DE60310558T3 - Stabile schweisshemmende zusammensetzungen enthaltend aluminium-zirkonium salze mit niedrigen m:cl verhältnis - Google Patents

Stabile schweisshemmende zusammensetzungen enthaltend aluminium-zirkonium salze mit niedrigen m:cl verhältnis Download PDF

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Description

  • Die vorliegende Erfindung bezieht sich auf schweißhemmende Zusammensetzungen, die ein Aluminium-Zirkonium-Antitranspirant-Salz mit niedrigerem Metall-Chlorid-Verhältnis (z. B: M:Cl=0,9-1,3) und einem stabilisierenden basischen Material aufweisen.
  • Aluminium-Zirkonium-Antitranspirant-Salze sind seit einigen Jahrzehnten bekannt. Siehe beispielsweise, U.S. 2.814,585 (Daley), U.S. 2,854,382 (Grad), GB 1,353,916 (Bolich), U.S. 4,331,609 (Orr), U.S. 4,775,528 (Callaghan), U.S. 4,871,525 (Giovanniello), U.S. 4,900,534 (Inward), U.S. 5,225,187 (Carmody), U.S. 5,296,623 (Katsoulis), U.S.5,330,751 (Curtin), EP 653,203 (Rosenberg), U.S. 5,718,876 (Parekh) und U.S. 5,955,064 (Giovanniello). Einige dieser Aluminium-Zirkonium-Antitranspirant-Salze werden als mit höherer Wirksamkeit ausgestattet beschrieben, was bedeutet, dass sie für eine größere Schweißreduzierung sorgen als herkömmliche Antitranspirant-Salze.
  • Die wirksameren Salze werden üblicherweise von herkömmlichen Antitranspirant-Salzen dadurch unterschieden, dass auf die verschiedenen Aluminium-Peaks Bezug genommen wird, die identifiziert werden können, wenn das Salz mithilfe der Größenausschlusschromatographie, üblicherweise HPLC (engl. high pressure liquid chromatography, Hochdruckflüssigkeitschromatographie) analysiert wird. Eine geeignete Chromatographietechnik muss in der Lage sein, das AI in mindestens vier separate Peaks (mit der Bezeichnung Peak 2 (oder 1 +2), 3, 4 und 5) aufzuteilen, wie in US 5,330,751 dargelegt. Bisher wurden 15 die Salze mit verbesserter Wirksamkeit als einen erhöhten Peak 4-Gehalt aufweisend oder als Salze mit einem erhöhten Peak4 zu Peak3-Verhältnis im Vergleich zu herkömmlichen Salzen beschrieben. (In einigen Fällen wurden verbesserte Salze von einigen Autoren beschrieben als Salze mit erhöhtem „Band III“-Gehalt, je nach der jeweils verwendeten Chromatographietechnik und Nomenklatur. Im Allgemeinen korrespondieren Band I, II, III und IV eines Systems mit den Peaks 1+2 (Band I), 3, 4 und 5 des anderen Systems.) Üblicherweise verfügen die bekannten Salze mit erhöhter Wirksamkeit (gemessen in 10 %igen Lösungen) über ein Verhältnis des HPLC-Peak 4 zu Peak 3 von mindestens 0,5, vorzugsweise mindestens 0,7, wobei mindestens 70 %, vorzugsweise mindestens 80 % des Aluminiums in den Peaks 3 und 4 enthalten sind. Die verbesserten Salze weisen üblicherweise einen Peak 4-Gehalt von mindestens 30 % des gesamten, in allen Peaks enthaltenen Aluminiums auf (gemessen nach Peak-Bereich). Im Gegensatz dazu weisen herkömmliche, nicht verbesserte Antitranspirant-Salze einen vernachlässigbaren Peak 4-Gehalt oder ein Peak 4-Peak 3-Bereichsverhältnis von weniger als 0,2, üblicherweise etwa 0,1.
