DE60037282T2

DE60037282T2 - Zahnpflegemittel

Info

Publication number: DE60037282T2
Application number: DE60037282T
Authority: DE
Inventors: Thomas Mark Ashford LAWLOR
Original assignee: Procter and Gamble Co
Current assignee: Procter and Gamble Co
Priority date: 2000-10-25
Filing date: 2000-10-25
Publication date: 2008-10-16
Anticipated expiration: 2020-10-26
Also published as: AU2001216543A1; CN1455662A; WO2002034221A1; EP1328245A1; BR0017362A; CA2424566A1; JP4055849B2; DE60037282D1; MXPA03003687A; CN1204870C; CA2424566C; JP2004517820A; PL362250A1; ES2295066T3; EP1328245B1

Description

GEBIET DER ERFINDUNG
Die vorliegende Erfindung betrifft flüssige Mundpflegezusammensetzungen, die ein Silikonharz, einen Silikongummi, eine Silikonflüssigkeit bzw. ein Silikonfluid mit einem Mundpflegewirkstoff und weniger als 10% flüchtiges Lösungsmittel, das organischen oder silikonischen Ursprungs ist, umfassen, für harte und weiche Gewebeoberflächen der Mundhöhle. Spezieller betrifft diese Erfindung Silikon-Mundpflegezusammensetzungen, die einen substantiven Fluidfilm auf der Oberfläche der Zähne oder des Zahnfleischs bilden, der diese Oberflächen behandelt, und die ohne weiteres durch Bürsten, Spülen oder Essen am Ende der Behandlungsperiode entfernt werden. Gemäß einem Gesichtspunkt dieser Erfindung können die Zusammensetzungen auch einen Mundpflegewirkstoff umfassen und können so nachhaltige Abgabe dieses Wirkstoffes an die Gewebe der Mundhöhle bereitstellen. Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung sind zum Abgeben von Mundpflegewirkstoffen, die entweder das Aussehen der Zähne verbessern oder therapeutische und/oder prophylaktische Vorteile bereitstellen, besonders geeignet.
HINTERGRUND
Viele Verbraucher haben ein gutes Verständnis für den prophylaktischen, therapeutischen und kosmetischen Nutzen des Bewahrens von hohem Standard bei der Mundhygiene. Zu diesen Nutzen gehören Reduzierung von Karies, Zahnbelag, Zahnfleischentzündung und Zahnstein; Behandlung von Überempfindlichkeit; Erfrischung des Atems; Weißmachung der Zähne und Entfernung von Flecken; Remineralisierung von Zähnen und dergleichen. Heutzutage ist eine große Vielfalt an Mundpflegeprodukten erhältlich, die kurzfristig die Bewahrung guter Mundhygiene unterstützen, indem sie verschiedene Mundpflegesubstanzen oder -wirkstoffe an die weichen und harten Gewebe der Mundhöhle abgeben. Im Allgemeinen existieren solche Produkte in der Form, dass sie entweder zu Hause oder außer Haus vom Verbraucher selbst verwendet werden und/oder von Zahnärzten/Gesundheitspflegern als Teil ihres Arbeitsablaufes bei Mundhygienebehandlungen verabreicht werden. Zu speziellen Beispielen für solche Produkte, besonders jene zum Gebrauch durch den Verbraucher selbst, gehören Zahncremes, die zum Beispiel Antikarieswirkstoffe und/oder antibakterielle Zahnbelag reduzierende Wirkstoffe enthalten; Mundspülungen, die Atemerfrischungswirkstoffe und/oder antibakterielle Wirkstoffe enthalten; und Kaugummis, die Zahnweißmacherwirkstoffe enthalten.
Die am häufigsten verwendeten Mundhygienebehandlungen sind jene, die vom Verbraucher selbst verabreicht werden, und es ist üblich, dass diese, in der westlichen Welt, entweder ein Mal oder zwei Mal täglich durchgeführt werden. Viele der Prozesse, die zu einer Verschlechterung in den Geweben der Mundhöhle führen, sind jedoch anhaltend und können als solche entweder prophylaktisch oder therapeutisch nur durch kontinuierliche Beachtung, die unpraktisch ist, oder durch die Verwendung lang anhaltender Behandlungen effektiv behandelt werden. Heutzutage stellen herkömmliche Produktformen in der Regel keinen lang anhaltenden, verlängerten oder nachhaltigen therapeutischen, prophylaktischen und/oder kosmetischen Behandlungsnutzen bereit. Stattdessen wirken die Zubereitungen nur für den relativ kurzen Zeitraum, während dessen die Zähne geputzt werden oder der Mund gespült wird, und nach dem Gebrauch des Produkts lässt die Wirkstoffkonzentration auf den harten und weichen Mundgeweben schnell nach. Somit ist bis jetzt der einzige Weg zum Erreichen nachhaltiger Wirkstofffreisetzung mit herkömmlichen Produkten das periodische Wiederauftragen des Produkts oder die Verwendung einer speziellen Abgabevorrichtung oder eines Beinhaltungsmittels, wie eines Mundstücks. Es wäre deshalb wünschenswert, ein Mundpflegeprodukt zu haben, das ein oder mehrere Wirkstoffe umfasst und das selbst innerhalb der Mundhöhle substantiv ist und wobei das Mundpflegeprodukt ein angenehmes Mundgefühl aufweist, so dass seine Ästhetik für langfristigen Gebrauch in der Mundhöhle akzeptabel ist. Es ist ebenfalls wünschenswert, ein substantives Mundpflegeprodukt zu haben, wobei die Wirkstoffe über einen nachhaltigen Zeitraum freigesetzt werden und somit in der Lage sind, einen lang anhaltenden Nutzen bereitzustellen. Letztlich wäre es wünschenswert, wenn dieses Mundpflegeprodukt am Ende der Behandlungsperiode leicht zu entfernen wäre, so dass beim Entfernen des Produkts kein Schaden an den harten oder weichen Geweben der Mundhöhle auftritt und so dass das Mundpflegeprodukt ohne die Erfordernis professioneller Hilfe zum häuslichen Gebrauch durch den Verbraucher geeignet ist. Außerdem wären solche Zusammensetzungen in den viel weniger entwickelten Regionen der Welt, wo prophylaktische professionelle Zahnhygiene weniger gut verfügbar ist, besonders von Nutzen.
Es wurden kürzlich Versuche unternommen, um die Substantivität von Wirkstoffbestandteilen von Mundpflegeprodukten innerhalb der Mundhöhle zu verbessern. Zu diesen Versuchen gehört die Verwendung von wasserlöslichen filmbildenden Polymeren zur Abgabe von verschiedenen Wirkstoffen, zum Beispiel Bleichmitteln ( US 5,425,953 ); antibakteriellen pharmakologischen Mitteln ( US 5,438,076 ); kationischen Antizahnbelag-Bacteriziden ( EP 0,864,315 ); Fluoridionen ( US 5,989,535 ) usw. Da die vorstehenden Systeme wasserlöslich sind, lösen sie sich jedoch ohne weiteres in Speichel auf, und deshalb ist ihr Haltbarkeitsgrad relativ gering, und sie können keine langfristige Abgabe des Wirkstoffbestandteils bereitstellen. Zusätzlich verhindert ihre wasserlösliche Natur ihre Verwendung zusammen mit Mundpflegewirkstoffen, die in Filmen auf Wasserbasis instabil wären, zum Beispiel Natriumpercarbonat. Eine zweite in der Technik offenbarte Strategie zur Verbesserung der Substantivität von Wirkstoffen innerhalb der Mundhöhle ist die Verwendung von Materialien, die an das Gewebe adsorbiert werden können. Zum Beispiel offenbart US 3,956,480 Zusammensetzungen, bei denen kationisches keimtötendes Mittel und anionisches Polymer an die Hydroxyapatitoberfläche der Zähne adsorbiert werden; EP0736544 offenbart die Verwendung von Antikörpern zum Anhaften an speziellen Proteinen in der Mundhöhle, zum Beispiel in den Pellicle-Strukturen; EP 1,027,877 und US 5,139,768 offenbaren Zusammensetzungen, die hydrophobe Polymere, zum Beispiel cellulosische oder Carbonyloxycarbonylpolymere umfassen, um Substantivität zu erreichen; und WO 93/24103 offenbart ein antimikrobielles Mittel, das auf inerten oxidischen synthetischen Teilchen getragen wird, die an den Zahnschmelz adsorbiert werden. Diese Verfahren sind jedoch insofern eingeschränkt, als die Materialien dazu neigen, eine bevorzugte Affinität für die harten Gewebe der Mundhöhle aufzuweisen, und außerdem können sie in der Art von Mundpflegewirkstoffen, die eingebracht werden können, eingeschränkt sein. Höhere Haltbarkeitsgrade sind durch die Verwendung von harten Schutzbeschichtungen auf den Zähnen erreicht worden. Zum Beispiel offenbart US 5,401,528 die Polymerisation organisch modifizierter Kieselsäure-Polykondensate, um die Zähne zu beschichten; ähnlich offenbart US 5,888,491 die Verwendung von Polymeren, die auf Polysiloxanketten gepfropft sind, um eine stark substantive Beschichtung für die harten Gewebe innerhalb der Mundhöhle bereitzustellen. Jedoch sind diese kompletten Beschichtungssysteme oft für die häusliche Verwendung ungeeignet, fühlen sich unnatürlich an, und die Beschichtung selbst kann noch der schädigenden Wirkung von Zahnbelag verursachenden Bakterien ausgesetzt sein.
Silikone haben eine große Vielfalt an Verwendungen in der Dentalindustrie, einschließlich der Verwendung als Zahnprothesen-Haftzusammensetzungen ( WO93/14737 ); nichtsubstantive neutrale Filme ( US 5,032,387 ) und Gummimaterialien zum Nehmen von Abdrücken ( EP 822233 ). Außerdem ist lange bekannt, dass Polysiloxane innerhalb von Mundpflegezusammensetzungen verwendet werden können, um eine glatte, sehr dünne, wasserabweisende Beschichtung für die Zähne bereitzustellen, wo sie eine hydrophobe Oberfläche bereitstellen und dadurch in der Lage sind, die Bildung von Karies und Flecken zu verhindern ( GB 686,429 , WO 93/23009 und WO95/03776 ). Es wurde auch gezeigt, dass die Polysiloxan-Beschichtung, während sie an Ort und Stelle bleibt, in der Lage ist, als ein langsam freisetzendes Reservoir für lipidlösliche Wirkstoffe, z. B. anti bakterielle Mittel, zu fungieren ( US 5,422,098 ). Jedoch haften Polysiloxane selbst nur für einen kurzen Zeitraum an den Zähnen, so dass Versuche unternommen wurden, die Substantivität durch Modifizierung des Silikonöls zum Beispiel mit quaternisierten tertiären cyclischen Aminen zu verstärken ( GB 789,851 ); quartäre Ammoniumgruppen ( US 4,161,518 ) und Aminoalkylgruppen zusammen mit lipophilen Wirkstoffen ( EP 0,528,457 ). Die anfängliche Arbeit wurde mit den Anmeldungen WO 96/19190 , WO 96/19191 , WO 96/19192 und WO 96/19563 erweitert, die Alkyl-, Alkoxy- und Aminoalkyldimethiconcopolyol-Mundpflegezusammensetzungen zum Gebrauch auf Zähnen und Acryloberflächen von Zahnprothesen, die einen breiten Bereich von Dentalwirkstoffen umfassen, offenbaren. Diese Zusammensetzungen kombinieren Wirksamkeit mit Substantivität, Leistungseigenschaften bei Gebrauch und guten Reinigungseigenschaften. Außerdem offenbaren US 5,057,307 , US 5,057,309 und US 5,733,529 Gele, die ein nichtionisches Tensid, ein Beschichtungsmaterial, das in dem Tensid unlöslich ist, vorzugsweise Polysiloxanpolymere mit einer Viskosität bis zu 50.000 Pa·s (50 Millionen cP), Viskositätsmittel, vorzugsweise Celluloseether, und Mundpflegewirkstoffe, wie Zinn(II)-fluorid, umfassen. Letzten Endes offenbaren WO 01/01942 , WO 01/01939 und WO 01/01940 Mundpflegezusammensetzungen, die ein Organosiloxanharz in Kombination mit einem flüchtigen Träger, der in der Lage ist, das Harz löslich zu machen, und einen Mundpflegewirkstoff zum Herstellen von Zusammensetzungen, die auf der Oberfläche der Mundhöhle aushärten, umfassen. Diese Veröffentlichungen sind nur unter Art. 54(3) EPC als Stand der Technik relevant. Obwohl die Zusammensetzungen und Offenbarungen des Stands der Technik nützliche Lehren zur Verwendung von Polysiloxanen in Mundpflegezusammensetzungen bereitstellen, haben die Ansätze noch Einschränkungen. Insgesamt gibt es nicht eine Zusammensetzung, die die Kombination von substantiver und langfristiger Abgabe einer Mundpflegesubstanz oder eines Wirkstoffbestandteils zusammen mit einem Produkt bietet, das eine nicht trocknende Zusammensetzung ist, die leicht auf alle Oberflächen der Mundhöhle aufgetragen werden kann und die sich auf den Mundhöhlenoberflächen komfortabel anfühlt und die zur Selbstbehandlung/häuslichen Verwendung verwendet werden kann und die leicht zu entfernen ist.
Haftende Silikonsysteme sind weithin bekannt, einschließlich denen, die eine Mischung von Silikongummis mit Silikonharzen zusammen mit einem Härtungsmittel (z. B. katalysierten Kondensationsreaktionen, Erwärmung usw.) umfassen und die allgemein als Haftkleber bezeichnet werden. Offenbarungen solcher Systeme in der Technik schließen US 4016328 , US 3,929,704 , US 2,814,601 , US2,736,721 und CA 2085696 ein. Solche Systeme selbst sind aufgrund der strengen Härtungsbedingungen, die erforderlich sind, nicht zur häuslichen Anwendung in der Mundhöhle geeignet. Jedoch wurden in der Technik Versuche offenbart, diese Systeme so zu modifizieren, dass ihre Substantivität in Körperpflegeprodukten ausgenutzt werden kann. Zu Anmeldungen auf diesem Gebiet gehören WO 93/17660 , WO 98/16196 , WO 97/17058 und WO 97/17059 , die die Verwendung von Silikonharz/-gummi-Mischungen mit flüchtigen Lösungsmitteln in Kosmetikzusammensetzungen offenbaren; WO 92/08439 , US 4,906,459 , US 4,902,499 , WO 92/10161 und WO 92/10162 , die die Verwendung von Silikonharz/-gummi/-fluid-Mischungen zusammen mit Tensiden als Haarkonditionierungsprodukte offenbaren; WO 00/06100 , WO00/06107 , die die Verwendung von Silikonharzen in Haarhaltzusammensetzungen offenbaren; JP 11-222,420 , das Silikonharze in Sonnenschutzmittelzusammensetzungen offenbart, und GB 2,289,686 und US 5,523,017 , die lichtdurchlässige Silikonemulsionssysteme zum Gebrauch in Körperpflegeprodukten offenbaren. WO 01/22923 offenbart die Verwendungen eines Silikongummis und Wachs zusammen mit einem flüchtigen Silikon als Narbenbehandlungszusammensetzung. Obwohl die Lehren des Standes der Technik nützliche Fortschritte bei der Verwendung von Silikonzusammensetzungen in Körperpflegeprodukten bereitstellen, lehrt es nicht ausreichend, wie Silikongummis, -harze und -fluide kombiniert werden, um nichtflüchtige, nichthärtende Zusammensetzungen herzustellen, die auf der Oberfläche der Mundhöhle substantiv und leicht zu entfernen sind und die wahlweise auch für langfristige Abgabe verschiedener Mundpflegewirkstoffe verwendet werden können.
Es wurde nun überraschend herausgefunden, dass, wenn ein Silikonharz mit einem Silikongummi und einem nichtflüchtigem Polydimethylsiloxanfluid kombiniert wird, eine Zusammensetzung gebildet wird, die ohne weiteres auf alle Oberflächen der Mundhöhle aufgetragen werden kann und die auf diesen Oberflächen substantiv bleibt. Wenn Mundpflegewirkstoffe in diese Zusammensetzungen einbezogen werden, kann die Zusammensetzung außerdem verwendet werden, um nachhaltige Freisetzung eines breiten Bereichs an Mundpflegewirkstoffen über die Tragedauer an die Mundhöhle zu liefern. Da die Zusammensetzung keine flüchtigen Lösungsmittel umfasst, bleibt sie außerdem auf den Zähnen fluid, so dass sie sowohl besonders effektiv bei der Abgabe therapeutischer Mittel interproximal, subgingival und in bestimmte Zahnfleischtaschen ist als auch des Weiteren vom Verbraucher bevorzugte Ästhetik beibehält, da das Produkt keine harte Beschichtung auf der Oberfläche der Zähne bildet. Da der Film fluid bleibt, ist er letztlich leicht durch einfaches Bürsten zu entfernen und ist deshalb ideal für Selbstverabreichung durch Verbraucher. Die Erfindung kann weiter verbessert werden, indem sie wahlweise als Wasser-in-Silikon-Emulsion formuliert wird, wobei wasserlösliche Mundpflegewirkstoffe innerhalb der Wasserphase dispergiert werden können.
Ohne an eine Theorie gebunden sein zu wollen, wird angenommen, dass das Gummi/Harz-Gemisch eine hydrophobe Oberfläche auf den harten und weichen Geweben der Mundhöhle erzeugt, die in der Lage ist, sowohl den Aufbau von Zahnbelag zu verhindern und/oder Mundpflegewirkstoffe auf nachhaltige Weise abzugeben. Außerdem wird angenommen, dass die Zugabe des gering viskosen Fluids zu der Zusammensetzung schnelle Benetzung von Oberflächen der Zusammensetzung erleichtert, was sowohl die Ausbreitung der Zusammensetzungen auf den Oberflächen der Mundhöhle unterstützt als auch das Herstellungsverfahren erleichtert. Letztenendes wird angenommen, dass, wenn das System eine Wasser-in-Silikon-Emulsion ist, mit der Zeit die Wasserphase infolge der Osmose von Wasser aus dem Speichel in die interne Wasserphase an Gewicht gewinnt. Es wird angenommen, dass dies die Substantivität der Zusammensetzung zu den Oberflächen der Mundhöhle weiter verstärkt.
Es ist eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, eine substantive Beschichtung für die Zähne bereitzustellen, die akzeptable Mundgefühleigenschaften aufweist und die die Oberflächen der Mundhöhle, einschließlich durch nachhaltige Freisetzung eines Mundpflegewirkstoffes, prophylaktisch oder therapeutisch behandeln kann. Es ist außerdem eine Aufgabe der vorliegenden Erfindung, einen substantiven Film zum Auftragen auf die Mundgewebe bereitzustellen, der nicht mit der Zeit trocknet und somit leicht zu entfernen ist, so dass der Film leicht von Verbrauchern selbst verabreicht werden kann.
Diese und andere Aufgaben dieser Erfindung werden angesichts der folgenden Offenbarung deutlich werden.
ZUSAMMENFASSUNG DER ERFINDUNG
Die vorliegende Erfindung betrifft eine fluide, nichtflüchtige Zusammensetzung, die Folgendes umfasst:

i) von 0,5 Gew.-% bis 60 Gew.-% ein Silikonharz;
ii) von 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-% einen Silikongummi;
iii) von 0,1 Gew.-% bis 95 Gew.-% ein nichtflüchtiges Polydimethylsiloxanfluid, das eine Viskosität von 1E-6 m²/s (1 cSt) bis 0,001 m²/s (1000 cSt) aufweist;
iv) von 0,01 Gew.-% bis 50 Gew.-% einen Mundpflegewirkstoff, ausgewählt aus zahnfarbemodifizierenden Substanzen, Antizahnsteinmitteln, Antizahnbelagmitteln, Fluoridionenquellen, antimikrobiellen Mitteln, Nährstoffen, Antioxidationsmitteln, H2-Antagonisten, Analgetika, antiviralen Mitteln, mukosal absorbierten pharmakologischen Mitteln und Mischungen davon, und zu weniger als 10 Gew.-% flüchtiges Lösungsmittel, das organischen oder silikonischen Ursprungs ist und das einen Siedepunkt von 200°C oder weniger bei 0,1 MPa (einer Atmosphäre Druck) aufweist.

AUSFÜHRLICHE BESCHREIBUNG DER ERFINDUNG
Alle hierin verwendeten Prozentzahlen und Verhältnisse beziehen sich auf das Gewicht der Gesamtzusammensetzung, und alle Messungen werden bei 25°C durchgeführt, sofern nicht anders angegeben. Sofern nicht anders angegeben, beruhen alle hierin aufgeführten Prozentzahlen, Verhältnisse und Konzentrationen von Bestandteilen auf der tatsächlichen Menge des Bestandteils und schließen keine Lösungsmittel, Füllstoffe oder anderen Materialien ein, die in im Handel erhältlichen Produkten mit dem Bestandteil kombiniert sein können.
Der Begriff „Mundpflegewirkstoff", wie hier verwendet, bezieht sich auf jede Zusammensetzung, die einen prophylaktischen, therapeutischen oder kosmetischen Nutzen entweder direkt innerhalb der Mundhöhle hat oder die über die Mundhöhle absorbiert wird, aber ihren primären Nutzen anderswo hat.
Der Begriff „Behandlung", wie hier verwendet, bezieht sich auf den Prozess des Auftragens einer Substanz auf die Mundhöhle, wobei die Substanz einen Mundpflegewirkstoff umfassen kann, aber nicht muss, so dass ein prophylaktischer, therapeutischer oder kosmetischer Nutzen erzielt wird.
Der Begriff „Mundhöhle", wie hierin genannt, bezieht sich auf den Hohlraum von den Lippen zum Kehldeckel. Die „harten Gewebe" umfassen Gewebe wie die Zähne und Zahnhalteapparat und dergleichen, und die „weichen Gewebe" umfassen Gewebe wie das Zahnfleisch, die Zunge, die Oberflächen der Mundhöhle und dergleichen. Innerhalb des Umfangs dieser Anmeldung sollten die harten und weichen Gewebe der Mundhöhle auch so verstanden werden, dass sie jegliche Vorrichtungen, die darin verwendet werden, umfassen, zum Beispiel Zahnprothesen, Teilprothesen, Spangen und dergleichen.
Der Begriff „substantiv", wie hier verwendet, versteht sich in der Bedeutung, dass ausreichende Mengen der Zusammensetzung in der Mundhöhle zurückgehalten werden, so dass sie entweder visuell oder fühlbar vom Verbraucher wahrgenommen werden können, nachdem ein gewisser Zeitraum vergangen ist. Eine Richtlinie für die erwartete In-vivo-Substantivität der Zusammensetzungen hierin kann durch ein In-vitro-Verfahren gemessen werden. Das Verfahren umfasst die Verwendung der standardgemäßen pharmazeutischen Zersetzungsvorrichtung, Erweka Modell ZT3-2, modifiziert für Gelanwendungen. Kurzum, ein 50 μm-Film der Grundzusammensetzung wird auf einem Mikroskop-Objektglas mit einer Zugstange gebildet. Das Objektglas mit der aufgetragenen Zusammensetzung wird kontinuierlich mit der Zeit in Testlösung getaucht und entnommen (künstlicher Speichel, 35°C); das Gewicht des Films wird in regelmäßigen Zeitintervallen aufgezeichnet. Substantive Zusammensetzungen sind als jene definiert, die mindestens 10%, vorzugsweise 20% und mehr bevorzugt 50% ihres ursprünglichen Nassgewichts nach Ablauf von 2 Stunden der Aussetzung an die Lösung, vorzugsweise nach Ablauf von 4 Stunden und mehr bevorzugt nach Ablauf von 6 Stunden behalten.
Wie hier verwendet, bedeutet der Ausdruck „sichere und wirksame Menge" eine Menge einer Verbindung, eines Bestandteils oder einer Zusammensetzung, die zum signifikanten Herbeiführen eines positiven Nutzens ausreicht, aber gering genug ist, um schwerwiegende Nebenwirkungen zu vermeiden, d. h. die ein angemessenes Nutzen-Risiko-Verhältnis im Rahmen vernünftiger medizinischer Beurteilung bereitstellt.
Der Begriff „nichtflüchtig", wie hier verwendet, bedeutet, dass das jeweilige Material einen sehr geringen oder keinen erheblichen Dampfdruck bei Umgebungsbedingungen, wie in der Technik gut bekannt und zu verstehen ist. Nichtflüchtiges Material hat auch generell einen Siedepunkt bei 0,1 MPa (einer Atmosphäre Druck) von mindestens 200°C, vorzugsweise 275°C und mehr bevorzugt mindestens 300°C. Außerdem bedeutet dieser Begriff, dass die Zusammensetzungen zu weniger als 10 Gew.-%, vorzugsweise weniger als 5 Gew.-% und mehr bevorzugt weniger als 2 Gew.-% ein flüchtiges Material umfassen. Wie hierin definiert, ist ein flüchtiges Material jedes Material mit einem Siedepunkt bei 0,1 MPa (einer Atmosphäre) von weniger als 200°C.
Viskositäten werden mit standardgemäßen Brookfield-Viskosimeter-Techniken bei Raumtemperatur, die Fachleuten bekannt sind, gemessen. Die Viskositäten der Endprodukte wurden bei 25°C mit einem Brookfield-Viskosimeter (Modell DV-II) mit einer Spindel D bei 1,05 rad/s (10 U/min) gemessen. Drei Ablesewerte wurden in Intervallen von 1 min aufgezeichnet, wobei der Durchschnitt als das Viskositätsmaß der Probe genommen wird.
Wirkstoffe und andere hierin geeignete Bestandteile können hierin nach ihrem kosmetischen und/oder therapeutischen Nutzen oder ihrer geforderten Wirkungsweise kategorisiert oder beschrieben werden. Es sei jedoch klargestellt, dass die Wirkstoffe und anderen hierin geeigneten Bestandteile in einigen Fällen mehr als einen kosmetischen und/oder therapeutischen Nutzen liefern oder mittels mehr als einer Wirkungsweise funktionieren können. Daher werden Klassifizierungen hierin der Einfachheit halber vorgenommen und sollen einen Bestandteil nicht auf die speziell angegebene Anwendung bzw. die aufgeführten Anwendungen beschränken.
Allgemeines Hintergrundmaterial zu Silikonen, einschließlich Abschnitten, die Silikonflüssigkeiten, -gummis und -harze sowie die Herstellung von Silikonen erörtern, sind in Encyclopaedia of Polymer Science and Engineering, Band 15, zweite Ausgabe, S. 204–308, John Wiley & Sons Inc., 1989 und Chemistry and Technology of Silicones, Walter Noll, Academic Press Inc, (Harcourt Brue Javanovich, Publishers, New York), 1968, S. 282–287 und 409–426, beide durch Bezugnahme hierin eingeschlossen, zu finden.
Die Elemente dieser Zusammensetzungen werden nachstehend ausführlicher beschrieben.
Silikonharze
Zusammensetzungen zum Gebrauch in der vorliegenden Erfindung umfassen von 0,5 Gew.-% bis 60 Gew.-%, vorzugsweise von 2 Gew.-% bis 50 Gew.-%, mehr bevorzugt von 10 Gew.-% bis 40 Gew.-% und am meisten bevorzugt von 15 Gew.-% bis 25 Gew.-% ein Silikonharz.
Hierin genannte Silikonharze sind stark vernetzte polymere Siloxansysteme. Die Vernetzung wird durch die Einbindung von trifunktionellen und tetrafunktionellen Silanen mit monofunktionellen oder difunktionellen Silanen oder beiden während der Herstellung des Silikonharzes eingeleitet. Wie auf dem Fachgebiet gut bekannt ist, variiert der Vernetzungsgrad, der erforderlich ist, um ein Silikonharz zu ergeben, je nach den spezifischen Silaneinheiten, die in das Silikonharz eingeschlossen sind. Im Allgemeinen gelten als Silikonharze Silikonmaterialien, die eine ausreichende Menge von trifunktionellen und tetrafunktionellen Siloxanmonomereinheiten (und somit einen ausreichenden Vernetzungsgrad) aufweisen, so dass sie zu einem starren oder harten Film trocknen. Das Verhältnis von Sauerstoffatomen zu Siliciumatomen bestimmt den Vernetzungsgrad in einem bestimmten Silikonmaterial. Silikonmaterialien, die mindestens etwa 1:1 Sauerstoffatome pro Siliciumatom aufweisen, sind hierin allgemein Silikonharze. Vorzugsweise ist das Verhältnis von Sauerstoff- zu Silikonatomen mindestens ungefähr 1,2:1,0. Typische Silane, die bei der Herstellung von Silikonharzen verwendet werden, sind die Monomethyl-, Dimethyl-, Monophenyl-, Diphenyl-, Methylphenyl-, Monovinyl- und Methylvinylchlorsilane und -tetrachlorsilane. Bevorzugte Harze sind die methyl-, ethyl- oder phenylsubstituierten Silikonharze. Im Handel erhältliche Silikonharze sind generell ungehärteter Form entweder als Pulver oder in einer gering viskosen flüchtigen oder vorzugsweise nichtflüchtigen Silikonflüssigkeit erhältlich. Es ist zum diesbezüglichen Gebrauch bevorzugt, dass die Silikonharze als Pulver oder als Harzmischung mit einem nichtflüchtigen Fluid bereitgestellt werden.
Silikonharze können anhand der Abkürzungsnomenklatur, die Fachleuten als „MDTQ"-Nomenklatur gut bekannt ist, bequem identifiziert werden. In diesem System wird das Silikon anhand der Gegenwart verschiedener Siloxanmonomereinheiten beschrieben, aus denen das Silikon zusammengesetzt ist. Kurz, das Symbol M bezeichnet die monofunktionelle Einheit ((CH₃)₃SiO)_0,5; D bezeichnet die difunktionelle Einheit (CH₃)₂SiO; T bezeichnet die trifunktionelle Einheit ((CH)₃SiO)_1,5; und Q bezeichnet die quadra- oder tetrafunktionelle Einheit SiO₂. Man beachte, dass infolge der Verarbeitung auch eine kleine Menge von bis zu ungefähr 5% Silanol- oder Alkoxyfunktionalitäten in der Harzstruktur vorhanden sein können. Hochstriche der Einheitssymbole, z. B. M', D', T', Q', bezeichnen Substituenten außer Methyl und müssen für jeden Fall speziell definiert werden. Typische alternative Substituenten schließen Gruppen wie Vinyl, Phenyl, Amino, Hydroxyl usw. ein. Die Molverhältnisse der verschiedenen Einheiten, entweder in Form von tiefgestellten Zahlen an den Symbolen, durch welche die Gesamtzahl jeder Einheitsart in dem Silikon angegeben wird, oder ein Durchschnitt davon, oder als spezifisch angegebene Verhältnisse in Verbindung mit dem Molekulargewicht, vervollständigen die Beschreibung des Silikonmaterials gemäß dem MDTQ-System. Höhere relative Molmengen von T, Q, T', Q' zu D, D', M, M' in einem Silikonharz deuten auf einen höheren Vernetzungsgrad hin. Wie zuvor erörtert, kann der allgemeine Vernetzungsgrad auch durch das Verhältnis von Sauerstoff zu Silicium angegeben werden.
