DE69333526T2

DE69333526T2 - DERMATOLOGICAL COMPOSITION

Info

Publication number: DE69333526T2
Application number: DE69333526T
Authority: DE
Inventors: Takeshi Yokohama-shi YANAGIDA; Okihiko Yokohama-shi SAKAMOTO
Original assignee: Shiseido Co Ltd
Current assignee: Shiseido Co Ltd
Priority date: 1992-07-13
Filing date: 1993-07-13
Publication date: 2004-09-23
Anticipated expiration: 2013-07-14
Also published as: DE69333526D1

Description

TECHNISCHES GEBIETTECHNICAL TERRITORY

Die vorliegende Erfindung betrifft eine Zusammensetzung zur äußerlichen Behandlung der Haut, in welcher die Stabilität von Vitamin A extrem verbessert ist.The present invention relates to a composition for external Treatment of the skin in which the stability of vitamin A is extremely improved is.

STAND DER TECHNIKSTATE OF TECHNOLOGY

Es ist altbekannt, dass Vitamin A zur Prävention oder Behandlung von Keratodermatitis und zur Besserung von Hautalterung wirksam ist.It is well known that vitamin A for prevention or treating keratodermatitis and improving skin aging is effective.

Vitamin A ist jedoch strukturell sehr instabil und kann leicht Isomerisierung, Abbau, Polymerisierung, usw. mit Licht, Luft, Hitze, Metallionen, usw. verursachen. Daher war es schwierig, Vitamin A stabil in eine Zusammensetzung zur äußerlichen Behandlung der Haut zu formulieren.However, vitamin A is structural very unstable and can easily isomerize, degrade, polymerize, etc. with light, air, heat, metal ions, etc. Therefore was it is difficult to keep vitamin A stable in a composition for external Formulate skin treatment.

ZUSAMMENFASSUNG DER ERFINDUNGSUMMARY THE INVENTION

Dementsprechend betrifft die vorliegende Erfindung eine Zusammensetzung zur äußerlichen Behandlung der Haut, in welcher die Stabilität von Vitamin A durch Formulieren eines Stabilisators zum Verbessern der Stabilität von Vitamin A extrem verbessert ist.Accordingly, the present concerns Invention a composition for external treatment of the skin, in which the stability of vitamin A by formulating a stabilizer to improve the stability of vitamin A is extremely improved.

In Übereinstimmung mit der vorliegenden Erfindung wird eine Zusammensetzung zur äußerlichen Behandlung der Haut bereitgestellt, umfassend (I) Vitamin A, ausgewählt aus der Gruppe bestehend aus Retinol, Retinol vom Typ all-trans und Retinol vom Typ 13-cis, und (II) einen Stabilisator bestehend aus chelatbildenden Mitteln und Polysacchariden.In accordance with the present Invention is a composition for external treatment of the skin provided comprising (I) vitamin A selected from the group consisting of from retinol, retinol of the all-trans type and retinol of the 13-cis type, and (II) a stabilizer consisting of chelating agents and polysaccharides.

BESTE ART UND WEISE ZUM AUSFÜHREN DER ERFINDUNGBEST ART AND WAY TO EXECUTE THE INVENTION

In Anbetracht der oben genannten Umstände haben die vorliegenden Erfinder ausführliche Untersuchungs- und Forschungsanstrengungen unternommen. Als ein Ergebnis wurde gefunden, dass die Stabilität von Vitamin A durch Formulieren des hierin angegebenen Stabilisators extrem verbessert wird. Somit ist die vorliegende Erfindung erlangt worden.In view of the above circumstances the present inventors have detailed investigation and Research efforts undertaken. As a result, it was found that the stability of Vitamin A by formulating the stabilizer given herein is extremely improved. The present invention has thus been achieved Service.

Die vorliegende Erfindung wird unten ausführlich beschrieben werden.The present invention is below in detail to be discribed.