  • Vor der Entdeckung der verbesserten Al-Zr-Salze wie oben beschrieben ging man in U.S. 4,331,609 davon aus, dass Al-Zr-Salze mit einem Metall-Chlorid-Verhältnis unter etwa 1,3 (z. B. 1,25) wirksamer sein könnte als Salze mit einem höheren Metall-Chlorid-Verhältnis. Dieser Wirksamkeitsanspruch scheint sich jedoch in der Branche nicht durchgesetzt zu haben. In U.S. 6,126,928 werden bestimmte Polyollösungen der in dem oben genannten Patent '609 beschriebenen Salze beschrieben. Eine etwas neuere Publikation, U.S. 6,375,937 , beschreibt Aluminium-Zirkonium-Tetrachlorhydrex-Glycin-Salze als über ein Metall-Chlorid-Verhältnis im Bereich von 0,9 bis 1,2 sowie ein Glycin-Zirkonium-Verhältnis von größer als 1,3 verfügend.
  • In WO 02/34223 wird eine neue Art Aluminium-Zirkonium-Antitranspirant-Salz mit verbesserter Wirksamkeit beschrieben, das einen hohen Peak 5-Aluminiumgehalt aufweist. Diese Salze, die kurz mit „E5AZCH“ bezeichnet werden, zeigen im Allgemeinen einen HPLC-Peak 5-Gehalt, der größer ist als 33 %, vorzugsweise größer als 45 %. Diese Offenbarung legt nahe, dass bevorzugte Salze ein Metall (Al+Zr)-Chlorid-Verhältnis von etwa 0,90 bis etwa 1,00 aufweisen werden.
  • In U.S. 6,024,945 werden Aerosol-Antitranspirant-Zusammensetzungen beschrieben, die bestimmte Zusatzstoffe enthalten, um die Bildung toxischer Verbindungen zu verhindern, die aufgrund der Reaktion von Aluminium-Chlorhydrat und dem Treibstoff 1,1-Difluorethan entstehen können. Die Zusatzstoffe schließen beispielsweise eine Aminosäure, eine Aminoverbindung, ein Metallglycinat, ein Hydrotalcit, eine komplexe Aluminiumpuffersubstanz usw. ein.
  • Aluminium-Zirkonium-Antitranspirant-Salze, die ein geringes Metall-Chlorid-Verhältnis (oder Halogen-Verhältnis) aufweisen, sind sehr sauer. Derartige saure Salze sind schwer in herkömmliche wasserfreie Zusammensetzungen einzubinden, da sie die Zusammensetzung destabilisieren oder degradieren oder eine oder mehrere ihrer Bestandteile zersetzen können. Im Falle eines festen Produkts verschlechtert sich die Härte des Produkts mit der Zeit deutlich. Im Falle einer Creme oder eines weichen Festprodukts verschlechtert sich die Viskosität des Produkts. Darüber hinaus können derartige Produkte einen unerwünschten Säuregeruch aufweisen. Während es möglich ist, einen Teil des Säuregehalts des Salzes zu neutralisieren, indem dem wässrigen Salz während der Herstellung ein Grundmaterial hinzugefügt wird (z. B. durch Hinzufügen einer Aminosäure, um das Verhältnis von Aminosäure zu Zirkonium zu erhöhen), handelt es sich bei dieser Art Neutralisierung um einen chemischen Vorgang, der die Chemie der neutralisierten Salze verändern kann. Es wurde festgestellt, dass eine solche Neutralisierung die Antitranspirantwirksamkeit des Salzes beeinträchtigen kann, sodass nicht dessen größtmögliche Wirksamkeit erreicht wird.
  • Es wäre sehr wünschenswert, ein stabilisierte, wasserfreie Antitranspirant-Zusammensetzung bereitzustellen, die ein Aluminium-Zirkonium-Antitranspirant-Salz mit geringem Metall-Chlorid-Verhältnis enthält. Eine solche Zusammensetzung sollte die inhärente Wirksamkeit des Salzes erhalten, und dabei gleichzeitig gegen eine Verschlechterung des Produkts unter normalen Lagerbedingungen stabil sein. Es ist darüber hinaus höchst wünschenswert, den Säuregeruch aus Antitranspirant-Salze enthaltenden Produkten mit niedrigem Metall-Chlorid-Verhältnis zu eliminieren.
