversorgung | |
| DE4313402A1 (de) | Transdermale Wirkstoffzubereitung | |
| DE69027220T2 (de) | Zusammensetzung und verfahren zur behandlung von schmerzvollen entzündlichen oder allergischen erkrankungen | |
| EP1716845B1 (de) | Formulierung zur dermalen Anwendung | |
| DE69302396T2 (de) | Antiviral wirksame pharmazeutische öl in wasser-emulsion, die 9-[(2-hydroxyethoxy)methyl]-guanin (acyclovir) oder ein salz oder einen ester davon enthält | |
| DE2458890B2 (de) | Verfahren zur Herstellung arzneilicher, wäßriger Lösungen von Steringlykosiden und ihrer Esterderivate | |
| EP0584126B1 (de) | Lanolinderivate als penetrationsfördernde substanzen | |
| DE2818827C2 (de) | Mittel zur Behandlung von Psoriasis | |
| DE2601489A1 (de) | Tretinoin enthaltende gelpraeparate | |
| DE2748399C2 (de) | Antimikrobielles Mittel zur örtlichen Anwendung | |
| DD236876A5 (de) | Verfahren zur herstellung einer perkutanen anaesthetischen zusammensetzung | |
| DE4038385C2 (de) | Sitosterol und seine Glykoside mit verbesserter Bioverfügbarkeit |