Als in der vorliegenden Erfindung verwendetes Vitamin A wird Vitamin A (auch Retinol genannt), Vitamin A vom Typ all-trans oder Vitamin A vom Typ 13-cis benutzt. Eine Mischung davon kann auch verwendet werden.As in the present invention Vitamin A used is vitamin A (also called retinol), vitamin A of the all-trans type or vitamin A of the 13-cis type. A Mixture of these can also be used.

Die Menge von Vitamin A, die gemäß der vorliegenden Erfindung in die Zusammensetzung zur äußerlichen Behandlung der Haut zu formulieren ist, ist nicht besonders eingeschränkt. Jedoch ist der Betrag, wenn die Auswirkung auf die Haut als eine Funktion des Vitamin A in Betracht gezogen wird, auf der Grundlage des Gesamtgewichts der Zusammensetzung 0,001 Gewichtsprozent oder mehr. Wenn weitere Auswirkungen von Vitamin A benötigt werden, wird vorzugsweise 0,001 Gewichtsprozent oder mehr desselben verwendet. Die Obergrenze des Formulierbetrags ist in Anbetracht der Eigenschaften als eine Zusammensetzung zur äußerlichen Behandlung der Haut vorzugsweise 1 Gewichtsprozent.The amount of vitamin A according to the present Invention in the composition for external treatment of the skin is not particularly limited. however is the amount when the effect on the skin as a function of vitamin A is considered based on the total weight of the composition 0.001 percent by weight or more. If more Effects of Vitamin A needed is preferably 0.001% by weight or more of the same used. The upper limit of the wording amount is under consideration the properties as a composition for external treatment of the skin preferably 1 weight percent.

Gemäß der vorliegenden Erfindung wird als ein Stabilisator eine Kombination eines chelatbildenden Mittels und eines Polysaccharids verwendet.According to the present invention is used as a stabilizer a combination of a chelating agent and a polysaccharide.

Als ein in der vorliegenden Erfindung verwendetes chelatbildendes Mittel können inorganische Alkalisalze von Ethylendiamintetraazetat wie z. B. Natriumsalze und Kaliumsalze davon, organische Akalisalze von Ethylendiamintetraazetat wie z. B. Ethanolaminsalze davon (Mono-, Di-, Tri- und Tetra-Salze), Zitronensäure und inorganische Alkalisalze der Zitronensäure wie z. B. Natrium- und Kaliumsalze davon, organische Akalisalze der Zitronensäure wie z. B. Ethanolaminsalze und basische Aminosäurensalze davon (Mono-, Di-, Tri-Salze); Methaphosphorsäuresalze, Polyphosphorsäuresalze, Weinsäuresalze erwähnt werden.As one in the present invention The chelating agent used can be inorganic alkali salts of ethylenediaminetetraacetate such as e.g. B. sodium salts and potassium salts thereof, organic Akalisalze of ethylenediaminetetraacetate such as. B. ethanolamine salts thereof (mono-, di-, tri- and tetra-salts), citric acid and inorganic alkali salts of citric acid such as B. sodium and Potassium salts thereof, organic Akalis salts of citric acid such as z. B. ethanolamine salts and basic amino acid salts thereof (mono-, di-, tri-salts); Methaphosphorsäuresalze, polyphosphoric, Tartaric acid salts mentioned become.

Die Menge eines in Übereinstimmung mit der vorliegenden Erfindung zu formulierenden chelatbildenden Mittels ist 0,001 Gewichtsprozent oder mehr und die Obergrenze der Formuliermenge kann nicht besonders eingeschränkt werden. Wenn eine extrem große Menge des Mittels formuliert wird, obwohl die Auswirkungen der vorliegenden Erfindung nicht beeinträchtigt werden, werden jedoch möglicherweise Kristalle des Mittels abgelagert oder ungewünschte Phänomene können auftreten, sodass die Qualitäten als Zusammensetzungen zur äußerlichen Behandlung der Haut nicht erhalten werden können. Die Formuliermenge ist vorzugsweise 1 Gewichtprozent oder weniger.The amount of one in agreement chelating agents to be formulated with the present invention Mean is 0.001 weight percent or more and the upper limit is The amount of formulation cannot be particularly restricted. If an extreme size Amount of remedy is formulated, although the effects of the present Invention not affected will, but may be Crystals of the agent deposited or unwanted phenomena can occur, causing the qualities as compositions for external Treatment of the skin cannot be obtained. The formulation amount is preferably 1 weight percent or less.