  • Die vorliegende Erfindung umfasst eine wasserfreie, topische Antitranspirant-Zusammensetzung, die einen dermatologisch akzeptablen Träger und eine transpirationsreduzierende wirksame Menge eines teilchenförmigen Antitranspirant-Salzes, das in dem Träger suspendiert ist, umfasst. Das Antitranspirant-Salz umfasst ein Aluminium-Zirkonium-Chlorhydrat mit einem Metall-Chlorid-Verhältnis zwischen etwa 0,9 und etwa 1,3. Die Zusammensetzung schließt außerdem unabhängig von dem Antitranspirant-Salz ein stabilisierendes, basisches Material (wie im Folgenden beschrieben) in einer Menge ein, die ausreichend ist, um die Zersetzung der Antitranspirant-Zusammensetzung zu verhindern oder um den Säuregeruch zu minimieren. Die vorliegende Erfindung umfasst darüber hinaus ein Verfahren zum Reduzieren von Transpiration auf der menschlichen Haut durch Aufbringen der oben erwähnten Antitranspirant-Zusammensetzung.
  • Wasserfreie, topische Antitranspirant-Zusammensetzung zum Auftragen auf menschliche Haut, um Transpiration zu reduzieren, die Zusammensetzung umfassend einen dermatologisch akzeptablen Träger, ungefähr 6 bis 22 Gew.-% (USP) im Träger suspendiertes, teilchenförmiges Antitranspirant-Salz, wobei das Antitranspirant-Salz ein Aluminium-Zirkonium-Chlorhydrat mit einem Metall-Chlorid-Verhältnis von 0,9 bis 1,3 umfasst, und, als ein von dem Antitranspirant-Salz separates Material, ein im Träger suspendiertes, stabilisierendes, basisches Material in einer Menge, die ausreicht, um eine Degradation der Antitranspirant-Zusammensetzung zu verhindern oder Säuregeruch zu minimieren, wobei das basische Material ausgewählt ist aus Arginin, Lysin, Natriumglycinat, Natriumtyrosinat oder Natriumlysinat.
  • Der Begriff „wasserfrei“, wie hier verwendet, bedeutet, dass die Zusammensetzung im Wesentlichen frei von freiem Wasser ist (d. h. sie enthält weniger als etwa 2 Gew.-%, vorzugsweise weniger als 1 Gew.-% und besonders bevorzugt weniger als 0,1 Gew.-%) (ausschließlich Hydratationswasser, das mit dem Antitranspirant-Salz oder anderen Bestandteilen der Zusammensetzung im Zusammenhang steht).
  • Das teilchenförmige Antitranspirant-Salz umfasst ein Aluminium-Zirkonium-Chlorhydrat mit einem Metall-Chlorid-Verhältnis zwischen etwa 0,9 und etwa 1,3, vorzugsweise zwischen etwa 0,9 und 1,1 und besonders bevorzugt zwischen etwa 0,9 und 1,0. Das Aluminium-Zirkonium-Chlorhydrat weist im Allgemeinen die empirische Formel AlnZr(OH)[3n+4-m(n+1)](Cl)[m(n+1)] auf, wobei n 2,0 bis 10,0 beträgt, vorzugsweise 3,0 bis 8,0, und m etwa 0,77 bis 1,11 beträgt (was einem Metall (Al+Zr)-Chlorid-Verhältnis von etwa 1,3-0,9 entspricht), vorzugsweise etwa 0,91 bis etwa 1,11 (was M:Cl=1,1-0,9 entspricht), und besonders bevorzugt etwa 1,00 bis etwa 1,11 (was M:Cl=1,0-0,9 entspricht). Diesen Salzen ist im Allgemeinen auch etwas Hydratationswasser zugeordnet, üblicherweise in der Größenordnung von 1 bis 5 Mol pro Salzmol (üblicherweise etwa 1 Gew.-% bis etwa 16 Gew.-%, noch üblicher etwa 4 Gew.-% bis etwa 13 Gew.-%). Normalerweise schließen diese Salze auch eine Aminosäure ein, die ihnen zugeordnet ist, um eine Polymerisierung der Zirkoniumspezies während der Herstellung zu verhindern. Typische Aminosäuren schließen Glycin, Alanin, Valin, Serin, Leucin und Aminobutansäure ein, wobei Glycin (oder dessen Salze) bevorzugt werden. Sofern sie eingeschlossen ist, liegt die vorhandene Aminosäure in einer Menge von etwa 1 bis 3 Mol, vorzugsweise etwa 1,3 bis 1,8 Mol Aminosäure pro Mol Zirkonium im Salz vor.
