DE4110087A1 - Benfotiamine-contg. pharmaceutical for topical use - is for treating e.g. rheumatic disorders, sciatica, lumbago, migraine etc. and other disorders beneficially affected by vitamin=B - Google Patents
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Abstract
Description
Die Erfindung betrifft ein Arzneimittel, enthaltend Benfotiamin, sowie dessen Verwendung.The invention relates to a medicament containing benfotiamine, as well as its use.
Benfotiamin (S-Benzoylthiamin-O-Monophosphat) ist ein lipid lösliches Analogon des Vitamin B1. Die Symptome von Vitamin B1-Mangel sind Appetitlosigkeit, Erbrechen, Resorptions störungen, Müdigkeit, Lähmungen und psychische Veränderungen wie Gedächtnisschwund, Verwirrtheit, Depressionen. Diese Mangelerscheinungen sind als sogenannte Beri-Beri-Krankheit bekannt. Vitamin B1, als wasserlösliches Vitamin, ist als Arzneimittel deswegen nicht so gut zur Behandlung dieser Vitamin B1-Mangelzustände geeignet, da es nur eine begrenzte Biover fügbarkeit (nur ca. 5% einer oralen Gabe werden resorbiert) und Retention besitzt. Daher muß Vitamin B1 ggf. in sehr hohen Dosen zugeführt werden.Benfotiamine (S-benzoylthiamine-O-monophosphate) is a lipid-soluble analogue of vitamin B 1 . The symptoms of vitamin B 1 deficiency include loss of appetite, vomiting, absorption disorders, fatigue, paralysis and psychological changes such as loss of memory, confusion, depression. These symptoms of deficiency are known as the so-called Beri-Beri disease. Vitamin B 1 , as a water-soluble vitamin, is therefore not so well suited as a medicament for the treatment of these vitamin B 1 deficiency states, since it has only limited bioavailability (only approx. 5% of an oral dose is absorbed) and has retention. Therefore, vitamin B 1 may have to be added in very high doses.
Es ist bereits bekannt, das lipidlösliche Analogon des Vitamin B1, nämlich das Benfotiamin in Form von Dragees zu verabreichen, um eine gegenüber dem wasserlöslichen Vitamin B1 verbesserte Resorption im Darmtrakt zu erreichen. Benfotiamin wird nach Aufnahme im Zellsystem gespalten und der eigentliche Wirkstoff, nämlich das Thiamin freigesetzt.It is already known to administer the lipid-soluble analogue of vitamin B 1 , namely benfotiamine in the form of dragées, in order to achieve an improved absorption in the intestinal tract compared to the water-soluble vitamin B 1 . After being absorbed into the cell system, benfotiamine is split and the actual active ingredient, namely thiamine, is released.
Nachteilig bei der bekannten Applikationsweise ist, daß durch die orale Verabreichung eine lokalisierte Zuführung nicht möglich ist. Es muß daher eine solche Dosis verabreicht werden, daß an der Stelle, an der beispielsweise ein Vitamin B1-Mangel beseitigt werden soll oder eine therapeutisch notwendige Konzentration vorhanden sein soll, ausreichend Benfotiamin vorhanden ist, um in den Wirkstoff Thiamin (Vitamin B1) ge spalten zu werden. Soll beispielsweise eine durch Vitamin B1- Mangel verursachte schmerzliche Entzündung eines Fußgelenkes behandelt werden, so muß ausreichend Benfotiamin verabreicht werden, um sicherzustellen, daß nach Resorption im Darmtrakt an der zu behandelnden Stelle ausreichend Benfotiamin vorhanden ist, das dann in Thiamin aufgespalten wird und als Wirkstoff zur Verfügung steht. Dabei wird selbstverständlich vom Organis mus das resorbierte Benfotiamin nicht nur an diese Stelle trans portiert, sondern über den gesamten Organismus verteilt. Dadurch findet auch in Zellen, in denen an sich kein Vitamin B1-Mangel vorhanden ist, eine Aufspaltung des Benfotiamins unter Frei setzung von Thiamin statt, obwohl dies in den entsprechenden Zellen nicht notwendig ist. Eine erhöhte Vitamin B1-Zufuhr im Körper äußert sich durch einen äußerst unangenehmen Körper geruch.A disadvantage of the known mode of administration is that localized delivery is not possible by oral administration. It is therefore necessary to administer such a dose that there is sufficient benfotiamine