Als in der vorliegenden Erfindung verwendete Polysaccharide können Zellulose, Quittensamen, Chondroitinsulfat, Stärke, Galaktan, Dermatansulfat, Glykogen, Gummi arabikum, Heparansulfat, Hyaluronsäure, Traganth-Gummi, Keratansulfat, Chondroitin, Xanthan-Gummi, Mukoitinsulfat, Guar-Gummi, Dextran, Keratosulfat, Johannesbrotkernmehl, Succinoglukan, Charonin und die Salze davon erwähnt werden.As the polysaccharides used in the present invention, cellulose, quince seeds, chondroitin sulfate, starch, galactan, dermatan sulfate, glycogen, gum arabic, heparan sulfate, hyaluronic acid, tragacanth gum, keratan sulfate, chondroitin, xanthan gum, mucoitin sulfate, guar gum, dextran sulfate, carob flour, succinoglucan, charonine and the salts thereof may be mentioned.

Die Menge von in die Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung zur äußerlichen Behandlung der Haut zu formulierenden Polysacchariden ist angesichts der Auswirkungen der vorliegenden Erfindung nicht besonders eingeschränkt. Jedoch ist sie vorzugsweise 0,00001 bis 5 Gewichtsprozent.The amount of in the composition of the present invention for external Treatment of the skin to be formulated polysaccharides is given the effects of the present invention are not particularly limited. however it is preferably 0.00001 to 5 percent by weight.

Als ein in der vorliegenden Erfindung verwendetes chelatbildendes Mittel können inorganische Alkalisalze wie z. B. Natriumsalze und Kaliumsalze von Ethylendiamintetraazetat, organische Alkalisalze wie z. B. Ethanolaminsalze von Ethylendiamintetraazetat (Mono-, Di-, Tri- und Tetra-Salze), Zitronensäure und inorganische Alkalisalze wie z. B. Natrium- und Kaliumsalze der Zitronensäure, organische Alkalisal ze wie z. B. Ethanolaminsalze und basische Aminosäuresalze der Zitronensäure (Mono-, Di-, Tri- und Tetra-Salze) erwähnt werden. Weiterhin können Metaphosphorsäuresalze oder Polyphosphorsäuresalze verwendet werden.As one in the present invention The chelating agent used can be inorganic alkali salts such as B. sodium salts and potassium salts of ethylenediaminetetraacetate, organic alkali salts such as B. Ethanolamine salts of ethylenediaminetetraacetate (Mono, di, tri and tetra salts), citric acid and inorganic alkali salts such as B. sodium and potassium salts of citric acid, organic alkali ze such as B. ethanolamine salts and basic amino acid salts of citric acid (mono-, Di, tri and tetra salts) can be mentioned. Can continue Metaphosphorsäuresalze or polyphosphoric acid salts be used.

Ein oder zwei oder mehr Arten davon sind in der vorliegenden Zusammensetzung enthalten. Der Formulierbetrag davon zum Zwecke des Aufzeigens der Auswirkungen der vorliegenden Erfindung ist notwendigerweise 0,001 Gewichtsprozent oder mehr. Ferner sind die Auswirkungen der vorliegenden Erfindung nicht beeinträchtigt, sogar wenn eine Überschussmenge desselben formuliert wird. Jedoch können sich, wenn eine extrem große Menge desselben formuliert wird, Kristalle ablagern, sodass die Qualitäten als Zusammensetzungen zur äußerlichen Behandlung der Haut manchmal beeinträchtigt werden können. Daher sollte man Vorsicht walten lassen, die Qualitäten der Zusammensetzung nicht zu beinträchtigen. Die Formuliermenge ist vorzugsweise 1 Gewichtsprozent oder weniger.One or two or more types of it are included in the present composition. The wording amount thereof for the purpose of demonstrating the effects of the present Invention is necessarily 0.001 percent by weight or more. Furthermore, the effects of the present invention are not affected, even if there is an excess amount it is formulated. However, if one is extreme size Amount of the same is formulated, deposit crystals so that the qualities as compositions for external Treatment of the skin can sometimes be affected. Therefore one should exercise caution, not the qualities of the composition to interfere. The amount of the formulation is preferably 1% by weight or less.