  • Die bevorzugten Antitranspirant-Salze schließen Aluminium-Zirkonium-Tetrachlorhydrat (Al:Zr=2-6; M:Cl=0,9-1.3) und Aluminium-Zirkonium-Octachlorhydrat (Al:Zr=6-10; M:Cl=0,9-1,3), insbesondere Salze mit einem Metall-Chlorid-Verhältnis von etwa 0,9 bis 1,1, besonders bevorzugt etwa 0,9 bis 1,0, ein. Es ist darüber hinaus zum Erzielen der größten Antitranspirantwirksamkeit besonders vorteilhaft, ein Antitranspirant-Salz mit verbesserter Wirksamkeit zu verwenden, insbesondere eines mit einem hohen Peak 5-Aluminiumgehalt. Das am meisten bevorzugten dieser Salze zeigt, wenn es per HPLC als 10 %ige wässrige Lösung analysiert wird und in der Lage ist, das Aluminium in mindestens vier aufeinander folgende Peaks (bezeichnet als Peaks 2 bis 5) aufzulösen, einen HPLC-Peak 5-Bereich von mindestens 33 %, bevorzugt von mindestens 45 % auf der Basis des Gesamtbereichs an HPLC-Peaks 2 bis 5. Zusätzlich zu einem hohen Peak 5-Gehalt wird für eine größtmögliche Wirksamkeit ebenso bevorzugt, dass das Salz über ein HPLC-Peak 4 bis Peak 3-Bereichsverhältnis von mindestens 0,4, bevorzugt 0,7 und besonders bevorzugt von mindestens 0,9 verfügt. Die Aluminium-Zirkonium-Salze mit hohem Peak 5 (auch bezeichnet als „E5AZCH“) werden umfassender in WO 02/34223 beschrieben.
  • Das pulverförmige Antitranspirant-Salz ist in einem wasserfreien, dermatologisch akzeptablen Träger suspendiert, insbesondere einem ein Silikon umfassenden Träger (z. B. Cyclomethicon, Dimethicon usw.), üblicherweise mit einer Konzentration von etwa 6 bis etwa 22 (USP) aktiven Gew.-%.
  • Die Antitranspirant-Zusammensetzung dieser Erfindung schließt außerdem unabhängig von dem Antitranspirant-Salz ein stabilisierendes, basisches Material in einer Menge ein, die ausreichend ist, um die Zersetzung der Antitranspirant-Zusammensetzung zu verhindern oder um den Säuregeruch zu minimieren. Das stabilisierende, basische Material liegt üblicherweise in einer Menge von etwa 0,1 bis 10 Gew.-%, vorzugsweise etwa 0,5 bis 3 Gew.-% vor. Ein solches basisches Material muss für den Gebrauch in Körperpflegeprodukten sicher sein (d. h. dermatologisch akzeptabel).
  • Das stabilisierende, basische Material kann aus Arginin, Lysin, Natriumglycinat, Natriumtyrosinat, Natriumlysinat ausgewählt sein.
  • Materialien in der oben genannten Liste können leicht auf Eignung geprüft werden, indem ein mögliches Material (mit einem Niveau von 1-3 Gew.-%) in eine Standardzusammensetzung eines Antitranspirant-Sticks eingebunden (wie in unten stehendem Beispiel 1 dargestellt) und jede Verringerung im Härtegrad des Sticks (wie unten stehend beschrieben) nach der Alterung des Sticks für einen Monat bei 45 °C gemessen wird. Ein geeignetes Stabilisierungsmaterial ist jenes, das eine Verringerung der Stick-Härte um 30 % oder weniger, vorzugsweise um 20 % oder weniger verringert. Natürlich können Mischungen aus zwei oder mehreren der oben genannten Materialien in Kombination verwendet werden.