at the point where, for example, a vitamin B 1 deficiency is to be remedied or a therapeutically necessary concentration is to be present, in order to convert thiamin (vitamin B 1 ) to be split. If, for example, a painful inflammation of an ankle caused by vitamin B 1 deficiency is to be treated, sufficient benfotiamine must be administered to ensure that after absorption in the intestinal tract there is sufficient benfotiamine at the site to be treated, which is then broken down into thiamine and as Active ingredient is available. Naturally, the absorbed benfotiamine is not only transported to this point by the organism, but also distributed over the entire organism. As a result, benfotiamine is broken down with the release of thiamine even in cells in which there is no vitamin B 1 deficiency per se, although this is not necessary in the corresponding cells. An increased vitamin B 1 intake in the body manifests itself through an extremely unpleasant body odor.
Aufgabe der vorliegenden Erfindung ist, diese Nachteile zu überwinden und ein Arzneimittel der eingangs genannten Art zu schaffen, das lokalisiert verwendbar ist.The object of the present invention is to overcome these disadvantages overcome and a drug of the type mentioned create that can be used locally.
Erfindungsgemäß wird die Aufgabe durch ein Arzneimittel gelöst, bei dem das Benfotiamin in einem Träger verteilt aufgenommen ist, und äußerlich auf die Haut appliziert wird.According to the invention, the object is achieved by a medicament, in which the benfotiamine is distributed in a carrier and is applied externally to the skin.
Durch die Aufnahme des Benfotiamin in einem Träger kann die beispielsweise daraus resultierende Salbe oder Creme lokalisiert auf solche Hautbezirke aufgebracht werden, unter denen die zu behandelnden Körperpartien angeordnet sind. Der Träger hält das Benfotiamin an Ort und Stelle und eröffnet die Möglichkeit, daß das Benfotiamin durch die Haut dringt und in das darunter gelegene Zellsystem eindringt. In dem Zellsystem findet eine Dephosphorylierung durch zelleigene Phosphatasen zu S- Benzoylthiamin (SBT) statt. Danach wird SBT durch enzymatische Debenzoylierung zu Thiamin, das seinerseits durch Thiaminkinase in die stoffwechselaktive Cocarboxylase umgewandelt wird.The inclusion of benfotiamine in a carrier can localized ointment or cream, for example to be applied to those skin areas, among which the to treating body parts are arranged. The carrier holds the benfotiamine in place and opens up the possibility that the benfotiamine penetrates through the skin and into the one below located cell system penetrates. One finds in the cell system Dephosphorylation by cell-specific phosphatases to S- Benzoylthiamine (SBT) instead. Then SBT is replaced by enzymatic Debenzoylation to thiamine, which in turn is caused by thiamine kinase is converted into the metabolically active cocarboxylase.
Es wurde festgestellt, daß das Fehlen ausreichender Cocarboxy lase-Mengen in erkrankten Bereichen zu einer Anreicherung intermediärer Abbauprodukte wie Pyruvat, Lactat und Ketoglutarat führt. Dadurch entstehen Entzündungen, die mit Schmerzen verbunden sind. Benfotiamin hemmt, nach Penetration der Haut und Umwandlung zur Cocarboxylase, die Kummulation dieser toxischen Stoffe. Untersuchungen haben ergeben, daß eine antinozizeptive Wirkung erzielt wird, d. h. durch das Thiamin werden Schmerzrezeptoren belegt und dadurch die Vermittlung der Schmerzempfindung gehindert.It was found that the lack of sufficient cocarboxy lase amounts in diseased areas to an enrichment intermediate breakdown products such as pyruvate, lactate and ketoglutarate leads. This causes inflammation, with pain are connected. Benfotiamine inhibits after skin penetration and conversion to cocarboxylase, the accumulation of these toxic substances. Studies have shown that a antinociceptive effect is achieved, d. H. through the thiamine pain receptors are established and thereby mediation hindered the sensation of pain.