Zusätzlich zu den oben beschriebenen wesentlichen Komponenten kann die Zusammensetzung zur äußerlichen Behandlung der Haut gemäß der vorliegenden Erfindung wahlweise ein herkömmliches Basismaterial der Zusammensetzung zur äußerlichen Behandlung der Haut, das üblicherweise in kosmetischen Produkten und arzneiähnlichen Mitteln verwendet wird, und andere herkömmliche Komponenten wie z. B. Befeuchtungsmittel, oberflächenaktive Stoffe, Konservierungsmittel, Wasser, Alkohol, Eindicker, Öl, Arzneimittel, Farbstoffe und ultraviolette Absorbenzien in einer Menge enthalten, die nicht die Auswirkungen der vorliegenden Erfindung verschlechtert. Die Zusammensetzung kann in Flüssigkeit, Gel, Paste, Creme, Puder und feste Form umgewandelt werden.In addition to the ones described above essential components can be the composition for external Treatment of the skin according to the present Invention optionally a conventional one Base material of the composition for external treatment of the skin, that usually used in cosmetic products and medicinal products will, and other conventional Components such as B. wetting agents, surfactants, preservatives, Water, alcohol, thickener, oil, Medicines, dyes and ultraviolet absorbers in one Contain amount that does not have the effects of the present invention deteriorated. The composition can be in liquid, gel, paste, cream, Powder and solid form can be converted.

BEISPIELEXAMPLE

Die vorliegende Erfindung wird mittels der folgenden Beispiele ausführlicher beschrieben werden, aber ist keinesfalls auf diese beschränkt.The present invention is accomplished by means of the following examples in more detail described, but is in no way limited to these.

Herstellungsverfahren und Temperaturtestverfahren der Beispiele 1-1, 1-2 und Vergleichsbeispiele 1-1, 1-2production method and temperature test procedures of Examples 1-1, 1-2 and Comparative Examples 1-1, 1-2

Jede Ölkomponente wird vollständig bei 60°C aufgelöst und dann wird dazu eine Lösung von POE(10) Oleylether, Edetinsäuresalz, Ethanol und Dipropylenglykol, in gereinigtem Wasser aufgelöst, hinzugefügt, gefolgt von Kühlen der sich ergebenden Lösung auf 40°C. Danach wird darin Vitamin A vollständig aufgelöst und die Lösung wird in einem Proberöhrchen aus braunem Glas versiegelt. Das Röhrchen wird ferner mit Aluminiumfolie umwickelt, um Licht vollständig abzuschirmen, und wird in einem Bad mit einer konstanten Temperatur von 40°C gelagert.Each oil component is completely at 60 ° C and then resolved becomes a solution to this from POE (10) oleyl ether, edetic acid salt, Ethanol and dipropylene glycol, dissolved in purified water, added, followed of cooling the resulting solution to 40 ° C. After that, vitamin A is completely dissolved in it and the solution becomes in a test tube sealed from brown glass. The tube is also covered with aluminum foil wrapped to light completely shield, and is in a bath with a constant temperature of Stored at 40 ° C.