  • Die Antitranspirant-Zusammensetzung schließt ferner einen dermatologisch akzeptablen, wasserfreien Träger ein, in den das Antitranspirant-Salz und das basische Material suspendiert werden. Während der Träger einige niedrigere Alkanole (bis zu etwa 15 %) enthalten kann, wird es bevorzugt, dass die Trägersubstanz im Wesentlichen frei von niedrigeren Alkanolen wie Ethanol ist (das heißt, dass er weniger als 5 %, vorzugsweise weniger als 2 %, mehr bevorzugt weniger als 1 % und am meisten bevorzugt weniger als 0,1 %).
  • Der wasserfreie Träger kann jeden der Bestandteile enthalten, die üblicherweise in der Formulierung topischer Antitranspirant-Zusammensetzungen verwendet werden. Es ist vorteilhaft, wenn die Trägersubstanz eines oder mehrere flüchtige Silikone umfasst, die sich schnell verflüchtigen und ein trockenes Gefühl geben. Die flüchtigen Silikone schließen die cyclischen Polydimethylsiloxane ein, auch bekannt als Cyclomethicone, die über etwa drei bis etwa sieben Siliziumatome verfügen, und die linearen Polydimethylsiloxane, auch bekannt als Dimethicone, die über etwa 2 bis etwa 8 Siliziumatome verfügen. Die linearen flüchtigen Silikone verfügen im Allgemeinen über Viskositäten von weniger als 5×10-6 m2/s (5 cst), während die cyclischen flüchtigen Silikone Viskositäten von weniger als 10-5 m2/s (10 cst) aufweisen. Mischungen flüchtiger Silikone können vorteilhaft eingesetzt werden. Wenn sie in den Träger eingefügt sind, liegen die flüchtigen Silikone üblicherweise in einer Menge von etwa 10 bis 90 Gew.-%, noch üblicher von etwa 20 bis 70 Gew.-%, vor.
  • Der Träger kann optional einen flüssigen, nicht-flüchtigen Weichmacher zur Verbesserung der weichmachenden Eigenschaft und Anwendungsästhetik enthalten (z. B. geringere Klebrigkeit, langsameres Trocknen, geringerer Widerstand und geringeres Aufhellen). Der nicht-flüchtige Weichmacher kann im Allgemeinen in einer Menge von etwa 0 bis 25 Gew.-%, vorzugsweise etwa 2 bis etwa 20 Gew.-%, mehr bevorzugt etwa 5 bis etwa 15 Gew.-%, enthalten sein. Vorzugsweise ist die Menge nicht-flüchtiger Weichmacher geringer als etwa die Hälfte der Menge an flüchtigen Silikon, das in der Zusammensetzung vorliegt, und liegt mehr bevorzugt bei weniger als etwa einem Drittel der Menge des flüchtigen Silikons. Im Allgemeinen sollte die Menge des nicht-flüchtigen Weichmachers auf ein Minimum begrenzt bleiben, um die Wirksamkeit nicht zu beeinträchtigen.
  • Soweit vorhanden, verfügt der nicht-flüchtige Weichmacher üblicherweise über eine Viskosität von etwa 5×10-6 m2/s bis 10-3 m2/s (5 bis etwa 1000 cst), vorzugsweise etwa 10-5 m2/s bis 5×10-4 m2/s (10 bis 500 cst). Beispiele nicht-flüchtiger Weichmacher schließen die nicht-flüchtigen Silikone, üblicherweise Polyalkylsiloxane wie Dimethicon (z. B. DC 200) und Polyalkylarylsiloxane wie Phenyltrimethicon (z. B. DC 556), paraffinische Kohlenwasserstoffe wie Mineralöl und hydriertes Polyisobuten, aliphatische Alkohole wie Octyldodecanol, Fettalkoholester wie C12-15-Alkoholbenzoat und Myristiloctanoat, Fettsäureester wie Isopropylpalmitat, Myristylmyristat und Octylisononanoat, Dicarbonsäureester wie Diisopropylsebacat, Polyethylenglycole und Polypropyleneglycole wie PEG-40 und PPG-20, Polyethylen- bzw. Polypropylenglycolether von C4-20-Alkoholen wie PPG-1 0 Butandiol, PPG-14 Butylether, PPG-5-Buteth-7, PPG-3-Myreth-3 und Steareth-20, und Polyethylen- bzw. Polypropylenglycolester von C4-20-Säuren wie PEG-8 Distearat und PEG-10 Dioleat. Bevorzugte Weichmacher schließen die ethoxylierten und propoxylierten Ether und Ester der C4-20-Alkohole und -Säuren ein. Natürlich kann mehr als ein Weichmacher verwendet werden.