Das Einbringen des Benfotiamins in den Träger schafft nunmehr die Möglichkeit, lokal gezielt Benfotiamin über die Haut in die zu behandelnden Körperpartien zu überbringen, woraufhin dann dieses in den Wirkstoff Thiamin bzw. Cocarboxylase umge wandelt wird. Die Vorteile bestehen nicht nur darin, daß eine lokalisierte Anwendung möglich ist, sondern auch dazu, daß aufgrund des besonderen Penetrationsmechanismus und nachfol gender Freisetzung des Thiamins eine wesentlich raschere Zuführung des Wirkstoffes zur zu behandelnden Stelle möglich ist. Ferner ist zugleich möglich, im Vergleich zu der Applika tionsform von Dragees gesehen, insgesamt wesentlich weniger Benfotiamin anzuwenden, da auf dem relativ kurzen Transportweg zwischen Haut und den zu behandelnden Körperpartien nur ein relativ geringer Anteil des Benfotiamins bereits zu Thiamin umgewandelt wird, bevor es die tatsächlich zu behandelnden Zellbereiche erreicht. Der Umwandlungsmechanismus von Benfotiamin zu Thiamin findet in den Zellen ja unabhängig davon statt, ob ein Krankheitsbild vorherrscht oder nicht, d. h. eine solche Umwandlung findet bei oraler Verabreichung bereits unmittelbar nach Aufnahme in das Zellsystem des Magen- Darm-Traktes statt. Es muß dann sichergestellt sein, daß am eigentlichen Behandlungsort dann noch ausreichend Benfotiamin vorhanden ist, um an Ort und Stelle in die Wirkstoffe Thiamin bzw. Cocarboxylase umgewandelt zu werden. Durch die äußerliche Anwendung werden diese Nachteile überwunden und auch die Begleiterscheinungen des unangenehmen Körpergeruches bei hohen Vitamin B1-Verabreichungen beseitigt. Der topisch analgetische und antiphlogistische Effekt, der mit der erfindungsgemäßen äußeren Verabreichung erzielt wird, ist mit rascher Wirkung, mit lang anhaltender Wirkung, lokal begrenzt und im Vergleich zur oralen Verabreichung mit wesentlichen geringeren Benfoti aminmengen zu erreichen.The introduction of the benfotiamine into the carrier now creates the possibility of delivering benfotiamine locally via the skin to the parts of the body to be treated, whereupon this is then converted into the active ingredient thiamine or cocarboxylase. The advantages are not only that a localized application is possible, but also that, owing to the special penetration mechanism and subsequent release of the thiamine, it is possible to deliver the active ingredient to the site to be treated much more quickly. Furthermore, it is also possible, compared to the application form of coated tablets, to use a lot less benfotiamine overall, since only a relatively small proportion of the benfotiamine is converted to thiamine on the relatively short transport route between the skin and the parts of the body to be treated actually reached cell areas to be treated. The mechanism of conversion from benfotiamine to thiamine takes place in the cells regardless of whether a clinical picture prevails or not, ie such a conversion takes place with oral administration immediately after absorption into the cell system of the gastrointestinal tract. It must then be ensured that sufficient benfotiamine is then still available at the actual treatment site in order to be converted on the spot into the active substances thiamine or cocarboxylase. These disadvantages are overcome by external use and the side effects of unpleasant body odor with high vitamin B 1 administrations are also eliminated. The topically analgesic and anti-inflammatory effect which is achieved with the external administration according to the invention is locally effective with a rapid effect, with a long-lasting effect and can be achieved with substantially lower amounts of benfotiamine in comparison with the oral administration.