Die zum diesbezüglichen Gebrauch bevorzugten Silikonharze sind MQ-, MT-, MTQ- und MDTQ-Harze; solche MQ-Harze sind in US-Patent Nr. 5,330,747 , Krysik, erteilt am 19. Juli 1994, offenbart. Somit ist der bevorzugte Silikonsubstituent Methyl. Besonders bevorzugt sind MQ-Harze, worin das M:Q-Verhältnis von 0,4 bis 0,8, vorzugsweise von 0,6 bis 0,7 ist. Die bevorzugten Silikonharze sind bei ungefähr 25°C und dem durchschnittlichen Molekulargewicht von 1,000 bis 10.000 fest. Die bevorzugten Harze sind in organischen Lösungsmitteln wie Toluol, Xylol, Isoparaffinen und Cyclosiloxanen und Mischungen davon löslich. Organosiloxanharze wie diese sind im Handel erhältlich, zum Beispiel SR 1000 und GE 1170-002, GE SS4230 und SS4267 von der General Electric Company und Wacker 803 und 804, erhältlich von Wacker Silicones corporation, Adrian, Michigan, USA.
Silikongummis
Zusammensetzungen zum Gebrauch in der vorliegenden Erfindung umfassen von 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-%, vorzugsweise von 1 Gew.-% bis 20 Gew.-%, mehr bevorzugt von 1 Gew.-% bis 10 Gew.-% und am meisten bevorzugt von 2 Gew.-% bis 7 Gew.-% einen Silikongummi.
„Silikongummi"-Materialien bezeichnen hochmolekulare Polydiorganosiloxane mit einer Viskosität bei 25°C von 0,5 m²/s (500.000 cSt) bis zu 50 m²/s (50.000.000 cSt). Die Viskosität des Materials kann mittels eines Glaskapillarviskosimeters gemessen werden, die in Dow Corning Corporate Test Method CTM004, 20. Juli 1970, dargelegt. Außerdem werden Silikongummis zum diesbezüglichen Gebrauch als Polydiorganosiloxane mit einem durchschnittlichen Molekulargewicht von mehr als 500.000 betrachtet.
Hierin geeignete Silikongummis sind Petrarch und anderen, einschließlich US-Patent Nr. 4,152,416 und Noll, Walter Chemistry and Technology of Silicones New York Academic Press 1968 beschrieben. Ebenso werden Silikongummis in verschiedenen Silikongummi-Produktdatenblättern von General Electric beschrieben.
Zu den zum diesbezüglichen Gebrauch am besten geeigneten Polysiloxangummis gehören jene, die durch die allgemeine Formel (I) dargestellt werden:
worin jedes R unabhängig substituiertes oder unsubstituiertes aliphatisches (z. B. Alkyl oder Alkenyl), Aryl, Alyloxy, Alkylaryl, Alkoxy, Alkylamino (z. B. Alkyl- oder Alkenylaminogruppen), Hydroxy oder Wasserstoff oder Kombinationen davon ist; und x eine ganze Zahl ist, die ausreicht, so dass der Gummi die gewünschte Viskosität aufweist.
Der Polysiloxangummi zum diesbezüglichen Gebrauch kann linear oder cyclisch sein. Lineare Polysiloxan sind von der Formel (I) oben beispielhaft erläutert. Kettenverzweigung kann ebenfalls verwendet werden. Zu cyclischen Polysiloxanen gehören jene, die durch die Formel (II) dargestellt werden:
worin R wie vorstehend definiert ist und n eine ganze Zahl ist, die ausreichend hoch ist, so dass der Gummi die gewünschte Viskosität aufweist, vorzugsweise von ungefähr bis ungefähr.
Die Substituenten auf der Siloxankette R können jede Struktur haben, solange die resultierenden Polysiloxane hydrophob sind, weder reizend, giftig noch anderweitig schädlich sind, wenn sie auf menschliche Zähne aufgetragen werden, in der Lage sind, auf menschlichen Zähnen angelagert zu werden, mit den anderen Bestandteilen der Zusammensetzung kompatibel sind und unter normalen Gebrauchs- und Lagerbedingungenen chemisch stabil sind.
Zu bevorzugten Alkyl- und Alkenylsubstituenten gehören C1-C5-Alkyle und -Alkenyle, mehr bevorzugt von C1-C4, am meisten bevorzugt von C1-C2. Die aliphatischen Abschnitte anderer alkyl-, alkenyl- oder alkinylhaltigen Gruppen (wie Alkoxy, Arylalkyl und Alkylamino) können gerad- oder verzweigtkettig sein und weisen vorzugsweise von 1 bis 5 Kohlenstoffatome, mehr bevorzugt von 1 bis 4 Kohlenstoffatome, noch mehr bevorzugt von 1 bis 3 Kohlenstoffatome und am meisten bevorzugt von 1 bis 2 Kohlenstoffatome auf. Wie oben erörtert, können die R-Substituenten hiervon auch Aminofunktionalitäten enthalten, z. B. Alkaminogruppen, die primäre, sekundäre oder tertiäre Amine oder quartäres Ammonium sein können. Diese schließen Mono-, Di-, Trialkylamino- und -alkoxyaminogruppen ein, worin die Kettenlänge des aliphatischen Abschnitts vorzugsweise wie oben beschrieben ist. Die R-Substituenten können auch mit anderen Gruppen substituiert sein, wie mit Halogenen (z. B. Chlorid, Fluorid und Bromid), halogenierten aliphatischen oder Arylgruppen und Hydroxy (z. B. hydroxysubstituierten aliphatischen Gruppen). Geeignete halogenierte R-Gruppen könnten zum Beispiel trihalogenierte (vorzugsweise Fluor-)Alkylgruppen, wie R1-C(F)₃, worin R1 C1-C3-Alkyl ist, einschließen. Bevorzugt sind methylsubstituierte Polyorganosiloxangummis und methylsubstituierte Polyorganosilanolgummis.
Arylhaltige Substituenten enthalten alicyclische und heterocyclische fünf- bis sechsgliedrige Arylringe und Substituenten, die kondensierte fünf- oder sechsgliedrige Ringe enthalten. Die Arylringe können selbst substituiert oder nicht substituiert sein. Die Substituenten schließen aliphatische Substituenten ein und können auch Alkoxysubstituenten, Acylsubstituenten, Ketone, Halogenide (z. B. Chlorid, Fluorid und Bromid), Amine usw. einschließen. Zu beispielhaften arylhaltigen Gruppen gehören substituierte und unsubstituierte Alkyl- oder Alkenylsubstiuenten, z. B. Allylphenyl, Methylphenyl, Ethylphenyl, Vinylphenyle, wie Styrenyl, und Phenylalkine (z. B. Phenyl-C2-C4-alkine). Heterocyclische Arylgruppen schließen Substituenten ein, die aus Furan, Imidazol, Pyrrol, Pyridin usw. abgeleitet werden. Kondensierte Arylringsubstituenten schließen zum Beispiel Naphthalen, Cumarin und Purin ein.
Spezielle Beispiele für bevorzugte Siloxangummis schließen Polydimethylsiloxan-Methylvinylsiloxan-Copolymer, Poly(dimethylsiloxan-Diphenyl-Methylvinylsiloxan-Copolymer und Mischungen davon ein. Die Sicherheit von Polydimethylsiloxanen zum Gebrauch in diesen verschiedenen Produkten ist gut dokumentiert. Siehe Rowe et al., Journal of Industrial Hygiene, 30: 332–352 (1948). Siehe auch Calandra et al., „ACS Polymer Preprints", 17: 1–4 (1976) und Kennedy et al., J. Toxicol. & Environmental Health, 1: 909–920 (1976). Ein stark bevorzugter Silikongummi ist SE30 von General Electric.
Für Zusammensetzungen zum diesbezüglichen Gebrauch ist es stark bevorzugt, dass das Gewichtsverhältnis zwischen dem Silikonharz und dem hochmolekularen Silikongummi im Bereich von 0,1:1 bis 9:1, vorzugsweise von 1:1 bis 7:1 und mehr bevorzugt von 1:1 bis 5:1 ist.
Silikonflüssigkeiten
Zusammensetzungen zum diesbezüglichen Gebrauch umfassen auch von 0,1 Gew.-% bis 95 Gew.-%, vorzugsweise von 5 Gew.-% bis 90 Gew.-%, mehr bevorzugt von 10 Gew.-% bis 85 Gew.-% eine nichtflüchtige Polysiloxanflüssigkeit mit einer Viskosität bei 25°C von 1E-6 m²/s (1 cSt) bis 0,001 m²/s (1000 cSt), vorzugsweise von 2E-6 m²/s (2 cSt) bis 0,0005 m²/s (500 cSt) und mehr bevorzugt von 5E-6 m²/s (5 cSt) bis 0,0004 m²/s (400 cSt).
Wie die Gummis können die Polysiloxanflüssigkeiten zum diesbezüglichen Gebrauch linear oder cyclisch sein. Sie können mit einer großen Vielfalt an Substituenten substituiert sein. Jeder Substituent, der bereits für die Siloxangummis vorstehend beschrieben ist, sollte auch als geeigneter Substituent für die Polysiloxanflüssigkeiten betrachtet werden. Zu bevorzugten Alkyl- und Alkenylsubstituenten gehören C1-C5-Alkyle und -Alkenyle, mehr bevorzugt von C1-C4, am meisten bevorzugt von C1-C2, und bevorzugte Arylsubstituenten sind alicyclische und heterocyclische fünf- und sechsgliedrige Arylringe. Zu stark bevorzugten Substituenten gehören Methyl-, Ethyl- und Phenylsubstituenten. Methyl ist der am meisten bevorzugte Substituent.
Zu geeigneten Polysiloxanflüssigkeiten gehören lineare Polysiloxanpolymere, wie Dimethicon und andere gering viskose Analoge der Polysiloxanmaterialien, vorzugsweise mit einer Viskosität bei 25°C von 0,0002 m²/s (200 cSt) oder weniger, und Cyclomethicon und andere cyclische Siloxane, zum Beispiel mit einer Viskosität bei 25°C von 0,0002 m²/s (200 cSt) oder weniger. Im Handel erhältliche Beispiele für Materialien, die zum diesbezüglichen Gebrauch geeignet sind, gehören Fluide der DC200-Reihe von Dow Corning und die AK-Fluid-Reihe von Wacker Silicones.
Es ist bevorzugt, dass für Zusammensetzungen zum diesbezüglichen Gebrauch das Gewichtsverhältnis zwischen der gering viskosen Polysiloxanflüssigkeit und dem hochviskosen Polysiloxangummi im Bereich von 0,1:1 bis 20:1, vorzugsweise von 1:1 bis 10:1 und mehr bevorzugt von 2:1 bis 8:1 und noch mehr bevorzugt von 2:1 bis 5:1 ist.
Mundpflegewirkstoffe
Gemäß einem ersten Gesichtspunkt der Erfindung umfassen die Zusammensetzungen hierin von 0,01 Gew.-% bis 50 Gew.-%, vorzugsweise von 0,01 Gew.-% bis 20 Gew.-%, mehr bevorzugt von 0,01 Gew.-% bis 10 Gew.-% einen Mundpflegewirkstoff, ausgewählt aus zahnfarbemodifizierenden Substanzen, Antizahnsteinmitteln, Antizahnbelagmitteln, Fluoridionenquellen, antimikrobiellen Mitteln, Nährstoffen, Antioxidationsmitteln, H2-Antagonisten, Analgetika, antiviralen Mitteln, mukosal absorbierten pharmakologischen Mitteln und Mischungen davon. Die Mundpflegewirkstoffe enthalten vorzugsweise einen Wirkstoff in einer Konzentration, in der bei direktem Gebrauch der vom Träger erwünschten Nutzen ohne Schädigung der Mundoberfläche, auf die er aufgetragen wird, gefördert wird.
Die Mundpflegezusammensetzungen oder -substanzen der vorliegenden Erfindung können viele bereits im Stand der Technik erläuterten Wirkstoffe enthalten. Die folgende ist eine nicht einschränkende Liste von Mundpflegewirkstoffen, die in der vorliegenden Erfindung verwendet werden können.