  • Der Träger kann Polyole wie Propylenglycol, Dipropylenglycol, Glycerin und 1,2-Hexandiol einschließen. Der Träger kann auch Wachse wie Fettalkohole einschließen, beispielsweise Stearylalkohol, Cetylalkohol und Myristylalkohol, Fettamide, beispielsweise Stearamid MEA und Lauramid DEA, gehärtetes Rizinusöl (Rizinuswachs), Silikonwachs und Polyethylen-Homopolymer, Geliermittel wie 12-Hydroxystearinsäure (einschließlich Estern und Amiden daraus) und Glyceryl-Tribehenat, N-Acyl-Aminosäureamide wie N-Lauroyl-L-Glutaminsäure-di-n-butylamid und Alkylamide wie 2-Dodecyl-N,N'-Dibutylsuccinamid, Verdickungsmittel wie Silikonlatex oder Silikonelastomer, Suspendiermittel wie Tone (z. B. Quaternium-18-Hectorit) und Kieselsäuren und Füllmittel wie Talk, Polyolefine und modifizierte Maisstärke. Natürlich wird die Antitranspirant-Zusammensetzung selbstverständlich auch idealerweise einen Duftstoff einschließen.
  • Die vorstehende Liste aus Materialien dient nur als Beispiel und soll keine umfassende Liste aller möglichen Materialien darstellen, die in einer Antitranspirant-Zusammensetzung nützlich sein können. Natürlich kann ein Fachmann Materialien auswählen, die die gewünschte Anwendung und die ästhetischen Eigenschaften der spezifischen Form der herzustellenden Antitranspirant-Zusammensetzung bereitstellen.
  • Die topische Antitranspirant-Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung wird als ein fester Stick formuliert. Ein weich-fester oder fester Stick wird bevorzugt, wobei ein fester Stick besonders bevorzugt wird. Der feste Stick verfügt vorzugsweise über eine Härte von etwa 100 bis 600 Gramm, vorzugsweise etwa 150 bis 500 Gramm, am meisten bevorzugt etwa 200 bis 400 Gramm. Die Stick-Härte wird in Gramm mithilfe eines TA-XT2-Texturanalysegeräts von Texture Technologies Corp. mit einer konischen Nadel (TA-17, 30°-Konus), einer Cursorgeschwindigkeit von 1,0 mm/s und einer Penetrationsdistanz von 5 mm gemessen. Idealerweise bleibt die Stick-Härte relativ stabil - das heißt, seine Härte nimmt vorzugsweise nicht mehr als 30 % ab, am meisten bevorzugt nicht mehr als 20 % - wenn das Produkt für einen Monat bei 45 °C gealtert wird.
  • Die vorliegende Erfindung umfasst auch ein Verfahren zum Hemmen oder Reduzieren der Transpiration durch topisches Aufbringen einer wirksamen Menge einer wasserfreien Antitranspirant-Zusammensetzung wie hier beschrieben auf die Haut eines Menschen, vorzugsweise auf die Achselhöhle, wo eine solche Reduzierung der Transpiration gewünscht wird. Eine wirksame Menge ist die Menge, die mindestens zu einer 20 %igen Schweißreduzierung führt, vorzugsweise zu mindestens einer 40 %igen Schweißreduzierung, wenn entsprechend eines Standardprotokolls zur thermischen Wirksamkeit in einem heißen Raum getestet wird, und am meisten bevorzugt die Menge, die die Transpiration auf ein Maß reduziert, das vom Benutzer bemerkbar ist. Üblicherweise variiert die Menge der aufgetragenen Antitranspirant-Zusammensetzung von etwa 0,1 Gramm bis etwa 1,0 Gramm pro Achselhöhle je nach der Formulierung, bzw. die Menge, mit der etwa 0,01 bis etwa 0,25 Gramm schweißhemmender Wirkstoff pro Achselhöhle aufgebracht wird.