In einer weiteren Ausgestaltung der Erfindung ist der Träger ein salbenförmiger lipophiler Träger.In a further embodiment of the invention, the carrier is an ointment-shaped lipophilic carrier.
Diese Maßnahme hat den Vorteil, daß das Arzneimittel in Form einer Salbe oder einer Creme vorliegt, die einfach handhabbar und auf der menschlichen Haut gut haftend aufbringbar oder in diese einmassierbar ist. Das Benfotiamin kann dabei beispiels weise als Feststoff feinstverteilt in der lipophilen Träger matrix verteilt sein. Ein Einmassieren des salben- oder creme artigen Trägers verkürzt die Penetrationsphase.This measure has the advantage that the drug is in the form an ointment or cream that is easy to handle and can be applied or adhered well to human skin this can be massaged. The benfotiamine can for example as a finely divided solid in the lipophilic carrier matrix be distributed. Massage the ointment or cream like carrier shortens the penetration phase.
In einer besonderen Ausgestaltung der Erfindung enthält der Träger Liposomen, in deren wäßrigem Innenraum das Benfotiamin enthalten ist.In a special embodiment of the invention, the Carrier liposomes, in the aqueous interior of which benfotiamine is included.
Unter Liposomen versteht man kugelförmige Gebilde aus einer oder mehreren konzentrischen Lipid-Doppelschichten mit wäßrigem Innenraum. Derartige Bläschen lassen sich durch mechanische Feinstverteilung von Phospholipiden (z. B. Lecithin) in wäßrigen Medien herstellen. Die jetzt vorgeschlagene Maßnahme, nämlich das Benfotiamin in die wäßrige Phase im Innenraum der Liposomen einzubringen, hat den erheblichen Vorteil, daß das Benfotiamin an sich relativ sicher vor äußeren Einflüssen geschützt in den lipophilen Träger aufgenommen ist. Ferner hat diese Maßnahme den erheblichen Vorteil, daß die Liposomen sehr rasch durch die Hautpartien penetrieren und erst in den körpereigenen Zellen unterhalb der Haut das Benfotiamin freigeben. Somit ist eine rasche gezielte Zuführung des Benfotiamins in die zu behandelnden Körperpartien zu bewerkstelligen. Nach Freisetzen des Benfotiamins kann dann in den Zellen der zuvor beschriebene Umwandlungsmechanismus zu Thiamin und Cocarboxylase stattfinden. Diese Maßnahme hat nun den weiteren erheblichen Vorteil, daß das Benfotiamin nahezu vollständig, unzersetzt und in den Liposomen eingekapselt den zu behandelnden Körperpartien zugeführt werden kann.Liposomes are spherical structures from one or several concentric lipid bilayers with aqueous Inner space. Such bubbles can be mechanically Fine distribution of phospholipids (e.g. lecithin) in aqueous Create media. The measure now proposed, namely the benfotiamine in the aqueous phase in the interior of the liposomes It has the considerable advantage that the benfotiamine in itself relatively safely protected from external influences the lipophilic carrier is included. It also has this measure the considerable advantage that the liposomes pass through very quickly penetrate the skin areas and only in the body's own The cells beneath the skin release the benfotiamine. Consequently is a rapid targeted feeding of benfotiamine into the to treat areas of the body. After release The benfotiamine can then be described in the cells of the previously described Conversion mechanism to thiamine and cocarboxylase take place. This measure now has the further considerable advantage that the benfotiamine almost completely, undecomposed and in the Liposomes encapsulated the areas of the body to be treated can be supplied.
Dadurch ist eine weitere äußerst rasche und gezielte Behandlung mit relativ geringen Wirkstoffmengen möglich.This is another extremely quick and targeted treatment possible with relatively small amounts of active ingredient.
In einer weiteren Ausgestaltung der Erfindung ist der Träger ein lipophober Träger, der Detergentien enthält, die eine Verteilung des Benfotiamins in der lipophoben Phase bewerk stelligen.In a further embodiment of the invention, the carrier is a lipophobic carrier containing detergents that have a Distribution of benfotiamine in the lipophobic phase digits.