1. Zahnfarbemodifizierende Substanzen Zahnfarbemodifizierende Substanzen können unter den Mundpflegewirkstoffen, die in der vorliegenden Erfindung geeignet sind, in Betracht gezogen werden. Diese Substanzen sind zum Modifizieren der Farbe der Zähne geeignet, um den Verbraucher zufrieden zu stellen. Diese Substanzen könnten Teilchen sein, die, wenn sie auf die Zahnoberfläche aufgetragen werden, diese Oberfläche hinsichtlich der Absorption und/oder der Reflektion von Licht verändern. Solche Teilchen stellen einen Vorteil für das Aussehen bereit, wenn ein Film, der solche Teilchen enthält, auf die Oberflächen von einem Zahn oder Zähnen aufgetragen wird. Dieser Vorteil kann auch anhalten, bis der Film erodiert ist oder entfernt wurde, wobei zum Beispiel eine melierte oder gleichmäßig aussehende Zahnoberfläche präsentiert wird.

Zu Teilchen, die in der vorliegenden Erfindung am besten geeignet sind, gehören Pigmente und Farbmittel, die routinemäßig auf dem Gebiet der Kosmetik verwendet werden. Es gibt keine speziellen Einschränkungen hinsichtlich des in den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung verwendeten Pigments und/oder Farbmittels, außer der Einschränkung der Wirkung, die es hinsichtlich der Lichtquelle auf den Zahnoberflächen hat. Pigmente und Farbmittel schließen anorganische weiße Pigmente, anorganische farbige Pigmente, Perlmittel, Füllmittelpulver und dergleichen ein; siehe die japanische veröffentlichte Patentanmeldung Kokai Nr. 9 [1997]-100215 , veröffentlicht am 15. April 1997. Spezielle Beispiele sind ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus Talk, Glimmer, Magnesiumcarbonat, Calciumcarbonat, Magnesiumsilicat, Aluminiummagnesiumcarbonat, Silica, Titandioxid, Zinkoxid, rotem Eisenoxid, braunem Eisenoxid, gelbem Eisenoxid, schwarzem Eisenoxid, Eisen(III)-ammoniumferrocyanid, Manganviolett, Ultramarin, Nylonpulver, Polyethylenpulver, Methacrylatpulver, Polystyrolpulver, Seidenpulver, kristalliner Cellulose, Stärke, titaniertem Glimmer, Eisenoxid-Titan-Glimmer, Bismutoxychlorid und Mischungen davon. Am meisten bevorzugt sind diejenigen, die ausgewählt sind aus der Gruppe, bestehend aus Titandioxid, Bismutoxychlorid, Zinkoxid und Mischungen davon. Pigmente, die generell als sicher angesehen werden, sind im CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, 3. Ausgabe, Cosmetic and Fragrances Association Inc., Washington DC (1982), USA, aufgeführt.
Die Pigmente werden in der Regel als Trübungsmittel und Farbmittel verwendet. Diese Pigmente können als behandelte Teilchen oder als die Rohpigmente selbst verwendet werden. Typische Pigmentkonzentrationen werden für die spezielle Wirkung ausgewählt, die für den Verbraucher wünschenswert ist. Für Zähne, die besonders dunkel oder verfärbt sind, würde man zum Beispiel üblicherweise Pigmente in ausreichender Menge verwenden, um die Zähne aufzuhellen. Andererseits können dort, wo einzelne Zähne oder Flecken auf den Zähnen heller sind als auf anderen Zähnen, Pigmente zum Verdunkeln der Zähne nützlich sein. Die Konzentrationen von Pigmenten und Farbmitteln werden generell im Bereich von ungefähr 0,05 Gew.-% bis ungefähr 20 Gew.-%, vorzugsweise von ungefähr 0,1 Gew.-% bis ungefähr 15 Gew.-% und am meisten bevorzugt von ungefähr 0,25 Gew.-% bis ungefähr 10 Gew.-% der Zusammensetzung verwendet. Es ist stark bevorzugt, dass, wenn eine Zusammensetzung zum diesbezüglichen Gebrauch ein Pigment umfasst, diese zusätzlich einen weiteren Mundpflegewirkstoff umfasst.
Zusammensetzungen zum diesbezüglichen Gebrauch können auch Materialien umfassen, die innerliche oder äußerliche Flecken auf oder in Zahnoberflächen entfernen oder bleichen. Solche Substanzen sind ausgewählt aus der Gruppe, bestehend aus den Peroxiden, Metallchloriten, Perboraten, Percarbonaten, Peroxysäuren, Persulfaten und Kombinationen davon. Zu geeigneten Peroxidverbindungen gehören Wasserstoffperoxid, Harnstoffperoxid, Calciumperoxid, Carbamidperoxid und Mischungen davon. Am meisten bevorzugt wird Carbamidperoxid. Zu den geeigneten Metallchloriten gehören Kalziumchlorit, Bariumchlorit, Magnesiumchlorit, Lithiumchlorit, Natriumchlorit und Kaliumchlorit. Zusätzliche Bleichsubstanzen können Hypochlorit und Chlordioxid sein. Am meisten bevorzugt wird Natriumchlorit. Ein bevorzugtes Percarbonat ist Natriumpercarbonat. Bevorzugte Persulfate sind Oxone. Die Konzentration dieser Substanzen ist abhängig von dem verfügbaren Sauerstoff bzw. Chlor, das das Molekül bereitzustellen in der Lage ist, um den Flecken zu bleichen. Diese Konzentration wird generell in Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung in Konzentrationen von ungefähr 0,1% bis ungefähr 35%, vorzugsweise von ungefähr 1% bis ungefähr 25% und am meisten bevorzugt von ungefähr 5% bis ungefähr 10% der Zusammensetzung verwendet.