Tabelle 1-1 Formulierung kosmetischen Öls und Ergebnisse der quantitativen Bestimmung von Vitamin A (Gewichtsprozent)

Table 1-1 Formulation of cosmetic oil and results of the quantitative determination of vitamin A (percent by weight)

In den Beispielen 1-1 und 1-2 wird die Stabilität von Vitamin A verglichen mit dem Vergleichsbeispiel 1-1 verbessert. Dies ist die Auswirkung gemäß der vorliegenden Erfindung.In Examples 1-1 and 1-2 the stability of vitamin A compared to comparative example 1-1 improved. This is the impact according to the present one Invention.

Verfahren zur quantitativen Bestimmung von Vitamin Amethod for the quantitative determination of vitamin A.

Gemäß dem Verfahren zur Bestimmung der Absorption bei 325 nm unter Verwendung von Ethanol als ein Lösungsmittel wurde die quantitative Bestimmung durchgeführt.According to the procedure for determination absorption at 325 nm using ethanol as a solvent the quantitative determination was carried out.

In der Berechnung wurde bei der maximalen Absorption bei 325 nm E (1%, 1 cm) = 1835 benutzt.In the calculation, the maximum Absorbance at 325 nm E (1%, 1 cm) = 1835 used.

Tabelle 1-2: Formulierung der Emulsion und Ergebnisse der quantitativen Bestimmung von Vitamin A (Gewichtsprozent)

Table 1-2: Formulation of the emulsion and results of the quantitative determination of vitamin A (percent by weight)

In den Beispielen 1-3 und 1-4 wird die Stabilität von Vitamin A verglichen mit dem Vergleichsbeispiel verbessert. Dies ist die Auswirkung gemäß der vorliegenden Erfindung.In Examples 1-3 and 1-4 the stability of vitamin A compared to the comparative example improved. This is the impact according to the present one Invention.

Table 1-3: Formulierung der Emulsion und Ergebnisse der quantitativen Bestimmung von Vitamin A (Gewichtsprozent)

Table 1-3: Formulation of the emulsion and results of the quantitative determination of vitamin A (weight percent)

In den Beispielen 1-5, 1-6 und 1-7 wird die Stabilität von Vitamin A verglichen mit dem Vergleichsbeispiel verbessert. Dies ist die Auswirkung gemäß der vorliegenden Erfindung.In Examples 1-5, 1-6 and 1-7 becomes stability of vitamin A compared to the comparative example improved. This is the impact according to the present one Invention.

Die Zusammensetzungen der Beispiele 1-8 bis 1-17 zur äußerlichen Behandlung der Haut sind bezüglich der Stabilität von Vitamin A bei täglicher Verwendung ausgezeichnet.The compositions of the examples 1-8 to 1-17 for external Treatment of the skin are re of stability of vitamin A in daily Use excellent.

Wie oben beschrieben kann die Stabilität von Vitamin A in der Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung zur äußerlichen Behandlung der Haut durch Formulieren von einem oder mehreren chelatbildenden Mitteln und Polysacchariden wie z. B. Hyaluronsäure und Chondroitinsulfat extrem verbessert werden.As described above, the stability of vitamin A in the composition of the present invention for external Treatment of the skin by formulating one or more chelating agents and polysaccharides such as e.g. B. Hyaluronic acid and chondroitin sulfate extremely be improved.

Claims

Composition for external treatment of the skin, consisting of (I) vitamin A selected from the group consisting of from retinol, retinol of the all-trans type and retinol of the 13-cis type, and (II) a stabilizer consisting of chelating agents and polysaccharides.

A composition as claimed in claim 1, wherein the composition 0.0001% by weight or more of vitamin A, 0.001 % By weight or more of a chelating agent and 0.00001% by weight or more of a polysaccharide based on the total weight the composition includes.

Cosmetic use of chelating agents and polysaccharides as a stabilizer for vitamin A selected from the group consisting of retinol, all-trans and 13-cis retinol, in an external composition Skin treatment.

Cosmetic use according to claim 3, wherein the composition for external Treatment of the skin 0.0001% by weight or more of vitamin A, 0.001 % By weight or more of a chelating agent and 0.00001% by weight or more of a polysaccharide based on the total weight the composition.