Diese Maßnahme hat den Vorteil, daß über an sich bekannte Detergentien das Benfotiamin in einem lipophoben Träger auf nehmbar ist, so daß das Arzneimittel in etwa die Konsistenz einer Flüssigkeit einnimmt, die beispielsweise sehr rasch und gleichmäßig bei großflächiger Anwendung verteilt werden kann. Dabei können dann solche lipophoben Träger vorgesehen werden, die zum größten Teil alsbald nach Aufbringen auf der Haut ver dampfen, so daß auf der Haut eine filmartige Schicht ausgebildet wird. Dies ist beispielsweise wünschenswert, falls die Haut bereiche, unmittelbar nach Applikation des Arzneimittels, wieder durch Kleidungsstücke bedeckt werden sollen, ohne daß diese dann an den Hautbereichen kleben und dadurch Unannehm lichkeiten bereiten. This measure has the advantage that known per se Detergents the benfotiamine in a lipophobic carrier is acceptable, so that the drug is roughly the consistency a liquid that is very quick and can be evenly distributed over large areas. Such lipophobic carriers can then be provided which, for the most part, ver soon after application to the skin vaporize so that a film-like layer is formed on the skin becomes. For example, this is desirable if the skin areas immediately after application of the drug, to be covered again by clothing without these then stick to the skin areas and thereby uncomfortable prepare opportunities.
In einer weiteren Ausgestaltung der Erfindung wird das Arznei mittel in Form eines Aerosols appliziert.In a further embodiment of the invention, the drug medium applied in the form of an aerosol.
Diese Maßnahme hat den Vorteil, daß das Arzneimittel rasch und einfach auf die Haut aufgebracht werden kann. Dabei kann das Benfotiamin als Suspension in einem unter Druck verflüssig ten Gas als Treibmittel aufgenommen sein und bei der Freigabe des Treibmittels als feinstverteilter Feststoff auf den Körper aufgetragen werden. Es ist auch möglich, das Benfotiamin in lipophiler oder lipophober Phase in dem Treibmittel aufzunehmen, so daß nach Auftreffen des Aerosols der Träger samt Benfotiamin als feinstverteilter filmartiger Überzeug auf der Haut auf gebracht ist.This measure has the advantage that the drug is quick and can be easily applied to the skin. It can the benfotiamine as a suspension in a liquefied under pressure ten gas as a propellant and released of the blowing agent on the body as a finely divided solid be applied. It is also possible to take the benfotiamine in incorporate lipophilic or lipophobic phase in the propellant, so that after striking the aerosol, the carrier including benfotiamine as a finely divided film-like conviction on the skin brought.
Untersuchungen haben ergeben, daß ein solches Arzneimittel zur Behandlung folgender Krankheiten herangezogen werden kann, nämlich rheumatische Beschwerden, allgemeine Gelenk- und Muskelbeschwerden, Wurzelreizsyndromen der Wirbelsäule, HWS- Syndrom, Schulter-Arm-Syndrom, Symptomen bei Polyarthritikern, Tennisarm, steifer Hals, Hexenschuß, Ischias, Bandscheiben beschwerden, Arthrosen, Polyneuropathien, Neuritiden, Migräne, Neuralgien, Gürtelrose, Facialislähmung.Research has shown that such a drug can be used to treat the following diseases, namely rheumatic complaints, general joint and Muscle discomfort, root irritation syndromes of the spine, cervical spine Syndrome, shoulder-arm syndrome, symptoms of polyarthritics, Tennis elbow, stiff neck, lumbago, sciatica, intervertebral discs complaints, arthrosis, polyneuropathies, neuritis, migraines, Neuralgia, shingles, facial paralysis.
Bei all diesen Verwendungen wird das im salbenförmigen Träger aufgenommene Benfotiamin auf die entsprechenden Hautpartien im Bereich der erkrankten Körperteile aufgetragen und kann sehr rasch und gezielt seine Wirkung, meist bereits nach wenigen Minuten entfalten.With all of these uses, this becomes in the ointment-shaped carrier ingested benfotiamine on the corresponding skin areas applied in the area of the diseased parts of the body and can its effect very quickly and specifically, usually after just a few Unfold minutes.