2. Antizahnsteinmittel Antizahnsteinmittel, die zum Gebrauch in Zahnpflegeprodukten bekannt sind, schließen Phosphate ein. Zu Phosphaten gehören Pyrophosphate, Polyphosphate, Polyphosphonate und Mischungen davon. Pyrophosphate gehören zu den besten, die zum Gebrauch in Zahnpflegeprodukten bekannt sind, jedoch sind auch Polyphosphate als in den Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung sehr geeignet angesehen. Zu den in den vorliegenden Zusammensetzungen geeigneten Pyrophosphatsalzen gehören Dialkalimetallpyrophosphatsalze, Tetraalkalimetallpyrophosphatsalze und Mischungen davon. Dinatriumdihydrogenpyrophosphat (Na₂H₂P₂O₇), Tetranatriumpyrophosphat (Na₄P₂O₇) und Tetrakaliumpyrophosphat (K₄P₂O₇) und Mischungen davon in ihren nicht hydratisierten sowie hydratisierten Formen sind die bevorzugten Arten. Wenngleich jedes der oben genannten Pyrophosphatsalze verwendet werden kann, wird das Tetranatrium-Pyrophosphatsalz bevorzugt. Beispielsweise werden auch Natriumpolyphosphate und Triethanolamin-Polyphosphate bevorzugt.

Die Pyrophosphatsalze sind ausführlicher in Kirk/Othmer, Encyclopeadia of Chemical Technology, 3. Ausgabe, Band 17, Wiley Interscience Publishers (1982), beschrieben. Zu zusätzlichen Antizahnsteinmitteln gehören Pyrophosphate oder Polyphosphate, offenbart in US-Patent Nr. 4,590,066 , erteilt an Parran & Sakkab am 20. Mai 1986; Polyacrylate und andere Polycarboxylate, wie jene, die in US-Patent Nr. 3,429,963 , erteilt an Shedlovsky am 25. Februar 1969, und US-Patent Nr. 4,304,766 , erteilt an Chang am 8. Dezember 1981, und US-Patent Nr. 4,661,341 , erteilt an Benedict und Sunberg am 28. April 1987, offenbart sind; Polyepoxysuccinate, wie jene, die in US-Patent Nr. 4,846,650 , erteilt an Benedict, Bush und Sunberg am 11. Juli 1989, offenbart sind; Ethylendiamintetraessigsäure, wie im britischen Patent Nr. 490,384 vom 15. Februar 1937 offenbart; Nitrilotriessigsäure und verwandte Verbindungen, wie in US-Patent Nr. 3,678,154 , erteilt an Widder & Briner am 18. Juli 1972, offenbart; Polyphosphonate, wie in US-Patent Nr. 3,737,533 , erteilt an Francis am 5. Juni 1973, US-Patent Nr. 3,988,443 , erteilt an Ploger, Schmidt-Dunker und Gloxhuber am 26. Oktober 1976, und US-Patent Nr. 4,877,603 , erteilt an Degenhardt und Kozikowski am 31. Oktober 1989, offenbart. Zu Antizahnstein-Phosphaten gehören Kalium- und Natriumpyrophosphate; Natriumtripolyphosphat; Diphosphonate, wie Ethan-1-hydroxy-1,1-diphosphonat, 1-Azacycloheptan-1,1-diphosphonat und lineare Alkyldiphosphonate; lineare Carbonsäuren; und Natriumzinkcitrat und andere lösliche Zinksalze.
Bevorzugte Polyphosphate sind jene mit einer Kettenlänge von drei oder mehr, besonders jene mit einer Kettenlänge von etwa vier oder mehr Phosphatmolekülen, einschließlich Tetrapolyphosphat und Hexametaphosphat unter anderen. Polyphosphate, die größer sind als Tetrapolyphosphat, treten gewöhnlich als amorphe glasige Substanzen auf. In dieser Erfindung bevorzugt sind die linearen „glasigen" Polyphosphate mit der Formel: XO(XPO₃)_nX worin X Natrium, Kalium oder Wasserstoff ist und der Durchschnitt von n von ungefähr 6 bis ungefähr 125 ist. Am meisten bevorzugt ist ein teilchenförmiges Natriumpolyphosphat mit einer durchschnittlichen Kettenlänge von ungefähr 10 bis ungefähr 30, vorzugsweise von ungefähr 15 bis 25, mehr bevorzugt von ungefähr 21 bis ungefähr 23. Solche Polyphosphate werden von FMC Corporation hergestellt und sind im Handel als Sodaphos (n ≈ 6), Hexaphos (n ≈ 13) und Glass H (n ≈ 21) bekannt. Hexaphos und Glass H werden bevorzugt, wobei Glass H das am meisten bevorzugte Polyphosphat ist. Diese Polyphosphate können allein oder in einer Kombination davon verwendet werden.
Zu Mitteln, die anstelle von oder in Kombination mit dem Pyrophosphatsalz verwendet werden können, gehören solche bekannten Materialien wie synthetische anionische Polymere, einschließlich Polyacrylaten und Copolymeren von Maleinsäureanhydrid oder -säure und Methylvinylether (z. B. Gantrez), zum Beispiel in US-Patent Nr. 4,627,977 an Gaffer et al. beschrieben; sowie z. B. Polyaminopropansulfonsäure (AMPS), Zinkcitrattrihydrat, Polyphosphate (z. B. Tripolyphosphat; Hexametaphosphat), Diphosphonate (z. B. EHDP; AHP), Polypeptide (wie Polyasparagin- und Polyglutaminsäure) und Mischungen davon.

3. Antizahnbelagmittel Antizahnbelagmittel sind jegliche Substanzen, die die Ansammlung von bakteriellen Ablagerungen auf den Oberflächen der Mundhöhle hemmen. Zu Beispielen gehören Xylit und andere antimikrobielle Mittel.
4. Fluoridionenquelle Fluoridionenquellen sind zum Gebrauch in Mundpflegezusammensetzungen als Antikariesmittel gut bekannt. Eine ganze Reihe von Mundpflegezusammensetzungen verwendet Fluoridionen für diesen Zweck, insbesondere Zahncremes. Zu Patenten, die solche Zahnpasten offenbaren, gehören US-Patent Nr. 3,538,230 , 3. Nov. 1970, erteilt an Pader et al.; US-Patent Nr.3,689,637 , 5. September 1972 an Pader; US-Patent Nr. 3,711,604 , 16. Januar 1973 an Colodney et al.; US-Patent Nr. 3,911,104 , 7. Oktober 1975 an Harrison; US-Patent Nr. 3,935,306 , 26. Januar 1976 an Roberts et al.; und US-Patent Nr. 4,040,858 , 9. August 1977 an Wasson.

Das Auftragen von Fluoridionen auf den Zahnschmelz dient dazu, den Zahn gegen Fäulnis zu schützen. Eine Reihe Fluoridionen bereitstellender Materialien können als Quelle für lösliches Fluorid in den vorliegenden Zusammensetzungen verwendet werden. Beispiele geeigneter Fluoridionen bereitstellender Materialien sind in US-Patent Nr. 3,535,421 , 20. Oktober 1970, erteilt an Briner et al., und US-Patent Nr. 3,678,154 , 18. Juli 1972, erteilt an Widder et al., zu finden. Zu bevorzugten Fluoridionenquellen zum diesbezüglichen Gebrauch gehören Natriumfluorid, Kaliumfluorid, Zinn(II)-fluorid, Ammoniumfluorid und Mischungen davon. Natriumfluorid wird besonders bevorzugt. Vorzugsweise stellt die vorliegende Zusammensetzung von ungefähr 50 ppm bis ungefähr 10.000 ppm, mehr bevorzugt von ungefähr 100 ppm bis ungefähr 3000 ppm Fluoridionen in den Zusammensetzungen bereit, die die Zahnoberflächen berühren, wenn sie mit dem Abgabesystem der vorliegenden Erfindung verwendet werden.

5. Antimikrobielle Mittel Antimikrobielle Mittel können in den Mundpflegezusammensetzungen oder -substanzen der vorliegenden Erfindung ebenfalls vorhanden sein. Solche Mittel können, ohne jedoch darauf beschränkt zu sein, 5-Chlor-2-(2,4-dichlorphenoxy)-phenol, allgemein als Triclosan bezeichnet und im Merck Index, 11. Ausgabe, (1989), S. 1529 (Eintrag Nr. 9573), in US-Patent Nr. 3,506,720 und in der europäischen Patentanmeldung Nr. 0,251,591 von Beecham Group, Plc, veröffentlicht am 7. Januar 1988; Phthalsäure und deren Salze, einschließlich, jedoch nicht beschränkt auf jene, die in US-Patent Nr. 4,994,262 , veröffentlicht am 19. Februar 1991, offenbart sind, vorzugsweise Magnesiummonokaliumphthalat, Chlorhexidin (Merck Index, Nr. 2090); Alexidin (Merck Index, Nr. 222); Hexetidin (Merck Index, Nr. 4624); Sanguinarin (Merck Index, Nr. 8320); Benzalkoniumchlorid (Merck Index, Nr. 1066); Salicylanilid (Merck Index, Nr. 8299); Domiphenbromid (Merck Index, Nr. 3411); Cetylpyridiniumchlorid (CPC) (Merck Index, Nr. 2024); Tetradecylpyridiniumchlorid (TPC); N-Tetradecyl-4-ethylpyridiniumchlorid (TDEPC); Octenifin; Delmopinol; Octapinol; und andere Piperidinderivate; Nicinzubereitungen; Zink-/Zinn(II)-Ionenmittel; Antibiotika, wie Augmentin, Amoxicillin, Tetracyclin, Doxycyclin, Minocyclin und Metronidazol; und Analoge und Salze der Vorstehenden; etherische Öle, einschließlich Thymol, Geraniol, Carvacrol, Citral, Hinokitiol, Eucalyptol, Catechin (besonders 4-Allylcatechin) und Mischungen davon; Methylsalicylat; Wasserstoffperoxid; Metallsalze von Chlorit und Mischungen aller Vorstehenden einschließen.
6. Nährstoffe Nährstoffe können das Befinden der Mundhöhle verbessern und können den Mundpflegezusammensetzungen oder -substanzen der vorliegenden Erfindung beigeügt werden. Zu Nährstoffen gehören Mineralstoffe, Vitamine, orale Nahrungsergänzungsmittel, enterale Nahrungsergänzungsmittel, herbale Ergänzungsmittel, natürliche Extrakte und Mischungen davon.