  • Die vorliegende Erfindung kann ferner durch die folgenden Beispiele veranschaulicht werden, in denen die Anteile und Prozentwerte nach Gewicht aufgeführt sind. E5AZCH, soweit in den Beispielen verwendet, bezieht sich auf ein Aluminium-Zirkonium-Chlorhydrat mit verbesserter Wirksamkeit mit einem HPLC-Peak 5-Bereich von mehr als 40 % und einem Metall (Al+Zr)-Chlorid-Verhältnis zwischen 0,9 und 1,0. Dieses Salz wurde entsprechend dem in WO 02/34223 dargelegten Verfahren erstellt.
  • Beispiele 1 bis 3 - Antitranspirant als fester Stick
  • Feste Antitranspirant-Zusammensetzungen als Stick werden mithilfe der Bestandteile und der unten aufgeführten Mengen vorbereitet. Jede dieser Zusammensetzungen wird durch Mischen aller Bestandteile (außer des Duftstoffs) mit dem Cyclomethicon zubereitet, wobei die Mischung aufgeheizt wird, um die Geliermittel zu schmelzen, und die Mischung gekühlt wird, um einen soliden Stick zu erstellen, wobei der Duftstoff während des Abkühlvorgangs und vor der Verfestigung hinzugefügt wird. Das Beispiel mit dem Hinweis „Vergl.“ ist ein Vergleichsbeispiel, das kein stabilisierendes, basisches Material enthält.
    Bestandteil Gewichtsprozent
    Vergl. Bsp. 1 Bsp. 2 Bsp. 3 (Vergleich)
    Cyclomethicon (DC 245) 41,39 40,57 40,57 40,57
    E5AZCH 19,00 18,62* 18,62* 18,62*
    Stearylalkohol 21,50 21,07 21,07 21,07
    PPG-14-Butylether 11,00 10,78 10,78 10,78
    Gehärtetes Rizinuswachs 2,84 2,78 2,78 2,78
    Myristylmyristat 1,92 1,88 1,88 1,88
    Kieselsäure (R972 & A300) 1,80 1,76 1,76 1,76
    Duftstoff 0,55 0,54 0,54 0,54
    Natriumglycinat 2,00
    Lysin 2,00
    Natriumcarbonat 2,00
    *circa 14,5 % USP aktiv
  • Die oben aufgeführten Zusammensetzungen werden durch Aufbewahren für einen Zeitraum von einem Monat bei 45 °C auf Stabilität getestet. Die Stick-Härte wird vor und nach der Hochtemperaturlagerung mithilfe des oben beschriebenen TA-XT2-Texturanalysegeräts gemessen.
    Stick-Härte (Gramm)
    Vergl. Bsp. 1 Bsp. 2 Bsp. 3
    Vor der Hochtemperatur- lagerung 302 422 394 431
    Nach der Hochtemperatur- lagerung 177 379 363 285
  • Wie aus den oben angegebenen Daten ersichtlich ist, liegt die anfängliche Stick-Härte für alle Zusammensetzungen bei mehr als 300 Gramm. Nach einer einmonatigen Hochtemperaturlagerung zeigt der Stick ohne stabilisierendes, basisches Material (Vergl.) einen drastischen Abfall der Härte auf ein inakzeptables Niveau (<200 Gramm). Die Sticks mit stabilisierendem, basischem Material (Bsp. 1-3) weisen weiterhin eine Stick-Härte auf akzeptablem Niveau auf (>250 Gramm). Tatsächlich weisen die Sticks mit Natriumglycinat oder Lysin als Stabilisierungsmittel (Bsp. 2 und Bsp. 3) weiterhin eine Stick-Härte von weit über 300 Gramm auf. Die Sticks weisen darüber hinaus keinen inakzeptablen Säuregeruch auf.
