DE491921T1 - Verfahren zur herstellung eines durch einbau einer lipophilen wirksubstanz modifizierten lipoproteins. - Google Patents
Verfahren zur herstellung eines durch einbau einer lipophilen wirksubstanz modifizierten lipoproteins.Info
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Claims (24)
1. Verfahren zur Herstellung eines Lipoproteins, das durch Einbau wenigstens einer
lipophilen Aktivsubstanz modifiziert ist, die eine andere Substanz als ein Triglycend
und eine andere Substanz als ein Cholesterolester ist, dadurch gekennzeichnet, daß
man die Aktivsubstanz in einer Emulsion einer lipidischen Phase in einer kontinuierlichen
wäßrigen Phase einbaut, daß man der Emulsion unter Rühren ein Ausgangslipoprotein und wenigstens ein Lipidübertragungsprotein zusetzt, daß man
die Mischung inkubieren läßt und daß man nach bekannten Verfahrensweisen das Lipoprotein isoliert, in das die Aktivsubstanz eingebaut ist.
2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die lipidische Phase
wenigstens ein Fettsäuretriglycerid umfaßt.
3. Verfahren nach Anspruch 1 oder Anspruch 2, dadurch gekennzeichnet, daß die
lipidische Phase wenigstens einen Cholesterolester umfaßt.
4. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß die lipidische Phase aus
lipidischen Vesikeln wie beispielsweise Liposomen oder Analogen besteht.
5. Verfahren nach irgendeinem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet,
daß die Emulsion mit Hilfe eines Emulgators stabilisiert wird.
6. Verfahren nach Anspruch 5, dadurch gekennzeichnet, daß der Emulgator ein
Phospholipid ist.
7. Verfahren nach Anspruch 6, dadurch gekennzeichnet, daß der Emulgator Lecithin
ist.
8. Verfahren nach irgendeinem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet,
daß das Ausgangslipoprotein ein natives Lipoprotein ist.
9. Verfahren nach Anspruch 8, dadurch gekennzeichnet, daß das native Lipoprotein
ein LDL ist.
10. Verfahren nach irgendeinem der Ansprüche 1 bis 7, dadurch gekennzeichnet, daß
das Ausgangslipoprotein ein chemisch modifiziertes Lipoprotein ist.
11. Verfahren nach Anspruch 10, dadurch gekennzeichnet, daß das Ausgangslipoprotein
ein LDL ist, das chemisch modifiziert ist, um seine Erkennung durch das reticulo-endotheliale System zu ermöglichen.
12. Verfahren nach Anspruch 11, dadurch gekennzeichnet, daß das Ausgangs-LDL
ein acetyliertes, acetoacetyliertes, lactosyliertes oder oxidiertes LDL ist.
13. Verfahren nach irgendeinem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet,
daß das Ausgangslipoprotein ein menschliches Lipoprotein ist.
14. Verfahren nach irgendeinem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet,
daß das Lipidübertragungsprotein ein tierisches oder pflanzliches Protein ist.
15. Verfahren nach Anspruch 14, dadurch gekennzeichnet, daß das Übertragungsprotein in Form einer LPDS-Plasmafraktion zugesetzt wird.
16. Verfahren nach irgendeinem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet,
daß die Aktivsubstanz eine antitumorale, antiproliferative, antiparasitäre, Antipilz-, antibakterielle oder antivirale Substanz oder ein fettlösliches Vitamin ist.
17. Verfahren nach irgendeinem der vorangehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet,
daß die aktive lipophile Substanz ein hydrophiles Arzneimittel ist, das chemisch modifiziert ist, um mehr lipophil zu sein.
18. Lipoprotein das durch Einbau wenigstens einer aktiven lipophilen Substanz
modifiziert ist, dadurch gekennzeichnet, daß es nach dem Verfahren gemäß irgendeinem der vorangehenden Ansprüche erhalten werden kann.
19. Modifiziertes Lipoprotein nach Anspruch 18, dadurch gekennzeichnet, daß das
Ausgangslipoprotein ein natives oder chemisch modifiziertes LDL ist.
20. Modifiziertes Lipoprotein, dadurch gekennzeichnet, daß es eine lipophile, nicht
physiologische aktive Substanz umfaßt.
21. Modifiziertes Lipoprotein nach irgendeinem der Ansprüche 18 bis 20, dadurch
gekennzeichnet, daß die Aktivsubstanz gewählt ist unter EUiptinium, Ametantron und
Mitoxantron und deren Derivaten, insbesondere ihren Fettsäureestern.
22. Modifiziertes Lipoprotein nach irgendeinem der Ansprüche 18 bis 21, dadurch
gekennzeichnet, daß es die antigenen Eigenschaften des natürlichen Ausgangslipoproteins
bewahrt.
23. Modifiziertes Lipoprotein nach irgendeinem der Ansprüche 18 bis 22, dadurch
gekennzeichnet, daß es deutlich frei ist von Übertragungsproteinen.
0491821
24. Pharmazeutische oder kosmetische, zur Verabreichung oder zur Aufbringung
bestimmte Zubereitung aus wenigstens einer lipophilen Aktivsubstanz, dadurch gekennzeichnet, daß sie ein modifiziertes Lipoprotein enthält, wie es in irgendeinem
der Ansprüche 18 bis 23 definiert ist, in das die Aktivsubstanz eingebaut wurde.
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| FR9008980A FR2664500B1 (fr) | 1990-07-13 | 1990-07-13 | Procede de preparation d'une lipoproteine modifiee par incorporation d'une substance active lipophile, lipoproteine modifiee ainsi obtenue et composition pharmaceutique ou cosmetique la contenant. |
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Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
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| DE491921T1 true DE491921T1 (de) | 1993-01-14 |
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ID=26228144
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|---|---|---|---|
| DE1991913037 Pending DE491921T1 (de) | 1990-07-13 | 1991-07-12 | Verfahren zur herstellung eines durch einbau einer lipophilen wirksubstanz modifizierten lipoproteins. |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| DE (1) | DE491921T1 (de) |
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1991
- 1991-07-12 DE DE1991913037 patent/DE491921T1/de active Pending
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