Zu den Mineralien, die der Zusammensetzung der vorliegenden Erfindung beigemischt werden können, gehören Calcium, Phosphor, Fluorid, Zink, Mangan, Kalium und Mischungen davon. Diese Mineralstoffe sind in Drug Facts and Comparisons (Medikamenteninformationsservice als Loseblattsammlung), Wolters Kluer Company, St Louis, Mo., USA, ^©1997, S. 10–17, offenbart.
Vitamine können zusammen mit Mineralien oder separat beigemischt werden. Zu den Vitaminen gehören Vitamin C und D, Thiamin, Riboflavin, Calciumpantothenat, Niacin, Folsäure, Nicotinamid, Pyridoxin, Cyanocobalamin, Para-Aminobenzoesäure, Bioflavonoid und Mischungen davon. Solche Vitamine sind in Drug Facts and Comparisons (Medikamenteninformationsservice als Loseblattsammlung), Wolters Kluer Company, St Louis, Mo., USA, ^©1997, S. 3–10, offenbart.
Orale Nahrungsergänzungsmittel schließen Aminosäuren, Lipotropika, Fischöl, Coenzym Q10 und Mischungen davon ein, wie in Drug Facts and Comparisons (Medikamenteninformationsservice als Loseblattsammlung), Wolters Kluer Company, St Louis, Mo., USA, ^©1997, S. 54–54e, offenbart. Zu den Aminosäuren gehören, ohne jedoch darauf beschränkt zu sein, L-Tryptophan, L-Lysin, Methionin, Threonin, Levocarnitin oder L-Carnitin und Mischungen davon. Zu Lipotropika gehören, ohne jedoch darauf beschränkt zu sein, Cholin, Inosit, Betain, Linolsäure, Linolensäure und Mischungen davon. Fischöl enthält große Mengen von mehrfach ungesättigten Omega-3-(N-3-)Fettsäuren, Eicosapentaensäure und Docosahexaensäure.
Zu den enteralen Nahrungsergänzungsmitteln gehören, ohne jedoch darauf beschränkt zu sein, Proteinprodukte, Glucosepolymere, Maisöl, Safloröl, mittelkettige Triglyceride, wie in Drug Facts and Comparisons (Medikamenteninformationsservice als Loseblattsammlung), Wolters Kluer Company, St Louis, Mo., USA, ^©1997, S. 55–57, offenbart.

7. Antioxidationsmittel Antioxidationsmittel werden generell als in solchen Zusammensetzungen wie denen der vorliegenden Erfindung geeignet betrachtet. Antioxidationsmittel sind in Schriften wie Cadenas und Packer, The Handbook of Antioxidants, ^© 1996 von Marcel Dekker, Inc., offenbart. Zu Antioxidationsmitteln, die in die Mundpflegezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung einbezogen werden können, gehören, ohne jedoch darauf beschränkt zu sein, Vitamin E, Ascorbinsäure, Harnsäure, Carotinoide, Vitamin A, Flavenoide und Polyphenole, herbale Antioxidationsmittel, Melatonin, Aminoindole, Liponsäuren und Mischungen davon.
8. H2-Antagonisten Histamin-2 (H-2 oder H2) empfangende Antagonistenverbindungen (H2-Antagonisten) können in den Mundpflegezusammensetzungen der vorliegenden Erfindung verwendet werden. Wie hier verwendet, sind selektive H2-Antagonisten Verbindungen, die H2-Rezeptoren blockieren, aber keine bedeutende Aktivität bei der Blockierung der Histamin-1-(H1-)Rezeptoren aufweisen.

Selektive H2-Antagonisten stimulieren die Kontraktion weicher Muskeln von verschiedenen Organen, wie Darm und Bronchien; dieser Effekt kann durch geringe Konzentrationen von Mepyramin – einem typischen antihistaminischen Medikament, unterdrückt werden. Die pharmakologischen Rezeptoren, die bei diesen mepyraminempfindlichen Histaminreaktionen beteiligt sind, sind als H1-Rezeptoren definiert worden (Ash, A.S.F & Schild H.O, Brit. J. Pharmacol. Chem. 1966, Bd. 27, S. 427). Histamin stimuliert auch die Sekretion von Säure durch den Magen (Loew ER & Chickering O, Proc. Soc. Exp. Biol. Med., 1941, Bd. 48, S. 65), erhöht die Herzfrequenz (Trendelenburg U J. Pharmacol. 1960, Bd. 130 S. 450) und Hemmt Kontraktionen im Rattenuterus (Dews PB & Graham JDP, Brit. J. Pharmacol. Chem., 1946, Bd. 1, S. 278); diese Aktionen können nicht von Mepyramin und verwandten Medikamenten antagonisiert werden. Die H2-Antagonisten, die in Mundpflegezusammensetzungen oder -substanzen geeignet sind, sind solche, die die bei mepyraminunempfindlichen, Nicht-H1-(H2-)Histaminreaktionen involvierten Rezeptoren blockieren, jedoch nicht die bei mepyraminempfindlichen Histaminreaktionen involvierten Rezeptoren.
Selektive H2-Antagonisten sind jene Verbindungen, die wegen ihrer Leistung bei klassischen vorklinischen Testreihen der H2-Antagonistenfunktion als H2-Antagonisten bestimmt wurden. Selektive H2-Antagonisten werden als Verbindungen identifiziert, bei denen demonstriert werden kann, dass sie als kompetitive oder nichtkompetitive Hemmstoffe von durch Histamin hervorgerufenen Wirkungen in den Testmodellen, die spezifisch auf die H2-Rezeptorfunktion ausgerichtet sind, fungieren, aber keine signifikanten Aktivität als Histaminantagonist in den von der H1-Rezeptorfunktion abhängigen Testmodellen aufweisen. Speziell schließt dies Verbindungen ein, die wie von Black JW, Duncan WAM, Durant CJ, Ganelline CR & Parsons EM, „Definitions and Antagonism of Histamine H2-Receptors", Nature 1972, Bd. 236, S. 385–390 beschrieben, als H2-Antagonisten eingestuft werden würden, wenn sie wie von Black beschrieben durch Testen mit dem In-vitro-Nachweisverfahren der spontan schlagenden rechten Vorhöfe bei Meerschweinen und dem In-vivo-Nachweisverfahren der Magensäuresekretion bei Ratten beurteilt werden, denen es offensichtlich jedoch an insignifikanter H1-Antagonistenaktivität im Vergleich zu H2-Antagonistenaktivität mangelt, wenn sie wie von Black beschrieben mit entweder dem In-vitro-Nachweisverfahren der Krummdarmkontraktion bei Meerschweinen oder dem In-vivo-Nachweisverfahren der Magenmuskelkontraktion bei Ratten beurteilt werden. Die vorzugsweise auszuwählenden H-2 Antagonisten demonstrieren keine signifikante H-1-Aktivität bei normalen Dosierungen der oben genannten H-1-Testverfahren. Eine typische Dosierung ist die niedrigste Dosierung, bei der eine Histaminhemmung von 90% und vorzugsweise eine Histaminhemmung von 99% in den oben genannten H-2-Testverfahren erreicht werden.
Selektive H2-Antagonisten schließen Verbindungen ein, die die vorstehenden Kriterien erfüllen und die in den US-Patenten Nr. 5,294,433 und 5,364,616 , Singer et al., erteilt am 15. März 1994 bzw. 15. November 1994 und an Procter & Gamble übertragen, offenbart sind, wobei der selektive H2-Antagonist ausgewählt ist aus der Gruppe, bestehend aus Cimetidin, Etintidin, Ranitidin, ICIA-5165, Tiotidin, ORF-17578, Lupitidin, Donetidin, Famotidin, Roxatidin, Pifatidin, Lamtidin, BL-6548, BMY-25271, Zaltidin, Nizatidin, Mifentidin, BMY-52368, SKF-94482, BL-6341A, ICI-162846, Ramixotidin, Wy-45727, SR-58042, BMY-25405, Loxtidin, DA-4634, Bisfentidin, Sufotidin, Ebrotidin, HE-30-256, D-16637, FRG-8813, FRG-8701, Impromidin, L-643728 und HB-408.4. Besonders bevorzugt ist Cimetidin (SKF-92334), N-Cyano-N'-methyl-N''-(2-(((5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl)thio)ethyl)guanidin:
Cimetidin ist auch im Merck Index, 11. Ausgabe (1989), S. 354 (Eintrag Nr. 2279) und Physicians' Desk Reference, 46. Ausgabe (1992), S. 2228 offenbart. Verwandte bevorzugte H2-Antagonisten schließen Burimamid und Metiamid ein.
9. Analgetika Schmerzmittel oder Desensibilisierungsmittel können in den Mundpflegezusammensetzungen oder -substanzen der vorliegenden Erfindung ebenfalls vorhanden sein. Zu solchen Wirkstoffen gehören, nicht ausschließlich, Strontiumchlorid, Kaliumnitrat, natürliche Kräuter wie Galläpfel, Haselwurz, Cubebin, Galgant, Helmkraut, Liangmianzhen, Baizhi etc. Zu Analgetika gehören auch die entzündungshemmenden Mittel. Zu derartigen Wirkstoffen gehören, ohne jedoch darauf beschränkt zu sein, nichtsteroidale, entzündungshemmende Mittel oder NSAID, wie Ketorolac, Flurbiprofen, Ibuprofen, Naproxen, Indomethacin, Aspirin, Ketoprofen, Piroxicam und Meclofenaminsäure. Die Verwendung von NSAID, wie Ketorolac, wird in US-Patent Nr. 5,626,838 , erteilt am 6. Mai 1997, beansprucht. Darin offenbart sind Verfahren zu Vorbeugung und/oder Behandlung primärer und erneut auftretender Schuppenzellenkarzinome der Mundhöhle oder des Mundrachens durch örtliche Verabreichung einer wirksamen Menge eines NSAID an die Mundhöhle oder den Mundrachen.

10. Antivirale Mittel Antivirale Wirkstoffe, die in der vorliegenden Zusammensetzung geeignet sind, schließen alle bekannten Wirkstoffe ein, die routinemäßig zum Behandeln viraler Infektionen verwendet werden. Solche antiviralen Wirkstoffe sind in Drug Facts and Comparisons (Medikamenteninformationsservice als Loseblattsammlung), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo, USA ^©1997, S. 402(a)–407(z), offenbart. Zu speziellen Beispielen gehören antivirale Wirkstoffe, die in US-Patent Nr. 5,747,070 , erteilt am 5. Mai 1998 an Satyanarayana Majeti, offenbart sind. Das Patent offenbart für die Kontrolle von Viren die Anwendung von Stannosalze Zinn(II)-salzen. Zinn(II)-salze und andere antivirale Wirkstoffe werden detailliert bei Kirk & Othmer, Encyclopedia of Chemical Technology, 3. Auflage, Band 23, Wiley Interscience Publishers (1982), S. 42–71, beschrieben. Die Zinn(II)-salze, die in der vorliegenden Erfindung verwendet werden können, schließen organische Zinn(II)-carboxylate und anorganische Zinn(II)-halogenide ein. Obwohl Zinn(II)-fluorid verwendet werden kann, wird es in der Regel nur in Kombination mit einem anderen Zinn(II)-halogenid oder einem oder mehreren Zinn(II)-carboxylaten oder anderen therapeutischen Mitteln verwendet.
11. Mukosal absorbierte pharmakologische Mittel Hustenmittel sind Wirkstoffe, die zum Stoppen unkontrollierbarer Hustenanfälle besonders geeignet sind. Zu Hustenmitteln, die in der vorliegenden Erfindung geeignet sind, gehört, ohne darauf beschränkt zu sein, die Gruppe, bestehend aus Codein, Dextromethorphan, Dextrorphan, Diphenhydramin, Hydrocodon, Noscapin, Oxycodon, Pentoxyverin, Pholcodin und Mischungen davon. Von diesen Hustenmitteln ist Dextromethorphan bevorzugt. Sichere und wirksame Mengen anderer Husten/Erkältungsmedikamentenwirkstoffe können in solchen dextromethorphanhaltigen Zusammensetzungen enthalten sein. Besonders nützlich sind die Wirkstoffe, die für Absorption durch die Schleimhautgewebe geeignet sind, wie in J. G. Hardman, The Pharmacologic Basis of Therapeutics, neunte Ausgabe, McGraw-Hill, New York 1995, beschrieben. Zu anderen Wirkstoffen, die durch die Schleimhautmembran absorbiert werden, gehören Antihistaminika; nichtberuhigende Antihistaminika; Abschwellmittel; Hustenlöser; Schleimlöser, Analgetika, fiebersenkende entzündungshemmende Mittel, lokale Betäubungsmittel und Mischungen davon. Als solche können diese Wirkstoffe auch in Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung einbezogen werden.