Es versteht sich, daß die vorstehend genannten und die nach stehend noch zu erläuternden Merkmale nicht nur in der an gegebenen Kombination, sondern auch in anderen Kombinationen oder in Alleinstellung einsetzbar sind, ohne den Rahmen der vorliegenden Erfindung zu verlassen.It is understood that the above and the following pending features to be explained not only in the given combination, but also in other combinations or can be used alone without the scope of the to leave the present invention.
Die Erfindung wird nachfolgend anhand einiger ausgewählter Ausführungsbeispiele näher beschrieben und erläutert:The invention is selected below on the basis of a few Exemplary embodiments described and explained in more detail:
5,0 g Benfotiamin werden in an sich bekannter Weise in 95,0 g Unguentum emulsificans eingebracht.5.0 g benfotiamine are in a conventional manner in 95.0 g Unguentum emulsificans introduced.
Die daraus resultierende Salbe wird auf der Haut eingerieben und es wurde bei den nachfolgenden Krankheitsbildern bereits nach wenigen Minuten eine erhebliche Linderung der Schmerzen festgestellt: Rheumatischen Beschwerden, allgemeinen Gelenk- und Muskel schmerzen, Wurzelreizsyndromen der Wirbelsäule, HWS-Syndrom, Schulter-Arm-Syndrom, Symptomen bei Polyarthritikern, Tennisarm, steifer Hals, Hexenschuß, Ischias, Bandscheibenbeschwerden, Arthrosen, Polyneuropathien, Neuritiden, Migräne, Neuralgien, Gürtelrose, Facialislähmung.The resulting ointment is rubbed on the skin and it was already in the following clinical pictures after a few minutes a significant relief from the pain detected: Rheumatic complaints, general joint and muscle pain, spinal root irritation syndrome, cervical spine syndrome, Shoulder-arm syndrome, symptoms of polyarthritics, tennis elbow, stiff neck, lumbago, sciatica, disc complaints, Osteoarthritis, polyneuropathy, neuritis, migraine, neuralgia, Shingles, facial paralysis.
Es wird eine wäßrige gesättigte Lösung an Benfotiamin herge stellt, wobei zum Erhöhen der Löslichkeit die wäßrige Phase auf pH 8 eingestellt wird.An aqueous saturated solution of benfotiamine is prepared provides, to increase the solubility, the aqueous phase is adjusted to pH 8.
Anschließend wird die wäßrige Phase mit Lecithin versetzt und unter starkem Rühren und zugleicher Anwendung von Druckstößen auf die Flüssigkeit eine Emulsion hergestellt, in der kugel förmige Gebilde vom Durchmesser im Bereich von 25 nm bis 1 µm vorhanden sind. Die kugelförmigen Liposomen schließen eine wäßrige Phase ein, in der Benfotiamin enthalten ist. Je nach Menge der Zugabe an Lecithin wird eine mehr salben- oder mehr cremeartige Emulsion erhalten.Then the aqueous phase is mixed with lecithin and with vigorous stirring and simultaneous application of pressure surges an emulsion is made on the liquid in the ball shaped structures with a diameter in the range from 25 nm to 1 µm available. The spherical liposomes include one aqueous phase in which benfotiamine is contained. Depending on The amount of lecithin added is one more ointment or more obtained creamy emulsion.
Die erhaltene Emulsion wird, wie unter Beispiel 1 beschrieben, auf entsprechende Hautpartien eingerieben, wobei dieselben unter Beispiel 1 beschriebenen Krankheitsbilder vorhanden waren.The emulsion obtained is, as described in Example 1, rubbed on appropriate areas of skin, the same Diseases described in Example 1 were present.
Es wurde durchweg eine noch raschere Wirkung erzielt.An even faster effect was consistently achieved.
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Legal Events
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