  • Beispiele 4 bis 6 - Antitranspirant als solider Stick
  • Feste Antitranspirant-Zusammensetzungen als Stick werden wie oben beschrieben mithilfe der Bestandteile und der unten aufgeführten Mengen vorbereitet.
    Bestandteil Gewichtsprozent
    Bsp. 4 Bsp. 5 Bsp. 6 (Vergleich)
    Cyclomethicon (DC 245) 40,98 40,98 40,98
    E5AZCH 18,81* 18,81* 18,81*
    Stearylalkohol 21,29 21,29 21,29
    PPG-14-Butylether 10,89 10,89 10,89
    Gehärtetes Rizinuswachs 2,81 2,81 2,81
    Myristylmyristat 1,90 1,90 1,90
    Kieselsäure (R972 & A300) 1,78 1,78 1,78
    Duftstoff 0,54 0,54 0,54
    Natriumglycinat 1,00
    Lysin 1,00
    Natriumcarbonat 1,00
    *circa 14,5 % USP aktiv
  • Die oben aufgeführten Zusammensetzungen werden durch Aufbewahren für einen Zeitraum von einem Monat bei 45 °C auf Stabilität getestet. Die Stick-Härte wird vor und nach der Hochtemperaturlagerung mithilfe des oben beschriebenen TA-XT2-Texturanalysegeräts gemessen.
    Stick-Härte (Gramm)
    Bsp.4 Bsp.5 Bsp.6
    Vor der Hochtemperatur- lagerung 312 320 300
    Nach der Hochtemperatur- lagerung 260 255 253
  • Wie den oben aufgeführten Daten zu entnehmen ist, behalten die Sticks auch bei einem reduzierten Niveau des basischen Stabilisierungsmittels eine Härte auf akzeptablem Niveau (>250 Gramm).

Claims (8)

  1. Wasserfreie topische Antitranspirant-Zusammensetzung in einem festen Stift zum Auftragen auf menschliche Haut, um Transpiration zu reduzieren, die Zusammensetzung umfassend einen dermatologisch akzeptablen Träger, ungefähr 6 bis 22 Gew.-% (USP) im Träger suspendiertes teilchenförmiges Antitranspirant-Salz, wobei das Antitranspirant-Salz ein Aluminium-Zirkonium-Chlorhydrat mit einem Metall-Chlorid-Verhältnis von 0,9 bis 1,3 umfasst, und, als ein von dem Antitranspirant-Salz separates Material, ein im Träger suspendiertes stabilisierendes basisches Material in einer Menge, die ausreicht, um eine Degradation der Antitranspirant-Zusammensetzung zu verhindern oder einen sauren Geruch zu minimieren, wobei das basische Material ausgewählt ist aus Arginin, Lysin, Natriumglycinat, Natriumtyrosinat oder Natriumlysinat.
  2. Antitranspirant-Zusammensetzung nach Anspruch 1, umfassend ungefähr 0,1 bis 10 Gew.-% stabilisierendes basisches Material.
  3. Antitranspirant-Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei das stabilisierende basische Material ungefähr 0,5 bis 3 Gew.-% der Zusammensetzung umfasst.
  4. Antitranspirant-Zusammensetzung nach Anspruch 2, wobei das stabilisierende basische Material Natriumglycinat oder Lysinat umfasst.
  5. Antitranspirant-Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 4, wobei das Antitranspirant-Salz ein Aluminium-Zirkonium-Chlorhydrat mit einem Metall-Chlorid-Verhältnis von 0,9 bis 1,1 umfasst.
  6. Antitranspirant-Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei das Antitranspirant-Salz ein Aluminium-Zirkonium-Chlorhydrat mit einem Metall-Chlorid-Verhältnis von 0,9 bis 1,0 umfasst.
  7. Antitranspirant-Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei der Träger ein flüchtiges Silikon umfasst.
  8. Verfahren zur Reduzierung der Transpiration aus menschlicher Haut, umfassend das Auftragen einer topischen Antitranspirant-Zusammensetzung nach Anspruch 1 oder 4 auf menschliche Haut.
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