Andere Bestandteile
Zusätzlich können diese Mundpflegeprodukte eine Reihe von nicht wesentlichen fakultativen Bestandteilen enthalten, die dazu geeignet sind, solche Zusammensetzungen akzeptabler zu machen. Solche herkömmlichen fakultativen Bestandteile sind Fachleuten gut bekannt, z. B. Konservierungsstoffe, wie Benzylalkohol, Methylparaben, Propylparaben und Imidazolindinylharnstoff; kationische Tenside, wie Cetyltrimethylammoniumchlorid, Lauryltrimethyl ammoniumchlorid, Tricetylmethylammoniumchlorid und Di(teilweise gehärteter Talg)dimethylammoniumchlorid; Verdickungsmittel und Viskositätsregler, wie Diethanolamid von langkettiger Fettsäure (z. B. PEG-3-Lauramid), Blockpolymere von Ethylenoxid und Propylenoxid, wie Pluronic F88, erhältlich von BASF Wyandotte, Natriumchlorid, Natriumsulfat, Polyvinylalkohol und Ethylalkohol; pH-Regler und Puffermittel, wie Citronensäure, Bernsteinsäure, Phosphorsäure, Natriumhydroxid, Natriumcarbonat usw.; Süßungsmittel; Geschmacksstoffe, wie Pfefferminzöl, Sassafrasöl, Gewürznelkenblütenöl, Pfefferminze, Menthol, Anethol, Thymol, Methylsalicylat, Eucalyptol, Kassia, 1-Menthylacetat, Salbei, Eugenol, Petersilienöl, Oxanon, Moosbeerenöl, alpha-Irison, Öl der Grünen Minze, Majoran, Zitrone, Orange, Propenylguaethol, Zimt und Mischungen davon; Duftstoffe; Farbstoffe; und Komplexbildner, wie Dinatriumethylendiamintetraacetat. Solche Mittel werden generell einzeln in einer Konzentration von ungefähr 0,001 Gew.-% bis ungefähr 10 Gew.-%, vorzugsweise von ungefähr 0,5 Gew.-% bis ungefähr 5,0 Gew.-% der Zusammensetzung verwendet.
Zusammensetzungen zum diesbezüglichen Gebrauch umfassen zu weniger als 10 Gew.-%, vorzugsweise weniger als 5 Gew.-% und mehr bevorzugt weniger als 2 Gew.-% flüchtige Lösungsmittel. Wie hierin definiert, beziehen sich flüchtige Lösungsmittel auf jedes Material organischen oder silikonischen Ursprungs, das einen Siedepunkt von 200°C oder weniger bei 0,1 MPa (einer Atmosphäre Druck) hat.
Außerdem wird beabsichtigt, dass Zusammensetzungen zum diesbezüglichen Gebrauch ohne die Notwendigkeit nach Härtung, entweder Heißhärtung oder Kalthärtung, verwendet werden. So ist es beabsichtigt, dass Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung allein und ohne zusätzliche Härtungsmittel verwendet werden.
Für alle Gesichtspunkte dieser Erfindung ist es bevorzugt, dass die Zusammensetzungen eine Viskosität von ungefähr 2 Pa·s bis ungefähr 500 Pa·s, vorzugsweise von ungefähr 5 Pa·s bis ungefähr 300 Pa·s und mehr bevorzugt von ungefähr 10 Pa·s bis ungefähr 250 Pa·s haben.
Rheologiemodifikationsmittel
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung können wahlweise einen Rheologiemodifizierer umfassen, der die Absetzung und Trennung von Bestandteilen hemmt oder das Absetzen auf eine Weise steuert, die die Redispersion erleichtert und rheologische Fließeigenschaften steuern kann. Zu geeigneten Rheologiemodifizierern hierin gehören organmodifizierte Tonerden, Silicas, Cellulosepolymere, wie Hydroxypropylmethylcellulose, Xanthangummi, Carbomere, anorganische Tonpolymere, Polycarboxylate, EO/PO-Blockcopolymere (Poloaxomere), verdickende Silicas und Mischungen davon. Die bevorzugten organophilen Tonerden umfassen Quaternium-18-Hectorit oder Stearalkoniumhectoriat, wie Gentone 27 und 38 von Rheox, Organotondispersion, wie Gentone ISD-Gel; oder organomodifizierte Bentonit-Tonerden, wie Gentone 34 von Rheox oder Claytone-Reihe von Southern Clay Products; und Mischungen davon. Die bevorzugten Silicas können pyrogene Kieselsäure, wie die Aerosil-Reihe von Degussa oder die Cab-o-Sil-Reihe von Cabot Corporation, Kieselgele, wie die Sylodent- oder Sylox-Reihe von WR Grace & Co., oder ausgefälltes Siliziumdioxid, wie Zeothix 265 von JM Huber Corporation, sein. Der Rheologiemodifizierer ist vorzugsweise in der Zusammensetzung in einer Konzentration von ungefähr 0,1 Gew.-% bis ungefähr 15 Gew.-%, vorzugsweise von ungefähr 0,5 Gew.-% bis ungefähr 10 Gew.-% und noch mehr bevorzugt von ungefähr 1 Gew.-% bis ungefähr 3 Gew.-% der Zusammensetzung vorhanden.
Träger
Zusammensetzungen zum diesbezüglichen Gebrauch können eine Vielfalt von Formen annehmen, zum Beispiel einphasige Silikonsysteme, ein Emulsionssystem, wie eine Wasser-in-Silikon-Emulsion oder eine Öl-in-Silikon-Emulsion oder eine Dispersion. Der Vorteil des Kombinierens einer zusätzlichen Phase in Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung ist, dass die zusätzliche Phase verwendet werden kann, um die zusätzlichen Bestandteile, zum Beispiel Mundpflegewirkstoffe, die naturgemäß nicht in Silikonsystemen löslich sind, löslich zu machen. Es ist stark bevorzugt, dass die Zusammensetzungen zum diesbezüglichen Gebrauch Wasser-in-Silikon-Emulsionen oder Wasser-in-Silikon-Dispersionen sind, wobei die interne Wasserphase von 5 Gew.-% bis 95 Gew.-%, vorzugsweise von 25 Gew.-% bis 75 Gew.-%, mehr bevorzugt von 30 Gew.-% bis 60 Gew.-% der Endzusammensetzung ausmacht. Es ist außerdem bevorzugt, dass ein solches System von 0,001 Gew.-% bis 90 Gew.-%, vorzugsweise von 5 Gew.-% bis 75 Gew.-%, noch mehr bevorzugt von 10 Gew.-% bis 60 Gew.-% Wasser umfasst. Es ist außerdem bevorzugt, dass, wenn die Zusammensetzung eine Wasser-in-Silikon-Emulsion oder -dispersion ist, die interne Wasserphase Rheologiemodifizierer umfasst.
Herstellung von Zusammensetzungen
Die Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung werden mit Standardverfahren, die Fachleuten gut bekannt sind, hergestellt. Wenn die Zusammensetzung mehr als eine Phase umfasst, werden die unterschiedlichen Phasen im Allgemeinen separat hergestellt, wobei Materialien mit ähnlicher Phasentrennung in beliebiger Reihenfolge zugegeben werden. Die zwei Phasen werden dann unter kräftigem Rühren vermischt, um das mehrphasige System, z. B. eine Emulsion oder eine Dispersion, zu bilden. Jegliche stark flüchtigen Bestandteile in der Zubereitung, oder solche, die bei hohen Temperaturen zur Hydrolyse neigen, werden in der Regel nach dem Mischen der unterschiedlichen Phasen unter leichtem Rühren zugegeben.
Anwendungsverfahren
Zusammensetzungen der vorliegenden Erfindung werden entweder mit einem Applikator oder mit dem Finger auf die Oberflächen der Mundhöhle aufgetragen. Zusammensetzungen können entweder auf einen oder mehrere bestimmte Berei che der Mundhöhle oder großflächig auf die gesamte Mundhöhle aufgetragen.
Aufgrund der Benetzungseigenschaften der Zusammensetzungen werden sie sich, sobald sie aufgetragen sind, rasch ausbreiten, um einen breiten Bereich zu bedecken. Infolgedessen können die Zusammensetzungen verwendet werden, um schwer erreichbare Bereiche der Mundhöhle, wie Interdontaltaschen, Zahnfleischtaschen und dergleichen zu beschichten. Außerdem bleiben die Zusammensetzungen hierin infolge ihrer Substantivität für mindestens 2 Stunden, vorzugsweise 4 Stunden, mehr bevorzugt 6 Stunden und am meisten bevorzugt 8 Stunden an Ort und Stelle auf den Oberflächen der Mundhöhle. Die Zusammensetzungen sind dann leicht durch normale Mundhygienetechniken, wie Bürsten, ohne Schädigung der Gewebe der Mundhöhle zu entfernen.
Beispiele
In den folgenden Beispielen werden die bevorzugten Ausführungsformen innerhalb des Schutzumfangs der vorliegenden Erfindung weiter veranschaulicht. Sofern nicht anderweitig angegeben, sind alle Bestandteile in Gewichtsprozent der Zusammensetzung ausgedrückt.
Beispiel 1

BESTANDTEIL	%Gew./Gew.
Silikonharz (SR1000; GE Silicones)¹	30,00
Silikongummi (SE30; GE Silicones)¹	10,00
Silikonflüssigkeit (DC200 0,00035 m²/s (350 cSt); Dow Corning)²	60,00
Insgesamt	100,00

Unter Verwendung eines Überkopfmischers gibt man langsam Silikongummi zu der vorabgewogenen Silikonflüssigkeit hinzu. Sobald gleichmäßig gemischt ist, gibt man unter Mischen langsam Harz hinein, bis die Zusammensetzung visuell klar erscheint.
Beispiel 2:

BESTANDTEIL	%Gew./Gew.
Silikonharz (TMS 803, Wacker Chemicals)³	32,00
Silikongummi/-fluid-Mischung (CF1251; GE Silicones)¹	53,33
Silikonflüssigkeit (DC200 0,00035 m²/s (350 cSt); Dow Corning)²	14,67
Insgesamt	100,00

Unter Verwendung eines Überkopfmischers gibt man langsam Silikonharz zu der vorabgewogenen Silikonfluid/-gummi-Mischung hinzu, bis sie gleichmäßig gemischt ist und die Zusammensetzung visuell klar erscheint.
Beispiel 3:

BESTANDTEIL	%Gew./Gew.
Silikonharz (SR1000; GE Silicones)¹	35,00
Silikongummi/-fluid-Mischung (CF1251; GE Silicones)¹	64,70
Triclosan	0,30
Insgesamt	100,00

Unter Verwendung eines Überkopfmischers gibt man langsam Silikonharz zu der vorabgewogenen Silikonfluid/-gummi-Mischung hinzu, bis sie gleichmäßig gemischt ist und die Zusammensetzung visuell klar erscheint.
Beispiel 4

BESTANDTEIL	%Gew./Gew.
Silikonharz (SR1000; GE Silicones)¹	19,82
Silikongummi/-fluid-Mischung (SF1236; GE Silicones)¹	33,31
Silikonflüssigkeit (DC200 0,0001 m²/s (100 cSt); Dow Corning) 2	8,47
Wasser	28,30
Xylit	10,00
Methyl-/Propylparabene	0,10
Insgesamt	100,00

Unter Verwendung eines Überkopfmischers gibt man Silikonfluid zu der Silikongummi/-fluid-Mischung hinzu. Man gibt langsam Silikonharz zu der vorabgewogenen Silikonfluid/-gummi-Mischung hinzu, bis sie gleichmäßig gemischt ist und die Zusammensetzung visuell klar erscheint. Man löst separat Xylit und Parabene in Wasser. Man gibt sie unter starker Mischen in die Silikon-Vormischung.
Beispiel 5

BESTANDTEIL	%Gew./Gew.
Silikonharz (SR1000; GE Silicones)¹	20,00
Silikongummi/-fluid-Misehung (SF1236; GE Silicones)¹	33,31
Silikonflüssigkeit (DC200 0,00035 m²/s (350 cSt); Dow Corning)²	8,29
Triclosan	0,30
Wasser	28,00
Xylit	10,00
Methyl-/Propylparabene	0,10
Insgesamt	100,00

Unter Verwendung eines Überkopfmischers gibt man Silikonfluid zu der Silikongummi/-fluid-Mischung hinzu. Man gibt langsam Silikonharz (mit darin vordispergiertem Triclosan) zu der vorabgewogenen Silikonfluid/-gummi-Mischung hinzu, bis sie gleichmäßig gemischt ist und die Zusammensetzung visuell klar erscheint. Man löst separat Xylit und Parabene in Wasser. Man gibt sie unter starkem Mischen in die Silikon-Vormischung.
Beispiel 6:

BESTANDTEIL	%Gew./Gew.
Silikonharz (SR1000; GE Silicones)¹	10,00
Silikongummi/-fluid-Mischung (SF1236; GE Silicones)¹	33,31
Silikonflüssigkeit (DC200 0,00035 m²/s (350 cSt); Dow Corning)²	7,99
Triclosan	0,30
Wasser	30,00
Xylit	10,00
Glycerin	8,00
Xanthangummi (Ketrol 1000)⁴	0,30
Methyl-/Propylparabene	0,10
Insgesamt	100,00

Unter Verwendung eines Überkopfmischers gibt man Silikonfluid zu der Silikongummi/-fluid-Mischung hinzu. Man gibt langsam Silikonharz (mit darin vordispergiertem Triclosan) zu der vorabgewogenen Silikonfluid/-gummi-Mischung hinzu, bis sie gleichmäßig gemischt ist und die Zusammensetzung visuell klar erscheint.
Man löst separat Xylit und Parabene in Wasser. Man gibt sie unter starkem Mischen in die Silikon-Vormischung. Man dispergiert Xanthangummi in Glycerin vor und gibt dies unter starkem Mischen zu der Grundmischung.
Beispiel 7:

BESTANDTEIL	%Gew./Gew.
Silikonharz (SR1000; GE Silicones)¹	10,00
Silikongummi/-fluid-Mischung (SF 1236; GE Silicones)¹	33,31
Silikonflüssigkeit (DC200 0,00035 m²/s (350 cSt); Dow Corning) 2	7,89
Triclosan	0,30
Wasser	30,00
Xylit	10,00
Glycerin	8,00
Xanthangummi (Ketrol 1000)⁴	0,30
Pemulen TR2 (BF Goodrich)⁵	0,10
Methyl-/Propylparabene	0,10
Insgesamt	100,00

Unter Verwendung eines Überkopfmischers gibt man Silikonfluid zu der Silikongummi/-fluid-Mischung hinzu. Man gibt langsam Silikonharz (mit darin vordispergiertem Triclosan) zu der vorabgewogenen Silikonfluid/-gummi-Mischung hinzu, bis sie gleichmäßig gemischt ist und die Zusammensetzung visuell klar erscheint.
Man dispergiert unter starker Mischen Pemulen separat in Wasser. Man löst Xylit und Parabene in der Wasser/Pemulen-Mischung. Man gibt sie unter starker Mischen in die Silikon-Vormischung. Man dispergiert Xanthangummi in Glycerin vor und gibt dies unter starker Mischen zu der Grundmischung.
Beispiel 8:

BESTANDTEIL	%Gew./Gew.
Silikonharz (TMS 803; Wacker Silicones)³	10,00
Silikongummi/-fluid-Mischung (DC Q2 1403; Dow Corning)¹	38,46
Triclosan	0,30
Wasser	32,64
Xylit	10,00
Glycerin	8,00
Xanthangummi (Ketrol 1000)⁴	0,30
Pemulen TR2 (BF Goodrich)⁵	0,10
Methyl-/Propylparabene	0,10
Insgesamt	100,00

Man gibt langsam Silikonharz zu der Gummi/Fluid-Mischung (mit darin vordispergiertem Triclosan), bis sie gleichmäßig gemischt ist und die Zusammensetzung visuell klar erscheint. Man dispergiert unter starkem Mischen Pemulen separat in Wasser. Man löst Xylit und Parabene in der Wasser/Pemulen-Mischung. Man gibt sie unter starkem Mischen in die Silikon-Vormischung. Man dispergiert Xanthangummi in Glycerin vor und gibt dies unter starkem Mischen zu der Grundmischung.

1 GE Silicones 260 Hudson River Road, Waterford, New York 12188, USA
2 Dow Coming 62, Rue General De Gaulle, 1310 La Hulpe, Brüssel, Belgien
3 Wacker-Chemie GmbH, Silicones Division, Haans-Seidel-Platz 4, D-81737 München, Deutschland
4 Kelco Dorset House, Regent Park, Kingston Road, Leatherhead, Surrey KT22 7PL, UK
5 BF Goodrich Rue de Verdunstraat, 742, B-1130, Brüssel, Belgien

Claims

Nichtflüchtige Zusammensetzung, die Folgendes umfasst: a) von 0,5 Gew.-% bis 60 Gew.-% ein Silikonharz; b) von 0,1 Gew.-% bis 30 Gew.-% einen Silikongummi; c) von 0,1 Gew.-% bis 95 Gew.-% eine nichtflüchtige Polysiloxanflüssigkeit, die eine Viskosität von 1 mm²s^–1 (cSt) bis 1000 mm²s^–1 (cSt) aufweist; und d) von 0,01 Gew.-% bis 50 Gew.-% einen Mundpflegewirkstoff, ausgewählt aus zahnfarbemodifizierenden Substanzen, Antizahnsteinmitteln, Antizahnbelagmitteln, Fluoridionenquellen, antimikrobiellen Mitteln, Nährstoffen, Antioxidationsmitteln, H2-Antagonisten, Analgetika, antiviralen Mitteln, über die Schleimhäute absorbierten pharmakologischen Mitteln und Mischungen davon; dadurch gekennzeichnet, dass die Zusammensetzung zu weniger als 10% flüchtiges Lösungsmittel, das organischen oder silikonischen Ursprungs ist und das einen Siedepunkt von 200°C oder weniger bei 101 kPa (einer Atmosphäre) Druck aufweist, umfasst.
Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei das Silikonharz aus MQ-Harzen mit einem M:Q-Verhältnis von 0,4 bis 0,8, vorzugsweise von 0,6 bis 0,7 ausgewählt ist.
Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 2, die von 2 Gew.-% bis 50 Gew.-%, vorzugsweise von 10 Gew.-% bis 40 Gew.-%, noch mehr bevorzugt von 15 Gew.-% bis 25 Gew.-% Silikonharz umfasst.
Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 3, die von 1 Gew.-% bis 20 Gew.-%, vorzugsweise von 1 Gew.-% bis 10 Gew.-%, mehr bevorzugt von 2 Gew.-% bis 7 Gew.-% Silikongummi umfasst.
Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 4, wobei die Polysiloxanflüssigkeit eine Viskosität von 2 mm²s^–1 (cSt) bis 500 mm²s^–1 (cSt), vorzugsweise von 5 mm²s^–1 (cSt) bis 400 mm²s^–1 (cSt) aufweist.
Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 5, die von 5 Gew.-% bis 90 Gew.-%, mehr bevorzugt von 10 Gew.-% bis 85 Gew.-% Polysiloxanflüssigkeit umfasst.
Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 6, wobei die Polysiloxanflüssigkeit eine Polydimethylsiloxanflüssigkeit ist.
Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 7, wobei das Gewichtsverhältnis zwischen dem Silikonharz und dem Silikongummi im Bereich von 0,1:1 bis 9:1, vorzugsweise von 1:1 bis 7:1 und mehr bevorzugt von 1:1 bis 5:1 liegt.
Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 8, wobei das Gewichtsverhältnis zwischen der Polysiloxanflüssigkeit und dem hochmolekularen Silikongummi im Bereich von 0,1:1 bis 20:1, vorzugsweise von ungefähr 1:1 bis 10:1, mehr bevorzugt von 2:1 bis 8:1 und noch mehr bevorzugt von 2:1 bis 5:1 liegt.
Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 9, wobei der Mundpflegewirkstoff aus zahnfarbemodifizierenden Substanzen, Antizahnsteinmitteln, Antizahnbelagmitteln, Fluoridionenquellen, antimikrobiellen Mitteln und Mischungen davon ausgewählt ist.
Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 10, wobei der Mundpflegewirkstoff aus Peroxid, Polyphosphaten, Xylit, Triclosan, Zinn(II)-fluorid, löslichen Zinksalzen, Kaliumnitrat und Mischungen davon; vorzugsweise aus Peroxid, Polyphosphaten, Xylit, Triclosan und Mischungen davon ausgewählt ist.
Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 11, die von 0,01 Gew.-% bis 20 Gew.-%, vorzugsweise von 0,01 Gew.-% bis 10 Gew.-% einen Mundpflegewirkstoff umfasst.
Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 1 bis 11, wobei die Zusammensetzung eine Wasser-in-Silikon-Emulsion ist und wobei die Emulsion von 5 Gew.-% bis 95 Gew.-%, vorzugsweise von 25 Gew.-% bis 75 Gew.-%, mehr bevorzugt von 30 Gew.-% bis 60 Gew.-% der Zusammensetzung umfasst.
Zusammensetzung nach Anspruch 13, wobei die interne Wasserphase Rheologiemodifizierer, ausgewählt aus Cellulosepolymeren, Xanthangummi, Carbomeren, anorganischen Tonpolymeren, Polycarboxylaten, EO/PO-Blockcopolymeren (Poloxomeren), verdickenden Silicas und Mischungen davon, umfasst.
Zusammensetzung nach einem der Ansprüche 13 oder 14, die von 0,001 Gew.-% bis 90 Gew.-%, vorzugsweise von 5 Gew.-% bis 75 Gew.-%, noch mehr bevorzugt von 10 Gew.-% bis 60 Gew.-% Wasser umfasst.
Nichtflüchtige Zusammensetzung nach Anspruch 1, wobei a) der Polyorganosiloxangummi methylsubstituiert ist und eine Viskosität von mehr als 500.000 mm²s^–1 (cSt) aufweist; b) das Silikonharz ein M:Q-Polyorganosilxanharz ist, wobei das M:Q-Verhältnis im Bereich von 0,6–0,7 liegt; c) die nichtflüchtige Polydimethylsiloxanflüssigkeit eine Viskosität von 5 mm²s^–1 (cSt) bis 400 mm²s^–1 (cSt) aufweist; und wobei das Gewichtsverhältnis von Polyorganosiloxanharz zu Polyorganosiloxangummi im Bereich von 1:1 bis 7:1 liegt, das Gewichtsverhältnis von Polydimethylsiloxanflüssigkeit zu Polyorganosiloxangummi im Bereich von 2:1 bis 8:1 liegt und die Zusammensetzung eine Viskosität im Bereich von 1 Pa·s bis 1000 Pa·s aufweist.